药学专业知识药物的体内动力学过程知识点
执业西药师:药学专业知识-【基础精讲班】课件 第9章
单室模型:最简单的药动学模型。 当药物进入体循环后,能迅速向体内给组织器官分布,并很快在 血液与各组织脏器之间达到动态平衡
药物
血液
各组织脏器
双室模型: 假设身体由两部分组成。 药物分布速率大的中央室与药物分布速率较慢的周边室。
中央室包括血流丰富如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液。 药物进入体循环后,能很快地分布在整个中央室,血液与这些组织中 的药物浓度可迅速达到平衡
第4节 单室模型血管外给药
峰左边称为吸收相,此时吸收速度大于消除速度,曲线呈上升状 态,主要体现药物的吸收过程。
峰右边称为消除相,反映了药物的消除情况,此时的吸收速度小 于消除速度;
在到达峰顶的瞬间,吸收速度等于消除速度,其峰值就是峰浓度 (Cmax)(2016配伍),这个时间称为达峰时间(tmax)
第3节 单室模型静脉滴注给药
二、稳态血药浓度 静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒 定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用Css表示。 达到稳态血药浓度时,药物的消除速度等于药物的输入速度。
Css=k0/kV(2016配伍) 稳态血药浓度Css与静滴速度k0成正比,随滴注速度增大而增大。
第4节 单室模型血管外给药
达峰时间
药物的tmax由ka、k决定,与剂量大小无关。 达峰浓度
而Cmax与X0成正比。药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中 药物吸收的速度。
请继续关注,精彩课程内容待续……
第9章 药物体内动力学过程
第5节 双室模型给药
第5节 双室模型给药
一、静脉注射血药浓度与时间的关系 双室模型药物经中央室进入系统,并从中央室消除,在中央室与 周边室之间药物进行着可逆性的转运。
2015年执业药师《药学专业知识一》第九章药物体内动力学过程(二)
第九章药物体内动力学过程六、非线性药物动力学当药物浓度超过某一界限时,参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。
可用描述酶动力学的方程,即米氏方程来研究。
第三节非房室模型特点:计算主要依据药物浓度一时间曲线下的面积,而不受数学模型的限制,适用于任何隔室。
一、药物动力学中的各种矩1.零阶矩:从零时间到无限大时药物浓度.时间曲线下的面积,称为药一时曲线的零阶矩。
即:2.-阶矩:药物通过机体(包括释放、吸收、分布与消除)所需要的平均滞留时间,称为一阶矩。
用MRT表不』uc3.二阶矩,VRT为平均滞留时间的方差,表示如下V第四节给药方案设计与个体化给药一、给药方案设计:(1)给药方案设计的一般原则:达到安全有效的治疗目的,根据患者的具体情况和药物的药效学与药动学特点而拟订的药物治疗计划称给药方案。
它包括剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。
影响给药方案的因素有:药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。
给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度,产生最佳的治疗作用和最小的副作用。
安全范围广的药物不需要严格的给药方案。
但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关,或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。
(2)根据半衰期确定给药:临床上采用首次剂量加倍,使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。
(3)根据平均稳态血药浓度制定给药方案。
(4)使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案。
(5)静脉滴注给药方案设计:对于生物半衰期短、治疗指数小的药物,为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性,临床上多采用静脉滴注给药。
二、个体化给药:(1)血药浓度与给药方案个体化:给药方案个体化是提高临床疗效的一个重要方法。
对于治疗指数小的药物,要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间,而患者的吸收、分布、消除的个体差异又常常影响血药浓度水平,因而制定个体化给药方案十分重要。
对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物,剂量的微小改变,可能会导致治疗效果的显著差异,甚至会产生严重毒副作用,此类药物也需要制定个体化给药方案。
执业药师《西药一》第9章考点:药物的体内动力学过程
单室模型静脉注射给药后,药物的消除按一级速度进行。
公式:静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式:三、单室模型血管外给药:血管外给药存在吸收过程,药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式:四、双室模型给药:公式:α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药:在重复给药时,由于前一次给的药,体内药物尚未完全消除,体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药,体内药量不断增加,同时消除也相应加快,经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时,一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式:六、非线性药动学:米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式:考点速记:【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
口服头孢克洛胶囊后,其在体内基本清除干净(99%)的时间约是:A.2hB.3hC.7hD.14hE.28h【答案】C。
解析:考查半衰期与清除量关系。
