化疗药物联合应用的输注顺序
化疗药物联合应用的输注顺序
化疗药物联合应用的输注顺序化疗已广泛用于恶性肿瘤的治疗,临床上常根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学原理设计出许多不同的联合用药方案。
但是,有些联合用药的先后顺序会因为药物之间的相互作用或药物的周期特异性对疗效及毒性造成一定的影响,所以联合化疗的用药顺序是有讲究的。
细胞周期特异性1.细胞周期非特异性药物:对各时相敏感,甚至G0。
包括:烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类2.细胞周期特异性药物:对某些时相敏感,对G0不敏感。
包括:抗代谢药物(S期)、长春碱类(M期)肿瘤细胞周期:G0期(静止期)—G1期(DNA合成前期)—DNA合成期(S期)—DNA合成后期(G2期)—M期(有丝分裂期给药时应遵循的原则(1)相互作用影响疗效,毒性,清除率等。
如紫杉醇与顺铂联用时,顺铂会延缓紫杉醇的排泄,加重不良反应,联用时须先给予紫杉醇。
(2)刺激性原则先用刺激性大的。
因治疗开始时,静脉尚未受损,结构稳定性好,药液渗出机会少,药物对静脉引起的不良反应小。
(3)细胞动力学原则对于生长较慢的实体瘤,先用周期非特异性药物,再用周期特异性药物,如:多种实体瘤;对于生长较快的肿瘤,先用周期特异性药物,再用周期非特异性药物,如:绒癌,白血病等。
1.对增长缓慢的实体瘤,可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞,使瘤体缩小,而驱动G0期细胞进入增殖周期,继而用细胞周期特异性药物杀灭。
2.对增长快的肿瘤如急性白血病,宜先用细胞周期非特异性药物杀伤其他各时相的细胞,待G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法化疗前药物的使用1. 紫杉醇(ptx)类目的为抗过敏处理。
化疗前 12 小时口服 10 mg 地塞米松,国产地米一般为 0.75 mg,所以一般口服(po) 13 片,即 9.75 mg。
化疗前再用 10 mg 地米静脉冲入,然后静滴(ivggt) 400 mg 西米替丁,紫杉醇半小时前还需苯海拉明 20 mg 肌注(im)。
(完整版)化疗药物联合应用的输注顺序
序号
方案
顺序
原理
1
AT方案
先阿霉素(ADM),后紫杉醇(PTX)
PXT与ADM通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径,PTX后用ADM会增加心脏毒性,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞降低和口腔炎更为严重。
2
VCM方案
先长春新碱(VCR),后甲氨蝶呤(MTX)
可阻止MTX从细胞内外流,从而提高细胞内药物的浓度。
5
CMF方案
先甲氨蝶呤,4-6小时后氟尿嘧啶(5-FU)
序贯抑制MTX-二氢叶酸还原酶抑制剂,5-FU—胸腺嘧啶还原酶抑制剂。两者何用会产生药理拮抗。
6
GP方案
先吉西他滨(GEM),后顺铂(DDP)
DDP会影响GEM的体内过程,加重骨髓抑制。
7
FP方案
先顺铂,后氟尿嘧啶
小剂量的DDP能够增加细胞内蛋氨酸,使细胞内活性叶酸生成增加,从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
长春瑞滨使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。DDP的主要靶点是增殖细胞的DNA,DNA分子链内和链之间交叉建联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。
14
先顺铂,后异环磷酰胺
先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
15
先依托泊苷,后顺铂
11
先长春新碱,后博来霉素(BLM)
先给VCR后6小时再给博来霉素,可明显提高BLM疗效。
12
先环磷酰胺,后阿霉素,氟尿嘧啶
CTX是细胞周期非特异性药,ADM阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-FU是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。
