第三章中枢神经系统药(抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默症药)
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药物学基础
第三章 中枢神经系统药
大理市第一人民医院 杨伟君
第四节
抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
导学案例与思考
导学案例
• 病人，男，65岁。从前年开始右手出现轻度颤抖，静止时较为明显。 今年逐渐发展到右下肢和左侧肢体，手部颤抖加重呈“搓药丸”样 动作，同时行动迟缓，脸部表情越来越僵硬，系鞋带等完成困难。 诊断为帕金森病，给予左旋多巴和卡比多巴
本节小结
• 单用无效，与左旋多巴组成的复方制剂有效
知识链接
帕金森病和帕金森病综合征
• 帕金森病（PD）主要病变在锥体外系黑质-纹状体神经通路， 正常情况下该通路释放兴奋性递质乙酰胆碱和抑制性递质多巴 胺，两种递质处于平衡状态，帕金森病是由于纹状体多巴胺能 神经出现退行性变化，使胆碱能神经功能相对占优势，导致一 系列肌张力增高的帕金森病临床症状
透过血-脑屏障，仅有约1%的左旋多巴通过血-脑屏障 进入中枢神经系统发挥疗效，因此起效慢，需要2～3周 开始起效，1～6个月以上才获得最大疗效
左旋多巴 【药理作用和临床应用】
• 用于治疗各种类型的帕金森病，疗效较好 • 对轻症、年轻及治疗初期的病人疗效明显 • 对肌肉僵直、运动困难等症状疗效较好，而对肌肉震颤疗效差 • 对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森综合征无效
• 请思考
1. 如何指导病人正确服用左旋多巴和卡比多巴 2. 观察用药后的疗效及不良反应
目录
一、抗帕金森病药 二、治疗阿尔茨海默病药
一、抗帕金森病药
• 主要分为拟多巴胺类药和抗胆碱药两类 （一）拟多巴胺类药 1. 多巴胺前体药
• 多巴胺的前体物质 • 吸收后大部分被多巴脱羧酶代谢成多巴胺，多巴胺不能
而后又出现运动不能（关）
5. 精神障碍
• 常见焦虑、失眠、噩梦、幻觉、躁狂或抑郁等
6.不宜与维生素B6合用
• 因为维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，增强其活性，加速左 旋多巴在外周组织转化为多巴胺，增加副作用、降低疗效
2. 左旋多巴增效药 卡比多巴
• 能抑制脱羧酶，与左旋多巴合用可显著减少在外周脱羧，使进 入中枢神经系统的增多，提高左旋多巴的疗效，降低不良反应
多萘哌齐
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 临床wenku.baidu.com于治疗轻度至中度AD病人，能改善认知能力和
临床综合能力 • 用量小，毒性低
石杉碱甲
• 是我国学者从石杉科植物千层塔中分离得到的一种生物碱， 为强效、可逆性胆碱酯酶抑制药
• 用于改善AD病人的记忆障碍以及衰老性记忆减退，还能改善 认知功能
加兰他敏
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 主要用于治疗轻、中度AD病人，疗效较好，无肝毒性，
【不良反应与注意事项】
1. 胃肠道反应 初期即可出现恶心、呕吐、食欲减退等，偶见消化道 溃疡、出血或穿孔；宜进食时服用
2. 心血管反应 初期出现轻度体位性低血压、心动过速和心律失常 3. 异动症 引起不自主运动，多见于面部肌群，表现为张口、伸舌、
咬牙、皱眉、头颈部扭动等 4. 开-关现象 长期用药患者出现“开关”现象，突然多动不安（开），
