氧化苦参碱改善棕榈酸诱导的HepG2细胞脂质沉积及氧化应激的研究
氧化苦参碱的研究进展
氧化苦参碱的研究进展【摘要】氧化苦参碱是生物碱类药物，在临床上主要用于肝炎等疾病的治疗。
本文综述了氧化苦参碱的提取来源、物理化学性质、药理学研究、临床应用和制剂等研究进展。
【关键词】氧化苦参碱、药理学、临床应用、制剂、研究进展氧化苦参碱(omt)是从苦豆子、山豆根、苦参中提取出来的药物，临床上主要用于治疗慢性乙型肝炎。
现今，对此药物进行的研究很多，研究表明此药物有明显的抗肿瘤、抗炎、抗病毒等功效，另外此药物还有抗心律失常、降压、强心、降温、镇痛、镇静等功效。
尤其此药物对慢性肝炎患者有明显的治疗效果，且经研究其效果明显，副作用也很少。
本文就近年来氧化苦参碱的药理作用和制剂研究情况进行阐述。
1 药物的化学理化情况1.1 药物的化学结构此药物具有明显的亲水性，且其为弱碱性［1］。
此药物的分子量为264.36，分子式为c15h24n2o2，为结晶体，没有颜色。
属于四环的喹诺里西啶生物碱（quinolizidine），分子骨架可以看作是两个喹嗪啶环的杂体（四环的喹嗪啶类结构）［2］。
1.2 理化性质此药物具有非常强的水溶性，即使在以0.15mol?l-1碳酸钠溶液(ph11.34)为溶剂时，完全以分子状态存在，仍有很高的溶解度。
这很难从水溶液中萃取氧化苦参碱；而当采用质量分数为20%高浓度的氢氧化钠溶液后，药物的溶解度急剧降低，可能是由于溶液中碱性溶质浓度增加，产生盐析效应导致药物的溶解度下降。
2 氧化苦参碱的药理效应和临床应用2.1 药理效应经研究显示此药物的功效有很多，其有抗过敏、平喘、镇痛解热、催眠镇静、抗肿瘤、抑制脏器纤维化、杀菌抑菌、抗炎、保护患者的心肌梗死、缺血、抗心律失常、降压、强心、抗病毒等功效。
2.1.1 药物的抗肿瘤功效此药物现今对肿瘤疾病进行治疗的研究有下列成果。
①此药物的动物实验表明其可提高小鼠的白细胞、红细胞的指标。
②其可提高小鼠的免疫能力，对肿瘤有明显的抑制功效。
③此药物有明显的抗氧化功效。
氧化苦参碱改善缺氧缺血引起的HaCaT细胞氧化应激损伤
2021年 3 月 Mar. 2021
氧 化 苦 参 碱 改 善 缺 氧 缺 血 引 起 的 HaCaT 细胞氧化应激损伤
刘 淑 丹 ，张 飞 燕 ，郭 松 林 ，梁 雪 云 ，陈 冬 梅
(宁夏医科大学总医院干细胞研究所宁夏回族自治区干细胞与再生医学重点实验室，宁 夏 银 川 750004)
摘 要 ：曰 的 探 讨 氧 化 苦 参 碱 （OMT) 对 缺 氧 缺 血 环 境 下 角 质 形 成 细 胞 损 伤 的 保 护 作 用 方 法 选 择 体 外 培 养 的
理使 HaCaT 细胞中 TGF-pi 信号通路蛋白 T G F -p i(1 .1 5 ± 0 .14， />= 0 .0 1 0 )、p-SM AD3(0.
0.112) 表 达
上 调 ，凋亡信号蛋白 Caspase-3(0.37±0.045，户= 0 .0 0 1 )、Cleaved-Caspase 3 (0.54± 0.03， P = 0.108) 蛋 白 相 对 表 达 量 较
收稿日期：2020-l丨- 丨9 ; 网络出版时间：2021-03-ll 20:18:08 网络出版地址： http :///kcms/detai1/37.1390. R.20210311.1450.002.html 基金项目：国家自然科学基金（8 丨％0 3 5 5 );宁夏自然科学基金（2018AAC03丨47) 通信作者：陈冬梅。E-mail:chendml981@
蛋 白 的 表 达 量 结 果 与 N C 组 相 比 ，H I 组 H aC aT细 胞 K i6 7 阳 性 率 [ ( 13.52± 2.89)% ，P < 0.001) [和 线 粒 体 膜 电
位 降 低 （0.54±0.03，/ >< 0 .0 0 1 )，凋 亡 细 胞 数 量 （13.83±0.81，/>< 0 .0 0 1 )、尺0 8 水 平 （164.31士丨6 .9 3 ,/>< 0 .0 0 1 )升 高 ，细
苦参碱调控肝癌细胞HepG2自噬作用机制研究
苦参碱调控肝癌细胞HepG2自噬作用机制研究郭浩;周淑妮;冉瑞智【摘要】目的探讨苦参碱调控肝癌细胞HepG2自噬的作用机制.方法体外培养肝癌细胞HepG2,用苦参碱染毒48 h后收获细胞,分为苦参碱高、中、低剂量组和对照组(苦参碱质量浓度分别为2.0,1.0,0.5,0 g/L),以单丹磺酞戊二胺(MDC)染色观察肝癌细胞HepG2自噬现象;以逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测蛋白激酶B(Akt)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)和自噬相关蛋白LC3B mRNA的表达水平;Western Blot法检测Akt,p-Akt,mTOR,LC3B蛋白水平.结果与对照组比较,苦参碱高、中、低剂量组肝癌细胞HepG2荧光强度明显增强,mTOR mRNA和蛋白及p-Akt蛋白表达水平明显降低,LC3B mRNA和蛋白表达水平明显升高,Akt mRNA和蛋白表达水平无明显变化(P>0.05).结论苦参碱可促进肝癌细胞HepG2的自噬作用,其机制与抑制PI3K/Akt/mTOR通路有关.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2019(028)006【总页数】4页(P14-17)【关键词】苦参碱;PI3K/Akt/mTOR通路;肝癌细胞HepG2;自噬作用;作用机制【作者】郭浩;周淑妮;冉瑞智【作者单位】湖北省恩施土家族苗族自治州中心医院,湖北恩施 445000;湖北省恩施土家族苗族自治州中心医院,湖北恩施 445000;湖北省恩施土家族苗族自治州中心医院,湖北恩施 445000【正文语种】中文【中图分类】R932;R285.5;R273全球每年有超过60万患者死于肝癌，其中50%发生在中国[1-2]。
目前，肝癌的有效治疗方法是手术切除和肝移植，再辅助放射治疗、化学治疗（简称放化疗），但患者5年生存率仅为5%[3]。
加之大部分肝癌患者合并肝硬化，限制了化疗药物的使用[4]，有必要寻找同时具有抗肿瘤和抗纤维化活性的药物。
苦参碱抑制人肝癌 HepG2细胞增殖及其对 VEGF、MMP-9表达的影响
苦参碱抑制人肝癌 HepG2细胞增殖及其对 VEGF、MMP-9表达的影响赵海亮;黄桂柳;黄赞松;周喜汉;邓志华;覃月秋【摘要】目的：研究苦参碱(matrine,Ma)抑制人肝癌 HepG2细胞增殖及其对血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、基质金属蛋白酶-9(matrix meta-lloproteinase-9,MMP-9)表达的影响,探讨其抗肝癌作用可能的分子机制。
方法设 Ma 组和阴性对照组,Ma 组设5个药物梯度,采用0.2 mg/ml、0.4 mg/ml、0.8 mg/ml、1.6 mg/ml、3.2 mg/ml 浓度的苦参碱分别作用于对数生长期的 HepG2细胞,MTT 法检测苦参碱对细胞生长的抑制作用, Real-time PCR 检测 VEGF mRNA 表达,蛋白质印迹法(Western Blot,WB)检测 VEGF 和 MMP-9蛋白的表达。
结果苦参碱能抑制人肝癌 HepG2细胞增殖,呈时间和剂量依赖性。
苦参碱能下调 VEGF mRNA 表达(P <0.05)和VEGF、MMP-9蛋白的表达(P<0.05)。
结论苦参碱在体外能抑制肝癌细胞增殖,呈时间和剂量依赖性,其可能的分子机制是通过下调 VEGF 和 MMP-9蛋白表达,抑制肝癌血管生成,进而起到抗肝癌作用。