肿瘤科常用化疗药物输注注意事项
肿瘤科常用化疗药物输注注意事项药名溶媒速度输注注意事项
紫杉醇注射液0.9%NS
5%GS
5%GNS
3小时
1、治疗前口服地塞米松等进行预处理
2、使用紫杉醇专用输液器
3、容易发生过敏反应,输注前20分<15滴/分
钟,密监测生命体征
紫杉醇脂质体5%GS 3小时
1、使用专用振荡器振摇5分钟,待完全溶解
2、使用一次性输液器
3、只能用5%GS溶解
4、容易发生过敏反应,使用前30分钟要使用地
塞米松等预处理;输注前20分<15滴/分钟,密
监测生命体征
紫杉醇(白蛋白结合型)0.9%NS 30分钟
1、使用一次性输液器
2、药物配制指导:
①.在无菌操作下,每瓶用0.9%氯化钠注射液
20ml分散溶解。
②.用无菌注射器将0.9%氯化钠注射液20ml沿
瓶壁缓慢注入,时间不应少于1分钟。
常见化疗药输注要求
氟尿嘧啶(抗代谢剂)
5-FU,细胞周期特异性药物 与其他化疗药联用时,氟脲嘧啶总是放最后输注,点滴 4~6小时或24小时持续泵注,半衰期30~60分钟。 从外周静脉输注后,早期引起静脉发红、疼痛,后期色 素沉着,静脉弹性下降。 亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时,是氟脲嘧啶的增敏剂,放氟 脲嘧啶前,输注2小时,增效减毒。如奥沙利铂-CF-氟尿 嘧啶
长春瑞滨 护理要点:
1、静脉注药可引起局部刺激、灼痛,外渗可出现局
部组织坏死、蜂窝织炎,静脉炎发生率较高。首 选中心静脉给药,次之选择腕和肘之间的静脉(易固 定、粗、直) 2、使用留臵针(软针)。 3、注药前需要有两名护士核对血管才能给药,并有 记录。 4、给药后给予充分的生理盐水冲洗静脉,以减少药 物对静脉的刺激。
甲氨喋呤(抗代谢剂)
MTX,细胞周期特异性药物 静脉、肌肉、动脉、鞘内 胃肠道反应:恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎 肝肾功能损伤:高尿酸血症性肾病,静滴碳酸氢钠碱化尿 液 骨髓抑制:白细胞血小板减少 鞘内注射后可能出现:视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍、 甚至嗜睡或抽搐 水化,碱化,CF解救 与氟尿嘧啶合用:甲氨蝶呤用后4-6小时候再使用5-FU, 可协同作用 CF解救原理:MTX主要作用是在细胞内与二氢叶酸还原酶 结合,阻断FH2转变为FH4,从而抑制DNA的合成,CF进入 体内后,通过FH2还原酶转变为FH4,能有效的对抗MTX引 起的毒性反应,但对已存在的MTX神经毒性则无明显作用。 解救方法:在MTX点滴结束后6h开始,25mgCF肌注,q6h, 共12次,使血浆中MTX浓度下降到安全阈值以下才能停止。
40℃条件下,环磷酰胺溶解时间较20℃缩短了3 /4,且含量稳定。在20℃条件下完全溶解耗时 太长(40~50分) 60℃条件下,虽然溶解更快,但环磷酰胺含量明 显下降,仅为20℃含量的85%~90%。 因此环磷酰胺的加热溶解温度以40 ℃为宜
化疗药物联合应用的输注顺序
化疗药物联合应用的输注顺序序号方案顺序原理1 AT方案先阿霉素(ADM),后紫杉醇(PTX)PXT与ADM通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径,PTX后用ADM会增加心脏毒性,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞降低和口腔炎更为严重。
2 VCM方案先长春新碱(VCR),后甲氨蝶呤(MTX)可阻止MTX从细胞内外流,从而提高细胞内药物的浓度。
3 CHOP方案先长春新碱(VCR),6-8小时后环磷酰胺(CTX)VCR使细胞停留在M期,约6-8小时后同步进入G1期,CTX对G1期细胞杀伤作用最强。
4 VDLP方案先长春新碱,后门冬酰胺酶门冬酰胺酶会减少长春新碱在肝的清除率,合用会加重神经系统、血液系统毒性,VCR应先于门冬酰胺酶12-24小时给药。
5 CMF方案先甲氨蝶呤,4-6小时后氟尿嘧啶(5-FU)序贯抑制MTX-二氢叶酸还原酶抑制剂,5-FU—胸腺嘧啶还原酶抑制剂。
两者何用会产生药理拮抗。
