17-氢-9-去氢穿心莲内酯体外代谢速率及代谢产物研究

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穿心莲药材及穿心莲片的质量标准探讨

穿心莲药材及穿心莲片的质量标准探讨
莲 内酯 进行含 量 测定 。
穿 心 莲 是 爵 床 科 植 物 穿 心 莲 [ d orp i Arrg a hs Pa i lt B r f)Nes 的干 燥 地上 部 分 , 要 nc aa(um.. u e3 主 栽 培 于广 东 、 建 等地 , 广 西 、 福 现 云南 , 川 , 四 I 江西 、 江 苏等 地也有 栽 培 。 其药用 部位 是花前 采收 叶或 地上部 分 , 含 主 要 有 效 成 分“ 是 穿 心 莲 内 酯 (rr— 所 ado gah l e 、 穿 心 莲 内 酯 (eado rp oie 、 rp oi ) 新 d norrgah l ) d l 氧 穿 心 莲 内 酯 ( 4d yrrg0h 1 e 及 4去 1一e ad0 rp oi ) d l 4去氧 1 1 去 氢穿 心莲 内酯 ( 称 脱 水穿 心莲 1 ,2二 又 内 酯 , 4do y1 , 2d e y rad0rp 0ie , 1-ex一1 1-i h d0 rrgah l ) d d 还 有微 量 1- 氧一1氧化穿 心莲 内酯 等 二萜 内酯类 去 4 1- 化合 物 。 临床上 广泛 用于 感 冒发热 、 咽喉 肿痛 、 口舌 生
采用药典方法测定药材
及 片 剂 中穿心莲 内酯及 脱水 穿心莲 内酯 的含 量 , 分析 在 穿 莲 片的生 产工 艺中, 其有 效成 分 穿心 莲 内酯 向脱水
穿心莲内酯转化 的可能性。 结果 药典标准限量偏高; 穿心莲片中脱水穿心莲 内酯含量明显高于 穿心莲内酯含
量; 经烘 烤后脱 水 穿心莲 内酯 含 量升 高。结论
供 参 考。
通过 对近 版 药典质 量标 准 的分析 , 为更合理 地 制定 药物标 准提
关键 词 : 穿心莲 内酯 ; 水 穿心莲 内酯 ; 量标 准 脱 质

穿心莲的药理作用研究进展

穿心莲的药理作用研究进展

穿心莲的药理作用研究进展作者:何志霞阎芳史艳艳高琳来源:《现代农业科技》2009年第03期摘要穿心莲为爵床科植物的干燥地上部分,能清热解毒、消炎退肿、治咽喉炎症及高热,属清热解毒类药。

就其解热消炎、抗病毒感染、治疗心血管疾病、免疫调节作用、抗癌作用、治疗中暑、治疗消化系统疾病及抗生育作用等方面的研究进展进行综述。

关键词穿心莲;主要成分;药理作用中图分类号R282.71文献标识码A文章编号 1007-5739(2009)03-0021-02穿心莲为爵床科(Acanthaceae)植物穿心莲(Andrographis paniculata(Bum.f.)Nees)的干燥地上部分,味苦、性寒、归心、肺、胃、大肠、小肠膀胱经。

又名一见喜、榄核莲、斩蛇剑、印度草、苦草等,具有清热解毒、消肿止痛、抗菌及抗癌作用。

常用于急性细菌性痢疾、咽喉肿痛、温热下痢、毒蛇咬伤、疮痈疔毒、外伤感染等。

临床应用于心血管系统疾病、呼吸系统疾病、胃肠道系统疾病等。

1穿心莲的主要成分穿心莲的主要成分含有二萜内酯类化合物、黄酮类化合物、甾醇皂甙、糖类、生物碱等。

目前研究较多的为内酯类,有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等。

王国才等[1]用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。

从穿心莲叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methylandrograpanin,I)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3-dehydrodeoxyandrographolide,II)、新穿心莲内酯苷元(andr-ograpanin,III)、8(17),13-ent-labdadien-15-16-lactone-19-oic acid (IV)、谷甾醇(V)和胡萝卜串(Ⅵ)。

其中化合物Ⅱ和Ⅲ为新天然产物,化合物Ⅳ和V 为首次从该植物中分离得到[2,3]。

2药理作用2.1抗菌作用刘如玉等(2004)试验表明,穿心莲对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有明显的抑制作用,MIC≤0.062 5g/mL。

穿心莲总内酯的研究进展_李志亨 (1)

穿心莲总内酯的研究进展_李志亨 (1)

穿心莲 Andrographis Paniculata( Burm. f. ) Ness 的干燥地上部分。
穿心莲总内酯中各内酯的结构比较接近,药理活性也相近,
穿心莲所含穿心莲总内酯,是目前穿心莲制剂的主要活性成分, 但又因结构上的差异,不同结构活性大小不同,甚至药理作用不
已报道的穿心莲总内酯包括穿心莲新苷( neoandrographolide) ; 3, 同。如在抗炎方面,与穿心莲内酯相比,新穿心莲内酯在体外能
胞的激活、TNF - α,白介素 1( IL - 1) ,白介素 6( IL - 6) ,干扰素 莲内酯 - 3,19 - 二琥珀酸半酯钾钠盐) 12 个、莲必治( 亚硫酸氢
的解热效果,对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物的家 24 个品种和规格,以穿心莲内酯引入亲水基团等方法以制备穿
兔能延缓体温上升时间,减缓体温上升程度。
心莲水溶性针剂,如穿琥宁注射液( 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯
O'Shea JJ[16]研究表明,炎症的发生与巨噬细胞和 T 淋巴细 单钾盐) 45 个、注射用炎琥宁( 14 - 脱羟 - 11、12 - 二脱氢穿心
穿心莲内酯,去氧穿心莲内酯,脱水穿心莲内酯 3 个化合物,其中
穿心莲内酯对前列腺、结肠、乳腺癌细胞有很强的抗癌作用。穿
心莲内酯及其类似物在癌细胞周期的 G0 ~ G1 期激活细胞周期 抑制蛋白和减少细胞周期依赖性激酶的表达,从而直接发挥抗肿 瘤的活性[27]。
3. 5 抗心血管疾病 研究证明,穿心莲水提液对血管平滑肌有松
3. 1 解热抗炎作用 穿心莲总内酯具有抑制和延缓肺炎双球菌 主的清感穿心莲片 5 个和清感穿心莲胶囊 2 个品种和规格,以及
和溶血性乙型链球菌引起的体温升高的作用,对于伤寒、副伤寒 和西药合用的复方氨酚穿心莲片 4 个品种和规格。

