2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸的合成

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2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸合成

ｐｅｎｔｅｎｅｄｉｏｉｃａｃｉｄａｎｄ１— — ｂｒｏｍｏ— — ３— — ｍｅｔｈｙｌ — — ２— — ｂｕｔｅｎｅｔｈｒｏｕｇｈａｒｅａｃｔｉｏｎｏｆｓｅｌｅｃｔｉｖｅｅｓｔｅｒｉｉｆｅａｔｉｏｎｗｉｔｈａｌｌｏｖｅｒａｌｌｙｉｅｌｄ
艺进行了研究。选用２一（２一苄氧羰基氨基噻唑一４一基）一２一戊烯二酸（２）与１一溴一３一甲基一２一丁烯进行选择酯化反应制得目标化合物１，反应总收率８２。５％，该工艺操作简单，生产成本较低。
关键词：２一（２一苄氧羰基氨基噻唑一４一基）一５一（３一甲基一２一丁烯氧羰基）一２一戊烯酸；中间体；头孢布烯；酯化合成
Ｍｅｔｈｙｌ — — ２ — — ｂｕｔｅｎｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙ１）ｐｅｎｔ－２－ — ＥｎｏｉｃＡｃｉｄ
ＬＩＣｈｅｎｇ一一．Ｌ／Ｙｏｎｇ
（１．ＳＹａｎｔａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｙａｎｔａｉ２４０６０６，Ｃｈｉｎａ；
中图分类号：ＴＱ２５２．５文献标识码：Ａ文章编号：１００８—０２１Ｘ（２０１４）０１—００１８—０２
Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆ２一（２一Ｂｅｎｚｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌａｍｉｎｏｔｈｉａｚｏｌ一４一ｙ１）一５一（３一

常用多肽缩合试剂

名称缩写分子量结构N,N-二异丙基碳二亚胺DIC 126.00羟基苯并三唑HOBt 135.13129.24N,N-二异丙基乙胺DIEA（DIPEA）1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑HOAt 136.11TBTU 321.10O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯HBTU 379.30苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)HCTU 413.696-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯TCTU 355.53PyBOP 520.40六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷名称缩写分子量结构PyAOP 521.38(3H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶-3-氧基)三-1-吡咯烷基鏻六氟磷酸盐DCC 206.33N,N'-二环己基碳二亚胺4-二甲氨基吡啶DMAP 122.17DBU 152.241,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯1,1’-羰基二咪唑CDI 162.15HATU 380.232-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯HOOBt 163.103-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮Cl-HOBt 169.576-氯-1-羟基苯并三氮唑EDC.HCl 191.71-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐TATU 322.1O-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐名称缩写分子量结构O-(1,2-二氢-2-氧-吡啶基)--1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐TPTU 297.10O-(N-琥珀酰亚胺基)-N NN'N'-四甲基四氟硼酸脲TSTU 301.10三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐PyBrOP 466.20N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐TCFH 280.583 -二乙氧基磷酰基-1，2，3-苯唑4(3H)-酮DEPBT 299.23O-[(乙氧基羰基)氰基甲胺]-N,N,N',N'-四甲基硫尿四氟硼酸TOTU 328.1苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐BOP(卡特缩合剂)442.50N,N,N',N'-四甲基-O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)脲四氟硼酸盐TDBTU 349.09。

头孢类原料药大全---武汉东康源厂家

氨曲南头孢丙烯头孢妥仑酸头孢妥仑钠头孢妥仑酯头孢卡品酸头孢卡品酯头孢唑肟头孢唑肟钠盐酸左西替利嗪伊曲康唑托萘酯盐酸头孢替安酯头孢克肟盐酸头孢唑兰中间体品名头孢泊肟母核氨曲南母核头孢丙烯母核头孢妥仑母核头孢克肟母核头孢卡品前体2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸盐酸盐( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-羟亚氨基乙酸乙酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-羟亚氨基乙酸2-(2-氨基噻唑-4-基)乙醛酸乙酯2-(2-氨基噻唑-4-基)乙醛酸2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙醛酸( Z )-2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸( Z )-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(1-叔丁氧羰基-1-甲基)乙氧亚氨基乙酸乙酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(1-叔丁氧羰基-1-甲基)乙氧亚氨基乙酸( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-叔丁氧羰基甲氧亚氨基乙酸( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亚氨基乙酸2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-4-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-丁烯酸( Z )-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸( Z )-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚氨基乙酸2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(1-叔丁氧羰基-1-甲基)乙氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-叔丁氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯( Z )-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯( Z )-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯双(2-巯基-1,3,4-噻二唑)-5,5'-二硫醚2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑2-氨基-5-苄基巯基-1,3,4-噻二唑2-巯基-1,3,4-噻二唑2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸( Z )-2-甲氧亚氨基-2-呋喃乙酸铵盐3-羟基-5-巯基-4-异噻唑羧酸单钠盐3-羟基-5-巯基-4-异噻唑羧酸三钠盐4-甲基-5-甲酰基噻唑咪唑并[1,2-b]哒嗪头孢布烯侧链酸PHE头孢布烯Cis-甲磺酸-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯Cis-甲苯磺酸-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯Cis-苯甲酸-[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基]苯基]-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮1-(4-氯苯基)-1-苯基甲胺(R)-1-(4-氯苯基)-1-苯基甲胺1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪(R)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪-1-基]乙醇O-甲基羟胺盐酸盐N,O-二甲基羟胺盐酸盐母核系列头孢泊肟母核氨曲南母核头孢丙烯母核头孢妥仑母核头孢克肟母核头孢卡品前体噻二唑系列双(2-巯基-1,3,4-噻二唑)-5,5'-二硫醚2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑2-氨基-5-苄基巯基-1,3,4-噻二唑2-巯基-1,3,4-噻二唑。

