第九章 药物的体内动力学过程
药学专业知识药物的体内动力学过程知识点
药学专业知识药物的体内动力学过程知识点1.药动学参数及其临床意义：房室模型、药动学参数2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学3.非房室模型：统计矩及矩量法4.给药方案设计与个体化给药：给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测5.生物利用度：生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性药动学基本参数>>速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……>>生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2 =0.693/k>>表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多>>清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢 Cl=kV某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C房室模型药物转运（吸收、分布、排泄）的速度过程药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级速度与药量或血药浓度成正比>>零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）>>受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和稳态血药浓度（坪浓度、C SS）静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS V单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg尿药排泄数据分析·血药浓度测定困难·大部分药物以原形从尿中排泄·经肾排泄过程符合一级速度过程·尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比单剂量-静滴K0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找K0，稳态浓度双SA：关于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k0是零级滴注速度B.稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』D单剂量-血管外F ：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键双室模型QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 多剂量给药（重复给药）QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值>>多剂量给药体内药量的蓄积蓄积系数：R1.τ越小，蓄积程度越大2.半衰期大易蓄积3.多剂量给药血药浓度的波动程度4.评价缓控释制剂质量重要指标这些年我们一直在追的公式QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为『正确答案』A、B以下单室模型血药浓度公式分别为1.单剂量静脉注射给药2.单剂量静脉滴注给药3.单剂量血管外给药4.多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』B、A、D、C非线性药动学（酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比）非线性药动学的特点·消除动力学非线性·剂量增加，消除半衰期延长·AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比·其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程非房室模式——统计矩>>零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程>>一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）药物在体内滞留情况>>二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）药物在体内滞留时间的变异程度1.单室静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的计算公式是2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是『正确答案』B、A给药方案设计1.一般原则——安全有效2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计6.给药间隔τ=t1/2，5-7个达稳态，首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小：静脉静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
2015年执业药师《药学专业知识一》第九章药物体内动力学过程(一)
第九章药物体内动力学过程（药剂学内容）第一节药动学参数及其临床意义一、药物动力学研究的内容采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。
（一）隔室模型1．单隔室模型单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
2．二隔室模型> 双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型。
> 中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡。
> 周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
3.多室模型（略）（二）消除速度常数> 消除是指体内药物失去的过程，包括代谢和排泄，多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程。
