最新第七版-药剂学-固体制剂-1教学内容
《药剂学》教学大纲
《药剂学》教学大纲Pharmaceutics课程编码：27A20407 学分：5.5 课程类别：专业必修课计划学时：112 其中讲课：64 实验或实践：48适用专业：药学、制药工程推荐教材：崔福德，《药剂学（7版）》，人民卫生出版社，2011年参考书目：1.王东凯，《药剂学学习指导与习题集》，人民卫生出版社，2011。
2.平其能，《现代药剂学》，中国医药科技出版社，2001年。
3.周建平，《工业药剂学》，人民卫生出版社，2014年。
4.刘燕，Martin 物理药剂学与药学，人民卫生出版社，2012年。
课程的教学目的与任务药剂学课程是药学、制药工程专业的核心课程，在药学专业人才培养计划中占据重要地位。
本课程重点培养学生掌握现代药剂学的基础理论知识和基本技能。
通过对本课程学习，不仅使学生掌握剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论知识和技能，而且培养学生严谨求实的科学作风，掌握知识运用知识的能力及创新意识，为从事药剂学工作，合理安全用药，以及研究探索药物新剂型和新制剂，更好地为医药卫生事业服务夯实基础，培养学生成为合格的药学专业人才。
课程的基本要求1、掌握药剂学的基础理论与基本知识。
掌握各种剂型的定义、特点和质量要求，掌握主要剂型设计基本理论、制剂处方、制备工艺、质量评价。
2、掌握常用药物剂型及制剂的处方设计与制备技能，熟悉主要药物剂型及其制剂的质量评价方法。
3、结合剂型熟悉重要辅料的性能、特点、用途和常用量，以及对制剂质量的影响；4、熟悉制剂中药物释放规律和影响因素；熟悉制剂稳定性考察的基本方法和结果处理；5、了解新型给药系统的主要类型、特点和一般制备方法。
各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）第一章绪论建议学时：2[教学目的与要求] 掌握药剂学常用术语及含义、药典和药品标准在药剂中的重要作用，GMP与GLP在生产研究中的意义。
熟悉药剂学分支学科和剂型的分类方法。
了解药剂学的重要性、任务及发展概况；剂型的重要性；处方的概念与种类。
固体制剂 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂 中国药科大学药剂学讲义
药剂学第七版第十一章固体制剂 – 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂固体制剂本章学习要求：•掌握固体制剂的各种剂型的概念、分类、特点以及常用的制备方法、工艺和质量要求；•熟悉制备各种固体制剂常用的处方辅料、设备、操作流程及关键技术指标，对生产中存在的问题进行分析；•了解固体制剂的典型处方并学会对其进行分析。
第一节 概述第二节 固体制剂的单元操作第三节 散剂第四节 颗粒剂第五节 片剂第六节 片剂的包衣第11章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂）With meWith Prof. Li第一节 概述Ø固体制剂(solid preparations)：以固体状态存在的剂型总称。
常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂特点：①物理、化学稳定性比液体制剂好；②生产制造成本较低，服用与携带方便；③制备过程前处理的单元操作经历相同；④药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。
固体剂型的制备工艺流程图药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂固体制剂的体内吸收途径口服给药崩解溶解生物膜血液循环胃肠道中不同剂型在体内的吸收途径剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+吸收的快慢顺序药物的溶出过程S增大药物的溶出面积S增大溶出速度常数K提高药物的溶解度CsNoyes-Whitney 方程dC/dt = KS(Cs-C)K=D/Vδsink conditiondC/dt = KSCsδCsVC改善药物的溶出速度的措施•增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，提高崩解度等措施•增大溶解速度常数：提高搅拌速度，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数•提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物、包合物等。
第二节散剂(powders)散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；②对外伤的独特作用（保护、吸收分泌液、促进凝血）；③贮存、运输、携带比较方便；④剂量易于控制，可调节，便于婴儿服用⑤制备工艺简单。
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
人卫版药剂学第七版 第十一章 固体制剂
+ +
+ +
- 知识扩展—— + 如果一个药物的 + - 首过效应较显著，口服给药 + +
混悬剂
溶液剂
+ + 较适宜制备成哪种剂型？ 快 +
k2
k1
k3
Noyes-Whitney方程
dC/dt = KS (CS-C) K=D/Vδ
K- 溶出速度常数 D-药物的扩散系数 S-溶出界面积 CS-药物的溶解度
（c）转速太快
球磨机（转速示意图）(动画)
（３）冲击式粉碎机（impact crusher）
对物料的作用力以冲击力为主，
适用于脆性、韧性物料以及中碎、细
碎、超细碎等，应用广泛，因此具有
“万能粉碎机”之称。
圆盘 锤头 衬板
筛板 加料器
锤击式粉碎机
加料口 抖动装臵 环状筛板 入料口
钢齿 出粉口 冲击柱式粉碎机
共同特点及其在制备、储存中可能出现的问题
及相应的解决措施。
能力目标：
能制备散剂、颗粒剂、片剂，并能分
析、解决制备过程中可能出现的问题； 能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪 等设备； 具有分析典型处方的能力。
