第三章中枢神经系统药(抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默症药)
药理学第三章
卡比多巴 Carbidopa
Carbidopa是-甲基多巴肼的左旋 体，是L-dopa增效药。由于carbidopa有较 强的左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制作用及不能 通过血脑屏障而进入脑，故和L-dopa合用时， 可减少L-dopa在外周组织的脱羧作用，因而 可使较多的L-dopa到达黑质-纹状体而发挥 作用，从而提高L-dopa的疗效。
善， 1 ~ 6个月后才获得最大疗效。
2. 对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及
老年者患者效果较差。
L-dopa治疗PD的作用机制
L-dopa治疗PD的作用机制是其在 脑内转变成DA、补充了纹状体中DA的不足， 抑制胆碱能神经元的功能。DA脂溶性较差 而不易通过血脑屏障进入脑组织，因此服 用DA不具有治疗PD的作用。而L-dopa容易 通过血脑屏障进入脑组织，在脱羧酶的作 用下生成DA，发挥其药理作用。
治疗中枢神经系统退行性疾病药
Drugs used for Neurodegenerative Diseases of CNS
Tyrosine
Dopamine agonist: pergolide（培高利特） bromocriptine (溴隐亭） Anticholinergics: trihexyphenidyl (苯海索）
Carpidopa Benserazide （苄丝肼）
decarboxylase
Dopamine
（Dopa-decarboxylase）
（selegiline）
NA
中枢神经系统退行性疾病
中枢神经系统退行性疾病是指一 组由慢性进行性的中枢神经组织退行性变 性而产生的疾病的总称。病理上可见脑和 (或)脊髓发生神经元退行变性、丢失。 主要疾病包括帕金森病 （Parkinson’s disease, PD）、阿尔茨海 默病（Alzheimer’s disease, AD）、亨廷 顿病(Huntington disease，HD)、肌萎缩 侧索硬化症（amyotrophic lateral sclerosis，ALS）等。
15(本)抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药
31
二、中枢胆碱受体阻断药
【特点】
1.适用早期、轻症患者； 2.不能耐受l-dopa或禁用l-dopa的患者； 3.与l-dopa合用；
4.对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。 因阿托品和东莨菪碱等外周抗胆碱作用强，副作用较多。 多用中枢性抗胆碱药：苯海索。
32
苯海索(Trihexyphenidyl)
3
【PD的临床症状及分类】
�临床症状： 静止性震颤、肌肉强直、运动困难和由于平衡功能
失调导致步态不稳和跌倒(共济失调），严重患者伴
有记忆力障碍和痴呆。 �分类： 原发性、动脉硬化性、脑炎后遗症性、 化学药物中毒性（Mn中毒、CO中毒、抗精神病药中毒）
4
【PD发病机制 一】
多巴胺能神经
纹状体 （ACh ）
中枢神经系统
第十五章
抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药
1
中枢神经系统退行性疾病
是指一组由慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产 生的疾病的总称。包括：
PD （Parkinson’s disease） AD （Alzheimers’s disease） HD（Huntington disease） ALS （amyotrophic lateral sclerosis ）
COMT
（五）促多巴胺释放药 金刚烷胺（Amantadine)
原是抗病毒药，1972年意外发现它能缓解帕金森病人的症状。
【作用机制】
是促进多巴胺能神经元释放DA，并有抑制DA的再摄取， 且有直接激动DA受体的作用及较弱的抗胆碱作用。
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作用特点：
� 疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；
� 见效快而持效短，用药数天可获得最大疗效，但连 续用药6-8w后疗效逐渐减弱。 � 与l-dopa合用有协同作。
药理学抗帕金森药和治疗阿尔茨海默病
中枢抗胆碱药
苯海索（安坦）
机制：中枢抗胆碱作用强，主要用于抗精神 病药引起的锥体外系症状（帕金森综合症）。
特点：①不能使用左旋多巴的病人可用。 ②抗震颤效果好③抗精神病药引起的锥体外系 综合征有效。④也有部分外周抗胆碱作用，为 阿托品的1/3~1/10，故副作用与阿托品相同。
颤症状疗效差，对痴呆症状无效。
左旋多巴
2、肝性脑病