%Objective To investigate the anti-hepatocellular carcinoma molecule mechanism of matrine (Ma)by observing cell proliferation and expression of vascular endothelial growth factor (VEGF)and matrix metalloproteinase 9 (MMP-9)in human liver cancer HepG2 cell lines. Methods A Ma group and a negative control group were created in this study.The Ma group included 5 drug concentrations gradients.The HepG2 cell lines at exponential phase were cultured in vitro and treated with 0.2 mg/ml,0.4 mg/ml,0.8 mg/ml,1.6 mg/ml and 3.2 mg/mlmatrine,respectively.HepG2 cell lines viability was measured by a MTTassay. Expressions of VEGF mRNA were measured by using a Real-time PCR.A Western Blot was applied to ex-amine the protein levels of VEGF and MMP-9. Results Matrine significantly inhibited the proliferation of human cancar HepG2 cell lines in a dose- and time-dependent manner.Matrine could down-regulate VEGF mRNA expression (P <0.05)and the expressions of VEGF and MMP-9 proteins (P <0.05). Conclusion Matrine showed satisfactory results in inhibiting the proliferation of HepG2 cell lines in vitro in a dose- and time-dependent manner,which might be achieved by down-regulating the expression of VEGF and MMP-9 and by inhibiting the hepatocellular carcinoma vascular formation for anti-liver cancer.【期刊名称】《右江民族医学院学报》【年(卷),期】2016(000)001【总页数】5页(P1-5)【关键词】苦参碱;癌,肝细胞;血管内皮生长因子;基质金属蛋白酶-9【作者】赵海亮;黄桂柳;黄赞松;周喜汉;邓志华;覃月秋【作者单位】桂林医学院研究生学院，广西桂林 541000; 右江民族医学院附属医院，广西百色 533000;右江民族医学院研究生学院，广西百色 533000;右江民族医学院消化疾病研究所，右江民族医学院附属医院消化内科，广西百色 533000; 右江民族医学院附属医院，广西百色 533000;右江民族医学院消化疾病研究所，右江民族医学院附属医院消化内科，广西百色 533000;右江民族医学院消化疾病研究所，右江民族医学院附属医院消化内科，广西百色 533000;右江民族医学院消化疾病研究所，右江民族医学院附属医院消化内科，广西百色 533000【正文语种】中文【中图分类】R285.5原发性肝细胞癌(hepatocellular carcinoma，HCC)是全球第5大常见的恶性肿瘤，占肿瘤致死原因的第3位，全球每年有80万新发肝癌病例，其中一半以上在中国[1]，广西发病率较高，为肿瘤致死原因的第1位[2]。
氧化苦参碱对人肝癌HepG2细胞增殖及能量代谢的影响
氢 酶 试 剂 盒 、丙 酮 酸 激 酶 试 剂 盒 、乳 酸 含 量 测 定 试 剂 盒 、
Ａ Ｔ Ｐ含量 测 定试 剂 盒 （ 南 京 建成 生 物 工 程研 究 所 ，批 号
２ ０ １ ４ １ ０ ２ ４ 、２ ０ １ ４ １ ２ １ １ 、２ ０ １ ５ ０ １ １ ７、２ ０ １ ４ １ ０ ２ ４ 、２ ０ １ ４ １ ２ ０ １ ） 。
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｉ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０１ — １ ５ ２ ８ ． ２ ０ １ ７ ． ０ ９ ． ０ ３ ７
氧化苦参碱 （ ｏ ｘ ｙ ｍａ ｔ ｒ ｉ ｎ ｅ ）又名苦参 素 ，具有抗 炎 、抗 菌和抗肝脏纤维化 等多种药 理活性 。近年来研 究发 现 ，
关键词 ：氧化苦参碱 ； 人肝癌能量代谢
中图 分 类 号 ：Ｒ ２ ８ ５ ５ 文 献 标 志 码 ：Ｂ 文 章 编 号 ：１ ０ ０ １ — １ ５ ２ ８ （ ２ ０ １ ７ ） ０ ９ — １ ９ ３ ２ — ０ ４
啶。培养 ４ ８ ｈ后 ，各 孔 加 ｌ ０ Ｌ质 量 浓 度 为 ５ ｍ ｇ ／ ｍＬ的
Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２糖酵解和有氧氧化 中有关酶 和代 谢产物 的影 响 ，揭 示氧化苦参碱的抗肿瘤作 用机 制 ，选取 非肿瘤 细胞一人 脐
静 脉内皮 Ｅ Ｃ Ｖ ３ ０ ４细胞 作为 比较 ，来 观察 氧化 苦参 碱对 肿 瘤细胞是否具有特异性 ，为今后有关 其抗肿 瘤研究 开辟 新
生长 曲线 、苏木素一伊红 （ Ｈ Ｅ）染 色 、透射 电镜 检测 氧化苦参 碱对 Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２细胞 增殖抑制 和形态学影 响 ，分 光光度试
氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展
结构 。研究证实氧化苦参 碱具 有抗 炎、 抗 纤维 化 、 抗 增殖 等
多方面 的药理活性 和临床应 用 。本文 就其对 肝脏 、 心 血管 、
摘要 ： 氧化苦参碱是 中药 苦参 的主要 有效单 体 ， 具有 多种 药
理作用 。近年来 国内外 有关 氧化苦 参碱 药理作 用分 子机 制 的研究较 多 ， 特别对其抗 炎 、 抗 纤维 化和 抗肿瘤 的作 用高 度
中国药理 学通报
Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ Ｂ ｕ ｌ ｌ ｅ ｔ ｉ ｎ ２ ０ １ ５ Ｊ ｕ ｎ ； ３ １ （ ６ ） ： ７ ５ ９— ６ ２
・ ７ ５ ９・
网 络 出版 时 间 ： ２ ０ １ ５—５—１ ５ ０ ９： ３ ６ 网 络 出版 地 址 ： ｈ ｔ ｔ ｐ： ／ ／ ｗｗ ｗ． ｃ ｎ ｋ ｉ ． ｎ ｅ ｔ ／ ｋ ｃ ｍｓ ／ ｄ ｅ ｔ ａ ห้องสมุดไป่ตู้ ］ ／３ ４ ． １ ０ ８ ６ ． Ｒ． ２ ０ １ ５ ０ ５ １ ５ ． ０ ９ ３ ６ ． ０ ０ ５ ． ｈ ｔ ｍｌ
