第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶

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药理学第6-7章

房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。房水产生及回流
第六章胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland

第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

第六章胆碱受体激动药来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则【药理作用】本药通过与胆碱酯酶结合，形成新斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表现为M和N样作用。【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后，其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
【中毒表现】有机磷酸酯类使体内乙酰胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者以M样症状为主，中度者可同时有M样症状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而致呼吸停止。
【不良反应】治疗量副作用较小。过量可致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、呕吐、腹痛以及肌肉颤动等【禁忌证】本品禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘。

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

分布：血浆、肝、肾、肠；作用：水解琥珀胆碱等其他胆碱酯类。
抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase agents
与AChE的亲和力比ACh大，与AChE结合牢固，使其活性受抑，水解ACh减慢，ACh堆积，间接产生持久拟胆碱作用。易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明,毒扁豆碱；难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类。
＋
N HO
RY
P
R1
+ HX
＋
N: O
胆碱酯酶与有机磷酸酯复合物磷酰化胆碱酯酶
23
（一）急性中毒表现
1. 胆碱能神经突触（M样症状）眼：瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊；腺体：分泌↑、流涎出汗，严重口吐白沫、大汗淋漓；呼吸系统：支气ห้องสมุดไป่ตู้平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难，
常用易逆抗胆碱酯酶药新斯的明--体内过程
1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射。注射后5-10min起作用，维持2-4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。
用于非去极化型骨骼肌松弛药，如筒箭毒碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。
新斯的明—不良反应
治疗量时可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动等。
过量可引起“胆碱能危象”。其中M样作用可用阿托品对抗。
反复大量使用新斯的明，使骨骼肌兴奋过度转入抑制，反使肌无力症状加剧
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻
2. 战争毒剂类：沙林、塔崩和梭曼； 3. 医疗用药类：乙硫磷、异氟磷。
中毒的途径

6第六章胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

开角型(慢性单纯性青光眼)
主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
青光眼
闭角型(急、慢性充血性青光眼)
患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起眼内压生高。
[临床应用]
• 2.虹膜炎 • 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 • 3.其他
– 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
• 1990年，布雷特（David Bredt）和斯奈德（Solomon Snyder）发现一氧化氮合成酶（NOS）。
心血管领域的巨大进展：
内皮生物学
《内皮生物学杂志》应运而生几十种NO工具药被研制开发 “伟哥（viagra）”等基于NO机理研制的药物 ……
NO的启示
NO的启示
• Idea是科学研究的首要因素。 • 尊重实验结果，让实验说话。 • 活跃、竞争的学术思想是独创精神不可缺少的土壤 •……
-
+
+ +++ +++ ++
+
+++
+++ ++ +++ +
-
+++
± +++ +++ ++
N样作用
++ +++
+ -
卡巴胆碱(carbachol)目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。

胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药(第六-七章)

• 方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，30~45秒
• 后未见药效再静脉注射8mg 出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。
• 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁)
• 特点： • 抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的
2．↑汗腺，唾液腺分泌。
[临床应用]
1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。
1．
2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止
虹膜与晶状体粘连。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避
免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度
兴奋症状，可用阿托
品对症处理。
毒蕈碱（Muscarine）
部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊
何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状悬韧带放松晶状体（环状）肌远目屈光度增加变凸(变厚）标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。
• 特点： • 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。
• 2、作用快、强、持久，可维持1~2天。
• 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 • 状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 • 不易耐受。
• 4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。
• 5、本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药

二、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药
毒蕈碱 muscarine
生物碱，毒性大；生物碱，毒性大；生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相样作用；似，M样作用；样作用与M胆碱受体结合。胆碱受体结合。胆碱受体结合症状：症状： M样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。样症状包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、下降休克等。下降、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。
激动血管内皮细胞的M受体释放NO（内皮舒张因子）血管平滑肌扩张 Ach的扩血管作用依赖于完整的内皮
3. 腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、粘膜、胃肠道粘膜等。粘膜、胃肠道粘膜等。 4. 支气管：支气管平滑肌收缩。支气管：支气管平滑肌收缩。 5. 胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。 6. 泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。
[临床应用临床应用] 临床应用
1. 青光眼对闭角型青光眼疗效较好，对早期开角型青光对闭角型青光眼疗效较好，眼也有效。眼也有效。青光眼类型：闭角型（充血性青光眼) 青光眼类型：闭角型（充血性青光眼)：前房角间隙开角型(单纯性青光眼巩膜静脉窦血管硬化。单纯性青光眼)：狭窄；开角型单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。常用1%-2％溶液滴眼，注意压迫内眦，防止药液通过常用％溶液滴眼，注意压迫内眦，鼻泪管吸收产生副作用。鼻泪管吸收产生副作用。
[来源来源] 来源

第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气管哮喘病人。
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节胆碱酯酶
真性胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶假性胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶
第二节抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第八章胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药阿托品 NN胆碱受体阻断药美加明（神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药）筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。