肝昏迷病人，由于肝功能障碍，血中苯乙胺、 酪胺升高，在神经细胞内经β-羟化酶作用生 成苯乙醇胺和羟苯乙醇胺（鱆胺)属于伪递质， 加重患者意识障碍。
L-DA 在 脑 内 可 转 化 为 去 甲 肾 上 腺 素 ， 取 代 伪递质，恢复正常神经功能，病人逐渐转为 清醒。
胆碱酯酶抑制药
多奈哌齐（donepezil ) 第二代可逆性酶抑制剂，半衰期长70h，对 假性胆碱酯酶无效，对中枢选择性高，用于 轻中度病人，改善认知功能，用量小，毒性 低，相对价廉。不良反应较轻。（利斯的明， 加兰他敏）
石杉碱甲（huperzine A ,哈伯因） 生物利用度高，强效可逆性抑制剂，还有拟 胆碱活性，改善记忆功能和认知能力。老年 记忆减退也可使用。
第二节 治疗阿尔茨海默病药
老年痴呆症
原发性痴呆
（Alzheimer’s disease, AD)
血管性痴呆
表现为：记忆力、判断力、抽象思维能力渐进性丧失。 发病机制：脑组织萎缩、海马和前脑基底部神经元缺失。 病理变化：细胞外-淀粉样蛋白沉积和神经元内纤维缠结。
发病的进程
早期：学习记忆 思维能力
抗精神病药：（吩噻嗪类和丁酰苯类）能引起 药源性PD，又能阻断中枢多巴胺受体，能降 低左旋多巴的疗效，并引起锥体外系综合征。
药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药
抗帕金森药（PD）概述又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人James Parkinson在1817年首次描述。
症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。
病因学说PD患者：黑质病变，使中枢纹状体内DA含量降低，黑质－纹状体通路DA能神经功能下降，胆碱能神经功能相对上升，因而导致PD患者的肌张力增高等症状。
抗帕金森药分类目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。
根据药理作用机制，将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类，两类药物合用可增强疗效。
两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。
一、中枢拟多巴胺类药物（一）多巴胺前体药——左旋多巴体内过程：1.DA，不易进入中枢2.分布3.排泄：一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）代谢，经肾脏排泄。
药理作用和应用1.治疗帕金森病：（1）显效慢，2-3周起效，1-6个月获最大疗效（2）改善肌强直和运动困难效果好，对肌肉震颤疗效差。
（3）轻症及年青患者较好（4）氯丙嗪等所致帕金森综合症无效2.治疗肝昏迷在脑内可转化为NA，使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常，但不能根治。
不良反应：一、早期反应1.胃肠道反应：多见，如厌食、恶心和呕吐。
是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。
2.心血管反应：治疗初期可出现直立性低血压，其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢，反馈性抑制交感神经末梢释放NA，另一方面作用于血管壁的DA受体，舒张血管。
冠心病禁用二、长期反应1.运动过多症：口-舌-颊三联征2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常，“关”时突然出现严重的PD症状。
神经系统用药
02
神经系统主要药物类型
抗抑郁药物
总结词
抗抑郁药物是用于治疗抑郁症和相关情绪障碍的药物。
详细描述
抗抑郁药物通常包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、四环 类抗抑郁药等。这些药物通过调节神经递质5-羟色胺的浓度来改善抑郁症患 者的情绪和心理状态。
抗精神病药物
总结词
抗精神病药物是用于治疗精神分裂症和其他精神障碍的药物。
用于治疗多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和肌萎缩性侧索 硬化症等，通过抗氧化、抑制炎症、促进神经生长等机制延缓病情进展。
抗癫痫药
用于治疗癫痫，通过增加抑制性神经递质的活性、减少兴奋性神经递质的释 放等机制控制癫痫发作。
神经系统药物在临床的应用案例
氯硝西泮在癌症疼痛中的应用
氯硝西泮可减轻癌症患者的疼痛，通过作用于电压门控钙通道而发挥作用，临床 上常与阿片类镇痛药联合使用。
神经系统药物与其他药物的相互作用研究
联合用药研究
研究神经系统药物与其他药物之间的相互作用，合理联合用药，以提高治疗效果 并减少不良反应。
药物相互作用机制
深入研究神经系统药物与其他药物相互作用的机制，为临床合理用药提供科学依 据。
THANK YOU.