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展杨灵;王凯;丁丽琴;乔淼;侯文彬;邱峰【摘要】穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一.近年研究表明,其多种衍生物在溶解性等方面优于原型药物,促使含穿心莲内酯及其衍生物的药物在临床上被广泛应用.该文阐述了穿心莲内酯及其衍生物的药代动力学研究进展,以为这一天然活性成分的开发和利用提供依据.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2018(037)011【总页数】5页(P669-672,678)【关键词】穿心莲内酯;衍生物;代谢产物;药代动力学【作者】杨灵;王凯;丁丽琴;乔淼;侯文彬;邱峰【作者单位】天津中医药大学中药学院,天津300193;天津中医药大学中医药研究院,天津300193;天津中医药大学中药学院,天津300193;天津中医药大学中医药研究院,天津300193;天津中医药大学中药学院,天津300193;天津中医药大学中医药研究院,天津300193;天津药物研究院,天津300193;天津中医药大学中药学院,天津300193【正文语种】中文【中图分类】R969.1穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一,具有抗炎[1]、抗病毒[2]等药理作用。

然而,其水溶性差,口服生物利用度低,而且很可能不是直接在体内发挥药效的物质。

研究表明,脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯等既是穿心莲中的主要成分,也是穿心莲内酯体内的代谢产物[3],其中脱水穿心莲内酯的二琥珀酸半酯单钾盐为炎琥宁的主要有效成分,对病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染有较好的疗效[4];而新穿心莲内酯有一定的免疫抑制活性[5];亚硫酸钠穿心莲内酯为莲必治的主要成分,有清热解毒,抗菌消炎的功效[6];17-氢-9-去氢穿心莲内酯及17-氢-9-去氢-19-硫酸酯钠穿心莲内酯为喜炎平的主要成分,可用于治疗支气管炎、扁桃体炎、细菌性痢疾等疾病[7]。

穿心莲内酯的药理学作用研究现状

穿心莲内酯的药理学作用研究现状

中药与临床Pharmacy and Clinics of Chinese Materia Medica 2Q\9;\0(3/4).57••综龙連表•穿心莲内酯的药理学作用研究现状刘江碧,金典,陈思敏[摘要]穿心莲内酯是中药穿心莲重要的化学成分,临床发现其在抗感染作用上疗效显著。

但是穿心莲内酯的功效存在很大争议,作用机制有待明确。

本文就穿心莲内酯的药理学研究现状进行综述,为相关研究提供参考。

[关键词]穿心莲;穿心莲内醋;综述[中图分类号]R 285.5 [文献标识码]A [文章编号]1674-926X(2019)03/04-016-07Current pharmacological research of andrographolide/L/t/ Jiang-bi, JIN Dian, CHEN Si-min//(School of PPharmacy, Chengdu University o f Traditional Chinese Medicine, Chengdu 610075, Sichuan)(Abstract) Andrographolide is an important chemical component of traditional Chinese medicine Chuanxinlian, and it has been found to have a remarkable anti-infective effects in clnic. However, the efficacy of andrographolide is highly controversial, and the mechanism of action needs to be clarified. This article reviews the current pharmacological research of andrographolide and provides references for related research.[Key words] Chuanxinlian; andrographolide; review爵床科植物穿心莲Nees是传统中药中清热解毒的代表药物之一,归心、肺、大肠、膀胱经,味苦,且性寒11]。

穿心莲临床药理研究概况

穿心莲临床药理研究概况

·1030·国际中医中药杂志2013年11月第35卷第11期Int J Trad Chin Med, November 2013, V ol. 35, No.11·综述·穿心莲临床药理研究概况江冬青 罗晓红 谢智颖 邓惠明穿心莲为爵床科植物穿心莲[Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees]的干燥地上部分,具有清热解毒,凉血消肿等作用,是临床常用药,多用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡[1]。

随着中药药理认识的进展,穿心莲已成为我国中药现代化产业开发的重要品种—国家科技部中药材GAP研究项目中广东省的五个研究品种之一。

2010年《美国草药典》正式对穿心莲内酯等穿心莲药用成份质量标准做出规定,标志着穿心莲正式走向欧美药物市场[2]。

国内外对穿心莲质量标准的重视,说明穿心莲具有深远的临床应用前景。

1药用来源及有效成分1.1 来源:穿心莲为一年生草本植物,性喜温暖、湿润、向阳环境,怕旱、怕寒,在低温、干旱或低洼积水存活率低。

穿心莲原产东南亚等国,我国于上世纪五十年代在民间引种,现普遍为人工栽培,主产于广东、福建等省,华中、华北、西北等地也有引种。

1.2 有效成分:穿心莲味苦,性寒,归心、肺、大肠、膀胱经,具有清热解毒,凉血,消肿,燥湿等功效。

其药用部位是花前采收叶或地上部分,所含主要有效成分是穿心莲内酯(ardrographolide)、新穿心莲内酯(neoardrographolide)、14-去氧穿心莲内酯(14-deoxyardrogropholide)、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(又称脱水穿心莲内酯,14-deoxy-11,12-didehydroardrographolide),还有微量14-去氧-11-氧化穿心莲内酯等二萜内酯类化合物。