静滴至99%的达坪浓度分数需经6.64 个半衰期。
单室模型静脉注射给药后,药物的消除按一级速度进行。
公式:静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式:三、单室模型血管外给药:血管外给药存在吸收过程,药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式:四、双室模型给药:公式:α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药:在重复给药时,由于前一次给的药,体内药物尚未完全消除,体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药,体内药量不断增加,同时消除也相应加快,经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时,一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式:六、非线性药动学:米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式:考点速记:【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:※药物在体内的主要转运方式是:被动转运中的简单扩散!Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。
2.特点:(1)不消耗能量。
(2)不需要载体。
(3)转运时无饱和现象。
(4)不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
(5)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)(1)分子量分子量小的药物易扩散。
(2)溶解性脂溶性大,极性小的物质易扩散。
(3)解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:从公式可见,体液pH算数级的变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化,所以,pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题:一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为:10 pH-pKa=[解离型]/[非解离型],即解离度为10 7.4-8.4=10-1=0.1。
※总结:体液pH值对药物解离度的影响规律:◇酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”例题:某弱酸性药物pK a=3.4,若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时,哪里的浓度高?A.碱性尿液>血液>胃液B.胃液>血液>碱性尿液C.血液>胃液>碱性尿液D.碱性尿液>胃液>血液E.血液>碱性尿液>胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药理学第三章 药动学
门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环:部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏: 某些挥发性药物
4.其他排泄途径: 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药-时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急,需立即达到稳 态浓度以控制,应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障:血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障:与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位:主要在肝脏,其它如胃肠、肺、
VVdd==33L-5左L右: 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合, 如双香豆素、保泰松。 VVdd==1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆,此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd==4400-L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd==110000--220000mLl: 特异性分布,可浓集于某些组织,如硫喷 妥钠、131I。
执业西药师基础精讲班:药学专业知识一09-第9章-药物的体内动力学过程
药学专业知识(一)国家执业药师资格考试主讲老师:姜雅基础精讲班第九章药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型药物动力学1、药物动力学采用动力学的基本原理和数学的处理方法,研究药物体内药量随时间变化规律的科学,并求算相应的动力学参数。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、隔室模型(1)单隔室模型:把机体视为由一个单元组成,即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织,器官和体液中,并立即达到分布上的动态平衡,成为动力学的均一状态。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义(2)隔室模型:双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型中央室由血液和血流丰富的组织,器官组成(心、肺、肝、肾等),药物在中央室迅速达到分布平衡周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成(肌肉、皮肤等),药物在周边室分布较慢。