幻听、精神障碍等
4. 促多巴胺释放药 金刚烷胺
• 促进多巴胺能神经递质的释放、抑制多巴胺的再摄取、 激动多巴胺受体
• 较弱的中枢抗胆碱作用 • 用于帕金森病的治疗
（二）抗胆碱药 苯海索
• 疗效不及左旋多巴，用于早期轻症、不能用左旋多巴者及 抗精神病药所致的帕金森综合征的病人
• 与左旋多巴有协同作用，禁用于青光眼和前列腺肥大者
二、 治疗阿尔茨海默病的药物
阿尔茨海默病（AD）
• 俗称老年痴呆症，是一种以进行性认知障碍和记忆损害为 主的中枢神经系统退行性疾病
• 目前无特效药，促智药或改善认知功能的药物：首选胆碱 酯酶抑制药（AChE），如多奈哌齐、艾斯能、石杉碱甲， 治疗效果相对肯定；还有促脑细胞代谢及推迟痴呆进程的 药物：如二氢麦角碱等
苄丝肼
• 作用与卡比多巴相似，与左旋多巴组成的复方制剂多巴丝肼
司来吉兰
• 为选择性单胺氧化酶抑制药，抑制脑内多巴胺代谢 • 与左旋多巴合用，增加疗效、降低剂量、减少不良反应，
消除左旋多巴引起的“开-关”现象
3. 多巴胺受体激动药
• 常用的药有溴隐亭、普拉克索、吡贝地尔、罗匹尼罗等 • 在用药时宜从小剂量开始，缓慢逐渐增加剂量直至有效维
持剂量 • 服药期间尽量避免使用维生素B6、氯丙嗪、利血平等药，
以免降低疗效或引起体位性低血压
溴隐亭
• 用于左旋多巴疗效不佳或不能耐受者，与左旋多巴合用效果好， 可减少左旋多巴用量，改善症状，减少“开-关”现象
• 还常用于退乳、溢乳闭经综合征和肢端肥大症的治疗 • 不良反应较多，易引起恶心、呕吐、直立性低血压、心律失常、
可作为治疗AD病人的首选药
利凡斯地明
• 为第二代胆碱酯酶抑制药 • 能改善AD病人的认知功能障碍，提高认知能力 • 不良反应轻，主要有恶心、呕吐等
二氢麦角碱
• 扩张血管，增加脑组织的血液供应和对葡萄糖、氧的利用， 改善神经元的代谢，加强微循环，改善神经传递
• 临床主要用于老年人退化性脑循环障碍、老年性痴呆等引起 的头痛、记忆力减退、注意力不集中、抑郁等症状
第三章 中枢神经系统药
大理市第一人民医院 杨伟君
第四节
抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
导学案例与思考
导学案例
• 病人，男，65岁。从前年开始右手出现轻度颤抖，静止时较为明显。 今年逐渐发展到右下肢和左侧肢体，手部颤抖加重呈“搓药丸”样 动作，同时行动迟缓，脸部表情越来越僵硬，系鞋带等完成困难。 诊断为帕金森病，给予左旋多巴和卡比多巴
本节小结
• 单用无效，与左旋多巴组成的复方制剂有效
知识链接
帕金森病和帕金森病综合征
• 帕金森病（PD）主要病变在锥体外系黑质-纹状体神经通路， 正常情况下该通路释放兴奋性递质乙酰胆碱和抑制性递质多巴 胺，两种递质处于平衡状态，帕金森病是由于纹状体多巴胺能 神经出现退行性变化，使胆碱能神经功能相对占优势，导致一 系列肌张力增高的帕金森病临床症状
透过血-脑屏障，仅有约1%的左旋多巴通过血-脑屏障 进入中枢神经系统发挥疗效，因此起效慢，需要2～3周 开始起效，1～6个月以上才获得最大疗效
左旋多巴 【药理作用和临床应用】
• 用于治疗各种类型的帕金森病，疗效较好 • 对轻症、年轻及治疗初期的病人疗效明显 • 对肌肉僵直、运动困难等症状疗效较好，而对肌肉震颤疗效差 • 对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森综合征无效
• 请思考
1. 如何指导病人正确服用左旋多巴和卡比多巴 2. 观察用药后的疗效及不良反应
目录
一、抗帕金森病药 二、治疗阿尔茨海默病药
一、抗帕金森病药
