奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备及质量考察
离心造粒法制备奥美拉唑肠溶微丸
离心造粒法制备奥美拉唑肠溶微丸
王宪利;刘彦生;唐哲;王刚;贺成业
【期刊名称】《武警医学》
【年(卷),期】2009(20)5
【摘要】目的制备稳定性好的奥美拉唑肠溶微丸.方法采用离心造粒法制备奥美拉唑肠溶素丸,采用羟丙基甲基纤维素与滑石粉包隔离层,使用Eudragit L30D-55包衣制得奥美拉唑肠溶微丸.结果以羟丙基甲基纤维素及滑石粉包隔离后,提高了微丸的稳定性,而肠溶性包衣材料Eudragit L30D-55的使用,则使奥美拉唑微丸的释放度符合肠溶要求.结论离心造粒法工艺简便易行,重现性好,药物溶出度好.【总页数】3页(P398-400)
【作者】王宪利;刘彦生;唐哲;王刚;贺成业
【作者单位】武警辽宁总队医院,沈阳110034;武警辽宁总队医院,沈阳110034;武警辽宁总队医院,沈阳110034;武警辽宁总队医院,沈阳110034;武警辽宁总队医院,沈阳110034
【正文语种】中文
【中图分类】R944.2
【相关文献】
1.奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备及质量考察 [J], 李正元;李洪程;李风林;宋成刚
2.离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸 [J], 蔡荣刚;王成润;金一
3.离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺研究 [J], 袁利艳;杨瑞玲;赵建军
4.艾司奥美拉唑镁肠溶微丸型片剂的制备 [J], 陈海建;产运霞;咸磊;柴继峰;丁平田;;;;;;
5.离心造粒法制备左旋泮托拉唑钠肠溶微丸 [J], 张春叶;王东凯;姚建美;崔文奇;张翠霞;王庆河;程卯生;
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奥美拉唑肠溶胶囊质量研究工作的试验资料及文献资料(DOC)
质量研究工作的试验资料及文献资料试验单位：××××制药有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：资料保存处：联系人：电话：××××制药有限公司质量研究工作的试验资料及文献资料1、质量标准:奥美拉唑肠溶胶囊收载于国家药品标准新药转正标准第十六至二十六册WS1-(X-035)-99Z奥美拉唑原料药收载于中华人民共和国卫生部部标准（试行）WS-136(X-108)-982、试验仪器和药品2.1试验仪器高效液相色谱仪分析天平上海天平仪器厂片剂脆碎度测定仪 FT-2000 天津市矽新科技有限公司智能溶出试验仪天津大学无线电厂紫外可见分光光度计FWZ800-D3B 北京瑞利分析仪器公司自动崩解时限检查仪ZB-1 天津药典标准义器厂2.2药品供试样品：奥美拉唑肠溶胶囊自制批号为：××0725 ××0726 ××0727对照样品：奥美拉唑肠溶胶囊吉林修正药业集团股份有限公司批号：××0302原料药批号：××04013、处方：奥美拉唑20.0g干预胶化淀粉70.0g微晶纤维素10.0g制成1000粒4、工艺规程：4.1 称取预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min。
控制干预胶化淀粉的水分4.2 称取奥美拉唑、干预胶化淀粉、微晶纤维素分别过80目筛网。
4.3 称取处方量奥美拉唑20.0g、干预胶化淀粉70.0g，微晶纤维素10.0g按等量递加法混合均匀，并过80目筛网。
4.4 半成品检验后，分装至3号空心胶囊。
4.5 铝塑包装即得。
5、质量研究：5.1【性状】按胶囊剂的要求和三批小试实测数据进行描述：本品为胶囊剂内容物为白色或类白色肠溶颗粒。
5.3【装量差异】5.3.1仪器：分析天平型号：5.3.2：按胶囊剂（附录ⅠE）【装量差异】进行实验，检测数据见下表：5.4【释放度】5.4.1仪器: 智能溶出试验仪型号: ZRS-4紫外可见分光光度仪型号: FWZ800-D3B5.5【含量测定】5.5.1仪器：分析天平型号：紫外可见分光光度仪型号:按微生物限度检查法（附录XI J）进行实验，检测数据见下表：5.6【有关物质】参考奥美拉唑原料项下的【有关物质】进行试验色谱条件与系统实用性试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L 磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节PH值至7.6）-乙腈（75：25）为流动相，检测波长为280nm。
