生物药剂学与药物动力学名词解释

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生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学
16. 药物代谢:药物在体内被吸收,分布的同时,伴随着药物在化学上转化,称为代谢。
18. 第一相反应:引入官能团,大多脂溶性药物经氧化、还原、和水解生成极性基团。
19. 第二相反应:络合反应,化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。
22. PH—分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为PH—分配假说。
9.药物与血浆蛋白的结合。
(1)血液分红细胞与血浆两部分,血液中存在药物,对药物分布,排泄起作用的部分仍为血浆中药物。
(2)药物进入血液后,一部分与血浆蛋白结合成结合型,一部分是非结合型的游离状态游离型。
(3)游离态药物可以自由的向血管外扩散,深入到组织中,所以药物转运到组织决定于血浆中游离型药物的浓度。
14. 、影响软膏中药物透皮吸收的因素
(1)生理因素(2)剂型因素(3)透皮吸收促进剂
15.影响肺部吸收的因素。
(1)脂溶性 在小肠中几乎不吸收的物质 如 酚红和葡糖在肺部都能吸收。
(2)药物分子量大小 小分子物质吸收快
(3)粒径(肺泡 0.5-2μm)
16.简述生物利用度试验一般设计?
12.影响药物鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?
生理因素:经鼻腔吸收通道,脂溶性药物易吸收,某些分子型药物易吸收;避开肝首过效应和胃肠道吸收影响;鼻腔病理状态;鼻腔分泌的多种酶;同时鼻腔内纤毛运动会缩短药物的滞留时间。
药物理化性质:脂溶性和解离度;分子量及粒子大小;吸收促进剂与多胎蛋白质类药物的加入。
13.论述若病人苯巴比妥过量中毒,从肾排泄机理角度如何指导医师进行解救。
:若病人苯巴比妥过量中毒,可通过肾排泄中影响肾小管重吸收增加尿量达到解救目的。 采用渗透性利尿药尿素或甘露醇增加利尿作用,并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,苯巴比妥离子化程度提高,肾小管重吸收量减小,尿排泄量增加,可使苯巴比妥中毒昏迷时间缩短2/3左右。

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

名词解释:生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

药物动力学:是应用动力学原理和数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。

吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程。

分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。

胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。

与胃内容物的体积成正比,-dV/dt=KemV肾小管分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞,再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。

生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

负荷剂量:是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。

被动转运:指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运。

表观分布容积:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

血脑屏障:血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。

脑组织对外来物质有选择的摄取能力。

治疗药物监测:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。

首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

药物治疗指数:药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。

1.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?答:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。

生物药剂学与药物动力学-精简版

生物药剂学与药物动力学-精简版

1.生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物效应之间相互关系的科学。

蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。

表观分布容积(V):表示全血或者血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。

药物动力学(pharmacokinetics):是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科。

群体药物动力学:PPK:药物动力学的群体分析法是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。

影响剂型体内过程的因素1、剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用2、生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。

分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢(Motabolism)药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。

2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。

脂溶性药物细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

水溶性药物5.胃肠道的结构与功能胃:除一些弱酸性药物有较好的吸收外,大多数药物吸收较差。

生物药剂学与药物动力学-名词解释

生物药剂学与药物动力学-名词解释

BCS:是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

阿霉素;是一个有效的化疗药物,但由于对心脏的毒性较大,常常使用受到限制。

半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。

包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容:是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。

表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。

反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。

波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。

残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。

肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环处置:分布、代谢和排泄的过程。

促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。

达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。

代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。

单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。

中药药剂学 第十九章生物药剂学与药物动力学概论

中药药剂学  第十九章生物药剂学与药物动力学概论

第十九章生物药剂学与药物动力学概论(0-2分)生物药剂学:通过研究药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄),阐明药物剂型因素、生物因素与药效(包括疗效、副作用和毒性)之间关系的一门科学。

生物因素:种族差异,性别差异,遗传差异,生理及病理条件的差异。

药物剂型因素:药物理化性质,制剂处方组成,药物的剂型和给药途径,制剂工艺过程。

药物动力学:应用动力学的原理,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。

即研究药物的体内过程,以及药物在体内的存在位置、数量(或浓度)与时间之间的关系,并提出解释这些数据所需要的数学关系式。

研究内容:①药物在体内经时量变过程和药物动力学模型;②发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法;③药物动力学参数与药物效应之间的关系;④药物动力学与药效动力学的关系;⑤药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。

