重点-临床药理学
临床药理学考试复习知识重点资料
1.离子屏障(名):分子型药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子型药物极性高,不易通过细胞膜脂质层,这种现象称为离子屏障。
2.首关消除(名):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
3.肝肠循环(名):药物经肝脏排入胆汁,由胆汁流入肠腔,在肠腔又被重吸收4.药-时曲线(名):单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。
5.曲线下面积(AUC)(名):指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。
其大小反映药物进入血液循环的相对量。
6.疗效(名):指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
7.量-效关系(名):药理效应与剂量在一定范围内成比例。
8.效能(名):最大效应随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
9.半数有效量(ED50)(名):能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
如效应为死亡,则称半数致死量(LD50)。
10.治疗指数(TI)(名):LD50/ED50的比值。
以治疗指数来评价药物的安全性和有效性。
11.内在活性(名):指药物与受体结合后产生效应的能力。
12.肾上腺素作用的翻转(名):α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体,而与血管舒张有关的β受体未被阻断,使得肾上腺素的血管收缩作用而被取消,而血管舒张作用得以充分表现,从而将肾上腺素的升压作用转为降压作用。
13.早后除极(名):是一种发生在完全复极之前的后除极,常发生于复极2期或3期,动作电位时程过度延长时易于发生。
14.迟后除极(名):是细胞内钙超载时发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的振荡性除极。
15.药理性预适应(名):在缺血预适应的基础上发展起来的,通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的保护组织作用。
临床药理学-最终版
临床药理学1.临床药理学试验中必须遵循Fisher提出的“重复、随机、对照”三项基本原则。
2.生物转化两个时相:I相反应(氧化、还原、水解),II相反应(结合)。
3.TDM:治疗药物监测,又称临床药动学监测,指在药动学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
4.治疗药物监测实施的临床指征:1)药物的有效血药浓度范围狭窄;2)有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异,从而在不同患者间有较大的药动学差异,如三环抗抑郁药;3)具有非线性药动学特性,尤其是非线性发生在有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时,如茶碱、水杨酸;4)肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的药物时,以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时;5)发现长期用药的患者的不依从性或某些药物长期使用后产生耐药性诱导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低(或升高),以及原因不明的药效变化;6)怀疑患者药物中毒,尤其在药物的中毒症状与剂量不足的症状类似,而临床又不能明确辨别的时候;7)合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。
5.决定是否进行TDM的原则:1)病人是否使用了适合其病症的最佳药物;2)药效是否不易于判断;3)血药浓度与药效间的关系是否适用于病情;4)药动学参数是否因病人内在的变异或其他干扰因素而不可预测;5)疗程的长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM;6)血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息。
6.治疗药物监测流程:申请,取样,测定,数据处理,结果解释7.TI治疗指数:即LD50/ED50之比值,用以衡量药物的安全性。
TI越大,药物越安全。
8.效能:指药物效应达到最大,继续增大剂量但效应不再增大时的纵坐标数值。
9.效价强度:指药物产生一定效应时所需要的剂量。
10.半数有效量:能使群体中有半数个体出现某一效应时的剂量。
临床药理学复习总结
第一章绪论临床药理学(clinical pharmacology)研究药物在人体内的作用规律及药物与机体相互作用的学科。
以药理学与临床医学为基础,阐述药动学、药效学、药物不良反应及药物相互作用的规律。
临床药理学研究有助于发现新药的作用特点和开发更有价值的新品种。
临床药理学信息有助于药物的个体化治疗。
临床药理学有助于改变不合理用药。
开展中药的临床药理学研究,促进中药剂型的改良、中药有效成分的分离提取和临床疗效的提高。
临床药理学的研究内容:一、临床药动学研究:研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律。
新药的生物利用度或生物等效性研究。
(生物等效性:两种不同制剂具有相同的生物利用度。
)二、临床药效学研究:研究药物对人体(包括老、幼、正常人与病人)生理与生化功能的影响和临床效应,以及药物的作用机制。
目的:1.确定治疗剂量,以得到最大的疗效和最少的副作用。
2.观察剂量、疗程和不同给药途径与疗效之间的关系。
三、药物安全性研究:内容:新药的临床试验、毒理学研究、药物相互作用研究。
新药Ⅰ~Ⅳ期临床试验均以安全性研究为重要内容。
毒理学研究:在研究药物疗效时同时观察药物可能发生的不良反应,并分析其发生原因,提出可能的防治措施。
药物相互作用研究:观察两种以上的药物合并或先后序贯使用时,对药物作用的影响(增强或减弱),特别注意要防止产生有害的不良反应。
目的:充分认识药物的不良反应,寻找避免或减少不良反应的途径和方法,保障药物治疗的有效性和安全性。
临床药理学的学科任务:一、新药的临床研究与评价:评价新药的有效性和安全性。
新药指未曾在我国境内上市销售的药品。
已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂,亦按新药管理。
二、市场药物再评价:根据医学的最新水平,从临床药理、药物流行病学、药物经济学及药物政策等方面,对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。
临床药理学简述
? 协同
? 青霉素+丙磺舒;;
? 吗啡+阿托品;双氢氯噻嗪 +各类降压药
? 拮抗
? 生理性:作用相反:吗啡 -尼可刹米(呼吸中
枢)
? 药理性:受体阻滞:乙酰胆碱 -阿托品
? 生化性:药代动力学影响:肝药酶诱导与抑
制;
?
