黄酮肠吸收生物利用度

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黄酮肠吸收生物利用度材料

黄酮类药物的肠吸收的生物利用度天津医科大学药学院08级孙振华 2008072204[摘要]黄酮类化合物大量存在于植物界中, 具有广泛的药理作用, 可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等。

口服给药后, 大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象。

黄酮的吸收和代谢水平依不同细胞而异, 但主要受到胞内代谢的水平和它们从细胞中向外转运速度的影响。

随着近年来研究工作的开展, 越来越多黄酮与外排转运体或代谢酶的相互作用被逐渐揭示出来。

研究表明, 肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白( P-g p)和细胞内的Ⅱ相代谢酶( UGT 等) 是影响黄酮肠吸收的主要因素[1]。

综述了ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用, 黄酮类化合物对二者功能的调节作用等, 以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据。

[关键词]黄酮; 吸收; 代谢；外排转运体；I，II相代谢；生物利用度。

1.黄酮在胃肠道和肝脏中的吸收和代谢胃肠道是黄酮吸收过程中非常重要的部位, 现在已经清楚表明胃肠道在多酚进入肝脏循环系统之前的代谢中起了非常重要的作用。

小肠中的空肠和回肠细胞主要把黄酮以苷的形式从肠腔面转运到门静脉(含有B 环的黄酮也可能以O-甲基化的形式转运)[2]。

一般认为, 黄酮苷类相对分子质量比较大,水溶性和脂溶性都不好,很难靠被动扩散透过小肠上皮细胞。

因此, 黄酮苷需要先被位于肠细胞、肠腔内的酶或肠道菌群代谢成为苷元才能被吸收。

目前, 黄酮苷类在吸收机制方面主要有以下几种可能性: ( 1)主动转运, 即位于小肠肠壁上皮细胞膜上的Na+ 依赖葡萄糖转运载体( sodium dependent glucose transporter, SGLT) 有可能介导黄酮的转运过程。

但现阶段研究中只有报道槲皮素-4-β-葡萄糖苷和槲皮素-3-葡萄糖苷的吸收与SGLT1有关[3], 其他黄酮都暂无报道。

(2)水解成苷元后再被吸收。

黄酮类化合物,生物利用度

黄酮类化合物是一类广泛存在于植物中的天然产物，具有多种生物活性和生理功能。

生物利用度是指药物或营养物质被人体吸收和利用的程度。

黄酮类化合物的生物利用度可能受到多种因素的影响，例如：
1. **化学结构**：黄酮类化合物的结构差异可能影响其溶解性、稳定性和吸收性，从而影响生物利用度。

2. **溶解性**：良好的溶解性有助于黄酮类化合物在胃肠道中被溶解和吸收。

3. **饮食因素**：食物的成分和消化过程可能影响黄酮类化合物的吸收。

4. **个体差异**：个体的生理状态、肠道菌群等因素可能导致对黄酮类化合物的生物利用度有所不同。

提高黄酮类化合物生物利用度的方法包括优化制剂、选择合适的给药途径、与其他成分配合使用等。

研究黄酮类化合物的生物利用度对于开发有效的药物和功能性食品具有重要意义。

黄酮类化合物的药物代谢研究进展_何佳珂

从构动关系上看 , CYP1A同工酶对黄酮类化合物的代谢程度和羟基的数目以及位置有关。 Aroclor1254-诱导的大鼠肝微粒体中的研究表明 :B环是主要的代谢部位 ;B环上无羟基或有单羟基均能发生微粒体羟化反应 ;B环上 2个或以上的羟基反而会妨碍羟基化反应 [ 3] 。人和小鼠肝微粒体中 , 山柰酚、芹菜素、柚皮素在 B环 3′位发生羟化反应 [ 4] 。高良姜黄素在人肝微粒体中也易于 B环 4′位发生氧化代谢 [ 5] 。
表 1 部分黄酮类化合物的取代基类型
取代位置与取代基
化合物
3
5
6
7
8
2′
3′
4′
5′
6′
芹菜素 apigenin
H
OH
H
OH
H
ห้องสมุดไป่ตู้
H
H
OH
H
H
柚皮素 naringenin
H
OH
H
OH
H
H
H
OH
H
H
高良姜黄素 galangin OH
OH
H
OH
H
H
H
H
H
H
山萘甲黄素 kaempferideOH
OH
H
OH
第 35卷第 21期 2010 年 11月
VNolo.v3e5m, beIsrs, ue2 01201
大鼠肝细胞以及亚细胞制备物中 , 山柰酚的代谢主要为 A环 7位羟基葡萄糖醛酸化 [ 16] 。甲氧基黄酮类化合物在 O-去甲基反应后随即进行 Ⅱ 相代谢。 WalleUK等 [ 6] 发现 5, 7-二甲氧基黄酮本身不发生结合反应 , 而是由 CYPP450在 A环 5 位或者 7位 O-脱甲基代谢后 , 紧接着才进行葡萄糖醛酸化反应。 1.4 肠道菌群代谢

多酚不能等量替代维生素E

多酚不能等量替代维生素E作者Siegfried Wolffram, Miriam Luhring教授Ralf Blank教授，基尔大学动物营养和生化研究所作为次生植物的黄酮类化合物几乎包含于所有的高等植物中。

黄酮类化合物的基础结构（图1）包括两个苯环和一个含氧杂环。

黄酮类化合物通常分为以下主要子类：黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、黄烷-3醇（儿茶素）类、花青素类和异黄酮类。