(3)多室模型(略)第一节药动学基本概念、参数及其临床意义二、药动学参数2015A,2015A,2016B(1),2018A(3)1、速率常数速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系一级速率过程,即过程的速度与浓度成正比。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它是药动学的特征参数,速率常数越大,表明其体内过程速度越快。
速率常数的单位是时间的倒数,如min-1叫或h-1第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位取“时间”。
小;表示药物从体内消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其t1/2大。
代谢慢,排泄慢的药物,其t1/2第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2015A31.某药物按一级速率过程消除,消除速度常数k=0.095h-1,则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hC.4.0hE.3.7h【答案】:B解析:半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.095=7.3h第一节药动学基本概念、参数及其临床意义3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。
药物代谢动力学知识
Pharmacokinetics药代动力学简称药动学,是研究机体对药物的处应用动力学原理与数学模型,定量地描述与概述服给药等)进入机体后,机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时吸收disribution)、代谢:ADME药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间,从而决定药物作用效果的基础,是临床制定给药方案的依据。
Bound组织器官分布A 消除¾特点:不需载体,无饱和性各药间无竞争性抑制现象 跨膜转运(passive transport)和载体转运被动转运包括:滤过(filtration)简单扩散(simple diffusion)滤过(filtration):亲水性的膜孔,4埃-40埃,水溶性药物借流体静压或渗透压通过亲简单扩散:绝大多数药物按此方式通过生物膜。
又称脂溶扩散(lipid diffusion),主要与药物的脂溶性与解离度有关。
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
大部分药物属于有机弱酸或有机弱碱,解离度影响他们的脂溶性。
pKa:弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH 值。
¾体液对弱碱类药物被动转运的影响¾膜两侧不同状态,弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时,膜两侧浓度比较:药物总量¾在膜两侧处于不同状态时,弱酸性药物被动运转达平衡时,膜两侧浓度比的计算方法主动转运特点:可逆浓度差转运有竞争性抑制现象(例:丙磺舒与青霉素)易化扩散(facilited diffusion)特点:不需要能量,有饱和性(例:葡萄糖进入红细胞、维生素B12通过胃粘膜)。
主要影响药物通过细胞膜的因素代谢metabolism排泄excretion吸收:药物从用药部位向血液循环中转运的过程血管内给药途径无吸收过程,血管外给药途径有吸收过程。
¾药物的理化性质:极性、解离度、脂溶性¾给药途径:消化道给药(口腔、胃、直肠);消化道外给药途径(肌内,皮下,肺等)首关效应口服给药1、口腔吸收:舌下under tongue 起效快,绝大部分药物直接进入体循环.避免首关效应:脂溶性高的药物硝酸甘油:3、小肠及直肠吸收per rectum儿童、呕吐、昏迷时采用;50%不经过肝脏;不规则、不完全、对黏膜有刺激作用。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动力学1药物的体内过程1.1吸收药物的吸收是它从用药部位转运至血液的过程。
其吸收快、慢、难、易,可受多种因素的影响:(1)药物本身的理化性质:脂溶性物质因可溶于生物膜的类脂质中而扩散,故较易吸收;小分子的水溶性物质可自由通过生物膜的膜孔而扩散而被吸收;而如硫酸钡,它既不溶于水又不溶于脂肪,虽大量口服也不致引起吸收中毒,故可用于胃肠造影。
非解离型药物可被转运,故酸性有机药物如水杨酸类、巴比妥类,在酸性的胃液中不离解,呈脂溶性,故在胃中易于吸收。
而碱性有机药物如生物碱类,在胃液中大部分离解,故难以吸收,到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的ph,使脂溶性药物不离解部分的浓度提高时,吸收就会增加,例如用碳酸氢钠使胃液ph升高时,可使碱性药物在胃中的吸收增加,而酸性药物的吸收则减少。
(2)给药的途径:在组织不破损不发炎的情况下,除静脉给药(直接进入血流)外,吸收的快慢顺序如后:肺泡(气雾吸入)——肌内或皮下注射——粘膜(包括口服、舌下给药)——皮肤给药。
(3)药物浓度、吸收面积以及局部血流速度等,一般地说,药物浓度大,吸收面积广,局部血流快,可使吸收加快。
胃肠道淤血时,药物吸收就会减慢。
1.2分布药物吸收入血后随血液循环向全身分布,有的分布均匀,有的分布并不均匀。
有些药物对某些组织有特殊的亲和力,例如碘浓集于甲状腺中;氯喹在肝中浓度比血浆中浓度约高数百倍;汞、锑、砷等以及类金属在肝、肾中沉积较多,故在中毒时这些器官常首先受害。
药物分布至作用部位,必须透过不同的屏障,如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等。
对于毛细血管壁,脂溶性或水溶性小分子易于透过;非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比(大分子药物如右旋糖酐,通过毛细血管很慢,停留在血液中的时间较长,故可作为血浆代用品);解离型药物较难透过。
对于血脑屏障,水溶性化合物难以通过,脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。
青霉素不易通过血脑屏障,进入脑脊髓液的比率很小,故用它治疗流脑时,必须加大剂量,才能保证脑脊液中有足够的浓度。
药理学第二章药物代谢动力学
当细胞内[Na+]升高或细胞外[K+]升高时,钠泵被激活。 分解ATP供能,将Na+泵出细胞,同时将K+泵入细胞.