ｖ ｏ ｌ ｖ ｅ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｎｅ ｕ ｍｎａ ｌ ｌ ｙ ｅ ｘ ｐ ｒ ｅ ｓ ｓ ｅ ｄ Ｓ １ ＰＩ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ｉ ｎ ｎ ｏ ｃ ｉ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ｓ ｅ ｎ —
［ ３ ０ ］彭
晶， 兰
天， 黄凯鹏 ， 等． 黄连 素调节鞘 氨醇激酶－ １ 一 磷 酸鞘
关注 。这些作用 主要 是通过 抗氧化 和 自由基 、 抗 病毒 、 影 响
内分泌和神经系统作用的可能分子机制进行 了总结 ， 为其 临
床用药及进一步开发提供参考 。
苦参碱调节血脂及抗氧化作用的实验研究
健康新西 兰兔 ４ ０只 ， 体重 ２０～２５ ， 、 ． ．ｋ 雄 雌各 半 ， １４ 统计学方法 由 ． 所有 数据 采用 ｐｉ ３０进行 统计 学处理 ， ｒｍ ． ｓ 以均数 ±标
饲料组成 （ 见参考文献【 ％） 。经适应实验室条件饲基础饲 准差（ ±ｓ表示 ， ） 两样本均数间 比较采用 Ｓｕｅｔ 检验 ， ｔ ｎ’ ｔ ｄ ｓ ｔ ｅｔ ｅ ｍ ｎ—Ｋ ｕ 检验 。 ｕ ｅｌ ｓ 料 １ 后， 周 根据体重 、 性别 随机分成 ５ ， 组 正常饲料组 （ 每天 组 间的两两 比较采用 Ｓ ｄｎ —Ｎ ｗ ａ
１ 材 料 和 方 法
（ Ｄ、 Ｏ Ｓ ）总抗氧化酶 （ Ｔ～Ａ Ｃ ， Ｏ ）按夏奕 明等方法测定 Ｌ谷胱 ６ Ｊ 甘 肽过 氧化 物酶 （ Ｓ Ｇ Ｈ—Ｐ ） Ｘ 活性 ， Ｔ Ａ法测 定【 丙二醛 按 Ｂ ］
（ Ｄ ） 含量 。 Ｍ Ａ的
１１ 实验动物及分组 ． 宁夏医学院实验动物 中心提供 。正 常饲料 和高脂 高胆 固醇
维普资讯
宁夏医学院学报
・・ ５
Ｊ ｕ ａ ｆＮｉｇ ｉ ｄｃ ｌ ｌｇ ｏ ｒ ｌ ｎ ｘａ Ｍｅ ｉａ ｌ ｅ ｎ ｏ Ｃｏ ｅ
２０ ０ ７年 ８月
文章编 号 ：ｏ ５—８ ８ （０ ７ ０ １０ ４ ６ ２ ０ ）４—０ ５ ３ ２—０ ２
氧化苦参碱抗糖尿病作用的研究进展
中国现代医药杂志2020年3月第22卷第3期MMJC,Mar2020,Vol22,No.3•101* DOI：10.3969/j.issn.l672-9463.2020.03.030氧化苦参碱抗糖尿病作用的研究进展朱昱娴左美玲杨中保氧化苦参碱又称苦参素（Oxymatrine）,是一种具有多种药理活性的生物碱，主要从传统中草药植物苦参（Sophora flavescens Ait）或广豆根（S.Subprostrata Chun et T.Chen）中分离所得。
近来研究发现氧化苦参碱具有抗肝纤维化、抗炎、抗凋亡、抗肿瘤、抗心律失常及血糖调节等作用,广泛用于慢性乙型肝炎的治疗及肥胖、糖尿病等相关疾病的辅助用药［1-8］o 然而,氧化苦参碱在糖尿病及其并发症治疗方面的研究尚存不足,相关糖尿病保护作用机制有待深入阐明。
本研究主要对氧化苦参碱治疗糖尿病相关保护作用系统综述如下。
1抗糖尿病引起的肝损伤作用肝功能异常是糖尿病常见的并发症（如糖尿病所致的肝纤维化及肝硬化），直接影响了机体的血糖稳态，因此，保护肝脏的正常功能是糖尿病治疗中的重要目标。
近来研究表明，氧化苦参碱可以对抗高血糖、高血脂等造成的肝损伤（肝纤维化及肝硬化）,其作用机制涉及多种信号分子的表达调控,如可以抑制ApoE~（-/-）小鼠肝脂转运蛋白LPL、FAT/CD36的表达，上调线粒体蛋白CPT1、UCP2的表达及上调小鼠肝组织中PPARa（肝脏中脂肪酸氧化的关键调控因子）的表达［9~11］;而在我们最近的研究中发现氧化苦参碱可以调节糖尿病大鼠肝脏组织中KSRP、PTEN及AKT的表达，从而改善糖尿病大鼠的肝功能凹。
此外,还可以抑制糖尿病大▲基金项目:湖南省卫健委资助项目（编号:C20180603）；长沙市科技局资助项目（编号:k q1801126）；长沙市名中药师传承工作室专项资金资助项目作者单位：410006湖南长沙,湖南师范大学（朱昱娴）；长沙市第四医院名中药师传承工作室（左美玲）；湖南师范大学附属长沙医院（杨中保）通讯作者:杨中保,E-mail：yangzhongbao1984@ 鼠肝脏组织中内质网应激的发生问。
氧化苦参碱调控Keap1Nrf2信号抑制醛固酮诱导心肌成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化的实验研究
氧化苦参碱调控Keap1/Nrf2信号抑制醛固酮诱导心肌成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化的实验研究目的:研究氧化苦参碱(Oxymatrine,OMT)对醛固酮(Aldosterone,ALD)诱导体外培养SD新生大鼠心肌成纤维细胞(Cardiac fibroblasts,CFs)向肌成纤维细胞(myofibroblast)转分化模型的抑制作用,探讨其可能的作用机制。
方法:采用0.08%胰酶消化出生1-2 d的SD大鼠心脏组织,经1.5 h差速贴壁后获取CFs进行原代培养,于倒置显微镜观察细胞形态。
采用波形蛋白(vimentin)免疫细胞化学法鉴定CFs。
采用Nrf2激动剂姜黄素(curcumin)和Nrf2 siRNA探讨OMT干预ALD诱导心肌成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化与Nrf2的关系。
采用MTT法测定ALD诱导心肌成纤维细胞增殖的最佳浓度-效应和时间-效应,与此同时测定不同浓度的OMT、螺内酯(Spiro)和姜黄素(curcumin)对ALD诱导CFs增殖的影响;实验共分6组,对照组(Control,无血清DMEM),ALD组(ALD,0.1μmol/L),OMT低剂量组(OMT-L,OMT 18.9μmol/L+0.1μmol/L ALD),OMT高剂量组(OMT-H,OMT 37.8μmol/L+0.1μmol/L ALD),螺内酯组(Sprio1μmol/L+0.1μmol/L ALD),姜黄素组(curcumin 10μmol/L+0.1μmol/L ALD)。
Nrf2 siRNA转染CFs(脂质体Lipofectamin 2000转染)实验分为空白对照组(Control,无血清DMEM),阴转对照组(negative control,NC),ALD组(ALD,0.1μmol/L),OMT-H(OMT 37.8μmol/L+0.1μmol/L ALD),转染组(Nrf2siRNA+0.1μmol/L ALD),转染+OMT-H组(Nrf2 siRNA+0.1μmol/L ALD+37.8μmol/L OMT-H)。
《2024年氧化苦参碱对ConA诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》范文
《氧化苦参碱对Con A诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》篇一一、引言肝脏是机体重要的代谢器官，容易受到各种内外因素的损伤。
氧化苦参碱（Oxymatrine，OM）是一种从中药材苦参中提取的生物活性成分，具有广泛的药理作用，包括抗炎、抗氧化、保肝等。
近年来，关于氧化苦参碱对肝脏保护作用的研究逐渐增多。
本文旨在探讨氧化苦参碱对Con A（伴刀豆球蛋白A）诱导小鼠肝损伤的保护作用及潜在机制。
二、材料与方法1. 材料（1）实验动物：选用健康小鼠，体重约20-25g。
（2）试剂与药物：Con A、氧化苦参碱、相关生化试剂等。
（3）仪器设备：离心机、酶标仪、显微镜等。
2. 方法（1）建立Con A诱导小鼠肝损伤模型：将小鼠随机分为对照组、模型组和氧化苦参碱治疗组。
模型组和治疗组通过注射Con A建立肝损伤模型，治疗组在造模前及造模后给予氧化苦参碱处理。
（2）检测指标：检测各组小鼠的肝功能指标（如ALT、AST等）、氧化应激指标（如MDA、SOD等），并观察肝脏组织形态学变化。
