选择性环氧合酶2抑制剂尼美舒利抑制皮肤瘢痕形成的研究

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选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展

选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展作者：郝兴刘建生陈博艺张宝明来源：《中国现代医生》2016年第34期[摘要] 近年来，国内外大量研究表明环氧合酶-2（COX-2）在许多肿瘤如肺癌、乳腺癌、消化道恶性肿瘤、前列腺癌等中高表达，其与肿瘤发生、发展和转移有密切联系。

抑制肿瘤COX-2的表达具有抗肿瘤作用。

塞来昔布（Celecoxib）是一种选择性COX-2的抑制剂，目前发现其对多种肿瘤具有抗肿瘤作用，但其抗肿瘤机制尚不完全明确。

本文对近年来塞来昔布抗肿瘤机制的研究进行综述。

[关键词] COX-2；塞来昔布；凋亡；转移[中图分类号] R730.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-9701（2016）34-0157-04Reviews the recent progress in anti-tumor mechanism of selective COX-2 inhibitors celecoxib HAO Xing1 LIU Jiansheng2 CHEN Boyi1 ZHANG Baoming11.Shanxi Medical University， Taiyuan 030000， China；2.Department of Genenal Surgery，the First Hospital of Shanxi Medical University，Taiyuan 030000， China[Abstract] In recent years， many domestic and international research shows that COX-2 is over-expressed in various tumor cells， such as lung cancer， breast cancer， malignant tumor of digestive tract， prostatic cancer， etc. It is closely related to the occurrence， development and metastasis of tumors. By inhibiting the expression of COX-2 in the tumor cells have anti-tumor effect. Celecoxib is one of the selectively COX-2 inhibitors， some studies showed that celecoxib can resist many kinds of tumor cells， but the action mechanism of anti-tumor remains unclear. In this paper，recent reports about anti-tumor mechanism of celecoxib are reviewed.[Key words] COX-2； Celecoxib； Apoptosis； Metastasis目前为止，国内外大量流行病学、临床试验及研究发现环氧合酶（cyclooxygenase，COX）与多种肿瘤的发生发展有着密切联系。

环氧合酶2

0．7 h，静脉注射与肌内注射相比，峰浓度更高，达峰
时间更短分别为0．5 h和1．5 h，血浆中药物曲线下
面积和峰浓度与剂量成正比，并与止痛作用起效和
维持时间密切相关。临床常用剂量为40 rag／次，静
脉给药。
罗非昔布主要用于缓解骨关节炎症状和体
征，缓解疼痛及原发性痛经[2 2】，对COX一2的选择性
术期镇痛满意度，提高围术期镇痛质量。虽然治疗
浓度的帕瑞昔布钠可维持胃肠道黏膜的完整性和血
小板介导的正常凝血状
态，但仍应避免长时间治疗。
给予本品可能使过敏反应增加，应慎用于磺胺类药
物过敏史的患者心¨。该药半衰期短仅为为0．3～
NSAIDs明显减少，从而丰富了临床治疗的手段。
但个别COX一2抑制剂如万洛(Vioxx)在使用过程
中曾出现严重的心血管等不良反应，因此COX一2抑
制剂在临床应用时，应加强其上市后特别是不良反
应等安全性再评价口]。本文据此对该类药物的临床
研究进展进行综述，为临床用药提供参考。
作用机理
在病理条件下，各种组织细胞受到刺激后释放
抑制作用很高，胃镜下消化道溃疡发生率与安慰剂
组相似啪]。Langman MJ等研究提示，罗非昔布所
致的胃肠道出血不良反应率很低，较非选择性环氧
合酶抑制药具有更高的胃肠安全性[z 4|。但近年来
研究表明该药可增加栓塞性心血管事件的发生率，
2004年9月美国默克公司主动将其撤出全球市场。
口服给药，骨关节炎起始剂量为12．5 mg／d，可增加
速转变成活性物伐地昔布，伐地昔布是高选择性
COX-2抑制剂，人源化COX重组酶试验显示，对