(2)继发性主动转运(secondary active transport):又称二次性主动转运。即不直 接利用分解ATP产生的能量,而是与原发性主 动转运中的转运离子相耦合,间接利用细胞内 代谢产生的能量来进行转运。这种转运使物质 跨膜转运的最普遍方式。
三、代谢(生物转化, metabolism, biotransformation)
指药物在体内发生的化学结构改变。转 化后的大多数药物药物活性降低或失去 药理活性,极性增加,易于排泄。
部位:主要在肝脏,
其它如胃肠、肺、皮肤、肾。
代谢主要由细胞色素P450单氧化酶系(简 称“肝药酶”)催化。
药物氧化代谢 (Oxidation) 细胞色素P450单氧化酶系(CYP)
需特异性载体。
如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、 Ca2+等)的吸收。
顺浓度梯度,不耗能,不能逆浓度梯度 转运。
2、主动转运(active transport):
药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一 侧的转运,又称逆流转运、上山运动。
主动转运的特点: (1)药物逆浓度差转运 (2)耗能 (3)需要载体 (4)有饱和现象及竞争性抑制
药物跨膜转运速度符合Fick定律
通透量(分子数/min) =(C1-C2)× 膜面积×通透系数
膜厚度
C1-C2 为药物浓度差,通透系数即 药物分子的脂溶度
(二)药物转运体
药物转运体(transporter)是跨膜转运蛋白,是 药物载体的一种。转运体可分为:
药物的体内动力学过程
药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。
如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些部位可以划为一个房室。
给药后,同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。
单室模型:当药物进入体循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。
单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样,但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。
双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。
二、药动学参数1.速率常数药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程,即过程的速度与浓度成正比。
速率常数的单位是时间的倒数,如min-1或h。
药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。
药物消除速率常数是代谢速率常数k b、排泄速率常数k e及胆汁排泄速率常数k bi之和:k=k b+k e+k bi+…(9-1)但在临床上,一些药物存在主动转运或载体转运,当药物浓度大到一定程度后,载体被饱和,药物的转运速度与浓度无关,速度保持恒定,此时为零级速度过程。
2.生物半衰期生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位取“时间”。
t1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。
但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加。
3.表观分布容积表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。
它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
V=X/C (9-2)式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。
V是药物的特征参数,对于具体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。
从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。
药物在体内的分布和代谢动力学
药物在体内的分布和代谢动力学药物在人体内的分布和代谢动力学是药理学领域的重要研究方向之一。
了解药物在体内的分布过程和代谢途径,可以对药物有效性、安全性以及个体差异等问题进行深入研究,从而指导合理用药和个体化治疗。
一、药物在体内的分布动力学药物在体内的分布动力学主要涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
下面将逐一探讨这些过程。
1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位(如口服、皮肤贴敷等)进入血液循环的过程。
吸收速度和程度直接影响药物在体内的分布和效应。
吸收速度受药物的理化性质、给药途径、给药剂型等因素影响。
2. 药物的分布药物进入血液循环后,会通过血液被输送到全身各器官和组织。
药物在组织间的分布受到多种因素影响,如血流量、血-脑屏障、血-胎盘屏障等,以及药物的脂溶性、离子性、蛋白结合率等。
3. 药物的代谢药物在体内经历代谢过程,主要发生在肝脏。
药物代谢主要分为两类反应:相对稳定的相位Ⅰ反应和相对不稳定的相位Ⅱ反应。
相位Ⅰ反应主要是通过氧化、还原、水解等反应,使药物被激活或转化为更易排除的代谢产物。
相位Ⅱ反应主要是与内源物质(如谷胺酸、乙酰辅酶A等)结合,形成可溶性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物经过肾脏、胆汁等途径从体内排出的过程。
肾脏是药物排泄的主要通道,其中肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收是影响药物排泄的关键环节。
另外,胆汁、呼吸道、汗腺、乳腺等也是药物排泄的途径之一。
二、药物的代谢动力学药物代谢动力学主要研究药物在体内的排除和降解速率,以及药物代谢过程中的动力学参数。
下面将介绍几个常用的代谢动力学参数。
1. 半衰期(T1/2)药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度一半的时间。
半衰期反映了药物在体内代谢、分布和排泄的速度。
较短的半衰期意味着药物代谢和排泄速度较快,较长的半衰期意味着药物在体内停留时间较长。
2. 最大浓度(Cmax)和最小浓度(Cmin)最大浓度和最小浓度分别表示药物在给药后达到的最高和最低浓度。
药理学-药物体内速率过程
第二章药代动力学--药物的速率过程一、药动学模型:①开放性一室模型:假定机体是一个房间组成,给药后药物就立刻均匀的分布在整个房间,并且以一定的速率消除。