奥美拉唑投产工艺规程
生产工艺规程扬子江药业集团有限公司一、产品概述消化性溃疡病是一种常见病、多发病，发病率约占人口总数的10%。
目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁等）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。
目前国内使用最广泛的质子泵抑制剂为奥美拉唑，销售额占据胃肠道溃疡治疗用药的首位。
奥美拉唑（Omeprazole，Omep）是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，与现有的抗消化性溃疡药相比，具有明显的优势。
奥美拉唑肠溶胶囊适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
奥美拉唑肠溶胶囊口服后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5～3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上，可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。
通常单剂量生物利用度约35%，多剂量生物利用度增至约60%，血浆蛋白结合率为95%～96%，血浆半衰期为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。
本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的约80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
二、生产工艺操作要求和技术参数 1、工艺流程图一般区 三十万级2、岗位质量监控要点3、工艺过程和工艺参数3.1 领取合格的奥美拉唑、羟丙甲纤维素（E3）、吐温-80、磷酸氢二钠、磷酸三钠、药用微丸丸芯、丙二醇、Eudragit（L30D-55）、聚乙二醇6000、滑石粉。
3.2 按批生产指令单称取羟丙甲纤维素（E3）、吐温-80、磷酸氢二钠、磷酸三钠，用适量水溶解后，加入处方量的奥美拉唑，搅拌，使成均匀的混悬液，得含主药药液。
【案例揭秘】奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价
【案例揭秘】奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价编者语：我们在前不久推送了【案例揭秘】奥美拉唑肠溶微丸压片和稳定性评价，受到了大家关注，我们也了解到，国内奥美拉唑微丸制备通常采用的是挤出滚圆和流化床造粒的方式，但是至今没有听说BE获得成功的案例，今天为大家分享一篇奥美拉唑微丸制备的工艺对比。
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奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价Sabiha Karim1*，Saringat HBaie2，Yuen Kah Hay2和Nadeem Irfan Bukhari11巴基斯坦拉合尔旁遮普大学药学院2马来西亚大学药学院摘要：摘要：微丸剂型可以通过不同的方法制备，通常费时费力。
目前研究了通过筛分滚圆法制备奥美拉唑微丸的可行性。
还通过挤出- 滚圆制备了微丸并优化了配方，来比较这两种方法之间的参数差异。
奥美拉唑微丸由微晶纤维素，聚乙烯吡咯烷酮K30，十二烷基硫酸钠和聚乙二醇6000构成。
通过用Kollicoat 30 DP的水分散体包衣制备从而开发出奥美拉唑缓释释放剂型。
研究发现通过挤出-滚圆和筛分- 滚圆制备的奥美拉唑丸粒最终影响性能的因素是：水分含量，滚圆速度和停留时间。
