EB 47_PARP-1抑制剂_1190332-25-2_Apexbio
阿扎胞苷等17种抗癌药名单
药品分类 代码
抗肿瘤药及 XL
免疫调节剂
药品分类
药品
医保支
编号
剂型
限定支付范围
名称
付标准
XL01
抗肿瘤药
XL01B
抗代谢药
XL01BC
XL01X XL01XC XL01XE
嘧啶类似 物
乙
其他抗肿 瘤药
单克隆抗 体
乙 蛋白激酶 抑制剂
乙
乙
成年患者中 1.国际预后评分
系统（IPSS）中的中危-2 及
色素瘤。
1.既往至少接受过一种治疗 伊布 口服 189 元 的套细胞淋巴瘤（MCL）患 TX45 替尼 常释 （140m 者的治疗;2.慢性淋巴细胞白
剂型 g/粒） 血病/小淋巴细胞淋巴瘤 （CLL/SLL）患者的治疗。
4933 元
（4mg/
粒); 1.每 2 个疗程需提供治疗有
3957.9 效的证据后方可继续支付;2.
/瓶）
200 元 1.具有 EGFR 基因敏感突变
的局部晚期或转移性非小细
口服 （40mg 胞肺癌，既往未接受过
阿法 TX34 替尼
常释 剂型
/片); 160.5
元 EGFR-TKI 治疗。2.含铂化疗 期间或化疗后疾病进展的局
（30mg 部晚期或转移性鳞状组织学
/片） 类型的非小细胞肺癌。
207 元
/片）
细胞肺癌成人患者。
口服
260 元 （250m
限间变性淋巴瘤激酶（ALK） 阳性的局部晚期或转移性非
乙
克唑 TX38 替尼
常释 剂型
g/粒); 219.2
元
小细胞肺癌患者或 ROS1 性的晚期非小细胞肺癌患
beacopp方案
beacopp方案BEACOPP方案简介BEACOPP方案是一种用于治疗霍奇金淋巴瘤(Hodgkin's Lymphoma)的化疗方案。
该方案使用多种化疗药物的组合，包括白蛋白泊苷(Bleomycin)、环磷酰胺(Cyclophosphamide)、伊法替尼(Ifosfamide)、长春新碱(Etoposide)、前列腺素E1(Etoposide)和多柔比星(Doxorubicin)。
BEACOPP方案通过不同的疗程和剂量来提高治疗效果，但也伴随一些副作用。
方案细节BEACOPP方案通常分为两个不同的阶段：标准和强化。
在标准阶段中，患者接受4个疗程的化疗，大部分药物以固定剂量给予。
在强化阶段中，患者接受4个更高剂量的化疗疗程。
具体来说，BEACOPP方案的治疗计划如下：标准阶段- 第1和第4疗程：白蛋白泊苷、环磷酰胺、伊法替尼、长春新碱、前列腺素E1、多柔比星- 第2和第3疗程：长春新碱、环磷酰胺、前列腺素E1、多柔比星强化阶段- 第5和第8疗程：白蛋白泊苷、环磷酰胺、伊法替尼、长春新碱、前列腺素E1、多柔比星- 第6和第7疗程：伊法替尼、长春新碱、前列腺素E1、多柔比星副作用与许多化疗方案一样，BEACOPP方案也带来一些副作用。
以下是一些常见的副作用：1. 骨髓抑制：BEACOPP方案可能会导致骨髓抑制，导致白细胞、红细胞和血小板的数量减少。
这可能增加感染和出血的风险。
2. 恶心和呕吐：化疗药物常常导致恶心和呕吐。
抗恶心药物可以帮助减轻这些症状。
3. 脱发：许多人在接受化疗时会经历脱发。
这通常是暂时性的，但可能对患者的心理健康造成负面影响。
4. 口腔溃疡：化疗药物可能导致口腔溃疡和口腔炎症。
良好的口腔卫生和漱口液可以帮助缓解这些症状。
5. 心脏问题：长期使用化疗药物可能对心脏造成损害。
因此，在接受BEACOPP方案治疗期间，可能需要进行定期心脏监测。
治疗效果BEACOPP方案在治疗霍奇金淋巴瘤方面被证明是有效的。
CRT0044876_APE1抑制剂_6960-45-8_Apexbio
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
2022恶性胸膜间皮瘤内科治疗进展(全文)
2022恶性胸膜间皮瘤内科治疗进展（全文）摘要恶性胸膜间皮瘤（MPM）是起源于胸膜组织的一类侵袭性恶性肿瘤，在人群中发生率不高，但预后极差，中位生存期仅12个月左右。
培美曲塞联合铂类化疗是目前指南共同推荐的一线方案，增加贝伐珠单抗的使用将进一步延长生存时间；但发生耐药后，尚没有能够带来明确生存获益的抗肿瘤治疗方案。
目前包括NCCN指南在内的国际国内指南目前无推荐的标准的MPM二线方案，临床上常应用的方案为长春瑞滨、吉西他滨等单药化疗，但中位无进展生存期（PFS））又3个月左右。
免疫检查点抑制剂（ICI）已被证实在多种恶性肿瘤中具有显著的肿瘤生长抑制作用，其疗效与PD-L1表达具有一定相关性。