2临床药理研究概况据现代医学研究,穿心莲具有广泛的生理活性及防治心血管疾病、抗肿瘤、保肝利胆、增强免疫等多重功效,在临床上广泛应用[3]。

中药执业药师考试题库及答案大全

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中药执业药师考试题库及答案大全中药执业药师考试题库及答案大全1、下列饮片炮制方法中,可起到减毒作用的是A.黄柏盐灸B.当归土炒C.苍耳子炒黄D.栀子炒焦E.延胡索醋炙【答案】C【解析】炮制可以降低中药的毒性或副作用,如苍耳子、相思子等一类含有毒性蛋白质的中药,经过加热炮制后,所含毒性蛋白质因受热变性而达到降低毒性的目的。

2、依据方剂的组方原则,关于佐药在方中所起作用的说法,正确的是A.引方中诸药直达病所B.调和诸药C.针对兼病或兼证起治疗作用D.用以消退或减缓君臣药的毒性E.关心君药加强治疗主病和主证【答案】D【解析】佐药的意义有三:一为佐助药,即关心君、臣药加强治疗作用,或直接治疗次要兼证的药物;二为佐制药,即用以消退或减缓君、臣药的毒性或烈性的药物;三为反佐药,即依据病情需要,使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用的药物。

佐药的药力小于臣药,一般用量较轻。

选项A(引方中诸药直达病所),选项B(调和诸药)都是使药的作用。

选项E(关心君药加强治疗主病和主证),选项C(针对兼病或兼证起治疗作用)都是臣药的作用。

3、既有吸附又有分子筛作用的分别载体是A.硅胶B.聚酰胺C.氧化铝D.活性炭E.大孔树脂【答案】E【解析】大孔吸附树脂具有选择性吸附和分子筛的性能。

它的吸附性是由于范德华引力或产生氢键的结果,分子筛的性能是由其本身的多孔性网状结构准备的。

4、关于中药剂型选择及其与疗效关系的说法,错误的是A.中药药性是中药剂型选择的重要依据B.不同剂型的药物其作用速率可能不同C.药物不会因剂型不同而发生作用性质的变化D.急症用药宜选用注射剂,气雾剂或舌下片等剂型E.不同剂型的药物其平安性可能不同【答案】C【解析】剂型与疗效关系:①剂型可转变药物的作用性质:如硫酸镁口服制剂为泻下制剂,而静脉注射则为冷静、解痉制剂。

②剂型可转变药物的作用速率:不同给药方式的药物起效快慢挨次为:静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体制剂口服固体制剂皮肤给药。

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺李玉山【摘要】目的:提取纯化穿心莲内酯及制备其衍生物.方法:通过对川产穿心莲提取工艺的比较研究,以乙醇浓度、提取温度、料液比为影响因素,采用球面对称设计优化了提取工艺,根据穿心莲内酯理化性质,设计出最优纯化工艺路线,得到穿心莲内酯精品;莲必治的制备主要考察了物料比和反应液酸碱度的影响;喜炎平的制备主要对纯化工艺进行了优化;穿琥宁的制备以原料配比、溶剂用量、反应温度和时间为影响因素,采用L9(34)正交设计优化了最佳合成工艺;炎琥宁的制备以穿琥宁为原料,以溶液酸碱度、反应温度和时间为影响因素,采用均匀设计优化了合成工艺.结果:穿心莲最佳提取工艺为:90%的乙醇以4倍(mL·g-1)的料液比,在65℃下提取,在此工艺下穿心莲内酯的得率为21.5%,含量为17.8%;莲必治的制备中,穿心莲内酯与亚硫酸氢钠质量比为1∶1.8为宜,反应液pH值控制在8反应很完全;喜炎平的制备反应中应控制好浓硫酸的加入速度,磺化反应后以无水乙醇除盐;最佳工艺条件下穿琥宁得率为130.6%,含量为99.2%;炎琥宁在最佳工艺条件下得率为98.2%,含量为98.6%.结论:在提取纯化穿心莲内酯的基础上,制备了穿心莲内酯的内酯系列衍生物,工艺稳定可行,为综合利用穿心莲提供依据.【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》【年(卷),期】2016(018)001【总页数】7页(P94-100)【关键词】穿心莲内酯;提取纯化;莲必治;喜炎平;穿琥宁;炎琥宁【作者】李玉山【作者单位】西安佳德生物工程有限公司西安710075【正文语种】中文【中图分类】TQ351.0穿心莲为爵床科植物穿心莲Andjrographis panicalata (Burmf) Ness的草或叶。

穿心莲中含有多种二萜类化合物,主要包括穿心莲内酯(穿心莲乙素)、脱水穿心莲内酯(穿心莲丁素)、脱氧穿心莲内酯(穿心莲甲素)、新穿心莲内酯(穿心莲丙素)、高穿心莲内酯等多种苦味素成分,其中,抗菌消炎的主要成分为穿心莲内酯和新穿心莲内酯,穿心莲全草可入药,具有清热解毒、消炎凉血止肿的功效[1],被广泛应用于肠胃炎、肺炎、中耳炎、支气管炎、痢疾、咽喉炎、外伤感染、水火烫伤、蛇毒咬伤、尿路感染、风热感冒、扁桃体炎、阴囊湿症、痛疖疱疡等的治疗[2],被誉为“天然广谱抗生素药物”,临床应用广泛。