②开放性二室模型:假定把集体分为两个房间,一个中央室,一个周边室,药物先进入中央室,瞬间分布,再慢慢分布到周边室。
③非房室模型④生理药动学模型二、消除速率过程⒈一级动力学过程指药物在某房室或某部位的运转速率(dC/dt)或(dX/dt)与该房室或该部位的药物浓度(C)或药量(X)的一次方成正比。
dC/dt=-KeCt药物浓度与时间的曲线一级动力学过程属于被动转运,只要是按浓度梯度控制的简单扩散都符合一级动力学过程;一级动力学特点:①药物运转呈指数衰减,单位时间内运转的百分比不变,即等比运转,但单位时间内的运转量随着时间下降;②半衰期、总体清除率是恒定的,与计量和药物浓度无关;③血药浓度对时间曲线下的面积与所给的单一剂量成正比;④按相同剂量相同间隔时间给药,约经五个半衰期达到稳态浓度;约经五个半衰期,药物在体内消除接近完毕;⒉二级动力学过程 指药物自某房室或某部位的运转速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。
Ct药物浓度与时间的曲线C g药物浓度对数和时间曲线t斜率为-0K零级动力学过程属于主动转运,任何耗能的逆浓度梯度转运的药物,如乙醇、苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素和丙磺舒都可以出现零级动力学过程。
零级动力学特点:①转运速度与剂量或浓度无关,按恒量转运,单位时间内运转的百分比是可变的; ②半衰期、总体清除率不恒定;加大剂量;半衰期超比例延长,总体清除率超比例减少;③血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比,剂量增加,其面积可超比例增加;⒊米-曼速率过程就是一级动力学与零级动力学互相移行的过程;此过程中高药物浓度时是零级动力学过程,低药物浓度时是一级动力学过程。
CK C V dt dC m m +-= 注:dt dC是指t 时的药物消耗速率,Vm 是该过程最大的速率常数,Km 表示消除速率达到Vm 一半时的药物浓度当药物浓度明显低于Km 时,C<<Km 时,C 可忽略不计当药物浓度明显高于Km 时,C>>Km 时,Km 可忽略不计三、药动学参数半衰期(2/1t ):血浆药物浓度下降一半时所需要的时间;是表述药物在体内消耗快慢的重要参数。
药物在体内的代谢动力学过程
药物在体内的代谢动力学过程
药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。
药物代谢动力学研究包括两个方面:一方面研究药物在体内的变化过程,即药物的吸收、分布、代谢和排泄;另一方面研究药物在体内浓度随时间变化的规律,即药物代谢动力学。
药物在体内的代谢过程包括以下几个阶段:
1. 吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。
2. 分布:药物进入血液循环后,通过血液循环分布到各组织器官的过程。
3. 代谢:药物在体内被代谢酶转化为活性或非活性代谢产物的过程。
4. 排泄:药物及其代谢产物通过肾脏、肝脏、肠道等途径排出体外的过程。
药物代谢动力学的研究对于合理用药、新药研发、药物质量控制等方面具有重要意义。
通过研究药物在体内的代谢动力学过程,可以了解药物的起效时间、作用持续时间、药物的代谢途径、药物的毒性等信息,从而为临床合理用药提供依据。
同时,药物代谢动力学的研究也为新药研发提供了重要的理论基础和实验依据。
2019年执业药师药学专业知识一:药物的体内动力学过程
2019年执业药师药学专业知识一:药物的体内动力学过程药动学——药剂学部分最后一章!学习要点:1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型:单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型:非线性动力学4.非房室模型:统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性药物动力学(药物代谢动力学、药代动力学)——研究药物在体内的动态变化规律需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本参数1、药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程速度恒定,与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。
③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)药物浓度高出现酶活力饱和。
——浓度对反应速度的影响!A:地高辛的表观分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合,药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大,说明血液中浓度小,药物主要分布在组织。
A:关于药动力学参数说法,错误的是A.消除速率常数越大,药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物,从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物,静脉注射时,不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物,溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
2018执业药师课程购买唯一联系QQ:614228110*后续课程获取务必加Q群665471834 其他渠道均为倒卖不保证后续更新!A:某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k,直接带入数值计算即可。
主管药师专业知识讲义-药理学——第三节 药动学
药理学——第三节药动学考纲一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:※药物在体内的主要转运方式是:简单扩散!Ⅰ、被动转运——简单扩散(3)转运时无饱和现象。
(4)不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
(5)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)(1)分子量分子量小的药物易扩散。
(2)溶解性脂溶性大,极性小的物质易扩散。
(3)解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液pH值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:※pK a(解离常数)的含义:>>是指解离和不解离的药物相等时,即药物解离一半时,溶液的pH值。