在不可切除的MPM中，PD-1/PD-L1抑制剂治疗在一线和二线及以上治疗中均开展了一系列临床研究，部分结果也获得了国际指南的弓I用和推荐/但总体疗效改善有限。
本文对国内外MPM治疗领域的最新临床研究现状进行总结，尝试寻找未来改善治疗疗效的方向和前景。
恶性胸膜间皮瘤（malignantpleuralmesothelioma,MPM）是起源于胸膜组织的一类侵袭性恶性肿瘤，病因可能与石棉接触相关，是机体通过多种信号通路对石棉纤维等产生的慢性炎症反应及局部免疫抑制所导致的恶性病变［1,21MPM 的病理类型包括上皮样（约占60%）和非上皮样(约占40%)，非上皮样又包括梭形细胞样、肉瘤样、多形性、纤维样、双向型和其他非特异性［3］。
MPM发生率不高，但预后极差，中位生存期仅12个月左右［4,5。
针对不可切除的MPM，抗叶酸药物(雷替曲塞、培美曲塞)联合铂类最早被证实可改善患者的生存，培美曲塞联合铂类化疗也是目前指南共同推荐的一线方案［6,7,8,9。
，增加贝伐珠单抗的使用将进一步延长生存［10。
一旦耐药，尚无抗肿瘤治疗被证实能够带来明确的生存获益，因此目前包括NCCN指南在内的国际国内指南目前无推荐的标准的MPM二线方案，临床上常应用的方案为长春瑞滨、吉西他滨等单药化疗/旦中位无进展生存期(progression-freesurvival,PFS)仅为3个月左右［9。
佩姆博利珠单抗 (Pembrolizumab)治疗的疾病及其副作用
佩姆博利珠单抗 (Pembrolizumab)治疗的疾病及其副作用佩姆博利珠单抗(Pembrolizumab)是一种针对免疫检查点的抗体药物，被广泛用于治疗多种类型的癌症。
本文将介绍佩姆博利珠单抗治疗的疾病以及可能出现的副作用。
一、佩姆博利珠单抗治疗的疾病佩姆博利珠单抗主要用于以下几种癌症的治疗：1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：佩姆博利珠单抗通常作为一线治疗或维持治疗，可与化疗药物联合使用，对于表达PD-L1的肺癌患者具有显著疗效。
2. 高风险的黑色素瘤：佩姆博利珠单抗可作为辅助治疗，用于减少肿瘤复发的风险。
3. 需要治疗的 Hodgkin淋巴瘤(HL)：佩姆博利珠单抗常用于治疗复发或难治的 HL 患者，也可与其他药物联合治疗。
4. 带有病毒相关性肿瘤表型的肿瘤：佩姆博利珠单抗对于表达PD-L1的胃癌、子宫内膜癌、乳腺癌等病种也显示出一定的治疗效果。
二、佩姆博利珠单抗的副作用尽管佩姆博利珠单抗在治疗癌症中的有效性已经得到了广泛的认可，但它也可能引发一些副作用，包括但不限于以下几种：1. 免疫相关性毒性：佩姆博利珠单抗通过抑制免疫检查点来增强患者的自身免疫力，但同时也可能导致免疫相关性毒性，包括免疫介导性肺炎、胃肠道炎症、肝炎等。
患者在接受佩姆博利珠单抗治疗期间需密切监测并及时处理这些不良反应。
2. 皮肤反应：佩姆博利珠单抗治疗可能导致皮疹、搔痒、干燥、色素沉着等皮肤反应，症状较轻时可进行局部护理，严重时需要寻求医生的帮助。
3. 疲劳和体力衰竭：接受佩姆博利珠单抗治疗的患者常常会感到疲劳和体力衰竭，因此注意休息和合理的运动是非常重要的。
4. 其他常见副作用：佩姆博利珠单抗还可能引发恶心、呕吐、腹泻、头痛等常见的不良反应，对于这些反应，患者应及时告知医生并寻求适当的处理方法。
尽管佩姆博利珠单抗治疗可能引发一些副作用，但大多数患者都能够耐受并从中获益。
治疗前，医生会评估患者的整体状况，并根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案，以提高治疗效果并最大程度减少副作用的发生。
阿替利珠单抗 Atezolizumab药产品资料
阿替利珠单抗 Atezolizumab制剂与规格：注射液：1200mg（20ml）/瓶适应证：1.阿替利珠单抗与卡铂和依托泊苷联合用于ES-SCLC 患者的一线治疗。
2.阿替利珠单抗用于经国家药品监督管理局批准的检测方法评估为≥50%肿瘤细胞PD-L1染色阳性（TC≥50%）或肿瘤浸润PD-L1阳性免疫细胞（IC）覆盖≥10%的肿瘤面积（IC≥10%）的EGFR基因突变阴性和ALK阴性的转移性NSCLC一线单药治疗。
3.阿替利珠单抗联合培美曲塞和铂类化疗用于EGFR基因突变阴性和ALK阴性的转移性非鳞状NSCLC患者的一线治疗。
合理用药要点：1.阿替利珠单抗的用法是固定剂量1200mg，通过静脉注射给药，首次给药至少持续60分钟，若首次输注患者耐受性良好，后续可至少30分钟。