药物合成中的氨基化合物环合反应

药物合成中的氨基化合物环合反应氨基化合物根据化学结构式的区别，在有机化合物中有很多种不一样的类别。

现将化学式结构式中含有氨基的化合物称作氨基化合物。

本文中，含氨的杂环化合物主要是由氨基化合物中的指定氨基化合物和氨基进行环合反应所生成的。

现代医学中大部分药物化合物结构中都含有氮杂环，因此研究含氨化合物的环合反应在药物合成技术中有着非常重要的意义。

药物环合的反应中大部分生成五元和六元杂环。

1 氨基化合物介绍如我们所知，在有机化合物中，氨基化合物是属于含有很多种不同类型的有机物。

我们将有机化合物分子中含有氨基或者亚氨基（-NH2或者-NH-）的化合物称作氨基化合物，其有以下几种类型：1.1 胺、铵和氨胺化合物中根据含氨基的个数可以将胺化合物分为多元胺、一元胺和二元胺；而根据含羟基种类的不同可以分为饱和脂肪胺、不饱和脂肪胺和芳香胺。

1.2 脒、脲和胍1.3 氨基酸衍生物氨基酸衍生物的一个代表实例就是肾上腺素，氨基酸衍生物是氨基酸通过一系列化学反应化合而成的。

1.4 氨基甲酸酯和酰胺1.5 烯胺、环胺和磺酰胺2 氨基化合物的环合反应各种不同的环合反应需要不同种类的试剂，而参与反应的试剂主要又分为两大类：环合反应试剂大致分为两大类：一种是羟基化合物以及具有羟基作用的非羟基化合物。

如腈、羟基酯、醛、酮酰胺等；一种是亲核试剂，比如烯醇（如苯酚）、氨基化合物等。

环合反应过程中要通过成键过程，其方式可以分为两类：一类是C-C键环合形成C-N键（C-O＼C-S键）以及形成C-N键（C-O＼C-S键）；另一类是形成C-N键环合。

在氨基的环合反应中，一般情况下含氮杂环化合物是由羟基化合物和氨基化合物环合形成环合键。

而且医用药物结构中的大部分化合物都含有氮杂环，其中环合反应所生成的药物主要是以五元和六元杂环为主，所以下文将会重点对五元和六元杂环的化合过程进行阐述。

下表1中列举的是常见的环合反应形成的骨架和环合键。

2.1 五元杂环的环合反应在一般的药物合成反应中，五元杂环通常含有一两个杂原子，以下就采用了不同类型的环合试剂和不同方式的环合方式来对五元杂环的环合反应进行了详细的阐述。

氨基的保护与脱保护

16
1.2.4 叔丁氧羰基的脱去示例
TBSO
NHBoc CO OMe
Cbz N
BocHN
H N O O
O O O
TF A CH2Cl2
75%
TBSO
NH2 COOMe
Cbz N
J. Org. Chem., 2004, 21, 7004
O
T BD MSOTf
2,6-Lutidine CH2Cl2 97%
对水较为敏感的氨基衍生物，采用Boc2O/TEA/MeOH or DMF 在40-50℃下进行较好。有空间位阻的氨基酸而言，用
Boc2O/Me4NOH.5H2O/CH3CN是十分有利的。
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12
12
1.2.2 叔丁氧羰基的引入示例(一)
NH2 COOH
Boc2O
O O
O
HN
O
O
O H O O NH2H
Monatsh. Chem., 1997, 128( 6-7), 725-732
BocHN
ON H WO2004092166
H
O
N
N
N
N
Cl
Cl
O O
Et3SiH
PdCl2
74%
Cl
H
O
N
N
N
NH
Cl
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US20030144297
3. 常见的烷基类氨基保护基三苯甲基(Trt) 、2,4-二甲氧基苄基(Dmb) 对甲氧基苄基(PMB) 、苄基(Bn)
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氨基保护基的选择策略

