β受体阻滞剂治疗高血压的研究
β-受体阻滞剂在高血压治疗再认识
β-受体阻滞剂在高血压治疗再认识一、交感神经激活可以通过血管紧张素系统继发性激活肾上腺素能系统，或通过环境、紧张性等过度刺激增强下丘脑对血压的控制,并引起多脏器功能损害。
因此高血压治疗将不仅仅是降压治疗, 而且更需进一步考虑抑制交感神经的激活。
交感兴奋人群包括：高血压、肥胖、糖尿病、代谢综合征、心率过快、心衰等，这些患者使用β受体拮抗剂可能有利。
仅降低心率而不降低交感活性获益是有限的，在降低交感活性的基础上使心率变慢对高血压患者具有较好的作用。
β受体拮抗剂具备了这样的双重治疗特征。
二、高血压、糖尿病早期即有交感激活；高选择性b受体阻滞剂对血糖、血脂无明显影响；MERIT-HF研究中显示美托洛尔对新发糖尿病、高血糖和低血糖等发病率无显著影响；三、高血压治疗中提示β受体拮抗剂的不利证据来源于LIFE研究以及ASCOT研究，这两个研究使用β受体拮抗剂的特点为：1、β受体拮抗剂采用是阿替洛尔（非其它β受体拮抗剂），剂量为100mg/日，治疗时间为5年余。
2、2个试验采用的是β受体拮抗剂联合利尿剂的联合治疗方案（而非单一使用β受体拮抗剂，且利尿剂的使用也是大剂量）。
以上这2个试验作为使用β受体拮抗剂的阴性结果显然是是不恰当的。
然而在高血压的治疗中确实不建议β受体拮抗剂联合利尿剂，特别在有代谢综合征以及糖尿病患者种两药物联合是不可取的。
3、唯一采用新型β受体拮抗剂的RCT临床试验《美托洛尔高血压一级预防试验（MAPHY）研究》。
MAPHY研究为多中心随机、开放、对照、平行组研究，共11国66家医院参加3234例40-64岁舒张压100-120mmHg门诊高血压患者参加研究；随机分为美托洛尔组（平均剂量174mg/d）和利尿剂组（氢氯噻嗪46mg/d 或者苄氟噻嗪4.4mg/d），治疗目标为DBP<95mmHg（可加其他降压药），平均随访4.16年（至少842天或随访至死亡）。
结果：美托洛尔组总病死率下降22%（P=0.028），心血管猝死风险下降 30%（P=0.017），冠心病事件发生率下降24%（P=0.0010)。
β受体阻滞剂的研究进展
β受体阻滞剂的研究进展摘要: β受体阻滞剂是心血管疾病治疗领域中最常用和循证医学证据最充分的药物之一,是治疗高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等主要心血管疾病的基石或一线药物。
β受体阻滞剂不仅有助于改善症状,而且能够显著减少心血管病事件和降低总死亡率。
但各种β-受体阻滞剂不尽相同,在临床实践中应根据适应证选择适当的药物。
关键词：β受体阻滞剂；分类；临床应用；不良反应近年来，β受体阻滞剂在临床的应用越来越广泛，尤其在原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病或以上两种疾病并存等的治疗中作用明显。
1.β受体阻滞剂的分类根据选择性的不同，β受体阻滞剂大体可分为3类：①非选择性β受体阻滞剂：同时阻滞β1和β2肾上腺素受体。
一般认为β受体阻滞剂的主要降压作用来源于其对β1肾上腺素受体的阻滞。
非选择性的β受体阻滞剂同时抑制β2受体，产生对糖脂代谢和肺功能的不良影响，甚至通过动脉上的β2受体增加周围动脉的血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，由于β2阻滞相关的不良反应，该类药物在临床已较少应用。
②选择性β受体阻滞剂：特异性阻滞β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较少。
其代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中较为常用的β受体阻滞剂。
③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂：该类药物通过阻滞α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛；或者通过增强一氧化氮的释放产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。
2.β受体阻滞剂的药理作用1）受体选择性也称心脏选择性作用。
B受体分布于全身脏器血管系统:①中枢β受体兴奋时,心率加快,肾交感神经冲动增加,尿钠减少。
②突触前膜β受体兴奋时,血压升高。
③突触后膜β受体包括心脏β受体和血管β受体,肠道、心房和心室以β1受体为主,心脏β受体兴奋时,心率加快,心肌收缩力增强;肠道β受体兴奋时,肠道松弛;血管床、支气管、子宫和胰岛以β2受体为主,β2受体兴奋时,支气管和血管床扩张,子宫松弛,胰岛素分泌增加[1]。
αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识10
王宇玫，熊敏俊，国荣，等. 中华高血压杂志. 2015;23(2): 185-187.
