氨磺必利综述
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的胃动力药,已经在临床上得到了广泛的应用。
在过去的几年中,氨磺必利的临床研究取得了不少进展,为医生和患者提供了新的治疗选择。
本文将就氨磺必利的临床研究进展进行详细的介绍。
我们来了解一下氨磺必利的基本信息。
氨磺必利是一种胃动力药,主要用于治疗胃肠动力功能障碍性疾病,如功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等。
它通过促进胃肠道平滑肌的收缩,增加胃排空和小肠蠕动,从而改善胃肠道的动力功能,缓解相关症状。
氨磺必利具有作用快、效果好、不良反应小等优点,因此受到了临床医生和患者的青睐。
在临床研究方面,氨磺必利的应用得到了广泛的关注。
目前,氨磺必利已经被证实可以有效改善功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等胃肠动力功能障碍性疾病的症状。
一些临床研究表明,氨磺必利可以显著缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状,明显改善患者的生活质量。
氨磺必利还被发现对治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡有一定的辅助作用,可以加速溃疡的愈合。
氨磺必利在临床上的应用范围越来越广泛。
除了上述疾病,氨磺必利在一些其他胃肠疾病的治疗中也显示出了潜力。
一些研究表明,氨磺必利对治疗功能性胃肠疾病相关的胃食管反流病(GERD)有良好的疗效,并且不良反应较小。
氨磺必利还被发现可以改善小儿腹泻的症状,对小儿腹泻具有一定的治疗作用。
除了上述临床研究外,氨磺必利还在其他方面有了一些新的进展。
在药代动力学方面,氨磺必利的有效浓度范围和药物代谢途径等方面的研究已经取得了一些新的进展,这有助于更好地指导氨磺必利的临床应用。
一些对氨磺必利的长期疗效和安全性的研究也在进行中,这将为氨磺必利的长期应用提供更多的临床证据。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利(Amsacrine)是一种有效抗肿瘤药物,主要用于治疗多种白血病和实体肿瘤,如急性淋巴细胞性白血病、急性髓系白血病、非霍奇金淋巴瘤等。
氨磺必利具有广谱的抗
肿瘤活性,可通过干扰细胞核酸的合成和修复、阻断DNA链的合并等多种机制来抑制癌细
胞的生长和分裂。
氨磺必利最初在20世纪60年代被发现具有良好的抗白血病活性。
由于其毒副作用较大,对心脏和神经系统有损伤,限制了其临床应用。
近年来,研究人员对氨磺必利进行了
各种改良和研究,以寻找更为安全有效的应用方式和剂量。
研究表明,氨磺必利可通过化学修饰来改善其溶解度和稳定性,并减轻其严重的毒副
作用。
将氨磺必利与聚合物或表面活性剂制备成纳米颗粒,可提高溶解度和稳定性,同时
减轻其对心脏和神经系统的毒副作用。
一些研究还发现,氨磺必利与其他化合物联合应用时,可以提高其抗肿瘤活性,并降低对正常细胞的损伤。
除了改良剂型和联合用药外,研究人员还对氨磺必利的治疗机制进行了深入研究。
一
些研究发现,氨磺必利可以通过干扰DNA合成和修复来抑制癌细胞的生长和分裂。
还发现
氨磺必利可以通过阻断DNA链的合并来诱导癌细胞的凋亡。
这些研究揭示了氨磺必利的多
种作用机制,为其临床应用提供了理论依据。
尽管氨磺必利在抗肿瘤治疗中存在一些问题,仍有很大的研究潜力。
未来的研究可以
进一步优化氨磺必利的剂型,寻找更安全有效的用药方式;研究其与其他化合物的联合应用,提高抗肿瘤活性;同时深入研究其治疗机制,为其临床应用提供更多的理论支持。
2019年氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关.doc
氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL摘要背景在欧洲许多国家,临床上氨磺必利已被批准用于精神分裂症的治疗,而在意大利,治疗适应症还包括:恶劣心境和轻度抑郁障碍。
诸多临床研究结果提示,氨磺必利能有效治疗重性抑郁障碍。
一直以来,大家认为氨磺必利抗抑郁、抗精神病的核心机制是其能够调节多巴胺功能,可选择性拮抗D2/D3受体。
目的本研究的目的旨在探索氨磺必利的抗抑郁效应是否受与其它受体相互作用的脱靶效应所调节。
材料与方法我们完成了如下实验:(1)氨磺必利对大量中枢神经系统分子靶点的药理学分析;(2)寻找5-HT7a受体的高效亲和拮抗剂,继而观察氨磺必利对野生型和5-HT7受体敲除小鼠的抗抑郁疗效。
结果本研究发现,氨磺必利是一种有效的5-HT7a受体竞争性拮抗剂,并与其它的分子靶点没有相互作用,这点也许能够解释该药在体内抗抑郁作用的机制。
特别是与野生型同胞不同之处在于:在悬尾实验和强迫游泳实验这两种经典的抑郁症啮齿类动物模型中,氨磺必利对5-HT7受体敲除小鼠无治疗效应。
结论氨磺必利的抗抑郁作用可能与5-HT7a受体拮抗有关,而并非氨磺必利对D2/D3受体拮抗所致。
关键词:氨磺必利;5-HT7;5-HT7受体拮抗剂;抗抑郁药物;非典型抗精神病药物;DAN2163前言氨磺必利是一种苯甲酰胺衍生物。
作为选择性D2/D3受体拮抗剂,它起初被开发用于治疗精神分裂症(Perrault et al. 1997)。