>>每一种药物都有自己的pK a。
若为弱酸性药物,则:若为弱碱性药物,则:从公式可见,体液pH算数级的变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化,所以,pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为:即:解离度为107.4-8.4=10-1=0.1。
※四两拨千斤:体液pH值对药物解离度的影响规律:◇酸性药物——在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。
◇碱性药物——在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”A.碱性尿液>血液>胃液B.胃液>血液>碱性尿液C.血液>胃液>碱性尿液D.碱性尿液>胃液>血液E.血液>碱性尿液>胃液『正确答案』A『正确解析』同性相斥、异性相吸。
在碱性尿液中弱碱性药物A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄快C.解离多,重吸收多,排泄快D.解离少,重吸收多,排泄慢E.解离多,重吸收少,排泄慢『正确答案』D『正确解析』酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄。
2019执业药师考试药学专业知识一 第9章 药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程主要知识点研究药物在体内的动态变化规律1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型:单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型:非线性动力学4.非房室模型:统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性需要搞懂药动学的三大人群□新药研发□临床试验□临床药师执业药师更新通知QQ群:239024740 请入群,否则无法获取后续课程更新的完整一、药动学基本参数首先,你得弄明白浓度对反应速度的影响!药物转运的速度过程(吸收、分布、排泄)》一级速度与药量或血药浓度成正比。
》零级速度恒定,与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。
》受酶活力限制(Michaelis-Menten型、米氏方程)药物浓度高出现酶活力饱和。
①速率常数(h-1、min-1)——速度与浓度的关系,体内过程快慢吸收:k a尿排泄:k e消除(代谢+排泄)k=k b+k bi+k e + ……②生物半衰期(t1/2)——消除快慢(半衰期短需频繁给药)t1/2=0.693/k③表观分布容积(V)——表示药物的分布特性亲脂性药物,血液中浓度低,分布广、组织摄取量多④清除率(Cl,体积/时间)——消除快慢Cl=kV随堂练习A:某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k,直接带入数值计算即可。
A:静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C『答案解析』A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程
药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程药物动力学A:制剂生物利用度常用的评论指标是A.C max、 t max和 lgCB.C max、 t max和 C ssC.C max、 t max和 V dD.C max、 t max和 KE.C max、 t max和 AUC『正确答案』 EA:同一种药物制成ABC三种制剂,同样制剂下三种制剂的血药浓度如图,基于A、B、 C三种制剂药动学特点剖析,正确的选项是A. 制剂 A 汲取快、除去快、不易积蓄,临床使用安全B. 制剂 B 血药峰浓度低于A,临床疗效差C. 制剂 B 拥有连续有效血药浓度,成效好D. 制剂 C 拥有较大AUC,临床疗效好E. 制剂 C 除去半衰期长,临床使用安全有效『正确答案』 CA:已知某药物口服给药存在明显的肝脏首过代谢作用,改用肌肉注射,药物的药动学特点变化是A.t 1/2增添,生物利用度减少B.t 1/2不变,生物利用度减少C.t 1/2不变,生物利用度增添D.t 1/2减少,生物利用度减少E.t 1/2和生物利用度均不变『正确答案』 CA:地高辛的表观散布容积为500L,远大于人体体液容积,原由可能是A.药物所有散布在血液B.药物所有与血浆蛋白联合C.大多半与血浆蛋白联合,与组织蛋白联合少D.大多半与组织蛋白联合,药物主要散布在组织E.药物在组织和血浆散布『正确答案』 DE. 血药浓度 - 时间曲线下的面积(AUC)『正确答案』 CEX:对于药动力学参数说法,正确的选项是A.除去速率常数越大,药物体内的除去越快B.生物半衰期短的药物,从体内除去较快C.切合线性动力学特点的药物,静脉注射时,不一样剂量下生物半衰期同样D.水溶性或许极性大的药物,溶解度好,所以血药浓度高,表现散布容积大E.除去率是指单位时间内从体内除去的含药血浆体积『正确答案』 ABCEA.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度 - 时间曲线下边积的符号是2.除去率3.汲取速度常数4.达峰时间『正确答案』 D、 A、 B、 EA.生物半衰期B.体内总除去率C.表观散布容积D.零级速度过程E.生物利用度1.体内药量或血药浓度除去一半所需要的时间2.体内药量与血药浓度的比值,称为3.药物汲取进入血液循环的速度与程度,称为4.药物的转运速度与血药浓度没关,在任何时间都是恒定的『正确答案』 A、 C、 E、 DA.血药浓度颠簸度B.硬度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度1. 反应片剂的抗磨损和抗振动能力,小于1%为合格片剂的指标2.评论混悬剂质量的参数3.评论缓控释制剂质量的重要指标4.血管外给药的 AUC与静脉注射给药的 AUC的比值『正确答案』 D、 E、 A、 CA.药物动力学B.生物利用度C.肠肝循环D.单室模型药物E.表观散布容积1.胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠转运时期重汲取而返回门静脉的现象是2.制剂中药物进入体循环的相对数目和相对速度是3.进入体循环后,快速散布于各组织器官中,并立刻达到动向散布均衡的药物是4.采纳动力学基来源理和数学办理方法,研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是『正确答案』 C、 B、 D、 AA:对于线性药物动力学的说法,错误的选项是B.单室模型静脉滴注给药,在滴注开始时能够静注一个负荷剂量,使血药浓度快速达到或靠近稳态浓度C.