（3）统计分析：采用SPSS软件进行数据分析，P<0.05为差异有统计学意义。
三、结果1. 氧化苦参碱对Con A诱导肝损伤小鼠的肝功能保护作用实验结果显示，与模型组相比，氧化苦参碱治疗组小鼠的肝功能指标（ALT、AST）明显降低，表明氧化苦参碱对Con A诱导的肝损伤具有明显的保护作用。
2. 氧化苦参碱对Con A诱导肝损伤小鼠的抗氧化作用氧化苦参碱治疗组小鼠的氧化应激指标（MDA）降低，而抗氧化指标（SOD）升高，说明氧化苦参碱具有抗氧化作用，有助于减轻肝脏氧化应激损伤。
3. 肝脏组织形态学观察镜下观察发现，氧化苦参碱治疗组小鼠的肝脏组织结构较模型组更为清晰，肝细胞损伤程度减轻，表明氧化苦参碱对肝脏组织具有保护作用。
四、讨论本研究结果表明，氧化苦参碱对Con A诱导的小鼠肝损伤具有明显的保护作用。
其机制可能包括以下几个方面：1. 抗炎作用：氧化苦参碱能够抑制炎症反应，减轻肝脏炎症损伤。
苦参碱对油酸诱导的脂肪变性Chang_Liver细胞的影响及机制
苦参碱对油酸诱导的脂肪变性Chang Liver 细胞的影响及机制Δ阳丽梅＊，庄捷，陈芬燕，黄旭慧 #（福建省立医院/福建医科大学省立临床医学院药学部，福州 350001）中图分类号 R 965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）12-1456-04DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.12.09摘要 目的 探讨苦参碱对油酸诱导的脂肪变性Chang Liver 细胞的改善作用及可能的机制。
方法 将Chang Liver 细胞分为空白组、模型组和苦参碱低、中、高浓度组（0.1、0.5、1.0 mmol/L ）。
除空白组外，其余各组细胞使用1.0 mmol/L 油酸处理24 h 建立脂肪变性细胞模型，苦参碱各剂量组加入相应浓度药物干预24 h 。
检测细胞活性，观察细胞内脂滴形态，测定细胞中的脂质含量，检测细胞中肝功能指标[丙氨酸转氨酶（ALT ）、天冬氨酸转氨酶（AST ）、总胆红素（TBIL ）、碱性磷酸酶（ALP ）]含量和法尼醇X 受体（FXR ）、细胞色素P 450 7A 1（CYP 7A 1）、成纤维细胞生长因子19（FGF 19）的mRNA 及蛋白表达水平。
结果 油酸和苦参碱对Chang Liver 细胞活性无明显影响。
经油酸处理后的细胞内可见橘红色脂滴；与空白组比较，其相对脂质含量、肝功能指标水平均显著升高，FXR 、CYP 7A 1、FGF 19 mRNA 及蛋白表达水平均显著降低（P ＜0.05）。
经低、中、高浓度苦参碱干预后，上述指标均显著逆转（P ＜0.05）。
结论 苦参碱可通过调控FXR/CYP 7A 1/FGF 19信号通路来改善油酸诱导的脂肪变性Chang Liver 细胞的脂质含量和肝功能指标。
关键词 苦参碱；Chang Liver 细胞；脂代谢；非酒精性脂肪性肝病Effect and mechanism of matrine on steatosis Chang Liver cells induced by oleic acid YANG Limei ，ZHUANG Jie ，CHEN Fenyan ，HUANG Xuhui （Dept. of Pharmacy ， Fujian Provincial Hospital/Provincial Clinical Medical College of Fujian Medical University ， Fuzhou 350001， China ）ABSTRACTOBJECTIVE To investigate the effects of matrine （MT ） on steatosis Chang Liver cell model induced by oleic acid（OA ） and its possible mechanism. METHODS Chang Liver cells were divided into blank group ， model group and MT low-dose ， medium-dose group and high-dose groups （0.1， 0.5， 1.0 mmol/L ）. Except for blank group ， the other groups were treated with 1.0 mmol/L OA for 24 h to establish steatosis model ， and MT groups were given corresponding concentrations of drugs for 24 h. The activities of steatosis Chang Liver cells were observed ； the morphologies of intracellular lipid droplets were observed and lipid content was also determined. The contents of liver function indexes [alanine transaminase （ALT ）， aspartate transaminase （AST ）， total bilirubin （TBIL ）， alkaline phosphatase （ALP ）]， as well as mRNA and protein expressions of farnesoid X receptor （FXR ）， cytochrome P 450 7A 1 （CYP 7A 1） and fibroblast growth factor 19 （FGF 19） were all detected. RESULTS OA and MT had no significant effect on the activity of Chang Liver cells. After OA treatment ， orange lipid droplets formed in cytoplasm ； compared with blank group ， relative lipid content and the levels of liver function indexes were increased significantly ， while the mRNA and protein expressions of FXR ， CYP 7A 1 and FGF 19 were down-regulated significantly （P ＜0.05）. After treatment of low ， medium and high concentrations of MT ， above indexes were all reversed significantly （P ＜0.05）. CONCLUSIONS MT could significantly improve the lipid content and liver function indexes of steatosis Chang Liver cells induced by OA though regulating FXR/CYP 7A 1/FGF 19 signaling pathway.KEYWORDSmatrine ； Chang Liver cells ； lipid metabolism ； nonalcoholic fatty liver disease非酒精性脂肪性肝病（nonalcoholic fatty liver di-sease ，NAFLD ）的发病率逐年增加，已成为影响人们健康的重大隐患[1]。