大量的临床试验证明,与其它抗精神病药物相比,氨磺必利治疗精神分裂症显示出疗效相当或更为有效(Racagni et al. 2004)。
荟萃分析结果显示,氯氮平、氨磺必利、利培酮、奥氮平比第一代(典型)抗精神病药物和其它非典型抗精神病药疗效更显著(Davis et al. 2003; Leucht et al. 2009)。
氨磺必利1
有关氨磺必利的一些资料
发表者:颜文伟 (访问人次:10324)
关于氨磺必利,有一些资料。
可以参阅:
1、氨磺必利选择性地作用于多巴胺受体,对于其他受体的亲和力很低,也就是说,没有
什么影响,所以副反应比较小。
(注:药名后面的数字(如1,2,3)是文献来源,见最下面所列,字可能太小。
受体亲和力的数值越小、就是亲和力越大,也就是说该药对该受体影响越大。
数值越大、就是亲和力越小,也就是该药对该受体影响越小。
数值>10000,就是说该药对该受体几乎没有影响。
)
2、体重增加的可能,比利培酮还小,与阿立哌唑相似。
3、锥外副反应明显地少于氟哌啶醇。
4、TD发生率明显地少于氟哌啶醇。
5、对于心脏QTc的影响与奥氮平相近(稍大一些);明显低于其他药物。
评价这个指标
时,不但要看是否>450ms,更应该看:与基础值相比,是否进一步延长>60ms。
6、对内分泌的影响比利培酮还小一些。
7、对精神分裂症的疗效与奥氮平差不多。
发表于:2010-12-20 18:19。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的口服胃肠动力药,其药理作用是通过增强胃肠道平滑肌收缩力、促进空肠内容物的转运和排出,从而改善胃肠道运动和排泄功能,缓解消化不良和便秘症状。
目前,氨磺必利已经在临床治疗消化不良、胃肠道运动障碍、恶心呕吐、肠梗阻等多个领域取得了良好的疗效和安全性。
一、氨磺必利的药理作用1.增强胃肠道收缩力:氨磺必利可以通过激活内质网钙泵,增加肠道平滑肌细胞内的钙离子浓度,进而促进肠道的收缩,加快胃肠道排空。
2.促进空肠内容物的转运和排出:氨磺必利可以通过抑制肠道神经节前传入神经元的去甲肾上腺素和多巴胺释放,预防神经递质对肠道平滑肌造成抑制作用,促进空肠内容物的迅速排出。
3.调节胃肠道肌电活动和胃酸分泌:氨磺必利可以通过调节肠道平滑肌的肌电活动和神经递质释放,减少胃酸分泌和胆汁酸浓度,改善消化不良和胃肠道运动障碍。
二、氨磺必利在多种疾病中的应用1.消化不良:氨磺必利可以通过促进胃肠道运动、增加胃肠动力和缩短胃肠道的空转时间,改善食欲不振、腹胀、胃胀、反酸等消化不良症状,提高身体的消化吸收能力。
2.胃食管反流病:氨磺必利可以通过提高下食管括约肌的张力、缩短食管和胃之间的时间、增加食管的迴腔压等措施,减少胃食管反流病患者的反流症状,改善生活质量。
3.胃肠道运动障碍:氨磺必利可以通过改善胃肠道肌肉张力、增加蠕动波频率和幅度、缩短胃肠道传输时间等措施,帮助胃肠道运动障碍患者排便通畅,缓解腹胀、便秘、肠绞痛等症状,改善患者生活质量。
4.恶心呕吐:氨磺必利可以通过减少中枢神经系统的多巴胺受体和5-羟色胺受体的活性,阻止化学和放射性治疗、手术后引起的恶心和呕吐反应。
5.肠梗阻:氨磺必利可以通过增强胃肠道运动力,消除肠道内积气和分泌物,帮助肠梗阻患者恢复肠道通畅,减轻腹痛、呕吐和便秘等症状。
三、氨磺必利的临床安全性氨磺必利主要是通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体的作用发挥其药效,临床应用中,因其血脑屏障透过性较低,因此对中枢神经系统的影响较小,副作用相对较少。
抗精神病药-氨磺必利
抗精神病药-氨磺必利精神疾病是一类常见的心理健康问题,如精神分裂症、双相情感障碍等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的困扰,因此,寻找有效的治疗方法是至关重要的。
精神分裂症是一种严重的慢性精神障碍,也被称为思维分裂症。
它影响了人的思维、感情和行为方式。
精神分裂症患者可能经历幻觉、妄想、思维紊乱、情感淡漠以及社会功能下降等症状。
这些症状可能使患者认知能力受损,与他人的交流受到困扰,并对日常生活造成严重的影响。
精神分裂症通常在青少年或成年早期发病,对患者及其家庭来说都是巨大的负担。
治疗通常包括药物治疗、心理治疗和社会支持,可以帮助患者减轻症状、提高生活质量,并在一定程度上恢复社会功能。
如果您或您身边的人有疑似精神分裂症的症状,建议及时就医寻求专业帮助。
在治疗精神疾病过程中,抗精神病药物起到了至关重要的作用。
本篇科普将为您介绍一种常用的抗精神病药物——氨磺必利。
第一部分:什么是氨磺必利?1.1 氨磺必利的定义氨磺必利(Aripiprazole)是一种第二代抗精神病药物,属于丙二酸类抗精神病药。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能,对精神疾病的症状进行治疗。
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。
氨磺必利(Aripiprazole)是一种第二代抗精神病药物,也被称为丙二酸类抗精神病药。
氨磺必利通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能来治疗精神疾病。
