药物代谢动力学的平均滞留时间(Mean Residence TimeMRT)
(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。
②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。
⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
Dn：：溶出数。
Do：计量数。
An：吸收数12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
药动学名词解释
生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。
药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
群体药物动力学：PPK 即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring，TDM) ：又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒 3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。
清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
蓄积：是长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
中国医科大学2019年1月《药物代谢动力学》考试题及答案
中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题总分：100分时间：--答题中一、单选题共20题，20分11分多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()•A白蛋白•B球蛋白血红蛋白•D游离脂肪酸•E高密度脂蛋白21分静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()•A50%•B60%63．2%•D73．2%•E69%31分恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()•A1～2个t1/2•B2～3个t1/2•C3～4个t1/24～5个t1/2•E2～4个t1/241分关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() 高剂量最好接近最低中毒剂量•B中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取•C低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取•D应至少设计3个剂量组•E以上都不对51分Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()吸收速率常数ka•B消除速率常数k•C峰浓度•D峰时间•E药时曲线下面积61分某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?() •A2•B34•D5•E671分弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4):() •A0．1%99．9%•C1%•D10%•E0．01%81分关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()•A首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致尽量在清醒状态下试验•C药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样•D创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物•E建议首选非啮齿类动物91分应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()•A房室线性•C非房室•D非线性•E混合性101分静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()•A AUC0→n+cn/λMRTiv+t/2•C MRTiv-t/2•D MRTiv+t•E1/k111分生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()色谱法•B放射免疫分析法•C酶联免疫分析法•D荧光免疫分析法•E微生物学方法121分若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?() •A4•B6•C8•D12以上都不对131分下列情况可称为首关效应的是:()•A苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低•B硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低•C青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少•E所有这些141分血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()零阶矩•B三阶矩•C四阶矩•D一阶矩•E二阶矩151分口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:() •A氯霉素使苯妥英钠吸收增加•B氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度•C氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少•E氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加161分有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()•A与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过•B解离的药物易从肾小管重吸收•C药物的排泄与尿液pH无关改变尿液pH可改变药物的排泄速度•E药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等171分促进药物生物转化的主要酶系统是:()•A葡糖醛酸转移酶•B单胺氧化酶肝微粒体混合功能酶系统•D辅酶Ⅱ•E水解酶181分若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() •A滴注速度减慢,外加负荷剂量•B加大滴注速度•C加大滴注速度,而后减速持续点滴•D滴注速度不变,外加负荷剂量延长时间持续原速度静脉点滴191分易通过血脑屏障的药物是:()•A极性高的药物脂溶性高的药物•C与血浆蛋白结合的药物•D解离型的药物•E以上都不对201分静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?() •A消除速率常数•B表观分布容积•C滴注速度滴注时间•E滴注剂量二、名词解释共5题，25分15分AUC当前已输入65个字符, 您还可以输入1935个字25分Ⅰ相反应•答:第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电当前已输入51个字符, 您还可以输入1949个字35分一级动力学•答：按药物转运速度与药虽或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。
药物动力学-临床药代动力学基础及其临床试验的设计和实施业界精制
3 不良反应： 药代动力学试验时, 应观察记录不良反应
优选知识
14
药时曲线及药物浓度－作用关系
Conc.
Cmax
作
用
强
度
AUC
tmax
持续作用时间
中毒浓度
作 用 浓 度 范
围 有效浓度
Time
优选知识
15
药代动力学参数的生物学意义
AUC area under concentration-time curve 血药浓度时间曲线下面积
优选知识
19
表观分布容积
表观分布容积是对一种分布容量的测定。但并不等 于真正的容积（如血浆容量3L，细胞外液16L）。 药物可能分布于某一组织或多个组织，也可能分布 于总体液内。另外，药物可能与机体某一组织成份 结合，导致分布容积数倍于机体的总液体量。
某药物100mg溶于含10克活性碳的1L的水中，其中， 99%的药物与活性碳结合。活性碳沉淀以后，此药 物在水中的浓度为1mg/L，按照公式计算：V=A/C
40 %
30 % 11 % 10 %
5% 4%
18 % 14 % 36 %
7% 12 % 13 %
* n= 56
优选知识
6
体外PK/PD 动物PK/PD
动物试验
正常人体PK 剂量递增 安全评价
I期
在广泛
疗效评
上
价的基
市
剂量（浓度）
础上进 行群体
后
/效应的评价
PK/PD
检
剂量选择
研究
测
患者的 变异
特殊人 群的 PK/PD
Absorption Excretion
优选知识
2
药物动力学常见参数跟计算方法PK资料文档
曲线 直线 多数药物
与剂量呈曲线关系 与剂量呈超比例增加
大剂量时,T1/2延长 与剂量呈超比例增加
米氏方程模型 非线性动力学 先零级,后一级 先直线后曲线 先曲线后直线 少数药物
14
药代动力学参数及其意义
吸收 AUC 反映吸收程度、Ka反映吸收速度 分布 Vd 是表观分布容积.