血浆蛋白高结合率
? 化学性:鱼精蛋白 (阳电荷)-肝素(阴电荷)
酶促作用引起的药物相互作用
临床药理学
?临床药理学( 1 )是以人体为对象,研究药物与 机体相互作用规律的学科。
? 药物对机体的作用称为药物的作用,包括治疗作 用和不良反应。
? 机体对药物的作用表现为机体对药物的处置,包 括药物的体内过程、体内药物浓度动态变化规律。
临床药理学研究的内容
?药效学研究 ?药动学与生物利用度研究 ?毒理学研究 ?临床试验 ?药物相互作用研究
巴磺比胺妥类类、碱、香性呋豆喃素妥类因、、对保氨泰水松杨酸 水杨酸类、萘啶酸、链霉素 吗啡、哌酸替性啶、抗组胺药、 美加明、氨茶碱、氯喹、奎 尼丁、阿米替林
药效学的相互作用
通过影响药物与受体的作用,一种 药物改变了另一种药物的药理效应, 但对药物的药动学指标无明显影响。
药效学相互作用的基本 形式
酶促药物 使代谢增快,作用减弱的药物 巴香比豆妥素类类、糖皮质激素 苯洋糖妥地 皮英黄质钠、激苯素妥、英维钠生素D 香乙豆醇素类、口服避孕药
灰黄霉苯甲素妥 苯、英磺水钠丁合、脲氯华、醛法氨林基比林 保泰松香豆素类
氢化可的松 氨基比林
酶抑作用引起的药物相互作用
酶抑制药
使代谢降低,作用增强的药物 苯妥氯英霉钠素、甲苯丁脲 氯磺磺丙脲、香豆素类 西咪替丁
高
临床药理学重点
一、绪论1.临床药理学是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。
2.临床药理学的主要任务包括:对新药的有效性与安全性做出科学评价;通过治疗药物监测,调整给药方案,安全有效地使用药物;监测上市后药品不良反应,保障用药安全;临床合理使用药物,改善治疗。
3.临床药理学研究的内容:①、药效学研究;②、药动学研究;③、毒理学研究;、④临床试验;⑤药物相互作用研究。
4.临床药理学的职能:①、新药的临床研究与评价;②、市场药物的再评价;③、药品不良反应监测;④、承担临床药理教学与培训工作;⑤、开展临床药理服务。
5.临床试验方法学:⑴对照:①安慰剂对照②空白对照③剂量—反应对照④阳性药物对照⑤外部对照。
⑵随机:①单纯随机抽样②均衡随机③均衡顺序随机。
⑶盲法单盲:双盲:第一章临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学简称临床药动学,是药动学的分支。
它应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
1)吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程。
2)分布:指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
3)代谢:指药物在体内发生的化学结构的改变。
4)排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程。
第四章临床药效学临床药效学是研究药物对人体作用、机制及“量”的规律的科学,也包含药物、人体以及环境等因素对药效的影响。
药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能,增强者称为兴奋或激动,减弱者称为抑制或拮抗。
药物对机体的作用具有选择性(指导临床选药和拟定治疗剂量的依据)和两重性。
两重性包括治疗作用(符合防治疾病目的的药物作用)和不良反应(与防治疾病无关的对人体不利甚至有害的作用)治疗指数:即LD50/ED50的比值,用以衡量药物的安全性。
量反应和质反应的量效曲线(P41)量效关系:药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系,以药物效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图,即为量效关系曲线图。
临床药理学考试重点
临床药理学名词解释:1、首关效应(first-pass effect):又称首过消除(first-pass elimination),是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象。
2、生物利用度F:是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。
3、治疗药物监测(therapeutic drug monitoring, TDM)又称临床药动学监测(clinical pharmacokinetic monitoring, CPM)是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
4、后遗效应(residual effect)是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
5、向下调节(down regulation):受体激动剂的浓度升高可使受体的数目会适度减少。
6、向上调节(up regulation):当受体激动剂数目低于正常水平或受体被拮抗剂阻断或因其它原因受到抑制时,受体数目适度增多。
7、GCP(Good Clinical Practice):叫做药物临床试验质量管理规范,是临床试验全过程的标准规定。
8、SOP(standard operating procedure):叫做标准操作规程,是针对药物临床试验各工作环节,制定的详细可行、规范具体的工作操作规程。
9、稽查(audit):药品监督管理部门、申办者可委托有关人员对临床试验相关工作和文件进行系统性检查。
10、监察:Ⅳ期临床试验即上市后临床试验,又称上市后监察。
11、联合用药:是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。
12、羊水肠道循环:药物经胎盘屏障转运到胎儿体内并经羊膜进入羊水中,但羊水内的蛋白含量仅为母体的1∕10~1∕20,则药物多呈游离型,而为胎儿皮肤吸收或妊娠12周后的胎儿吞咽入胃肠道,并被吸收入血液循环,其代谢由尿排泄,排泄的药物又可被胎儿吞咽羊水而重吸收形成“羊水肠道循环”。
临床药理学重点总结
临床药理学重点总结1.药物的吸收、分布、代谢和排泄:-药物的吸收:指药物进入体内的过程,可通过口服、静脉注射、皮肤吸收等途径。
吸收受药物的溶解度、分子大小、离子性等因素影响。
-药物的分布:指药物在体内各组织和器官的分布情况。
药物的分布受体内的蛋白结合和脂溶性等特性影响。
-药物的代谢:指药物在体内发生化学变化的过程,通常发生在肝脏中。
药物代谢可分为相位Ⅰ反应(氧化、还原、水解)和相位Ⅱ反应(与葡萄糖醛酸或硫酸结合)。
-药物的排泄:指药物从体内被排除的过程,主要通过肾脏进行排泄。
2.药物的作用机制:-受体介导的作用:药物与特定的受体结合,使受体发生变化,进而引起药效。
-酶介导的作用:药物通过抑制或激活特定的酶,改变细胞内的生物化学反应。
-离子通道调节剂:药物通过调节细胞膜上的离子通道的开放或关闭,影响细胞内的离子平衡。
-细胞膜传导调节:药物通过影响细胞膜上的离子泵和转运体,改变细胞内外的离子浓度差。
3.药物的药动学和药效学:-药动学:研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,包括药物的吸收速率、生物利用度、药物的半衰期等。
-药效学:研究药物的治疗效果、副作用、药物的剂量-效应关系等。