α /β -受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
04
α /β -受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
在高血压治疗中的优势2：—— 高血压合并糖、脂代谢异常 高血压人群的糖尿病患病率 平均为18%
高血压人群
30%~50%初诊糖尿病患者合并高血压
α /β -受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
03
α /β -受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制
α /β -受体阻滞剂能够直接作用于 中枢神经系统β 受体，通过降低 交感神经张力而降低血压；
阻滞心脏β 1受体可减 慢心率，延缓房室传 导，抑制心肌收缩， 从而降低血压, 减少心 肌耗氧； 阻滞肾小球旁细胞 β 1 受体可抑制肾
高舒张压性高血压在中青年人群较常见，交感神经兴奋性增高，心率↑;
一项多中心、随机、开放、平行对照研究入选以舒张压升高为主的中青年原发性高血压患者分两组；
A组:M组 舒张压↓ 2周8.8±5.2 vs. 6.0±4.4 mmHg， P <0.01） 4周，11.9±6.4 vs. 9.3±5.3 mmHg，P <0.01）
α /β -受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
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α /β -受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
由于传统β B可能加重胰岛素抵抗和掩盖低血糖症状，同时增加血清甘油三酯、降低
高密度脂蛋白水平，因此多国指南均不推荐传统β B作为合并糖脂代谢异常高血压患
者的初始降压用药。 增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平
6～7 10～12 60~75 0 30 85 肝 肝、肾
β 1选 择性
钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂用于治疗高血压的研究进展
15 Journal of China Prescription Drug Vol.16 No.2·综述·近年来，我国人口老龄化速度不断加快，特别是随着生活条件的提高，高血压发病率逐年升高，严重威胁到我国中老年群体的健康。
高血压在临床上较为复杂，并且后期并发症较多，严重损害机体其他器官。
长期高血压可导致心、肾、脑功能衰退，甚至危及生命。
所以，在临床上如何更好地控制血压水平，减少并发症的发生显得尤为重要。
1 β受体阻滞剂治疗高血压的机制和不良反应β受体阻滞剂具有心血管保护效应，在心血管疾病的治疗中具有独特作用。
β受体阻滞剂机制主要是能够抑制儿茶酚胺类肾上腺素能递质[1-2]。
其他机制还包括抗心肌缺血、抗高血压、通过抑制肾素释放能够适当阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用、改善心脏功能、抗心律失常以及增加左心室射血分数等。
所以，β受体阻滞剂可用于治疗心律失常、冠心病、动脉粥样硬化、急性心肌梗死的二级预防以及心力衰竭等[3]。
1994年世界卫生组织（WHO）专家组正式将β受体阻滞剂列为一线降压药物，β受体阻滞剂用于治疗高血压的机制包括：①作用于中枢神经上的作用：β受体阻滞剂可以直接与中枢神经系统的β受体结合，对抗中枢神经系统兴奋神经元的作用，使交感神经冲动的传出减少，发挥降压作用。
②抑制肾素-血管紧张素系统的作用：β受体阻滞剂可以直接与肾脏近球旁细胞的β受体结合，减少肾素分泌，从而抑制肾素-血管紧张素系统的作用，起到降压作用。
③阻滞心脏β受体的作用：β受体阻滞剂可与心脏的β受体结合阻断其作用，从而降低心率，减弱心肌收缩力，使心输出量减少，心肌耗氧量降低，延长房室传导时间，最终起到降低血压作用。
④重建压力感受器：β受体阻滞剂可降低交感神经张力、抑制交感神经系统的过度激活以及抑制肾素-血管紧张素系统的激活起到降压作用，也能够发挥心血管保护作用，其中包括减少心律失常、改善心肌重构、预防猝死以及提高心室颤动阈值等。
αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识10
心血管事件：评估药物对心 血管事件的预防效果
血压控制：评估药物对血压 的控制效果
患者生活质量：评估药物对 患者生活质量的影响
药物经济学：评估药物的经 济效益和成本效益比
未来展望：预测αβ受体阻滞剂 在高血压治疗中的发展趋势和
应用前景
临床研究进展和证据
临床研究：αβ受体阻滞剂在高血压治疗中的疗效评估 证据：αβ受体阻滞剂在高血压治疗中的疗效证据 未来展望：αβ受体阻滞剂在高血压治疗中的未来发展趋势 临床应用：αβ受体阻滞剂在高血压治疗中的临床应用情况
●
口干：增加剂量或停药
●
出汗：减少剂量或停药
●
视力模糊：减少剂量或停药
●
听力下降：减少剂量或停药