它可以同时作为多巴胺D2受体的部分激动剂和拮抗剂,从而调节神经递质的水平,在不同的脑区域产生不同的调节效应,以达到治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病的效果。
氨磺必利的副作用相较于其他类似药物而言较少,且长效制剂的出现方便了患者进行口服使用。
但是,使用氨磺必利仍需要遵循医生的指导,并注意可能的副作用和注意事项。
1.2 氨磺必利的作用机制氨磺必利通过作用于多巴胺和5-羟色胺系统,对神经递质的功能进行调节。
它既可以作为多巴胺D2受体的部分激动剂,也可以作为多巴胺D2受体的部分拮抗剂。
氨磺必利简介
和(1-2α)置信区间分析,评价试
10 20 30 40 50
验制剂和参比制剂的生物等效性。
时间(h)
结果
参数 齐鲁帕可 0805001 赛诺菲索里昂 CF416
AUC0-48(ug.h.mL-1) AUC0-∞(ug.h.mL-1
Cmax (ng.mL-1) tmax ( h) t1/2 ( h) F (% )
内,(1-2α)置信区间[82.4,105.1],合格;
试验制剂氨磺必利片相对生物利用度F为104.0%±17.1%。
齐鲁帕可和赛诺菲索里昂价格比较
• 规格:200mg*20片 • 赛诺菲索里昂 390元/盒 • 齐鲁帕可 199元/盒
总结
• 帕可(氨磺必利)具有独特的药理特性:双重作用机制决
定了高剂量快速治疗阳性症状,低剂量持久缓解阴性症状 ;保证了患者在急性期、巩固期、维持期只需调整药物剂 量即可达到全程治疗,避免了因换药带来的复发风险。 • 对大脑边缘系统D2/D3亚型的高度选择性和亲和性保证了 其卓越的临床疗效,总体安全性良好,代谢风险明显低于 奥氮平,利培酮等常用的二代抗精神病药物。 • 氨磺必利很少经肝代谢,血浆蛋白结合率只有16%,所以 和其他药物的相互作用少,并且肝功能不全的患者也可放 心使用 • 齐鲁制药生产的帕可与原研药品生物等效,但价格只是原 研药品的一半。
Meta分析:效应大小与传统抗精神病药的比较
49%
氨磺必利
21%
29% 25%
* 一个0,25的效应大小单位对应于 4-6 PANSS分值或 3-4 BPRS分值的变化
随机有效性试验的Meta分析:10个非典型抗精神病药与传统抗精神病药的比较 124项随机对照有效性试验(n = 18 272例 精神分裂症患者)
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展氨磺必利是一种非典型抗精神病药物,常用于治疗精神分裂症。
该药物通过改善多巴胺和5-羟色胺神经传递,达到减少幻觉、妄想、情感不稳定等症状的效果。
以下是关于氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展:1. 氨磺必利对负性症状的疗效研究表明,氨磺必利在改善精神分裂症患者的负性症状方面具有一定的疗效。
负性症状包括情绪淡漠、社交障碍、意志消沉等症状,常常被患者和家属所忽视。
一项随机对照试验发现,氨磺必利治疗组相对于安慰剂组,在改善负性症状方面取得了显著的进展。
此外,还有研究表明氨磺必利与其他抗精神病药物相比,对负性症状的改善作用更为显著。
2. 氨磺必利与其他抗精神病药物的比较氨磺必利和其他非典型抗精神病药物的疗效相当,但在副作用方面略有优势。
与利培酮相比,氨磺必利的副作用更少,尤其是对体重增加和代谢异常的影响较小。
与奥氮平相比,氨磺必利对体重的影响也较小。
但是,与奥氮平相比,氨磺必利在控制幻觉和妄想方面的疗效可能略逊一筹。
3. 氨磺必利对认知功能的影响除了治疗精神分裂症症状外,氨磺必利还具有一定的改善认知功能的作用。
认知功能障碍是精神分裂症患者的常见症状之一,包括注意力不集中、记忆力下降等。
研究发现,氨磺必利治疗精神分裂症时,能够改善患者的认知功能,特别是在规划与执行等高级认知功能方面。
但是,相比于利培酮等其他抗精神病药物,氨磺必利对认知功能的改善效果较弱。
对于多数患者而言,氨磺必利是一种安全的药物。
主要的副作用包括头晕、便秘、口干等轻微症状。
但是,罕见的重大不良反应如白细胞减少症和神经性恶性综合症仍需要关注。
近年来,一些研究表明氨磺必利可能会增加心血管风险。
因此,在治疗精神分裂症时,医生需要综合考虑患者的具体情况,避免不必要的药物使用。
总之,氨磺必利是治疗精神分裂症的一种有效药物。
若能在临床上合理应用,能够为患者带来长期的症状改善和生活质量提高。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种以5-HT4受体激活剂为主要成分的胃肠动力药,其作用机制是刺激肠运动并促进胃排空,从而改善胃肠不适症状。
近年来,有越来越多的临床研究表明,氨磺必利在治疗消化系统疾病方面具备一定的疗效和安全性,本文将对其临床研究进展进行总结。
一、消化系统疾病的治疗1.功能性消化不良功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病,其主要症状包括上腹部不适、胀气、恶心等,影响患者的生活质量。
早期实验和临床研究已经证明氨磺必利对功能性消化不良有一定的治疗效果,可以显著缓解症状和改善患者的生活质量。
例如,一项口服氨氯地平联合氨磺必利定量化疗法的研究表明,该方案显著改善了患者对疼痛的感受和日常活动的难度。
2.胃排空障碍胃排空障碍是指胃内食物停留时间延长,影响胃肠道的正常功能。