> 消除速度与药量之间的比例常数k称为消除速度常数，单位为时间的倒数，如分-1、小时-或天J等。
>k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。
> 消除速度常数具加和性，药物的消除速度常数等于各排泄和代谢速度常数之和。
（三）生物半衰期1．tl/2为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。
t112=0.693/k2．一般t1／2是不变的， tl/2变化表明消除器官的功能有变化。
3．依据半衰期的长短可将药物分为：tl/2<th 极短半衰期药物，1～4h短半衰期tl/2于4～8h中等半衰期，tl，2 8～24长半衰期t1/2> 24h 极长半衰期（四）清除率清除率是指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物，清除率的单位是体积／时间，即表示为：Cl= (-dx/dt) /C=kV即药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积。
第二节房室模型一、单室模型静脉注射给药（一）血药浓度法进行药物动力学分析药物动力学方程lgX=(-kt/2.303) +lgXoXo、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。
执业药师专业知识一药物的体内动力学过程
/
单位用"体积/ 时间" 表示 ，在 临 床上要体现药物消除的快慢 。计算公式为 :
CI和性，药物的 CI 等于肝清除率 CIh 与肾清除 E 表 Cr'之和，即
CI=CIh+CIr
(9-3)
指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以 tl/2 表示，单 位取"时间"
表现分布容积 (apparent volume of distribution ) 是体 内药量与血药浓度间
相互关系 的一 个比例 常数 ，用"V" 表示 。它可 以设想为体 内的药物按血浆
浓度分布时 ，所需要体液 的 理论容积
V =X / C
( 9-1 )
清除 率
式中，x 为体内药物量，以"L"或"L"表示 Y 为表现分布容积，C 为血药浓 度。表观分布容积的单位通常
清除率 ( clearance ) 又称为体内总清除率 ( total body clearance ， TBCL) ， 是单位时间 从体内消除的 含药血浆体积， 清除率常用 "CI" 表示 ，
/ 执业药师专业知识一考试重点：药物的体内重力学过程 一：药动学基本概念、参数及其临床意义
要点 概述
组成 部分
内容 单室模型是 一种最简单的药动学模型 。当药物进入体循环后 ，能迅速向体 内各组织器官分布 ，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这 种模型 中央室： 包括血液及血流供应充沛的组织如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外 液。 药物进入体 循环后，能很快地分布在整个中央室，血液与这些组织中的 药物 浓度可迅速达到平衡
周边室： 代表血流供应较少的组织，如皮肤、肌肉、脂肪组织，药物的分布 比较缓
2015年执业药师《药学专业知识一》第九章药物体内动力学过程(二)
第九章药物体内动力学过程六、非线性药物动力学当药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。
可用描述酶动力学的方程，即米氏方程来研究。
第三节非房室模型特点：计算主要依据药物浓度一时间曲线下的面积，而不受数学模型的限制，适用于任何隔室。
一、药物动力学中的各种矩1．零阶矩：从零时间到无限大时药物浓度．时间曲线下的面积，称为药一时曲线的零阶矩。
即：2．-阶矩：药物通过机体（包括释放、吸收、分布与消除）所需要的平均滞留时间，称为一阶矩。
用MRT表不』uc3．二阶矩，VRT为平均滞留时间的方差，表示如下V第四节给药方案设计与个体化给药一、给药方案设计：(1)给药方案设计的一般原则：达到安全有效的治疗目的，根据患者的具体情况和药物的药效学与药动学特点而拟订的药物治疗计划称给药方案。
它包括剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。
影响给药方案的因素有：药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。
给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度，产生最佳的治疗作用和最小的副作用。
安全范围广的药物不需要严格的给药方案。
但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关，或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。
(2)根据半衰期确定给药：临床上采用首次剂量加倍，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。
(3)根据平均稳态血药浓度制定给药方案。
(4)使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案。
(5)静脉滴注给药方案设计：对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。
二、个体化给药：(1)血药浓度与给药方案个体化：给药方案个体化是提高临床疗效的一个重要方法。
对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间，而患者的吸收、分布、消除的个体差异又常常影响血药浓度水平，因而制定个体化给药方案十分重要。
对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物，剂量的微小改变，可能会导致治疗效果的显著差异，甚至会产生严重毒副作用，此类药物也需要制定个体化给药方案。
药物的体内过程与药动学
游离型药物与药理作用强度密切相关 ●结合型药物由于分子量增大，不能跨膜转运、被代 谢和排泄,蛋白结合率高的药物，在体内消除较慢，作用 维持时间较长 ●药物作用强度 ●药物之间产生相互作用，影响药物作用和毒性， ●易产生过敏反应 2. 局部器官血流量 血流丰富的器官，药物吸收后，可 迅速达到较高浓度 药物在体内的重分布。 3. 组织的亲和力
