传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
传出神经系统药理概论
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2受体(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。
前者又分为交感神经(。
rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。
在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。
化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。
药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。
胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。
去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B日益受到人们的关注。
该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。
肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。
胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。
《药理学》传出神经系统药理概论
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经：包括自主神经、运动神经节前节后交感N 中〇效枢应副交感N神〇器经△髓质运动N骨骼肌胆碱能神经：所有节前纤维，运动N;副交感节后纤维；少数交感（汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N）,释放Ach。
去甲肾上腺素能神经：大部分交感节后纤维，释放NA。
交感神经：紧张、应急时兴奋性↑副交感：休整时兴奋性↑运动神经：不换神经元，直接支配骨骼肌。
第二节传出神经递质和受体一、传出神经递质（一）化学传递学说的发展100年前，争论点：神经与组织间是电传递？化学传递？双蛙心实验：兴奋迷走N,释放的物质（ACh），抑制另一蛙心。
（二）突触的超微结构突触前膜（神经末梢膜）突触间隙突触后膜（效应器细胞膜）（三）递质合成、释放、作用消除去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）合成：去甲肾上腺素能神经末梢。
（羟化酶）（脱羧酶）（ß羟化酶）酪氨酸—→多巴—→多巴胺（入囊泡）—————→NA释放：①胞裂外排②量子化释放:1个囊泡释放Ach为“1量子”，（200多囊泡同时释放，产生动作电位，引起效应）；③置换释放（药物被摄入，置换出递质）消除：摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取75-95%，囊泡储存（摄取-储存型）摄取-2：非N摄取，被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）乙酰胆碱（achtylcholine,ACh）合成：去胆碱能神经末梢。
胆碱乙酰化酶胆碱+乙酰辅酶A————→Ach(储存囊泡)释放：与NA相似消除：被胆碱酯酶迅速水解 ACh————→乙酸 + 胆碱二、传出神经受体（一）胆碱受体的分型、分布及效应1．M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对毒蕈碱（muscaring）敏感。
部位：副交感支配的效应器（内脏平滑肌、心脏、腺体）。
效应：腺体分泌↑胃肠、膀胱平滑肌收缩、缩瞳、心脏抑制——M样作用。
分型：分子克隆技术，配体的亲和力不同分为M1、M2、M3 、M4、M5亚型。
传出神经系统药理概论
16
肾上腺素受体
•α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑 肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 •α2受体：血管平滑肌收缩 • 1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体：平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解
17
第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
18
特点
双重神经支配，功能相拮抗。 交感：应急，以适应环境急骤变化 副交感：保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经（Nerve） • 递质（Transmitter) • 受体（Receptor) • 药物（Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β（肾上腺素）
α,β（拉贝洛尔）
α（去甲肾上腺素） α（酚妥拉明）
β（异丙肾上腺素） β（普萘洛尔）
21
2. 影响递质 • 影响递质生物合成
传出神经系统药理概论
3
中枢
副交感N
乙酰胆碱(ACh）
神经节
交
感
神经节
神
经
去甲肾上腺素（NA）
神经节
效应器
平滑肌 心肌 腺体
汗腺 骨骼肌血管
运动N
肾上腺髓质
精选ppt
骨骼肌 4
二、传出神经递质
l乙酰胆碱(ACh) 胆碱能神经
分类 l去甲肾上腺素(NA) 去甲肾上腺 素能神经 l多巴胺（DA） 多巴胺能神经
精选ppt
5
作用效应
皮肤、黏膜及内脏 血管（小血管）
瞳孔 NA释放
收缩 扩大 减少
精选ppt
12
（2）样作用：是激动受体所呈现的效应
。
作用部位
作用效应
心脏（1） 脂肪、糖原
兴奋 分解
支气管平滑肌、 冠状动脉血管、骨骼肌血管
（大血管）（2）
扩张
NA释放
增加
精选ppt
13
3.多巴胺受体及效应
当多巴胺舒张
作用部位
作用效应
心脏
抑制
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
眼睛（文字瞳内孔容）
瞳孔缩小
腺体（唾液腺、汗腺）精选ppt 分泌增加
10
（2）N样作用（烟碱样作用）：激动 N受体产生的效应。
N1受体：神经节兴奋
N2受体：骨骼肌收缩
精选ppt
11
2.去甲肾上腺素能神经的效应
（1）样作用：是激动受体所呈现 的效应。
作用部位
❖ 一、传出神经系统主要的神经递质是 哪些？
❖ 二、传出神经系统的受体分类如何？
❖ 三、M样作用、N样作用、型作用、
型作用的主要表现是什么？
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论什么是传出神经系统？传出神经系统是指人体中那些可控制各种器官功能的神经，它们负责心跳、消化、呼吸以及体温等自主神经功能。
传出神经系统分为两类：交感神经和副交感神经，它们分别对应了体内的“兴奋状态”和“休息状态”。
交感神经与副交感神经在人体中经常处于相反的状态，在正常情况下，两个神经系统保持平衡状态，以维持正常的人体机能。