单室模型口服给药,在血药浓度达峰瞬时,汲取速度等于除去速度D.多剂量给药,血药浓度颠簸与药物半衰期、给药间隔时间相关E.多剂量给药,同样给药间隔下,半衰期短的药物简单积蓄『正确答案』 EA.药物的半衰期与剂量相关B.为绝大多半药物的除去方式C.单位时间内实质除去的药量不变D.单位时间内实质除去的药量递加E.体内药物经 2~ 3 个 t 1/2后,可基本除去洁净『正确答案』 ACDEA:对于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k 0是零级滴注速度B. 稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的 99%,需滴注 3.32 个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』 DA.lgC= ( -k/2.303)t+lgC0B.C=-kt+C 0C.米氏方程D.t 0.9 =0.1054/kE.t 1/2 =0.693/k1.零级反响速度方程式是2.一级反响速度方程式是3.一级反响有效期计算公式是4.一级反响半衰期计算公式是『正确答案』 B、 A、 D、 E以下血药浓度公式分别为1.单室模型单剂量静脉注射给药2.单室模型单剂量静脉滴注给药3.单室模型单剂量血管外给药4.单室模型多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』 B、 A、 D、 CX:治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性,在血药浓度、效应关系已经确定的前提下,需要进行血药浓度监测的包含A.治疗指数小,毒性反响大的药物B.拥有线性动力学特点的药物C.在体内简单积蓄而发生毒性反响的药物D.归并用药易出现异样反响的药物E.个体差别很大的药物『正确答案』 ACDE计算问题:1.稳态血药浓度 C SS计算A:某药静滴 3 个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A.50%B.75%C.87.5%D.90%E.99%『正确答案』 CA:单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为A.1 个半衰期B.2 个半衰期C.3 个半衰期D.4 个半衰期E.5 个半衰期『正确答案』 B2.生物利用度 BA的计算对某药进行生物利用度研究时,分别采纳静注和口服的方式给药,给药剂量均为400mg,AUC分别为 40μg.h/ml 和 36μ g.h/ml ,则该药生物利用度计算正确的选项是A.相对生物利用度为 55%B.相对生物利用度为 90%C.绝对生物利用度为 55%D.绝对生物利用度为 90%E.绝对生物利用度为 50%『正确答案』 D3. 静脉滴注给药方案设计体重为 75kg 的患者用利多卡因治疗心律失态,利多卡因的表观散布容积V=1.7L/kg ,除去速率常数-1k=0.46h,希望治疗一开始便达到2μ g/ml 的治疗浓度,请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药学专业知识药物的体内动力学过程知识点1.药动学参数及其临床意义:房室模型、药动学参数2.房室模型:单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学3.非房室模型:统计矩及矩量法4.给药方案设计与个体化给药:给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测5.生物利用度:生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性药动学基本参数>>速率常数(h-1、min-1)——速度与浓度的关系,体内过程快慢吸收:k a尿排泄:k e消除(代谢+排泄)k=k b+k bi+k e + ……>>生物半衰期(t1/2)——消除快慢t1/2 =0.693/k>>表观分布容积(V)——亲脂性药物分布广、组织摄取量多>>清除率(Cl,体积/时间)——消除快慢 Cl=kV某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C房室模型药物转运(吸收、分布、排泄)的速度过程药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级速度与药量或血药浓度成正比>>零级速度恒定,与血药浓度无关(恒速静滴、控释)>>受酶活力限制(Michaelis-Menten型、米氏方程)药物浓度高出现酶活力饱和稳态血药浓度(坪浓度、C SS)静滴时,血药浓度趋近于一个恒定水平,体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
达稳态血药浓度的分数(达坪分数、f ss)f ss:t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg(1-f ss)n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量: X0=C SS V单剂量静注QIAN:单剂静注是基础,e变对数找lg尿药排泄数据分析·血药浓度测定困难·大部分药物以原形从尿中排泄·经肾排泄过程符合一级速度过程·尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比单剂量-静滴K0-滴注速度稳态血药浓度(坪浓度、C SS)QIAN:静滴速度找K0,稳态浓度双SA:关于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k0是零级滴注速度B.稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注3.32个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』D单剂量-血管外F :吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN:血管外需吸收,参数F是关键双室模型QIAN:双室模型AB杂,中央消除下标10 多剂量给药(重复给药)QIAN:多剂量需重复,间隔给药找τ值>>多剂量给药体内药量的蓄积蓄积系数:R1.τ越小,蓄积程度越大2.半衰期大易蓄积3.多剂量给药血药浓度的波动程度4.评价缓控释制剂质量重要指标这些年我们一直在追的公式QIAN:单剂静注是基础,e变对数找lg静滴速度找k0,稳态浓度双S血管外需吸收,参数F是关键双室模型AB杂,中央消除下标10多剂量需重复,间隔给药找τ值1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为『正确答案』A、B以下单室模型血药浓度公式分别为1.单剂量静脉注射给药2.单剂量静脉滴注给药3.