肝药酶抑制剂氯霉素与苯妥英钠合用，则因肝药酶活 性降低，使苯妥英钠的代谢作用减弱，使苯妥英钠疗 效增强或出现毒性反应 五、药物的排泄 1. 肾排泄
●肾小球滤过
●肾小管分泌 影响药物排泄的因素有 ●尿液pH，弱酸性药物在碱性尿液再吸收少，排 泄快；
在酸性尿液中再吸收多，排泄慢 弱碱性药物则相反。 ●竞争性抑制排泄作用，如青霉素和丙磺舒两者可 竞 争分排泄 肝肠循环指许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔， 在肠腔经门静脉回到肝 3. 其他 乳腺排泄、唾液、泪水或汗液排泄等。
●药物的生物利用度
●血浆半衰期
●每次剂量（mg/kg） ●用药间隔时间 ●药物的表观分布容积和每日用药总量等 2．等量多次用药的药时曲线特点 ●坪浓度高低与每日总量成正比
●坪浓度高限与低限之间的波动幅度与每日用药量 成正比；每日量相同，与给药次数有关 ●趋坪时间需要4~5个半衰期，达稳态后给药量等 于消除量
六、速率过程（转运、消除） 1. 一级动力学消除 指药物的消除速率与血药浓 度成正比
●单位时间内消除某恒定比例的药量
●消除速率与血药浓度有关 ●半衰期恒定
2. 零级动力学消除 指单位时间内消除相等量的药 物（超过机体的消除能力） ●单位时间消除恒量的药物 ●消除速率与药量或浓度无关 ●半衰期不恒定，可随给药剂量或浓度而变化。
（一） 被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的 一侧，不需消耗ATP，只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差（浓度梯度） ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性
执业药师《西药一》第9章考点：药物的体内动力学过程
单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。
公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净(99%)的时间约是：A.2hB.3hC.7hD.14hE.28h【答案】C。
解析：考查半衰期与清除量关系。
静滴至99%的达坪浓度分数需经6.64 个半衰期。
单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。
公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
药物的动力学过程讲义
第一节 基本概念
• 房室模型：把药物在体内的配置状况分成若干个房室
k
X0
X
静脉注射给药单室模型
k12
X0
XC
XP
k21
k10
静脉注射给药双室模型
• 1.速率常数(rate constant) dX = kX n
其中k表示速率常数d，t 速率常数越大，体内过程进 行得越快。
– 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关 系的一个比例常数，用“V”表示。
– 对于某一具体药物来说，V通常是定值，V的大 小能够表示该药物的分布特性。
• 4.清除率(clearance)
– 清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积 或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
– Cl=kV
第二节 单室模型静脉注射给药
0
k
)
ekt
C
ka 2.303
log
ka FX0 V (ka k)
设 ka FX 0
V (ka - k)
e-kt - C Cr
ka FX 0 e-kt
V (ka - k) 为t时间后段直线 相(即
则，log Cr
ka t log ka FX 0
2.303
V (ka - k)
外推线)上的数值；
• 2.生物半衰期(biological half life) – 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度 通过各种途径消除一半所需要的时间，以t1/2表示。 – 生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指 标。
• 3.表观分布容积(apparent volume of distribution)
稳态血药浓度
药物代谢动力学 药物的体内过程 体内过程
04 器 官 的 血 流 量
（一）药物与血浆蛋白结合
游离型
血液中
结合型
组织中 消除
游离型药物
有活性 可分布 可代谢 可排泄
结合型药物
暂时失去药理活性 不分布，储存在血液中 可逆性结合 有饱和性 存在竞争性置换现象
双香豆素与血浆蛋白结合率
保泰松与血浆蛋白结合率
双香豆素游离 型增多，造成 自发性出血
经皮给药
脂溶性药物可通过皮肤进入血液循环。 如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂。
二、药物的分布
概念：药物吸收后，随血液循环到达机体各组织器官的 过程。 特点：是物分布的因素
药物的血浆
蛋 白 结 合 率 01
体液的pH
02
药物与组织
03 的 亲 和 力
体 内 屏 障 05
➢ 药酶诱导剂：增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的 药物 ，如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松等；
➢ 药酶抑制剂：减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的 药物 ，如氯霉素、异烟肼、甲硝唑等；
肝药酶 诱导剂 抑制剂
耐受性
酶活性
酶量
↑
↑
↓
↓
药物代谢速 度 ↑
↓
药效 ↓ ↑
四、药物的排泄
药物的原形及其代谢 产物通过排泄或分泌器官 自体内排出的过程，是药 物消除的重要方式。
（四）局部组织器官血流量
血流量大的器官（肝、肾、脑、肺）一般药物 的分布较快，血流量小的器官（皮肤、脂肪）分布较 慢，但并不能决定药物的最终分布浓度。
（五）体内屏障
1.血脑屏障
➢ 脂溶性高、极性小、分子量小的药物可以透过血脑屏障 进入脑组织。
➢ 新生儿的血脑屏障尚未发育完全，故其CNS易受某些药 物的影响。
执业西药师基础精讲班：药学专业知识一09-第9章-药物的体内动力学过程