用于ES-SCLC时，诱导期联合卡铂和依托泊苷方案每3周一次，治疗4个周期后进入无化疗的维持期。
用于NSCLC一线单药治疗，每3周给药一次。
用于NSCLC一线联合化疗时，诱导期联合培美曲塞和铂类方案每3周一次，治疗4个或6个治疗周期后进入阿替利珠单抗联合培美曲塞的维持期。
2.患者可接受阿替利珠单抗治疗直至无临床获益或出现不可耐受的毒性。
如果患者临床症状稳定，即使有疾病进展的初步证据，但基于总体临床获益的判断，可考虑继续应用本品治疗。
应对疾病进展后继续使用阿替利珠单抗治疗的患者开展密切监测，4～8周内重复肿瘤疗效评估。
3.对于疑似免疫相关性不良反应，应进行充分的评估以确认病因或排除其他病因。
根据免疫相关性不良反应的类型和严重程度，可能需要暂停给药或永久停药，不建议增加或减少剂量。
4.在使用本品之前应尽量避免使用全身性糖皮质激素或其他免疫抑制剂，因为这些药物可能会影响本品的药效学活性及疗效。
但在本品开始给药后，可使用全身性糖皮质激素或其他免疫抑制剂治疗免疫相关性不良反应。
在患者接受达到免疫抑制剂量的糖皮质激素或其他免疫抑制剂治疗期间，不建议重新使用阿替利珠单抗治疗。
碧云天生物技术 Beyotime Biotechnology Necrostatin-1 (TNF-
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology订货热线：400-168-3301或800-8283301订货e-mail：******************技术咨询：*****************网址：碧云天网站微信公众号Necrostatin-1 (TNF-alpha抑制剂)产品编号产品名称包装SC4359-10mM Necrostatin-1 (TNF-alpha抑制剂) 10mM×0.2mlSC4359-5mg Necrostatin-1 (TNF-alpha抑制剂) 5mgSC4359-25mg Necrostatin-1 (TNF-alpha抑制剂) 25mg产品简介：化学信息：化学名5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-sulfanylideneimidazolidin-4-one简称Necrostatin-1别名Nec-1 compound, Nec-1, Necrostatin 1, Necrostatin1 中文名N/A化学式C13H13N3OS分子量259.33CAS号4311-88-0纯度98%溶剂/溶解度Water <1mg/ml; DMSO 51mg/ml warming; Ethanol <1mg/ml溶液配制5mg加入1.93ml DMSO，或每2.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。
SC4359-10mM用DMSO配制。
生物信息：产品描述Necrostatin-1是一种特异性RIP1抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490nM。
信号通路Apoptosis靶点RIP1 －－－－IC50 490nM(EC50) －－－－体外研究Necrostatin-1(1-100μM)抑制过表达和内源性的RIP1发生自磷酸化。
RIP1是初级细胞靶点，负责Necrostatin-1的抗细胞坏死活性。
FDA批准的44个抗艾滋病药物
Elvitegravir+cobicistat, emtricitabine+tenofovir disoproxil fumarate
复方制剂
28
齐多夫定+拉米夫定
zidovudine+lamivudine
复方制剂
29
阿巴卡韦+拉米夫定
Abacavir+lamivudine
raltegravir
整合酶抑制类
42
德罗格韦
dolutegravir
整合酶抑制类
43
依特格韦
Elvitegravir
整合酶抑制剂
44
可比西他
Cobicistat
抗艾滋病药物增强剂
核苷逆转录酶抑制类
6
硫酸阿巴卡韦
AbacavirSulfate
核苷逆转录酶抑制类
7
恩曲他滨
emtricitabine
核苷逆转录酶抑制类
8
扎西他滨
Hivid
核苷逆转录酶抑制类
9
利匹韦林片
rilpivirine
非核苷逆转录酶抑制类
10
依曲韦林
etravirine
非核苷逆转录酶抑制类
11
地拉韦啶
delavirdine
复方制剂
30
齐多夫定+拉米夫定+
阿巴卡韦
Abacavir+zidovudine+lamivudine