●
肌肉疼痛：减少剂量或停药
●
关节疼痛：减少剂量或停药
注意事项和禁忌症
慎用：患有哮喘、慢性阻 塞性肺疾病等呼吸系统疾
病者
慎用：孕妇、哺乳期妇 女及儿童
注意：避免突然停药应在 医生指导下逐渐减量或停
药
慎用：患有糖尿病、甲状 腺功能减退等内分泌疾病
治疗中的应用
适应症和禁忌症
适应症：适用于高血压、心绞痛、 心肌梗死等心血管疾病
慎用人群：老年人、糖尿病患者、 肾功能不全患者等
添加标题添加标题Fra bibliotek添加标题
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禁忌症：对β受体阻滞剂过敏、严 重心律失常、低血压、哮喘等患者 禁用
药物相互作用：与其他药物联合使 用时需注意药物相互作用避免不良 反应
临床应用建议
αβ受体阻滞剂在 高血压治疗中的
应用
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汇报人：
目 录
β_受体阻滞剂是否仍然是治疗高血压的一线降压药概要
・讲座・β-受体阻滞剂是否仍然是治疗高血压的一线降压药李华(昆明医学院第一附属医院干疗科,云南昆明650032长期以来,β-受体阻滞剂作为抗高血压的常用药物之一,倍受重视,高血压防治指南将β-受体阻滞剂列为抗高血压治疗的一线药物[1-3]。
但一些研究认为β-受体阻滞剂降低心输出量,降低生活质量,增加新发糖尿病,对卒中、冠心病死亡及总死亡率无益以及服药耐受性差等原因建议不宜继续使用[4-6]。
2005年9月一项大规模的高血压试验AS-COT-BPLA(n=19342研究结果公布:CCB氨氯地平+ACEI培哚普利新药组与β-受体阻滞剂阿替洛尔+利尿剂苄氟噻嗪老药组比较,结果显示新药组疗效优于老药组,主要终点、次要终点以及三级终点事件发生率新药组均显著低于老药组[7]。
随后ASCOT-CAF!研究结果进一步揭示阿替洛尔+苄氟噻嗪老药组降低中心动脉压效果较氨氯地平+培哚普利新药组差(P<0.001[8]。
结果公布后对β-受体阻滞剂是否继续使用以及是否仍作为一线降压药物引起了较大的争议。
2006年6月英国临床优化研究所(NICE和高血压学会(BHS发布2006年版《成人高血压管理指南》,将β-受体阻滞剂从常规一线降压药物中剔出[9]。
针对以上异议和举措,笔者认为应当从以下几方面进行分析:一、β-受体阻滞剂直接的降压效果是肯定的众所周知,治疗高血压的关键在于有效降低血压。
β-受体阻滞剂作为一类降压药物,从药物动力学角度有脂溶性和水溶性之分;从药物作用手术后并发症的发生。
总之,术前认真评估侧循环情况、血管受累情况及手术中术野清楚、动作轻柔是治疗颈动体瘤成功的关键。
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贝塔受体阻滞剂
这一类药物我在前面关于高血压药物治疗的博文中（2009-8-29 常见的高血压药物--β受体阻滞剂）也谈到过，它同样可以用于高血压的治疗，是高血压治疗的一线药物之一。
所谓β受体阻滞剂，就是阻滞了β受体作用的一大类药物，在我们人类的心脏，血管，肌肉以及其他很多器官中有一种β受体，当它激活时会产生一系列反应。
那么什么叫受体呢，所谓受体就是在人体各个细胞表面有一个相当于接收器一样的东西，这个接收器就是受体，当有某些特定激素刺激这个接收器，也就是受体时，机体就会产生一系列反应。
不同的受体刺激会产生不同的机体反应。
而受体阻滞剂，就是一类阻滞了受体功能的物质，这种药物附着在受体上，使受体丧失功能，从而发挥药理作用。
在人体心脏细胞上，有很多β受体，主要是β1这一种类型，当它们受到刺激时，心脏就会出现以下的反应：心跳加快，心脏的收缩力增强，血压升高，同时心肌耗氧也增加。
人在活动，情绪激动，紧张，以及各种应激状态时，交感神经兴奋，就会兴奋β受体，出现上述的反应，这对于一个正常人应对各种应激状态是十分重要的。
但是这样的话，对于冠心病人是很不利的，会使心脏负担加重，心肌缺血，缺氧加重，病人就会表现为心绞痛加重，甚至心肌梗死，心跳骤停等。
这就是大多数心绞痛发生在活动，劳累时的原因。
那么使用β受体阻滞剂，可以使心跳减慢，心肌缺血改善，负担减轻，有利于冠心病人。
目前在临床上使用的β受体阻滞剂主要有美托洛尔（有普通片：倍他乐克，有缓释片：倍他乐克缓释片），比索洛尔（博苏，康忻），卡维地洛（达利全，络德等）另外还有用的比较少的阿替洛尔（氨先心安等，目前在临床上使用的β受体阻滞剂主要有美托洛尔（有普通片：倍他乐克，有缓释片：倍他乐克缓释片），比索洛尔（博苏，康忻），卡维地洛（达利全，络德等）另外还有用的比较少的阿替洛尔（氨先心安等，凡是化学名后面两个字是洛尔的就属于β受体阻滞剂。
注意的是，许多大规模临床试验发现阿替洛尔不能减少冠心病人死亡率，改善长期预后，已被逐渐淘汰。
普萘洛尔实验报告
普萘洛尔实验报告普萘洛尔实验报告一、引言普萘洛尔是一种β受体阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
本实验旨在探究普萘洛尔对心率和血压的影响，以及其可能的作用机制。
二、实验设计与方法1. 实验材料本实验所需材料包括：实验动物（小鼠）、普萘洛尔溶液、心率测量仪、血压测量仪、注射器、静脉注射针头等。