常见药物中间体

常见药物中间体常见药物中间体Entecavir恩替卡韦中间体：第1步：3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) CAS No:188399-48-6第2步：(1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol CAS No:117641-39-1 第3步：6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) CAS No 110567-22-1 第4步：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanolcas:142217-77-4第5步：(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol CAS No：142217-78-5 第6步：(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone CAS No 142217-79-6 第7步：6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine CAS No 142217-80-9第8步：6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine CAS No 204845-95-4钆双胺一水物122795-43-1阿折地平中间体阿折地平中间体 CAS：18621-17-5阿折地平中间体 CAS：116574-14-2阿折地平中间体 CAS：170749-59-4阿折地平中间体 CAS：39562-25-9Anagrelide阿那格雷中间体N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量：98%以上 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7Prasugrel普拉格雷侧链(中间体)150322-73-9 含量：98%以上Adapalene 阿达帕林中间体：2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane CAS NO.104224-63-7 1-（5-溴-2-甲氧基苯基）金刚烷Methyl 6-bromo-2-naphthoate6-溴－2－萘甲酸甲酯Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体：9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir)9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤（阿德福韦）Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体：3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸Anagrelide 阿那格雷中间体：Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycineN－(2,3－二氯－6－氨基－苄基)甘氨酸乙酯Aripiprazole阿立哌唑中间体：1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体：α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleateα-对溴苯基-α-（β-二甲基氨基乙基）-2-吡啶乙腈马来酸盐Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体：Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate环己基1-氯乙基碳酸酯2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan) 1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸（坎地沙坦）Cefepime头孢吡肟中间体：(6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐（头孢吡肟母核）Cefutibuten 头孢布烯中间体：(E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain)(顺/反)4－(2－苄氧羰基氨基噻唑－4－基)－4－羧基－3－丁烯酸(4－2－甲基－2－丁烯)酯（头孢布烯侧链）Dofetilide 多非利特中间体：2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride4-(2-氯乙氧基)硝基苯N-Methyl-4-nitrophenethylamine hydrochloride CAS: 166943-39-14-硝基-β-苯乙胺盐酸盐N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamineN-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体：(-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile, Tosyltartaric acid salt (-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈，苯甲酰基酒石酸盐Finasteride非那雄胺中间体：3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸Fluoxetine 氟西汀中间体：N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamineN-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体：2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid （For Lafutidine）a-（2-呋喃甲基亚磺酰基）乙酸-（4-硝基苯酚）酯CAS号为123855-55-0N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯Levetiracetam 左乙拉西坦中间体：L-2-Amino butanamideL－2－氨基丁酰胺Levosimendan左西孟旦中间体：6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone CAS:36725-28-7 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0](-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮Liranaftate利拉萘酯中间体：2-Methoxy-6-methylaminopyridine2-甲氧基-6-甲氨基吡啶5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol5,6,7,8-四氢-2-萘酚Nevirapine奈韦拉平中间体：2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine2－氯－3－氨基－4－甲基吡啶Nifekalant 尼非卡兰中间体：6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amineN-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺Pramipexole普拉克索中间体：4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮(S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑Prulifloxacin 普卢利沙星中间体：Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate6,7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯Ethyl6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸Racecadotril消旋卡多曲中间体：3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸Glycine benzyl ester p-tosylate甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐Risperidone利培酮中间体：6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮Rosiglitazone 罗格列酮中间体：5-{4-{2-[Methyl－(2－pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮2,4-Thiazolidinedione2,4-噻唑二酮Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体：3-(1-Piperidinylmethyl)phenol3－(1－哌啶基甲基)苯酚N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amineN-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺Telmisartan 替米沙坦中间体：N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochlorideN-甲基邻苯二胺盐酸盐2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯Trospium Chloride曲司氯铵中间体：α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acidα-羟基-α-苯基苯乙酸Voriconazole伏立康唑中间体：6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮(2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanolhydrochloride(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐(2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol(2R,3S/2S,3R)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－2－(2,4－二氟苯基)－1－(1H－1,2,4－三唑－1－基)丁－2－醇Ziprasidone齐拉西酮中间体：3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体：(S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one(S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-噁唑-2-酮Memantine美金刚中间体：1-bromo-3,5-dimethyl adamantane1-溴-3,5-二甲基金刚烷甲磺酸伊马替尼及中间体甲磺酸伊马替尼220127-57-1Imatinib base 152459-95-54-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 106261-49-8 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride 106261-48-7N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 152460-10-1舒尼替尼及中间体舒尼替尼 341031-54-7Sunitinib base 557795-19-45-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 56341-41-42-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 86770-31-24-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid 5442-91-1ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-51-1ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-59-95-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 253870-02-95-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylicacid 356068-93-4拉帕替尼及中间体拉帕替尼 388082-78-8Lapatinib base 231277-92-22-Amino-5-iodo-benzoic acid 5326-47-66-Iodoquinazolinone 16064-08-74-Chloro-6-iodo-quinazoline 98556-31-12-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 443882-99-33-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine 202197-26-0 N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 231278-20-95-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl}amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 231278-84-5尼罗替尼及中间体尼罗替尼 641571-10-04-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 641569-94-04-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethylester mononitrate 641569-96-2 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 641571-11-1达沙替尼及中间体达沙替尼 863127-77-92-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 302964-24-52-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 302964-08-5吉非替尼及中间体吉非替尼 184475-35-2methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 26759-46-66,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 13794-72-46-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 179688-52-93,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 179688-53-04-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 179688-54-1 (HCl)230955-75-64-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 184475-70-5 (HCl)788136-89-04-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 184475-71-64-(3-chloropropyl)morpholine 7357-67-7埃罗替尼及中间体埃罗替尼/厄罗替尼 183319-69-9Erlotinib base 183321-74-6ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 3943-89-3ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate 183322-16-9ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate 179688-26-7ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 179688-27-86,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 179688-29-04-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 183322-18-1 卡那替尼 289499-45-2凡德他尼 443913-73-3索拉非尼索拉非尼 475207-59-14-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 220000-87-34-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 284462-37-9免疫抑制剂FTY720 475207-59-1抗糖尿病药西他列汀 486460-32-6维达列汀 274901-16-5盐酸度洛西汀及中间体盐酸度洛西汀 136434-34-9(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine 132335-46-7(HCl) 阿利吉仑及中间体阿利吉仑 173334-58-2Aliskiren base 173334-57-1(2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 110117-71-02-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 172900-69 -52-(aminomethyl)-2-methylpropanamide 324763-51-1(R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 145589-03-31-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 172901-00-7卡巴拉汀及中间体酒石酸卡巴拉汀129101-54-8卡巴拉汀碱123441-03-2N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 42252-34-63-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol 105601-04-5(s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 139306-10-8罗库溴铵及中间体罗库溴铵 119302-91-95α-androsta-2-en-17-one 963-75-72-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 119302-20-4艾拉莫德及中间体艾拉莫德 123663-49-03-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-78-73-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-77-63-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 88381-56-7α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐149436-41-9氨来占诺及其中间体6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) CAS NO: 49619-58-16-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) CAS NO: 50743-32-3氨来占诺乙酯瑞舒伐他汀钙及其中间体4－（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲酸甲酯CAS : 289042-11-1 4-(4-氟苯基)－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醇CAS: 147118-36-3 母核醇4-（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醛 CAS : 147118-37-4(5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯瑞舒伐他汀乙酯(3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯瑞舒伐他汀甲酯3-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酐CAS: 91424-40-7(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸单甲酯CAS: 109744-49-21-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酯CAS: 158275-79-7(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯[（4R-6S）-6-[（乙酰氧基）甲氧]-2，2-二甲基-1，3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯侧链匹伐他汀钙及其中间体2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醇 CAS: 121660-11-52-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛 CAS: 121660-37-5(E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯腈(E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯醛CAS: 148901-68-2(E)-(5S)-7-[2--环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯厄多司坦及其中间体DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯盐酸艾司洛尔雷诺嗪及其中间体N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺CAS: 1311-01-7N-(2,6-二甲基苯基)-1-（1-哌嗪）乙酰胺CAS: 5294-61-1雷诺嗪醚化物盐酸雷诺嗪CAS: 95635-56-6盐酸倍他洛尔及其中间体1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷倍他洛尔碱左旋倍他洛尔托美汀托美汀钠Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体四氢罂粟碱盐酸盐1, 5-戊二醇二丙烯酸酯脱甲基阿曲库铵草酸盐(R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐(1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐苯磺阿曲库铵左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙3-甲基噻吩CAS: 616-44-4鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3地西他滨Decitabine及其中间体替莫普利的中间体: CAS: 110221-26-6(2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S，6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基）-1,4-硫氮杂卓-5-酮。