药学专业知识（一）国家执业药师资格考试主讲老师：姜雅基础精讲班第九章药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型药物动力学1、药物动力学采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、隔室模型（1）单隔室模型：把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义（2）隔室模型：双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
（3）多室模型（略）第一节药动学基本概念、参数及其临床意义二、药动学参数2015A,2015A,2016B(1),2018A(3)1、速率常数速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它是药动学的特征参数，速率常数越大，表明其体内过程速度越快。
速率常数的单位是时间的倒数，如min-1叫或h-1第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。
小；表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2大。
代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2015A31.某药物按一级速率过程消除，消除速度常数k=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hC.4.0hE.3.7h【答案】：B解析：半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.095=7.3h第一节药动学基本概念、参数及其临床意义3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动⼒学药物的体内过程及药物代谢动⼒学 药物进⼊机体后，作⽤于机体⽽影响某些器官组织的功能；另⼀⽅⾯药物在机体的影响下，可以发⽣⼀系列的运动和体内过程：⾃⽤药部位被吸收进⼊（静脉注射则直接进⼊）⾎液循环；然后分布于各器官组织、组织间隙或细胞内；有些药物则在⾎浆、组织中与蛋⽩质结合；或在各组织（主要是肝脏）发⽣化学反应⽽被代谢；最后，药物可通过各种途径离开机体（排泄）；即吸收、分布、代谢和排泄过程。
它们可归纳为两⼤⽅⾯：⼀是药物在体内位置的变化，即药物的转运，如吸收、分布、排泄；⼆是药物的化学结构的改变，即药物的转化（⼜称⽣物转化），亦即狭义的代谢。
由于转运和转化以致形成药物在体内量或浓度（⾎浆内、组织内）的变化，⽽且这⼀变化可随⽤药后的时间移⾏⽽发⽣动态变化。
众所周知，药物对机体的作⽤或效应是依赖于药物的体内浓度，因⽽上述各过程对于药物的作⽤也就具有重要的意义。
1 药物的体内过程 1.1 吸收 药物的吸收是它从⽤药部位转运⾄⾎液的过程。
其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响： （1）药物本⾝的理化性质：脂溶性物质因可溶于⽣物膜的类脂质中⽽扩散，故较易吸收；⼩分⼦的⽔溶性物质可⾃由通过⽣物膜的膜孔⽽扩散⽽被吸收；⽽如硫酸钡，它既不溶于⽔⼜不溶于脂肪，虽⼤量⼝服也不致引起吸收中毒，故可⽤于胃肠造影。
⾮解离型药物可被转运，故酸性有机药物如⽔杨酸类、巴⽐妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。
⽽碱性有机药物如⽣物碱类，在胃液中⼤部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的pH，使脂溶性药物不离解部分的浓度提⾼时，吸收就会增加，例如⽤碳酸氢钠使胃液pH升⾼时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，⽽酸性药物的吸收则减少。
（2）给药的途径：在组织不破损不发炎的情况下，除静脉给药（直接进⼊⾎流）外，吸收的快慢顺序如后：肺泡（⽓雾吸⼊）——肌内或⽪下注射——粘膜（包括⼝服、⾆下给药）——⽪肤给药。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动力学1药物的体内过程1.1吸收药物的吸收是它从用药部位转运至血液的过程。
其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响：（1）药物本身的理化性质：脂溶性物质因可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易吸收；小分子的水溶性物质可自由通过生物膜的膜孔而扩散而被吸收；而如硫酸钡，它既不溶于水又不溶于脂肪，虽大量口服也不致引起吸收中毒，故可用于胃肠造影。
非解离型药物可被转运，故酸性有机药物如水杨酸类、巴比妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。
而碱性有机药物如生物碱类，在胃液中大部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的ph，使脂溶性药物不离解部分的浓度提高时，吸收就会增加，例如用碳酸氢钠使胃液ph升高时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，而酸性药物的吸收则减少。
（2）给药的途径：在组织不破损不发炎的情况下，除静脉给药（直接进入血流）外，吸收的快慢顺序如后：肺泡（气雾吸入）——肌内或皮下注射——粘膜（包括口服、舌下给药）——皮肤给药。
（3）药物浓度、吸收面积以及局部血流速度等，一般地说，药物浓度大，吸收面积广，局部血流快，可使吸收加快。
胃肠道淤血时，药物吸收就会减慢。
1.2分布药物吸收入血后随血液循环向全身分布，有的分布均匀，有的分布并不均匀。
有些药物对某些组织有特殊的亲和力，例如碘浓集于甲状腺中；氯喹在肝中浓度比血浆中浓度约高数百倍；汞、锑、砷等以及类金属在肝、肾中沉积较多，故在中毒时这些器官常首先受害。
药物分布至作用部位，必须透过不同的屏障，如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等。
对于毛细血管壁，脂溶性或水溶性小分子易于透过；非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比（大分子药物如右旋糖酐，通过毛细血管很慢，停留在血液中的时间较长，故可作为血浆代用品）；解离型药物较难透过。