此外，多酚形式的儿茶素也可作为原花青素存在。

在一个子类内的化合物其环系统的功能基团不同。

黄酮类的生物活性对黄酮类在体内可能的影响的评估需要更详细的检查其生物活性。

多项研究已经表明在其他因素中，化学结构、糖基化模式和分子量起重要的作用。

与其它黄酮类相比较，由于其结构特征，花青素表现出明显较差的生物活性。

此外，与糖苷配基（无糖成分）或槲皮素-3- O-鼠李糖葡萄糖苷（芸香苷）比较，在体内的大量研究证实槲皮素葡萄糖甙具有明显较高的生物利用度。

在大鼠上的比较性研究中，槲皮素显示只有9%的系统生物利用度，而木犀草素、染料木素和儿茶素的水平则分别为28%-34%。

与此相反，在吸收10mg/kg活重（LW）的槲皮素苷元后，大鼠的调查数据显示为48%的生物利用度。

在猪上，相比静脉注射，口服50 mg/kg LW后测定的生物利用度为17%。

只有相对极少的有关原花青素与单体黄酮生物利用度和药代动力学相比较的研究。

在绵羊和母鸡上进行的研究表明，放射性标记的原花青素聚合体几乎不能被吸收且大部分随粪便排出。

相反，接下来葡萄籽提取物或巧克力的应用中，人血浆中证实有低浓度的原花青素二聚体（原花青素Bl和B2）。

这些二聚体的吸收率为儿茶素单体的100倍。

总结一下，可认为根据化学结构、使用剂量、应用形式以及研究物种不同，黄酮类化合物的生物利用度位于10%-50%之间。

肠道吸收大鼠的试验表明黄酮苷元（槲皮素、染料木素、大豆苷元）在胃部已经存在微量吸收。

花色苷（花青素的糖基化形式）在这里是一个例外。

黄酮类化合物代谢的研究

黄酮类化合物代谢的研究黄酮类化合物吸收、分布、代谢的研究综述[关键词]：黄酮类,抗病毒,心脑血管,抗癌,抗氧化,抗衰老,中药复方引言：黄酮类化合物包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醉、异黄酮、二氢异黄酮、查耳酮和花色素等。

目前发现的黄酮类化合物已达8000多种，其中已经确认结构的黄酮类化合物有4000多种。

实验证明黄酮类化合物具有广泛的生理和药理活性：能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病，具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰老和增强免疫力等药理作用，对该类化合物在体内的吸收途径、分布情况和代谢过程的研究已成为国内外医药界研究的热门。

这些问题的解决将大大有助于揭示黄酮类化合物的作用特点，对于黄酮类新药的开发起到积极的推动作用。

鉴于此，我们就目前国内外对于黄酮类化合物的吸收、分布、代谢的研究进展做一综述。

1 黄酮类化合物在体内的吸收黄酮苷和苷元在体内吸收程度差异很大。

由于胃内具有特殊的酸性环境和较小的胃黏膜吸收面积，大多数药物吸收较差，只有少数弱酸性药物有较好的吸收，如槲皮素（甲er- cetin，黄酮醇）。

Creepy等研究表明，把槲皮素、401皮苷和芦丁（黄酮醇）同时大鼠灌胃（ig）给药30 min后，槲皮素有3896消失，表明槲皮素在胃里就被快速的吸收，而芦丁和异槲皮素苷（黄酮醇）在大鼠胃被水解成苷元或被吸收。

对比实验表明，饮食中的黄酮苷元部分在胃里就可以被吸收，而苷却没有吸收。

在黄芪苷（查耳酮）及其苷元原位灌注结扎胆管的SD大鼠实验中，实验结果表明黄芪苷及其苷元在胃部有适量的吸收，而在小肠和结肠处很少被吸收。

而黄芪苷元在胃及小肠都有较好的吸收，但结肠处吸收量相对较低，这表明胆汁能分泌黄芪苷并促进其苷元的吸收。

小肠是绝大多数药物吸收的场所。

由于黄酮苷元具有较大的疏水性，可以通过被动扩散透过生物膜而被吸收。

天然黄酮类化合物多以糖苷形式存在，实验表明黄酮苷中的糖部分是决定黄酮苷在人体内吸收程度的一个重要因素。

黄酮是一类结构相关的多酚类化合物-UniversityofMacau

外排转运体和代谢酶与黄酮的相互作用及其对肠吸收影响的研究进展王亚之，欧喜笑，郑颖*(澳门大学中华医药研究院, 中国澳门)第一作者简介:王亚之，女，药剂学硕士通讯地址：澳门大学中华医药研究院，澳门大学，澳门特别行政区Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau,University of Macau, Macau SAR联系电话：853-********电子邮件：ma76915@umac.mo*通讯作者及联系地址:姓名：郑颖，女，助理教授，药剂学博士通讯地址：澳门大学中华医药研究院，澳门大学, 澳门特别行政区Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau,University of Macau, Macau SAR联系电话：853-********传真：853-********电子邮件：yzheng@umac.mo基金项目：本研究受澳门特别行政区科学技术发展基金(008/2007/A1)资助本综述内容真实、无一稿两投、署名无争议、无泄密内容摘要：黄酮类化合物大量存在于植物界中，具有广泛的药理作用，可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等。

口服给药后，大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象。

国内外诸多学者对其吸收代谢机制进行了研究。

研究表明，肠上皮细胞的ATP－依赖性外排转运体（如P-gp、MRP2和BCRP）和细胞内的II 相代谢酶（UGT等）是影响黄酮肠吸收的主要因素。

本综述总结了近年来黄酮类化合物肠吸收的研究情况，包括ATP－依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用，黄酮类化合物对二者功能的调节作用等，以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据。

关键词：黄酮；ATP－依赖性外排转运体；P-糖蛋白(P-gp)；多药耐药相关蛋白(MRPs)；乳腺癌耐药蛋白(BCRP)；细胞色素P450代谢酶；葡糖醛酸基转移酶 (UGT)The Effects of Interactions betweenFlavonoids with Efflux Systems (P-gp/MRPs/BCRP) and Metabolic Enzymes (CYP450/UGT) on Their Intestinal AbsorptionWANG Ya Zhi, AO Hei Sio, ZHENG Ying(Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau SAR, Macau)Key Words: Flavonoids, ABC transporter, P-glycoprotein (P-gp); Multidrug resistance related proteins (MRPs), Breast cancer resistance protein (BCRP), Cytochrome P450, Glucuronosyltransferase (UGT)黄酮是一类结构相关的多酚类化合物，泛指由两个具有酚羟基的芳香环（A 和B）通过中央三碳链相互连接而成的一系列化合物[1]。

黄酮类化合物研究-结构、作用机理、消化吸收、微胶囊

黄酮类化合物研究------结构、作用机理、消化吸收、微胶囊1 黄酮类化合物的结构及作用机理1.1 黄酮类化合物的结构黄酮类化合物（flavonoids）又称黄酮体、黄碱素、类黄酮，是色原酮或色原烷的衍生物，它是以C6-C3-C6结构为基本母核的天然产物,其中C3部分可以是脂链，或与C6部分形成六元或五元环，泛指2个苯环（A环与B环）通过中央三碳链相互连接而成的一系列化合物，基本骨架见图1。

黄酮类化合物广泛存在于自然界，在植物中大部分与糖成苷，一部分以苷元形式存在。

图1 黄酮类化合物的基本骨架根据中央三碳链的氧化程度、B环连接位置（2-位或3-位）、以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分类为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、异黄酮类、二氢异黄酮类、查耳酮类、二氢查耳酮类、噢哢类等。