包括药物的最大效应、有效浓度、剂量反应曲线等。
4.药物相互作用:-药物-药物相互作用:不同药物之间相互影响、干扰或增强药效的现象。
可能发生的相互作用包括药物共同作用的增强或减弱、药物代谢酶的相互抑制或诱导等。
-药物-食物相互作用:药物与特定食物之间的相互作用,可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
5.药物治疗的个体差异:-遗传因素:不同个体对药物的代谢能力、药物靶点的敏感性等方面会有差异,导致药物反应的差异。
-年龄性别差异:不同年龄段的人对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程有差异,同样,不同性别的人也会有差异。
-疾病状态:一些疾病状态下,药物的吸收、分布、代谢和排泄过程可能发生改变,对药物的反应也会有影响。
综上所述,了解临床药理学的重点内容,对于学习合理用药和制定临床治疗方案具有重要的指导作用。
临床药理学(附习题及答案)
第1章绪论一、学习目标1. 掌握:临床药理学的概念,主要研究内容及主要职能。
2.了解:临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学(clinical pharmacology)是一门以基础药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等,包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容:临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能:新药的药效学和毒理学评价;药代动力学研究;治疗药物监测;临床药理学的教学与培训;指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上,理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1.临床药理学的概念2.临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学(clinical pharmacology)是一门以基础药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等,包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括:药效学研究,药动学与生物利用度研究,毒理学研究,临床试验研究,药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握:药动学主要参数的概念和意义,及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解:临床给药方案的制订方法。
二、学习内容(一)、药物的体内过程及其影响因素1、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
(1)消化道内吸收(2)影响药物从消化道吸收的主要因素:药剂学因素、生物学因素、首关效应(3)消化道外吸收:从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收2、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
临床药理学_总结
一.绪论临床药理学(clinical pharmacology,不一定考,但要知道)主要是以人体为对象,研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
GCP(good clinical practice)药物临床试验质量管理规范(重要,老师读了一遍):其核心是保障受试者与患者的权利,保证临床试验的科学性。
临床药理学的主要内容:临床药效学(clinical pharmacodynamics):药物对机体的影响或机体的变化。
临床药动学(clinical pharmacokinetics):主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)临床药物试验(clinical trails)药物相互作用(drug interaction)研究:指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时,所出现的复合效应临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价:首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作临床试验的三项基本原则:重复、随机、对照临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价,通过血药浓度监测调整给药方案,安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应,保障人民用药安全③通过医疗与会诊,合理使用药物,改善病人的治疗我国的新药临床试验分期Ⅰ期临床试验是在人体进行新药研究的起始期,主要目的是研究人对新药的耐受程度,了解新药在人体内的药代动力学过程,提出新药安全有效的给药方案。
对象:健康人II期临床试验为随机盲法对照临床试验,由药物临床试验机构进行临床试验。
其目的是确定药物的疗效适应证,了解药物的毒副反应,对该药的有效性安全性作出初步评价。
对象:靶疾病的患者Ⅲ期临床试验是Ⅱ期临床试验的延续,目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。
要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外,还应扩大临床试验单位。
临床药理学的主要研究内容和主要职能
临床药理学的主要研究内容和主要职能药理学作为一门研究药物与人体相互作用的学科,一直以来都备受关注。
而临床药理学作为药理学中的一个重要分支,更是与临床医学紧密相连,为临床医生提供宝贵的指导和依据。
本文将重点探讨临床药理学的主要研究内容和主要职能,以揭示其在现代医学中的重要性。
临床药理学的研究内容涉及广泛,主要包括药物的效应、药物代谢与排泄、药物不良反应和药物相互作用等方面。
首先,药物的效应是临床药理学研究的核心内容。
研究者通过观察和实验,探究药物在人体内的作用机制和生物学效应。
了解药物的效应有助于评估药物的疗效和安全性,并为合理用药提供依据。
其次,药物代谢与排泄也是临床药理学关注的重点。
研究药物在体内的代谢和消除途径,有助于理解药物的药代动力学特征,包括吸收、分布、代谢和排泄等过程,为药物治疗的个体化提供支持。
此外,临床药理学还关注药物的不良反应和相互作用。
通过研究药物的不良反应机制和预测,可以减少药物的不良反应发生;了解药物之间的相互作用,可以避免药物之间的干扰,确保药物疗效的达到。
临床药理学的主要职能体现在以下几个方面。
首先,临床药理学为合理用药提供科学依据。
通过研究药物的效应和副作用,临床药理学能够评估药物的疗效和安全性,为临床医生提供药物选用的建议。
其次,临床药理学可以优化药物治疗方案。