促智药物
总结词
促智药物是用于改善认知功能和记忆的药物。
详细描述
促智药物包括胆碱酯酶抑制剂、促智药等，这些药物通过增加神经递质乙酰 胆碱的浓度来改善认知功能和记忆。
脑血管病治疗药物
总结词
脑血管病治疗药物是用于治疗脑血管病及其相关症状的药物。
详细描述
脑血管病治疗药物包括溶栓药、抗血小板药、降脂药等，这些药物通过溶解血栓 、抑制血小板聚集、降低血脂等作用来改善脑血管病患者的症状和预后。
《药物学基础》教学大纲
《药物学基础》教学大纲护理专业用一、课程性质《药物学基础》是中等卫生职业教育护理、助产专业一门重要的专业核心课程。
本课程的主要内容包括药物的药理作用、临床应用、不良反应、常用制剂和用法及用药护理等。
本课程的任务是使学生掌握临床用药护理中药物的基本知识，具备处方识读、用药技术及用药护理的基本技能，以指导临床护士合理用药。
本课程的先修课程包括解剖学基础、生理学基础、基础医学概要。
后续课程包括内科护理、外科护理、妇产科护理、儿科护理、护理学基础等。
二、课程目标通过本课程的学习，学生能够达到下列要求：（一）职业素养目标1.具有良好的职业素养和科学严谨的工作作风。
2.具有良好的法律意识，自觉遵守有关医疗卫生的法律法规，合理、安全用药。
3.具有热爱护理事业，爱岗敬业奉献精神。
4.具有关心、爱护、尊重病人，全心全意为病人服务的意识。
（二）专业知识和技能目标1.掌握常用药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项等基本知识。
2.熟悉药物学的基本概念和基本理论。
3.熟练掌握观察药物疗效和不良反应的能力。
4.熟悉掌握查阅药物相互作用、检索配伍禁忌的能力。
5.熟练掌握正确执行医嘱、处方的能力。
6.熟练掌握对常用药物制剂的外观检查及准确换算药物剂量的能力。
7.学会对临床常用药物的用药指导、药物知识咨询和进行合理用药能力。
三、教学时间分配学时教学内容理论实践合计一、总论二、局部麻醉药811192三、中枢神经系统药物四、传出神经系统药 8821109五、心血管系统药物六、呼吸系统药物 8282七、消化系统药物314八、利尿药和脱水药202九、血液和造血系统药物404十、子宫收缩药和子宫抑制药101十一、抗过敏药101十二、激素类及有关药物十三、抗微生物药6711610十四、抗恶性肿瘤药十五、解毒药11111合计621072四、课程内容和要求28.五、明说（一）教学安排本教学大纲主要供中等卫生职业教育护理专业教学使用，第3学期开设，总学时为72学时，其中理论教学62学时，实践教学10学时。
第3章 中枢神经系统药物
第3章中枢神经系统药物3.1麻醉性镇痛药吗啡【药品名称】盐酸吗啡注射液盐酸吗啡控释片【适应症】阿片受体激动剂。
有镇痛、镇静、镇咳、抑制吸呼及肠蠕动，增强括约肌的紧张性等作用。
用于剧烈疼痛，心源性哮喘，心肌梗塞，亦用于麻醉前给药。
【规格】注射液2ml:10mg/安瓿控释片30mg×10片/盒【用法用量】皮下注射：5～15mg/次，15～40mg/日；极量，20mg/次，60mg/日。
静注：5～10mg/次。
硬膜外腔注射：极量5mg/次。
口服详见说明书。
【不良反应】便秘、呕吐、尿潴留、眩晕、嗜睡，过量可致昏迷、血压降低、呼吸抑制，极易成瘾。