大量研究报道表明黄酮类化合物生物活性、药理作用多样，黄酮类化合物可以清除自由基、具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、改善糖代谢、抗胃溃疡、抗寄生虫、增强记忆等功能。

尽管黄酮类化合物具有上述广泛多样的药理活性，但是其口服生物利用度很低，多数情况下在2-20%范围，而大量动物实验结果表明这类化合物的口服生物利用度往往不到10%。

口服生物利用度低给黄酮类化合物研发为有实际运用价值的化学预防治疗制剂，造成了很大困难。

影响黄酮类化合物生物利用度的因素有很多，如存在形式、极性、吸收、溶解度、渗透性、代谢、排泄等。

黄酮苷因为有糖基相接，则往往有较大的极性和相对分子质量，而难以较快地透过肠细胞膜，它们往往需要在肠道或细菌分泌的酶的作用之下水解成昔元形式，才更容易吸收。

在Caco-2细胞及大鼠肠灌流模型中，发现黄酮苷元能较好地透过，从而有可能被快速吸收。

但是，黄酮类化合物的昔元溶解度往往很低，在水中常低于20μg/ml，这会导致药物溶解低，从而减慢吸收速率。

而且，经吸收后的苷元在体内很快受到广泛存在的首过效应作用，导致进入体循环的类黄酮减少。

沙棘黄酮类物质提取纯化及功能活性

王萌，王子纯，黄京美，等. 沙棘黄酮类物质提取纯化及功能活性研究进展[J]. 食品工业科技，2023，44（2）：487−496. doi:10.13386/j.issn1002-0306.2022040134WANG Meng, WANG Zichun, HUANG Jingmei, et al. Research Progress on Extraction, Purification and Functional Activity of Seabuckthorn Flavonoids[J]. Science and Technology of Food Industry, 2023, 44(2): 487−496. (in Chinese with English abstract). doi:10.13386/j.issn1002-0306.2022040134· 专题综述 ·沙棘黄酮类物质提取纯化及功能活性研究进展王　萌1,2，王子纯3，黄京美3，张　璐1,2，高　铭1,2，丁方莉1,2，王　晴1,2，苑　鹏1,2，段盛林1,2，姜　慧4，王永霞5，谭志超6，柳　嘉1,2,*（1.中国食品发酵工业研究院有限公司，北京 100015；2.功能主食创制与慢病营养干预北京市重点实验室，北京 100015；3.北京林业大学生物科学与技术学院，北京 100083；4.北京联合大学旅游学院，北京 100101；5.河北工程大学生命科学与食品工程学院，河北邯郸 056038；6.张北宝得康食品有限公司，河北张家口 076450）摘　要：沙棘作为药食同源的植物，其主要的功能性成分为黄酮类物质，是优质的黄酮来源。

本文归纳整理了已发表的相关文献资料，对沙棘黄酮类物质提取纯化方法的原理及特点、结构及检测方法进行了对比分析，介绍了沙棘黄酮类物质的代谢特征，并从调节肠道微生态的角度阐述了沙棘黄酮抗病毒、抗炎、保护肝脏、改善肥胖和降血糖等多种生理功能的作用机制。

黄酮的作用与功效

黄酮的作用与功效
黄酮是一类天然产物，常见于植物中，具有多种生物活性和药理作用。

以下是黄酮的一些作用与功效：
1. 抗氧化作用：黄酮具有较强的抗氧化能力，能够清除体内的自由基，减轻氧化应激对身体的损害。

2. 抗炎作用：黄酮可抑制炎症反应，减轻炎症相关疾病的症状，如关节炎、过敏性疾病等。

3. 抗肿瘤作用：黄酮具有抗肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞的生长和扩散，对预防和治疗多种癌症具有一定作用。

4. 降血压作用：黄酮可以帮助扩张血管，促进血液循环，从而降低血压，对高血压有一定的辅助治疗作用。

5. 抗血栓作用：黄酮具有抗凝血和抗血栓形成的作用，可以预防和改善血管阻塞病变，减少心脑血管事件的发生。

6. 保护心脏作用：黄酮可以改善心脏功能，减少心肌损伤，预防心脏病的发生。

7. 促进消化作用：黄酮能够刺激消化液的分泌，促进食物的消化吸收，缓解消化不良和胃肠道问题。

8. 抗衰老作用：黄酮可以延缓细胞老化过程，增加皮肤弹性，减少皱纹和色斑的产生，延缓衰老。

需要注意的是，黄酮的具体作用与功效还需要进一步的研究和验证，因此在使用时应谨慎，并遵循医生或专业人士的指导。

基于肠道菌群的黄酮类化合物生理功能研究进展

基于肠道菌群的黄酮类化合物生理功能研究进展
李涛;李绮丽;张群;赖灯妮;邓放明;单杨
【期刊名称】《中国食品学报》
【年(卷),期】2022(22)2
【摘要】黄酮类化合物是一类具有2-苯基色原酮结构的多酚化合物,广泛存在于水果、蔬菜、茶叶中,具有抗氧化、降血脂、调节血糖和抑制炎症等功效。

大量研究证实黄酮类化合物在体内的代谢吸收和生理功能的发挥与肠道菌群密切相关。

本文从肠道菌群的结构和功能,参与代谢的微生物种类及产物,代谢酶的种类和活性等方面阐述黄酮化合物与肠道菌群间的相互作用,总结黄酮类化合物通过调节肠道菌群预防肥胖、糖尿病、肠易激综合症、心血管疾病和阿尔兹海默症等多种疾病的机制,为黄酮类化合物在功能食品上的应用提供理论依据。

【总页数】12页(P357-368)
【作者】李涛;李绮丽;张群;赖灯妮;邓放明;单杨
【作者单位】湖南省农业科学院;湖南省农产品加工研究所;湖南农业大学食品科学技术学院;果蔬贮藏加工与质量安全湖南省重点实验室;湖南省果蔬加工与质量安全国际科技创新合作基地
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.肠道菌群与心血管疾病的关联及基于菌群的治疗方案研究进展
2.电离辐射对肠道菌群的影响及基于菌群调节的辐射防护研究进展
3.糖基化黄酮类化合物与肠道菌群的相互作用影响机体健康的研究进展
4.黄酮类化合物调节肠道菌群的研究进展
5.三点金中黄酮类化合物对溃疡性结肠炎小鼠的干预作用及其对肠道菌群的影响
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黄酮的作用与功效