通过了解药物的药代动力学特征,临床药理学可以帮助医生个体化用药,根据患者的特点和病情调整药物的剂量和给药途径,提高药物治疗效果。
此外,临床药理学还可以对药物不良反应进行预知和管理。
通过研究药物的不良反应机制和危险因素,临床药理学可以帮助医生预测和避免药物不良反应的发生,从而降低患者的风险。
最后,临床药理学还可以为新药的开发和临床试验提供支持。
通过对药物的效应和代谢特点进行研究,临床药理学可以为新药研发提供参考,为新药的临床应用提供依据。
随着现代医学的不断发展,临床药理学在临床医学中的重要性越来越凸显。
只有通过临床药理学的研究,医生才能根据个体差异和药物特点,更好地选择和应用药物,从而达到治疗的目的。
临床药理学 重点
首关效应:又称首过消除,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象。
肝肠循环:由胆汁进十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉肝脏重新进体循环的反复循环过程称为~。
房室模型:是药动学研究中按药物在体内转运速度的差异,以实验数据和理论计算相结合而设置的数学模型,该模型将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干房室。
一级动力学(速率)过程:指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。
等比转运:药物转运成指数衰减,每单位时间内转运的百分比不变。
零级动力学过程:指药物自某房室或部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。
等量转运:转运速度与剂量或浓度无关,按恒量转运。
表观分布容积:指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
血药浓度时间曲线下面积AUC:指血药浓度数据对时间作图,所得曲线下的面积。
药代动力学:是应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化动态规律的一门学科,即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
半衰期:包括吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期,其中消除半衰期最为重要,代表血药浓度降低一半所需要的时间。
生物利用度:是药物吸收入血的速度与程度,可通过测定药物进入全身血循环的相对量表示吸收程度,用血药峰浓度及达峰时间表示吸收速度。
稳态血药浓度:随着给药次数的增加,体内总药量的蓄积逐渐减慢,直至在剂量间隔内消除的药量等于给药剂量,从而达到平衡,这时血药浓度称~。
治疗药物监测(TDM):是在药代动力学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性的关系,进而设计或调整给药方案。
量效曲线:以药物效应为纵药物剂量或浓度为横作图即~。
量效关系:药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系即~。
时效曲线:一次用药后,药物作用随时间的推移发生动态变化,相隔不同时间测定药物效应,以时间为横效应强度为纵作图即~。
临床药理学名词解释重点知识复习总结
名解1.首过效应:药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢,使进入体循环的药物量减少,这种现象称为首过效应。
2. 肝药酶:存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统,其中最关键的酶是细胞色素P450,故肝药酶又称为细胞色素P450单氧化酶系。
3.生物利用度:药物到达全身血循环内的相对量和速度。
4.血浆清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,反映肝肾功能。
CL = A/AUC5.表观分布容积:体内药物总量和血浆药物浓度之比。
Vd=A/C06.血浆半衰期:血浆药物浓度消除一半所需时间。
7.治疗作用:是指符合用药目的,能够防治疾病,有利患者康复的药物作用。
包括对因治疗和对症治疗。
8.对因治疗:或称治本,用药目的在于消除原发治病因子,彻底治愈疾病的治疗。
9.对症治疗:或称指标,用药目的在于改善症状,挽救患者生命的治疗。
10.不良反应:凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应。
11.副反应:治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
12.毒性反应:用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。
药理作用延伸13.后遗效应:停药后血药浓度以降至阈浓度以下时还残存的生物效应。
14.停药反应:长期用药后突然停药,原有疾病或症状加剧,也称反跳反应。
15.变态反应:一类免疫反应,也称过敏反应。
特点:第一次接触过敏原不会出现过敏反应;与用药数量无关;无论用何种药物与药理作用无关,症状相同。
16.特异质反应:特异质病人对某种药物反应特别敏感,与用药剂量有关,很少见。
例:遗传性G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢酶)缺乏者服用磺胺类药物后可致溶血。
17.半数有效量(ED50):能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量。
18.半数致死量(LD50):引起50%个体死亡的剂量。
19.治疗指数:以半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值,即治疗指数[( TI ) LD50/ED50]来表示药物的安全性。
20.安全范围:安全指标在ED50和TD50之间的距离。
(完整)临床药理学考试重点
临床药理学考试重点名词解释:▲临床药理学:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科.其以药理学与临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(药动学)、药物效应动力学(药效学)、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等;以促进医药结合及基础与临床结合,指导临床合理用药,提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
(P1)▲临床药物代谢动力学:简称临床药动学,是药动学的分支.它应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程(ADME过程)随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(P9)▲半衰期(t):通常指药物的血浆消除半衰期,是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。
