未来5年------重要专利失效一览

未来5年------重要专利失效一览未来5年------重要专利失效一览今后5年中，在美国和欧洲主要市场可能有70多个重要药物将失去专利保护。

2007年：在美国市场上，有14个重要药物将失去独家销售权，其中包括超级重磅炸弹药物络活喜、胃溃疡治疗药物耐信和Riseprdal，以及其他4个重磅炸弹药物；在欧洲市场在推动专利保护的药物中，只有Riseprdal属于重要药物。

2008年：14个药物将在美国市场失去专利保护，其中包括超级重磅炸弹药物抗抑郁剂Effexor和福善美，有可能还包括Advair，以及另外3个重磅炸弹药物；在欧洲主要医药市场上，有9个药物将失去专利保护，其中包括Effexor 和福善美。

2009年：5个重要药物将在美国市场失去专利保护，在这些药物中，以Prevacid最为重要；在欧洲主要医药市场，7个药物将失去专利保护，其中包括耐信、抗溃疡药Pantozol和血管紧张素受体拮抗剂科素亚。

2010年：在美国市场立普妥的专利将于这一年的3月24日失效，另有其他12个药物也将失去专利保护（其中包括重磅炸弹药物Levaquin），科素亚和Protonix也将面临仿制药的竞争；在欧洲市场，5个药物将面临仿制药的竞争，其中癫痫症治疗药物开浦兰最为重要。

2011年：在美国市场，10个重要药物将失去专利保护，其中包括超级重磅重磅炸弹药物波立维、思瑞康和再普乐，以及另外3个重磅炸弹药物。

不过，考虑到波立维正处于法律诉讼，这个药物的专利可能不会在2011年失效；上述药物中的4个（包括再普乐）将在欧洲主要医药市场上失去专利保护，另有其他7个药物也将在欧洲市场失去专利保护，其中最有名的当属2011年11月专利失效的立普妥。

大量“重磅炸弹”专利到期将使全球制剂产品迎来新阶段据截至2006年6月的数据统计，全球销售额前十位的制剂药品分别是阿伐他汀、氯吡格雷、埃索美拉唑、氟替卡松/沙美特罗复方、辛伐他汀、氨氯地平、奥氮平、利培酮、促红细胞生成素和依那西普。

虽然2007年全球药品市场增长缓慢，但年销售额达10亿美元的“重磅炸弹”级产品的数目会增加至112个。

另外，美国强生公司的抗精神分裂症药物帕利瑞酮缓释片、惠氏公司的抗抑郁药去甲文拉法辛、法国制药企业赛诺菲-圣德拉堡公司的减肥药利莫那班都具有成为“重磅炸弹”级产品的潜力。

未来10年内，将有大量“重磅炸弹”级药品的专利到期。

2015年前，会有总额为1600亿美元药品的专利权到期。

2006年，默克公司的辛伐他汀在美国的专利权到期，赛诺菲-安万特公司的抗凝血药氯吡格雷的专利权遭到质疑。

2006年，辉瑞公司的舍曲林、百时美-施贵宝公司的普伐他汀、葛兰素-史克公司的昂丹司琼和氟替卡松丙酸酯、勃林格殷格翰公司的美洛昔康专利权到期。

2007年，辉瑞公司的氨氯地平、西替利嗪和强生公司的子公司杨森公司的利培酮、葛兰素-史克公司的卡维地洛和赛诺菲-安万特公司的唑吡坦专利权到期。

基于生物技术的制剂也具有良好的发展潜力。

美国基因技术有限公司的Ranibizumab和默克公司的人类乳头瘤病毒疫苗是两种2006年上市的的生物制剂，都具有很好的市场发展潜力。

葛兰素-史克公司的子宫颈癌疫苗Cervarix2007年将上市，也具有良好的前景。

2006年美国促红细胞生成素、重组人粒细胞集落刺激因子、胰岛素和胰岛素类似物、人生长激素的市场达95亿美元，预计在2012年达80亿美元，2015年为38亿美元。

但是，不少基于生物技术的制剂专利也已或即将到期。

安进公司的促红细胞生成素和粒细胞集落刺激因子在美国的专利权都将在2013年到期。

美国礼来公司的胰岛素和丹麦诺和诺德公司的胰岛素专利均已到期，而胰岛素类似物药品如礼来公司的赖脯胰岛素注射液、诺和诺德公司的门冬赖脯胰岛素注射液、赛诺菲-安万特公司的长效胰岛素注射液lantus也将在2013－2015年到期。

人生长激素类产品方面，2006年，美国FDA批准德国山德士公司的通用名药品重组人生长激素产品Omnitrope上市。

礼来公司的重组人生长激素注射剂Somatropin、辉瑞公司的注射用重组人生长激素Genotropin的专利都将在2008年到期，美国基因公司的Nutropin的专利将在2009年到期，丹麦诺和诺德公司的生长激素水剂Norditropin的专利将在2015年到期。

由此可以看出，全球制剂产品迎来一个新的阶段，对于多个“重磅炸弹”级药品的专利到期，研发人员应抓住机遇，迎接新的挑战。

CAS号的查找的几个途径CAS号的查找可以从以下几个途径：1、google里输入检索词+CAS2、chemfinder里查找3、chemweb里查找4、meck index里找5、贝恩斯坦数据库6、chemidplus /chemidplus/7、Scifinder8、CA on CD9、印刷版CA我一般采用1+3+6+7（8）方法，其中对于常见的文献比较多的物质，用google是上选，想看其结构式的话就用chemIDplus。