环氧合酶-2抑制剂类抗肿瘤药物研究进展

化疗药物联用的抗肿瘤活性进行了评价，部分临床
１ＣＯＸ一２参与肿瘤的作用方式
目前研究发现，ＣＯＸ一２促进肿瘤的机制主要包括促进ＰＧｓ的合成、诱导前致癌物的活化、抑制凋亡、促进肿瘤新生血管的形成、增加肿瘤细胞的浸润与转移、免疫抑制等［９１。过表达的ＣＯＸ一２可促进
基金项目国家自然科学基金项目（Ｎｏ．８１２７３３７７）
ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｔａｎｄＣ／ｉｎｉｃａＲｅｓｅａｒ
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环氧合酶一２抑制剂类抗肿瘤药物研究进展
黄晓静，姚和权，吴晓明，徐进宜
中国药科大学药学院药物化学教研室，南京２１０００９
５Ｏ％，而且大量研究发现ＣＯＸ一２在多种实体瘤如
２ＣＯＸ一２抑制剂的抗肿瘤机制
过去认为ＣＯＸ一２抑制剂的抗肿瘤活性依赖于
乳腺癌、前列腺癌、肝癌中过度表达＿５－７］，ＣＯＸ一２表达水平增高可促进肿瘤生长、诱发肿瘤耐药．并可作为预后不良的指标［８＿。这些证据都表明．ＣＯＸ一２与肿
瘤有着高度的相关性，并可能通过多种机制参与了肿瘤的发生、发展。
阻断ＣＯＸ一２通路，通过减少ＣＯＸ一２及其产物的生成从而发挥抗肿瘤作用。随着研究的发展，许多ＣＯＸ一２非依赖性通路相继被发现，其作用靶点包括钙ＡＴＰ酶、蛋白激酶及其上游的磷酸肌醇依赖性激酶一１（ＰＤＫ１）、周期蛋白和周期蛋白依赖性激酶（ＣＤＫｓ）复合物的多种ＣＤＫｓ、碳酸酐酶（ＣＡ）等ｌｌ３】。尽管有关ＣＯＸ一２抑制剂的抗肿瘤作用机制仍然存在争论，但是研究者们已经在许多临床前和临床研究中对一些ＣＯＸ一２抑制剂单独使用或与其他

执业药师考试《药学专业知识(二)》第2章精讲讲义

统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。
知识点一、药理作用与临床评价
（四）药物相互作用
1．阿司匹林与其他NSAID类合用时疗效并不增强
，胃肠道副作用↑，血小板聚集抑制↑。
2．对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制
剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性。 3．本类药（除塞来昔布、萘丁美酮）与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。发热时，
应首选对乙酰氨基酚，并注意补充水分，预防脱水。（2）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）建议使用中枢神经系统镇痛药。对急性疼痛，建议联合使用对乙酰氨基酚与麻醉性镇痛药。
知识点三、主要药品
解热、镇痛、抗炎药
解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
抗痛风药
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
去年执业药师考试中题量为4道
其中A型题3道， X型题1道
今年预计：
4~6道题目
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
大纲要求：
1.熟悉临床各类药品的药理作用和临床评价等
2.重点掌握具有临床意义的药物相互作用、主要不
良反应、禁忌证及临床监护要点等合理用药的知识；
3.系统掌握临床常用主要药品的适应证、注意事项、用法用量和常用剂型、规格等用药知识
第一节、解热、镇痛、抗炎药
（一）作用特点
非甾体抗炎药(NSAIDS)
通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质一一抑制
前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成—镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加一一解热。
荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

非甾体抗炎药的分类与及应用

• 根据化学结构分为：水杨酸类、多氨基酚类、乙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、昔布类
药物类别
药物名称
水杨酸类
阿司匹林、二氟尼柳
对氨基酚类
对乙酰氨基酚
乙酸类
吲哚美辛、舒林酸、依托度酸、托美丁、酮咯酸、双氯芬酸
烯醇酸类（苯并噻嗪类）吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康、萘丁美酮
吡唑酮类
氨基比林、安乃近、保泰松
丙酸类
双氯芬酸钠滴眼液
0.4ml：0.4mg 37.6元沈阳兴齐眼药股份有限公司
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药 • 代表药：塞来昔布、帕瑞昔布塞来昔布适应症：1）缓解骨关节炎（OA）的症状和体征； 2）缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征
8mg/支 13.0 浙江震元制药
注意适应症：急性中度手术后疼痛以及急性腰、坐骨神经相关的疼痛
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 其他有机酸类 • 代表药：吲哚美辛、双氯芬酸吲哚美辛药理作用：
抑制作用比阿司匹林强，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。不良反应多且严重，不用于常规的解热镇痛，仅用于其他药物疗效不显著的病例；缓解关节疼痛、肿胀，缩短晨僵时程等作用是阿司匹林的20倍对强直性关节炎、骨性关节炎和急性痛风性关节炎也有效。正式获准用于新生儿动脉导管未闭的治疗
对乙酰氨基酚无抗炎作用其他试用亍全身性肥大细胞增多症家族性腺瘤性息肉病先天性醛固酮增多症和肿瘤的化学预防丌良反应共性系统表现胃肠道恶心食欲减退腹痛腹泻溃疡出血穿孔肾脏水钠潴留在心肝肾病患者可致肾功能减退抗高血压的治疗效果降低利尿药的药效降低尿酸排泄减少尤中枢神经系统头痛眩晕抑郁癫痫収作阈值降低过度换气水杨酸类血小板抑制血小板激活增加出血危险子宫延长妊娠抑制分娩血管舒张性鼻炎血管神经性水肿哮喘荨麻疹脸面収红低血压休克