(P19) 1/2▲等比转运:药物转运呈指数衰减,单位时间内转运的百分比不变,即等比转运.▲等量转运:转运速度与剂量或浓度无关,按恒量转运,即等量转运.▲表观分布容积:是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
(P20)▲生物利用度:是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。
(P21)▲血药浓度—时间曲线下面积(AUC):指血药浓度数据(纵坐标)对时间(横坐标)作图,所得曲线下面积。
▲总体清除率(TBCL):又称血浆清除率,指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
▲治疗药物监测(TDM):又称临床药动学监测(CPM),是在药物治疗过程中,测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案.(P28)▲受体调节:若受体的调节性改变只表现为数量(或密度)的增加与减少,则分别称之为上调和下调。
受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏,一旦停用则有反跳现象。
(P44)▲时辰药理学:是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括1。
研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响,即时辰药动学;2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用,即时辰药效学。
临床药理学
有目的、有计划、有组织的在群体病人中评价某一药物的长期疗效和不良反应是第四期临床研究的主要形式。 如美国糖尿病研究组从1961年开始到1966年,协同12所大学共征集1027名病人来观察预防糖尿病发展过程中的血 管合并症,结果发现服甲磺丁脲组的病人发生心血管病死率明显高于其它用药组,于是于1969年停止使用甲磺丁 脲。美国FDA专门有一个药物使用经验处负责收集上市新药副反应的报告(包括各地医务人员的自发报告)。在 我国多系临床医生和药师的用药体会或偶尔发现的某药不良反应的零散报道。如此有组织、有目的、大规模的第 四期临床研究与发达国家相比尚有差距。
药物治疗是临床治疗的重要组成部分,临床药理学为药物治疗学提供理论基础。从新药研究的角度看,临床 药理学是新药研究的最后阶段,对新药的临床疗效、体内过程及安全性等做出评价,为制定给药方案,药物生产、 管理以及指导临床合理用药提供科学依据等。随着医药科学技术的飞速发展,药物品种和数量迅猛增长。以患者 为对象,利用现代理论、现代技术研究药物的体内处置过程与人体间相互作用的规律和机制,探讨临床用药的安 全性、有效性,制定个体化剂量方案,减少药物不良反应和药源性疾病的发生,已成为一门医学与药学、药理学 与治疗学紧密结合的现代新兴科学,即临床药理学。
主要任务
临床药理研究在新药评价中的主要任务
1.观测新药对人的疗效和毒副作用,研究新药在人体内转运转化规律。这种研究是在国家有关权力机构审批 后才能设备先进的医院在有经验的临床药理学家指导下进行。
20世纪末以来,数学、物理、化学和电子技术的广泛应用,使得药效学方面的评价(生理指标如心电、脑电、 呼吸等;生化指标如CAMPPG浓度改变等)达到相微观的程度。而气相色谱,高效液相色谱,放射免疫等技术的应 用,解决了过去不能解决的药物微量分析问题,最后求出一个药物体内动力参数。这样把衡量药品质量的标准和 方法由人体外转到人体内。使新药的药效学和药动学评价深入了一大步。这一任务主要是通过Ⅰ-Ⅲ期临床研究完 成。
临床药理学重点
临床药理学重点临床药理学是研究各种药物在人体内的药效学和药代动力学特性,以及对药物治疗方案合理性进行评估和制定的学科。
对于医学人员来说,熟练掌握临床药理学的重点内容,可以为患者提供更为安全、有效的治疗方案,同时也能更好地保障患者的健康。
临床药理学的重点内容包括以下几个方面:1.药物代谢动力学药物代谢动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,其中最关键的是药物代谢。
药物代谢是指药物在体内被一系列酶系统代谢成代谢产物,以便更好地被身体吸收和利用。
掌握药物代谢的规律和特点,对于临床医生来说是非常重要的,可以帮助其合理选择用药剂量和使用时间,减少用药的不良反应和毒副作用。
2.药理学作用和副作用药理学作用和副作用是临床药理学的关键环节。
药物的治疗效果和毒副作用都取决于药物作用的强弱和药物在体内的累积程度。
因此,了解药物的作用机理和副作用对于医生来说是必不可少的。
熟悉各种药物的药理作用和副作用,可以帮助医生在临床实践中更好地选择药物,同时也可以更好地预防和治疗一些药物使用过程中可能出现的不良反应和毒副作用。
3.药物相互作用药物相互作用是很多人在用药过程中很容易忽略的一点,但却是十分重要的。
药物相互作用是指多种药物在体内混合使用时会发生的药理性和生物化学性交互作用,从而可能最终影响药物的治疗效果和药物的毒性反应。
医生必须熟悉各种药物的相互作用规律,合理地进行用药组合,以获取最佳的治疗效果,同时减少药物使用时带来的不良影响。
4.药物相关的临床问题药物相关的临床问题,如输注药物的方法、药物的剂量和用药时间,以及对于不同人群药物的适应症和禁忌症等,都需要医生掌握。
这些问题都与患者的药物治疗效果和身体健康密切相关。
因此,医生需要熟悉各种药物临床问题的相关知识,确保每个患者都能够安全、有效地接受药物治疗。
综上所述,临床药理学重点内容的掌握对于医学人员来说是非常重要的。
在临床实践中,良好的临床药理学知识可以帮助医生更好地进行药物选择和用药方案制定,从而提高药物治疗的安全性和有效性。
临床药理学重点
临床药理学重点临床药理学是医学中非常重要的一门学科,它关注的是药物在人体中的作用和使用,以及它们对人体的影响和副作用。
临床药理学是医学专业中的核心学科之一,它涉及到医生使用药物来治疗病患的一切方面。
在这篇文章中,我们将探讨一些临床药理学的重点。
1. 药物代谢药物代谢是指药物在人体内被加工和分解的过程。
药物代谢通常发生在肝脏中,这是因为肝脏是身体内最重要的药物代谢器官。
在药物代谢过程中,药物会被分解成更小的部分,这些部分可以通过尿液或粪便排出体外。
药物代谢的速度受到很多因素的影响,例如年龄、性别、药物本身的特性以及肝脏健康状况等。
2. 药物作用机制药物作用机制是指药物如何产生作用的过程。
药物的作用机制通常与药物的结构有关。
例如,某些药物的结构类似于人体内某些化学物质的结构,这些药物可以模拟这些化学物质的作用来产生治疗效果。
此外,一些药物可以通过抑制或促进特定的生物过程来产生治疗效果。
3. 药物毒理学药物毒理学是研究药物在人体内的毒性和副作用的科学。
药物毒理学着重探讨药物对身体造成的负面影响,如药物过量使用、过敏反应、药物相互作用等。
药物毒理学的研究可以帮助医生更好地选择药物,避免不必要的危险。
4. 药物相互作用药物相互作用是指两种或更多的药物同时使用时所产生的交互作用。
药物相互作用可能会影响药物的生物利用度、药理作用和药物代谢。
一些药物相互作用可能会增加药物副作用的风险,从而危及患者的健康状况。
因此,在使用药物时要注意可能产生的药物相互作用。
5. 个体差异每个人的身体和生理特征都不完全相同,因此每个人对药物的反应也不同。