对于血脑屏障，水溶性化合物难以通过，脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。
青霉素不易通过血脑屏障，进入脑脊髓液的比率很小，故用它治疗流脑时，必须加大剂量，才能保证脑脊液中有足够的浓度。
第九章药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程1.药动学参数及其临床意义：房室模型、药动学参数2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学3.非房室模型：统计矩及矩量法4.给药方案设计与个体化给药：给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测5.生物利用度：生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性药动学基本参数>>速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……>>生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2 =0.693/k>>表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多>>清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢 Cl=kV某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L房室模型1药物转运（吸收、分布、排泄）的速度过程药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级速度与药量或血药浓度成正比>>零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）>>受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和稳态血药浓度（坪浓度、C SS）静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50% n=3.32 →90% n=6.64 →99% n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS V 2单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg尿药排泄数据分析·血药浓度测定困难·大部分药物以原形从尿中排泄·经肾排泄过程符合一级速度过程·尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比单剂量-静滴K0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找K0，稳态浓度双S 3A：关于单室静脉滴注给药的错误表述是 A.k0是零级滴注速度 B.稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比 C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变 D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期 E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态单剂量-血管外F ：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键第02讲药物的体内动力学过程（二）双室模型 4QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量给药（重复给药）QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值>>多剂量给药体内药量的蓄积蓄积系数：R1.τ越小，蓄积程度越大2.半衰期大易蓄积3.多剂量给药血药浓度的波动程度4.评价缓控释制剂质量重要指标 5这些年我们一直在追的公式QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为6以下单室模型血药浓度公式分别为1.单剂量静脉注射给药2.单剂量静脉滴注给药3.单剂量血管外给药4.多剂量静脉注射给药达稳态非线性药动学（酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比）非线性药动学的特点·消除动力学非线性·剂量增加，消除半衰期延长·AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比·其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程1.单室静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的计算公式是2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是给药方案设计 1.一般原则——安全有效 2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程 3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素 4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小 5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计 6.给药间隔τ=t1/2，5-7个达稳态，首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小：静脉静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
药物代谢动力学-药物的体内过程
药物代谢动力学-药物的体内过程
学习目标 1.说出药物的体内过程及影响因素 2.熟悉首关消除、药酶诱导剂和药酶抑制剂的 概念与意义 3.理解血浆半衰期、坪值的概念，初步评价其 临床意义
药物代谢动力学
药物的体内过程指药物在体内的吸收、分布、 代谢（生物转化）及排泄过程的动态变化.