复方制剂
31
齐多夫定+拉米夫定+奈韦拉平
zidovudine+lamivudine+nevirapine
全人源抗PD-1单克隆抗体赛帕利单抗获批上市
全人源抗PD-1单克隆抗体赛帕利单抗获批上市2021-08-318 月30日，根据国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，由广州誉衡生物科技有限公司申报的赛帕利单抗注射液（zimberelimab injection）正式获得了上市批准，用于治疗二线以上复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤。
8月30日，根据国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，由誉衡药业参股公司誉衡生物申报的赛帕利单抗注射液（zimberelimab injection）正式获得上市批准，用于治疗二线以上复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤。
赛帕利单抗注射液是由誉衡生物委托药明生物开发的，是中国第一个使用国际先进的转基因大鼠平台（OmniRat ）自主研发的全人源抗PD-1单克隆抗体。
2020年1月，誉衡生物递交了赛帕利单抗首个适应症（复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤）的上市申请。
2020年5月，赛帕利单抗首次入选2020版《CSCO淋巴瘤诊疗指南》，并获得专家的II级推荐。
2021年3月，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）将赛帕利单抗注射液纳入突破性治疗品种，拟定适应症为接受过一线或以上含铂标准化疗后进展的复发或转移、PD-L1表达阳性（CPS≥1）宫颈癌。
2017年，誉衡生物与药明生物将zimberelimab的国际权益独家授权给专注肿瘤领域的生物制药公司Arcus Biosciences，总合同金额高达8.16亿美元。
Arcus正在开展多项临床试验以评估zimberelimab 作为单药疗法和联合疗法的疗效。
赛帕利单抗治疗经典型霍奇金淋巴瘤Ⅱ期注册临床研究共纳入了85例经历过二线以上系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤患者。
所有患者均接受了240 mg 固定剂量，每2周一次的赛帕利单抗注射液持续给药，直至发生确定的疾病进展、死亡、不可耐受的毒性等。
截至2020年4月18日，研究的中位随访时间达到15.8个月，经过独立影像评估委员会（IRC）的评估，91.67%的患者达到客观缓解。
Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
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ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
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HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
杀酶保苷品种
杀酶保苷品种
杀酶保苷(Enzyme-Substrate Inhibitors， ESI)是一类用于治疗癌症的靶向药物。
它们通过与癌细胞中的特定酶结合，抑制其活性，从而阻止癌细胞的生长和分裂。
以下是一些常见的杀酶保苷品种：
1.伊马替尼(Imatinib):伊马替尼是一种针对酪氨酸激酶的抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。
2.埃洛替尼(Erlotinib):埃洛替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌。
3.帕尼单抗(Pazopanib):帕尼单抗是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗肾细胞癌和甲状腺癌。
4.阿法替尼(Afatinib):阿法替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。