【注意事项】1.胆绞痛，肾绞痛需与阿托品合用。
2.肝功减退者，慢性阻塞性肺疾患，支气管哮喘，肺源性心脏病，急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭，颅内高压，颅脑损伤患者，新生儿和婴儿，孕乳妇禁用。
3.疼痛原因未明前忌用。
4.忌与单胺氧化酶抑制剂同用。
5.中毒时可静注拮抗剂纳络酮。
【医保属性】医保用药哌替啶【药品名称】盐酸哌替啶注射液【适应症】阿片受体激动剂。
镇痛和对平滑肌作用与吗啡相似但较弱。
用于剧烈疼痛，心源性哮喘，麻醉前给药，内脏剧烈绞痛及“人工冬眠”等。
【规格】2ml:100mg/安瓿【用法用量】肌注：25～100mg/次，100～400mg/日。
极量150mg/次，600mg/日。
【不良反应】头痛、头昏、出汗、恶心、口干、呕吐等，久用成瘾，过量可致瞳孔散大、呼吸抑制、意识障碍、血压下降等。
【注意事项】室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。
严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。
【医保属性】限急性疼痛、短期应用芬太尼【药品名称】枸橼酸芬太尼注射液；芬太尼透皮贴剂【适应症】强效麻醉性镇痛药。
适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛；手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
【规格】注射剂1ml:0.1mg/安瓿；透皮贴剂4.2mg×5贴/盒【用法用量】肌注或静注：0.05～0.1mg/次。
13(专)抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
苯海索(Trihexyphenidyl)
又称安坦(artane)
�特点：
中枢抗胆碱作用强，外周抗胆碱作用仅为阿托品的1/10~1/3。缓 解震颤疗效好，但改善僵直及动作迟缓效果较差。 【作用机制】 是阻断中枢的胆碱受体。不良反应类似阿托品(口干、便秘、散 瞳、尿滁留等)，但对心脏的影响较弱，故较安全。 窄角性青光眼、前列腺肥大者慎用。
【体内过程】
吸收： 口服后主要从小肠迅速吸收，0.5～2h 达 血浆高峰浓度，t1/2 为1～3h。 分布： 吸收后仅约1%的左旋多巴进入中枢而发挥 作用。99％迅速在外周被多巴脱羧酶脱羧成 DA易引起不良反应。 消除： 左旋多巴主要经肝脏代谢，迅速由肾排泄。
外周>95%
L-dopa （前体药物）
原是抗病毒药，1972年意外发现它能缓解帕金森病人的症状。 作用特点： �疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；
�见效快而持效短，用药数天可获得最大疗效，但连续 用药6-8w后疗效逐渐减弱。
�与l-dopa合用有协同作。
金刚烷胺（Amantadine)
�作用机制 是促进黑质－纹状体中残存的完整DA能神经元释放DA，并 有抑制DA的再摄取，且有直接激动DA受体的作用及较弱的
� AD的药物治疗