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2003-2006专利到期的药物作者: hsmls13 发布日期: 2008-09-08▲2006年专利到期品种：1. 高销售额产品A.丁螺环酮（buspirone）：精神药物，抑郁症治疗。

1986年德国上市。

世界范围10国上市，10国注册。

2000年世界处方药销售额排名第65位，7.1亿美元；2001年第163位，3.38亿美元；2003年第395位，0.35亿美元。

2004年美国处方数排名第169位。

国内已有多家单位生产。

B.甲磺酸多拉司琼（dolasetron mesilate）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的手术后恶心呕吐。

另有新适应证偏头痛正在临床。

1998年首次在澳大利亚上市，现世界范围多国（美、英、德、法、南非）上市。

2000年世界处方药销售额排名第393位，0.9亿美元。

国内数据库（检索《Directory of World Chemical Producers》，下同）未见生产厂家。

C.加替沙星（gatifloxacin）：喹诺酮类抗菌剂。

2001年世界处方药销售额排名第167位，3.2亿美元；2003年第265位，2.08亿美元。

国内有十余家单位生产。

D.来曲唑（letrozole）：激素（三唑甲基双苯腈，结构不复杂），抗肿瘤（乳腺癌）。

疗效优于他莫昔芬。

1996年首次在英国上市。

现在世界范围广泛上市。

2000年第402位，0.9亿美元。

2003年国内已上市，有4家单位生产。

E.洛沙坦钾（losartan potassium）：降血脂，抗高血压及动脉粥样硬化。

1995年首次在瑞士上市，世界范围超过80个国家上市。

2000年世界处方药销售额排名第21位，17.7亿美元，2001年第19位，19亿美元；2002年第18位，21.9亿美元；2003年，与氢氯噻嗪复方排名第18位，单一成分制剂第166位，4.53亿美元。

2004年美国处方数排名第80位。

我国已上市，有5家单位生产。

F.尼可地尔（nicorandil）：血管扩张剂，治疗心绞痛。

欧洲、日本等15国上市，9国注册，美国临床。

2003年世界处方药销售额第315位，1.29亿美元。

国内已有6家单位生产。

G.昂丹司琼（ondansetron）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的及手术后恶心呕吐。

1990年在首次法国上市。

世界范围美国、欧洲等21国上市，6国注册。

2000年世界处方药销售额排名第62位，7.44亿美元，2001年第61位，8.65亿美元；2002年第50位，10.62亿美元；2003年第51位，12.69亿美元。

国内已注册，有8家单位生产。

H.富马酸喹硫平（quetiapine fumarate）：精神药物，抑郁症治疗。

世界范围广泛上市2001年世界处方药销售额排名第80位，7.00亿美元；2002年第44位，11.45亿美元；2003年第42、351位，合计15.69亿美元。

2004年美国处方数排名第100位。

国内2001年上市，数家单位生产。

I.雷贝拉唑钠（rabeprazole sodium）：抗消化道溃疡，痉挛。

幽门螺旋菌感染阳性胃炎治疗含本品三联疗法效果优于兰索拉唑三联方案。

1998年首次在日本上市，世界范围美国、欧洲等广泛上市。

2000年世界处方药销售额排名第264位，1.5亿美元；2001年第110位，5.6亿美元；2002年第77、93名，合计14.86亿美元；2003年第83位，9.14亿美元。

2004年美国处方数排名第91位。

国内于2001年上市，3家单位生产。

J.盐酸罗匹尼罗（ropinirole）：肌肉松弛剂，帕金森氏症，静坐不能。

效果优于L多巴，1996年首次在英国上市，世界范围美国、欧洲等15国上市，5国注册。

2000年世界处方药销售额排名第412位，0.1亿美元；2003年第298位，1.62亿美元。

国内：数据库未见有生产单位。

2. 其他较有价值的品种A.西多福韦（cidofovir）：抗病毒药，单核苷类似物。

1997年首次在美国上市，现7国上市，12国注册。

国内数据库未见有生产单位。

B.依福地平（efonidipine）：抗高血压、心绞痛。

1994年首次在日本上市，2003年韩国上市。

西班牙、土耳其注册。

临床报道效果优于硝苯地平。

C.伊班膦酸（ibandronic acid）：钙调节剂，治疗骨质疏松症、骨肿瘤。

1997年奥地利、德国最先上市，现欧洲多国上市，已在美国注册。

国内数据库未见有生产单位。

D.奈多罗米（nedocromil）：抗过敏、哮喘治疗。

1986年首次在英国上市，现美国等10余个国家上市。

国内数据库未见有生产单位。

E.奥洛他定（olopatadine hydrochloride）：抗过敏、哮喘治疗。

1997年首次在美国上市，世界范围20国上市。

效果优于特非那丁。

国内数据库未见有生产单位。

F.卜吩姆钠（porfimer sodium）：抗肿瘤药，肺、胃肠道、头-颈部、子宫颈、脑、结-直肠等实体瘤治疗。

1995年首次在荷兰上市。

美国、欧洲、日本等10国上市，9国注册。

国内数据库未见有生产单位。

G.雷替曲塞（raltitrexed）：抗肿瘤。