6 GP方案先吉西他滨(GEM),后顺铂(DDP)DDP会影响GEM的体内过程,加重骨髓抑制。
7 FP方案先顺铂,后氟尿嘧啶小剂量的DDP能够增加细胞内蛋氨酸,使细胞内活性叶酸生成增加,从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
8 FOLFOX6方案先亚叶酸钙(LV),后氟尿嘧啶LV增加四氢叶酸浓度,与5-FU产生协同作用9 TP方案先紫杉醇,后顺铂DDP对细胞色素P450酶有调节作用,使PTX的清除率下降30%,产生骨髓抑制更为严重。
10 先伊立替康(CPT-11),后依托泊苷(VP-16)9.伊立替康(CPT-11)和VP-16协同效应的机制为: CPT-11可以增加细胞内拓扑异构酶2mRNA的含量,导致肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达,使用拓扑异构酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强,因此临床上要求CPT-11的使用先于VP-16,两者若同时使用则表现为拮抗效应11 先长春新碱,后博来霉素(BLM)先给VCR后6小时再给博来霉素,可明显提高BLM疗效。
常用抗肿瘤药物联合应用顺序
GP方案
吉西他滨→顺铂
吉西他滨可抑制顺铂引起的DNA损伤的修复,增加双链的断裂和顺铂-DNA复合物的形成,并且先给予吉西他滨的不良反应发生率也较低
GC方案
卡铂→吉西他滨
CAF方案
环磷酰胺→阿霉素→氟尿嘧啶
环磷酰胺是细胞周期非特异性药物,阿霉素阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。所以此方案应该先用环磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。
FOLFOX6
奥沙利铂→亚叶酸钙→氟尿嘧啶
5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻碍了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性型叶酸的参加,而体内活性型叶酸的浓度较低,如果从外部投予甲酰四氢叶酸,则可以增加细胞内活性型叶酸的浓度,从而增加5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先用CF,后用5-FU。静脉用CF2小时达峰浓度,维持2小时,目前临床常用CF与5-FU交替应用,效果较好。
FOLFIRI
伊立替康→亚叶酸钙→氟尿嘧啶
说明书规定伊立替康(CPT-11)静滴30-90min,立即给与CF,之后5-FU。先给予伊立替康,不良反应发生率降低。
CMF方案
甲氨蝶呤→氟尿嘧啶
4~6h
MTX为二氢叶酸还原酶抑制剂,并且能抑制嘌呤代谢,能增强5-FU的抗肿瘤活性,先用MTX,4~6h后再用5-FU则可产生协同作用
曲妥珠单抗→多西他赛
首次间隔1天
多西他赛与曲妥珠单抗联用时,多西他赛首次静脉给药应于曲妥珠单抗第 1 次用药后 1 天;如果患者对前次曲妥珠单抗剂量耐受良好,多西他赛以后的用药应紧随曲妥珠单抗静脉输注之后。
化疗药物文档
一、表柔比星输注方法:1、5%葡萄糖溶解,静脉滴注。
2、注药前需要有双人核对血管,确认在静脉后才能给药。
3、以减少药物外渗的危险。
并有记录,禁止护生执行静滴或静推。
4、避免静脉炎的发生。
5、首选中心静脉给药,次选留置针,禁止钢针注射。
6、给药后给予足够的5%葡萄糖或生理盐水冲洗。
7、持续化疗泵给药时不要延长输入时间,避免增加药物的毒性。
注意事项:应用中护士应床边看护,检查输液管和静脉通畅性。
用药后有一定量的药经肾排泄,尿液可能呈淡粉色。
严重的脱发,约见于70%-80%的病人。
无需特殊处理,停药后 会再生。
心脏毒性与累积量成正比。
用药后常见心率异常、心动过速, 多为一过性。
不能与肝素溶液混合,否则可形成沉淀。
不能长期与碱性溶液接触不宜与地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时滴注(外渗后不能用 地塞米松局部封闭)氨茶碱与本品接触可使溶液变成紫蓝色与头孢菌素类药物可引致沉淀给药期间,同用大剂量维生素C、维生素E、辅酶Q10有可能减 轻表柔比星的心脏毒性,并有保护肝脏的作用。