认知和记忆障碍的解剖学基础为海马组织结构 萎缩，功能基础是胆碱能神经兴奋传递障碍和胆碱 受体变性，神经元数目减少。 �增加中枢胆碱能神经功能，胆碱酯酶抑制剂效果肯定，M 受体激动药正在临床实验阶段。 �其它：β－分泌酶抑制药、A疫苗、非甾体抗炎药、氧 自由基清除剂、雌性激素、神经生长因子及其增强剂在研 究中。
副作用
L-芳香族氨基 酸脱羧酶
DA
（ADCC)
中枢1%
治疗作用
3.中枢神经系统药物
第一节 抗帕金森病药
Parkinson’s disease(PD)是锥体外系功能 障碍引起的一种慢性中枢神经系统疾病，临 床以肌肉震颤、僵直、运动困难、姿势和运 动平衡失调为特征。严重患者伴有记忆障碍 和缺失。
4月11日 “世界帕金森病日” 31
PD的三组征候群
32
发病机制
兴奋性神经毒素学说、氧化应激-自由基学说、 线粒体功能障碍学说、细胞凋亡学说等。
–脑电图检查 （极为有价值的辅助手段 ）
• 是哪一型癫痫
• 查明引起癫痫的病因
大发作脑电图
•少数患者只有脑电图异常，并无临床发作， 不能诊断为癫痫。 •而5%-20%的癫痫病人脑电图正常，若有典 型的临床发作，抗癫痫药物有效，同时能排 除其它疾病者，也不能否定癫痫的诊断。
第一节 抗癫痫药
抗癫痫药治疗目的
BDz
激活脑干网 状结构 ↑
大脑皮层 兴奋 ↑
催失眠
优点：
安全范围大； 较小影响 REM 时相，停药后反跳现象轻； 无肝药酶诱导作用； 依赖性、戒断症状、嗜睡、运动失调等不良反应轻 。
8
3. 抗惊厥、抗癫痫
抑制病灶的异常放电向周围正常组织扩散。
促进中枢GABA神经元的突触传递功能； Iv首选治疗癫痫持续状态
• 苯二氮卓类
（BDZs） • 巴比妥类 • 其它
理想的催眠药应能依需要纠 正各种类型的失眠(难入睡、 易醒、早醒等)，引起完全类 似于生理性的睡眠。
2
第一节 苯二氮卓类 （ benzodiazepines Bz，
BDz，BDZs）
［构效关系］
3
[苯二氮卓类作用机制]
与药物作用脑内不同部位GABAA受体（配体门控性Cl-通道）密切相关。 a.促进GABA与GABAA受体结合，细胞膜对Cl-通透性增强，膜内Cl-增多引起超极 化，神经兴奋性降低； b.增加Cl-通道开放频率，增强GABA对GABAA受体的作用显示抑制作用。
作用于中枢神经系统的药物—抗帕金森病药(药理学课件)
抗精神病药如吩噻嗪类和丁酰苯类能阻断黑质-纹状体通 2 路多巴胺受体、利血平能耗竭纹状体中的多巴胺，均可
引起帕金森病，且能降低左旋多巴的疗效，不宜合用。
左旋多巴 Levodopa
药物相互作用 非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）能抑制多巴胺在
3 外周的代谢，从而加重多巴胺的外周不良反应，引起高 血压危象，不宜合用。
还可用于回乳、催乳素分泌过多症和肢端 肥大症的治疗。
抗帕金森病药案例
pharmacology
抗帕金森病药
处方分析 患者，男，56岁，诊断为帕金森病，服用左旋多巴治疗，
每次0.25g，一日3次，出现恶心、呕吐、食欲不振，处方如下， 分析是否合理，为什么？
维生素B6片 10mg×30 Sig． 20mg t.i.d. p.o.