氧化苦参碱通过COX-2
氧化苦参碱通过COX-2/PINK 1/Parkin 信号通路介导的线粒体自噬对MG 63骨肉瘤细胞的促凋亡机制Δ姬健钧＊，邱文奎 #（开封市中心医院骨科二病区，河南 开封 475000）中图分类号 R 965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）01-0044-07DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.01.08摘要 目的 基于环氧合酶2（COX-2）/PTEN 诱导激酶1（PINK 1）/帕金森病蛋白2（Parkin ）信号通路介导的线粒体自噬研究氧化苦参碱对人骨肉瘤MG 63细胞的促凋亡机制。
方法 取MG 63细胞经2.0、4.0、8.0 mg/mL 的氧化苦参碱和6 μmol/L 的5-氟尿嘧啶（5-FU ）作用后，检测细胞凋亡率、凋亡相关蛋白[B 细胞淋巴瘤2（Bcl-2）、Bcl-2相关X 蛋白（Bax ）]表达水平、线粒体膜电位降低比例、线粒体自噬水平以及PINK 1、Parkin 、微管相关蛋白1轻链3Ⅱ（LC 3-Ⅱ）蛋白表达水平。
采用PINK 1小干扰RNA （PINK 1 siRNA ）干扰PINK 1的表达，将细胞分为对照组、PINK 1 siRNA 组、氧化苦参碱组、PINK 1 siRNA+氧化苦参碱组，检测细胞中PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平和线粒体膜电位降低比例以及细胞凋亡率。
采用慢病毒感染使COX-2过表达，将细胞分为对照组、氧化苦参碱组、COX-2组、COX-2+氧化苦参碱组，检测细胞中COX-2、PINK 1和Parkin 蛋白表达水平以及线粒体膜电位降低比例。
结果 经氧化苦参碱干预后，细胞凋亡率，Bax 、PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平，线粒体自噬水平和线粒体膜电位降低比例均显著升高（P ＜0.05），Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P ＜0.05）。
与氧化苦参碱组比较，PINK 1 siRNA+氧化苦参碱组细胞中PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平和细胞凋亡率以及线粒体膜电位降低比例均显著降低（P ＜0.05）。
氧化苦参碱对活化的小胶质细胞的抑制作用
氧化苦参碱对活化的小胶质细胞的抑制作用氧化苦参碱是一种天然草药成分，能够抑制细胞的活动、增加细胞凋亡和抑制炎症反应，具有广泛的医疗应用。
在中医中被广泛应用于治疗皮肤病、哮喘、肝病等疾病。
然而，氧化苦参碱的具体作用机制还需要进一步研究。
本文将讨论氧化苦参碱对活化小胶质细胞的抑制作用，并探讨其在治疗神经系统疾病方面的应用前景。
小胶质细胞是神经系统中的一种细胞，它们主要负责神经元维护、代谢、清理和修复。
同时，小胶质细胞还参与了神经元发育和神经退行性疾病的发病机制。
小胶质细胞异常进一步导致炎症反应的增加，进而加速神经退行性疾病的进程。
因此，控制小胶质细胞的活化和炎症反应对于神经系统疾病的治疗具有重要意义。
研究发现，氧化苦参碱能够抑制小胶质细胞的活化。
小胶质细胞活化时，会分泌大量的炎性因子，而氧化苦参碱可以通过抑制炎性因子的产生，降低小胶质细胞的活性。
这种作用被认为是通过抑制小胶质细胞中的信号转导分子NF-κB的活性来实现的。
NF-κB是一类细胞内信号分子，参与了细胞的炎症反应、细胞增殖和凋亡等生理过程。
因此，通过抑制NF-κB的活性，氧化苦参碱可以减少小胶质细胞的活性，从而达到治疗神经系统疾病的目的。
除了抑制小胶质细胞的活性之外，氧化苦参碱还可以通过其他方面产生有益的生物效应。
例如，氧化苦参碱可以作为自由基清除剂帮助神经细胞抵抗氧化应激，从而保护神经系统的功能。
另外，氧化苦参碱还可以增加一类抗氧化物质谷胱甘肽的产生，进一步加强细胞的保护作用。
综上所述，氧化苦参碱在神经系统疾病的治疗中具有一定的应用前景。
尽管目前关于氧化苦参碱在神经系统疾病治疗方面的研究还不够完善，但通过减少小胶质细胞的活性和炎症反应等机制，氧化苦参碱已经显示出一定的神经保护作用。
未来的研究可以从以下几个方向进行深入探索：如何在临床应用中调节氧化苦参碱的浓度和剂量，达到最佳的治疗效果；是否存在其他抑制小胶质细胞活性的天然或合成物质；还有待深入理解氧化苦参碱对其他神经细胞类型的影响，以更全面地评估其应用前景。
氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展
氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展
史丽娟;石磊;宋光耀
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2014(000)002
【摘要】氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱，为中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分，临床可用于多种肝炎的治疗。
氧化苦参碱具有抗乙肝、丙肝病毒及抗肝纤维化，改善肝脂沉积的作用，本文着重阐述氧化苦参碱的肝脏药理作用，同时总结其潜在的毒理作用。
氧化苦参碱为含有多种肝脏药理活性的单体药物，具有较大的开发价值。
【总页数】4页(P448-451)
【作者】史丽娟;石磊;宋光耀
【作者单位】河北医科大学附属石家庄第三医院石家庄 050011;河北化工医药职业技术学院石家庄 050026;河北省人民医院石家庄 050051
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.苦参碱及氧化苦参碱药理作用和制备方法研究进展 [J], 蒋合众
2.氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展 [J], 吴琴;高云
3.氧化苦参碱对心血管疾病的药理作用及其机制研究进展 [J], 胡海波
4.氧化苦参碱药理作用研究进展 [J], 史艳平;陈涛;李丹;豆玉凤;汪琼
5.氧化苦参碱的药理作用研究进展 [J], 张景正; 严宝飞
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氧化苦参碱对肿瘤抑制作用的研究进展
氧化苦参碱对肿瘤抑制作用的研究进展熊旋;李磊;王庆才【摘要】氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)是传统中药苦参的主要生物活性成分,具有抗炎、抗过敏、抗纤维化、免疫调节及抗肿瘤等多种药理活性.近年来,研究发现,氧化苦参碱具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化凋亡、抑制肿瘤细胞黏度与浸润转移等作用.本文就氧化苦参碱抗肿瘤的作用及其机制作一综述.【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2018(029)008【总页数】4页(P1135-1138)【关键词】氧化苦参碱;抗肿瘤;抑制;进展【作者】熊旋;李磊;王庆才【作者单位】泰山医学院,山东泰安271034;泰山医学院,山东泰安271034;泰山医学院,山东泰安271034【正文语种】中文【中图分类】R73-3氧化苦参碱作为一种生物碱，其分子量为264.37，具有多种药理活性，尤其是在抗肿瘤方面，其药理活性更加显著并且具有良好的应用前景。