传出神经系统药理学传出神经系统药理学研究的是影响和调节交感神经和副交感神经功能的化学物质和药物，例如肾上腺素、乙酰胆碱、去甲肾上腺素等。
药物分为促进交感神经和抑制交感神经两种，其中促进交感神经的药物可以提高兴奋性，使身体处于“奋斗或逃避”状态下，而抑制交感神经的药物可以减轻身体的应激反应，使身体放松，处于“休息和消化”状态。
促进交感神经的药物1.肾上腺素类药物：肾上腺素是交感神经中最重要的神经递质之一。
肾上腺素类药物的作用是使得交感神经兴奋，从而促进心率、血压等生理反应。
常见的肾上腺素类药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素等。
2.β肾上腺素能受体激动药：β肾上腺素能受体激动药可激活β肾上腺素能受体，使速度和力度加快，从而促进能量代谢。
抑制交感神经的药物1.乙酰胆碱能受体阻滞剂：乙酰胆碱能受体阻滞剂是通过阻止乙酰胆碱和神经肌肉连接点上相互作用，从而减轻肌肉收缩和松弛，并降低心率的药物。
使用这类药物可能会治疗一些情况，如过度活动性膀胱、口腔干燥等。
2.α肾上腺素能受体拮抗药：这类药物作用于α肾上腺素能受体，抑制交感神经反应。
这类药物常用于治疗高血压和其他疾病。
药物治疗应用传出神经系统药物的应用广泛，主要用于治疗与自主神经有关的疾病。
例如：1.高血压：使用抑制交感神经的药物降低血压水平。
2.心律失常：使用促进或抑制交感神经的药物调节心律。
3.消化系统疾病：使用抑制或促进交感神经的药物来调节胃肠道运动。
4.运动性障碍：使用抑制或促进交感神经的药物来调节肌肉收缩和松弛，如帕金森病等。
05传出神经系统药理概论
§2.传出神经递质
ACh
* 合成：胆碱 + AcCOA
ChAc
ACh
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
* 释放：
➢ 量子释放：每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次 神经冲动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放; ➢ 静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。
* 消除：
➢ 由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分解 ➢ 一分子的AchE水解6×105个ACh分子/min。
肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接：
* 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
•
加强交通建设管理，确保工程建设质 量。01:42:2501:42:2501:42Sunday, December 20, 2020
•
安全在于心细，事故出在麻痹。20.12.2020.12.2001:42:2501:42:25December 20, 2020
•
踏实肯干，努力奋斗。2020年12月20日上午1时42分 20.12.2020.12.20
影响递质
影响递质释放
↑ACh释放 ↑NE释放
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺
↓NE释放 可乐定、碳酸锂
影响递质转运、 贮存啊
利舍平、可卡因、去甲丙米嗪
影响递质转化
胆碱酯酶抑制剂
Study Questions
名词解释： 再摄取1、再摄取2 问答 传出神经系统药物的作用方式有哪些?
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传出神经系统药理概论
掌握：乙酰胆碱和去甲肾上腺素受体的分布及其效应
了解：乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和失活，作
用于传出神经系统药物的基本作用、药物分类
自主神经/植物神经
交感神经（sympathetic nerve）：促进机体适应环境的急剧变化。
副交感神经（parasympathetic nerve）：安静状态，促进机体休整恢复。
受体的类型
乙酰胆碱受体：
M 胆碱受体(毒蕈碱受体, muscarine receptor, M受体)
N 胆碱受体(烟碱受体, nicotine receptor, N受体)
拟副交感神经药物
(cholinocepter agonists)
掌握：拟副交感神经代表药物的药理作用、作用机制、不良反应、临床应用，有机磷酸酯类中毒后抢救药物的作用机制、临床应用
了解：胆碱酯酶复活药的概念、代表药，有机磷酸酯类的中毒机制 M 胆碱受体激动药
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
无临床实用价值，M 样作用、N 样作用
毛果芸香碱（methacholine）
直接激动M 受体，副作用多，目前主要用于青光眼
西维美林
直接激动M3受体，副作用多，干燥综合征
毛果芸香碱/匹鲁卡品 (pilocarpine)
药理作用：
直接兴奋M 受体，对腺体和眼的作用较明显。
对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
汗腺、唾液腺分泌↑
缩瞳: (+)M 受体→ (+) 瞳孔括约肌→瞳孔缩小；
房水产生：睫状体毛细血管上皮细胞分泌，经虹膜流入前房，到达前房角，经滤帘流入巩膜静脉窦；
降低眼内压：瞳孔缩小→虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易进入巩膜静脉窦→眼压↓。
调节痉挛（假性近视）：瞳孔缩小→悬韧带放松→晶状体变厚→屈光度增加→视近物清楚，远物模糊。
其他药类：
N 胆碱受体激动药
烟碱（nicotine）：作用广泛复杂（N 样作用），无临床意义
胆碱酯酶 (cholinesterase, ChE)
乙酰胆碱酯酶：真性胆碱酯酶，存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特异性高。
丁酰胆碱酯酶：假性胆碱酯酶，存在于血浆，特异性低(主要水解琥珀胆碱)，对Ach作用弱。
乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase, AchE），作用：水解Ach，终止Ach的作用，AchE将1分子的Ach水解成1分子胆碱和1分子乙酸。
抗胆碱酯酶药（anticholinesterase agents）
与AchE结合→AchE活性受到抑制→胆碱能神经末梢释放的Ach堆积→拟胆碱样作用
分为：一、易逆性抗AchE药
①、可逆性抑制AchE，表现出M、N样作用
②、对器官作用强度依次为：骨骼肌>骨肠道平滑肌>心血管、腺体、眼和支气管平滑肌。
举例：新斯的明（neostigmine, prostigmine）
作用机制：可逆性抑AchE
对器官的作用强度依次为：骨骼肌 > 胃肠道平滑肌 > 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌。
二、难逆性抗AchE药
有机磷酸酯类农药，逆性抗AchE药，毒性很强。