个体差异是药物使用和治疗中需要考虑的因素之一。
在给患者开药物处方时,医生需要考虑患者的年龄、性别、生理健康状况、药物过敏史以及药物代谢能力等。
总之,临床药理学研究了药物在人体内的作用机制、代谢过程、毒性和副作用等方面,这些都是医生选择药物和治疗疾病时需要注意的因素。
在使用药物时,医生需要考虑患者的个体差异和药物相互作用等因素,以确保药物能够发挥最大的治疗效果,同时避免药物带来的不必要的风险。
临床药理学重点
临床药理学重点第一篇:临床药理学重点临床药理学重点考试时间 6月20日上午9点到10点30道单选 20道多选非甾体抗炎药的不良反应抗癌药的不良反应老年人常见低血钾心律失常的中毒症状是由哪种药引起什么是肠道内给药考来烯胺影响药物吸收原因硫喷妥钠在体内在哪分布治疗药物监测的英文简写(TDM)治疗药物监测的取样点老年人高血压的适用药物老年人分布容积增大的药物哪种维生素引起血栓静脉炎(维生素D)老人用药的剂量抑菌浓度和杀菌浓度的英文简写(MIC MBC)抗生素的预防用药药物临床试验的要求一相和二相反应的区别TDM流程老年人格兰阴性菌感染用药用哪种抗生素一期临床试验的研究对象受试者权利?生物利用度的药动学参数能透过血脑屏障的药物?哪些是浓度依赖性药物抗生素的联合应用适应症游离药物检测的方法具有肾毒性的抗生素有哪些慢性肾功能不全的禁用药阿片类中毒的原因导致鼻穿孔的药物阿托品的不良反应消除速率常数的计算轻度细菌感染首选给药方式呋塞米的不良反应第二篇:临床药理学复习重点注:这是张熠老师根据去年的试卷给出的12道复习题,由于最后整理出卷的老师不是他本人,所以他也不是很明确试卷的内容。
张老师的原话是“这只是临床药理学的复习题,与你们明天考试的试卷无关”。
还是以我们整理的知识点为准,复习题仅供参考,祝大家考试顺利!一、什么是盲法试验?其目的是什么?请简述盲法试验中的一些原则规定。
二、二期临床试验的目的和设计原则是什么?三、血药浓度监测时采血时间如何确定?四、受体学说基础理论与临床用药的关系是什么?五、要想用药合理,须做到哪些方面?六、简述抗高血压药物的治疗目标。
七、简述胰岛素不良反应与防治。
八、试述抗菌药物需要进行TDM的指征。
九、试述抗菌药临床应用的基本原则。
十、简述老年人用药的一般原则。
十一、简述妊娠期合理用药原则。
十二、新生儿及儿童用药注意事项有哪些?第三篇:临床药理学讲课重点第一章绪论1.临床药理学(clinical pharmacology)是一门以人体为对象,研究药物与人体相互作用规律的学科。
重点临床药理学
临床药理学一、口服降血糖药有磺酰脲类、胰岛素增敏药、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节药1.磺酰脲类:第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代:格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮第三代:格列齐特⑴药理作用:降血糖作用是通过:①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,阻滞ATP敏感的K+外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca2+通道胞外Ca2+内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素;②抑制胰高血糖素的分泌;③增加组织对胰岛素的敏感性。
对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用,对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。
⑵用途:①大部份Ⅱ型糖尿病;体重正常或偏低者;尚保持一定的胰岛β细胞功能。
②I型糖尿病配合胰岛素用于对胰岛素耐受的病例。
③氯磺丙脲与格列本脲能促进抗利尿激素的分泌,治疗尿崩症。
⑶不良反应:①低血糖反应,发作较胰岛素缓慢,但持续时间可长达1-5天,可致死亡。
②常见有皮肤过敏,胃肠不适,神经痛,也可致肝损害,尤以氯磺丙脲多见。
③继发性失效,多在用药1月至数年后出现。
换用其它磺脲类药物仍可能有效。
⑷部分药物的特点:氯磺丙脲:作用强,维持时间长,低血糖反应较多见。
血中半衰期为30-36h,作用持续时间为22-65h。
肝损害多见。
格列吡嗪:抑制血小板凝集,低血糖反应较短暂。
格列喹酮(糖适平):由肝、胆清除适用于合并肾脏功能障碍的患者。
致畸,影响注意力集中。
格列齐特:抗凝强,低血糖反应罕见且较轻。
2.胰岛素增敏药:罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等,能改善胰岛ß细胞功能,显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱,对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。
作用机制:激活过氧化物酶增殖体受体γ,调节基因转录,①阻止或逆转高血糖对酪氨酸蛋白激酶的毒性;②改善胰岛B细胞;③增加外周组织葡萄糖转运体的转录和合成;④减低脂肪细胞瘦素和肿瘤坏死因子的表达;⑤脂肪细胞分化,总数增加。
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
临床药理学重点.doc
临床药理学(clinical pharmacology)概念:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交叉学科。
它以药理学与临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(简称药代动力学或药动学)、药物效应动力学(简称药效学)、毒副反应的性质和机制及药物相互作用的规律等。
主要任务:对新药的有效性与安全性做出科学评价,通过血药浓度监测调整给药方案,安全有效的使用药物;监察上市后药物不良反应,保障人民用药安全;通过医疗与会诊,合理使用药物,改善病人的治疗。
临床药理学研究的内容:药效学研究,药动学与生物利用度研究,毒理学研究临床试验,药物相互作用研究Ⅰ期临床试验:初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学,为制定给药方案提供依据;Ⅱ期临床试验:随机盲法对照临床试验。
对新药有效性及安全性做出初步评价,推荐临床给药剂量;Ⅲ期临床试验:扩大的多中心临床试验。
应遵循随机对照原则,进一步评价有效性、安全性;Ⅳ期临床试验:新药上市后监测。
在广泛使用条件下考察疗效和不良反应(注意罕见不良反应)。
5、药物相互作用(drug interaction)研究定义:指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物作用和效应的变化。
注意:一般所谓的药物相互作用是指两药在人体内相遇而产生的不良反应。
临床药理学的职能新药的临床研究与评价,上市后药物的再评价,药物不良反应监察承担临床药理教学与培训工作,开展临床药理服务新药的临床药理评价概念:新药指未曾在我国境内上市销售的药品。
已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂,亦按新药管理。