2. 实验步骤（1）将实验动物随机分为实验组和对照组。
（2）实验组小鼠通过静脉注射给予普萘洛尔溶液，对照组小鼠注射生理盐水。
（3）使用心率测量仪监测小鼠心率的变化，并记录数据。
（4）使用血压测量仪监测小鼠血压的变化，并记录数据。
三、实验结果1. 心率变化实验组小鼠在注射普萘洛尔后，心率明显下降；对照组小鼠则没有明显变化。
2. 血压变化实验组小鼠在注射普萘洛尔后，血压有所下降；对照组小鼠则没有明显变化。
四、讨论与分析1. 普萘洛尔对心率的影响普萘洛尔是一种β受体阻滞剂，通过阻断β受体的作用，减少交感神经系统对心脏的刺激，从而降低心率。
实验结果表明，注射普萘洛尔后，实验组小鼠的心率明显下降，与对照组相比有显著差异。
这说明普萘洛尔能够有效地抑制心脏的自律性，减缓心率。
2. 普萘洛尔对血压的影响普萘洛尔通过阻断β受体的作用，降低交感神经系统对血管的刺激，从而引起血管扩张，血管阻力减小，血压下降。
实验结果表明，注射普萘洛尔后，实验组小鼠的血压有所下降，与对照组相比有显著差异。
这说明普萘洛尔能够有效地降低血压，对高血压等心血管疾病有一定的治疗作用。
3. 普萘洛尔的作用机制普萘洛尔作为一种β受体阻滞剂，通过阻断β受体的作用，抑制交感神经系统对心脏和血管的刺激，从而降低心率和血压。
此外，普萘洛尔还可能通过减少心脏的氧耗和改善心脏功能，对心绞痛等心血管疾病产生治疗效果。
五、结论本实验结果表明，普萘洛尔能够显著降低心率和血压，对心血管疾病具有一定的治疗作用。
普萘洛尔通过阻断β受体的作用，减少交感神经系统对心脏和血管的刺激，从而降低心率和血压。
β 受体阻滞剂 在高血压中 的临床应用
β受体阻滞剂在高血压中的临床应卫生部中日友好医院柯元南β阻滞剂从20 世纪60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。
在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。
关于β受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用β受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。
第一个是认识上的误区。
顾虑β受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而对β阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用β受体阻滞剂作为二级预防了解不够。
第二个使用率低，大概只有40% 。
达到推荐剂量的比率更低，只有1% 。
第三，应用不规范。
心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用β阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。
第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。
这个是常用的β受体阻滞剂的药理学的分类。
β受体阻滞剂，包括非选择性的β阻断剂，阻滞剂，包括又阻断β1 ，又阻断β2 受体。
所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。
第二类是选择性的β1 受体阻滞剂。
所以这类的代表性的4 个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是萘比洛尔。
这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。
美托洛尔的脂溶性比较高。
比索洛尔的是中等，中等。
第三类，是α1 阻断和β受体非选择性的阻滞剂。
所以这一类的比较早的药就是柳胺苄心定，就拉贝洛尔。
比较新的是卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日本的药。
目前临床证据比较多的，是卡维地洛。
这是，这张片子正在讲的是一部分β受体阻滞剂的药代动力学的特点。
药代动力学你看，T1/2 ，也就是说半衰期。
美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般要用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药2-3 次。
β受体阻滞剂在高血压领域的应用进展
ａ ｕ １ ｓｎ ． ０ ５ 卒 中的相对 风险 也是增 高 的 。因此 Ｓ ｍ ｅ Ｓ ｏ ０ ２ ０ ） ，荟萃 分 析
譬圈 翟
Ｂ体 滞 临 应 进 受阻剂床用展
南方医科大学南方医院心 内科
黄 榕 许顶立 教授
［ 中图分类号］ ５４ １ ［ Ｒ ４ ． 文献标识码］ ［ Ａ 文章编号］６ １９５ （ ０ ８ １— ０４ ０ １７～ ４ Ｘ ２ ０ ） ０ ０ ６ — ３
自上 世 纪 ６ 年 代 以来 ， ０
受
Ｇ ｌ ｂｕ ．９ ８ ｏ ｄ ｏ ｔ １９ ）研 究 了 Ｂ受 体阻滞 剂在 老年 高血压 治疗 中 的作用 ， 结