通过抑制黑质-纹状体胆碱功能而产生较 好的抗震颤效果，但对僵直及运动迟缓 疗效较差。对抗精神病药引起的帕金森 病有效。不良反应与阿托品相似，但较 轻。同类药物还有苯扎托品。
四、其他
金刚烷胺
Amantadine
通过促进多巴胺能神经释放多巴胺、抑制 多巴胺再摄取、直接激动多巴胺受体及较 弱的抗胆碱作用而用于帕金森病的治疗。
抗帕金森病药
pharmacology
抗帕金森病药
黑质-纹状体多巴胺能神经通路
左旋多巴 Levodopa
药动学特点
左旋多巴脱羧后生成多巴胺，后者难通透血脑屏障，不仅疗效 减弱且外周不良反应增多。因此，配伍多巴胺脱羧酶抑制剂， 可增强左旋多巴的疗效。
胃排空延缓、胃内酸度高及高蛋白饮食等均可降低其生物利用 度，应在两餐之间或餐后90min服用，且不宜进高蛋白饮食。
抗帕金森病药与治疗阿尔茨海默病药物分析
一、常用治疗阿尔茨海默病药 另外：
美金刚（Memantine） 非竞争性拮抗剂，保护神经细胞 免遭过量兴奋性氨基酸的毒性作用，改善认知能力。用于中 重度AD患者。
非甾体类消炎药：布洛芬 萘普生等 抗氧化剂 ： 维生素E、褪黑素、银杏提取物等 激素及调节激素药：雌激素、雷洛昔芬 神经生长因子和神经代谢激活药：茴拉西坦、吡硫醇
二、抗帕金森病药的用药护理
一、拟多巴胺药
（一）补充多巴胺药 左旋多巴（levodopa，L-dopa） 【药动学特点】
胃排空延缓、胃内酸度高及高蛋白饮食等均可妨碍其吸收。 大部分在肝脏等组织被多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺（DA），后 者不易透过血脑屏障，使左旋多巴的疗效减弱且外周不良反应增 多。仅约1%可透过血脑屏障发挥作用。若合用外周多巴脱羧酶 抑制剂，可减少左旋多巴在外周的脱羧，增加进入中枢的含量。
效较好，缓解震颤疗效较差；
2. 治疗肝性脑病
⑤多种原因引起的帕金森综合征有 效，对抗精神病药引起的帕金森
仅暂时改善脑功能，故不能根治。 综合征无效。
左旋多巴（levodopa，L-dopa） 【不良反应及注意事项】大多是由生成的多巴胺引起。
1. 胃肠道反应 治疗初期常见。应在两餐之间或餐后90分钟服药。 2. 心血管反应 可见直立性低血压（不明），还可引起心绞痛、心律失常。 3. 神经系统反应 常见有 ①不自主异常运动：多见于面部肌群扭动等； ②开-关现象：多动-不动 ③剂末现在：用药后期症状恶化 4. 精神障碍 需减量或更换药物，可用氯氮平治疗。
左旋多巴（levodopa，L-dopa） 其作用特点为：
【药理作用和用途】 1. 治疗帕金森病或帕金森综合症
①起效慢：1～6个月获最大疗效； ②疗效与疗程有关：应用2～3年后
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第三章 中枢神经系统药
大理市第一人民医院 杨伟君
第四节
抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
导学案例与思考
导学案例
• 病人，男，65岁。从前年开始右手出现轻度颤抖，静止时较为明显。 今年逐渐发展到右下肢和左侧肢体，手部颤抖加重呈“搓药丸”样 动作，同时行动迟缓，脸部表情越来越僵硬，系鞋带等完成困难。 诊断为帕金森病，给予左旋多巴和卡比多巴
而后又出现运动不能（关）
5. 精神障碍
• 常见焦虑、失眠、噩梦、幻觉、躁狂或抑郁等
6.不宜与维生素B6合用
• 因为维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，增强其活性，加速左 旋多巴在外周组织转化为多巴胺，增加副作用、降低疗效
2. 左旋多巴增效药 卡比多巴
• 能抑制脱羧酶，与左旋多巴合用可显著减少在外周脱羧，使进 入中枢神经系统的增多，提高左旋多巴的疗效，降低不良反应
• 请思考
1. 如何指导病人正确服用左旋多巴和卡比多巴 2. 观察用药后的疗效及不良反应
目录
一、抗帕金森病药 二、治疗阿尔茨海默病药
一、抗帕金森病药
