武汉大学核医学整理(放射性核素治疗)

核医学

放射性核素治疗

利用放射性核素及其所释放出来的射线治疗疾病的学科，又称为治疗核医学

原理

●放射性药物的靶向：以不同方式引入体内后，利用核素与器官或组织的亲和关系，被机

体所吸收、分布，参与细胞的代谢过程。病变细胞代谢旺盛、血流丰富，摄取放射性药物更高。

●放射性药物的辐射效应：发射γ或β射线直接照射病变组织，从而抑制或破坏病变组织

细胞，达到治疗疾病目的；而正常组织或细胞摄取少，故不会产生破坏作用。

特点

●原理：利用核射线治疗疾病，电离与激发引起一系列的辐射损伤，出现细胞代谢、功能

与结构变化。尤其是增殖旺盛的异常细胞对辐射比较敏感，因此其损伤作用更加明显。

●对病变组织具有选择性：病变组织功能、代谢活性高于正常组织，故比正常组织能更多

选择性摄取某些放射性药物，其副作用小。

●治疗作用持久，方法安全、简便。多数治疗仅需一次口服或注射给药，无创伤，且可

重复治疗。

类型

●外照射与敷贴治疗：90Y或32P敷贴器治疗某些皮肤病、术后瘢痕、眼科疾病等，90Y

前列腺治疗仪治疗前列腺肥大等。

●内照射治疗

①普通治疗：口服131I、32P内照射治疗、转移性骨肿瘤及嗜铬细胞瘤治疗等。

②介入治疗：腔内、动脉血管介入、组织间植入治疗等

③放射性核素导向治疗：抗体介导的放射免疫治疗、受体介导的核素治疗、放射性核素肿瘤基因治疗等。

核素治疗基本原理

利用核素发射出的α、β射线、俄歇电子、或内转换电子在病变组织中产生一系列的电离辐射生物效应，射线作用于组织细胞，将其能量部分或全部移交给组织，通过辐射能的直接和间接作用，使机体生物活性大分子的结构和性质遭到损害，导致细胞繁殖功能丧失、代谢紊乱失调、细胞衰老或凋亡。达到治疗的目的。

常用的治疗用放射性核素

1、α粒子发射体：

●射程50~90m，约为10个细胞直径的距离。短距离释放巨大能量，内放射治疗中有

巨大潜力。LET（传能线密度）约为粒子的400倍。

●研究显示：被射线照射后的细胞无氧耗量增加和无任何辐射损伤的修复反应。

●211At（砹）和212Bi（铋）作为射线发射体用于治疗受到极大关注。

2、发射β射线的放射性核素：如131I、32P、89Sr、90Y等

碘是用于标记有机物和生物大分子首选核素，可通过体外显像测定药代动力学和在病灶内的滞留时间。

3、电子俘获或内转换发射俄歇电子和内转换电子的核素：

●射程多为10nm，只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。

●放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的决定因素。

●125I用于治疗甲状腺毒症，125I-IUdR（碘脱氧尿苷）可通过俄歇电子打断DNA链，

当125I在胞浆内衰变时，作用于DNA的能量很低，限制治疗作用发挥。用123I标记

IUdR，杀死细胞作用肯定。如生产和价格问题解决，123I的使用可克服131I的毒性问题。

治疗学评价

①疗效

②达到满意疗效的时间

③不良反应与副作用

④治疗费用

⑤复杂程度

甲状腺机能亢进症放射性131碘治疗

甲状腺机能亢进(Graves’病)

●中青年女性多见，发病率逐年增高，低龄化，并发症多。

●ATD仅半数缓解，很少认为是手术适应症。

●放射性碘安全、有效、方便。

●131碘治疗甲亢-最佳选择

❖131I口服后几乎全部吸收入血，迅速被甲状腺滤泡细胞浓聚、氧化和有机化。

❖131I衰变产生的β粒子通过电离作用破坏甲状腺细胞。β粒子平均射程1～2mm，一般不会对其周围组织造成辐射损伤。

❖2～3个月可使甲状腺滤泡细胞发生坏死和血管闭塞，增生的甲状腺组织如同做了一次“不流血的手术”，90%左右的病人在3～6个月内甲亢治愈。

适应症

1)Graves甲亢患者。

2)对抗甲状腺药物过敏，或抗甲状腺药物疗效差，或用抗甲状腺药物治疗后多次复发，或

手术后复发的青少年及儿童甲亢患者。

3)Graves甲亢伴白细胞或血小板减少的患者。

4)Graves甲亢伴房颤的患者。

5)Graves甲亢合并桥本病，内科药物治疗效差，摄碘率增高的患者。

禁忌症

①妊娠或哺乳期患者。

②甲亢伴有近期心肌梗死的患者。

③严重肾功能障碍的患者。

治疗方法

1、病人准备

停止服用影响甲状腺摄取131I的药物和忌食含碘食物。心率过快和精神紧张者，给予β受体阻滞剂

进行常规检查；查血中甲状腺激素和TSH水平；测定甲状腺131I摄取率和有效半衰期；确定甲状腺重量。

2、131I治疗剂量的确定

既能迅速控制甲亢，又尽可能降低甲低的发生率。

131I治疗剂量计算

计算剂量法：

计划量（μCi）×甲状腺重量

131I剂量=

甲状腺最高摄131I率

每g甲状腺组织推荐131I治疗剂量为GD 2.6-3.7MBq（70-100uCi），毒性结节性甲状腺肿4.07-5.55MBq（110-150uCi）。

剂量修正：

●甲状腺较大或质地较硬，适当增加131I剂量；反之，适当减小131I剂量。

●有效半衰期较短者可增加剂量，有效半衰期较长者可减少剂量。

●年老、病程较长、长期用抗甲状腺药物治疗效差者可增加剂量；年轻、病程短、未经抗

甲状腺药物治疗，术后复发，第一次治疗后已明显改善但未痊愈的患者应适当减少剂量。剂量增减因素

①甲状腺结节、重量。

②甲状腺抗体。

③年龄，病程，用药史，临床症状。

④个体敏感性。

⑤有效半衰期。

⑥重复治疗。

给药方法

为保证充分吸收，应空腹口服131I。

当131I剂量小于或等于555MBq （15mCi），宜一次口服。

当131I剂量大于555MBq （15mCi）或者有合并症的患者可采用分次给药法，首次给予总量的1/2~2/3，间隔3~7天再给剩余剂量。

综合治疗措施

a.抗甲状腺药物的应用。

b.β肾上腺素能受体阻断剂应用。

c.甲亢伴突眼病人：糖皮质激素类药物。

d.一旦甲状腺激素水平降至正常即给予甲状腺激素。

疗效评价和随访

●一般2~3周才逐渐出现疗效，症状缓解，甲状腺缩小，体重增加。

●2~3月后症状基本消失，甲状腺明显缩小

●部分病例131I的治疗作用甚至持续到半年。

●二次、第三次治愈率达90%以上。

●有效率95%以上，无效率2%~4%，复发率1%~4%。

甲亢合并症的疗效

1)甲亢合并突眼：治疗后40%患者眼症改善。

2)甲亢合并肌肉疾病：甲亢性肌病、周期性麻痹、重症肌无力。

3)甲亢性心脏病。

4)甲亢合并糖尿病、精神病。