第6、7章-胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药本科

表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）烟草提取。癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统疾患与之有关。吸烟毒理研究新用途
Chapter6 Cholinoceptor agonists 胆碱受体激动药
是一类通过和胆碱受体结合并激动受体，发挥与递质ACh相似作用的药物
胆碱受体激动药分类
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:
临床药物较多，具有较好的临床实用价值。
N胆碱受体激药:
主要有尼古丁，对 N1、N2 体均有激动作用，无实价值，仅具有毒理学上的意义。
交感神经节和肾兴奋上腺髓质
骨骼肌神经肌肉接头（包括肢体、肋间肌、膈肌等）
先兴奋后麻痹
症状体征出汗流涎流泪流涕
分泌多，肺湿罗音胸闷、气短、呼吸困难恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠鸣亢
进、大便失禁尿频尿失禁
眼痛、视力模糊缩瞳
心动徐缓、血压下降
皮肤苍白、心率快、轻度血压增高
胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便
泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑
眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N1胆碱受体
交感N节后纤维兴奋
副交感N节后纤维兴奋
2)兴奋N2胆碱受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。

胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药

机制
抗胆碱酯酶药通过竞争性抑制胆碱酯酶活性位点，阻止乙酰胆碱的水解，延长乙酰胆碱的作用时间，从而改善神经递质的传递。
临床应用与效果
应用
抗胆碱酯酶药主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎等神经系统疾病，以及腹部手术后的肠麻痹等。
效果
抗胆碱酯酶药对于治疗神经系统疾病具有显著效果，能够改善患者的症状和生活质量。同时，在使用过程中需要注意不良反应的发生，如口干、眼干、肌肉疲劳等。
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药是治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病的重要药物，近年来在新药研发方面取得了一定的进展。
多种抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药已经进入临床试验阶段，其中一些药物已经获得了批准上市。
新药研发的主要目标是开发更安全、更有效的药物，以改善患者的生活质量和预后。
临床试验进展
定期监测不良反应
在使用过程中应密切观察患者情况，定期监测相关指标，及时发现和处理不良反应。
联合用药需谨慎
避免与其他药物联合使用导致不良反应加重或相互作用。
特殊人群用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
在使用抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药前应权衡利弊，避免对胎儿或哺乳期婴儿造成不良影响。
儿童和老年人
儿童和老年人的身体机能相对较弱，对药物的代谢和排泄能力较差，应谨慎使用抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药，并适当调整剂量。
胆碱酯酶复合药通过抑制胆碱酯酶活性，提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
优势
与单一使用抗胆碱酯酶药或胆碱受体激动药相比，胆碱酯酶复合药具有更高的疗效和更少的不良反应。此外，由于其双重作用机制，胆碱酯酶复合药能够更全面地改善神经系统功能。
适用人群与使用方法
适用人群
胆碱酯酶复合药适用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病和其他神经系统疾病的患者。

药理学思维导图

药理学第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章镇静催眠药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯氧酸类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗心绞痛药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙通道阻滞药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）双胍类甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素（chloramphenicol）第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸第二代：吡啶酸第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星等第四代：莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑（sulfafurazole，SIZ）磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）磺胺甲锷唑（sulfamethoxazole，SMZ）肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银（ SD-Ag）其他合成类抗菌药甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）复方磺胺甲噁唑（cotrimomazole，SMZco，复方新诺明）呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶）呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼（isoniazid，INH）利福平（rifampicin， RFP）乙胺丁醇（ethambutol，EMB）链霉素（streptomycin，SM）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）二线抗结核病药对氨基水杨酸（PAS）乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类：司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹（chloroquine）奎宁（quinine）青蒿素（artemisinin）主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹（primaquine）主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶（pyrimethamine）抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑（metronidazole）依米丁（土根碱）和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。

药理学练习题及其答案

药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用

药理学第六章胆碱受体激动药和作用
毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
第二节作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最为明显。
临床应用
1．青光眼对闭角型青光眼疗效较好，对开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
（1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂

药理学总结(表格整理)

第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药：N 胆碱受体激动药——烟碱（兴奋N M 胆碱受体）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶( AChE ）复活药代表药：2。

毒扁豆碱：毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用.眼内局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小, 眼内压下降。

治疗青光眼。

调节痉挛。

3。

安贝氯铵：主要用于重症肌无力治疗。

4。

地美溴按：主要用于青光眼治疗。

：1。

碘解磷定；2.氯解磷定（减轻N样症状）。

第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ)治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制,主用于麻醉前用药。

3. 山莨菪碱：中枢兴奋作用弱.对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。

主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛。

第十章肾上腺素受体激动药收缩血管、升高血压，升压作用比 NA 弱、缓慢而持久。

可静滴也可肌内注射,临床作为去甲肾上腺素代用品.a 、β肾上腺素受体激动药β肾上腺素受体激动药主要激动β1 受体，用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。

第十一章肾上腺素受体阻断药a 肾上腺素受体阻断药短效类：酚妥拉明/妥拉唑林1.非选择性a受体阻断药长效药:酚苄明分类 2。

选择性a1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性a2受体阻断药：育亨宾哌唑嗪---可用于各种程度的高血压治疗，但对轻、中度疗效明确。

主要不良反应为首剂现象（低血压）。

β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔药理作用和临床用途：1。

镇静催眠(较少用于镇静催眠,因其安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性)；2.抗惊厥；3。

麻醉.过量中毒可致死。

三．非苯二氮卓类:1。

水合氯醛：口服吸收迅速，不缩短快动眼睡眠时间，大剂量有抗惊厥作用. 2.丁螺环酮: 3.唑吡坦：第十五章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫：是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

2。

苯巴比妥：1）增强 GABA 介导的抑制作用或拟 GABA 作用;2）膜稳定作用。