穿心莲内酯的药理作用和应用研究进展

穿心莲内酯的药理作用和应用研究进展

穿心莲内酯的药理作用和应用研究进展谢璇;任莹璐;张惠敏;柳金英;王伟;郭淑贞【摘要】分析穿心莲内酯的研究现状,介绍穿心莲内酯抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等药理作用,指出穿心莲内酯直接的作用机制靶点和机制尚未完全阐释清楚,需要更多的实验研究跟进.【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2018(016)019【总页数】4页(P2809-2812)【关键词】穿心莲内酯;爵床科;药理活性;临床应用;解热;抗炎抗菌;心血管疾病;抗肿瘤【作者】谢璇;任莹璐;张惠敏;柳金英;王伟;郭淑贞【作者单位】北京中医药大学中医学院北京100029;北京中医药大学中医学院北京100029;北京中医药大学中医学院北京100029;北京中医药大学中医学院北京100029;北京中医药大学中医学院北京100029;北京中医药大学中医学院北京100029【正文语种】中文【中图分类】R289.5中药穿心莲为天然爵床科植物穿心莲的干燥部分,具有祛热解毒、消炎止痛之功效。

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一,具有解热、抗病原微生物、抗炎抗菌、抗心血管疾病、抗肿瘤、抗生育、抗蛇毒、保肝利胆、抗氧化和增强免疫等多种作用。

对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。

由于其难溶于水,通常仅能口服给药,但口服生物利用度极低,味苦,口服时极易致呕吐,病人使用的顺从性差[1]。

目前应用于临床的口服品种有穿心莲内酯分散片、穿心莲内酯滴丸、穿心莲内酯胶囊等,注射品种有喜炎平、炎琥宁、穿琥宁等,利用在分子结构中引入亲水基团以增加水溶性以达到注射给药的目的[2]。

本研究就穿心莲内酯的药理作用及临床应用做一综述。

1 解热穿心莲内酯拥有降低和减缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用。

对于伤寒、副伤寒菌苗所引起发热家兔或者由2,4-二硝基苯酚所致的发热大鼠具有一定的解热效果,对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致的发热家兔有减低体温上升时间、降低体温上升程度作用。

穿心莲内酯微生物转化产物的半合成研究

穿心莲内酯微生物转化产物的半合成研究

穿心莲内酯微生物转化产物的半合成研究摘要半日花烷型二萜内酯类化合物是穿心莲抗感染、抗病毒的药效成分。

虽然该类成分临床上用于治疗呼吸道感染,但其对哪些呼吸道病毒具有抑制作用,其抗病毒构效关系如何并不明确。

采用化学合成法对其结构骨架中的某些位置进行衍生化,由于产物修饰位点和立体构型的不确定性,存在一定困难。

本课题组前期在对穿心莲主要二萜内酯进行微生物转化研究的过程中,得到了一些双环骨架结构发生羟基化(2,7,8,9,18位)及发酵产物环外双键迁移至环内(Δ7,8,Δ8,9 )等的转化产物,其中,7-羟基化及环外双键迁移至环内(Δ7,8,Δ8,9 )的转化产物显示出了较优的生物活性。

因此,本论文主要任务是完成其半合成研究。

并在此基础上进一步优化合成路线,提高反应总收率。

并最终制备5-10克纯度在99.0%以上的成品,以供药理测试使用。

关键词:穿心莲内酯,发酵产物,半合成第一章绪论1.1 呼吸道疾病的研究呼吸道病毒是能够侵犯人类的呼吸道并引起呼吸道局部病变,或仅以呼吸道为侵入门户主要引起呼吸道外组织器官病变的病毒。

呼吸道病毒包括正粘病毒科(Orthomyxoviridae)中的流感病毒;副粘病毒科(Paramyxoviridae)中的副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒,以及其它病毒科中的一些病毒,如腺病毒、风疹病毒、鼻病毒、冠状病毒和呼肠病毒等。

据统计,90%以上的急性呼吸道感染由病毒引起,尤以上呼吸道感染为临床上的常见病和多发病。

病毒性呼吸道感染易通过人类的正常活动造成大面积的传播,具有流行面广、传染性强、发病率高等特点。

例如,2003年在我国蔓延的SARS,中国内地及香港、台湾累计病例达7747例,死亡829人。

呼吸道病毒感染严重威胁着公众的健康,如何有效预防和治疗病毒性呼吸道感染疾病是国际医药界共同面临和亟待解决的重大课题。

1.2呼吸道疾病药物的创新性研究方法发现有生物活性的先导化合物是创新药物研究的前提,也是影响创新药物周期的决定性因素[1]。

穿心莲的药理作用研究进展

穿心莲的药理作用研究进展

穿心莲的药理作用研究进展摘要穿心莲为爵床科植物的干燥地上部分,能清热解毒、消炎退肿、治咽喉炎症及高热,属清热解毒类药。

就其解热消炎、抗病毒感染、治疗心血管疾病、免疫调节作用、抗癌作用、治疗中暑、治疗消化系统疾病及抗生育作用等方面的研究进展进行综述。

关键词穿心莲;主要成分;药理作用穿心莲为爵床科(Acanthaceae)植物穿心莲(Andrographis paniculata(Bum.f.)Nees)的干燥地上部分,味苦、性寒、归心、肺、胃、大肠、小肠膀胱经。