黄酮的作用与功效黄酮是一类含有苯骈环结构和苞瑟环结构的化合物，属于植物次生代谢的产物。

黄酮化合物在植物中广泛分布，特别是存在于大豆、茶叶、葡萄、水果以及一些常用的中草药中。

许多研究表明，黄酮具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗血栓等作用，因此受到广泛关注。

本文将详细介绍黄酮的作用与功效，并探讨其在健康保健和药物开发中的应用前景。

一、抗氧化作用黄酮是一类具有强抗氧化活性的化合物。

抗氧化是指通过中和自由基以及抑制氧化反应，保护细胞和组织免受自由基损伤的能力。

自由基是一类具有不成对电子的化学物质，它们会与细胞的DNA、蛋白质和脂质等分子发生反应，导致细胞损伤和炎症，甚至引发许多疾病，如癌症、心脑血管疾病、糖尿病等。

黄酮通过捕获和中和自由基，减少氧化应激反应的发生，从而保护细胞和组织的完整性。

此外，黄酮还能够促进人体内源性抗氧化酶的产生，增强细胞的自我修复能力。

二、抗炎作用炎症是机体对损伤或感染的生理反应，炎症反应的过度激活会导致组织损伤和疾病的发生。

黄酮具有显著的抗炎作用，可通过多个途径发挥其作用。

首先，黄酮能够抑制炎症介质的产生，如前列腺素、白细胞介素等，从而减轻炎症反应。

其次，黄酮可通过调节炎症信号通路，如核因子-kB（NF-kB）信号通路、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（MAPK）信号通路等，降低炎症反应的强度和持续时间。

最后，黄酮还能够增强机体的抗炎免疫力，通过调节免疫细胞的活化和增殖，抑制炎症应激的产生。

三、抗肿瘤作用黄酮具有很好的抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，并促进肿瘤细胞的凋亡。

黄酮抗肿瘤作用的机制主要包括以下几个方面：首先，黄酮能够通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和蛋白质合成，阻断肿瘤细胞的生长和分裂。

其次，黄酮可以诱导肿瘤细胞进入凋亡程序，通过调节凋亡相关蛋白的表达和活性，实现对肿瘤细胞的选择性杀伤。

另外，黄酮还能够抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移，通过调节基质金属蛋白酶（MMP）的活性，降低肿瘤细胞对基底膜的附着和穿膜能力。

提高黄酮类化合物生物利用度方法的研究

提高黄酮类化合物生物利用度方法的研究摘要】黄酮类化合物是运用广泛的多酚类物质，具有不同的生物活性，包括抗氧化、抗高血压、抗肥胖病、抗病毒、免疫调节等作用，通过消化吸收改善人们的身体素质[1]。

然而，低生物利用度已成为其作为药物或保健品的障碍，低生物利用度在各个阶段都可能发生，包括消化、吸收、分布、代谢阶段，而受分子结构影响最强，本文着重阐述了生物利用度在消化方面的影响因素。

【关键词】黄酮类化合物；生物利用度；酶【中图分类号】R37 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）20-0371-02糖尿病的流行使人们关注碳水化合物的消化，并建立对餐后高血糖的解决策略，在此背景下，黄酮类化合物可延迟葡萄糖的吸收，从而在消化阶段抑制碳水化合物相关酶的活性，在上消化道，α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶都是碳水化合物在人类消化阶段的关键酶，α-淀粉酶是由唾液腺、胰腺分泌，可快速将淀粉消化为单糖；α-葡萄糖苷酶由小肠上皮细胞分泌，可催化二糖主要是蔗糖和麦芽糖及其他低聚糖水解为单糖[2]。

一些多酚类物质尤其是黄酮，可通过在黄酮类结构进行羟基化、甲基化、糖基化、酯化等抑制这些酶的活性，从而推迟葡萄糖的吸收。

体内研究确认了黄酮类化合物与碳水化合物的相互作用影响了黄酮类化合物的生物利用度，人类饮食研究表明，通过食用富含碳水化合物的食物时会增加黄酮类化合物的吸收。

黄酮类化合物可通过与脂肪酶的相互作用而影响脂肪的消化吸收，进一步影响生物利用度[3]。

胰脂肪酶在食用富含脂肪饮食后对三酰基甘油的消化吸收具有重要作用，膳食脂肪只有在被脂肪酶水解后才能被吸收，胰脂肪酶具有50%～70%的解脂活性，而胃脂肪酶只有10%～30%的解脂活性。

有报道说多酚类物质通过抑制脂肪酶作用而抗肥胖，事实上一些富含多酚类的植物提取物对脂肪酶并没有抑制作用。

由黄酮类化合物的油水分配系数可知，其有稳定乳剂的作用，这确保了必要化合物不与脂肪区分开来并从细胞漂走，并且允许渗透入粘液层，因此，更多的膳食油可增加黄酮类化合物的吸收，因为在高脂饮食后在胶束区增加了胆汁盐的分泌。