●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排 泄过程
③ 汞、砷
肝、肾
三 药物的分布和影响因素
3 体液的pH和药物的理化性质
pH 7.4 弱酸性药 呈解离型
pH 7.0 弱酸性药 非解离型
pH 7.4 弱酸性药
pH 7.0 弱酸性药
（1）细胞内pH7.0，细胞外pH7.4 （2）弱酸性药主要分布在细胞外 （3）弱碱性药主要分布在细胞内 • 弱酸性药物在较碱的细胞外液解离增多，易自细 胞内向细胞外转运。 • 弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液 和尿液加速自尿排泄。
2 活化 由无活性或活性较低的药物转化为 有活性或活性较高的代谢物。 3 脂溶性药物转化成极性大或解离型，利于 经肾排出。（注：水溶性药物可不经转化 直接经肾排出）
四、生物转化
（一）药物代谢反应 • 第一相反应：氧化、还原、水解。 • 第二相反应：结合
• 药物代谢的主要器官是肝脏。也可发生在血浆、 肾、肺、肠及胎盘。
●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药 物的代谢)及排泄
一 药物的跨膜转运
• 跨膜转运的方式主要有被动转运（简单 扩散、滤过、易化扩散）、主动转运
一 药物的跨膜转运
一 药物的跨膜转运
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(一) 被动转运： 指药物分子只能由高浓度一侧扩散到低浓度 的一侧 其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。 浓度梯度越大，扩散越容易 当膜两侧的药物浓度达到平衡时，转运就保 持在动态稳定水平。 不消耗ATP，不需要载体。
2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习：第九章
2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习：第九章第九章药物的体内动力学过程A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。
A：关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.481.该药物的半衰期(单位h)是2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是3.该药物的表现分布容积(单位L)是『正确答案』B、C、E『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。
2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程
2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程药动学一一药剂学部分最后一章！学习要点：1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型：非线性动力学4.非房室模型：统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）——研究药物在体内的动态变化规律需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本参数1、药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Me nte n 型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。
――浓度对反应速度的影响！地高辛的表观分布容积为，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。
A关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
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药物在体内的过程和药代课件
•药物在体内的过程和药代
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药动学的基本概念
2. 零级消除动力学(zero order kinetics)：其特点为血浆中的药物在单位 时间内按恒量消除，其消除速率与血药 浓度无关。多为药量过大，超过机体最 大消除能力所致。其特点如下：
1）某些药物剂量过大，机体对其 消除能力有限，体内药物浓度以最大速 率衰减。其时量曲线以普通坐标表示时 为直线，当改为对数坐标时为内凹曲线；
4. 某些疾病、老年血浆蛋白含量降低，血中自由
型药物增加。
•药物在体内的过程和药代
•11
药物的体内过程
（三）分布(distribution):
影响药物在体内分布的因素：
1. 药物的理化性质；
2. 体液的pH和药物的解离度；
3. 细胞膜屏障：血脑屏障(blood brain barrier)和胎盘屏障(placental barrier)。
• 药物转化酶：1）专一性酶；2）非专一 性酶—肝微粒体混合功能氧化酶。
•药物在体内的过程和药代
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药物的体内过程
• 肝微粒体混合功能氧化酶系统：又称肝药酶， 包括微粒体中的多种酶，加上辅酶II （NADPH)形成一个氧化还原酶系统，参与药 物的生物转化。
• 细胞色素P-450(cytochrome P-450)：是主要的 氧化酶，它与 CO结合后吸收光谱主峰在 450nm处，故名。
• 肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其 活性增强，如巴比妥类、苯妥英钠 等。
• 肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其 活性降低，如异烟肼、保泰松等。
•药物在体内的过程和药代
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药物的体内过程
（五）排泄(excretion)：