又名一见喜、榄核莲、斩蛇剑、印度草、苦草等,具有清热解毒、消肿止痛、抗菌及抗癌作用。

常用于急性细菌性痢疾、咽喉肿痛、温热下痢、毒蛇咬伤、疮痈疔毒、外伤感染等。

临床应用于心血管系统疾病、呼吸系统疾病、胃肠道系统疾病等。

1穿心莲的主要成分穿心莲的主要成分含有二萜内酯类化合物、黄酮类化合物、甾醇皂甙、糖类、生物碱等。

目前研究较多的为内酯类,有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等。

王国才等[1]用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。

从穿心莲叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methylandrograpanin,I)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3-dehydrodeoxyandrographolide,II)、新穿心莲内酯苷元(andr-ograpanin,III)、8(17),13-ent-labdadien-15-16-lactone-19-oic acid(IV)、谷甾醇(V)和胡萝卜串(Ⅵ)。

其中化合物Ⅱ和Ⅲ为新天然产物,化合物Ⅳ和V为首次从该植物中分离得到[2,3]。

2药理作用2.1抗菌作用刘如玉等(2004)试验表明,穿心莲对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有明显的抑制作用,MIC≤0.062 5g/mL。

体外试验,穿心莲水煎剂及从其中分离出的粗结晶,均对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用,煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。

穿心莲内酯体外稳定性研究_于波涛

穿心莲内酯体外稳定性研究_于波涛

收稿日期:2001-08-02基金项目:国家杰出青年科学基金资助项目(批准号:39925039)作者简介:于波涛(1965~),男,博士,从事靶向制剂研究。

E -mail :yubt @ ;电话:028-*******。

*联系人;**本校2001届毕业生;***成都中医药大学药学院2001届毕业生。

穿心莲内酯体外稳定性研究于波涛, 张志荣*, 刘文胜, 杨 婷**, 王 平***(四川大学华西药学院,四川成都610041)关键词:穿心莲内酯;稳定性;反相高效液相色谱法;经典恒温法摘要:目的:考察穿心莲内酯在体外的稳定性,为制剂研究提供有效的参考。

方法:将穿心莲内酯原料药分别溶解于不同pH 值的磷酸盐缓冲液中,采用经典恒温法,用反相高效液相色谱法测定穿心莲内酯的含量,并在此基础上考察该药37°C 时在不同生物样品中的稳定性和该药在不同有机溶剂中的稳定性。

结果:穿心莲内酯在不同pH 值条件下稳定性不同,以pH3~5最为稳定;而生物样品中,在小牛血清中最稳定,小鼠肺匀浆中次之。

结论:穿心莲内酯在不同条件下其稳定性不同,该结果为穿心莲内酯及其相关制剂的研究提供一定的参考。

中图分类号:R927.11 文献标识码:A 文章编号:1001-1528(2002)05-0331-03Study on stability in vitro of AndrographolideYU Bo -tao , ZHANG Zhi -rong , LI U Wen -sheng , YANG Ting , WANG Ping(Hua xi S chool of Pharmacy ,Sichuan University Chengd u 610041,China )Key words :andrograholide ;stability ;RP -HPLC ;classical iso thermal methodA bstract :Objective :In order to provide an effective reference to the study on its preparation ,the stability in vitro of andrographolide w as investigated .Methods :Androg rapholide w as dissolved in phosphate buffer solu -tions of different pH values ;classical isothermal method w as employed ;the co ntent of andrographolide w as de -termined by RP -HPLC ;then the stability of the drug in different biological media and o rganic solvents at 37°C w as investigated .Results :The stability of andrographolide w as different at different pH values and was best in the condition of pH =3~5.In biological media ,it w as most stable in bovine serum and the nex t was in mice ho -mogenate .Conclusion :In different conditions ,the stability of androg rapholide was different .It provided a ref -erence to the study on androg rapholide and its preparation . 穿心莲内酯(Androg rapholide )系自爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata Nees )中提取得到的内酯类化合物,是穿心莲中的主要有效成分之一,其化学结构如图1所示。

植物提取物单体有效成分代谢的研究综述

植物提取物单体有效成分代谢的研究综述
2 24 黄 芩苷 ..
2 33 人参 皂苷 .. 人参 皂苷是 人 参 的主要 有 效 物 质 。根 据 皂 苷元 的不 同 , 参 皂 苷分 为 两大 类 , 人 一类 是 齐 墩
果烷类 五 环三萜 皂苷 ; 另一类 是达 玛烷 型 四环三
萜皂 苷 , 参皂苷 绝 大多数 属此类 皂苷 。大 部分 人
2 12 小 檗 碱 ..
素, 主要进 行 Ⅱ相 酶 催化 的结 合 反 应 ( 以上 属 肠
道代谢 阶段 ) 。其小肠细胞 的代谢产物通 过肝 门静 脉 到达肝 脏 , 肝 脏 内进 一 步代 谢 ( 在 以上 属 肝脏 代谢 阶段 ) 。肝 脏代 谢 所 得 的代 谢 物 , 过 通
小檗碱是存在于小檗科 、 罂粟科 、 毛茛科、 芸 香 科 、 己科 、 防 鼠李 科 植物 中 的异喹 啉类生 物碱 , 作 为清 热解 毒 药 和抗 菌 药应 用 于 临 床 。其代 谢
Ya g Z i C e imig C e u mi C e ee g L ig n a h n Ja n h n X e n h nXu fn uL n
Ab t a t h a e lr e h e e a tb l m y o l n x r cs n e c i e sr c :T e p p rc a i d t e g n r lme a oi wa fp a te t t ,a d d s r d i f s a b
皮 苷 、 丝桃 苷 , 有抗肿 瘤 、 炎 、 金 具 抗 抗氧化 、 血 抗
小板聚集、 清除 自由基等功效。试验显示 , 其代 谢 途径 是 : 类 肠 道 菌 群 产 生 的 一鼠李 糖 苷 人
酶、 B一葡 萄糖苷 酶将 槲 皮 素人体和大 鼠体 内的代谢 , 存在 较 大 的种 属差 异 , 大 鼠 的体 内代 谢 中 , 谢 产 在 代 物以磺酸化、 硫酸化产物为主 , 而在人体的代谢 产物主要 以葡萄糖醛酸、 硫酸和脲 的结合物为