概 述
Solid preparations： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂
最细粉 能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末 极细粉 能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
眼用散剂
筛分装臵：靠震动将细粉流过筛孔。 ☆振荡筛分仪 ☆旋振筛
二、混合与捏合
混合 mixing
把两种以上组分的物料相互掺和 而达到均匀状态的操作。
药剂学第7版1-10章
第三节表面活性剂的基本性质 物理化学性质 表面活性：与浓度、分子结构、碳链的长短、不饱和程度等有关。 表面活性剂胶束：是表面活性剂的重要性质之一，时产生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。（临界胶束浓度CMC） 亲水亲油平衡值HLB:3-6可做W/O型乳化剂，8-18可做O/W型乳化剂。石蜡HLB值为0，HLB值越大亲水性越强。 表面活性剂的增溶：胶束的形成、温度对增溶的影响（Krafft点）、昙点（聚氧乙烯型非离子表面活性剂）
药剂学
概述 表面活性剂的分类 表面活性剂的基本性质 表面活性剂的应用
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
3.非离子表面活性剂
脂肪酸甘油：脂肪酸单甘油酯 多元醇性：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯（吐温亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂） 聚氧乙烯：卖泽、苄泽 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆
微粒分散体系 微粒分散体系的物理化学性质
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
微粒分散系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。 其物理稳定性表现：微粒粒径变化，微粒絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等。
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
概述 药物稳定性的化学动力学基础 制剂中药物的化学稳定性 药物及制剂的物理稳定性 药物与药物制剂稳定性的试验方法 固体药物制剂的稳定性
制剂中药物的化学降解途径
水解水解：是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酯类）。 氧化氧化：也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧化，在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化过程。 光降解：是指药物受光线（辐射）作用使分子活化而产生分解的反应 其他反应：异构化、聚合、脱羧等。
《药剂》课件第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣)
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9
粉碎的方法与器械
⑴方法
• ①干法 将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般应小于5％） 后再粉碎 • ②湿法 药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法（即加 液研磨法，配研法） • 难溶于水的药物可采用“水飞法”
• 物料前处理 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 分剂量 →质量检查→包装储存
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8
粉碎
借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程 1. 目的：增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物粉末的流动性， 改善不同药物粉末混合均匀性
2. 原理 机械能 表面自由能 粉碎过程情况处理
由于粒子的无规则运动，在相邻粒子间发生相互交换
位置而进行的局部混合。
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混合的方法与器械 ⑴ 方法
• 搅拌 • 研磨 • 过筛 小量药品
⑵ 器械
• ①旋转混合机 • ②槽形搅拌混合机 • ③双螺旋锥形混合机
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混合装置示意图
槽形搅拌混合机
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国家标准有关规定
颗粒剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定： 1、供制备冲用的辅料蔗糖、糊精、淀粉或乳糖等，均应符合 凡例规定。 2、除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种规定的 方法提取滤过，滤液浓缩至规定相对密度的清膏， 加定量 辅料或药物细粉， 混匀，制粒或压制剂成块，干燥。加辅 料量一般不超过清膏量的5倍。 3、挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，混匀，密闭至规定时间 4、冲剂应干燥、色泽一致，无吸潮、软化等现象。 5、除加有规定外，冲剂宜密封储藏。
第四章 固体制剂1
第四章固体制剂1内容摘要第一节概述第二节散剂第三节颗粒剂第四节片剂第五节片剂的包衣第一节概述常用固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。