• 主要分为拟多巴胺类药和抗胆碱药两类 （一）拟多巴胺类药 1. 多巴胺前体药
• 多巴胺的前体物质 • 吸收后大部分被多巴脱羧酶代谢成多巴胺，多巴胺不能
而后又出现运动不能（关）
5. 精神障碍
• 常见焦虑、失眠、噩梦、幻觉、躁狂或抑郁等
6.不宜与维生素B6合用
• 因为维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，增强其活性，加速左 旋多巴在外周组织转化为多巴胺，增加副作用、降低疗效
2. 左旋多巴增效药 卡比多巴
• 能抑制脱羧酶，与左旋多巴合用可显著减少在外周脱羧，使进 入中枢神经系统的增多，提高左旋多巴的疗效，降低不良反应
多萘哌齐
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 临床wenku.baidu.com于治疗轻度至中度AD病人，能改善认知能力和
临床综合能力 • 用量小，毒性低
石杉碱甲
• 是我国学者从石杉科植物千层塔中分离得到的一种生物碱， 为强效、可逆性胆碱酯酶抑制药
• 用于改善AD病人的记忆障碍以及衰老性记忆减退，还能改善 认知功能
加兰他敏
• 为第二代胆碱酯酶抑制剂 • 主要用于治疗轻、中度AD病人，疗效较好，无肝毒性，
【不良反应与注意事项】
1. 胃肠道反应 初期即可出现恶心、呕吐、食欲减退等，偶见消化道 溃疡、出血或穿孔；宜进食时服用
2. 心血管反应 初期出现轻度体位性低血压、心动过速和心律失常 3. 异动症 引起不自主运动，多见于面部肌群，表现为张口、伸舌、
咬牙、皱眉、头颈部扭动等 4. 开-关现象 长期用药患者出现“开关”现象，突然多动不安（开），
幻听、精神障碍等
4. 促多巴胺释放药 金刚烷胺
• 促进多巴胺能神经递质的释放、抑制多巴胺的再摄取、 激动多巴胺受体
• 较弱的中枢抗胆碱作用 • 用于帕金森病的治疗
（二）抗胆碱药 苯海索
• 疗效不及左旋多巴，用于早期轻症、不能用左旋多巴者及 抗精神病药所致的帕金森综合征的病人
• 与左旋多巴有协同作用，禁用于青光眼和前列腺肥大者
二、 治疗阿尔茨海默病的药物
阿尔茨海默病（AD）
• 俗称老年痴呆症，是一种以进行性认知障碍和记忆损害为 主的中枢神经系统退行性疾病
• 目前无特效药，促智药或改善认知功能的药物：首选胆碱 酯酶抑制药（AChE），如多奈哌齐、艾斯能、石杉碱甲， 治疗效果相对肯定；还有促脑细胞代谢及推迟痴呆进程的 药物：如二氢麦角碱等
苄丝肼
• 作用与卡比多巴相似，与左旋多巴组成的复方制剂多巴丝肼
司来吉兰
• 为选择性单胺氧化酶抑制药，抑制脑内多巴胺代谢 • 与左旋多巴合用，增加疗效、降低剂量、减少不良反应，
消除左旋多巴引起的“开-关”现象
3. 多巴胺受体激动药
• 常用的药有溴隐亭、普拉克索、吡贝地尔、罗匹尼罗等 • 在用药时宜从小剂量开始，缓慢逐渐增加剂量直至有效维
持剂量 • 服药期间尽量避免使用维生素B6、氯丙嗪、利血平等药，
以免降低疗效或引起体位性低血压
溴隐亭
• 用于左旋多巴疗效不佳或不能耐受者，与左旋多巴合用效果好， 可减少左旋多巴用量，改善症状，减少“开-关”现象
• 还常用于退乳、溢乳闭经综合征和肢端肥大症的治疗 • 不良反应较多，易引起恶心、呕吐、直立性低血压、心律失常、
可作为治疗AD病人的首选药
利凡斯地明
• 为第二代胆碱酯酶抑制药 • 能改善AD病人的认知功能障碍，提高认知能力 • 不良反应轻，主要有恶心、呕吐等
二氢麦角碱
• 扩张血管，增加脑组织的血液供应和对葡萄糖、氧的利用， 改善神经元的代谢，加强微循环，改善神经传递
• 临床主要用于老年人退化性脑循环障碍、老年性痴呆等引起 的头痛、记忆力减退、注意力不集中、抑郁等症状