• 主要分为拟多巴胺类药和抗胆碱药两类 （一）拟多巴胺类药 1. 多巴胺前体药
• 多巴胺的前体物质 • 吸收后大部分被多巴脱羧酶代谢成多巴胺，多巴胺不能
苄丝肼
• 作用与卡比多巴相似，与左旋多巴组成的复方制剂多巴丝肼
司来吉兰
• 为选择性单胺氧化酶抑制药，抑制脑内多巴胺代谢 • 与左旋多巴合用，增加疗效、降低剂量、减少不良反应，
消除左旋多巴引起的“开-关”现象
3. 多巴胺受体激动药
• 常用的药有溴隐亭、普拉克索、吡贝地尔、罗匹尼罗等 • 在用药时宜从小剂量开始，缓慢逐渐增加剂量直至有效维
可作为治疗AD病人的首选药
利凡斯地明
• 为第二代胆碱酯酶抑制药 • 能改善AD病人的认知功能障碍，提高认知能力 • 不良反应轻，主要有恶心、呕吐等
二氢麦角碱
• 扩张血管，增加脑组织的血液供应和对葡萄糖、氧的利用， 改善神经元的代谢，加强微循环，改善神经传递
• 临床主要用于老年人退化性脑循环障碍、老年性痴呆等引起 的头痛、记忆力减退、注意力不集中、抑郁等症状
透过血-脑屏障，仅有约1%的左旋多巴通过血-脑屏障 进入中枢神经系统发挥疗效，因此起效慢，需要2～3周 开始起效，1～6个月以上才获得最大疗效
左旋多巴 【药理作用和临床应用】
• 用于治疗各种类型的帕金森病，疗效较好 • 对轻症、年轻及治疗初期的病人疗效明显 • 对肌肉僵直、运动困难等症状疗效较好，而对肌肉震颤疗效差 • 对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森综合征无效
【不良反应与注意事项】
1. 胃肠道反应 初期即可出现恶心、呕吐、食欲减退等，偶见消化道 溃疡、出血或穿孔；宜进食时服用
2. 心血管反应 初期出现轻度体位性低血压、心动过速和心律失常 3. 异动症 引起不自主运动，多见于面部肌群，表现为张口、伸舌、
咬牙、皱眉、头颈部扭动等 4. 开-关现象 长期用药患者出现“开关”现象，突然多动不安（开），
多萘哌齐
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 临床用于治疗轻度至中度AD病人，能改善认知能力和
临床综合能力 • 用量小，毒性低
石杉碱甲
• 是我国学者从石杉科植物千层塔中分离得到的一种生物碱， 为强效、可逆性胆碱酯酶抑制药
• 用于改善AD病人的记忆障碍以及衰老性记忆减退，还能改善 认知功能
加兰他敏
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 主要用于治疗轻、中度AD病人，疗效较好，无肝毒性，
• 单用无效，与左旋多巴组成的复方制剂有效
知识链接
帕金森病和帕金森病综合征
• 帕金森病（PD）主要病变在锥体外系黑质-纹状体神经通路， 正常情况下该通路释放兴奋性递质乙酰胆碱和抑制性递质多巴 胺，两种递质处于平衡状态，帕金森病是由于纹状体多巴胺能 神经出现退行性变化，使胆碱能神经功能相对占优势，导致一 系列肌张力增高的帕金森病临床症状
本节小结
幻听、精神障碍等
4. 促多巴胺释放药 金刚烷胺
• 促进多巴胺能神经递质的释放、抑制多巴胺的再摄取、 激动多巴胺受体
• 较弱的中枢抗胆碱作用 • 用于帕金森病的治疗
（二）抗胆碱药 苯海索
• 疗效不及左旋多巴，用于早期轻症、不能用左旋多巴者及 抗精神病药所致的帕金森综合征的病人
• 与左旋多巴有协同作用，禁用于青光眼和前列腺肥大者
持剂量 • 服药期间尽量避免使用维生素B6、氯丙嗪、利血平等药，
以免降低疗效或引起体位性低血压
溴隐亭
• 用于左旋多巴疗效不佳或不能耐受者，与左旋多巴合用效果好， 可减少左旋多巴用量，改善症状，减少“开-关”现象
• 还常用于退乳、溢乳闭呕吐、直立性低血压、心律失常、
二、 治疗阿尔茨海默病的药物
阿尔茨海默病（AD）
• 俗称老年痴呆症，是一种以进行性认知障碍和记忆损害为 主的中枢神经系统退行性疾病
• 目前无特效药，促智药或改善认知功能的药物：首选胆碱 酯酶抑制药（AChE），如多奈哌齐、艾斯能、石杉碱甲， 治疗效果相对肯定；还有促脑细胞代谢及推迟痴呆进程的 药物：如二氢麦角碱等