胃排空障碍常见于糖尿病、肥胖症等患者,常伴有恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可促进胃运动并增强排空功能,改善胃排空问题,因此被广泛应用于胃排空障碍的治疗。
例如,一项针对糖尿病胃排空障碍的研究表明,氨磺必利能显著缩短胃内食物的滞留时间,改善患者的症状并提高胃排空率。
3.功能性胃肠疾病二、药动学研究药动学研究是实验室中对药物体内过程的研究,包括药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
近年来,有关氨磺必利药动学的研究越来越多。
1.药代动力学特征氨磺必利是一种口服给药的药物,在人体内的代谢时间较长,具有明显的滞留效应。
研究表明,口服给400mg的氨磺必利后,其药物峰值出现在1.5至3小时,药物消失半衰期为6至10小时。
2.药物相互作用药物相互作用是指药物之间的相互影响,可对药物的疗效和安全性产生影响。
有关氨磺必利药物相互作用的研究表明,该药物与其他药物的相互作用较少,可与丙戊酸、氢氧化铝、奥美拉唑等药物联用。
三、药物安全性药物安全性是药物使用过程中一个至关重要的问题,涉及到患者的安全和健康。
近年来,有关氨磺必利的安全性研究表明,该药物具有一定的安全性和耐受性。
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
本系列专题将逐一为大家介绍目前常用的抗精神分裂症药的优缺点,今天要讲的是氨磺必利,该药起效快,疗效好,被很多医生选择。
但其导致女性月经紊乱等问题困扰着众多患者。
今天就为大家详细解读此药。
1、适应症:氨磺必利属于非典型抗精神病药物,可用于精神分裂症,癔症等精神疾病的治疗,起效比较快,药物耐受性比较好。
2、药物剂量及安全性:常用剂量200mg到800mg每天,治疗阴性症状,建议小剂量50mg到300mg每天使用,众多研究显示,该药在小剂量时对阴性症状疗效更好,疗效欠佳的前提下,也可以该药小剂量联合其它抗精神病药物。
治疗阳性症状,建议大剂量400mg到800mg 每天使用。
......。
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展氨磺必利是一种具有抗精神病作用的药物,被广泛应用于精神分裂症的治疗。
下面将介绍氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展。
氨磺必利的作用机制是通过抑制多巴胺D2受体来减少多巴胺的活性,从而减轻精神分裂症患者的阳性症状。
近年来,研究表明氨磺必利对阴性症状和认知功能的改善也具有一定疗效。
一项系统回顾发现,氨磺必利以增加血清脑源性神经营养因子的浓度来改善阴性症状,同时减少多巴胺D2受体密度来改善认知功能。
氨磺必利与其他抗精神病药物相比,具有较少的副作用。
早期的研究发现,氨磺必利的副作用较轻微,如恶心、睡眠障碍和焦虑。
近年来的研究进一步证实了这一点。
一项2016年的回顾性研究发现,与其他抗精神病药物相比,氨磺必利使用后的不良反应更少。
氨磺必利在临床实践中被广泛应用。
氨磺必利的长期治疗效果受到了广泛关注。
一项对氨磺必利长期治疗效果的回顾性研究发现,患者在长期使用氨磺必利后,阳性症状的减轻效果持续稳定,而阴性症状的改善效果逐渐增加。
它还能够减少住院次数和改善生活质量。
这些研究结果表明,氨磺必利是一种长期治疗精神分裂症的有效药物。
未来的研究方向包括氨磺必利联合其他药物的疗效和安全性的研究,以及个体化治疗的开展。
研究表明,将氨磺必利与其他抗精神病药物联合使用可以获得更好的疗效,并减少不良反应。
个体化治疗可以根据患者的基因型、临床特征和生活方式等个体因素,制定个性化的治疗方案,提高治疗的准确性和疗效。
氨磺必利是一种有效治疗精神分裂症的药物,具有较少的副作用。
未来的研究将进一步探究其联合其他药物的疗效和安全性,以及个体化治疗的应用。
这将进一步促进精神分裂症的治疗进展。
氨磺必利)在精神分裂治疗领域中的地位
氨磺必利)在精神分裂治疗领域中的地位氨磺必利(Amisulpride)是一种新一代的抗精神病药物,被广泛应用于精神分裂治疗领域。
它作为一种二代抗精神病药物,相较于一代抗精神病药物具有更好的药效、更少的副作用和安全性。
氨磺必利在精神分裂治疗领域中有着重要的地位。
首先,氨磺必利被证实对于正性症状(例如幻听、妄想)具有显著的疗效。
多项临床研究结果表明,与安慰剂相比,氨磺必利在减轻正性症状、改善思维障碍和情绪状态等方面有着明显的优势。
由于正性症状常常是精神分裂症患者的主要症状之一,因此氨磺必利作为治疗正性症状的首选药物之一,对于改善患者的生活质量有着重要的意义。
其次,氨磺必利也被广泛应用于精神分裂治疗中的消极症状(例如情感迟钝、社交退缩等)。
相比于其他抗精神病药物,氨磺必利在改善消极症状方面更为出色。
一些研究显示,使用氨磺必利治疗的患者在消极症状上有显著的改善,包括情感表达、社交能力和工作能力等方面。
这对于提高患者的社交功能和生活能力具有重要意义。
此外,氨磺必利还具有较好的安全性和耐受性。
相较于一代抗精神病药物,氨磺必利的副作用较少,尤其是不会引起锥体外系症状等严重不良反应。
其主要副作用包括乏力、脱力、轻微镇静等,但这些副作用一般都较为轻微且易于耐受。
这也使得氨磺必利成为许多病人和医生首选的抗精神病药物之一。
最后,氨磺必利还具有治疗不良精神症状的持久疗效。
研究表明,持续使用氨磺必利可以维持抗精神病作用,并且不会导致抗药性的产生。