穿心莲内酯的生物学功能及其在鸡生产中的应用

穿心莲内酯的生物学功能及其在鸡生产中的应用

穿心莲内酯的生物学功能及其在鸡生产中的应用孙小晶屈先先高凤仙*(湖南农业大学动物科学技术学院,湖南长沙410128)摘要:穿心莲内酯由穿心莲茎叶分离制得,是穿心莲的主要活性成分之一,是一种二萜内酯类化合物,具有消炎抑菌、抗氧化、保护肝脏等多种生物作用。

近年来,穿心莲内酯因具有提高畜禽生产性能、促进肠道健康、增强免疫力等作用以及天然、无公害、无毒副作用等特点,逐渐成为饲料添加剂的新品种。

就穿心莲内酯的生理功能、作用机制及其在鸡生产中的应用进行综述,旨在为穿心莲内酯作为新型饲料添加剂在畜牧生产中的开发和利用提供参考。

关键词:穿心类内酯;生理功能;作用机制;鸡生产*通信作者穿心莲,又名春莲秋柳、一见喜、榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草、苦草等[1]。

穿心莲的有效成分主要是内酯和黄酮类化合物[2]。

穿心莲叶中含有的主要是内酯类成分,如:脱氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯和14-脱氧-11,12二脱氢穿心莲内酯等[3-5]。

穿心莲内酯为结晶化合物,无色,味苦,是穿心莲的主要药用成分[6]。

穿心莲内酯已被证明具有抗炎[7]、抑菌[15]、抗氧化[3]、抗癌、以及保护肝脏、心脏和神经等作用,同时具有天然、无公害、无毒副作用等特点。

本文通过综述国内外学者对穿心莲内酯的研究,总结其生理功能、作用机制及其在畜牧生产中的应用,旨在为穿心莲内酯作为新型绿色饲料添加剂在鸡生产中的开发和利用提供参考。

1穿心莲内酯的生物学功能及其机制穿心莲内酯的抗炎作用与核因子κB (NF-κB )的失活有关,NF⁃κB 是一种广泛存在于各种细胞中的重要核转录因子[6]。

当机体受到脂多糖40(LPS)刺激时,会使游离的NF⁃κB向细胞核发生转位,然后结合相对性的靶基因κB位点,再对各种促炎基因的表达进行调控,介导各种炎症反应[7]。

Kim等[8]在LPS活化的体外巨噬细胞和葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的急性小鼠试验中观察到,穿心类内酯通过激活5-腺嘌呤核苷酸(AMP)活化蛋白激酶(AMPK)通路,并抑制结肠组织中的NF⁃κB和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路,进而抑制LPS诱导的巨噬细胞的炎症反应,并改善DSS诱导的小鼠急性结肠炎。

穿心莲内酯的提取及纯化工艺研究进展

穿心莲内酯的提取及纯化工艺研究进展

穿心莲内酯提取纯化工艺研究进展生命科学与技术学院刘曼丽(2010001320)摘要:穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分, 其提取方法除醇提法与水提取法外,超声、微波、酶解等方法的应用, 既提高了收率, 又降低了成本。

穿心莲内酯的纯化方法主要有打孔树脂吸附法、超临界二氧化碳梯度结晶法等。

关键词:穿心莲内醋;提取;纯化;研究进展The Extraetion and Purifieation of Andrographolide Abstract:Andrographolide is the main active ingredients of Andrographis, the extraction methods except ethanol extraction and water extraction, the application of ultrasonic, microwave, hydrolysis and other methods, both improving the yield and reducing costs. The purification methods of andrographolide are macroporous resin adsorption and supercritical carbon dioxide gradient crystallization method.Key words: Andrographolide; Extraction; Purification; Research穿心莲内酯(Andrographolide)为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata (Burm.f.)Ness的主要活性成分,现代药理研究表明其具有消炎、抗病毒、抗肿瘤、提高免疫力、保肝利胆、抗生育等药理作用。

穿心莲内酯为酯类结构,在水溶液中易水解、开环、异构化,故影响药物稳定性。

穿心莲的药理作用研究进展

穿心莲的药理作用研究进展

・综 述・穿心莲的药理作用研究进展李修海,李大新(鲁药集团有限公司,山东济南250100)摘要:综述了近年来穿心莲的药理作用研究情况,表明穿心莲具有抗炎、抗癌、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌、提高机体免疫力、保肝利胆、抗生育方面药理作用,值得进一步研究开发。

关键词:穿心莲 抗炎 抗病毒 抗肿瘤中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2009)08-0480-03Pharm acological progress of Andrographis PaniculataL I Xiu2hai,L I Da2xin(Shandong Pharmaceutical Group Co1,Ltd1,Ji′nan250100)ABSTRACT:The paper reviewed the recent research of the pharmacological action of andrographitis1Andrigrapholide ex2 hibited a wide spectrum of biological activities including anti2inflammatory,anti2virus,anti2tumour,treatment of cardiovascular and cerebrovas2cular diseases,hepatoprotective,and immunomodulatory properties with low2cost and less side effects1 KE Y WOR DS:Andrographis paniculata;anti2inflammatory;anti2virus;anti2tumour 穿心莲And rog ra phis paniculata(Burm.f)Nees为爵床科植物的干燥地上部分。