二、奥沙利铂输注方法:1、5%葡萄糖液250-500ml稀释,稀释后的溶液应尽快滴注,2小时内。
2、用药后0~3天避免寒冷——吃、吸、摸不吃冰或过凉食品、不呼吸冷空气(冬天戴口罩)、不接触金属制品(冬天戴手套)等,注意保暖是预防神经毒性的关键。
3、偶有喉痉挛,遇冷激发。
4、留置针刺激感明显,PICC可缓解症状。
注意事项:神经系统毒性为剂量限制性毒性,为可蓄积的、可逆的周围神 经毒性,停药后症状逐渐缓解。
主要表现为感觉迟钝和∕或感 觉异常,遇冷加重,用药期间应当注意保暖。
不能用生理盐水或其他含氯的化合物溶解和稀释,禁止与碱性 药物配伍。
在配制液体和输注时应当避免接触铝制品,否则会产生黑色沉 淀和气体。
本品不能静脉推注。
药物外渗可引起轻度局部反应。
与氟尿嘧啶同时使用时,最好间隔1小时。
如奥沙利(2h)—亚 叶酸钙(2h)—氟尿嘧啶(4-6h)序贯使用。
临床化疗药物使用顺序分析
临床化疗药物使用顺序分析抗肿瘤药物一般为细胞毒类药物,具有对肿瘤细胞强大的杀伤力。
但同时对正常组织,尤其是新陈代谢活跃的细胞亦有很强的抑制作用,在治疗期间就会出现一系列的不良反应。
所以必须正确、规范的使用抗肿瘤药物。
下面主要谈谈两种化疗药物联合应用时正确的使用顺序。
1顺铂与氟尿嘧啶顺铂为目前常用的金属铂类络合物,主要作用靶点为DNA,与DNA分子形成交叉联结,直接破坏其结构和功能。
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。
分布半衰期25-49min,消除半衰期58-73h。
氟尿嘧啶为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。
主要在肝脏代谢,半衰期0.5h。
联合应用顺序:先顺铂静滴(周期非特异性药),作用于细胞周期中的任何时相,对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用,再用氟尿嘧啶维持(周期特异性药物)治疗,能更好的抑制肿瘤细胞的增值,并可改善细胞周期分布促进细胞凋亡。
2丝裂霉素与氟尿嘧啶丝裂霉素为周期非特异性药物,对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后类似烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白质也有一定的抑制作用。
主要经肝脏代谢,血浆半衰期为17min。
联合应用顺序:先静滴丝裂霉素(周期非特异性药),再用氟尿嘧啶(周期特异性药物)维持44h治疗,能有效的杀灭肿瘤细胞,协同增效。
3甲氨蝶呤与氟尿嘧啶由于四氢叶酸是体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA生物合成受抑制。
其血浆消失曲线呈三相,半衰期分别为1h、2-3h、8-10h,主要以原形经肾排泄。
联合应用顺序:甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同用或先用氟尿嘧啶再用甲氨蝶呤,均可产生拮抗作用。
但如先用甲氨蝶呤4-6小时后再用氟尿嘧啶则可通过不同路径阻断脱氧胸腺嘧啶核苷酸的生成,抑制DNA 的生物合成,产生协同作用。
常见化疗药输注要求
二、
需慢滴的化疗药物及其原因
氟尿嘧啶(5FU,4~6h)、亚叶酸钙(CF,2h)顺铂/顺可 达/诺欣/铂龙(DDP,2~3h)、异环磷酰胺(IFO,2~4h)、紫 杉醇/奥素(3h)。 慢滴的原因 1. 有些药物的毒性为泌尿道刺激及肾毒性,表现为血尿及血 肌酐升高,快速滴注时,可导致肾小管坏死。如:顺铂、 异环磷酰胺。 2. 有些药物快速滴注时毒性增加,慢速滴注时,分解快,毒 性降低。如:氟尿嘧啶。
化疗药物联用顺序:
AT:先用阿霉素类后紫杉类; TP:先紫杉类后顺铂;顺铂对细胞色素P450酶有调节作, 可使PTX清除率大约降低33%,产生更为严重的骨髓抑制 GP:先吉西他滨后顺铂;顺铂会影响吉西他滨的体内过程 ,加重骨髓抑制。与卡铂联合应用,先用卡铂 后用吉西 他滨效果好 ? DP:先顺铂后氟尿嘧啶; OLF:奥沙利铂—CF—氟尿嘧啶; FOLFOX4:奥沙利铂(d1天)—CF(d1、2天)—氟尿嘧啶 (44h); FOLFOX6:奥沙利铂(d1天)—CF(d1天)—氟尿嘧啶( 46h
药物的低温保存