黄酮类化合物生物转化的研究进展

科技论坛
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黄酮类化合物生物转化的研究进展
赵宏 ’ 缪月英 ’ 张义秀 ’ 高金波 ’ 滕杨 ’ 周海瑞，赵稷，张跃华（１、佳木斯大学药学院，黑龙江佳木斯１５４００７２、佳木斯大学生命科学学院，黑龙江佳木斯１５４００７）
摘要：综述了黄酮类化合物的微生物转化、酶解转化和植物细胞转化的研究进展，并对其开发利用进行了展望。旨在为黄酮类化合物的生转化研究、新药开发以及应用提供参考。－关键词：黄酮；生物转化；研究进展
黄酮是一类以苯色酮环为基础的酚类化合物，目前泛指２个具进行生物转化，得到（＋）一儿茶素３＇－０一ｄ— Ｄ一葡萄糖苷。Ｋｉｔａｏ等以明有酚羟基的芳香环通过中央三碳链连接而成的一系列化合物Ⅲ 。通串珠菌的蔗糖磷酸化酶对儿茶素进行生物转化，得到（＋）一儿茶素常按Ｃ环氧化程度和Ｂ环连接位置为依据分为七大类。作为天然３＇－０一Ｏ．ｒ一Ｄ一葡萄糖苷，转化率达８１％。Ｍｅｕｌｅｎｂｅｌｄ等以变形链球菌产物中的庞大家族之一，黄酮类化合物具有显著生理活性，是中医药的葡萄糖基转移酶对儿茶素进行生物转化，得到３种儿茶素糖苷。学家和天然产物研究者的研究热点。经过多年研究发现，黄酮具有Ｇａｏ等分别以纤维素酶、０【一葡萄糖苷酶、Ｏｔ一淀粉酶对儿茶素进行抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗菌抗病毒、抗衰老、ＤＮＡ保护功能、免疫生物转化，得到相应产物。Ｎｏｇｕｃｈｉ等以重组葡萄糖基转移酶对儿茶调节、治疗糖尿病等作用。但在黄酮的研究和应用中，因溶解度低，毒素进行生物转化，得到（＋）一儿茶素４ ’ 一Ｏ —Ｂ— Ｄ一吡喃葡萄糖苷。性较大，吸收差等缺点导致制剂困难，阻碍开发。针对上述缺点，目前Ｃｈｒｉｓｔｉａｎ等以苹果属与梨属植物细胞的糖基转移酶对根皮素进行国内外采用化学合成和生物转化两种方法对黄酮类化合物进行结糖基化反应，得到２个根皮素葡萄糖苷网。构修饰，但利用化学合成修饰结构复杂的天然产物。其产率低、反应伍毅等睬甩Ｂ一葡萄糖苷酶水解银杏叶提取物，使糖苷型黄酮专属性差、副反应多，所以可以利用生物转化弥补化学合成的不足。转化为苷元型黄酮。金凤燮利用曲霉菌产生的诱导酶水解淫羊藿苷近年黄酮的生物转化研究逐渐成为热点，本文对黄酮类化合物的生可制得低糖基淫羊藿苷或淫羊藿苷元。郑美瑜１９］等研究橙皮苷酶和物转化现状与特点作一综述。柚皮苷酶２种糖苷酶对柑橘中柚皮苷结构中的糖苷键的酶解作用，１微生物转化为酶法改性柚皮苷、提高其生物利用度提供理论基础。王园园Ｄｌ等研究Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｇｒｉｓｅｕ￣ＡＴＣＣ１３２７３对柚皮苷、橙３植物细胞为载体的生物转化皮苷、黄芩苷及木犀草素的生物转化，得到柚皮素一７－０一葡萄糖苷、Ｋｒｅｎ等以罂粟属的植物细胞对水飞蓟素Ａ进行糖基化反应，可柚皮素、橙皮素、黄芩素、黄芩素一６一甲氧醚和柯伊利素，另用灰色得到水飞蓟素Ａ … ７ＯＢ— Ｄ一吡喃葡萄糖苷。Ｓｈｉｍｏｄａ等在桉属植链霉菌对芦丁进行转化，得到６个代谢产物；杨秀伟Ｉｔ］等采用人肠内物细胞悬浮液中对大豆苷元进行生物转化，得到大豆苷元７－０一细菌与罗汉果中山奈苷共温孵培养的方法，将山奈苷转化生成山奈【６－０一（ｐ一吡喃葡萄糖基）卜Ｂ一吡喃葡萄糖苷。酚３－０一一Ｌ一吡喃鼠李糖苷、山奈酚７－０一一Ｌ一吡喃鼠李糖苷、随着生物转化技术在天然产物中的不断应用，其研究日益成熟，山奈酚和对羟基苯甲酸。Ｘｕ等利用黑曲霉将槐米中的芦丁转化为利用上述方法，黄酮的生物转化取得较好成绩，为其新药的发展开辟槲皮素，从而提高了槐米中槲皮素的含量。Ｒａｏ等以蜡状芽孢杆菌对新的研究空间，但是关于植物细胞为载体和微生物转化研究相对较槲皮素进行糖基化反应，得到槲皮素一３－０一葡萄糖苷转化率为少，需要对其研究方法和机制进行更深入研究。２０％。Ｋｉｍ等以康宁木霉对水飞蓟素Ａ和水飞蓟素Ｂ进行糖基化反参考文献应，分别得到水飞蓟素Ａ … ７ＯＢ— Ｄ．．葡萄糖苷、水飞蓟素【１１谭仁祥（ＴａｎＲｘ）．植物成分分析［Ｍ】．北京：科学出版社，２００２：Ａ一３一Ｏ — ｐ— Ｄ一葡萄糖苷、水飞蓟素Ｂ一７一Ｏ —Ｂ— Ｄ一葡萄糖苷和水飞４８６－５０２．蓟素Ｂ一３一Ｏ —Ｂ— Ｄ一葡萄糖苷。Ｊｉａｎｇ等以氧化微杆菌静息细胞生物『２１ＨａｒｂｏｍｅＪＢ，ＶｄｉｌｌｉａｍｓＣＡ．Ａｄｖａｎｃｅｓｉｎｌｆａｖｏｎｏｉｄｒｅｓｅａｒｃｈｓｉｎｃｅ转化葛根素，得到７－０一葡萄糖苷葛根素和７－０一异麦芽糖苷葛根［９９２［Ｊ】．Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０００，５５（６）：４８１－５０４．素。Ｓａｔｏ等以野油菜黄单胞菌对儿茶素进行生物转化，得到（＋）一儿茶ｆ３］王园园，刘吉华，余伯阳．ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｇｒｉｓｅｕｓＡＴＣＣ１３２７３对４种素３＇－０ —０【一Ｄ一葡萄糖苷。Ｉｂｒａｈｉｍ等以雅致小克银汉霉对５，３ ’ 一二黄酮生物转化的初步研究ｆＪ１．药物生物技术，２００５，１２（５）：３０８ — ３１１．羟基一６；７，２ ’ ，４ ’ ，５Ｉ＿五甲氧基黄酮及５，３ ’ 一二羟基一７；２ ’ ，４ ’ ，５ｌ－四甲氧［４］杨秀伟，张建业，徐嵬等．山奈苷的人肠内细菌生物转化研究ｆＪ１．药基黄酮进行糖基化反应，得到两个糖基化产物。涂绍勇等通过黑曲学学报，２００５，４０（８）：７１７ — ７２１．霉Ａ１６６转化沙棘黄酮苷生成苷元，使得异鼠李素和槲皮素的含量［５】郑庆红，张忠鹏，耿子颖等．球形红细菌生物转化槲寄生中总黄酮明显提高。郑庆红等研究发现经过球形红细菌转化可以增加槲寄类化合物的测定『Ｊ１．中国药物与临床，２０１２，８（１２）：９８１－９８３．生提取液中总黄酮类化合物的含量。黄慧学等研究离体人肠道菌［６］黄慧学，谭珍媛，邓家刚等．人肠道茵群对芒果苷体外代谢转化的群在体外对芒果苷代谢转化得到芒果苷的苷元。研究『Ｊ１．中国中药杂志，２０１ｌ，３６（４）：４４３ — ５．２酶解转化［７］吴薛明，许婷婷，储建林等．黄酮类化合物酶法糖基化修饰的研究酶解转化具有专屙Ｉ生强，反应条件温和，对原物质的破坏较小等进展ｆＪ１．中国天然药物２０１０５（８）：３８９－４ｏ０优点，在黄酮的生物转化中最为常见。【８】伍毅，王洪新．ｐ一葡萄糖苷酶水解银杏黄酮糖苷的研究【Ｊ】．安徽Ｋｏ等以蜡状芽孢杆菌的糖基转移酶对木犀草素、芹菜素、山柰农业科学，２００８，３６（１）：３０ — ３２．黄素、槲皮素、柚皮素和染料木素进行糖基化反应，得到相应产物。［９】郑美瑜，陆胜民，陈剑兵等．糖苷酶对橙皮苷和柚皮苷的酶解作用Ｈｕａｎｇ等以原玻璃蝇节杆菌的内一Ｂ— Ｎ一乙酰氨基葡糖苷酶对木犀研究叽中国食品学报，２０１０，１０（４１：１４１ — １４６．草素一３ ’ ，７一二一Ｏ一葡糖苷、大豆苷、葛根素、黄豆黄苷进行糖基化反应，得到其糖基化产物。Ｌｉｍ等以拟南芥的７种尿苷二磷酸葡萄糖糖基转移酶对槲皮素进行糖基化反应，得到６种不同的糖基化产�

生物类黄酮

生物类黄酮的生理功能及其应用研究进展生物类黄酮（ｂｉｏｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ）是自然界中存在的酚类物质,亦称维生素Ｐ,常与维生素Ｃ伴存,属植物次级代谢产物（Ｒｏｂａｒｄｓ等,１９９７）。

类黄酮是自然界药用植物中主要活性成分之一,具有调节血脂（闫祥华等,２０００;戴尧天等１９９４）、消除氧自由基、抗氧化（姚新生,１９９６;周荣汉,１９９３;谷利伟等,１９９７;Ｔｏｒｅｌ等,１９８６;胡春,１９９６）、抗肿瘤（毛雪石,徐世平,１９９５;Ｂａｒｎｅｓ等,１９９０）、抗病毒（Ｓｉｍｏｅｓ等,１９９０;Ｈｕ等,１９９４）等生理活性,因此生物类黄酮已引起国内外学者的广泛关注,成为研究开发的热点课题。

但绝大部分是以人或鼠为研究对象,在畜禽方面的研究报道甚少。

为此,本文就类黄酮的抗氧化特性和对动物的脂质代谢、内分泌、免疫机能及生产性能等的影响进行综述。

１类黄酮定义、分类及其分布１．１类黄酮定义类黄酮系色原烷或色原酮的衍生物,其基本骨架具有Ｃ６-Ｃ３-Ｃ６的特点,即由两个芳香环Ａ和Ｂ,通过中央三碳链相互连结而成的一系列化合物（姚新生,１９９６）。

１．２类黄酮的分类根据中央三碳链的氧化程度,Ｂ环在Ｃ环上的连接位置以及三碳链是否构成环状等特点,将类黄酮分为黄酮及黄酮甙、黄酮醇及黄酮醇甙、查耳酮、噢口弄橙酮类、花色素和花色甙、黄烷醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、碳—甙黄酮、双黄酮及二聚黄酮、异黄酮、异黄烷酮、口山酮类或称苯并色原酮和新黄酮１４大类（张鞍灵等,２０００）。

据统计,到１９８０年,类黄酮总数约有２７００多个,以黄酮醇类最为常见。

１９８１年口山酮类有２００余种（包括口山酮甙４０个）,１９９４年口山酮甙超过１１０个,其中含碳甙２０个（谭沛等,１９９５）。

到１９８８,植物中已知的硫酸化黄酮４０余种,而硫酸化黄酮醇近６０种（李雄彪,１９９２）。

天然的类黄酮几乎在Ａ、Ｂ环上均有取代基,一般是羟基、甲氧基和异戊烯基等。

在植物体中,黄酮类化合物因其所在组织不同,其存在状态也不尽相同。

黄酮类物质调控肠道菌群的机制

黄酮类物质调控肠道菌群的机制黄酮类物质是一类广泛存在于植物中的次生代谢产物，具有丰富的生物活性和药理作用。

最近的研究发现，黄酮类物质在调控肠道菌群中起着重要的作用。

肠道菌群是人体内存在的数十万亿个微生物的总称，包括细菌、真菌、病毒等。

这些微生物与人体密切相关，不仅有助于消化和吸收食物，还能合成维生素、调节免疫系统、抑制病原微生物等。

然而，现代生活方式和饮食结构的改变导致很多人肠道菌群失衡，这与很多慢性疾病的发生有关。

研究发现，黄酮类物质具有调节肠道菌群的能力。

首先，黄酮类物质可以增加有益菌的数量。

有益菌如双歧杆菌、乳酸菌等可以降低有害菌的数量，维持肠道菌群的平衡。

其次，黄酮类物质可以改变菌群的组成。

研究发现，黄酮类物质可以促进某些有益菌的生长，并抑制一些病原菌的繁殖。

此外，黄酮类物质还可以改变菌群的功能，促进菌群发挥其正常的生理功能。

黄酮类物质调控肠道菌群的作用机制主要包括以下几个方面。

首先，黄酮类物质可以通过影响菌群的代谢产物，如短链脂肪酸的产生，从而影响菌群的组成和功能。

其次，黄酮类物质可以改变菌群的环境，包括改变肠道的pH值、氧气含量等，从而影响菌群的生存环境。

此外，黄酮类物质还可以调节宿主的免疫系统，增强对有害菌的抵抗力。

从以上机制来看，我们可以得出一些黄酮类物质调控肠道菌群的指导意义。

首先，我们应该增加摄入富含黄酮类物质的食物，如水果、蔬菜、茶叶等。

其次，我们应该保持良好的饮食结构，少吃高脂肪、高糖和加工食品，多摄入纤维素和膳食纤维。

此外，我们还可以适量使用一些黄酮类的保健品，如柚皮素、芦丁等。

总的来说，黄酮类物质调控肠道菌群的机制是多方面的，包括增加有益菌的数量、改变菌群的组成和功能、调节肠道环境、增强宿主免疫系统等。

通过合理摄入富含黄酮类物质的食物和保健品，可以促进肠道菌群的平衡，维护人体健康。

[NSFC]黄酮类药物体内代谢研究与结构优化

批准号：30271525/C03020707项目名称：黄酮类药物体内代谢研究与结构优化一、简表二、立论依据（包括项目的研究意义、国内外研究现状分析，并附主要参考文献及出处）对基础研究，着重结合国际科学发展趋势，论述项目的科学意义；对应用基础研究，着重结合学科前沿、围绕国民经济和社会发展中的重要科技问题，论述其应用情景。