《药物化学》期末复习选择题

《药物化学》期末复习选择题1、布洛芬不易发生哪种类型的氧化：A.芳环氧化B.ω-1氧化C.苄位氧化D.ω氧化2.下列药物中,可作为雌二醇替代的口服药物是:A.米非司酮B.黄体酮C.己烯雌酚D.他莫昔芬E.雌三醇3.烟肼受光、重金属、温度、pH等因素影响极易变质,生成具有较大毒性的化合物是:A.异烟腙B.氨硫脲C.游离肼D.烟酸E.吡嗪酰胺4.罗格列酮降低血糖的作用机制是:A.减慢葡萄糖生成速度B.减少胰岛素消除C.增加胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感E.降低胰岛素敏感5.在磺胺嘧啶的嘧啶环上引入两个甲基后会增加药物的:A.抗菌活性B.在小肠中的吸收C.分子间氢键D.解离度E.偶极-偶极相互作用6.关于对乙酰氨基酚作用机制的说法,正确的是:A.抑制中枢神经系统的脂氧合酶,产生解热作用B.抑制中枢神经系统的14α-去甲基化酶,产生解热作用C.抑制外周神经系统的脂氧合酶,产生解热镇痛的作用D.抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,产生解热作用E.抑制外周神经系统前列腺素的合成,产生抗炎作用7.下列结构中不属于生物电子等排体的是:A.N2与COB.N3-与NCO-C.CH2=C=O与CH2=N=ND.-F与-O-E.-F与-NH28.对伊托必利的代谢描述错误的是:A.主要经肝脏FMO途径代谢B.主要经肝脏P450酶系代谢,易发生药物相互作用C.发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反应D.N-氧化物为主要的代谢终产物E.N-氧化物有较弱的多巴胺受体拮抗活性9.关于生物电子等排体的描述不正确的是:A.分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体B.-CH2-, -NH2-, -O-, -S- 为生物电子等排体C.最外层电子数必须相等D.生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性E.是先导化合物结构优化的常用方法之一10.吗啡分子中含有手性碳原子的数目是:A.2B.3C.4D.5E.611.第一代喹诺酮类药物的代表药物是:A.萘啶酸B.吡哌酸C.西诺沙星D.培氟沙星E.氯喹12.氨苄西林和舒巴坦以何种比例通过亚甲基相连形成前药:A.1:1B.2:1C.1:2D.1:3E.3:113.青霉素G通过何种改造得到氨苄西林:A.在侧链酰胺的α位引入叔丁基B.在侧链酰胺的α位引入氨基C.在侧链酰胺的α位引入硝基D.在侧链酰胺的α位引入羟基E.在侧链酰胺的α位引入叠氮基14.对地西泮的描述不正确的是:A.易溶于丙酮,几乎不溶于水B.遇酸、碱易水解开环C.1,2位开环不影响其生物利用度D.4,5位开环不影响其生物利用度E.又名安定15.下列药物中,不含孕甾烷结构的药物是:A.黄体酮B.醋酸甲羟孕酮C.氢化可的松D.炔雌醇E.醋酸地塞米松16.从化学结构分类来看,氟康唑属于:A.咪唑类抗真菌药物B.三氮唑类抗真菌药物C.多烯类抗真菌药物D.噁唑烷酮类抗菌药E.氟喹诺酮类抗菌药17.按药物作用分类,枸橼酸他莫昔芬属于:A.雌激素类药物B.孕激素类药物C.抗雌激素药物D.抗孕激素药物E.雄激素类药物18.能形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有的基团是:A.–OHB.–NH2C.–SHD.–COOHE.–CH19.卡托普利(captopril)的巯基与血管紧张素转化酶的锌离子起作用的化学键是:A.离子键B.离子-偶极键C.电荷转移复合物D.金属配合物E.共价键20.下列药物中其反式异构体有效而顺式异构体无效的药物是:A.左炔诺孕酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.黄体酮E.甲地孕酮21.地西泮的化学结构为:22.下列对雌二醇结构特征的描述,不正确的是:A.C-13位连有甲基B.C-10位连有甲基C.A环为苯环D.C-17位连有β-OHE.C-3位连有β-OH23.酰胺官能团对药物活性影响是:A.增加水溶性B.通过形成氢键,增加与靶点亲和力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.增加亲脂性24.维生素C分子中酸性最强的羟基是:A.2-位羟基B.3-位羟基C.5-位羟基D.6-位羟基E.4-位羟基25.甾体激素药物母核的基本结构是:A.环戊烷并菲B.环己烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环己烷并多氢菲E.苯并多氢菲26.在镇痛药杜冷丁结构改造过程中发现的抗精神病药物为:A.氟哌噻吨B.氟哌啶醇C.三氟拉嗪D.氟奋乃静E.美沙酮27.吡哌酸的化学结构是:28.关于氟西汀在体内代谢的代谢产物N-去甲氟西汀,说法正确的是:A.N-去甲氟西汀无抗抑郁活性B.N-去甲氟西汀抗抑郁活性弱C.N-去甲氟西汀与原药活性相当D.N-去甲氟西汀活性比原药强数倍E.N-去甲氟西汀排泄快29.甾体激素药物按化学结构可分为:A.雌激素、雄激素、蛋白同化激素B.性激素、肾上腺皮质激素C.雄甾烷、雌甾烷、孕激素D.雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素E.性激素、糖皮质激素、盐皮质激素31.胺类药物的代谢途径不包括:A.N-脱烷基化反应B.N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱氨反应E.N-酰化反应32.按结构类型分类,地尔硫卓属于哪一类钙通道阻滞剂:A.二氢吡啶类B.苯并硫氮卓类C.普尼拉明类D.氟桂利嗪类E.苯烷胺类33.氯氮平的化学结构为:34.糖皮质激素化学结构修饰的主要目的是:A.提高糖皮质激素活性B.提高盐皮质激素活性C.将糖皮质激素和盐皮质激素两种活性分开,以减少不良反应D.同时提高糖皮质激素和盐皮质激素两种活性E.提高盐皮质激素活性,降低糖皮质激素35.米索前列醇的药效成分是:A.11R,16S构型的异构体B.11S,16R构型的异构体C.11R,16R构型的异构体D.11S,16S构型的异构体E.C-16位的外消旋体36.关于紫杉醇的描述,错误的是:A.作用靶点为微管蛋白B.白血病治疗的一线用药C.以聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇配制注射液D.多西他赛为其水溶性更好的衍生物E.属于二萜类化合物37.药物与受体结合时的构象称为:A.反式构象B.药效构象C.优势构象D.最低能量构象E.最高能量构象38.雌二醇的化学名为:A.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17α-二醇B.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇C.17α-羟基-18-甲基雌甾烷D.17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮E.雌甾-3,17β-二醇39.关于脂溶性维生素的叙述不正确的是:A.溶于脂肪和脂溶性溶剂B.大多不溶于水C.在肠道中与脂肪共同吸收D.长期摄入量过多可引起相应的中毒症E.可随尿排出体外40.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于:A.5位取代基B.6位取代基C.7位取代基D.8位取代基E.1位取代基41.