Mann-Whitney检验显示，在脆碎性方面两种方法都产生非常相似的微丸特性（p=0.553）流动性（p=0.677）硬度（p=0.103）和密度（体积，p=0.514，振实，p=0.149）除了粒度分布（p=0.004）.通过筛分-滚圆和挤出滚圆制备的包衣制剂的药物释放百分比分别为84.12±1.10％和82.67±0.96％。
奥美拉唑肠溶微丸片的制备及体外释放度考察
第 １ 期
３ 样 品 测 定
对大 小 。定量 的标 定 中药 多组分 对照 品 ， 是 以后 重点 研 究 及亟 待解 决 的问题 。 参考 文献 ：
［ １ ］ 崔萌萌 ， 张 贵君 ． 黄 芩 的本 草 考 证 ． 第 二 届 全 国 中 药 商 品 学术大会论文集Ｅ ｃ ］ ． 陇西 ， ２ ０ １ ０ ： ２ ０ ６ — ２ １ １ ．
１９ ８７： １ － ２．
说明黄芩抗菌活性不是 黄芩苷单一 成分作用 ， 而是 其多 种成分协同作用的结果 ， 有待进行多成分 比较研究 。
生物 检定 法 能 比较 不 同产 地 、 不 同批 号 样 品的抗
［ ６ ］ 任玲玲 ， 张春枝 ． 黄 芩 的抗 菌 活 性 及 ＨＰ Ｌ Ｃ分 析 ［ Ｊ ］ ． 精
（ ５ ） ： ８ ２ — ８ ４ ．
菌效 力 ， 有 效 地评 价其 抗 菌 活性 ， 反 映 出 中药 中有 效
组 分 的整 体抗 菌 效 力 。ＨＰ Ｌ Ｃ优 势在 于测 定 中药 中
的单 一成 分 ， 但 是无 法 确定是 否 是此 单一 成分 起 到抗 菌 作 用及 其 成 分 的抗 菌 活 性 强 弱 。２种 方 法 侧 重 点
奥 美拉 唑 肠 溶微 丸片 的 制备 及 体 外 释放 度 考 察
李 宝红 ， 韩 芸。 ， 吴 君。 ， 邓妙 丽 ， 吴劲东 （ １ ． 广东医学院药学院， 东莞 ５ ２ ３ ８ ０ ８ ； ２ ． 广东省中医院， 广州 ５ １ ０ １ ２ ０ ； ３山东
中 医药 高 等 专科 学 校 ， 烟台 ２ ６ ４ １ ９ ９ ） 摘要 ： 目的 制 备 一 种 奥 美拉 唑 肠 溶 片 剂 。方 法 采 用挤 出一 滚 圆 法 制 备 奥 美拉 唑 微 丸 ， 将 奥 关 拉 唑 微 丸 与辅 料 压 片 ， 再 对 片 剂 分 别 用 ＨＰ ＭＣ Ｅ ５ ０和 Ｅ ｕ ｄ ｒ ａ ｇ ｉ ｔ ￣ Ｌ ３ ０ Ｄ － ５ ５ 包衣 ， 制 成 奥美 拉唑 肠 溶 片 。结果 质中２ ｈ稳 定 性 良好 ， 在碱 性介 质 中 ４ ５ ａ ｒ ｉ ｎ 基 本 释 药 完 全 。结 论
奥美拉唑肠溶胶囊的质量标准研究
药物研 究 Βιβλιοθήκη 奥美拉 唑肠溶胶囊 的质量标准研究 ２年１第 期 ０ 第 卷２ ０ ７ ２ ８
于西全 肖 华 陈 欢 ， ，
（．南京军 区福州 总 医院 ， １ 福建 福 州 ３ ０ ２ ；２ ５ ０ ５ ．福建 医科 大学 ， 建 福 州 ３ ０ ０ ） 福 ５ ０ ４
摘要 ： 目的 制 订 自制 奥 关拉 唑肠 溶 胶 囊的 质 量标 准 。 法 采 用 高 效 液相 色谱 （ Ｐ Ｃ 法进 行 定量 测 定 ， 用 Ｈ Ｌ 方 ＨＬ） 采 Ｐ Ｃ法 、 外分 光 光 度 （ ｖ 紫 ｕ ）
Ｓ ｉｓ ｅｅ ｉ ｅ ｔ ｉｄ ｙ Ｈｅ ｗ ｒ ｄ ｎ ｉｅ ｂ ＨＰ Ｃ， ｐ ｃ ｒｐ ｏｏ ｔ ｎ ｃ ｅ ｃ ｌ ｍｅｈ ｄ Ｔ ｅ ｃ ｎ ｅ ｔ ｏ ｍｅ ｒ ｚ ｌ ｔｒ ｆ Ｌ ＵＶ ｓ ｅ ｔｏ ｈ ｔｍｅｒ ａ ｄ ｈ ｍｉａ ｔ ｏ ． ｈ ｏ ｔｎ ｆ Ｏ ｐ ａ ｏｅ Ｅｎｅ ｉ ｙ ｃ—Ｃ ａｅ ｐ ｕ ｅ ｗ ｒ ｅ ｏ ｔｄ Ｃａ ｓ ｌ ｓ ｅ ｅ ｄ — ｔｒ ｎ ｄ ｙ ｅ ｍｉｅ ｂ ＨＰ Ｃ Ｒｅ ｕ ｔ ｈ ＨＰ Ｃ ｔｎ ａｄ ｕ ｖ ｗ ｓ ｌ ｅ ｒ ｗｉ ｉ ｔｅ ｏ ｃ ｎ ｒｔ ｎ ａ ｇ ｆ ０ ３—３ ． ， ／ ｆｒ ｏ ｐ ａ ｚ ｌ． Ｌ ． ｓｌ Ｔ ｅ ｓ Ｌ ｓ ｄ ｒ ｃ ｒｅ ａ ｉ ａ ｔ ｎ ｈ ｃ ｎ ｅ ｔａｉ ｒｎ ｅ ｏ １ ． ａ ｎ ｈ ｏ ０ ９ ｐｇ ｍＬ ｏ ｍｅ ｒ ａ ｏｅ
奥美拉唑肠溶微丸制备
法等。其中，挤压-滚圆法是目前制备微丸剂最广泛应用的方
法，其制备过程分 4 步完成：①湿料制备（ 造粒）：将奥美拉唑
（11. 7% ）、氧化镁（0. 94% ）、微粉硅胶（ 0. 82% ）、淀粉（ 86.