目前，临床上已有相关的药物应用于肿瘤的辅助治疗并且临床效果显著。
因其抑制肿瘤的作用表现在多种方面，笔者就其抑制肿瘤作用及其机制进行概述。
1 抑制肿瘤细胞增殖通过CCK-8法检测氧化苦参碱对细胞增殖率的影响、流式细胞术检测细胞周期，发现氧化苦参碱通过增加肿瘤细胞G0/G1期细胞所占百分比、降低S期细胞所占百分比，使肿瘤细胞阻滞于G2/M期[1]，可抑制喉癌Hep2细胞、非小细胞肺癌A549细胞[2]、乳腺癌MCF-7细胞[3]、食管癌Eca-109细胞[4]、胃癌SGC-7901细胞[5]、胆囊癌GBC-SD细胞、肝癌Hep3B细胞、胰腺癌PANC-1细胞、前列腺癌DU145细胞[6]、膀胱癌T24细胞[7]、骨肉瘤MG-63细胞[8]、胶质细胞瘤U521细胞、视网膜母细胞瘤SM-106[9]等肿瘤细胞的生长周期，并呈现出显著的时间、剂量依赖性。
在乳腺癌MCF-7细胞中，氧化苦参碱通过抑制miR-21/PTEN/Akt通路中的miR-21基因的表达，进而抑制PTEN基因的表达，而PTEN的下调可进一步引起Akt去磷酸化，导致Bad、p21/WAF1/CIP1和p27/KIP1的蓄积，从而触发一系列的凋亡级联反应，最终抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖[10]。
氧化苦参碱对高脂诱导胰岛素抵抗ApoE －／－小鼠肝脏脂代谢相关基因的影响
氧化苦参碱对高脂诱导胰岛素抵抗ApoE －／－小鼠肝脏脂代谢相关基因的影响王杏;王超;宋光耀;费雯婕;刘小娜;张哲;马欢【摘要】目的：探讨氧化苦参碱对高脂诱导胰岛素抵抗ApoE －／－小鼠肝脂代谢相关基因的影响。
方法17只♂C57BL／6J 小鼠作为对照组，给予正常饮食；68只♂ApoE －／－小鼠，给予高脂饮食，饲养16周后，将小鼠分为模型组、氧化苦参碱低、中、高剂量组。
给药8周，测定小鼠体重和一般生化指标。
荧光定量PCR 和 Western blot 方法检测肝组织 LPL、FAT／CD36、CPT1、UCP2、SREBP-1 c、FAS、ACC mRNA 和蛋白表达水平。
结果氧化苦参碱能不同程度的降低体重、FBG、TC、TG、FFA、FINS、HOMA-IR，升高 GIR，改善胰岛素的抵抗。
同时降低了 LPL、FAT／CD36、UCP2、SREBP-1 c、FAS、ACC mRNA 和蛋白的表达水平，升高了CPT1表达水平。
结论氧化苦参碱能够通过脂转运、氧化、合成3个环节较全面的调节肝脂质代谢，改善高脂诱导的ApoE －／－小鼠的胰岛素抵抗。
%Aim To investigate the effect of oxymatrine on lipid metabolism regulated genes in liver in fat-in-duced insulin resistance in ApoE -/- mice.Methods Seventeen C57BL/6J male mice were selected in normal control group.Sixty-eight ApoE -/- mice with high fat diet for 1 6 weeks,were randomly divided into model group,oxymatrine low,middle and high dose groups.Then they were gavaged for 8 weeks.Body weight and general biochemical indicators were deter-mined in mice.The mRNA and protein expression lev-els of LPL,FAT/CD36,CPT1 ,UCP2,SREBP-1 c,FAS and ACC were examined by real-time PCR and West-ern blot in the liver.Results Compared with model group,oxymatrine reduced bodyweight(BW),fasting <br> blood glucose (FBG),cholesterol (TC ),triglyceride (TG),free fatty acids(FFA),fasting plasma insulin (FINS)and insulin resistance index(HOMA-IR)(P <0.05),while improved glucose infusion rate (GIR). Oxymatrine down-regulated the mRNA and protein ex-pression ofLPL,FAT/CD36,UCP2,SREBP-1 c,FAS and ACC(P <0.05),and up-regulated the mRNA and protein expression of CPT1 in varying degrees (P<0.05).Conclusion Oxymatrine can regulate the ex-pression of lipid metabolism regulated genes in liver and improve insulin resistance in ApoE -/- mice in-duced by high fat diet.【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】5页(P1688-1692)【关键词】氧化苦参碱;高脂;ApoE -/-小鼠;胰岛素抵抗;脂代谢;肝脏【作者】王杏;王超;宋光耀;费雯婕;刘小娜;张哲;马欢【作者单位】河北省人民医院 1.老年医学重点实验室;河北省人民医院 1.老年医学重点实验室;内分泌科，河北石家庄 050051;内分泌科，河北石家庄 050051;内分泌科，河北石家庄 050051;河北省人民医院 1.老年医学重点实验室;河北省人民医院 1.老年医学重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R-332;R284.1;R322.47;R349.15;R394.2;R458.5长期高脂饮食可引发Ⅱ型糖尿病、肥胖、高血压、高血脂、心脏病等一系列胰岛素抵抗综合征，目前认为，高脂环境是诱发胰岛素抵抗的独立危险因素之一。
氧化苦参碱对HepG2细胞胰岛素抵抗模型的影响