Vd接近0.1 L/kg说明药物主要在血中 Vd>>1 L/kg则说明该药有脏器浓集现象 消除 包括排泄及代谢, ke,β是消除速率常数 t1/2,t1/2β,CL反映药物的消除速度. 尿排率 过大者,肾功能不佳时应注意减量或延时 过小者,提示代谢为主,肝功不佳时慎用 该药易出现药物相互干扰,联用时应注意 个体差异 AUC,Vd及t1/2的变异系数大于50%者,
常见参数-生物半衰期
生物半衰期（biological half-life, t1/2）：这个 参数只是由测定血浆或血清浓度（表观血浆 或血清）的衰变来求出。
t1/2=0.693/Ke
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C-T 曲线
lnC-T 曲线
一室(少见) 二室(多数药物) 三室(与内源物相近者)
决定用药间隔的半衰期: 一室t1/2,二室t1/2β,三室t1/2γ
dC/dt＝－kCn
• 一级消Leabharlann 动力学 • 零级消除动力学16:18:10
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消除动力学模型
表达式 积分转化 最主要特点
一级消除动力学 零级消除动力学
dc/dt＝－kC Ct＝C0e-kt 恒比消除
dc/dt＝－k Ct＝C0－kt 恒量消除
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l1n100C0000
限速消除(20mg/L)/h
药物动力学-临床药代动力学基础及其临床试验的设计和实施
精选2021版课件
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吸收部 位的药 物
体内的 药物
排泄的 药物
体内的 代谢物
消除的 代谢物
药物剂量＝吸收部位的量+机体内的量+排泄的量+体内的代谢物量+排泄的代谢物量
药物在机体内的变化率＝吸收率+排出率
药物吸收和处置的基本模型
精选2021版课件
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药代动力学过程
一级动力学过程或线性过程 零级动力学过程或非线性过程 Michaelis-Menten‘s 饱和动力学过
变化。
6. 在剂量较宽的范围内，平均稳态血浓度与剂量成正比。 7. 在两次剂量间隔内，当达到稳态以及给药间隔相同时，在尿中得到原型
AUC area under concentration-time curve 血药浓度时间曲线下面积
Tmax time after dosing at which maximum plasma concentration is reached 给药后达到最大血药浓度的时间
Cmax maximum plasma concentration attained 一次给药后最高血药浓度
一室模型，二室模型，三室模型
精选2021版课件
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房室模型
jj 100 10
1 0.1 0.01 0.001
0 20 40 60 80 100 120 140
(ng/ml)
10000.0
M1
M2
1000.0
M7
100.0
10.0Βιβλιοθήκη 1.00.1 0 12 24 36 48 60 72 Time (h)
精选2021版课件
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二室模型
2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②(答案解析3)
2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②（答案解析）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！第I卷一.综合考点题库(共70题)1.替尼泊苷，又名VM-26，是临床常用的抗肿瘤药。
其化学结构如下：替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，因此临床首选治疗A.小细胞肺癌B.乳腺癌C.肺癌D.脑瘤E.卵巢癌正确答案：D本题解析：替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，为脑瘤首选药物。
2.某实验室开发一种新药，想要将该药与某一上市药的疗效进行对比，这一上市药的原料药和剂型在美国药典中有记载。
关于美国药典说法正确的是A.缩写是USPB.缩写是PUSP收载原料药和剂型的标准D.NF收载原料药和剂型的标准E.与NF合并出版正确答案：A、C、E本题解析：暂无解析3.不属于抗心律失常药物类型的是A.钠通道阻滞剂B.ACE抑制剂C.钾通道阻滞剂D.钙通道阻滞剂E.β受体拮抗剂正确答案：B本题解析：本题考查抗心律失常药物的分类，ACE抑制剂为抗高血压药。
故本题答案应选B。
4.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是A.吉非替尼B.伊马替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正确答案：A本题解析：此题考查替尼类药物5.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂A.醋酸纤维素B.乙醇C.PVPD.氯化钠E.15％CMC—Na溶液正确答案：D本题解析：渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。
推动剂，亦称为促渗透聚合物或助渗剂，有分子量为3万到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子量为1万到36万的PVP等。
渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化钠。
6.下列物质中不具有防腐作用的物质是A.尼泊金甲酯B.苯甲酸C.山梨酸D.苯扎溴铵E.吐温80正确答案：E本题解析：本题考查液体制剂常用的防腐剂的种类。