下列对左炔诺孕酮的描述不正确的是:A.临床应用的口服有效的避孕药B.其作用机制是抑制排卵和阻止孕卵着床,并使宫颈粘液稠度增加C.其与炔诺酮相比,在C-18位多了一个乙基,从而产生了新的手性中心D.A环具有∆4-3-酮的结构E.有一定的雄激素活性42.葡萄糖醛酸结合反应的类型中不包括:A.O-的葡萄糖醛苷化B.C-的葡萄糖醛苷化C.N-的葡萄糖醛苷化D.S-的葡萄糖醛苷化E.H-的葡萄糖醛苷化43.下列不属于PGs类药物的作用的是:A.抑制胃酸分泌B.抑制血小板血栓素的合成C.收缩子宫D.扩关于硝酸甘油描述正确的是:A.增加心肌耗氧量B.抑制心肌收缩力C.收缩外周血管D.减慢房室传导E.扩张冠状动脉45.分子靶向抗肿瘤药物伊马替尼的化学结构是46.普鲁卡因结构中含有酯键,其第Ⅰ相生物转化为:A.N-脱烷基化反应B.O-脱烷基化反应C.脱氢氧化反应D.S-脱烷基化反应E.水解反应47.双氯芬酸钠的化学名是:A.2-[(2,6-二氟苯基)氨基]苯乙酸钠B.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丁酸钠C.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丙酸钠D.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]萘乙酸钠48.异烟肼类抗抑郁药物毒副作用大的主要原因是:A.抑制单胺氧化酶B.不可逆抑制单胺氧化酶C.抑制5-HT的重摄取D.抑制去甲肾上腺素的重摄取E.激动5-HT受体49.血浆脂蛋白中,对外周组织的胆固醇能逆行运转,呈抗动脉粥样硬化效应的物质是:A.CMB.VLDLC.LDLD.HDLE.TG50.诺氟沙星和环丙沙星的区别是:A.1位取代基不同B.3位取代基不同C.5位取代基不同D.6位取代基不同E.7位取代基不同51.反应类型不属于第Ⅰ相的生物转化的是:A.氧化反应B.还原反应C.甲基化结合D.水解反应E.脱卤素反应52.下面有关红霉素的说法,正确的是:A.水溶性好,一般用其注射剂B.红霉素A为抗菌主要成分C.是由红霉内酯与阿拉伯糖缩合而成的碱性苷D.对大多数肠道革兰氏阴性杆菌活性较好E.在酸性条件下稳定53.含羧酸类药物在体内的主要结合反应为:A.与氨基酸的结合反应B.硫酸酯结合反应C.葡萄糖醛酸的结合反应D.乙酰化结合E.甲基化结合54.雌二醇的化学结构中含有的手性碳原子数为:A.2B.3C.4D.5E.655.维生素B1是以硫胺焦磷酸酯形式参与体内何种代谢:A.氨基酸B.糖C.脂肪D.电解质E.蛋白质56.下列药物中与华法林同时服用,不会使华法林抗凝作用增强的药物是:A.胺碘酮B.氯吡格雷C.甲硝唑D.西咪替丁E.奥美拉唑57.维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:A.羰基B.羧基C.多羟基D.共轭系统E.连二烯醇58.下列药物中,在20位具有甲基酮的是:A.黄体酮B.米非司酮C.丙酸睾酮D.雌二醇E.左炔诺孕酮59.从活性代谢物中发现的药物是:A.地西泮B.酒石酸唑吡坦C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.卤加比60.塞来昔布的化学结构是:61.巯基官能团对药物活性影响最大的是:A.增加脂溶性B.通过形成氢键,增加与靶点作用力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.能够增加中枢作用62.含有氟取代的激素类药物是:A.米非司酮B.左炔诺孕酮C.氢化可的松D.醋酸地塞米松E.雌二醇63.具有以下结构的药物是:A.白消安B.巯嘌呤C.塞替派D.环磷酰胺E.卡莫司汀64.参与N-氧化的酶类有三类,其中包括CYP-450酶系、单胺氧化酶(MAO)和:A.黄素单加氧酶B.丝氨酸内肽酯酶C.过氧化氢酶D.髓过氧化物酶E.多巴胺β-羟化酶65.将睾酮制成丙酸睾酮的主要目的是:A.降低雌激素作用B.增加口服活性C.降低雄激素作用D.延长作用时间E.增加雄激素作用66.关于第一代喹诺酮类药物说法,错误的是:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短,蛋白结合率高67.对乙酰氨基酚的化学结构是:68.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是:A.伊曲康唑B.酮康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑69.关于水溶性维生素的叙述不正确的是:A.在人体内只有少量储存B.易随尿排出体外C.每日必须通过膳食提供足够的数量D.当膳食供给不足时,易导致人体出现相应的缺乏症E.在人体内主要储存于脂肪组织70.奥美拉唑在体内重排并与H+/K+-ATP酶结合的过程为:A.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酰胺→次磺酸→ H+/K+-ATP酶B.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酸→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶C.奥美拉唑→次磺酸→螺环中间体→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶D.奥美拉唑→次磺酸→次磺酰胺→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶E.奥美拉唑→次磺酰胺→次磺酸→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶71.苯烷胺类钙通道阻滞剂类抗心绞痛药是:A.盐酸维拉帕米B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺D.尼卡地平E.依那普利72.螺内酯属于哪个类型的利尿药:A.肾小管上皮Na+通道抑制剂B.Na+-Cl-协同转运抑制剂C.Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂D.盐皮质激素受体阻断剂E.碳酸酐酶抑制剂73.头孢菌素的基本结构为四元β-内酰胺环与下列哪种杂环骈合而成:A.氢化噻唑环B.噻唑环C.氢化噻嗪环D.噻嗪环E.四氢噻唑环74.新药开发者在向政府主管部门提出新药上市申请时,需要提供三种类型的药物名称是A.通用名、商品名和拉丁名B.通用名、化学名和商品名C.商品名、化学名和拉丁名D.化学名、俗名和通用名E.化学名、拉丁名和通用名75.下列药物的结构中不含有4-烯-3,20-二酮的是:A.醋酸甲羟孕酮B.氢化可的松C.黄体酮D.醋酸氟轻松E.左炔诺孕酮76.下列哪项属于由药物副作用发现先导化合物而得到的药物:A.保泰松B.甲氟喹C.呋塞米D.奥美拉唑E.地昔帕明77.不属于Bcr-Abl激酶抑制剂的药物是:A.伊马替尼B.达沙替尼C.吉非替尼D.尼洛替尼E.博舒替尼78.利用前药原理设计的药物是:A.磷苯妥英钠B.新斯的明C.青霉素D.强心苷E.卡托普利79.使用中会导致胰岛损伤,导致糖尿病的药物是:A.卡莫司汀B.洛莫司汀C.美法仑D.白消安E.链佐星80.阿卡波糖降低血糖的作用机制是:A.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度B.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度C.