固体制剂的共同特点：物理化学稳定性好，生产制造成本较低，服用携带方便。
制备过程的前处理经历相同的单元操作，剂型之间有着密切的联系。
药物在体内溶解后才能透过生理膜，吸收进入血液循环。
固体剂型主要制备工艺流程：药物粉过混散造颗压片含量均匀度胶囊固体制剂吸收途径：片剂胶囊生物膜崩解（裂碎成小颗粒）吸收散剂颗粒剂药物从小颗粒中溶出发挥治疗作用分布于各个器官口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 Noyes－Whitney方程― 药物溶出规律dCD?KS(CS?C)K? dtV?式中：dC/dt：溶出速度； K：溶出速度常数； D:药物的扩散系数；δ:扩散边界层厚； V:溶出介质的量；S：溶出质点暴露于介质的表面积；在漏槽条件下，C→0dCdt?KSCS 血药浓度（ng/ml）100强的松龙滴丸（5mg）强的松龙片（10mg）时间（h）表明难溶性药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs，成正比。
改善难溶性药物的溶出速度的措施：增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，崩解等措施；增大溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；提高药物的溶解度；提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。
固体制剂提高溶出速度的有效方法：增大药物的溶出表面积或提高药物的溶解度。
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
第二节散剂一、概述 Powders: 散剂一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
分类：按组成药味多少：单散剂与复散剂；按剂量：分剂量散与不分剂量散；按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
药剂学第十一章固体制剂1教学文稿
药剂学第十一章固体制剂1第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）习题部分一、概念与名词解释1．散剂：2．粉碎：3．临界相对湿度：4．颗粒剂：5．泡腾片：6．湿法制粒：7．干法制粒压片：8．崩解迟缓：9．片剂含量均匀度：10．稀释剂：11．崩解剂：12．湿润剂：13．缓释片或控释片；14．舌下片：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。
( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。
( )4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。
( )5．片剂中最常见的是模印片。
( )6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。
加快其崩解。
( )7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。
( )8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。
( )9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。
( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。
( )三、填空题1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。
2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。
4．片剂制备方法有、、。
5．片剂的四种基本辅料是、、、。
6．包衣方法分为、、。
7．片剂制软材时对软材的质量要求是。
8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。
9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。
10．干法制粒有压片法和二种。
11．直接压片的优点有、、、。
12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
13．压片过程的三要素为、、。
14．可用于粉末直接压片的优良辅料有、、、等。
15．淀粉可作片剂的、、。
16．不用检查崩解时限的片剂有、、、等。
17．片剂的优点、、、等。
药剂学-04(固体制剂-1)
润 滑 剂 主药
粉 过 混 压 粉 整
碎 筛 合 块 碎 粒
混 压
合 片
辅料
第四节 片剂——制备方法与工艺
• 直接粉末压片法
润 滑 剂 主药 辅料
粉 过 混
混 压
碎 筛 合
合 片
第四节 片剂——制备方法与工艺
• 半干式颗粒压片法
润 滑 剂
主药 辅料
粉碎
过筛
混 合
混 压
合 片
第四节 片剂——湿法制粒技术
4、润滑剂 • 助流剂、抗粘剂、润滑剂
• 改善粒子表面静电分布/改变粒子表面粗糙度/气体的 选择性吸附/减弱粒子间范德华力/附着粒子表面减少 摩擦
• 硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植 物油、聚乙二醇类（PEG4000/6000）、 月桂醇硫酸钠（镁）
第四节 片剂——常用的辅料
5、调节剂（色香味） 着色 调味
（1）范德华力、静电力和磁力产生的固体间引力 （2）自由流动液体产生的界面能力和毛细能力 （3）不可流动液体产生的附着力与粘着力 （4）粒子间固体桥 （5）粒子间机械镶嵌
2、从液体架桥到固体架桥的过渡
（1）架桥液中被溶物质经干燥后析出结晶形成固体架桥 （2）高粘度液体架桥剂经干燥蒸发，残留的粘合剂成为 固体架桥
• 溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等