穿心莲内酯的波谱特征与结构确证

穿心莲内酯的波谱特征与结构确证

D01:10.13822/ki.hxsj.2019007011化学试剂,2019,41 ( 12),1313〜1316穿心莲内酯的波谱特征与结构确证雷勇胜a,丁文宇a,赵丽娜a,康江鹏 '蒋庆峰\潘毅a,陈蔚”(天津药物研究院有限公司a.原料药研发中心,b.分析测试中心,天津300193)摘要:建立仪器分析方法确证穿心莲内酯的化学结构与晶型。

通过元素分析、紫外吸收光谱(U V)、红外吸收光谱(I R)、高分辨质谱(H RM S)、核磁共振(N M R)、单晶射线衍射法确证其结构;通过差热分析(T G A-D S C)射线粉末衍射确定其晶型。

通过实验证实穿心莲内酯的结构。

方法准确可行,可为穿心莲内酯的结构鉴定与晶型研究提供依据。

关键词:穿心莲内酯;结构确证;波谱分析;核磁共振中图分类号:〇657 文献标识码:A文章编号:0258-3283(2019) 12-1313-04Spectral Characteristic Analysis and Structural Identification of Andrographolide LEI Y〇ng-shenga ,D/NG Wen-yu\ZHAO Li-naa yKANG Jiang-penga,JIANG Qing-fengh ,PAN Yia ,CHEN R^ei*8(a.API R&D Center,b.Analysis and Testing Center,Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co., Ltd., Tianjin 300193 , China) , Huaxue Shiji ,2019,41 (12),1313~1316Abstract:A method of analytical instruments to determinate the chemical structure and crystal type of Andrographolide was estab­lished.The elemental analysis, UV absorption spectrum ( UV ) , infrared spectrum ( IR ) , high resolution mass spectrometry (HRM S),nuclear magnetic resonance (N M R),I-ray diffraction was adopted to analyze the chemical structure of Andrographol- ide.TGA-DSC ,^-ray powder diffraction was adopted to analyze crystal type.The structure of Andrographolide was confirmed.The method is accurate and feasible,and can provide a basis for the structure identification and crystal research of Andrographolide. Key words : Andrographolide ; structure identification ;spectral analysis ;NMR穿心莲内酯(结构式见下图)化学名为3-[ 2- [十氢-6-羟基-5-(羟甲基)-5,8a-二甲基-2-亚甲 基-1-萘酰亚乙基]二氢-4-羟基-2(3//)-呋喃酮,是 天然植物穿心莲的主要有效成份,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物,由于其良好的活性,被制成片剂、颗粒剂、胶囊剂、气 雾剂等多种剂型+3]。

基于网络药理学研究喜炎平治疗急性支气管炎的作用机制

基于网络药理学研究喜炎平治疗急性支气管炎的作用机制

基于网络药理学研究喜炎平治疗急性支气管炎的作用机制饶振华;沈冬梅;毛娉婷【期刊名称】《药品评价》【年(卷),期】2024(21)2【摘要】目的使用网络药理学与分子对接研究喜炎平注射液治疗急性支气管炎的作用机制。

方法通过文献资料与中药系统药理数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选喜炎平注射液的活性成分,并结合SwissTargetPrediction预测其靶点。

应用DrugBank、GeneCards和OMIM数据库筛选急性支气管炎相关靶点,合并活性成分与急性支气管炎靶点取其交集,利用String数据库构建蛋白-蛋白相互作用网络(PPI),使用Cytoscape 3.7.2软件将PPI图可视化。

通过Metascape数据库对药物-疾病靶点进行GO和KEGG富集分析预测作用机制,并通过AutoDockTools平台进行分子对接验证。

结果喜炎平6个成分与急性支气管炎共34个靶点交集。

作用机制涉及人T细胞白血病病毒感染、癌症通路、乙型肝炎、卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染、EB病毒感染、人巨细胞病毒感染等。

分子对接显示喜炎平治疗支气管炎的关键化合物17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠、17-氢-9-去氢穿心莲内酯、14-去氧-11-氧代穿心莲内酯、14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和穿心莲内酯分别与IL6、EGFR、CXCL8、ICAM1、MMP9、MAPK8、MAPK14和ITGB2等靶点结合良好。

结论通过网络药理学与分子对接研究表明喜炎平可能通过抗病毒、调控IL-17信号通路、TNF信号通路发挥对急性支气管炎的治疗作用。

【总页数】4页(P165-168)【作者】饶振华;沈冬梅;毛娉婷【作者单位】九江市第一人民医院【正文语种】中文【中图分类】R28【相关文献】1.基于网络药理学探究杏仁-桔梗药对治疗急性支气管炎的作用机制研究2.基于网络药理学和分子对接探究三拗片治疗急性支气管炎分子作用机制3.采用人工神经网络模型评价喜炎平辅助治疗婴幼儿急性支气管炎的疗效4.基于运用网络药理学探析加味射干麻黄汤治疗急性支气管炎的作用机制5.不同剂量喜炎平治疗小儿急性支气管炎的效果研究因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