氧化苦参碱对HepG2细胞胰岛素抵抗模型的影响韩凤玉;郑琢;萧伟;王振中;丁岗;黄文哲;杨中林【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2015(27)4【摘要】ABSTRACT:OBJECTIVE To investigate the effect of oxymatrine on insulin-resistance ( IR-HepG2 ) HepG2 cells.METHODS With palmitic acid as inducer of establishment of IR-HepG2 cell model and given different do-ses,Oxymatrine solution of (12.5~100μg・ mL-1 ) ,glucose consumption,the activities of hexokinase,pyruvate ki-nase activity and liver glycogen content were determined.RESULTS Compared with the normal group, model group,the glucose consumption of cells,the activities of hexokinase,pyruvate kinase activity and liver glycogen con-tent were significantly reduced,showed that insulin-resistance model was established successfully;compared with the model group,25~100μg・ mL-1 of oxymatrine significantly increased the glucose consumption of IR-HepG2 cells,50~100μg・ mL-1 of oxymatrine alkali can significantly increase the activities of hexokinase,IR-HepG2 cells activity and liver glycogen synthesis of pyruvic acid.CONCLUTION Oxymatrine can be improved insulin-resistance by in-creasing the glucose consumption of IR-HepG2 cells,the activities of hexokinase,pyruvate kinase activity and liver glycogen synthesis.%目的：探讨氧化苦参碱对HepG2细胞胰岛素抵抗（ IR－HepG2）模型的影响。
山莴苣苦素改善FFA诱导的HepG2细胞脂肪变性及氧化应激的研究
山莴苣苦素改善FFA诱导的HepG2细胞脂肪变性及氧化应激的研究伊丽则热·艾拜杜拉;谭惠文;陈冰婷;杨建;马晓丽【期刊名称】《中国食品添加剂》【年(卷),期】2022(33)2【摘要】目的:研究山莴苣苦素对游离脂肪酸(FFA)诱导的HepG2细胞脂肪变性的改善作用,并初步探讨其可能作用机制。
方法:观察山莴苣苦素对HepG2细胞活力的影响。
采用FFA诱导培养HepG2细胞,构建脂肪变性模型(NAFLD体外模型),并用山莴苣苦素干预72h后,检测各组细胞内脂滴数量、甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)含量以及超氧化物歧化酶(SOD)活性、还原性谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)含量和脂滴包被蛋白(Perilipin3)表达水平。
结果:与模型组比较,山莴苣苦素干预能明显减少(P<0.05)细胞内脂滴数目、TG和TC含量,并能显著提高(P<0.05)SOD和GSH水平,显著降低(P<0.05)MDA含量以及Perilipin3表达水平,并有一定的剂量依赖性。
结论:山莴苣苦素可显著降低FFA-HepG2细胞内脂滴数目、TG、TC和MDA含量,明显提高SOD和GSH水平,有效改善FFA诱导的HepG2细胞脂肪变性及氧化应激。
因此,其作用机制可能与改变脂质代谢过程和缓解细胞内的氧化应激水平有关。
【总页数】7页(P12-18)【关键词】山莴苣苦素;脂质代谢;氧化应激;NAFLD【作者】伊丽则热·艾拜杜拉;谭惠文;陈冰婷;杨建;马晓丽【作者单位】新疆医科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】TS255.1【相关文献】1.染料木苷对FFAs诱导的HepG2细胞胰岛素抵抗的影响2.甲基化尿石素A对油酸诱导的HepG2细胞脂肪变性的抑制作用3.新疆毛菊苣不同部位中山莴苣素和山莴苣苦素的含量测定4.抑制线粒体丙酮酸载体通过激活AMPK-ACC通路改善棕榈酸诱导的HepG2细胞脂肪变性5.龙胆苦苷对过氧化氢诱导HepG2细胞氧化应激损伤的保护作用研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
苦参碱对HepG2细胞代谢水平和基因水平的影响
苦参碱对HepG2细胞代谢水平和基因水平的影响蒲铃铃; 刘桦; 曾莉萍; 宋海星; 伍秀华【期刊名称】《中国美容医学》【年(卷),期】2012(021)012【摘要】目的:探讨苦参碱对HepG2细胞代谢水平及基因水平的影响。
方法:使用不同浓度的苦参碱作用HepG2细胞3天,对PCNA、AFP、N-ar s、e-myc、p53、Rb进行免疫组化检测,对e-myc、p53 mRNA进行原位杂交法检测,对HSGGT进行亲和微柱法检测。
结果:苦参碱用药3天后,苦参碱0.8g/L时HepG2细胞AFP和PCNA表达有所减弱,用药1.5g/L时HepG2细胞AFP和PCNA表达为阴性;用药后HepG2细胞相关代谢指标HSGGT明显活性下降,癌基因e-myc表达减弱,抑癌基因p53、Rb表达增强。
结论:苦参碱具有抑制人肝癌HepG2细胞增殖的作用,能影响HepG2细胞的增殖代谢及抑制癌基因的增殖。
【总页数】2页(P22-23)【作者】蒲铃铃; 刘桦; 曾莉萍; 宋海星; 伍秀华【作者单位】成都医学院生物技术实验室四川成都610083【正文语种】中文【中图分类】R735.7【相关文献】1.NOR1基因对HepG2细胞白介素-8水平的影响 [J], 傅锦芳;李登清;聂新民;黄民主;桂嵘2.苦参碱与氧化苦参碱抑制HepG2细胞增殖的对比研究 [J], 李鹏;司维柯;王源;姚婕3.苦参碱对HepG2细胞DLK1基因表达及细胞生长的影响 [J], 罗耀玲;黄铀新;刘瑶4.苦参碱对人肝癌细胞株HepG2基因表达谱的影响 [J], 薛净;李瑜元;聂玉强;沙卫红;张亚历;周殿元5.苦参碱对HepG_2细胞代谢水平和基因水平的影响 [J], 司维柯;李鹏;姚婕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
氧化苦参碱脂质体的制备和药物动力学研究的开题报告
氧化苦参碱脂质体的制备和药物动力学研究的开题报告1. 研究背景氧化苦参碱是一种从苦参中提取的草药成分，具有广泛的药理活性，特别是对肿瘤细胞具有较强的抗肿瘤活性，是开发新型抗肿瘤药物的重要候选物质之一。
然而，氧化苦参碱的生物利用度较低，口服后吸收效率有限，同时其在体内的代谢产物容易引起毒副作用。
因此，研究如何提高氧化苦参碱的生物利用度以及如何有效地减少其毒副作用，具有重要意义和现实价值。
2. 研究内容和目的本课题将以氧化苦参碱为研究对象，利用脂质体作为载体，制备氧化苦参碱脂质体，并对其进行药物动力学研究，旨在提高氧化苦参碱的生物利用度、减少其毒副作用，并为开发新型的、高效的抗肿瘤药物提供一定的理论和实验基础。
具体的研究内容如下：（1）利用薄膜法制备氧化苦参碱脂质体，并对其进行表征，包括粒径、分散度、Zeta电位等参数的测定。
（2）通过口服给药方式，比较氧化苦参碱和氧化苦参碱脂质体的药效学和药动学特性，包括体内药代动力学、组织分布、生物利用度、毒副作用等等。
3. 研究方法（1）制备氧化苦参碱脂质体。
采用薄膜法制备氧化苦参碱脂质体，选定最佳的脂质体制备参数，如脂质体的种类、组成、浓度等等。
通过动态光散射法、荧光探针法等手段对样品的粒径、Zeta电位等参数进行测定，评估脂质体的品质。
（2）药物动力学研究。
将实验动物随机分为两组，一组给予单独的氧化苦参碱，另一组给予氧化苦参碱脂质体，并采用高效液相色谱法测定药物在血浆和组织中的浓度，分析其药效学和药动学特性，并比较两者的生物利用度、毒副作用等。
4. 研究意义通过本研究，可以探索一种新型、高效的利用脂质体作为载体来提高药物生物利用度的技术，同时对于如何减少氧化苦参碱的毒副作用也有着一定的探讨。