2019执业药师考试药学专业知识一 第9章 药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程主要知识点研究药物在体内的动态变化规律1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型：非线性动力学4.非房室模型：统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性需要搞懂药动学的三大人群□新药研发□临床试验□临床药师执业药师更新通知QQ群：239024740 请入群，否则无法获取后续课程更新的完整一、药动学基本参数首先，你得弄明白浓度对反应速度的影响！药物转运的速度过程（吸收、分布、排泄）》一级速度与药量或血药浓度成正比。
》零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
》受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。
①速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……②生物半衰期（t1/2）——消除快慢（半衰期短需频繁给药）t1/2=0.693/k③表观分布容积（V）——表示药物的分布特性亲脂性药物，血液中浓度低，分布广、组织摄取量多④清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢Cl=kV随堂练习A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C『答案解析』A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
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第九章药物的体内动力学过程一、最佳选择题1、最简单的药动学模型是A、单室模型B、双室模型C、三室模型D、多室模型E、以上都不是2、药物的半衰期主要用于衡量药物的A、吸收的速度B、消除的速度C、分布的速度D、给药的途径E、药物的溶解度3、药物的表观分布容积越大则该药A、起效越快B、组织摄取越少C、起效越慢D、组织摄取越多E、代谢越快4、尿排泄速度与时间的关系为A、B、C、D、E、5、某药物单室模型静脉注射经4 个半衰期后，其体内药量为原来的A、1／2B、1／4C、1／8D、1／16E、1／326、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465h-1，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过2 小时后，（已知e-0.693=0.5）体内血药浓度是多少A、40μg／mlB、30μg／mlC、20μg／mlD、15μg／mlE、10μg／ml7、单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量（负荷剂量）的计算公式A、B、C、D、E、8、经过6.64 个半衰期药物的衰减量A、50%B、75%C、90%D、99%E、100%9、单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为A、1 个半衰期B、2 个半衰期C、3 个半衰期D、4 个半衰期E、5 个半衰期10、单室模型血管外给药中与X0成正比的是A、t maxB、C maxC、k aD、kE、F11、单室模型血管外给药中的吸收速率常数的计算可采用A、残数法B、对数法C、速度法D、统计矩法E、以上都不是12、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值B、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值C、达稳态时的 AUC0-T大于单剂量给药的 AUC0-∞D、多剂量函数与给药剂量有关E、理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量 X0及给药时间τ 来获得的13、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V 为A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L14、同一药物分别制成以下各剂型，MRT 最大的是A、片剂B、颗粒剂C、散剂D、溶液剂E、注射剂15、代表了药物在体内滞留的变异程度的是A、零阶矩B、一阶矩C、二阶矩D、三阶矩E、四阶矩16、治疗药物监测的临床意义不包括A、指导临床合理用药B、改变药物疗效C、确定合并用药的原则D、药物过量中毒的诊断E、作为医疗差错或事故的鉴定依据17、生物利用度研究最常用的方法A、血药浓度法B、尿药数据法C、药理效应法D、唾液药物浓度法E、胆汁药物浓度法18、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度AUC 范围是A、70％～110％B、80％～125％C、90％～130％D、75％～115％E、85％～125％二、配伍选择题1、A.Cl=kVB.t1/2=0.693／kC.C ssD.V=X0／C0E.AUC=FX0／Vk<1> 、生物半衰期A B C D E<2> 、表观分布容积A B C D E<3> 、清除率A B C D E2、A.VB.ClC.C maxD.AUCE.C ss<1> 、评价指标“表观分布容积”可用英文缩写表示为A B C D E<2> 、评价指标“稳态血药浓度”可用英文缩写为A B C D E<3> 、评价指标“药-时曲线下面积”可用英文缩写为A B C D E<4> 、评价指标“清除率”可用英文缩写为A B C D E第135页3、A.B.C.D.E.