两个穿心莲内酯苷的波谱学研究

两个穿心莲内酯苷的波谱学研究

两个穿心莲内酯苷的波谱学研究
任秀华;杜光;周剑;周冰峰;张晓晖;马宝瑕
【期刊名称】《分析化学》
【年(卷),期】2007(35)2
【摘要】利用柱色谱对穿心莲地上部分的提取物进行分离,得到3,14-二去氧穿心莲内酯苷和14-去氧穿心莲内酯苷.利用核磁共振氢谱(1 H-NMR)、碳谱(13 C-NMR)以及双量子滤波相关谱(DQFCOSY)、总相关谱(TOCSY)、异核多量子相干谱( HMQC)、异核多键相关谱(HMBC), 解析这两个化合物的结构.确定了1 H-NMR的氢信号和13 C-NMR的碳信号的归属,并且用NOESY对3,14-二去氧穿心莲内酯苷的立体结构进行了研究.
【总页数】5页(P304-308)
【作者】任秀华;杜光;周剑;周冰峰;张晓晖;马宝瑕
【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉,430030;浙江京新药业股份有限公司,新昌,312500;华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉,430030【正文语种】中文
【中图分类】O6
【相关文献】
1.覆盆子中有效成分椴树苷的波谱学研究 [J], 孟祥云;邢海燕;杨永
2.虎皮楠中2个黄酮苷的波谱学研究 [J], 许明峰;沈莲清;王奎武
3.葛酚苷类化合物波谱学研究 [J], 桑已曙;闵知大
4.HPLC 法测定麻黄鱼腥草散中黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 [J], 邱天宝
5.穿心莲中两个黄酮苷的波谱学研究 [J], 任秀华;杜光;周冰峰;宗凯;马宝瑕
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2 0 1 5 年 3 月l 第 4 0 卷 第 5 期
恩 妻 急壹
V o 1 . 4 0 , N o . 5 I M a r c h , 2 0 1 5
1 7 一 氢一 9 . 去氢穿心莲 内酯体外代谢速率及代谢产物研究
邵 军 ,陈伟 康 ,郑 东昆 ,马 双成 。 ,罗跃 华 ,
( 1 .江 西省 药品检验检 测研 究院 ,江 西 南 昌 3 3 0 0 2 9 ;
2 .南昌大 学 药学 院 ,江西 南 昌 3 3 0 0 4 6 ; 3 .中 国食 品 药品检 定研 究 院 , 北京 1 0 0 0 5 0 )
[ 摘要 ] 应用体外大 鼠肝微粒体孵育体系 , 研究 喜炎 平注射 液 中主要有效成分 1 7 一 氢. 9 一 去 氢穿 心莲 内酯 ( D H A) 的体 外代谢 速率及代谢产物 。将 1 7 一 氢- 9 一 去氢穿心莲 内酯与加入 N A D P H的大鼠肝微 粒体 共同孵育 , 采用超 高效 液相色谱. 三重 四极杆 串
( 3 5 . 1 ± 0 . 8 )m L・ mi n ~・ g 一。高分辨质谱数据结合文献信息共鉴定孵育体系 中 1 7 一 氢_ 9 . 去氢穿心莲 内酯 的 9个 代谢 产物 , 主要为羟基化产物和脱氢产物。鉴定结果为筛选出活性更好的穿心莲二萜 内酯类衍生物提供 了一定的依据 。 [ 关键词 ] 1 7 一 氢- 9 一 去氢穿 心莲 内酯 ; 肝微粒体 ; U H P L C — MS / M S ; 代谢 速率 ; U P L C . T O F — MS ; 代谢产物
it w h t h e UHP L C MS / MS me t h o d ;I t s me t a b o l i t e s w e r e i d e n t i i f e d b y t h e UP L C — T OF — MS me t h o d .T h e r e s u l t s s h o we d t h a t 9- d e h y d r o 一
i n c u b a t e d t o g e t h e r w i t h l i v e r mi c r o s o me mi x e d w i t h NAD P H. I t s me t a b o l i c r a t e wa s s t u d i e d b y d e t e r mi n i n g i t s r e s i d u a l c o n c e n t r a t i o n s
2 .S c h o o l o fP h a r m a c y , N a n c h a n g U n i v e r s i t y , N a n c h a n g 3 3 0 0 4 6 ,C h i n a ;
Байду номын сангаас
3 .N a t i o al n I n s t i t u t e s f o r F o o d a n d D r u g C o n t r o l , B e i t l n g 1 0 0 0 5 0, C h i n a )
S HAO J u n , ,C HEN We i — k a n g ,Z HE NG Do n g . k u n ' ,MA S h u a n g . c h e n g 3 ,L UO Yu e . h u a ,
( 1 .J i a n g x i P r  ̄i n c i a l R e s e a r c h I n s t i t u t e f o r D r u g C o n t r o l , N a n c h a n g 3 3 0 0 2 9 , C h i n a ;
联质谱法 ( U H P L C — MS / M S ) 测定其剩余浓度 , 考察 1 7 一 氢- 9 一 去氢穿心莲 内酯 的肝微粒体代谢速率 , 并采用超高效液相 色谱 串联
飞行时 间质谱 ( U P L C — T O F — MS ) 对孵育体系 中 1 7 一 氢_ 9 一 去氢穿心莲 内酯的代谢产物进行 鉴定 。研究结果显示 在加入 辅酶 的大 鼠肝微粒体 中, l 7 . 氢_ 9 一 去氢穿 心莲 内酯 代谢 速率较快 , 其半衰期 ( t ) 和肝微粒 体 中清 除率( C L ) 分别 为 ( 1 9 . 7± 0 . 5 )n i f n和
St ud y o n i n v i t r o me t a bo l i c r a t e a n d me t a bo l i t e s o f 9- de h y dr o -
1 7 ・ - d e hy dr o— - a n dr o g r a p ho l i de
g r e d i e n t i n X i y a n p i n g i n j e c t i o n , b y u s i n g t h e i n v i t r o r a t l i v e r m i c r o s o m e i n c u b a t i o n s y s t e m .9 - d e h y d r o 一 1 7 一 d e h y d r o — a n d r o g r a p h o l i d e w a s
[ Ab s t r a c t ] T o i n v e s t i g a t e t h e m e t a b o l i c r a t e a n d me t a b o l i t e s o f 9 - d e h y d o一 r 1 7 一 d e h y d o・ r a n d og r r a p h o l i d e , w h i c h i s t h e m a i n a c t i v e i n —
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