减少胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感性E.增加胰岛素分泌81.以下对米非司酮结构特征的描述,不正确的是:A.具有∆4-3-酮结构B.C-11位有二甲氨基苯基C.C-17α位有乙炔基D.C-9位和C-10位之间有双键E.C-17β位有羟基82.结构特异性药物的活性主要取决于:A.药物的脂溶性B.药物的解离度C.药物与受体的结合D.药物到达受体的浓度E.受体的关键残基83.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才具有活性:A.维生素CB.维生素D3C.维生素K3D.维生素AE.维生素E84.卡托普利的化学结构式为:85.药物化学研究的内容不包括:A.化学结构与理化性质的关系B.化学结构与药效的关系C.化学结构与稳定性的关系D.化学结构与毒副作用的关系E.化学结构与含量测定方法86.洛伐他汀的构效关系中,为其活性必需的结构是:A.乙基B.侧链酸C.六氢萘环D.萘环上的甲基E.六元内酯环或其开环结构87.己烯雌酚的化学名为:A.(1E )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚B.(1Z )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚C.(1E )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚D.(1E )-4-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)苯酚E.(1Z )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚88.关于盐酸麻黄碱性质的描述,不正确的是:A.在空气中较稳定B.为白色针状结晶或结晶性粉末C.微溶于乙醇D.易溶于水E.水溶液呈左旋性89.醋酸地塞米松的英文化学名是:A.9β-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateB.9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateC.9α-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateD.9β-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateE.9α-fluoro-11α,17β,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate90.黄体酮的化学名为:A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇D.孕甾-4-烯-3,20-二酮E.17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮91.酒石酸唑吡坦中不含的结构是:A.咪唑并吡啶B.咪唑并哌啶C.4-甲基苯基D.N,N-二甲基E.乙酰基92.对强心苷的构效关系描述错误的是:A.甾核上C-17位不饱和内酯环是必需的B.甾核上C-3、C-14位羟基是必需的C.心肌收缩性的作用来自于苷元D.心肌收缩性的作用来自于糖的部分E.糖基可增强强心苷的水溶性,延长其作用93.对丙戊酸钠描述不正确的是:A.属脂肪羧酸类抗癫痫药物B.镇静作用小C.其代谢产物的抗癫痫活性均强于母体D.可用于单纯或复杂性失神性发作E.结构中不含氮的广谱抗癫痫药物94.沙奎那韦作为抗病毒药物,属于第一个:A.逆转录酶抑制剂B.DNA聚合酶抑制剂C.M2蛋白抑制剂D.神经氨酸酶抑制剂E.HIV蛋白酶抑制剂95.下列前列腺素类药物中,与米非司酮合用可抗早孕的药物是:A.前列地尔B.米索前列醇C.前列环素D.拉坦前列素E.卡前列素96.雄甾烷与雌甾烷化学结构的主要区别是:A.雌甾烷C-10位上连有甲基,而雄甾烷无B.雄甾烷C-13位上连有甲基,而雌甾烷无C.雌甾烷C-13位上连有甲基,而雄甾烷无D.雄甾烷C-10位上连有甲基,而雌甾烷无E.雄甾烷C-10、C-13位上均连有甲基,而雌甾烷均无97.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈:A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色98.属于非镇静组胺H1受体拮抗剂的是:A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.赛庚啶E.曲吡那敏99.NO供体药物释放NO,主要通过激活哪个酶产生扩血管作用:A.酪氨酸酶B.鸟苷酸环化酶C.唾液酸酶D.胆碱酯酶E.羟甲戊二酰辅酶100.药物的解离度与生物活性的关系是:A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性101.关于硝酸毛果芸香碱的结构和作用的说法,不正确的是:A.硝酸毛果芸香碱结构中含有咪唑环B.硝酸毛果芸香碱结构中含有内酯环C.硝酸毛果芸香碱结构中含有两个手性中心D.硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药E.硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体拮抗剂102.谷胱甘肽结合反应最终排出体外的产物是:A.巯基尿酸B.半胱氨酸结合产物C.氨基酸D.无机盐E.葡萄糖103.阿司匹林的作用机制是:A.可逆的二氢叶酸还原酶抑制剂B.可逆的二氢叶酸合成酶抑制剂C.不可逆的环氧合酶抑制剂D.可逆的单胺氧化酶抑制剂E.不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂104.对氨基水杨酸抑制结核杆菌的生长繁殖,原因是与对氨基苯甲酸竞争作用于:A.DNA螺旋酶B.二氢叶酸合成酶C.二氢叶酸还原酶D.粘肽转肽酶E.拓扑异构酶Ⅳ105.关于呋塞米,下列叙述错误的是:A.化学名称为2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸B.是一个多取代的苯甲酸类化合物C.是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂D.分子中含有5-磺酰胺取代的邻氨基苯甲酸结构,因此具有磺胺类利尿药的抑制碳酸酐酶的活性E.含有一个游离的羧基,亲水性强,利尿作用起效快,是一种强效利尿药106.盐酸丙米嗪不具备的性质是:A.光照逐渐变色B.水、乙醇和三氯甲烷中易溶C.遇硝酸显深蓝色D.乙醚中几乎不溶E.水溶液呈碱性107.从化学结构来看,托瑞米芬是在他莫昔芬的结构上进行了:A.乙基侧链的氯代B.在甾体母核A环的4-位引入碘原子C.在甾体母核A环的3-位引入羟基D.在甾体母核A环的4-位引入甲基E.N原子成环108.以下不属于影响药效的立体化学因素是:A.光学异构B.亲和力C.构象异构D.顺反异构E.几何异构109.关于肾上腺素结构与活性的叙述,不正确的是:A.β-碳的活性构型为R构型B.右旋体活性比左旋体约强12倍C.结构骨架为β-苯乙胺结构D.具有邻苯二酚结构E.水溶液加热后会发生消旋化导致活性降低110.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是:A.维生素CB.维生素B6C.维生素B1D.维生素D3E.维生素B2111.