单剂量血管外给药4.多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』B、A、D、C非线性药动学(酶、载体参与时出现饱和,速度与浓度不成正比)非线性药动学的特点·消除动力学非线性·剂量增加,消除半衰期延长·AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比·其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程非房室模式——统计矩>>零阶矩:血药浓度-时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程>>一阶矩:药物在体内的平均滞留时间(MRT)药物在体内滞留情况>>二阶矩:平均滞留时间的方差(VRT)药物在体内滞留时间的变异程度1.单室静脉滴注给药过程中,稳态血药浓度的计算公式是2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是『正确答案』B、A给药方案设计1.一般原则——安全有效2.方案内容:剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程3.影响因素:药理活性、药动学特性、患者个体因素4.目的:靶部位治疗浓度最佳,疗效最佳,副作用最小5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计6.给药间隔τ=t1/2,5-7个达稳态,首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小:静脉静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常,利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg,消除速率常数k=0.46h-1,希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度,请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
解:负荷剂量X0=C0V=2×1.7×75=255(mg)静滴速率k0=C ss kV=2×0.46×1.7×75=117.3(mg/h)注射用美洛西林/舒巴坦,规格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。
成人静脉符合单室模型。
美洛西林表现分布容积V=0.5L/kg。
1.体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为A.1.25g(1瓶)B.2.5g(2瓶)C.3.75g(3瓶)D.5.0g(4瓶)E.6.25g(5瓶)2.关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法,正确的是3.注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括A.无异物B.无菌C.无热原、细菌内毒素D.粉末细度与结晶度适宜E.等渗或略偏高渗注射用美洛西林/舒巴坦,规格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。
成人静脉符合单室模型。
美洛西林表现分布容积V=0.5L/kg。
体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为X0=C0V=0.5×60×0.1=3(g)个体化给药1.治疗指数小,血药浓度波动在安全范围内治疗剂量表现出非线性药动学特征2.测定血药浓度,计算参数,制定安全有效方案3.方法:比例法、一点法、重复一点法4.肾功减退:肾清除率与肌酐清除率成正比根据患者肾功,预测Cl、k,进行剂量调整治疗药物监测1.个体差异大:三环类抗抑郁药2.非线性动力学:苯妥英钠3.治疗指数小、毒性反应强:强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺4.毒性反应不易识别,用量不当/不足的临床反应难以识别:地高辛5.特殊人群用药6.常规剂量下没有疗效或出现毒性反应7.合并用药出现异常反应8.长期用药9.诊断和处理药物过量或中毒治疗药物监测临床意义·指导临床合理用药、提高治疗水平·确定合并用药的原则·药物过量中毒的诊断·医疗差错或事故的鉴定依据·评价患者用药依从性生物利用度生物利用程度(EBA)吸收的多少——C-t曲线下面积(AUC)生物利用速度(RBA)吸收的快慢——达峰时间(t max)T:试验制剂 R:参比制剂 iv:静脉注射剂生物利用度的评价指标>>血药浓度-时间曲线下面积:AUC>>达峰时间:t max>>峰浓度:C max生物等效性(BE)1.一种药物的不同制剂2.在相同试验条件下给以相同剂量3.其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异等效标准:>>AUC:80%~125%>>C max:75%~133%A.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是2.清除率3.吸收速度常数4.达峰时间『正确答案』D、A、B、EA:已知口服肝脏首过作用很大的药物,改用肌肉注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少,生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度也不变D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2不变,生物利用度减少『正确答案』DA.生物利用度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.溶出度E.生物半衰期1.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间,称为2.在规定溶剂中,药物从固体制剂中溶出的速度和程度,称为3.试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率,称为4.药物吸收进入血液循环的程度与速度『正确答案』E、D、B、A药物的体内动力学过程一、药动学参数及其临床意义:房室模型、药动学参数二、房室模型:单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学三、非房室模型:统计矩及矩量法四、给药方案设计与个体化给药:给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测五、生物利用度:生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性。