黄酮类化合物是分布于植物界的一大类化合物。

为了更好地了解黄酮类药物体内作用机理、作用过程，必须明确其在体内的吸收、分布、代谢和清除过程。

而早期获得体内动力学和代谢数据，不仅可指导临床安全、有效用药，也可为结构改造提供依据，以改善药动学性质，提高临床疗效。

在天然化合物开发过程中，曾对青蒿素进行烷基化和酰化结构修饰得到蒿甲醚和青蒿琥酯[8]，二者动力学性质明显优于青蒿素，抗疟活性提高了5-6倍。

目前对黄酮类药物体内情况的研究尚处于起步阶段。

仅有的一些报道也多集中在槲皮素、芦丁、葛根素等少数几个黄酮类药物的研究[9-13]。

药动学上的特点可能与黄酮类化合物特定化学结构有关。

这类化合物的基本结构为2-苯基色原酮，为平面型分子，分子间引力较大，导致其难溶于水，口服吸收差；而分子结构中又具有多个酚羟基，易于内源性的葡萄糖醛酸、硫酸等发生结合反应，首过代谢强。

本课题组曾受香港科技大学委托对具有抗焦虑活性的汉黄芩素在大鼠体内的代谢及动力学行为进行了初步研究，发现该药口服后，在大鼠血浆中主要以结合型代谢产物汉黄芩素-7-O-葡萄糖苷酸为主，其血浆浓度是原形药物的100倍以上[14]；但该药自体内清除时，却主要以原形从尿中排泄，粪便中检测不到原形药物和结合型代谢物，这一现象难于解释，清除机制还需进一步研究。

对保肝利胆药水飞蓟素药动学研究发现，不同剂型的水飞蓟素口服生物利用度影响可达3-5倍[15]。

目前，虽对少数几种黄酮类药物的吸收、血浆动力学有所认识，但对其体内组织的存在形式以及发挥药效作用的物质基础尚不明确。

茶叶中黄酮类化合物对肠道的保护作用的研究概况

专题综述
茶叶中黄酮类化合物对肠道的保护作用的研究概况
刘海燕曹藩荣（华南农业大学广东广州 510000）
[ 摘要 ] 茶叶是我国传统的保健饮品，茶叶中具有丰富多样的活性成分，这些活性成分赋予了茶叶一定的保健功能。黄酮类化合物是茶叶中的重要成分，目前关于茶叶中黄酮类物质对疾病的治疗和预防的研究也越来越多，并且通过研究证明了该物质能够对抗当前普遍存在的一些疾病。本文综述了当前茶叶中黄酮类物质对肠道健康的保护作用机制，提出饮茶在肠道健康方面的一些有益作用和现存生物利用度问题，为后续茶叶保健功能的研究提供一些参考。 [ 关键词 ] 茶叶活性成分黄酮类物质肠道健康生物利用度
溃疡性结肠炎（UC）作为一种常见的肠道疾病，具有难治性、反复性和不可控性，急需开发一种有效的天然的抗炎治疗物。茶叶作为一种黄酮类物质丰富的传统保健饮品，具有良好的抗炎效果和安全性，探究茶叶及其次生代谢物对结肠炎的预防和治疗效果，对于茶叶有效利用和相关深加工产品的开发具有重要意义。
2 茶叶中黄酮类物质对肠道免疫的保护作用 2.1 黄酮类物质可通过抗氧化作用保护肠道众所周知，人类身体活动代谢产生的自由基对于人体的健康具有严重的危害，所以自由基的清除对于人体健康至关重要，通过日常饮食来调节平衡自由基已经受到广泛的研究。自由基清除剂（俗称抗氧化剂）是人类食品和营养学研究的一个热点，主要分为抗氧化酶清除剂（如超氧化物歧化酶 SOD、过氧化氢酶 CAT、谷胱甘过氧化物酶 GPX 等），和非酶类自由基清除剂（包括黄酮类、多糖类、维生素 C、维生素 E、β- 胡萝卜素和还原型谷胱甘肽 GSH 等活性肽）[14]。抗氧化食品中主流的一些具有强抗氧化作用的食物有很多，例如葡萄籽中具有丰富的黄烷醇及低聚物等原花青素类黄酮化合物，是公认的强抗氧化物质。还有番茄红素、绿茶提取物（主要是多酚类）、大豆异黄酮、维生素 E、枸杞子等 [15]。大量的实验研究证明，黄酮类物质具有清除自由基抗氧化的功效，植物多酚和黄酮类物质通常作为天然的食品抗氧化剂来源。陈蓬凤等研究发现薯尖的酚类物质抗氧化能力较叶和茎尖更高，可作为优质的抗氧化剂资源 [16]。茶叶中也有较强的铁还原能力和清除 DPPH 自由基的能力，茶叶黄酮是一个潜在的天然安全有效的抗氧化剂 [17]。王玉婷等通过研究不同茶叶水提取物抗氧化活性，发现茶叶中的抗氧化能力与水提取物中总多酚和黄酮含量的高低呈显著的正相关 [18]。茶叶的抗氧化作用与茶多酚，茶多糖和黄酮类物质密切相关。有研究数据表明，超氧化物、一氧化氮、羟基自由基等自由基能够诱发炎症性肠道疾病的肠损伤。炎症性肠病（IBD）的特征是氧化应激和亚硝化应激，白细胞浸润以及结肠中细胞间粘附分子表达的上调。儿茶素是绿茶中成分最多的一种多酚类物质，研究发现儿茶素可以通过直接或间接抗氧化作用显著抑制过量的氧化胁迫，促进抗氧化物质如谷胱甘肽过氧化物酶（GPO）和谷胱甘肽（GSH）的激活，降低结肠的氧化损伤 [19]。茶叶中儿茶素和原花青素含量较高，在肠道疾病中承担着主要的抗氧化作用。有研究发现，白茶提取物可以保护 H2O2 诱导的结肠癌细胞 HT-29 的 DNA 损伤，白茶可以增强结肠癌细胞的抗氧化和抗增殖作用 [20]。反应性氧物质（ROS）具有促炎作用，炎症性肠道疾病患者中的外周血单核细胞和肠巨噬细胞能够产生大量的 ROS，在 TNBS 诱发的结肠炎小鼠中，给小鼠灌胃 50mg/kg 绿茶提取物，可以明显降低 DNBS 诱导引发的结肠中嗜中性粒细胞数量的增加，减轻小鼠结肠炎性浸润 [21]。 2.2 黄酮类物质可通过抗炎作用保护肠道在生活中，人体不断暴露于一些有害的环境，为了适应这些有害环境的刺激，人体会产生一个适应性过程，因此人体出现炎症反应，从局部炎症反应到全身性炎症，炎症可能会导致人体出现持续的免疫抑制和分解代谢，进而出现多器官衰竭。人体中炎症性肠病是由遗传因素、免疫异常和生活环境共同决定的，先天性的相关遗传基因座内基因突变和不健康的饮食生活习惯，都会导致肠道产生炎症 [22]。回肠、空肠、结直肠等肠道部位，都容易产生相关的炎症，对小鼠喂食不同的药物处理，能够引起小鼠不同部位的肠道炎症，例如使用三硝基苯磺酸 TNBS 和葡聚糖硫酸钠 DSS 等主要是对结直肠产生炎症损伤 [23]。肠道炎症容易引起身体的一些并发症，抑郁和焦虑相关的心理症状越来越多地被认为是患有结肠炎患者的并发症 [24]。用葡聚糖硫酸钠 DSS 诱导的结肠炎小鼠，容易产生行为障碍、神经异常和抑郁行为。另外，结肠炎患者发生肠道损伤，肠道通透性增加，肠道微生物产生的代谢物脂多糖（LPS），流经血液，经过肠 - 肝脏系统到达肝脏，