药物的体内过程:几个基本概念:药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄。

转运:吸收、分布、排泄。

配置:分布、代谢、排泄。

消除:代谢、排泄。

1.吸收(非血管内给药):药物从用药部位进入体循环的过程。

其影响因素(口服给药):1)生理因素:①胃肠液成分性质:胃液--有利于弱酸性药物的吸收。

肠液--有利于弱碱性药物的吸收。

②胃排空速率:慢--有利于弱酸性药物在胃中的吸收。

快--有利于多数药物吸收。

影响胃排空速率的主要因素:胃内容物的体积、食物的类型、体位、药物性质。

③其他:消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及流量大小、胃肠本身的运动及食物等。

2)药物因素:①药物的脂溶性和解离度:脂溶性大、未解离型药物易吸收。

②药物的溶出速度:减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类、制成固体分散体--加快溶出,促进吸收。

3)剂型因素:固体制剂的崩解与溶出、吸收。

剂型。

制剂处方及其制备工艺。

不同给药途径吸收显效快慢:静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤。

生物药剂学与药物动力学名词解释大全

生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全1 生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。

2 治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。

临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。

3 分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

4 代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

5 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。

6 排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。

7 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。

8 处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。

9 清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。

10 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。

Dn::溶出数。

Do:计量数。

An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。

13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。

14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药物学是研究生物制品的科学,包括生物药剂的研发、生产和应用。

生物制品包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。

生物药物学在药物开发和治疗上具有独特的优势,它能够针对特定的生物靶标,精准地调控细胞功能,对治疗一些慢性疾病和罕见病有很好的效果,具有良好的生物相容性,剂型多样化,可通过多种途径给药,没有毒性副作用等。

药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的科学,通过研究药物动力学,可以为新药的研发和临床用药提供参考。

在生物药物学和药物动力学中,不同的药物形式会在体内产生不同的影响,因此在药物开发和临床应用上,需要对药物的生物学特性有深入的了解。

下面将分别介绍生物药物学和药物动力学的概念、研究方法及重要意义。

一、生物药物学1.概念生物制品是指通过生物技术手段制备的药品,包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。

生物制品与化学制剂有所不同,具有很强的特异性,能精确调控机体生理功能,对某些难治疾病有良好的疗效。

2.研究方法生物药物学的研究方法主要包括体外细胞培养、动物模型研究、临床试验等。

在生物药物学的研究中,体外细胞培养是非常重要的一环,通过对细胞的培养和药物处理,可以初步评估药物对细胞的影响和作用机制。

动物模型研究是将生物药物在动物体内进行评价,评估其药效和毒性。

临床试验是生物药物研究的最终环节,通过人体试验来评价生物制品的疗效和安全性。

3.重要意义生物药物学的研究对于生物制品的研发和临床应用具有重要的意义。

对于一些难治疾病,如肿瘤、免疫性疾病、罕见病等,生物药物的研究可以为这些疾病的治疗提供新的思路和方法。

此外,生物药物学的发展也为医药产业带来了新的发展机遇,促进了新药的研发和创新。

二、药物动力学1.概念药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的科学。

药物在体内的动力学过程决定了药物的疗效和毒性,对于药物的研发和临床应用具有重要的指导意义。

生物药剂学与药代动力学名词解释

生物药剂学与药代动力学名词解释

吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。

分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。

首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。

肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。

肾小球滤过率:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。

肾清除率:在一定时间内(通常以分钟计),肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学:是应用动力学的原理与数学的处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。

隔室模型:将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。

速率常数:描述速率过程变化快慢的参数。

生物半衰期:是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间表观分布容积:假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

清除率:是指单位时间内,从体内消除的药物表观分布容积数。

多剂量函数:稳态血药浓度:药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。

达坪分数:达坪分数是指n次给药后,血药浓度相当于坪浓度的分数。

滞后时间:血管外给药后,药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。

从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。

负荷剂量:为尽快达到有效治疗浓度,在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。

平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。

蓄积系数:又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。

2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。

3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。

4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。

5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。

6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。

8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。

生物药剂学与药物动力学名解

生物药剂学与药物动力学名解

1.药物代谢(drug metabolism):药物在体内酶的作用下产生化学变化,称为药物代谢(drug metabolism)过程,又称生物转化(biotransformation).2.首过效应(first past effect):在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入人体循环的原形药物减少的现象.3肝提取率(extraction ratio, ER):在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例。

4.排泄(Excretion):指体内药物或其代谢物排出体外的过程,它与生物转化统称药物消除。

5.肾小球滤过率(the glomerular filtration rate,GFR):GFR有性别和种族差异正常成年男子:125ml/min疾病造成肾功能不全时,GFR↓ GFR 用于推测各种物质在肾单位中的变化【肾清除率=GFR→只有肾小球滤过;肾清除率<GFR→有一部分被重吸收;肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌】6.与血浆蛋白结合的药物不能被肾小球滤过!7.肠肝循环(enterohepatic cycle):胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。