54% ）混合均匀，然后用 2% HPMC 水溶液造粒。② 挤 压 过 程：将 1 制得的塑性湿料置挤压机内，经碾滚挤压将湿料通过
高溶出率。⑶淀粉和 MCC 本身虽可做为崩解剂使用，但在本
制剂中主要作为稀释剂，在处方中添加高效崩解剂，如交联聚
维酮、低取代羟丙基纤维素（ L-HPC）等，其崩解速率会加快， 释药速率将有所提高［4］。
参考文献：
［1］ 庄 越，曹宝成，萧瑞祥. 实用药物制剂技术［ M］. 北京：人民卫
生出版社，2000：289.
中的水分不易控制，成丸时容易造成变形和合并。专利文献
中多记载使用微晶纤维素（ MCC）做稀释剂，认为 MCC 是一
种成球促进剂，有类似“ 分子海绵”的作用，能保留水分，使物
料具有塑性。我们使用了 MCC: 淀粉 = 7: 10（ w / w）混合物做
稀释剂，使用挤出 - 滚圆法制丸，得到了粒度分布窄，圆整度
社，2000：84，92，111，157.
（ 收稿日期：2005 - 3 - 15）
好的微丸。
2. 2 工艺因素 用挤出-滚圆法制备微丸时，粉料中加入的
水量和挤出物的含水量都会影响湿料的塑性，若未足够湿润，
会形成不等径微丸且细粉较多；过湿，则微丸过大且易聚集。
此外，挤出筛孔的大小、挤出速率、挤出温度、滚圆速率、时间
和滚圆机的负荷以及干燥方法等的变化都可能影响到微丸的 质量，应在实验过程中注意控制［3］。
3 影响奥美拉唑肠溶微丸质量的因素
奥美拉唑制剂的调查
对奥美拉唑药物的调查奥美拉唑，是一种H+,K+-ATP酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
同时与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用，可以用于杀灭幽门螺杆菌。
2、奥美拉唑注射用剂：三、奥美拉唑的申报情况：通过“药智网”（）对奥美拉唑进行检索，药品的注册和受理总计862条，其中多数药品属于补充申请，并且已进入审批流程，大部分药品属于审批完毕；中国新药批准信息（1978~2003）有41条，大多属于第二类和第四类新药；药品转让信息11条，原料药、针粉剂、胶囊剂均有转让；中国临床试验记录41条，多数处于进行四、参考：丁平.奥美拉唑肠溶胶囊的处方工艺研究.中国药业.2009.18.1、处方及工艺筛选：本品遇湿、遇热都不稳定，因此在处方筛选过程中，应尽量遵循以下原则:在配制奥美拉唑悬浮液时，加入阻水剂以增加主药在制备过程中的稳定性;使用疏水性的辅料，以减少产品的引湿性与含水量;使用酸性弱的辅料，以减少产品中酸对主药的影响。
（1）溶剂：水作溶剂，环保，操作安全。
（2）黏合剂：取羟丙基甲基纤维素及聚乙烯吡咯烷酮，分别配成5%的溶液，加入主药细粉，搅拌均匀，喷至空白丸芯上，调整好喷液流量、包衣锅转速、进风温（3）（4）（5）助溶剂与乳化剂：为了增加所配悬浮液的稳定性，需要加助溶剂与乳化剂。
分别以吐温80与十二烷基硫酸钠+聚乙二醇（PEG）4000作为助溶剂与乳化剂进行喷包，结果用吐温80能制成大小均一、表面光滑的小丸;而用十二烷基硫酸钠+PEG4000所得小丸大小虽均一，但表面有许多凸起。
吐温80既有助溶剂的作用，又有乳化剂的作用，故选其作为助溶剂与乳化剂。
（6）包衣剂与增塑剂：因奥美拉哩在强酸性水溶液中会很快分解，故应将其制成肠溶制剂。
包衣材料选用肠溶的丙烯酸树脂L30D，在使用丙烯酸树脂处方时，柠檬酸三乙酯是优良的增塑剂。
奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备及质量考察
奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备及质量考察李正元;李洪程;李风林;宋成刚【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)002【摘要】objective To prepare omeprazole Enteric-coated Pellets Capsules. Methods Female pills of carried drug were directly prepared by centrifugal pill method,then pellets coating was adopted by fluidized bed coating method. The coating solution formulation was optimized by orthogonal design,to study the application of zein in isolation layer,and new enteric-coated prescription was used. Results The prepared omeprazole Enteric-coated Pellets had good stability,and good stability in acidic medium for 2 h. The acid strength≥98%,the release was up to the standard in buffer solution of pH 6. 8,and the vitro release for 45 min≥90%. Conclusion The method was simple and reduced costs. The stability of ome-prazole was raised with zein as the spacer layer forming material. Using glycerol monostearate in the enteric layer,not only promoted the release of the pellets in vitro,but also enhanced the stability of enteric coating.%目的：制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。
奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察
奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2016(035)007【摘要】目的：验证奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性考察。
方法将优选处方工艺制备的奥美拉唑肠溶胶囊按照《中国药典》2015年版方法进行有关物质、含量、耐酸力、溶出度等进行测定，并进行稳定性考察。
结果奥美拉唑肠溶胶囊中含量、有关物质、耐酸力、溶出度及稳定性试验均符合《中国药典》2015年版质量标准的要求，所制得的胶囊剂在人工胃液中保持良好的耐酸力，并且在人工肠液中可以迅速完全的溶出。
结论此工艺有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题，而且制备工艺合理，重现性好，准确度高，适合大规模生产。
%Objective To screen the optimal prescription of Omeprazole Enteric Capsules and observe its stability. Methods Omeprazole Enteric Capsules synthesised with optimizing prescription were determined according to methods of China Pharmacopoeia(2015 edition)for related substances,assay,acid - resistance,dissolution and the stability was inves-tigated. Results Assay,related substance,acid - resistance,dissolution and stability test of Omeprazole Enteric Capsules all met with the quality standard in China Pharmacopoeia(2015 edition). The capsules had good acid - resistance and dis-solved fast and completely in artificial intestinal juice. Conclusion This process had solved the stability of omeprazole ef-fectively. Thepreparation process with good reproducibility and high accuracy was suitable for mass production.【总页数】4页(P404-407)【作者】阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威【作者单位】山东药品食品职业学院，山东威海264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210【正文语种】中文【中图分类】R925【相关文献】1.雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察 [J], 陈丹秋2.奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察 [J], 阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威;3.奥美拉唑肠溶胶囊的处方工艺研究 [J], 丁平4.氧化锌洗剂处方及配制工艺改进后的稳定性考察 [J], 方水凉; 邱杏桃; 谢笑笑5.奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性分析 [J], 张中兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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方 。结 果 试 验 处 方 制 得 的 奥 关拉 唑 肠 溶 微 丸稳 定 性好 ， 酸性介质 中 ２ ｈ稳 定 性 良好 ， 耐 酸 力 ≥９ ８ ％， ｐ Ｈ ６ ． ８缓 冲 采 用 药 丸 直 接 起 母 的 方 法 简 化 了操 作 ， 降 低 了成 本 ； 选 用 玉米 朊 液 中释 放 达标 ， ４ ５ ａｉ ｒ ｎ体 外释 放 度 ≥９ ０ ％ 。结 论
ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｉ ｃ— ｃ ｏ ａ ｔ ｅ ｄ ｐｒ ｅ ｓ ｃ ｒ ｉ ｐｔ ｉ ｏ ｎ ｗａ ｓ ｕ ｓ ｅ ｄ ．Ｒｅ ｓ ｕｌ ｔ ｓ Ｔｈｅ ｐｒ ｅ ｐａ ｒ ｅ ｄ Ｏｍｅ ｐｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ Ｅｎ ｔ ｅ ｒ ｉ ｃ—ｃ ｏ ａ ｔ ｅ ｄ Ｐｅ ｌ ｌ ｅ ｔ ｓ ｈ ａ ｄ ｇ ｏ ｏ ｄ ｓ ｔ ａ ｂｉ ｌ ｉ ｔ ｙ， ａ ｎｄ ｇ ｏ ｏ ｄ ｓ ｔ ａ ｂ ｉ ｌ ｉ ｔ ｙ ｉ ｎ ａ ｃ ｉ ｄｉ ｃ ｍｅ ｄ ｉ ｕ ｍ ｆ ｏ ｒ ２ ｈ ． Ｔｈｅ ａ ｃ ｉ ｄ ｓ ｔ ｒ ｅ ｎｇ ｔ ｈ／ ＞ ９８％ ， ｔ ｈｅ ｒ ｅ ｌ ｅ ａ ｓ ｅ ｗａ ｓ ｕ ｐ ｔ ｏ ｔ ｈｅ ｓ ｔ ａ ｎ ｄａ ｒ ｄ ｉ ｎ ｂ ｕｆ ｆ ｅ ｒ ｓ ｏ ｌ ｕ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐＨ ６． ８， ａ ｎｄ ｔ ｈ ｅ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ｒ ｅ ｌ ｅ ａ ｓ ｅ ｆ ｏ ｒ ４５ ａｉ ｒ ｎ ＞ ９０％ ． Ｉ Ｃｏｎ ｃ ｌ ｕｓ ｉ ｏｎ Ｔｈ ｅ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｗａ ｓ ｓ ｉ ｍｐｌ ｅ ａ ｎ ｄ ｒ ｅ ｄｕ ｃ ｅ ｄ ｃ ｏ ｓ ｔ ｓ ．Ｔ ｈｅ ｓ ｔ ａ ｂｉ ｌ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ ｏ ｍｅ —
（ 寿光富康制 药有 限公 司， 山东 寿光 ２ ６ ２ ７ ０ ０ ）
摘要 ： 目的
制
用 离心 制 丸 法直 接 制 备 载 药母 丸 ， 再 用 流 化床 包衣 法 进 行 微
丸包衣 ； 采 用正 交试验设计对 包衣液处方进 行 筛选优化 ， 研 究 玉米朊在 隔 离层 上 的应 用， 采 用新 的肠溶层 包衣 处
・
Ｉ ｏ ｕ ｒ Ｈ ａ ｆ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｆ Ｒｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ２ ０ １ ５ ， ｏ ｆ ． ３ ４． ￣０ ． ２
奥 美拉 唑肠 溶 微 丸胶 囊 的 制备 及 质量 考 察
李正元 ， 李 洪程 ， 李风 林 ， 宋成 刚
（ Ｓ ｈ ｏ ｕ ｇ ｕ ａ ｎ ｇ Ｆ ｕ ｋ ａ ｎ ｇ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｏ ． ， Ｌ ｔ ｄ ． ， Ｓ ｈ ｏ ｕ ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ２ ６ ２ ７ ０ ０， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： ０ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ Ｏ ｍ ｅ ｐ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ Ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｉ ｃ—ｃ ｏ ａ ｔ ｅ ｄ Ｐ ｅ ｌ ｌ ｅ ｔ ｓ Ｃ ａ ｐ ｓ ｕ ｌ ｅ ｓ ． Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｆ ｅ ｍａ ｌ ｅ ｐ ｉ ｌ ｌ ｓ ｏ ｆ ｃ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｄ
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放， 叉增 强 了肠 溶 衣 的 稳 定 性
作 为 隔 离层 成 膜 材 料 ， 很 好 地 提 高 了奥 美拉 唑 的稳 定 性 ； 在 肠 溶 层 中采 用 单 硬 脂 酸 甘 油 酯 ， 既促 进 了微 丸 的 体 外 释 关键词 ： 奥 美拉 唑 ； 载 药母 丸 ； 正 交 实验 ； 玉 米朊 ； 稳定性 ： 单硬 脂 酸 甘 油 酯 中图分类号 ： Ｒ ９ ４ ４ ． ９ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： ２ ０ ９ ５— ５ ３ ７ ５（ ２ ０ １ ５） ０ ２— ０ ０ ９ １— ０ ０ ５
ｐ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ ｗａ ｓ ｒ ａ ｉ ｓ ｅ ｄ ｗ ｉ ｔ ｈ ｚ ｅ ｉ ｎ ａ ｓ ｔ ｈ ｅ ｓ ｐ ａ ｃ ｅ ｒ ｌ ａ ｙ ｅ ｒ ｆ ｏ ｒ ｍｉ ｎ ｇ ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ １ ． Ｕｓ ｉ ｎ ｇ ｇ ｌ ｙ ｃ ｅ ｒ ｏ ｌ ｍｏ ｎ ｏ ｓ ｔ ｅ ａ ｒ ａ ｔ ｅ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｉ ｃ ｌ ａ ｙ ｅ ｒ ， ｎ ｏ ｔ ｏ ｎ ｌ ｙ