关于咪唑斯汀结构和性质的说法,不正确的是:A.咪唑斯汀结构中包含芳环B.咪唑斯汀结构中有三个含氮杂环C.咪唑斯汀分子的嘧啶酮环稳定性较差D.咪唑斯汀具有很弱的碱性E.咪唑斯汀分子的化学结构中有两个掺有胍基的杂环112.在地塞米松C-6位引入氟原子的作用是:A.抗炎强度增强,水钠潴留活性下降B.抗炎强度下降,水钠潴留活性增加C.抗炎强度增强,水钠潴留活性增加D.抗炎强度增加,水钠潴留活性不变E.抗炎强度下降,水钠潴留活性下降114.在构效关系中,不能增强肾上腺皮质激素抗炎作用的结构修饰是:A.C-1,2位引入双键B.C-9α位引入氟原子C.C-10位去甲基D.C-16α位引入甲基E.C-16β位引入甲基115.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因116.下列药物通过共价键结合产生作用的是:A.磺酰胺类利尿药B.水杨酸甲酯治疗肌肉酸痛C.乙酰胆碱与受体D.抗疟药氯喹E.烷化剂117.本身具有生物活性,在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是:A.抗代谢拮抗物B.生物电子等排体C.前药D.软药E.硬药118.以下哪项不属于药物化学的发展动向:A.组合化学B.高通量筛选C.基于疾病发生机制的药物设计D.随机筛选E.计算机辅助药物设计119.第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂是:A.吉非替尼B.伊马替尼C.舒尼替尼D.阿霉素E.博来霉素120.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因121.按照国际药理学联合会(IUPHAC)和药物分类委员会(NC-IUPHAR)的建议,将受体分为四大类,即受体分子四大家族,分别是:A.G-蛋白偶联受体B.生物化合受体C.酶性单链跨膜受体D.配基依赖的转录因子受体E.通道性受体122.以下药物哪些是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂:A.HydrochlorothiazideB.SpironolactoneC.AcetazolamideD.AzosemideE.Furosemide123.关于第二代喹诺酮抗菌药物说法,正确的有:A.在分子中的7位引入了哌嗪基团,具有良好的组织渗透性B.第二代喹诺酮类药物对革兰阴性菌的作用较第一代喹诺酮类药物强C.在抗菌谱和药代动力学方面优于第一代喹诺酮类药物D.哌嗪基团能与DNA螺旋酶B亚基之间相互作用E.在分子中的6位引入了氟原子,增加与靶酶DNA螺旋酶作用124.关于阿昔洛韦的描述,正确的有:A.又名无环鸟苷B.是广谱抗病毒药物,抗疱疹病毒的首选药物C.主要抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶,从而能显著地抑制感染细胞中DNA的合成D.体内可转化为地昔洛韦E.水溶性差,口服吸收少,可产生抗药性125.影响药物产生药效的主要条件有:A.能被口服吸收B.药物必须以一定浓度到达作用部位C.药物和受体产生相互作用D.药物与受体形成复合物,产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰126.盐酸普鲁卡因的水解产物有:A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.苯甲醇D.二乙氨基乙醇E.对硝基甲苯127.第四代喹诺酮类抗感染药物的有:A.莫西沙星(moxifloxacin)B.巴洛沙星(balofloxacin)C.加替沙星(gatifloxacin)D.吉米沙星(gemifloxacin)E.帕珠沙星(pazufloxacin128.关于硝酸毛果芸香碱光学活性的说法正确的有:A.硝酸毛果芸香碱的2位为R构型B.硝酸毛果芸香碱的3位为R构型C.硝酸毛果芸香碱的2位为S构型D.硝酸毛果芸香碱的3位为S构型E.硝酸毛果芸香碱的5位为S构型129.关于第一代喹诺酮类药物的说法,正确的有:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短和蛋白结合率高130.关于吗啡的说法正确的是:A.由5个环组成的复杂结构B.分子中有5个手性碳原子C.天然吗啡为左旋体D.质子化状态的构象呈三维“T”形E.右旋吗啡镇痛活性更强131.(下列药物中,通过作用于微管而发挥抗肿瘤作用的是:A.放线菌素DB.羟喜树碱C.紫杉醇D.硫酸长春碱E.盐酸米托蒽醌132.以二苯并氮䓬为原料合成盐酸丙米嗪,经历的化学反应和主要杂质为:A.烷基化反应B.成盐反应C.二苯并氮䓬D.二苯并氧氮杂䓬E.二苯并环庚二烯133.非甾体抗炎药物按照化学结构类型分类可分为:A.3,5-吡唑烷二酮类B.1,2-苯并噻嗪类C.邻氨基苯甲酸类D.芳基烷酸类E.三氮唑类134.前药的特征有:A.体内释放原药B.具有特定的生物活性C.本身没有生物活性D.为药物的非活性形式E.母体与载体之间通过一个或多个片段连接135.关于喹诺酮类药物常见毒副作用的说法,正确的有:A.结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失B.8位取代基与光毒性相关C.1位和7位取代基与P450酶有作用,可引起药物相互反应D.7位取代基与中枢渗透性相关,增加毒性(与GABA受体结合)E.6位取代基易消除,引发卤素积累而引起毒性136.关于盐酸美沙酮说法正确的是:A.属于氨基酮类镇痛药B.左旋体活性强C.药用外消旋体D.水溶液光照变色E.与甲基橙试液生成红色沉淀137.易被氧化的维生素有:A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C138.下列药物中不属于Na+-Cl-协转运抑制剂的有:A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.美托拉宗D.阿米洛利E.乙酰唑胺139.制备前药的方法有:A.成盐B.成酯C.成酰胺D.电子等排E.关环140.电子等排原理的含义包括:A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排体置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗141.维生素C经氧化及水解后可生成哪些产物:A.脱氢抗坏血酸B.2,3-二酮古洛糖酸C.苏糖酸D.呋喃甲醇E.呋喃甲醛142.药物在日常研究、流通和使用中常用的名称有哪三种类型:A.国际非专有名B.通用名C.化学名称D.商品名E.药品名143.属于广谱β-内酰胺类抗生素的药物有:A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛144.采用生物电子等排体原理设计的抗肿瘤药物有:A.氟尿嘧啶B.盐酸阿糖胞苷C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.喷司他汀145.关于第三代喹诺酮类抗感染药物说法正确的有:A.在体内均具有良好的组织渗透性B.扩大了抗菌谱C.部分药物具有抗结核作用D.在脑组织和脑脊液的浓度较高E.结构特征是母核6位引入氟,7位有碱性哌嗪取代基146.糖皮质激素的基本结构特征是:A.孕甾烷母核B.A环芳香化C.雄甾烷母核D.C-17β-酮醇E.雌甾烷母核147.下列哪些与维生素A相符:A.具有多烯醇的结构,侧链上有4个双键B.对紫外光不稳定,且易被空气中的氧所氧化C.能维持黏膜及上皮细胞的功能,参与视紫红质的合成。