(如胆汁排泄量多,药物体内停留时间明显延长)意义:对血药浓度、药效强度、维持时间长短以及是否出现毒性等具有重要意义!8.药物动力学Pharmacokinetics,PK 应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度(数量)与时间之间的关系。

9.单室模型(single compartment model)又称一室模型,是指药物在体内后迅速达到动态平衡,即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似,此时把整个机体视为一个隔室。

生物药剂学与药物动力学名词解释

生物药剂学与药物动力学名词解释

生物药剂学与药物动力学名词解释Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。

药物跨膜转运:药物通过生物膜(或细胞膜)的现象。

被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

膜孔转运:在胃肠道上皮细胞膜上有大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。

易化扩散:某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从较低浓度向高浓度侧的转运。

胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

吸收:物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。

药物分布:药物在血液和组织之间的转运过程。

表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液中,不能向组织器官内转运。

血脑屏障:脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。

前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。

药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。

酶诱导作用:药物代谢被酶促进的现象。

酶抑制作用:药物代谢被酶减慢的现象。

首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支,主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。

生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学,也被称为生物药物制剂学。

生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。

生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。

生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。

在生物药剂学研究中,采用适当的制剂方法和方式,可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。

药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率,从而为临床应用提供理论依据。

药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。

这些参数可以通过实验测定获得,也可以通过药物动力学模型进行预测。

生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。

生物药剂学研究的制剂方法和途径,可以影响药物在体内的吸收和分布。

药物动力学研究的参数,可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。

生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。

生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果,从而提高药物的治疗效果。

药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。

生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果;药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

代 谢 产 物
三、生物药剂学的研究内容
1、研究药物的理化性质与体內转运的关系
溶解度、分配系数 -------------渗透速率
粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放
稳定性
-------------代谢
溶解度 好
不好 慢 溶出速率 快 不好
•筛选合适的盐 •筛选不同的晶型 •改善化合物结构 •微粉化 包合物 固体 分散体 无影响 相互作用 •增加脂溶性 •改善化合物结构 •加入P-糖蛋白抑制剂
上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图
(二)生物膜性质
1.膜的流动性 具有流动性。 构成的脂质分子层是液态的,
2.膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂 类及糖类物质分布不对称。
3.膜结构的半透性
膜结构具有半透性, 某些药物能顺利通过,另一些药物则不能通过。
(三)膜转运途径
1.细胞通道转运 (transcellular pathway):
Polyethylene Glycol
5、研究新的给药途径与给药方法
6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度
7、研究生物药剂学的研究方法
研究溶出速率测定方法 如改进溶出度测定装臵、溶出介质等实验条件 建立各种新给药途径体外实验方法 建立模拟体内吸收的体外模型 如建立鼻腔给药、口腔黏膜给药、经皮给药等体 外实验方法以及研究其合理性、实验结果的正确性
第一章
生物药剂学概述
内容概要:
一 生物药剂学的定义 二 药物的体内过程
三 生物药剂学的研究内容
四 生物药剂学的发展 五 生物药剂学与相关学科的关系
一、生物药剂学的定义
1、生物药剂学的定义 (Biopharmaceutics) 研究药物及其剂型在体内的 吸收、分布、代谢、排泄的过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物 因素和药物疗效之间相互关系的 科学。
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生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学
科。

药物跨膜转运:药物通过生物膜(或细胞膜)的现象。

被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

膜孔转运:在胃肠道上皮细胞膜上有大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。

易化扩散:某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从较低浓度向高浓度侧的转运。

胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

吸收:物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。

药物分布:药物在血液和组织之间的转运过程。

表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液
中,不能向组织器官内转运。

血脑屏障:脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。

前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。

药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。

酶诱导作用:药物代谢被酶促进的现象。

酶抑制作用:药物代谢被酶减慢的现象。

首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。

第二相反应:即结合反应,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团,与体内内源性物质反应生成结合物。

肝肠循环:由肝脏排泄的药物,随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。

双峰现象:某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰,称为双峰现象。

药物排泄:吸收进入体内的药物以及代谢产物,从体内排出体外的过程。

药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学
表达式阐明不同部位药物浓度与时间之间的关系。

隔室模型:将整个集体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串联起来构成一种足以反映药物动力学特征的模型,称为隔室模型。

生物半衰期:药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

清除率:整个机体或机体内某些消除器官组织在单位时间内能清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物,即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。

波动度:稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

生物等效性:一种药物的不同制剂在相同实验条件下,给予相同的剂量,其吸收速度与程度没有明显差别。

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