１ 终止 的Ａ Ｃ Ｔ 年 Ｓ Ｏ 降压试 验 的最终 结
果 （ａ ｌ ｆ Ｂ Ｓ ｖｒ Ｐ ，Ｐ ｕ ｔｒ Ｄ ｈ ｏ ， ｅ ｅ Ｓ ｏ ｌ ｅ
体 阻 滞 剂 作 为 抗 高 血 压 的 常 用
一
特 别是 随着Ｌ ｎｈ ｌ研 究结 果的公 ｉｄｏｍ
布 （ ｉ ｄ ｏ ｍ Ｈ Ｃ ｒ ｂ ｒ Ｂ Ｌ ｎ ｈ ｌ Ｌ ， ａ ｌ ｅ ｇ ，
Ｂ受 体 阻滞剂 组 。Ｂ Ｃ ｒ ｂ ｒ 等 ｏ ａ ｌｅ ｇ
（ ｏ ａ ｌ ｅ ｇ， Ｏ ａ ａ ｕ ｌ ｓ ｎ， Ｂ Ｃ ｒ ｂ ｒ ｌ Ｓ ｍ ｅ ｓ ｏ
或心肌 梗死 的发 生率均 未得 到 明显 的 降低 。有５ 项试 验 比较 了 阿替 洛
结 果 公 布 后 对 Ｂ受 体 阻 滞 剂 是 否
指南仍将 受体阻滞剂列为抗高血 压治疗的一线药物 （ 中国高血压防
治 指 南修 订委 员 会 ． ０ ５ ａ ｃ ａ ２ ０ ：Ｍ ｎ ｉ
Ｇ， Ｄ Ｂ ｃ ｅ Ｇ， Ｄ ｍ ｎ ｃ ａ Ａ， ｅ ａｋｒ ｏｉｉｚｋ
倍他乐克治疗高血压病的效果
倍他乐克治疗高血压病的效果倍他乐克治疗高血压病的效果倍他乐克是美多洛尔的商品名，是一种选择性β-受体阻滞剂。
由中国、瑞典合资的华瑞制药有限公司生产。
1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等方面都取得了一定的疗效。
全国47家用倍他乐克治疗高血压病的协作组，治疗高血压病425例患者，口服100毫克。
每晨1次。
共4周，总有效率达82.4％，治疗2周后血压逐渐下降。
而心率并不随之降低。
南京医学院第一附属医院心血管研究室治疗高血压病57例的临床验证表明，降压有效率为71.93％，显效率为43.86％，可明显改善高血压患者的头昏、头痛、心悸、眩晕、胸闷等症状，因此，适用于1、Ⅱ期的高血压病病人。
其副作用较少，主要是睡眠不佳、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失。
该药不良反应还可使心率减慢，停药率6.4％，60岁以上停药率与中青年病人无明显差别。
此药对老年性高血压安全有效。
而且患者易于耐受。
对降低老年心血管病的病死率和减少粥样硬化并发症方面尤为重要。
许多老年高血压患者的心力衰竭不是由于心肌收缩无力，而是由于僵硬的心脏充盈不良引起。
在服用倍他乐克后能降低总外周血管阻力，减慢心率，使舒张期延长，左心室顺应性和充盈改善，从而使心搏量、心脏指数、冠状动脉灌流量增加和改善心功能。
长期应用时可减少蛋白尿并使大动脉的僵硬度降低，后者对单纯收缩压升高的老年患者可能特别重要。
血压长期升高的患者，如不给予相应的降压治疗就会使左心室的肌肉肥厚（左心室壁肌肉肥厚超过正常左心室壁的厚度即称为左心室肥厚），这是心肌梗死、充血性心力衰竭和猝死的一个重要独立的危险因素。
在体表心电图上只能发现5％左心室肥厚患者，而在超声心动图上大约能发现50％的左心室肥厚患者。
研究观察表明，大多数患者用β-受体阻滞剂后能使左心室肥厚逆转，但一般需要治疗18～24个月才能生效。
另外，经动物实验表明，β-受体阻滞剂有抗动脉粥样硬化的作用。
β受体阻滞剂在高血压治疗中的应用
Β-阻滞剂的降压临床应用
长期、大 剂量应用β受体阻滞剂可能影响糖脂代 谢，与降糖药物联合应用时，可能会掩盖低血糖 反应(如心悸、 出汗)，应谨慎用于代谓}综合征、 糖代谢异常的患 者，在使用过程中应监测血糖、 血脂。
与酒精、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥联合应用 可降低脂溶性β受体阻滞剂的血药浓度；与质子 泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂联合应用可增加β 受体阻滞剂的血药浓度；与地尔硫革 或维拉帕米 联合应用可增加对窦房结和房室结的 抑制作用， 并增加负性肌力作用；
Β-阻滞剂在高血压治疗中的应用
β-阻滞剂的作用机制 β-阻滞剂药理学特点 β-阻滞剂的循证研究和指南推荐 β-阻滞剂临床使用 小结
Β-阻滞剂的作用机制
β-阻滞剂通过抑制交感神经系统发挥降压作用； 结构与儿茶酚胺相似，可选择性结合β受体竞 争性、可逆性拮抗内源性β受体刺激物（去甲 肾上腺素、肾上腺素）
高血压是发生主动 脉夹层的主要危险因素之 一。主动脉夹层常病情凶 险，需要紧急处理。 无论患者是否手术，均应严格 控制血压，以 防夹层血肿延展甚或破裂。主动脉夹层患者的 收缩压控制目标为100 ～ 120 mmHg，心 率 目标为＜60次/min，或将血压和心率控制在 患 者能耐受的最低水平。
Β-阻滞剂的降压临床应用
小结
中国高血压防治指南（2018年版）确认 β受体阻 滞剂为一线降压药物，在同等程度降低血压的情 况下，五大类药物 降低心血管事件和死亡率的效 益基本相同。
β受体阻滞剂尤其适用于高血压伴心房颤动合 并 快速心室率、其他快速性室上性心律失常、冠心 病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动 力 状态的患者。这些高血压患者可首选或联合使 用β 受体阻滞剂，从血压达标的角度，β受体阻 滞剂联合CCB是常用方案.