单室模型血管外给药<1> 、血药浓度公式A B C D E <2> 、残数浓度方程A B C D E <3> 、血药浓度-曲线下面积A B C D E <4> 、达峰时间A B C D E<5> 、峰浓度A B C D E4、<1> 、单室模型静脉注射给药A B C D E <2> 、单室模型静脉滴注给药A B C D E第136页<3> 、单室模型血管外给药A B C D E <4> 、双室模型静脉滴注给药A B C D E <5> 、双室模型静脉注射给药A B C D E5、对于多剂量给药<1> 、单室模型静脉注射给药的平均稳态血药浓度A B C D E<2> 、单室模型静脉注射给药稳态血药浓度A B C D E<3> 、单室模型静脉注射给药的蓄积系数A B C D E<4> 、单室模型血管外给药的蓄积系数A B C D E第137页6、<1> 、稳态血药浓度A B C D E<2> 、当剂量较低时，血药浓度-时间曲线下面积A B C D E<3> 、当剂量较大时，血药浓度-时间曲线下面积A B C D E <4> 、血药浓度与时间的关系A B C D E<5> 、半衰期A B C D E7、A. MRTB.MDITC.MDTD.MATE.MRT iv<1> 、平均滞留时间A B C D E<2> 、平均崩解时间A B C D E<3> 、平均溶出时间A B C D E<4> 、平均吸收时间A B C D E <5> 、平均处置时间A B C D E8、A. 100～120ml/minB.80～100ml/minC.50～80ml/minD.10～50 ml/minE.<10 ml/min<1> 、肾功能正常的成年男性肌酐清除率A B C D E<2> 、轻度肾功能减退者肌酐清除率A B C D E<3> 、中度肾功能减退者肌酐清除率A B C D E<4> 、严重肾功能减退者肌酐清除率A B C D E第138页9、A.VB.BEC.AUCD.ClE.F<1> 、清除率A B C D E <2> 、吸收系数A B C D E <3> 、表观分布容积A B C D E <4> 、生物等效性A B C D E<5> 、血药浓度-时间曲线下面积A B C D E10、A.肠肝循环B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.单室模型药物<1> 、在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物A B C D E<2> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A B C D E<3> 、服用药物后，主药到达体循环的相对数量和相对速度A B C D E<4> 、体内药量X 与血药浓度C 的比值A B C D E三、多项选择题1、关于速率常数的说法正确的是A、一级速率过程的速度与浓度成正比B、零级速度过程的速度恒定C、速率常数越大，表明其体内过程速度越快D、速率常数的单位是时间的倒数E、零级速率常数与浓度有关系2、C ss表示A、坪浓度B、最高血药浓度C、最低血药浓度D、稳态血药浓度E、平均血药浓度3、血管外给药中的F 为A、吸收系数B、消除系数C、吸收占剂量的分数值D、消除占剂量的分数值E、生物利用度4、单室模型血管外给药的血药浓度与时间的关系为A、C=k0(1-e-kt)/VkB、C ss=k0/kVC、D、E、5、用统计矩法可求出的药动学参数有A、V ss第139页B、t1／2C、ClD、t maxE、α6、给药方案个体化方法包括A、比例法B、一点法C、两点法D、重复一点法E、重复两点法7、影响给药方案的因素有A、药物的药理活性B、给药时间C、药动学特性D、患者的个体因素E、给药剂量8、以下属于生物等效性的常用统计分析方法的是A、方差分析B、双单侧检验C、（1-2α）置信区间D、贝叶斯分析E、统计矩分析9、生物利用度的研究包括A、生物利用速度B、生物利用时间C、生物利用程度D、生物利用过程E、生物利用结果答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】A【答案解析】单室模型是一种最简单的药动学模型。
当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。
【该题针对“药动学基本概念、参数及其临床意义”知识点进行考核】2、【正确答案】B 【答案解析】生物半衰期表示药物从体内消除的快慢。
【该题针对“药动学基本概念、参数及其临床意义”知识点进行考核】3、【正确答案】D 【答案解析】从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。
【该题针对“药动学基本概念、参数及其临床意义”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】只有A符合速度与时间的关系。
【该题针对“单室模型静脉注射给药”知识点进行考核】5、【正确答案】D【答案解析】此题较简单，经过一个半衰期剩余药量为1／2，经过两个半衰期之后，剩余药量为1／4，三个半衰期之后剩余药量为1／8。
所以经过4 个半衰期后剩余药量就是1／16。
【该题针对“单室模型静脉注射给药”知识点进行考核】6、【正确答案】C【答案解析】静脉注射给药，注射剂量即为X，本题X=200mg，V=5L初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度C0，C0=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml；C=C0e-kt=40μg/ml*e-0.3465*2=20μg/ml【该题针对“单室模型静脉注射给药”知识点进行考核】7、【正确答案】D【答案解析】首剂量用X0来表示，所以在CD中选择，且药物固定后是一个固定的常数，C中有变量t不对，所以应选D。
【该题针对“单室模型静脉滴注给药”知识点进行考核】8、【正确答案】D【答案解析】利用公式：衰减量=1-（1/2）n可以计算得出答案，n等于半衰期的个数。
【该题针对“单室模型静脉滴注给药”知识点进行考核】9、【正确答案】B【答案解析】达稳态血药浓度的分数f ss=1-(1/2)n，n=-3.323lg（1-fss），n=2→75%。
【该题针对“单室模型静脉滴注给药”知识点进行考核】10、【正确答案】B【答案解析】药物的t max由k a、k决定，与剂量大小无关。
而C max与X0成正比。
【该题针对“单室模型血管外给药”知识点进行考核】11、【正确答案】A第140页【答案解析】血药浓度曲线由多项指数式表示时，可采用残数法求出各指数项中的参数，吸收速率常数k a的计算即可用残数法。
残数法是药动学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。