SULTs介导的黄酮类药物的肠道Ⅱ相代谢特征的初步研究的开题报告

SULTs介导的黄酮类药物的肠道Ⅱ相代谢特征的初
步研究的开题报告
题目：SULTs介导的黄酮类药物的肠道Ⅱ相代谢特征的初步研究
研究背景与意义：
黄酮类药物是一类常用的中药化学成分，具有广泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、抗癌等作用。

然而，这些药物的生物利用度往往很低，其原因之一是这些化合物在肠道中会被代谢酶降解，导致大量药物失去活性，从而难以被有效吸收。

硫酸转移酶（SULT）是一种重要的肠道代谢酶，能够将黄酮类药物与硫酸酯化，降低药物的吸收和生物利用度。

因此，了解SULTs介导的黄酮类药物的肠道代谢特征，对于调控其药效和提高生物利用度具有重要意义。

研究内容及方法：
本研究旨在探究SULTs介导的黄酮类药物的肠道Ⅱ相代谢特征，包括酶在代谢过程中的表达特征、代谢产物的种类及其结构特点等。

具体研究内容和方法如下：
1. 建立肠道S9体系：采集小鼠小肠组织，制备肠道S9体系。

2. 分离黄酮类药物：选择三种常用的黄酮类药物（芦丁、岑母素和异岑母素），分别使用分离技术纯化。

3. SULTs活性的测定：使用荧光素硫酸酯为底物，测定SULTs在S9体系中的活性变化。

4. 代谢产物的分析：使用高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS）分析黄酮类药物代谢产物的种类和结构。

研究预期：
通过上述研究方法，我们将初步探究SULTs介导的黄酮类药物的肠道Ⅱ相代谢特征，包括SULTs在代谢过程中的表达和活性特点，以及代谢产物的种类和结构等，为调控黄酮类药物的生物利用度提供新思路和方法。

[NSFC]黄酮类药物体内代谢研究与结构优化

黄酮类化合物是分布于植物界的一大类化合物。

为了更好地了解黄酮类药物体内作用机理、作用过程，必须明确其在体内的吸收、分布、代谢和清除过程。

而早期获得体内动力学和代谢数据，不仅可指导临床安全、有效用药，也可为结构改造提供依据，以改善药动学性质，提高临床疗效。

在天然化合物开发过程中，曾对青蒿素进行烷基化和酰化结构修饰得到蒿甲醚和青蒿琥酯[8]，二者动力学性质明显优于青蒿素，抗疟活性提高了5-6 倍。

目前对黄酮类药物体内情况的研究尚处于起步阶段。

仅有的一些报道也多集中在槲皮素、芦丁、葛根素等少数几个黄酮类药物的研究[9-13]。

药动学上的特点可能与黄酮类化合物特定化学结构有关。

本课题组曾受香港科技大学委托对具有抗焦虑活性的汉黄芩素在大鼠体内的代谢及动力学行为进行了初步研究，发现该药口服后，在大鼠血浆中主要以结合型代谢产物汉黄芩素-7-O- 葡萄糖苷酸为主，其血浆浓度是原形药物的100 倍以上[14]；但该药自体内清除时，却主要以原形从尿中排泄，粪便中检测不到原形药物和结合型代谢物，这一现象难于解释，清除机制还需进一步研究。

对保肝利胆药水飞蓟素药动学研究发现，不同剂型的水飞蓟素口服生物利用度影响可达3-5 倍[15]。

目前，虽对少数几种黄酮类药物的吸收、血浆动力学有所认识，但对其体内组织的存在形式以及发挥药效作用的物质基础尚不明确。

黄酮代谢途径

黄酮代谢途径
黄酮代谢途径是指人体内对黄酮类化合物进行代谢的一系列生化反应。

黄酮类化合物是一类具有苯并吡喃骨架的天然化合物，广泛存在于植物中，如花、果实、蔬菜等。

黄酮类化合物具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗癌等，因此备受关注。

黄酮代谢途径主要包括两个方面：吸收和代谢。

在吸收方面，黄酮类化合物主要通过肠道吸收。

在肠道内，黄酮类化合物会与肠道上皮细胞表面的转运蛋白结合，进入肠道上皮细胞内。

在代谢方面，黄酮类化合物主要经过两个代谢途径：肠道微生物代谢和人体内代谢。

肠道微生物代谢是指黄酮类化合物在肠道内被肠道微生物代谢的过程。

肠道微生物代谢主要包括两个步骤：首先，黄酮类化合物被肠道微生物酶水解成为它们的代谢产物；其次，代谢产物被吸收到血液中，进入人体内。

肠道微生物代谢产物主要包括异黄酮、肠黄酮、乙酰化异黄酮等。

人体内代谢是指黄酮类化合物在人体内被代谢的过程。

人体内代谢主要包括两个步骤：首先，黄酮类化合物被肝脏细胞内的酶水解成为它们的代谢产物；其次，代谢产物被排泄出体外。

人体内代谢产物主要包括代谢酸、硫酸化黄酮、甲基化黄酮等。

总的来说，黄酮代谢途径是一个复杂的生化反应过程，涉及到肠道
吸收、肠道微生物代谢和人体内代谢等多个方面。

了解黄酮代谢途径对于深入研究黄酮类化合物的生物活性和作用机制具有重要意义。