而制备的氧化苦参碱脂质体是否可以作为一种新型抗肿瘤药物的应用价值也有着较大的前景和推广意义。
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预后 可 显著 降低 细 胞 内甘油 三 酯 （ ｔ ｒ ｉ ｇ ｌ ｙ ｃ ｅ ｒ ｉ ｄ ｅ ， Ｔ Ｇ） 含量（ ‰ ＝ ０ ． ０ ２ ３ ， Ｐ №＝ ０ ． ０ ４ ３ ） ， 上 调 肉碱 脂 酰转 移酶 一 １ （ ｃ ａ ｒ ｎ ｉ ｔ ｉ ｎ ｅ ｐ ａ ｌ ｍ ｉ ｔ ｏ ｙ ｌ
０ ５ ０ ０ １ ７ ； ２ ． 河北省人民医院 内分泌科 ， 石家庄
０ ５ ０ ０ ５ １ ）
（ １ ． 河北医科大学研 究生学院 ， 石家庄
０ ５ ０ ０ ５ １ ；
３ ． 河北省老年医学实验室 ， 石家庄
【 摘
要】 目的： 观察氧化苦参碱对高脂诱导的 Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２ 细胞脂质沉积的干预作用及其机制。方法： 高脂干预法培养 Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２ 细胞
１ １ ２ ５一
Ｄ Ｏ Ｉ ： １ ０ ． １ ３ ４ ０ ６ ￣ ． ｃ ｎ ｋ ｉ ． ｃ ｙ ｘ ｂ ． ０ ０ １ ０ ４ ７
氧化苦 参碱 改善棕榈 酸诱 导的 Ｈｅ ｐ Ｇ２细胞脂 质沉积 及氧化 应激 的研究
费雯婕 ， 张 琳 ， 段 力 园 ， 宋光耀 ， 任路 平 。
（ ． Ｇ ｒ ａ ｄ ｕ ａ ｔ ｅ Ｉ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｔ ｅ ｏ ｆＨｅ ｂ ｅ ｉ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ； ２ ． Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍ ｅ ｎ ｔ ｆＥ ｏ ｎ ｄ ｏ ｃ ｒ ｉ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ， Ｇ ｅ ｎ ｅ ｒ ａ ｌ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ｌ ａ ｆＨ ｏ ｅ ｂ ｅ ｎ ａ ｌ ｃ ｏ ｈ ｏ ｌ ｉ ｃ ｆ ａ ｔ ｔ ｙ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ． Ｎ Ａ Ｆ Ｌ Ｄ） 体外 细胞模 型。造模成功后 随机分 为高脂 组 （ Ｐ ａ 组） 、 氧化苦参
碱组 （ Ｏ ｍｔ 组） 和二 甲双胍组 （ Ｍｅ ｔ 组） ， 同时设立正常培养基对照组 （ Ｎ组 ） 。 药物干预 ４ ８ ｈ后收集细胞 ， 利用相应试剂盒及 ２ ， ７ 一
ｅ ｘ ｐ ｏ ｓ ｅ ｄ ｔ ｏ ｐ ａ ｌ ｍｉ ｔ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ
Ｆ ｅ ｉ Ｗ ｅ ｉ ｅ １ ７ Ｚ ｈ ａ ｎ ｇ Ｌ ｉ ｎ １ ， Ｄ ｕ ａ ｎ Ｌ ｉ ｙ ｕ ａ ｎ ３ ， Ｓ ｏ ｎ ｇ Ｇ ｕ ａ ｎ ￣ ／ ＇ ａ ｏ ２ ， Ｒ ｅ ｎ Ｌ ｕ ｐ ｉ ｎ ｆ
ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｆ ｅ ｒ ａ ｓ ｅ 一 １ ， Ｃ Ｐ Ｔ一 １ ） 的 ｍ Ｒ Ｎ Ａ表 达 （ ‰ ＝ ０ ． ０ ０ ０ ， ‰ ＝ Ｏ ． ０ ０ ０ ） ， 下调脂肪酸转位酶 （ ｆ ａ ｔ ｔ ｙ ａ ｃ ｉ ｄ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｌ ｏ ｃ ａ ｓ ｅ ， Ｆ Ａ Ｔ ／ Ｃ Ｄ ３ ６ ） 的 ｍＲ Ｎ Ａ （ ‰ ＝ ０ ． ０ ０ ０ ， 尸 ＝ ０ ． ｏ ｏ ｏ ） 及 蛋 白表 达水 平 （ 尸 ： ０ ． ０ ０ ０ ， 尸 ＝ Ｏ ． ０ ０ ０ ） ； Ｄ Ｃ Ｆ Ｈ — Ｄ Ａ荧光染 色 、 总超 氧化物歧 化酶 （ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ｓ ｕ ｐ ｅ ｒ ｏ ｘ ｉ ｄ ｅ ｄ ｉ ｓ — ｍｕ ｔ ａ ｓ ｅ ， Ｔ — Ｓ Ｏ Ｄ） 、 谷胱甘肽过氧化 物酶（ ｇ ｌ ｕ ｔ ａ ｔ ｈ ｉ ｏ ｎ ｐ ｅ ｒ ｏ ｘ ｉ ｄ ａ ｓ ｅ ， Ｇ Ｓ Ｈ — Ｐ ｘ ） 及丙二醛 （ ｍ ａ ｌ ｏ ｎ ｄ ｉ ａ ｌ ｄ ｅ ｈ ｙ ｄ ｅ ， ＭＤ Ａ） 的测定结果显示药物干 预可显著增强 Ｔ － Ｓ Ｏ Ｄ （ 坩 ＝ ０ ． ０ ０ ７ ， 谢及细胞 内氧化应激状态实现的。 ０ ． ０ ０ ７ ） 及 Ｇ Ｓ Ｈ — Ｐ ｘ （ Ｐ ｏ ￣ ＝ ０ ． １ ８ ３ ， ＝ ０ ． ０ ２ ０ ） 的活性 ， 减少活性氧 （ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｏ ｘ ｙ ｇ ｅ ｎ ｓ ｐ ｅ ｃ ｉ ｅ ｓ ， Ｒ Ｏ Ｓ ） 和 ＭＤ Ａ（ ＝ ０ ． ０ １ ６ ， 尸 ＝ ０ ． ０ ０ １ ） 的生成 。 结论 ： 氧化苦参碱 可改善高脂诱 导的 Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２细胞细胞 内脂质沉积 ， 可能是通过改善脂代
重庆 医科大 学学报 ２ ０ １ ６年第 ４ １ 卷第 ｌ ｌ期 （ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｃｈ ｏ ｎ ｇ ｑ ｉ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ２ ０ １ ６ ． Ｖｏ １ ． ４ １ Ｎ Ｏ ． １ １）
一
二氯氢化荧光素二乙酸酯（ ２ ， ７ － ｄ ｉ ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ｏ ｆ ｕ ｏ ｒ ｅ ｓ ｃ ｉ ｎ ｄ ｉ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｔ ｅ， Ｄ Ｃ Ｆ Ｈ — Ｄ Ａ） 荧光探针评估各组细胞 内的脂质沉积水平和氧化应激 状
态： 通过 Ｐ Ｃ Ｒ和 Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ ｂ ｌ ｏ ｔ 分别检测参 与脂代谢关键分子 的基 因和蛋 白表达 。结果 ： 与Ｐ ａ 组相 比， 氧化苦参碱及二 甲双胍干
【 关键词】 非酒精性脂肪性肝病； 氧化苦参碱； 氧化应激； Ｈ ｅ ｐ Ｇ ２ 细胞； 脂代谢 【 中图分类号１ Ｒ ５ ８ ９ ． ２ 【 文献标志码】 Ａ 【 收稿日期】 ２ ０ １ ６ — ０ ４ — ０ ５
Ｅｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｏ ｘ ｙ ｍａ ｔ ｒ ｉ ｎ ｅ ｏ ｎ ｌ ｉ ｐ ｉ ｄ ａ ｃ ｃ ｕ ｍｕ ｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ Ｈｅ ｐ ｇ ２ ｃ ｅ ｌ ｌ ｓ
３ ． Ｇ ｅ ｒ ｉ ｔｒ ａ ｉ ｃ Ｌ ａ ｂ ｏ ｒ ｔｏ ａ ｒ ｙ ｆ ｏ Ｈｅ ｂ ｅ ｉ Ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｎ ｃ ｅ ）