5.奥希替尼(Osimertinib):奥希替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的第三代抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和乳腺癌。
这些药物通过与特定的酶结合，阻止其对癌细胞生长和分裂的促进作用，从而抑制肿瘤的发展。
然而，每个患者的情况不同，治疗方案需要根据患者的具体情况和病情来确定。
因此，在使用任何杀酶保苷药物之前，应咨询医生以获取个性化的治疗建议。
2022年国家谈判药品目录
60
结构脂肪乳(20%)/氨基酸(16)/葡萄糖(13%)注 需经营养风险筛查，明确具有营养风险，且不能经饮
射液
食或“肠内营养剂”补充足够营养的住院患者方予支
61 小儿多种维生素注射液(13)
限与肠外营养药物配合使用时支付，单独使用不予支 付。
62 艾考糊精腹膜透析液
63 门冬氨酸钾镁木糖醇注射液 64 醋酸艾替班特注射液 65 拉那利尤单抗注射液 66 注射用重组人脑利钠肽 67 丹参酮ⅡA磺酸钠注射液
用于下列患者群体出血的治疗，以及外科手术或有创 操作出血的防治： 1.凝血因子VIII或IX的抑制物>5个Bethesda单位(BU) 的先天性血友病患者；预计对注射凝血因子VIII或凝 血因子IX，具有高记忆应答的先天性血友病患者；2. 获得性血友病患者；3.先天性凝血因子VII(FVII)缺乏 症患者；4.具有血小板膜糖蛋白IIb－IIIa(GPIIb－ IIIa)和/或人白细胞抗原(HLA)抗体和既往或现在对血 小板输注无效或不佳的血小板无力症患者。 限实体瘤化疗后所致的血小板减少症或原发免疫性血 小板减少症(ITP)。
限成人2型糖尿病患者。
限绝经后女性骨质疏松症。
限C型尼曼匹克病患者。
限临床确诊的糖尿病周围神经病变患者。 限中度至重度活动性溃疡性结肠炎的二线用药或中度 至重度活动性克罗恩病的二线用药。 本品用于确诊为法布雷病(α-半乳糖苷酶A缺乏症)患 者的长期酶替代治疗。本品适用于成人、儿童和青少 年。尚未确定本品在0-6岁儿童中的安全性和有效性。 限WHO功能分级II级-III级的肺动脉高压(WHO第1组)的 患者。
限洋地黄中毒引起的心律失常患者。
用于治疗成人、青少年和≥2岁儿童的遗传性血管性水 肿(HAE)急性发作。
阿法依泊汀注射液说明书
【中文品名】阿法依泊汀
【药效类别】抗贫血药
【通用药名】EPOETIN ALFA
【别 名】EPO, Epoade, Epogen, Eprex, Erypo, Erythropoietin, Espo, Globuren, KRN-5702 E, Procrit
Seizures.Seizures have occurred in patients taking EPOGEN®. If you have a seizure, get medical help right away.
Antibodies to EPOGEN®.Your body may make antibodies to EPOGEN®that can block or lessen your body’s ability to make red blood cells and cause you to have severe anemia. Call your healthcare provider if you have signs of anemia such as unusual tiredness, lack of energy, dizziness, or fainting.
②使用本品应注意补充铁质。
③本品应慎用于心肌梗塞、肺梗塞、脑梗塞、高血压、孕妇、儿童或有过敏倾向的病人。
【制剂、规格及参考单价】
注射液：1500u/瓶，3000u/瓶，
EPOGEN®(Epoetin alfa) is used to treat a lower than normal number of red blood cells (anemia) caused by chronic kidney failure in patients on dialysis. EPOGEN®stimulates the bone marrow to make more red blood cells and lessens the need for red blood cell transfusions. Having more red blood cells raises the hemoglobin level.