这对于长期治疗精神分裂症患者非常重要,可以有效控制病情并预防复发。
总之,氨磺必利在精神分裂治疗领域中具有重要的地位。
它对于减轻正性症状和改善消极症状具有显著的疗效,并且具有较好的安全性和耐受性。
通过持续使用可以维持疗效和预防复发。
然而,在使用氨磺必利治疗时,仍需严格遵守医生指导,进行个体化的用药调整,并注意监测患者的药物反应和副作用情况。
只有在充分的医生指导下,才能更好地发挥其疗效,提高患者的生活质量。
非经典抗精神病药物氨磺必利
非经典抗精神病药物氨磺必利发表时间:2013-04-15T10:34:25.593Z 来源:《医药前沿》2013年第5期供稿作者:黄晓东[导读] 最近16年以来,以阴性症状为主的精神分裂症越来越引起人们的关注。
黄晓东 (兰州市第三人民医院甘肃兰州 730000)【中图分类号】R971 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)05-0073-02 最近16年以来,以阴性症状为主的精神分裂症越来越引起人们的关注。
现己认识到,这一类患者部分的阴性症状是单纯、原发的,并可能与多巴胺能功能减弱有关,故对经典抗精神病药物疗效欠佳。
因此,有必要寻找新的治疗药物。
氨磺必利(am isulD ride,A SP),商品名Solian,足由sanofi-svnthelabo公司开发的一种针对阴性疖状具有显著优点的新型非绎典抗精神病药物,系苯甲酰胺类衍生物,化学名称4一氨基一氮一1-『(1-乙基一2吡咯烷)甲基1-5一乙基磺酰一2一甲氧基苯甲酰胺[4一anl ino_N一1[(1-ethyl-2一pyrm 1idinyl)m ethyl]-5一(ethvlsulfonvD一2111 ethoxvbenzam ide]。
分子结构式如图]。
1 药理作用ASP是一种选择性多巴胺能D2和D3受体拮抗剂,具有独一无二的治疗作用,即低剂量时缓解阴性症状,高剂量时治疗阳性症状。
目前的药理研究认为这是与A sP具有的“双重多巴胺能受体阻断”特点相联系的。
其药理作用特点有:(1)针对多巴胺能D2和D3受体拮抗。
(2)双重多巴胺能受体阻断生理状况下,多巴胺与两种多巴胺能受体结合:与D3/D2突触前自身受体(auto recep to r)结合,通过突触前抑制,减少多巴胺进入突触间隙:与多巴胺能突触后受体结合,传输生物信号。
ASP进入体内后,低剂量时以阻断D3/D2突触前自身受体为主,消除突触前抑制,使多巴胺进入间隙量增加:高剂量时主要阻断突触后受体,使多巴胺结合位点减少。
氨磺必利
不良反应
1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、 便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。
2.是否较少引起迟发性运动障碍,尚无定论。
用法用量
1.急性期可口服每天400~800mg,分次给予,必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服 50~300mg。2.肾功能不全者剂量应调整,肌酐清除率等于每分钟30~60ml者给予正常用量的一半,肌酐清除率 等于每分钟10~30ml者,仅用常量的1/3。3.本品也可供肌内注射,用量可达每天800mg 。
物化性质
外观与性状:白色或近乎于白色结晶粉末 密度:1.2 g/cm3 熔 点 : 1 2 4 - 1 2 8 ºC 沸点:558.9ºC at 760 mmHg 闪 点 : 2 9 1 . 8 ºC 折射率:1.545 储 存 条 件 : 2 - 8 ºC
药物相关药品说明
01
分类名称
02
药物剂型
化合物简介
基本信息
物化性质
基本信息
中文名称:阿米舒必利 中文别名:4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 4-氨基-N-[(1乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 英文名称:amisulpride 英文别名:Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2-methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian; CAS号:-85-9 分子式:C17H27N3O4S 化学结构: 分子量:369. 精确质量:369. PSA:110.
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种非常常见的胃肠道药物,它主要用于治疗消化不良、胃灼热和消化溃疡等胃肠道问题。
氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂,它通过减少胃肠道的张力,提高胃肠道的排空速度,从而缓解胃肠道不适症状。
近年来,氨磺必利的临床研究进展迅速,不断有新的研究成果涌现,为使用该药物的医生和患者带来了更多的选择和参考。
本文将重点介绍氨磺必利临床研究的最新进展,希望能为相关领域的从业者和患者提供一些参考和指导。
一、氨磺必利的药理作用氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂,它主要通过作用于胃肠道的D2受体和5-HT4受体来发挥治疗作用。