β-受体阻滞剂在高血压治疗中的争论再评价
Ｒｅｖ ｌａｉｎｏ ｅｃｎｒｖ ｒｙｆｒ － ｌｃ ｅｓｎｔｅ ｒａｍｅ ｔ ｆ ｙ ｅｔｎｉｎ ｅ ａｕ ｔ ｎｔ ｏ ｔｏ ｅｓ ｂｏｋ ｒ ｅｔ ｎ ｐ ｒｅ ｓ ｏ ｈ ｏｐ ｉ ｈｔ ｏｈ ｏ
ＬＩ Ｇｕ —ｈ （ Ｌ ｎ ｒｌ ｓｉ ｌ ｏｎ ０ ８ ３ Ｃ ｉａ Ｕ ｏ ｓ ｕ Ｐ ＡＧｅｅａ ｐｔ ， ＇ｇ １ ０ ５ ， ｈｎ ） Ｈｏ ａ Ｂｅ ｉ
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中 国药物 应用 与监 测 ２ １年 ８ 第 ８ 第 ４ ０１ 月 卷 期
Ｃ ｉ ｓ Ｊｕ ａｏＤ ｕ Ａ ｐｃｔ ｎ ｎ Ｍｏｉｒ ｇＶ １， ｏ ， ｕｕｔ０ １ ｈｎ ｅ ｏｒ ｌ ｆ ｒｇ ｐｌａｏ ｄ ｎｏｉ ， ｏ８Ｎ ． Ａ ｇｓ２ １ ｅ ｎ ｉ ｉ ａ ｔｎ ． ４
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专家论坛 ・
受体 阻滞剂在高血压治疗 中的争论再评价
刘 国树 （ 解放军总医院， 北京 １０５ ） ０８３
ｆ 摘要 １ 本文对近半 个世 纪 受体阻滞剂的发展过程 ， 别是 近年 来药理 学研 究、 证 医学证据 ｖ｝ ， 实践 中的体会 ， ． 特 循 ＡＬＪ床 ｌ ＃ 使
用 ． 受体 阻滞剂 的经验和争议做 了较为详 细的阐述 。重 点讲 述 了 受体阻滞剂在 高血压 治疗 中的争议和 共识 ， ． 主要 包括 ：
在 高血 压 治 疗 中 ， ． 受体 阻 滞 剂 仍 属 优 选 降压 药物 吗 ？ 长期 使 用 ． 体 阻滞 剂 的 患 者 ， 和 脂 质 代谢 是 否 受到 影 响 ？ 慢 对 受 糖 对
《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议》(2013)要点
指南 均指 出 Ｂ受体 阻滞剂是 治疗冠心病 的推荐 药物 ，尤其 合并心绞 痛 、心肌梗
死和心力衰竭患者。 高血 压合并收 缩性心 力衰竭 建议
所有 高血压合并慢 性收缩性 心力衰竭 患 者应用 １ ３ 受 体 阻 滞 剂 ，而且 需 终 身使
用 ，除非有禁忌证 或不能耐 受。 １ ３ 受体
临 床 建 议
●高血压 伴交感活 性增高及 心率偏 快（ 静 息心 率 Ｉ ＞７ ５次／ 分） 的 中青 年 患者 、
高血 压伴 冠心病或 心力衰竭 、高血压合
血脂带来不利影响；再次才是担心对改善 老年人 中心动脉压和脑卒中预防作用不显 著。而事实上 ，我国使用 Ｂ受体阻滞剂的
患者 中，心率控制是远远没有达标 的。基 于此 ，本指导建议的提出是必要的。
３受体 阻滞剂在 中国的应 用现状 １ 指 南推荐 ２ ０ １ ０年 中国高血压 防治 指南对 １ ３ 受体阻滞 剂在高血 压治疗 中的 推荐 与其他 ４类降 压药 的推荐等 级是一
阻 滞 剂 与其 他 降 压 药 物 一样 也 存 在 不
良反 应 ，应 当给 予 更 多 重视 。 １ ３受体
是 临床常用 的 Ｂ受体阻滞 剂。③有周 围 血管舒 张功能 的 １ ３ 受体 阻滞 剂 ，如 卡维
地洛 、阿罗洛尔 、拉贝洛尔、奈 比洛尔。 根据药 代动 力学特征 １ ３受体 阻滞
并心房颤动（ 心室率快者） 优先推荐使 用 １ ３ 受体阻滞剂 。
●不适宜 首选 Ｂ受 体阻滞剂 的人群 包括 老 年人 、肥胖 者 、糖代 谢异 常者 、 脑卒 中 、间歇性跛 行 、严重 慢性阻塞性 肺病 患者 。禁 忌用 于合 并 支气管 哮 喘 、 Ⅱ度及 以上房室传 导阻滞 、严重心 动过
β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议
β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，除了降压作用其还具有心血管保护作用[1]，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。
近年来，β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，新版欧美及我国高血压指南关于其的使用推荐也有所不同。
为了促进β受体阻滞剂的合理使用，结合其作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成本临床应用建议，供临床工作参考。
β受体阻滞剂的作用机制交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。
血管平滑肌和血管内皮上存在α受体，肾上腺素与α受体结合引起血管收缩。
β1受体主要分布于心脏和肾脏，β2受体主要分布于支气管平滑肌、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。
交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。
β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率[2]，发挥对心血管系统的保护作用。
β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α1受体阻滞作用。