--2~8摄氏度 长春新碱、长春地辛、长春瑞宾、紫 杉醇、门冬酰胺酶、氮烯咪胺。
化疗药物使用顺序
1.原则:止吐药—护胃药—普通液体—化疗药— 普通液体—止吐药(必要时) 2.化疗药不宜第一瓶或最后一瓶输注,不宜晚间输 注。 3.化疗药物联用,先用非发泡剂,后用发泡剂, 如CTX—阿霉素类—等渗液体。 4.刺激性强的药物上午输注:阿霉素类、长春瑞 滨、长春新碱 注意:长春新碱用后6--8h再用CTX可增效。甲氨蝶 呤用后 4—6h再用氟尿嘧啶可增效,反之减效。 5.化疗前三大常规检查:血常规、生化常规、心电 图
盐酸多柔比星脂质体注射液:
保存:2-80C,避免冷冻。 用法:1、5%葡萄糖250ml稀释并配制。 2、静脉滴注,输注时间为30分钟以上。 护理要点: 1、输注的前几分钟输液速度要慢,以减少滴注反 应的发生(每分钟10-15滴左右)。多发生在第一 疗程。暂停输液或减慢速度,症状可缓解。 2、本药为发泡类药物。
常见化疗药输注要求
长春瑞滨 注意事项
1、避免任何意外的眼球污染。在一定压力下,药 液喷射至眼球时,可产生严重的刺激性,甚至 角膜溃疡,遇到这种情况, 应立即进行冲洗。
盐酸多柔比星脂质体注射液:
保存:2-80C,避免冷冻。 用法:1、5%葡萄糖250ml稀释并配制。 2、静脉滴注,输注时间为30分钟以上。 护理要点: 1、输注的前几分钟输液速度要慢,以减少滴注反
应的发生(每分钟10-15滴左右)。多发生在第 一疗程。暂停输液或减慢速度,症状可缓解。 2、本药为发泡类药物。
后要用生理盐水100ml+地塞米松5mg静脉滴注(或用生 理盐水20ml+地塞米松5mg静脉推注),可减少静脉炎 的发生。 高凝倾向者,警惕血栓
长春瑞滨 护理要点:
1、静脉注药可引起局部刺激、灼痛,外渗可出现局
部组织坏死、蜂窝织炎,静脉炎发生率较高。首 选中心静脉给药,次之选择腕和肘之间的静脉(易固
二、需慢滴的化疗药物及其原因
氟尿嘧啶(5FU,4~6h)、亚叶酸钙(CF,2h)顺铂/顺可 达/诺欣/铂龙(DDP,2~3h)、异环磷酰胺(IFO,2~4h)、紫 杉醇/奥素(3h)。
慢滴的原因 1. 有些药物的毒性为泌尿道刺激及肾毒性,表现为血尿及血
肌酐升高,快速滴注时,可导致肾小管坏死。如:顺铂、 异环磷酰胺。
3h,8-20℃避光保存最佳,静脉推注 嘱病人大量饮水
40℃条件下,环磷酰胺溶解时间较20℃缩短了3 /4,且含量稳定。在20℃条件下完全溶解耗时 太长(40~50分)
化疗药物联合应用的输注顺序
先长春新碱,后博来霉素(BLM)
先给VCR后6小时再给博来霉素,可明显提高BLM疗效。
12
先环磷酰胺,后阿霉素,氟尿嘧啶
CTX是细胞周期非特异性药,ADM阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-FU是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。
13
先顺铂,后长春瑞滨
3
CHOP方案
先长春新碱(VCR),6-8小时后环磷酰胺(CTX)
VCR使细胞停留在M期,约6-8小时后同步进入G1期,CTX对G1期细胞杀伤作用最强。
4
VDLP方案
先长春新碱,后门冬酰胺酶
门冬酰胺酶会减少长春新碱在肝的清除率,合用会加重神经系统、血液系统毒性,VCR应先于门冬酰胺酶12-24小时给药。
化疗药物联合应用的输注顺序
序号
方案
顺序
原理
1
AT方案
先阿霉素(ADM),后紫杉醇(PTX)
PXT与ADM通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径,PTX后用ADM会增加心脏毒性,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞降低和口腔炎更为严重。
2
VCM方案
先长春新碱(VCR),后甲氨蝶呤(MTX)
可阻止MTX从细胞内外流,从而提高细胞内药物的浓度。
VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异性药物。顺铂属于细胞周期非特异性药物。
16
先顺铂,后异环磷酰胺
先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
17
先卡铂(CBP),后吉西他滨
CBP后4小时用GEM疗效更好。
. .