第二节 散剂—概述
• 散剂的特点
（1）粒径小、比表面积大、易分散、起效快 （2）外用覆盖面积大，发挥保护和收敛作用 （3）贮存、运输、携带方便 （4）工艺简单、剂量易控制，适合婴幼儿
二、散剂的制备
• 制备工艺
物料
粉碎
过筛
混合 分剂量 质检
包装
1000152药剂学_第四章固体制剂1_1002
气流粉碎机
概念：气流粉碎机又称流能磨(Fiuid Energy Mills)，与其他超细
粉碎设备不同，系利用高速弹性流体(压缩空气或惰性气体)作为 粉碎动力，在高速气流作用下，使物料颗粒间相互激烈冲击、碰 撞、摩擦，以及气流对物料的剪切作用，进而达到超细粉碎，同 时进行均匀混合。
特点：①所得成品为超细粉，平均粒径可达到5pµm以下；②气
药物的溶出过程
提高溶出速度
增大表面积 增大溶出速度常数 提高溶解度
第二节 散剂
概述 制备
– 粉碎：粉碎主要是借机械力将固体物料碎成微粉 的操作过程。 – 起粉碎作用的机械力有：冲击力(impact)、压缩 力(compression)、研磨力(attrition或rubbing)和剪切 力(cutting或 shear)。 – 粉碎度（粉碎比）：粉碎前粒径与粉碎后粒径 之比
第四章 固体制剂-1
（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包 衣）
第一节 概述
固体剂型的种类与特点 固体剂型的制备工艺
– 粉碎
过筛
崩解
混合
溶出
造粒
压片
固体剂型的体内吸收途径
– 口服
吸收
溶出速度
溶出是难溶性药物吸收的前提
– 在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量
Noyes-Whitney方程： dC/dt=DS/h(Cs-C)=kS(Cs-C)=kSCs
粉碎的机理：机械力作用下物体内部产生相
应的应力，当应力超过一定的弹性极限时(内聚 力)，物料被粉碎或产生塑性变形，塑性变形达 到一定程度后破碎。 – 弹性粉碎：极性晶体药物 – 韧性粉碎：非极性晶体药物
药剂学第十一章固体制剂
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）习题部分一、概念与名词解释1．散剂：2．粉碎：3．临界相对湿度：4．颗粒剂：5．泡腾片：6．湿法制粒：7．干法制粒压片：8．崩解迟缓：9．片剂含量均匀度：10．稀释剂：11．崩解剂：12．湿润剂：13．缓释片或控释片；14．舌下片：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。
( )2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( )3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。
( )4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。
( )5．片剂中最常见的是模印片。
( )6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。
加快其崩解。
( )7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。
( )8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。
( )9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。
( )10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。
( )三、填空题1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。
2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。
4．片剂制备方法有、、。
5．片剂的四种基本辅料是、、、。
6．包衣方法分为、、。
7．片剂制软材时对软材的质量要求是。
8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。
9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。
10．干法制粒有压片法和二种。
11．直接压片的优点有、、、。
12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
13．压片过程的三要素为、、。
14．可用于粉末直接压片的优良辅料有、、、等。
15．淀粉可作片剂的、、。
16．不用检查崩解时限的片剂有、、、等。
17．片剂的优点、、、等。
18．片剂四用测定仪可测定、、、。
药剂学 课件 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
药剂学课件固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
散剂装量差异限定要求
散剂的质量检查
临界相对湿度（critical relative humidity, CHR) 是水溶性药物的特征参数。空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。几种水溶性药物混合后，混合物的CRH约等于各组分CRH 的乘积，因此，这类药物混合或保存必须在低于混合物CRH的环境下进行才能有效地防止吸潮。
4）吸湿性 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
第三节 颗粒剂
1
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；
2
服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；
3
可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；
4
多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导致剂量不准确。