选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔(商品名：心得安)等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔(阿罗洛尔)和拉贝洛尔等。
药物受体选择剂量范围水/脂溶达峰时半衰期清除途生物利比索洛尔β1受体 2.5～10 水脂双3～4 9～12 肝脏/肾80美托洛尔(酒石β1受体50～100 中等脂1～2 3～7 肝脏50美托洛尔(琥珀β1受体47.5～190 中等脂3～7 20 肝脏50卡维地洛a无12.5～50 中等脂 1 7～10 肝脏25～35 阿罗洛尔a无10～20 水脂双 2 10～12 肝脏/肾85拉贝洛尔a无200～600 中等脂1～2 6～8 肝脏/肾33普萘洛尔b无20～90 高度脂 1.0～ 3.5～肝脏30奈必洛尔cβ1受体 5 高度脂0.5～12 肝脏12～96 阿替洛尔dβ1受体12.5～50 水溶2～4 6～7 肾脏40此外，还有经静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1～3min，半衰期9min，作用持续时间15～30min。
β受体阻断剂在高血压中的应用PPT
β受体阻断剂在高血压治疗中 的应用
β受体阻断剂是治疗高血压的一线药物之一。它们可降低血压、减少心血管并 发症的风险，并改善患者的生活质量。
临床研究和试验结果
多项临床研究和试验表明，β受体阻断剂在高血压治疗中有效且安全，能够显 著降低患者的血压水平，并减少心血管事件的发生。
β受体阻断剂的注意事项
β受体阻断剂在高血压中的应用
了解高血压的定义、β受体阻断剂的作用机制以及它们在高血压治疗中的重要 性和应用。
高血压的定义
高血压是一种常见的慢性疾病，它不仅影响身体的循环系统，还会带来各种 心脑血管并发症。它通常是由于血压过高导致血管受损或器官功能受损。
β受体阻断剂的作用机制
β受体阻断剂通过抑制β受体的活性，减少交感神经对心脏的刺激，降低心率 和收缩的心功能、睡眠质量以及可能的副作用，例如低血压、心律失常等。医生会根 据患者的具体情况进行合理的用药建议。
与其他药物的联合应用
β受体阻断剂可以与其他降压药物如钙通道阻滞剂、利尿剂等联合使用，以增 强降压效果，并根据患者的血压控制情况进行个体化的药物选择。
总结和建议
β受体阻断剂在高血压治疗中是重要的药物之一，可以有效地降低血压、减少心血管并发症的风险，但在使用 时需谨慎，并遵循医生的建议。
β受体阻滞剂在高血压、冠心病的应用要点
β受体阻滞剂在高血压、冠心病的应用要点β阻滞剂在高血压的应用要点◆β阻滞剂是初始和长期应用的降压药物之一，可单用或与其他降压药合用。
◆无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用β阻滞剂；合并下列情况的高血压患者应优先使用β阻滞剂：快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病（如心绞痛、MI后）、慢性HF，以及交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。
◆推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高，或兼有α受体阻滞扩血管作用的β阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛。
这些药物对代谢影响小，不良反应少，可较安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者。
◆β阻滞剂和长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用是目前推荐的降压药物联合方案之一；β阻滞剂和ACEI(或ARB)联合适用于高血压合并冠心病患者。
β阻滞剂在冠心病应用的要点◆所有的稳定性冠心病尤其劳力性心绞痛患者需应用β阻滞剂；伴陈旧性MI、HF或高血压者应优先使用。
首选β1受体阻滞剂，口服从小剂量（约相当于目标剂量1/4）开始，逐渐递增，使静息心率降至55～60次/min。
◆β阻滞剂抗心绞痛的目标剂量为：美托洛尔平片25～75mg每日2次，或缓释片50～150mg每日1次；比索洛尔5～10mg每日1次；阿替洛尔12.5～50mg每日2次；普萘洛尔20～80mg每日2～3次。
◆ST段抬高的MI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌证的所有患者。
静脉应用β阻滞剂适用于较紧急或严重的状况如急性前壁MI伴剧烈的缺血性胸痛或显著的高血压，其他处理未能缓解且无禁忌证的患者。
◆ST段抬高的MI急性期β阻滞剂口服方法同稳定性冠心病；静脉给药多选择美托洛尔，首剂2.5mg缓慢静注（5～10min），必要时30min后可重复1次。
亦可考虑用艾司洛尔、拉贝洛尔静脉制剂。
末次静脉给药后应以口服制剂维持。
◆非ST段抬高的ACS应用β阻滞剂的适应证和方法与ST段抬高的MI相仿。
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β受体阻滞剂治疗高血压的研究
发表时间：2012-10-18T17:19:39.093Z 来源：《医药前沿》2012年第16期供稿作者：干小川