8
FOLFOX6方案
先亚叶酸钙(LV),后氟尿嘧啶
化疗方案-dp方案
化疗方案:1、GP方案:吉西他滨1000mg/m2,D1,D8天静脉点滴顺铂80mg/m2,分3天静脉点滴2、EP方案:足叶乙苷80mg/m2,第1~5天静脉点滴顺铂30mg/m2,第1~3天静脉点滴3、NP方案:长春瑞滨25mg/m2,D1,D8天静脉点滴顺铂30mg/m2,第1~3天静脉点滴4、DP方案:多烯紫杉醇60mg/m2,第2天静脉点滴顺铂30mg/m2,第1~3天静脉点滴在使用多烯紫杉醇前12小时,静脉点滴地塞米松8 mg/次,Q12h,第1~3注射用奥沙利铂说明书【药品名称】通用名注射用奥沙利铂商品名乐沙定®英文名 Oxaliplatin for Injection英文商品名Eloxatin®汉语拼音 Zhusheyong Aoshalibo主要成份奥沙利铂化学名称(1R,2R)-(1,2-环己烷二胺-N,N\)[乙二酸(2-)—O,O\]络铂结构式分子式 C8H14N2O4Pt分子量 397.3【性状】白色或类白色冻干粉【药理毒理】药效学特性细胞抑制剂(L:抗癌药物-免疫抑制剂—铂类)ATC编号: L01XA03奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。
奥沙利铂是单一对映结构体。
顺式-[草酸(反式—1-1—1,2—DACH)铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用.体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。
在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用相加或协同的细胞毒作用.关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明,奥沙利铂(85 mg/m2每2周重复)与5-氟尿嘧啶/亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用,同单独用5—氟尿嘧啶相比,其有效率提高一倍还多(49% VS 22%),无进展生存期也有所延长(8.2 VS 6个月)。
常用抗肿瘤药物联合应用顺序
常用抗肿瘤药物联合应用顺序给药方案给药顺序间隔时间备注TP方案紫杉醇→顺铂(铂剂)顺铂对细胞色素P450酶有调节作用,可使紫杉醇(PTX)清除率大约降低33%,产生更为严重的骨髓抑制DP方案多西他赛→顺铂立即与顺铂联合使用时,宜先用本品后用顺铂,以免降低本品的清除率FP方案顺铂→氟尿嘧啶奥沙利铂→氟尿嘧啶顺铂作用于细胞膜,阻碍细胞内外源性蛋氨酸的进入,促进细胞内蛋氨酸生成,结果增强活性型叶酸的生成,此时再给予5-FU,使之能够更好地发挥疗效GP方案吉西他滨→顺铂吉西他滨可抑制顺铂引起的DNA损伤的修复,增加双链的断裂和顺铂-DNA复合物的形成,并且先给予吉西他滨的不良反应发生率也较低GC方案卡铂→吉西他滨卡铂后4h后用吉西他滨疗效更好PP方案培美曲塞→顺铂30min 说明书规定应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注EP方案依托泊苷→顺铂VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异性药物。
顺铂属于细胞周期非特异性药物,此方案应先用VP-16,后用DDP。
IP方案顺铂→伊立替康先给予顺铂,伊立替康的活性代谢产物SN-38清除率增加,严重的恶心、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少的发生率较低,化疗有效率高NP方案顺铂→长春瑞滨其中NVB是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。
顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。
这个方案应用时应该先用顺铂,后用长春瑞滨。
异环磷酰胺→顺铂先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
AT方案多柔比星→紫杉醇紫杉醇与阿霉素通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径。
紫杉醇后用阿霉素会提高阿霉素的血药浓度,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞减少和口腔炎更严重AC→T方案阿霉素、环磷酰胺→多西他赛1小时说明书规定给予阿霉素50mg/m2及环磷酰胺500mg/m2,1小时后,给予多西他赛75mg/m2。
常用化疗方案的用药顺序及机理
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长春瑞滨+顺铂( NP方案)
滨长 春 瑞