颗粒剂的特点
颗粒剂的制备
颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。 制软材 制湿颗粒（流化制粒） 湿颗粒的干燥 整粒与分级 质量检查与分剂量
01
均匀混合的措施：
形成低共熔混合物的组分
01
将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
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其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
药剂学第五节固体制剂第一部分
（一）散剂概述 1、散剂概念（Powders） ❖ 散剂系指一种或数种药物均匀混合而 制成的干燥粉末状制剂，可供内服，也 可外用。
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三、 颗粒剂
（一）概述 1、颗粒剂（Granules）——药物与适宜辅
料制成的干燥颗粒状制剂。
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3、特点（与散剂比较）：
1、飞散性、附着性、聚集性、吸湿性较散剂小； 2、分剂量容易，服用方便; 3、多种颗粒混合时易发生分层现象，分剂量不易
一、概述
散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、片剂
均属于口服固体剂型
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固体剂型与液体剂型相比具有稳定性好、生 产成本低、服用及携带方便等特点，因此在 药物制剂中占70％以上。
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2、口服固体剂型在胃肠吸收过程：
不同口服固体制剂吸收的快慢顺序：
散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂>包衣片>丸剂
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二、散 剂
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2、特点：
整洁、美观、容易吞附
能掩盖药物不良嗅味，降低药物的刺激性 提高药物稳定性和生物利用度 可弥补其它固体剂型的不足
（如含油量高或液态的药物，难以制成片剂）
可定量、定位释放药物（可制成缓控释、肠溶等多种类型
的胶囊剂）
不能装水、乙醇溶液，易溶性、刺激性、易风化和吸湿药物
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（二）胶囊壳的组成：
主料
明胶Βιβλιοθήκη A 型、B 型， 骨明胶 、猪皮明胶
主要材料
明胶、增塑剂、水分三者的比例决定了 胶囊壳的硬度、柔韧性
增塑：保持弹性、韧
甘 油 性，可塑性
囊
增塑剂
保湿：防碎裂
山梨醇
材
遮光剂 二氧化钛
其他材料
防腐剂 尼泊金类 着色剂 食用色素
药剂学课件-固体制剂-上(学生版,新修版)
制粒
成颗粒的方法。该法依靠压缩力使粒子间
产生结合力，必要时加干黏合剂，以增加
粒子间结合力。一般有压片法和滚压法。
▲4.其他制粒法：喷雾制粒法、液相中晶析制粒法(不做 要求)。
五、固体的干燥★
▲1.定义：干燥是利用热能使物料中的湿分(水分或其它 溶剂)汽化，并利用气流或真空带走汽化的湿分，从而获 得干燥产品的操作。
▲2.使湿分汽化的加热方式有：热传导加热、对流加热、 热辐射加热、介电加热等。
▲3.干燥的目的：使药物便于加工、运输、贮藏和使用， 保证药品的质量和提高药物的稳定性，但并不是说干燥 后水份含量越低越好。
▲4.七大干燥方法的特点与应用★★：
干燥方法
特点
应用
常
烘干
△简单易行；△时长，成分已破坏 ，干燥品板结，较难粉碎
四、制粒★★
▲1.概述★★： △1.定义：制粒是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状 态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状 物的操作。
△2.分类：湿法制粒、干 法制粒、其他方法制粒。
▲2.湿法制粒★★：
△1.定义：湿法制粒是在粉状物料中加入适宜液体黏合 剂制备颗粒的方法。粉末靠黏合剂的架桥或黏结作用聚 结在一起，并在机械力的作用下分离为具有一定大小和 形状的颗粒。
一、固体制剂的制备工艺(流程图)★★★
二、粉碎与筛分★★
▲1.粉碎
△1.粉碎的定义★★：是借助机械力将大块固体药物破 碎成颗粒或细粉的操作。 △2.粉碎机理★★：借助于外加机械力破坏物质分子间 的内聚力来达到粉碎的目的。粉碎过程增加药物的表面 积，即机械能转变成表面能。 △3.粉碎的能量消耗★★：能量利用率＜1%。
(4)组分的吸附性与带电性：先将量大且不易吸附的药粉 或辅料垫底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带 电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克 服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
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混合机理
对流混合 剪切混合 扩散混合
搅拌混合
混合方法 研磨混合
过筛混合
混合 设备
V型混合机 容器旋转型混合机 三维运动混合机
圆筒型混合机
槽型混合机 容器固定型混合机
螺旋锥型混合机
V型混合筒 旋转轴
V型混合机
主动轴 从动轴
万向节
（外形图）
（结构图）
三维运动混合机
锥形圆筒
混合槽 搅拌桨 固定轴
《中国药典》2005版标准筛规格
筛号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1
目号 10 24 50 65 80 100 120 150 200