对氨基苄氧羰基_结构式_概述及解释说明

对氨基苄氧羰基结构式概述及解释说明1. 引言1.1 概述氨基苄氧羰基是一种有机化合物，其化学结构式为C6H5CH2OC(NH2)=O。

它由苯甲基、氨基和羰基等功能团组成，具有扎实的分子结构。

在化学领域中，氨基苄氧羰基被广泛应用于药物合成、化工反应和材料科学等领域。

1.2 文章结构本文将以以下几个方面对氨基苄氧羰基进行解释说明：结构示意图、结构组成及特点以及化学性质和用途。

随后，我们将介绍所需的实验材料和方法，并对实验结果进行讨论。

最后，在总结与展望部分，我们将对主要发现进行总结，探讨研究局限性并展望未来的研究方向。

1.3 目的本文旨在全面概述和解释氨基苄氧羰基的结构式，并探讨其在化学领域中的重要性和广泛应用。

通过深入了解该化合物的特点和性质，我们可以更好地理解其反应机制、合成方法以及潜在的应用前景。

同时，本文也旨在为相关研究和实验提供参考和指导，推动氨基苄氧羰基的进一步研究与应用。

2. 氨基苄氧羰基结构式的解释说明2.1 结构示意图氨基苄氧羰基是一种有机化合物，其结构式可以表示为：C₆H₅-CH₂-NH-CO-OCH₃。

2.2 结构组成及特点氨基苄氧羰基由两部分组成：一个苄基（C₆H₅-CH₂-）与一个含有氨基和羰基的侧链（-NH-CO-OCH₃）。

其中，苄基是一个芳香环状碳链，而侧链则包含了一个胺基（NH₂）和一个羰基（C=O），以及一个甲氧基（OCH₃）。

这种结构具有以下几个特点：1. 芳香环的存在使得氨基苄氧羰基具有一定的稳定性和溶解性。

2. 胺基（NH₂）可以参与酸碱中和反应或形成配位键，从而增加了其在化学反应中的多样性。

3. 羰基（C=O）具有较高的极性，容易与其他物质发生反应，并可能参与亲核加成、缩合反应等。

4. 甲氧基（OCH₃）是一个较为常见的保护官能团，在某些情况下可以通过化学反应来去除。

2.3 化学性质和用途氨基苄氧羰基具有丰富的化学性质，这使得它在许多领域中得到广泛应用。

1. 氨基苄氧羰基可作为合成有机化合物的重要中间体。