通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导 微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微 管形成障碍而停止有丝分裂于中期,属 于细胞周期特异性药物。
联用 顺序
先顺铂静滴(周期非特异性) 再长春瑞滨(周期特异性)
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环磷酰胺 +阿霉素+5-FU(CAF方案)
CPT-11和VP-16
CPT-11和VP-16协同效应的机制为: CPT-11可 以增加细胞内拓扑异构酶2mRNA的含量,导致 肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达,使拓扑异构 酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强。
因此要先用CPT-11后用VP-16。 两者同时使用则表现为拮抗效应。
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顺铂与5-Fu( DF方案)
用药顺序
先顺铂静滴(周期非特异性) 再5-Fu维持(周期特异性)
前者可致细胞内合成蛋氨酸增加,相应增强活性型 叶酸的生成,使5-Fu能够更好地发挥疗效。
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CF与5-FU
5-FU:阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍了DNA的 合成。
此过程需要细胞内活性型叶酸的参加,体内活性型 叶酸的浓度较低。先予CF,后用5-FU,可增加5-FU 对DNA合成障碍的作用。
联用顺序:先ADM 再紫杉醇
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紫杉醇加顺铂/卡铂
醇紫 杉
促进微管聚合的药物,明显减少G1期细 胞,增加G2和M期细胞,阻滞细胞增殖 于G2和M期。
1 先用紫杉醇后用顺铂/卡铂会杀死更多的增殖期细 胞, 且造血功能抑制轻。
2 顺铂对细胞色素P450酶有调节作用,使紫杉醇的 清除率降低30%。
常见联合化疗方案中药品给药顺序建议
常见联合化疗方案中药品给药顺序建议一、内容综述众所周知联合化疗是治疗癌症的一种常见方法,在化疗过程中,药品的给药顺序对于治疗效果和患者的身体反应都非常重要。
为了更好地指导医生和患者了解并正确使用药品,我们整理出了这篇关于常见联合化疗方案中药品给药顺序的建议。
1. 简述联合化疗的重要性及其在癌症治疗中的应用当我们谈到癌症治疗,化疗往往是一个关键词。
而联合化疗,就是几种药物联手对抗癌症的治疗方式。
这就像我们和癌症打仗,单一的药物可能无法完全打败敌人,所以我们需要使用不同的策略和方法。
联合化疗就是其中的一种策略。
2. 强调药品给药顺序在联合化疗方案中的重要性你知道吗?在联合化疗方案中,药品的给药顺序可不是小事儿。
这就像我们做饭时,先放什么料,后放什么料,都会影响最后的味道。
药品的给药顺序也是这样的道理。
所以在制定联合化疗方案时,我们必须高度重视药品的给药顺序。
这不仅需要医生的专业判断,也需要我们患者的积极配合。
毕竟我们的身体是治疗的战场,每一滴药物都要精准到达,才能最大限度地发挥治疗作用,帮助我们战胜病魔。
3. 介绍本文的目的和意义你是否或你的亲人朋友曾经面对过化疗的困扰呢?化疗是一种治疗癌症的有效方法,但同时也伴随着一系列的副作用。
在这过程中,联合用药成为了常见治疗方式,但药品给药顺序的把握十分重要,因为这可能影响到治疗的效果和患者的身体状况。
这篇文章就是为了解决这一问题而诞生的。
二、联合化疗概述大家都知道,联合化疗是当下对抗疾病的一种常见手段,特别是对某些恶性疾病来说更是不可或缺。
联合化疗其实就是几种药物一起上阵,携手对抗疾病。
这样做的好处是能更全面地消灭病变细胞,提高治疗效果。
不过不同的药物联手,可不是随便凑在一起就行的,它们之间也需要有个良好的配合,这里面就包括给药的顺序。
给药顺序对了,就像一支配合默契的球队,能发挥出最大的战斗力;顺序不对,可能会影响治疗效果,甚至产生不必要的风险。
所以今天我们就来聊聊关于联合化疗中药物给药顺序的建议。
常用的化疗药物使用方法以及副作用
紫杉醇,培美曲塞,多西他赛,顺铂,卡铂,伊立替康,贝伐珠单抗,奥沙利铂,多柔比星,表柔比星,长春新碱,环磷酰胺,氟尿嘧啶,吉西他滨,阿糖胞苷,曲妥珠单抗,利妥昔单抗,卡培他滨,替吉奥。
1、紫杉醇用法:静滴,滴注本药时应采用非聚乙烯材料的输液用具,治疗前按常规应用地塞米松和H2受体拮抗剂进行预处理。
滴注时间:3小时副作用:a过敏反应、末梢神经障碍、肌肉酸痛、关节痛、心脏毒性(特有的)b骨髓移植c脱发d恶心呕吐2、培美曲塞用法用量:静滴,本品联合顺钻时应在本品给要结束30min后再给予顺铂滴注,用0.9%氯化钠注射液稀释至100ml,静滴超过10min保存:室温保存,配置好的溶液,置于冰箱冷藏或置于室温(15-30C)无需避光,其物理及化学特性24小时内保持稳定。