球磨机（转速示意图）(动画)
冲击式粉碎机（impact crusher）
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
冲击式粉碎机
钢齿 出粉口
锤击式粉碎机
圆盘 锤头 衬板
筛板 加料器
流能磨（fluid-energy mills, 气流粉碎机 jet mill） 分级器 产品出口
加料斗 粉碎室 空气喷嘴 轮胎形流能磨（动画）
4. 粉碎设备
研钵 ➢类型
瓷制 玻璃制 金属制 玛瑙制
最常用
➢适用对象
用于小剂量药物的粉碎或实
验室小规模散剂的制备。
➢研磨方法
杵棒从乳钵中心为起点，按螺旋方式 逐渐向外旋转，达到最外层后再由外向 内反转至中心，如此反复。
球磨机（ball mill）
（a）转速太慢 （b）转速适当 （c）转速太快
减速器 转臂 加料口
锥形筒体 螺旋杆部件
槽型混合机
出料口
双螺旋锥型混合机
捏合 kneading
手握成团， 轻压即散。
在固体粉末中加入少量液体（或 粘合剂）混匀，制备成具有一定塑性 的物料的操作，亦称“制软材”。
使粉末具有粘性，易于制粒；
防止各种成分的分离，保证均匀的混合的状态；
粘合剂均匀分布在颗粒表面，改善物料的压缩 成形性。
极细粉 能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
筛分装置：靠震动将细粉流过筛孔。 ☆ 振荡筛分仪 ☆ 旋振筛
二、混合与捏合
混合 mixing
把两种以上组分的物料相互掺和 而达到均匀状态的操作。
使处方中各成分含量均一，以保 证用药剂量准确、安全有效，保证 制剂产品中各成分的均匀分布。
混合度（degree of mixing）—— 物料混合均匀程度的指标。 大小介于0~1之间。
《中国药典》2010年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％％的粉末
中粉 能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末
细粉 能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末
最细粉 能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末
第七版-药剂学-固体制剂1
知识目标：
✓ 掌握散剂、颗粒剂、片剂的概念、组成、 特点和制备工艺流程；
✓ 熟悉固体剂型的制备工艺和体内吸收路径 ；各剂型的分类、单元操作（包括粉碎、筛 分、混合、制粒等）的基本概念、原理及质 量检查；包衣的目的、种类及包衣的方法；
✓ 了解各剂型制备生产中应用的机械设备。
能力目标：
✓ 能制备散剂、颗粒剂、片剂，并能分
析、解决制备过程中可能出现的问题；
✓ 能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪 等设备；
✓ 具有分析典型处方的能力。
概述
Solid preparations： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂
• 稳定性好，生产成本相对低； • 制备过程具有相同的单元； • 大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程。
固体制剂的单元操作
n = D1/D2
一、粉碎与筛分
D1粉碎前的粒度 D2粉碎后的粒度
1. 粉碎 crushing
粉碎后药物的细度用粉碎度表示
目的
增加药物的有效面积来提高生物利用度； 提高固体药物的分散程度； 改善不同药物粉末混合的均匀性； 利于从天然药物中提取有效成分。
2. 粉碎机制
机械能
表面能
常用的外加力有：
冲击力(impact)
压缩力(compress)
剪切力(cutting)
弯曲力(bending)
研磨力(rubbing)
3. 粉碎的能量消耗
• Rittinger学说（1867年） • Kick学说（1885年） • Bond学说（1952年）
功指数（work index）—— 将无穷大的粒子 （D1=∞）粉碎成D2=100μm时所需的能量。
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型
球磨机 滚压机 冲击式粉碎机 胶体磨 气流粉碎机
粉碎作用力
磨碎、冲击 压缩、剪切
冲击 磨碎 撞击、研磨
粉碎后粒度 (μm)
适应物料
20~200 可研磨性材料
20~200
软性粉体
4~325 大部分医药品
20~200 软性纤维状
3~20
中硬度物质
5. 筛分 sieving
借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末 提高混合的均匀性 除去药材的杂质
6. 筛分设备
编织筛 药筛的种类
冲眼筛
药筛的标准 ➢ 中国国家标准以网孔尺寸为基本尺寸，以筛 孔内径大小表示（μm）； ➢工业用筛常用“目”表示，是一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。
三、制粒
将粉末、块状、熔融液、水溶液 等状态的物料经过加工，制成具有一 定形状与大小的颗粒状物的操作。
K=D/Vδ
K- 溶出速度常数 D-药物的扩散系数 δ-扩散边界层厚 V-溶出介质的量
S-溶出界面积 CS-药物的溶解度 C-溶液主体中药物的浓度
改善药物溶出速度的措施：
粉碎，崩解
↑S
加强搅拌
↑K
提高温度，改变晶 型，制成固体分散物
↑Cs
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术
等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
药物
粉碎 过筛 混合 造粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
☺ 固体剂型的制备工艺流程图
固体制剂的体内吸收途径
血
口服给药
崩解
溶解
液 循
生物膜 环
剂型 崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂 快 -
-
+
Noyes-Whitney方程
dC/dt = KS (CS-C)