临床试验方法学临床试验中影响试验结果三种因素:①疾病本身的变异性;②同时患有其他疾病或应用其他药物;③病人和研究者的偏因,即主观性。
临床药理学试验中也必须遵循“重复、随机、对照”三项基本原则。
TDM:在药代动力学理论指导下,应用灵敏快速的分析技术,检测病人血液或其它体液中的药物浓度,研究药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床药理学 重点第一波
第16章选择填空:1.作为预防蛛网膜下腔出血引起血管痉挛所产生的神经功能缺损的标准治疗药物:尼莫地平2.治疗脑水肿,预防脑疝:甘露醇3.肝素最常见不良反应:出血,因此要监测:PTT简答:4.短暂性脑缺血发作的药物治疗及机制1)阿司匹林:阿司匹林及其代谢产物水杨酸对环氧化酶(COX)具有显著的抑制作用。
具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用,其作用随剂量加大而增强,阿司匹林抑制血小板CoX-1,减少血栓素A2(TXA2)的合成而抑制血小板聚集。
故可用阿司匹林防治治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者,降低患者的病死率、再梗死率和中风率,但以小剂量为宜。
2)嘎氯匹定:特异性、不可逆的抑制二磷酸腺苜(adenosinediphosphate,ADP)活化的血小板粘附、分泌和聚集。
3)双嗑达莫:抑制血小板摄取腺甘,而腺昔是一种血小板反应抑制剂;抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺甘(CAMP)增多,从而抑制二磷酸腺甘(ADP)5抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;增强内源性前列环素(PGI2)o4)阿魏酸钠:阿魏酸钠是当归和三七的有效成分,有抑制血小板聚集和抗血栓形成作用。
5.脑血栓形成和脑栓塞急性期的药物治疗D血液稀释和扩充血容量药:降低血细胞比容,增加脑脊液,增多氧释放而改善脑循环,常用右旋糖酎・40。
6.)抗凝血药:肝素或类肝素。
7.)纤维蛋白溶解药:组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(tissuep1asminogenactivator,t-PA)^链激酶(StrePtOkinaSe,SK),尿激酶(urokinase,UK)等。
8.)脑血管扩张药:尼莫地平(nimodipine)、氟桂利嗪(f1unarizine)等6.诱发脑出血最常见原因:主要原因为高血压、脑血管畸形、动脉瘤、血液病、脑肿瘤、溶栓后出血等。
7.蛛网膜下腔出血治疗药:(1)止血药如6•氨基己酸(EACA)、氨甲环酸(tranexamicacid)等抗纤维蛋白溶解药降低复发出血率(2)应用脱水药如甘露醇等降低颅内压(3)应用尼莫地平等防治脑血管痉挛。
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临床药理学一、口服降血糖药有磺酰脲类、胰岛素增敏药、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节药1.磺酰脲类:第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代:格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮第三代:格列齐特⑴药理作用:降血糖作用是通过:①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,阻滞ATP敏感的K+外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca2+通道胞外Ca2+内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素;②抑制胰高血糖素的分泌;③增加组织对胰岛素的敏感性。
对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用,对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。
⑵用途:①大部份Ⅱ型糖尿病;体重正常或偏低者;尚保持一定的胰岛β细胞功能。
②I型糖尿病配合胰岛素用于对胰岛素耐受的病例。
③氯磺丙脲与格列本脲能促进抗利尿激素的分泌,治疗尿崩症。
⑶不良反应:①低血糖反应,发作较胰岛素缓慢,但持续时间可长达1-5天,可致死亡。
②常见有皮肤过敏,胃肠不适,神经痛,也可致肝损害,尤以氯磺丙脲多见。
③继发性失效,多在用药1月至数年后出现。
换用其它磺脲类药物仍可能有效。
⑷部分药物的特点:氯磺丙脲:作用强,维持时间长,低血糖反应较多见。
血中半衰期为30-36h,作用持续时间为22-65h。
肝损害多见。
格列吡嗪:抑制血小板凝集,低血糖反应较短暂。
格列喹酮(糖适平):由肝、胆清除适用于合并肾脏功能障碍的患者。
致畸,影响注意力集中。
格列齐特:抗凝强,低血糖反应罕见且较轻。
2.胰岛素增敏药:罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等,能改善胰岛ß细胞功能,显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱,对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。
作用机制:激活过氧化物酶增殖体受体γ,调节基因转录,①阻止或逆转高血糖对酪氨酸蛋白激酶的毒性;②改善胰岛B细胞;③增加外周组织葡萄糖转运体的转录和合成;④减低脂肪细胞瘦素和肿瘤坏死因子的表达;⑤脂肪细胞分化,总数增加。
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
该类药物低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。
3.双胍类:甲福明(二甲双胍)、苯乙福明(苯乙双胍)降糖作用不依赖于胰岛功能的完整性,胰岛功能完全丧失的糖尿病人,仍有降血糖作用。
双胍类对糖尿病病人有降血糖作用,对正常人去无作用。
作用机制:减少食物吸收(轻泻),促糖酵解抑糖异生,促进组织摄取与利用、消耗葡萄糖。
适用于轻症糖尿病,尤其是肥胖病人、单用饮食控制无效者,常与磺酰脲类或胰岛素合用。
不良反应:大剂量可引起吸收不良,易导致维生素B6及叶酸缺乏;严重时可发生乳酸血症、酮血症(促进糖的无氧酵解),肝、肾功能不良者更易发生。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖降血糖机制:抑制α-糖苷酶后,能减少碳水化合物水解变成糖的过程,降糖作用缓和。
治疗Ⅱ型糖尿病。
不良反应:胃肠道反应。
服药期间应增加饮食中碳水化合物的比例,并限制单糖的摄入量,以提高药物疗效。
5.餐时血糖调节药:瑞格列奈瑞格列奈为一种新的非磺酰脲类口服降血糖药。
其作用机制与磺酰脲类相似,促进储存的胰岛素分泌。
口服起效迅速(15min),半衰期约lh,作用短暂,餐前给药可较好地控制餐后高血糖的出现。
主要适用于2型糖尿病患者,老年糖尿病患者,糖尿病肾病者。