AKTAPpilot说明书
AKTAPpilot说明书药品名称：拉帕替尼（TYKERB）药品别名：二对甲苯磺酸英文名：TYKERB研发公司：葛兰素史克适用症：晚期或转移性乳腺癌.型号规格：每片250mg药品详情：【功能与主治】拉帕替尼（TYKERB）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.【型号与规格】每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基.【用法与用量】推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。
拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。
饭前1 h或饭后2 h后服用。
如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。
妊娠级别D，孕妇禁用。
是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。
老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量.【临床研究】为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。
患者随机给与拉帕替尼1 250 mg，每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。
终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。
4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周[2]。
67名转移实体瘤患者，拉帕替尼治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间[3]。
BYK 49187_PARP-1PARP-2的强效抑制剂_163120-31-8_Apexbio
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每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 P 的有效抑制剂，对 PARP1/2 没有选择性[1]。在 A549、C4I 和 H9c2 细胞 中，BYK 49187 抑制 PAR 的形成，pIC50 值分别为 7.80、7.02 和 7.65。在体外无细胞和细胞 实验中，BYK 49187 强效抑制人 PARP-1 [1]。 检测大鼠中 BYK 49187 对心肌梗死面积的影响，低剂量静脉给药几乎没有效果，梗死面积仅 减少 6％，然而，与对照组相比，更高剂量（先使用 3 mg/kg，之后 3 mg/kg/h）可显著减少 梗死面积（22％）。3 mg/kg 静脉给药大鼠的血液样品中，与假手术组相比，BYK49187 显著 抑制 80％的 PARP-1[1]。 参考文献: [1]. Eltze T, Boer R, Wagner T, et al. Imidazoquinolinone, Imidazopyridine, and Isoquinolindione Derivatives as Novel and Potent Inhibitors of the Poly(ADP-ribose) Polymerase (PARP): A Comparison with Standard PARP Inhibitors. Mol Pharmacol, 2008, 74 (6):1587–1598.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
药品名称通用名称硫酸阿扎那韦胶囊商品名称锐艾妥 (reyataz
羟肌苷
（n=404） （n=401）
（n=279）
（n=191）
生化指标
上限
SGOT/AST ≥5.1xULN
2%
2%
7%
5%
SGPT/ALT ≥5.1xULN
4%
3%
9%
7%
总胆红素 ≥2.6xULN
35%
＜1%
47%Leabharlann 3%淀粉酶 ≥2.1xULN
*
*
14%
10%
脂酶
≥2.1xULN
＜1%
1%
4%
5%
【不良反应】 成人患者
初治患者(指既往未接受过抗逆转录病毒治疗)的治疗期急性不良事件 表 1 选择列出了接受包括阿扎那韦的药物联合治疗的初治患者中发生率≥2%的中度或 重度的药物相关性临床不良事件。关于已发现或潜在严重不良事件的其它信息请参见【警 告】和【注意事项】。
3/31
表 1：成人初治患者b中发生率≥2%的中度或重度选择性治疗期急性不良事件a
表 4：研究 AI424-034 中，与基线水平相比血脂水平的平均变化
阿扎那韦a、b
依非韦仑b、c
基线水平
第 48 周
基线水平
第 48 周
mg/dl
mg/dl
变化d
mg/dl
mg/dl
变化d
（n=383e） （n=283e） （n=272e） （n=378e） （n=264e） （n=253e）
LDL-胆固醇f
f 空腹
经治患者
成人经治患者接受包含阿扎那韦的联合方案治疗后 3-4 级实验室异常的发生率见表
5。
表 5：研究AI 424-045 中a，成人经治患者中发生率≥2%的 3-4 级实验室检查异常
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产品名: EB 47修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
EB 47 Cas No.:
1190332-25-2 分子量:
610.45 分子式:
C24H27N9O6.2HCl 化学名: 2-(4-((2S,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahyd
rofuran-2-carbonyl)piperazin-1-yl)-N-(1-oxoisoindolin-4-yl)acetamid
e dihydrochloride
SMILES: O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](N(C=N2)C3=C2C(N)=NC=N3)O[C@@H]1
C(N4CCN(CC(NC5=CC=CC6=C5CNC6=O)=O)CC4)=O.Cl.Cl
溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM
储存条件: Store at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics 信号通路:
PARP 产品描述:
EB 47 is a potent inhibitor of PARP-1 with IC50 of 45 nM.
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。
ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。
产品会根据不同的推荐温度进行运输。
许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。
我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。
收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
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