统计矩原理及其在药物动力学中的应用
统计矩原理及其在药物动力学中的应用统计矩理论基础1978年先后有Yamaoka 等及Culture 发表了就将矩量的统计概念应用于药物动力学研究。
1980年Riegelman 等将统计矩应用与评价剂型在药物体内的溶出，释放及吸收过程。
目前，统计矩分析已作为一种研究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程的新方法。
用统计矩分析药物体内过程，主要一句血药浓度时间-时间曲线下面积，不受数学模型的限制，适用于任何隔室模型，故为非隔室分析方法之一。
药物体内过程是一个随机过程，血药浓度-时间曲线可以看成是一个统计分布曲线，不论哪种给药途径，从统计矩理论可定 义3个矩量。
数学期望和统计矩量（1）数学期望（总体均值）设连续变量X(a ，b)的概率密度函数为f(x)。
而函数在(-∞，+∞)区间是有限值，则样品的总体均值(数学期望)为:概率统计中关于“矩” 的概念由力学中移植而来，借以表征随机变量的某种分布特征。
•常用的“矩”有两种，即原点矩和中心矩。
•随机变量t 的k 阶矩原点矩μk （k ＝1，2，3等）是指t k 的 理论平均值。
若t 为连续型变量，概率密度函数为f （t ）。
（2）原点矩（均值）样品随机变量t 的k 次幂的数学期望，称为随机变量t 的k 阶 原点矩。
即：k*C()k 2*111*t 0C t t C C AUC i i ni i i +-+=-=-→∑ 零阶矩 K=0一阶矩 K=1二阶矩 K=2第一节 统计矩的基本概念统计矩原理也称为矩量法，统计矩源于概率统计理论，将药物的体内转运过程视为随机过程血药浓度-时间曲线可看作是药物的统计分布曲线，用于统计矩分析。
主要优点:不受数学模型的限制，适用于线性动力学的任何隔室模型。
非房室模型的统计矩方法以概率论和数理统计学 中的统计矩(Statistical Moment)方法为理论基 础，对数据进行解析，包括零阶矩、一阶矩和二 阶矩，体现平均值、标准差等概念，反映了随机 变量的数字特征。
药物代谢动力学考研及期末名词解释汇总
名词解释：1.biomarkerbiomarker 生物标志物：是指那些可以表征机体生理和病理过程的指标。
它常常是一些与疾病的发生和发展有密切相关性的生理生化指标，因为它们一方面可以作为疾病早期诊断的标志，另一方面可以作为药物药效的评价指标。
与药物作用密切相关的，基于药物作用机制的筛选，并经过严格验证的biomarker才能够发展成为替代终指标。
2.loading dose负荷剂量（Loading Dose）：首次给药即可使血药浓度达到稳态的剂量称为负荷剂量。
3.EMs and PMsEMs 和PMs ：是指强代谢型和弱代谢型。
同一种属中不同个体间某一P450酶的活性存在较大差异，可以将个体代谢速度分为强代谢型EM或者弱代谢型PM。
强代谢型EMs代谢某种药物的酶的活性较强，代谢半衰期较短。
弱代谢型PMs代谢同种药物的酶活性较弱，因此药物的半衰期延长，会导致药物的药理作用甚至毒性反应作用时间延长，多剂量给药时易产生蓄积效应。
4.population pharmacokineticsPopulation pharmacokinetics群体药物动力学：是将药物动力学理论与统计模型结合起来而提出的一种药动学理论。
群体药物动力学可以将病人的个体特征与药物动力学参数联系起来，并作为病人临床个体化给药的依据。
5. bio waiverbio waiver 生物豁免：生物豁免即免除仿制药品的体内生物等效性研究，是针对速释固体口服制剂(如片剂、胶囊等)的仿制和剂型改革(如片剂改胶囊等)采用体外研究(如溶出度测试) 代替体内生物利用度研究的一种方法。
简答：1.PK-PD模型的分类。
①direct link vs indirect link 直接连接和间接连接②direct response vs indirect response 直接作用和间接作用③hard link vs soft link 硬链接和软连接④time invariant vs time variant 时间非依赖性和时间依赖性①direct link vs indirect link 直接连接和间接连接直接连接：血药浓度与作用部位可以迅速达到动态平衡，无滞后现象。
中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题(标准答案)
1.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()A.白蛋白B.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白正确答案:A2.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT 表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A.50%B.60%C.63．2%D.73．2%E.69%正确答案:C3、恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()A.1～2 个 t1/2B.2～3 个 t1/2C.3～4 个 t1/2D.4～5 个 t1/2E.2～4 个 t1/2正确答案:D4.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()A.高剂量最好接近最低中毒剂量B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D.应至少设计 3 个剂量组E.以上都不对正确答案:A5.Wagner-Nelson 法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A.吸收速率常数 kaB.消除速率常数 kC.峰浓度D.峰时间E.药时曲线下面积正确答案:A6.某弱碱性药在pH 5.0 时,它的非解离部分为90.9%,该药的 pKa 接近哪个数值?()A.2B.3C.4D.5E.6正确答案:C7.