[导读] 研究β受体阻滞剂治疗高血压病对患者血压、心率的影响。
干小川（武穴市梅川镇卫生院内科湖北武穴435411）
【摘要】目的研究β受体阻滞剂治疗高血压病对患者血压、心率的影响。
方法选取2011年5月至2011年11月我院初次确诊的原发性高血压患者100例，作为研究对象。
随机分为A组和B组，各50例,其中A组选用卡维地洛治疗高血压，B组选用美托洛尔治疗高血压。
比较A、B 两组患者在治疗6个月后心率、血压的变化。
结果两组高血压患者治疗6个月后，血压水平均有所改善，其中A组血压降至正常水平45例，占90%，患者心率减慢2例，占4%；B组血压降至正常水平35例，占70%，患者心率减慢10例，占20%，A、B两组血压、心率比较差异明显（P＜0.05）均具有统计学意义。
结论卡维地洛治疗高血压的临床效果及安全性明显优于美托洛尔。
【关键词】高血压 β受体阻滞剂美托洛尔
β受体阻滞剂在治疗高血压病中一直占有重要的地位，国际上公认的一线药物，备受心血管科医生的青睐，其主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,降低血压，减慢心率[1]。
我院分别采用美托洛尔和卡维地洛分别治疗高血压各50例，并进行6个月的临床治疗观察，现报道如下：
1 资料与方法
1.1 临床资料选取2011年5月至2011年11月我院心内科门诊收治的患者100例，经初次确诊均为原发性高血压患者（即收缩压≥140，舒张压≥90），作为本次研究的对象。
随机分为A组和B组，其中A组患者50例，女性35例，占70%，男性15例，占30%，年龄在45～65岁，平均年龄为53±
2.34，B组患者50例，女性20例，占40%，男性30例，占60%，年龄在51～68岁，平均年龄为56±
3.56，两组患者的血压、心率、年龄、性别均无明显差异(P>0.05)。
1.2 方法患者经心内科门诊确诊为原发性高血压（收缩压≥140，舒张压≥90）后，在安静状态下监测血压、心率，并记录，按照分组给予分别治疗，其中A组予卡维地洛 (商品名：达利全，每片25mg，上海罗氏制药有限公司生产，批号：SH0017)口服，早晚各一次，起始剂量为5mg每次；B组予美托洛尔（商品名：倍他乐克，每片25mg，无锡阿斯利康制药有限公司生产，批号：0604008）口服，早晚各一次，起始剂量为1
2.5mg每次。
每15天复诊一次，监测患者安静状态下血压、心率变化，均做相应记录。
1.3 疗效评定标准：观察6个月后A、B两组患者心率的变化及血压控制水平。
1.4 统计学处理对监测结果进行统计学处理，采用SPSS15.0软件进行分析，计量采用t检验，计数采用χ2检验，P＜0.05为有统计学意义。
2 结果
2.1 6个月后A、B两组患者舒张压、收缩压平均水平(x±s),正常水平人数及所占比率结果
6个月后A、B两组患者舒张压、收缩压平均水平(x±s),正常水平人数及所占比率比较，结果见表1。
表1 6个月后A、B两组患者舒张压、收缩压平均水平(x±s),正常水平人数及所占比率比较
从表1可以看出，6个月后A组患者血压降至正常水平患者人数明显多于B组，可见卡维地洛降压效果明显优于美托洛尔，存在明显差异(P<0.05)，有统计学意义。
2.2 6个月后两组患者的平均心率 (x±s),心率减慢人数及比率结果
6个月后两组患者的平均心率 (x±s),心率减慢人数及比率进行比较，结果见表2。
表2 6个月后两组患者的平均心率，心率减慢人数及比率比较
从表2可以看出，6个月后A、B两组患者心率均有所减慢，但B组患者心率减慢比率明显高于A组，两组存在明显差异 (P<0.05)，有统计学意义。
3 讨论
高血压是一种临床常见疾病，多见于中老年人，早期多无明显症状，是人类健康的隐形杀手，是多种疾病的导火索，严重影响人类的健康。
高血压的起病多于饮食有关，多食咸味的人群，使体内Na离子含量增高，或者肥胖者、酗酒、过度抑郁、有家族史的人群，增加患高血压疾病的风险因素，所以提高对高血压的早起认识，消除诱因，注意休息、控制情绪、清淡饮食、多做运动，定期监测血压，及时诊断，早期治疗具有重要的意义[2]。
高血压病极易对心、脑、视网膜、肾产生影响，出现各种并发症，因此高血压病的患者需要长期口服降压药物治疗，才能将血压维持在正常水平，防止并发症的发生和进展[3]。
β受体阻滞剂在治疗高血压病发面取得了良好的临床疗效，但是长期的服用也会产生一定的不良反应，如心率减慢，血脂升高，对糖代谢的影响[4]。
合理的选择β受体阻滞剂减少长期服用产生的不良影响是每一位医生需要考虑到的。
在本次研究中，我院用美托洛尔和卡维地洛治疗原发性高血压各50例，并进行对比，观察两者对血压、心率的影响，经过6个月的治疗发现，卡维地洛降压效果明显，血压控制正常水平比率达90%，心率减慢比率为4%，而美托洛尔血压控制正常水平比率为70%，心率减慢比率为20%，可见卡维地洛不仅降压效果显著，长期服用安全性更优于美托洛尔，值得临床广泛推广使用。
参考文献
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[3] 刘弢, 谢英, 周玉杰, 等. 琥珀酸美托洛尔缓释片治疗轻中度原发性高血压的临床研究[J]. 中国心血管杂志, 2007, 12(4) : 287-289.
[4] 孙宁玲. 正确理解英国N ICE指南定位B受体阻滞剂在高血压治疗中的作用[J].中华高血压杂志, 2007, 15(1):4-6.。