副作用:白细胞减少,中性细胞减少,发热,乏力,皮疹,腹痛,肝肾功能异常。
护理要点:A接受本药治疗同时接受叶酸和维生素B12的补充治疗,减少血液学和胃肠道的反应,第一次给予本药治疗开始5-7天服用叶酸,-直服用整个治疗周期,在最后一次本品给药后21天可停服。
患者还需在第一次本品给药前7天内肌注维生素B12一次,以后每三个周期肌注一次,以后的维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。
B本品与吉西他滨合用时,应在使用吉西他滨90min后再使用本药。
C预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。
3、多西他赛用法:静滴,治疗前一-天服用地米,持续至少三天,防止过敏和体液潴留。
滴注时间:1小时。
副作用:A骨髓抑制;B过敏反应;C皮肤反应:红斑,皮疹;D体液潴留:水肿;E胃肠道反应;F本要外周用药后1周内可出现延迟性静脉炎或局部皮肤反应;G肝功能损害。
4、顺铂用法:静滴,胸腹腔内注射,动脉注射。
保存:避光冷藏。
副作用:a胃肠道反应:严重的恶心呕吐,可持续一周;B骨髓抑制;c脱发;D肾损害,听力损害,神经损害,为减轻肾脏负担,需在给药前2-16h和给药后6卜内大量补液,注意询问有无耳鸣;E不能接触含铝器具,会产生黑色沉淀及气体;F变态反应症状,溶血性贫血。
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序号
方案
顺序
原理
1
AT方案
先阿霉素(ADM),后紫杉醇(PTX)
PXT与ADM通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径,PTX后用ADM会增加心脏毒性,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞降低和口腔炎更为严重。
2
VCM方案
先长春新碱(VCR),后甲氨蝶呤(MTX)
可阻止MTX从细胞内外流,从而提高细胞内药物的浓度。
5
CMF方案
先甲氨蝶呤,4-6小时后氟尿嘧啶(5-FU)
序贯抑制MTX-二氢叶酸还原酶抑制剂,5-FU—胸腺嘧啶还原酶抑制剂。两者何用会产生药理拮抗。
6
GP方案
先吉西他滨(GEM),后顺铂(DDP)
DDP会影响GEM的体内过程,加重骨髓抑制。
7
FP方案
先顺铂,后氟尿嘧啶
小剂量的DDP能够增加细胞内蛋氨酸,使细胞内活性叶酸生成增加,从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异性药物。顺铂属于细胞周期非特异性药物。
16
先顺铂,后异环磷酰胺
先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
17
先卡铂(CBP),后吉西他滨
CBP后4小时用GEM疗效更好。
8
FOLFOX6方案
先亚叶酸钙(LV),后氟尿嘧啶
LV增加四氢叶酸浓度,与5-FU产生协同作用
9
TP方案
先紫杉醇,后顺铂
DDP对细胞色素P450酶有调节作用,使PTX的清除率下降30%,产生骨髓抑制更为严重。
10
先伊立替康(CPT-11),后依托泊苷(VP-16)
9.伊立替康(CPT-11)和VP-16协同效应的机制为: CPT-11可以增加细胞内拓扑异构酶2mRNA的含量,导致肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达,使用拓扑异构酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强,因此临床上要求CPT-11的使用先于VP-16,两者若同时使用则表现为拮抗效应
长春瑞滨使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。DDP的主要靶点是增殖细胞的DNA,DNA分子链内和链之间交叉建联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。
14
先顺铂,后异环磷酰胺
先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
15
先依托泊苷,后顺铂
11先长春新碱,后博来源自素(BLM)先给VCR后6小时再给博来霉素,可明显提高BLM疗效。
12
先环磷酰胺,后阿霉素,氟尿嘧啶
CTX是细胞周期非特异性药,ADM阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-FU是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。
13
先顺铂,后长春瑞滨
3
CHOP方案
先长春新碱(VCR),6-8小时后环磷酰胺(CTX)
VCR使细胞停留在M期,约6-8小时后同步进入G1期,CTX对G1期细胞杀伤作用最强。
4
VDLP方案
先长春新碱,后门冬酰胺酶
门冬酰胺酶会减少长春新碱在肝的清除率,合用会加重神经系统、血液系统毒性,VCR应先于门冬酰胺酶12-24小时给药。