弱酸性阿司匹林的 pKa 为 3.4,它在 pH=1.4 的胃液中,约可吸收(血浆 pH=7.4):()A.0．1%B.99．9%C.1%D.10%E.0．01%正确答案:B8.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B.尽量在清醒状态下试验C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E.建议首选非啮齿类动物正确答案:C9.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性正确答案:B10.静脉滴注给药途径的 MRTinf 表达式为:() A.AUC0→n+cn/λ B.MRTiv+t/2 C.MRTiv-t/2 D.MRTiv+t E.1/k 正确答案:B10.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法正确答案:A11.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A.4B.6C.8D.12E.以上都不对正确答案:E12.下列情况可称为首关效应的是:()A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E.所有这些正确答案:D13.血药浓度时间下的总面积 AUC0→∞被称为:()A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩正确答案:A14.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:()A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D15.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B.解离的药物易从肾小管重吸收C.药物的排泄与尿液 pH 无关D.改变尿液 pH 可改变药物的排泄速度E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案:D17.促进药物生物转化的主要酶系统是:() A.葡糖醛酸转移酶 B.单胺氧化酶 C.肝微粒体混合功能酶系统 D.辅酶Ⅱ E.水解酶正确答案:C18.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A.滴注速度减慢,外加负荷剂量 B.加大滴注速度 C.加大滴注速度,而后减速持续点滴 D.滴注速度不变,外加负荷剂量 E.延长时间持续原速度静脉点滴正确答案:E19.易通过血脑屏障的药物是:() A.极性高的药物 B.脂溶性高的药物 C.与血浆蛋白结合的药物 D.解离型的药物E.以上都不对正确答案:B20.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?()A.消除速率常数B.表观分布容积C.滴注速度D.滴注时间E.滴注剂量正确答案:D21.AUC 正确答案:略22.Ⅰ相反应正确答案:略23.一级动力学正确答案:略24.生物利用度正确答案:略25.稳态血药浓度正确答案:略26.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。
药物动力学常见参数及计算方法
中央室周边室
08:58:25×τ)
ss,av AUC (C ss,av 之下）
给药间隔时间（AUC ss
AUC (单剂量)AUC (1,t)
小时浓度Css,max Css,min
给药量与消除量相等时药时曲线在同一级水平上作周期性的重复变化，此时的平均药浓称为C
ss。
谷值(C
min )应高于有
才能产生安全可靠的持续药效。
设计多剂量给药方案中具有重要意义，因其决
定长期用药时药效的高低及毒副作用的大小。
29
坪浓度（Css)的高低与日用药总量成正比波动幅度与每日用药量成正比
用药量恒定时，坪浓度的高低限之间的波增加给药剂量不能缩短达到稳态时间，也不能按比例延长药物的消除时间
趋坪时间需要4-5个半衰期，达稳态后给
30
31202530
重复维持量Therapeutic
level
间隔给药，首剂加倍可使血药浓度立刻达到C ss T （h)
♦给药间隔♦
给药间隔Css,max
23.1
20.3
18.9
17.4
谢谢大家！
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药物代谢动力学吐血整理（中药药理专业）
药物代谢动力学吐血整理（中药药理专业）药物代谢动力学完整版第二章药物体内转运一、药物跨膜转运的方式及特点1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
缺点：①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。
2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4. Caco-2细胞模型法Caco-2细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。
优点：①作为研究体外药物吸收的快速筛选模型；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③研究药物对肠黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性。
缺点：①酶和转运蛋白的表达不完整；②来源、培养代数、培养时间对结果有影响；四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。
1. 平衡透析法原理：利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。
2. 超过滤法原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，使游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。