氨磺必利通过抑制胃肠道中D2受体的活性,减少胃肠道内的张力,促进胃肠道的排空,从而减轻胃肠道运动的不适症状,如胃胀、腹痛等。
氨磺必利还可以增加5-HT4受体的激活,促进肠道蠕动,加快食物在肠道内的通过速度,改善胃肠道的功能。
1. 治疗功能性消化不良的研究氨磺必利是治疗功能性消化不良的常用药物之一。
功能性消化不良是一种常见的胃肠道疾病,其主要表现为饭后胃胀、腹胀、恶心等症状,严重影响患者的生活质量。
近年来,许多临床研究表明,氨磺必利对功能性消化不良有显著的疗效。
一项最新的研究发现,与安慰剂相比,氨磺必利可以显著缓解功能性消化不良患者的症状,改善患者的生活质量,且不良反应较少。
氨磺必利在治疗功能性消化不良方面有着良好的临床应用前景。
2. 对治疗反流性食管炎的研究3. 对治疗胃溃疡的研究4. 对长期应用的安全性研究氨磺必利是一种常用的长期应用药物,因此其安全性备受关注。
近年来,许多临床研究关注氨磺必利的长期应用安全性,并取得了一些初步的研究成果。
结果显示,长期应用氨磺必利的患者不良反应较少,常见的不良反应为头痛、头晕、腹泻等,且一般较轻。
氨磺必利在长期应用方面具有一定的安全性。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种可以促进胃排空的药物,常用于改善消化不良、胃酸逆流等胃肠道问题。
近年来,氨磺必利的临床研究取得了一些进展,为该药物的应用提供了更多的证据支持。
本文将介绍氨磺必利的临床研究进展,包括其药理作用、临床应用、副作用和未来发展趋势。
氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂,主要通过抑制多巴胺D2受体来增加胃肠道运动,促进胃排空,减少胃食管反流和胃肠道痉挛。
在临床上,它常用于治疗功能性胃肠道疾病、胃排空延迟、胃食管反流症等疾病。
研究表明,氨磺必利可以显著改善患者的消化不良症状,如胀气、腹胀、恶心等,提高患者的生活质量。
氨磺必利在临床上还被广泛应用于治疗特发性症状性胃排空延迟,该病因对减少胃排空和胃肠道痉挛活动导致胃肠功能异常,表现为进食后出现腹胀、腹痛、恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可以通过促进胃排空和减少胃肠道痉挛,显著改善患者的症状。
一项针对该疾病的研究发现,使用氨磺必利治疗的患者在治疗后的排空时间和症状评分上均显著减少,且不良反应较少,为临床治疗提供了更多的选择。
氨磺必利在胃食管反流症的治疗中也具有一定的疗效。
胃食管反流症是由于胃内容物逆流进入食管引起的疾病,患者常表现为胸骨后灼热感、酸呕、反酸等症状。
目前的治疗主要包括药物治疗和非药物治疗,而氨磺必利作为促进胃排空的药物,可以减少胃中的酸性反流,减轻患者的症状。
一项临床研究发现,使用氨磺必利治疗的患者症状得到了显著缓解,而且对胃食管反流相关的食管粘膜损伤也有一定的保护作用。
除了临床应用,氨磺必利的副作用也受到了广泛关注。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹痛、腹泻等,严重的副作用包括心律失常、肌无力、抽搐等。
氨磺必利还存在一定的药物相互作用,如与维拉帕米、氨氯地平等药物同时使用可能增加心律失常的风险。
在临床应用氨磺必利时,需要密切监测患者的临床症状和不良反应,同时采取有效的药物管理措施,确保患者的安全和疗效。
氨磺必利在未来的发展趋势中也备受关注。
氨磺必利结构式
氨磺必利结构式氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物,可以促进胃肠道蠕动,改善胃肠道功能紊乱的症状。
它的化学结构式为C10H22N2O4S,是一种白色结晶粉末。
氨磺必利主要通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来发挥作用。
它能够与D2受体结合,阻断多巴胺的作用,从而增加乙酰胆碱的释放,促进胃肠道平滑肌的收缩,增加胃肠道蠕动速度。
此外,氨磺必利还能够抑制5-羟色胺受体,进一步增强胃肠道的蠕动。
氨磺必利主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病,如功能性消化不良、胃排空障碍、胃食管反流病等。
它能够缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状,改善胃肠道蠕动,促进食物的消化和吸收。
氨磺必利的用法和剂量要根据具体疾病和患者的情况来确定。
一般而言,成人常用剂量为每次10-20毫克,每日3次。
儿童的用量则根据年龄和体重而定。
在使用氨磺必利时,应注意遵医嘱,不要超过推荐剂量。
氨磺必利是一种相对安全的药物,但仍然存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括头痛、头晕、乏力、失眠、焦虑等。
少数患者可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
长期大剂量使用氨磺必利还可能导致运动障碍,如震颤、肌张力增高等。
因此,在使用氨磺必利时,应注意观察患者的不良反应,并及时就医。
除了一般的禁忌症外,氨磺必利还存在一些特殊人群的禁用和注意事项。
例如,孕妇和哺乳期妇女应避免使用氨磺必利,因为尚未明确其对胎儿和婴儿的安全性。