二、抗菌药物(选择题)选药耐药金葡菌:苯唑西林;三四代头孢;沙星;万古霉素;新大环内酯;氨基苷;复方制剂绿脓杆菌:羧苄,哌拉;第三代头孢(头孢他定);氨基苷(妥布,庆大,阿卡);沙星;多粘;碳青霉稀类支原体,衣原体,军团菌,弯曲菌:大环内酯;沙星G+菌:青G;第一代头孢;大环内酯G-菌:广谱青;第三代头孢;氨基苷;沙星立克次体:四环素厌氧菌:甲硝唑;替硝唑;阿莫西林;甲硝唑;大环内酯;沙星;氨基苷无效弯曲菌:阿莫西林;甲硝唑;大环内酯;沙星;-拉唑;铋;硫糖铝一般菌轻度感染可用:四环素;SMZ+TMP流脑:青G;三代头孢;氯霉素;SD+TMP;沙星;哌拉伤,副伤寒:三代头孢;氯霉素;沙星骨:克林;林可;磷霉素;沙星胆道:头孢哌酮、头孢曲松;四环素类;大环内酯类;克林;林可;沙星前列腺:大环内酯;沙星;磺胺类;TMP;四环素。
三、抗心律失常药(选择题2-3分)奎尼丁(Quinidine)---适度阻滞心肌细胞膜钠通道直接作用:抑钠,钙,钾通道间接作用:①抗M胆碱作用;②抗α受体的作用。
四、合理应用抗高血压药:1.有效治疗与终身治疗有效治疗:将血压控制在140/90mmHg以下;纠正尽量不用药的错误。
目标血压:138/83mmHg。
终身治疗:病因不明无法根治需终身治疗。
2.保护靶器官:ACEI长效钙拮抗药、AT1受体阻断药有保护靶器官的作用。
3.平稳降压:要求谷/峰比在50%以上。
4.联合用药:①通过不同机制降压,可增加降压疗效;②不同类降压药物的副作用可能相互抵消;③不同峰效应时间的药物联合应用有可能延长降压作用时间;④联合用药一般只需小剂量,不良反应发生率。
5.个体化治疗:1978年WHO专家组提出抗高血压药物的阶梯治疗方案。
20世纪90年代抗高血压药物治疗方针从阶梯治疗方案转为个体化治疗方案,即根据病人的具体情况,如年龄、性别、种族、血压升高和重要器官损伤的程度及有无其它合并症等,选用药物。
对病人进行抗高血压反应的敏感性试验。
个体化治疗:⑴伴糖尿病的降压药选择ACEI或ARB、钙拮抗剂。
⑵有左室肥厚的高血压应选择ACEI或ARB。
⑶有心衰的高血压首选利尿剂。
在病情稳定后,加用ACEI或β-受体阻滞剂(卡维地洛)。
⑷高血压,又有肾病:肾功正常可选ACEI或ARB,如已有肾功不全应选中枢性α2受体激动药中的甲基多巴和利尿剂。
⑸有心绞痛的高血压患者应首选钙拮抗剂和β-受体阻滞剂。
⑹有血脂异常的高血压患者:首选钙拮抗剂、ACEI、α-受体阻滞剂。
尽量避免使用β-受体阻滞剂及利尿剂。
⑺高血压伴痛风:免用利尿剂,选用ARB-氯沙坦(科素亚。
⑻有喘息性支气管炎的高血压:可选用利尿剂或钙拮抗剂但应注意低氯血症。
如在用ACEI时引起咳嗽,可以改选ARB。
而非选择性β-受体阻滞剂应该禁用。
⑼合并外周血管病的高血压:可用钙拮抗剂、ACEI、α1受体阻滞剂或血管扩张剂。
不能用非选择性β-受体阻滞剂。
⑽阳痿的高血压:首选α-受体阻滞剂特拉唑嗪或缬沙坦,尽量不用利尿剂、β-受体阻滞剂。
⑾妊娠高血压:最好选用中枢性α2受体激动药甲基多巴、钙拮抗剂尼卡地平(佩尔地平)、尼群地平,而ACEI、ARB可致胎儿畸形,必须禁用。
⑿需要预防脑卒中的高血压:首选钙拮抗剂和ARB或ACEI。
五、新药临床试验与药物临床试验管理规范(至少20分)新药:指我国未生产过的药品。
增加新的适应症,改变给药途径制成新复方制剂和改变剂型的亦属新药范围。
我国将新药分为中药、化学药品和生物制品三大类。
GCP:是有关临床试验全过程的标准规定,包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录分析、总结和报告。
凡药品进行各期临床试验,包括人体生物利用度或生物等效性试验,均须按GCP进行。
临床试验方案必须由参加试验的研究者与申办者共同商定并签字,报伦理委员会审批后实施。
如何保护受试者权利:①经过伦理委员会批准;②受试者签署知情同意书。
新药的临床试验:I、II、III、IV期临床试验I期临床试验:是新药人体试验的起始期,受试对象主要是健康志愿者和轻症病人。
研究人体对受试药的耐受程度及药代动力学,为II期临床试验用药方案提供科学依据。
⑴试验前准备①获得SFDA的批文,及药检部门对该批新药的质量检验合格证明。
②研究者审查全部临床前研究资料,并制定试验方案。
并报伦理委员会通过。
研究者应复习临床前药理与毒理研究资料,并掌握研究计划内容与要求。
③签署知情同意书。
⑵耐受性试验①分组:毒性小的药物组间距可大些(分组少一些);毒性大的药物组间距可小些(分组多一些)。
各个试验组剂量由小到大逐组进行,每组6-8人,不得对同一受试者进行剂量递增的连续耐受性试验。
②确定最小初试剂量:有同样药临床耐受性试验参考(国外文献),取其起始量1/2作为起始剂量;有同类药临床耐受性试验参考,取其起始量1/4作为起始剂量;同类药临床有效量的1/10;无参考时,根据临床前动物试验结果,推算起始量。
③确定最大试验剂量:同一药、同类药或结构相近的药物的单次最大剂量;大动物长期毒性试验中引起中毒症状,或脏器出现可逆性变化的剂量的1/10;大动物长期毒性试验中最大耐受量的1/5-1/2;最大剂量范围内应包括预期的有效剂量;注意可操作性。
当剂量递增到出现第一个轻微不良反应时,虽未达到最大剂量,试验亦应结束。
⑶药动学试验:①受试人数:20-30人②分组:对照③测定人体药物代谢动力学参数:血药浓度达峰时间(Tmax),峰浓度(Cmax),清除半衰期(t1/2b),分布容积(Vd),清除速率常数(Ke),清除率(Cl),血药浓度时间曲线下面积(AUC)等。
判断受试药与参比制剂的生物等效性,这是考核仿制新药制剂内在质量的重要指标之一。
生物等效性试验包括:①生物利用度比较试验;②随机对照试验。
Ⅱ期临床试验:在随机对照条件下详细考察药物的疗效、适应证和不良反应,对新药的安全有效性作出确切评价,据此推荐临床给药剂量。
对照性临床试验的设计原则(4性):①受试对象的选择应具有代表性:入选标准、排除标准及淘汰标准②试验分组的随机性:具相等机会,不受试验者或受试者的主观意愿或客观因素的影响。
③试验结果应具有重复性。
④临床试验设计应具备合理性:专业技术的要求和临床统计学要求。
且要方便易行。
对照试验一般原则:①应符合“齐同可比”的原则(均衡原则)。
②对照组应能具备监控条件变化的作用。
③应考虑精神因素的影响(安慰剂,双盲法)。
④阳性对照选公认有效的药物;阴性对照用安慰剂(仅用于慢性病人)。
1.随机化:临床对照试验中各组病例的分配必须实行随机化(Randomization)。
(1)掷币法与随机数字表法:常用于大样本临床试验流行病学调查研究,或临床单项指标大样本观察比较,不太适用于小样本临床对照试验。
(2)随机化区组方法的应用:a.二组例数相等的随机区组设计:适用于病人条件相似,要求二组病例数相等时。
①利用随机数字表中的数字;②利用区组随机表随机分配。
b.配对随机区组设计:使一项总的随机对照试验由若干个随机区组组成。
使试验设计既符合随机化要求,又在一些主要特点上做到均匀分配。
(3)多中心随机化2.合理设置对照:(安慰剂或有效药)a.安慰剂对照(阴性对照):不含任何药理活性成分(如淀粉或乳糖),且色泽、形状、大小,甚至味道均与受试药相同的制剂。
适用于慢性或功能性疾病药物的临床试验,安慰剂效应(精神甚至躯体反应),目的是避免假阳性结果。
b.有效药对照(阳性对照)用于急重疾病。
选择原则:①国家卫生行政部门正式批准上市的有效药品或药典收载的药品。