天然药物化学-中国药科大学ppt1-5_图文.ppt
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• 天然药物质量控制与标准化
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
02
03
04
复杂体系中活性成分的分离与 鉴定
结构新颖性、活性与成药性的 平衡
多靶点、多途径作用机制的解 析
天然药物化学的研究方法与技术创新
方法 基于生物活性的天然产物筛选
结构修饰与合成优化
天然药物化学的研究方法与技术创新
多组学技术在天然药物研究中的应用 技术创新
04
提取分离技术
包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、升 华等，用于从天然药物中提取有 效成分。
鉴定反应
如化学显色反应、荧光反应等， 用于天然药物中特定成分的快速 鉴定。
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
天然药物化学的研究热点与难点
色谱法
01
薄层色谱法（TLC）
用于天然药物中成分的分离和鉴定，操作简便、快速。
02
高效液相色谱法（HPLC）
适用于复杂天然药物成分的分离和分析，具有高分辨率和高灵敏度。
03
气相色谱法（GC）
适用于挥发性天然药物成分的分离和分析，如精油、香脂等。
波谱法
红外光谱法（IR）
用于确定天然药物中官能团的结构特征，提供分子振动和转动信 息。
天然药物的应用领域与市场前景
应用领域
治疗疾病、保健养生、化妆品和食品添加剂等。
市场前景
随着人们对自然和健康的关注度不断提高，天然药物市场需求不断增长，具有广阔的市场前景和巨大的经济价值。 同时，天然药物的研究与开发也是医药产业创新发展的重要方向之一。
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
02
03
04
复杂体系中活性成分的分离与 鉴定
结构新颖性、活性与成药性的 平衡
多靶点、多途径作用机制的解 析
天然药物化学的研究方法与技术创新
方法 基于生物活性的天然产物筛选
结构修饰与合成优化
天然药物化学的研究方法与技术创新
多组学技术在天然药物研究中的应用 技术创新
04
提取分离技术
包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、升 华等，用于从天然药物中提取有 效成分。
鉴定反应
如化学显色反应、荧光反应等， 用于天然药物中特定成分的快速 鉴定。
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
天然药物化学的研究热点与难点
色谱法
01
薄层色谱法（TLC）
用于天然药物中成分的分离和鉴定，操作简便、快速。
02
高效液相色谱法（HPLC）
适用于复杂天然药物成分的分离和分析，具有高分辨率和高灵敏度。
03
气相色谱法（GC）
适用于挥发性天然药物成分的分离和分析，如精油、香脂等。
波谱法
红外光谱法（IR）
用于确定天然药物中官能团的结构特征，提供分子振动和转动信 息。
天然药物的应用领域与市场前景
应用领域
治疗疾病、保健养生、化妆品和食品添加剂等。
市场前景
随着人们对自然和健康的关注度不断提高，天然药物市场需求不断增长，具有广阔的市场前景和巨大的经济价值。 同时，天然药物的研究与开发也是医药产业创新发展的重要方向之一。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
第1章天然药物化学ppt课件
天然药物化学
第三节 提取分离方法
樟脑、咖啡因。
* 20
天然药物化学
第三节 提取分离方法
3)分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 1)温度不同,溶解度不同（结晶、重结晶）
原理: 一个固体成分达到一定纯度，在某种条件下就会有结晶析出。
溶剂的选择：对所需成分加热时溶解度大，遇冷时溶解度小；而杂质冷 热均不溶或均溶于该溶剂。
*
21
*
12
天然药物化学
第一节 绪 论
天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步
1804年-1806年发现吗啡，1925年提出正确结构，1952年人工合成，耗时150年
*
13
天然药物化学
第一节 绪 论
近30多年的科学技术进步，特别是将波谱解析方法（NMR、 MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚至用X－晶体衍射来确 定化合物结构的发展，以及分离手段的进步，天然药化的发展速 度大为加快，发现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性
* 8
天然药物化学
第一节 绪 论
HO C H C
CH3 H
NH C H 3
l -ephedrine 左 旋 麻 黄 素 （ 麻 黄 Ephedra spp. 中 〕 平喘、解痉
* 9
天然药物化学
第一节 绪 论
OH OH HO O r utinos e OH O
Rutin 芦丁 （槐花米 Sophora j aponica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
天然药物化学
第源自章总 论
1.掌握：天然药物常用的提取方法和分离方法；各类吸附 剂的特点及分离化合物的基本原理及其影响因素；1HNMR、13C-NMR谱特征及其解析方法。 2.熟悉：天然药物化学研究范围和课程的学习重点；各类 化合物的生物合成途径。 3.了解：常见二维核磁共振谱的分类及应用；ORD谱的应 用范围和八区律的使用方法；天然药物化学的发展简史及 其最新研究进展。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学全(ppt)
化学命名：把除末端糖之外的叫糖基，并标明连 接位置和苷键构型。
O O
O H,OH
O OO
樱草糖(primverose, 还原糖)
6-O-β-D-xylopyranosylD-glucopyranose
也可命名 D-木糖 1β 6-D-
葡萄糖2β-D-果糖
蔗糖(sucrose, 非还原糖) 2-O-β-D-glucopyranosyl D-fructofuranose
三、糖和苷的分类
一、 单糖:
已发现200多种, 3C~8C, 多以结合态存在. 可分为以下几类: 1 、五碳醛碳(aldopentoses)
有L-阿拉伯糖(L-arabinose)，D-木糖(D-xylose)，D-来 苏糖(D-lyxose)，D-核糖(D-ribose)等。
L-阿拉伯糖的结构如下：
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构， 甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发 现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分 的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再 是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离 提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离 提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的 一门学科。
a.
※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强
(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。
b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小
天然药物化学第一章 总论 PPT课件
1.2 化学成分
化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
（4）金属盐络合法： pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别
反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物
糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产 物，也称为初级代谢产物；
上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有 的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称 为初级代谢。
天然药物化学(全部课件)
提高人类健康水平， 降低疾病发病率和死亡率。
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药物化学-中国药科大学ppt1-5
O
OH O
O
O
1. Introduction
Chapter 6 alkaloids Chapter 7 saccharide Chapter 8 glucoside Chapter 9 phenylpropanoids Chapter 10 quinones Chapter 11 flavonoids Chapter 12 terpenoids 萜类 O Chapter 13 steroids Chapter 14 tannin Chapter 15 marine natural products
三、传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重 要作用。 一些过去未知的植物微量成分被发现，其中不乏 具有较强生物活性的成分，如人参和三七中的环肽， 可能是一类新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，
可为动脉粥样硬化疾病的新药研究提供先导化合物。
此外，某些植物作为药用已有较长的历史，经研
究发现了其化学成分的新活性，为这些植物增加了新
CH3 H NHCH3
H
COOCH3 H O H O ph
1. Introduction
Chapter 6 alkaloids Chapter 7 saccharide糖类 O Chapter 8 glucoside 苷类 Chapter 9 phenylpropanoids Chapter 10 quinones Chapter 11 flavonoids Chapter 12 terpenoids Chapter 13 steroids Chapter 14 tannin Chapter 15 marine natural products
P18
OH O
O
O
1. Introduction
Chapter 6 alkaloids Chapter 7 saccharide Chapter 8 glucoside Chapter 9 phenylpropanoids Chapter 10 quinones Chapter 11 flavonoids Chapter 12 terpenoids 萜类 O Chapter 13 steroids Chapter 14 tannin Chapter 15 marine natural products
三、传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重 要作用。 一些过去未知的植物微量成分被发现，其中不乏 具有较强生物活性的成分，如人参和三七中的环肽， 可能是一类新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，
可为动脉粥样硬化疾病的新药研究提供先导化合物。
此外，某些植物作为药用已有较长的历史，经研
究发现了其化学成分的新活性，为这些植物增加了新
CH3 H NHCH3
H
COOCH3 H O H O ph
1. Introduction
Chapter 6 alkaloids Chapter 7 saccharide糖类 O Chapter 8 glucoside 苷类 Chapter 9 phenylpropanoids Chapter 10 quinones Chapter 11 flavonoids Chapter 12 terpenoids Chapter 13 steroids Chapter 14 tannin Chapter 15 marine natural products
P18
《天然药物化学》PPT课件
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。