对于老年人和肝肾功能不全的患者,应谨慎使用氨磺必利,避免副作用的发生。
总的来说,氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物,通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来促进胃肠道蠕动。
它主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病,如功能性消化不良、胃排空障碍等。
在使用氨磺必利时,应注意遵医嘱,避免超量使用。
同时,患者应注意观察不良反应,并及时就医。
在特殊人群中,如孕妇和哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全的患者等,应谨慎使用氨磺必利,避免不良反应的发生。
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
精神分裂症是一种常见的精神障碍,主要表现为思维、情感和行为方面的异常。
目前治疗精神分裂症的主要药物是抗精神病药物,其中氨磺必利是一种新型抗精神病药物,具有不良反应低、安全性高等优点,被广泛应用于临床治疗中。
本文将对氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展进行综述。
一、氨磺必利的作用机制
氨磺必利是一种多巴胺D2受体拮抗剂,具有安全性高、不良反应少等优点。
氨磺必利与传统的抗精神病药物不同,它不仅能够阻断多巴胺D2受体,还能够调节5-羟色胺2A受体和α-肾上腺素受体等多种受体,因此对负性症状和认知障碍等症状也有一定的改善作用。
氨磺必利治疗精神分裂症的疗效已经得到了大量的临床研究的证实。
现有的多项研究表明,相对于其他抗精神病药物,氨磺必利在治疗精神分裂症的疗效和不良反应方面比较理想。
一项针对痴呆型精神分裂症的研究发现,与安慰剂组相比,氨磺必利组的PANSS评分显著降低(P<0.05),而不良反应发生率较低,多数不良反应均为轻度至中度。
三、氨磺必利的安全性
总的来说,氨磺必利是一种可以安全有效地治疗精神分裂症的药物,与其他传统的抗精神病药物相比,其优点明显,可以为临床治疗工作提供更好的选择。
需要注意的是,在使用氨磺必利治疗精神分裂症时,需要根据患者的具体情况进行个性化的治疗方案,以达到更好的治疗效果。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利是一种选择性5-HT4受体激动剂,可增强胃肠道运动并促进胃排空。
该药常用于治疗慢性便秘和胃排空障碍等胃肠道功能紊乱症状,同时该药也被证实对治疗胃食管反流病、功能性消化不良和肠易激综合征等有一定疗效。
氨磺必利的临床研究主要集中于其药效和安全性方面。
有多项研究表明,氨磺必利相对于安慰剂可以显著地提高胃肠道运动功能,促进胃排空和肠蠕动,增加粪便排泄次数,减少便秘症状。
另有研究表明,氨磺必利能有效改善功能性消化不良症状,如腹胀、胃部不适和饱食感等。
然而,氨磺必利也存在一些安全性问题和不良反应。
在临床研究中,有些患者使用氨磺必利后会出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等不良反应。
此外,氨磺必利同时也有心血管安全性问题,如心律失常和QT间期延长等。
近年来,一些研究对氨磺必利的长期使用、剂量和安全性问题进行了探讨,提醒临床医生在给予该药物时应格外注意。
总体上看,氨磺必利是一种对胃肠道运动功能有良好调节作用的药物,在临床上有一定的应用价值。
但临床医生应根据患者的病情和安全性问题综合考虑,制定合理的用药方案。
同时,患者在使用氨磺必利时应严格按照医嘱使用,注意药物的不良反应和安全性问题。
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新型抗精神病药氨磺必利一科 C20区崔鹏摘要:随着社会的不断发展,精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示:全球约有1/4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类:药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗,其中包括典型与非典型抗精神病药物。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛,有逐渐取代典型抗精神病药的趋势,不但用于精神分裂症的治疗,而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价,认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好,其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多,甚至更差。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride,ASP)具有独特的药理学特性,在欧洲较为常用。
ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效,而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的,治疗以阴性症状为主的精神分裂症,低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
随着社会的不断发展,精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示:全球约有1/4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
精神分裂症(schizophrenia)是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍,起病于青年或成年早期,具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。
病程多迁延,导致衰退和残疾,部分病人可痊愈或基本痊愈[1]。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类:药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗,其中包括典型与非典型抗精神病药物。
对于精神分裂症的药物治疗,权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗[2-4],但在临床实践中有13%一90%的患者采取了联合用药[5]。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛,有逐渐取代典型抗精神病药的趋势,不但用于精神分裂症的治疗,而且作为心境稳定剂治疗情感障碍[6]。
抗精神病药有很多种。
药效有的好、有的差;有的可以完全消除幻觉妄想、恢复自知;有的连幻觉也解决不了。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价,认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好,其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多,甚至更差[7]。
典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物或第一代抗精神病药物。
其主要药理作用为阻断中枢神经系统的多巴胺D2受体,治疗中可产生较明显的锥体外系不良反应和催乳素水平升高。
非典型抗精神病药物又称非传统抗精神病药物或第二代抗精神病药物。
其主要药理作用为同时阻断5一HT受体和D2,受体,治疗剂量时不产生或较少产生锥体外系不良反应和催乳素水平升高[8]。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride,ASP)具有独特的药理学特性,在欧洲较为常用,它对D2/D3,受体具有高度亲和力,对D1,D4,D5,亚型无任何识别力,对其他神经递质受体和药理作用位点也缺乏亲和力,低剂量时选择性影响突触前DA受体,控制DA的合成和释放,高剂量时占据突触后DA受体并出现拮抗作用[9]。
MORTIMER等[10]进行多中心随机双盲对照研究,比较了氨磺必利和奥氮平治疗急性精神分裂症的疗效。
结论:氨磺必利和奥氮平治疗急性精神分裂症疗效相似,不良反应明显不同。
常见的不良反应为睡眠障碍、体重增加、闭经、泌乳、神经过敏及轻度的EPS。
邝云航等[11]使用氨磺必利治疗40例精神分裂症患者,探讨其临床疗效。
结论:氨磺必利对精神分裂症的阳性及阴性症状均有疗效,且以较低剂量即能明显改善阴性症状为突出特点。
其结论与国外相关研究类似[12.13.14]但是该研究未提及氨磺必利的药物副作用。
由于氨磺必利在我国上市比较晚,故而国内相关研究较少。
Puech A[15]等选择319例急性进展性精神分裂症患者进行ASP与氟哌啶醇(HAL)的对照研究,结果显示,对于阳性症状,ASP 400mg/d和800mg/d组疗效最好,而各ASP治疗组锥体外系症状发生率显著低于HAL组。
一项不同剂量ASP与安慰剂对照的研究中,272例阴性症状为主的精神分裂症患者分为3组(各组均设安慰剂对照),分别接受100或300mg/d(6周)、50--100 m/d(6周)、100 mg/d(6~12月)ASP的治疗,用阴性症状评定量表(SANS)、SAPS等评定疗效,发现治疗组较安慰剂组阴性症状明显改善,而阳性症状变化很小,锥体外系症状发生率治疗组与安慰剂组接近[16]。
Danion JM等[17]对242例原发阴性症状为主的精神分裂症患者随机分组,接受ASP 50、100mg/d和安慰剂12周的治疗,结果与之类似。
由此可见,ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效,而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的,治疗以阴性症状为主的精神分裂症,低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
这些均提示ASP在这一领域具有广泛的应用前景。
但与一些非经典抗精神病药(如利培酮、奥氮平等)比较的临床资料较少,尚需进一步的临床观察。
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