选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展

选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展近年来，国内外大量研究表明环氧合酶-2（COX-2）在许多肿瘤如肺癌、乳腺癌、消化道恶性肿瘤、前列腺癌等中高表达，其与肿瘤发生、发展和转移有密切联系。

抑制肿瘤COX-2的表达具有抗肿瘤作用。

塞来昔布（Celecoxib）是一种选择性COX-2的抑制剂，目前发现其对多种肿瘤具有抗肿瘤作用，但其抗肿瘤机制尚不完全明确。

本文对近年来塞来昔布抗肿瘤机制的研究进行综述。

[Abstract] In recent years，many domestic and international research shows that COX-2 is over-expressed in various tumor cells，such as lung cancer，breast cancer，malignant tumor of digestive tract，prostatic cancer，etc. It is closely related to the occurrence，development and metastasis of tumors. By inhibiting the expression of COX-2 in the tumor cells have anti-tumor effect. Celecoxib is one of the selectively COX-2 inhibitors，some studies showed that celecoxib can resist many kinds of tumor cells，but the action mechanism of anti-tumor remains unclear. In this paper，recent reports about anti-tumor mechanism of celecoxib are reviewed.[Key words] COX-2；Celecoxib；Apoptosis；Metastasis目前為止，国内外大量流行病学、临床试验及研究发现环氧合酶（cyclooxygenase，COX）与多种肿瘤的发生发展有着密切联系。

环氧合酶

环氧合酶常用选择性环氧合酶一2抑制剂的临床研究进展【摘要】选择性环氧合酶一2抑制剂具有较理想的抗炎镇痛作用，而且其不良反应较非选择性NSAIDs明显减少，被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。

本文对选择性环氧合酶一2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。

【关键词】环氧化酶～2抑制剂；临床评价；安全Progression of clinical study on the selective cyclooxygenase一2 inhibitorGUO Li--zhi，REN Jin 1，li行．Department of Pharmacy．The Second Hospital of Hebei Medical University，Shijiazhuang 050000，China[Abstract]The selective cyelooxygenase。

2 inhibitor has good anti—。

inflammatory and analgesiceffect．and the adverse effects significantly diminish compared with non—selective NSAIDs．Therefore，it is widely used to treat the arthritic pain or other kinds of pain．In this paper，the clinical application and adverse drug reaction of such selective cyclooxygenase一2 inhibitors asmeloxicam，nimesulide，eelecoxib and parecoxib were eval uated respectively．[Key word] Cyclooxygenase一2 inhibitor；Clinical Evaluation；Safety非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatorydrugs，NSAIDs)是不含类固醇的甾体结构而具有抗炎止痛和解热作用的药物，被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗，尤其对骨关节炎和风湿关节炎有较好的疗效。

尼美舒利治疗类风湿关节炎的疗效和药理分析

尼美舒利治疗类风湿关节炎的疗效和药理分析美舒利治疗类风湿关节炎的疗效和药理分析。

方法：选取我院2010年1月-2010年12间收治的80例类风湿关节炎患者，给予患者口服尼美舒利，100mg/次，2次/天，4周为一个疗程，其中有40例患者使用一个疗程，另40例患者连续使用两个疗程。

观察患者在疗程结束后的疗效和不良反应，对尼美舒利治疗类风湿关节炎的药理作用进行分析。

结果：使用一个疗程的患者的总有效率为82.5%（66/80），不良反应的发生率为15%（12/40），其中中度的不良反应4例，轻度的不良反应8例。

使用两个疗程的患者的总有效率为95%（38/40），不良反应的发生率为17.5%（7/40），其中重度的不良反应1例，中度的不良反应1例，轻度的不良反应5例。

尼美舒利治疗类风湿关节炎的药理作用是通过对cox-ⅱ的活性进行高度选择性的抑制实现的。

结论：尼美舒利治疗类风湿关节炎的疗效显著，不良反应少。

关键词：尼美舒利类风湿关节炎疗效药理分析【中图分类号】r4【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2013）02-0104-01由于近年先后有服用尼美舒利后产生严重的肝毒性反应的报道，尼美舒利用药的安全成为一个值得关注的话题[1]。

本文旨在探讨分析尼美舒利治疗类风湿关节炎的疗效和药理分析，具体报告如下。

1资料与方法1.1资料。

选取我院2010年1月-2010年12间收治的80例类风湿关节炎患者，其中男性患者45例，女性患者35例。

年龄17岁-71岁，平均年龄55±8.5岁。

其中患有严重的心脏、肝肾、胃肠、血液疾病者、孕妇及哺乳期妇女、有严重药物过敏史者不在本研究所选患者范围之内。

本研究所有患者均在知情同意书上签字，并得到院方伦理委员会评审通过。

1.2诊断标准。

依据1987年美国风湿病学院的分类标准，满足下列五项中的任意四项即被诊断为类风湿关节炎：休息时有中度疼痛；晨僵在1小时以上；肿胀关节在3个以上；关节压痛在5个以上；血沉在28mm·h-1以上[2]。

丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展

７０云南中医中药杂志２０１０年第３１卷第７期・文献综述・丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作用研究进展孙兆卿，王寿福（山东省乳山市慢性病医院，山东乳山２６４５００）关键词：丹参酮ⅡＡ；抗肿瘤；研究进展中图分类号：Ａ文献标识码：Ｒ２８５．６文章编号：１００７－－２３４９（２０１０）０７－－００７０－－０３丹参酮ⅡＡ是具有活血化瘀作用的中药丹参的主要有效成分，具有天然抗氧化作用。

临床在心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病等方面应用广泛，近几年研究发现丹参酮ⅡＡ对多种肿瘤细胞具有杀伤、诱导分化和凋亡等作用。

可使病情改善、肿块缩小、生存期延长。

因此，丹参酮ⅡＡ作为抗肿瘤药物具有较好的临床应用前景，本文就丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作用的研究进展综述如下。

１对血液系统疾病的影响李氏等［１］通过研究发现经丹参酮ⅡＡ治疗后免疫性血管炎血管的病理损害有明显减轻。

从而认为丹参酮ⅡＡ治疗可能通过抑制核细胞和基质细胞，减少血小板的形成及活性，从而减轻炎症的病理损害。

杜氏等［ｚ］通过应用基因表达谱芯片检测并分析了丹参酮ⅡＡ诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞（ＮＢ４）细胞分化后基因表达谱的变化，发现经０．５ｍｇ／Ｌ丹参酮ⅡＡ诱导分化处理７２ｈ的Ｎ＆细胞，有１８３条差异表达基因，其中，６９条基因表达明显下调，１１４条基因表达明显上调，这些基因与细胞分化、细胞凋亡、周期调控、ＤＮＡ转录、ＤＮＡ子、癌基因和抑癌基因等相关，特别与分化密切相关的２３条差异表达基因中，５条上调的分化相关基因主要通过影响细胞物质代谢发挥作用，而１８条下调的分化相关基因可能主要通过降低转录和翻译相关基因的表达，抑制细胞骨架蛋白表达，抑制细胞分裂使细胞退出周期循环等机制诱导细胞分化。

丹参酮ⅡＡ作用于Ｎ＆细胞后，可使№细胞复制和转录活动明显降低，细胞骨架合成和活动减少，细胞增殖能力降低，从而抑制其增殖、诱导其分化。

２对肝癌的影响钟氏等［３１分析了丹参酮ⅡＡ作用后的ＨｅｐＣＪ２细胞周期变化，发现丹参酮ⅡＡ能使ＨｅｐＧ２细胞周期进程停滞于Ｇ０／Ｇ，期，分析ＧＩ亚峰值变化趋势发现部分阻滞后的细胞被诱导走向凋亡，并且这一变化趋势也有剂量依赖性。

高度选择性环氧酶2抑制剂尼美舒利(美舒宁)

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尼美舒利是一种在化学结构和
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选择性COX-2抑制剂引起心血管风险的研究进展

目前临床上广泛使用的抗炎药物主要有两种，甾体抗炎药（steroidal anti-inflammatory drugs ，SAIDs ）和非甾体抗炎药[1]（non-steroid anti-inflammatory drugs ，NSAIDs ）。

其中NSAIDs 是最常用的抗炎药物[2]，全世界每天有上亿人服用[3]。

2019年全球NSAIDs 市场规模为155.8亿美元，预计在2027年将达到243.5亿美元[4]。

所有NSAIDs 通过抑制环氧合酶（cyclooxygen‑ase ，COX ）的亚型COX-1和/或COX-2发挥作用，该酶参与疼痛和炎症有关的前列腺素的形成[5]。

NSAIDs 通过抑制COX-1和/或COX-2，抑制前列腺素的合成，产生抗炎、解热和镇痛的作用，常用于调节炎症、发热和疼痛，但也会引起一系列的不良反应，比如损害胃肠道粘膜，升高血压，损害肾功能，并导致不良心血管事件，尤其是对老年人和心血管疾病患者来说风险更高[6-7]。

越来越多的证据表明，长期服用NSAIDs ，尤其是选择性的COX-2抑制剂，不论是在有已知疾病的患者中还是健康人群中，将显著增加心血管疾病的风险[8-9]。

我们就选择性COX-2抑制剂引起心血管风险的研究进行综述，以期为临床合理用药提供参考，减少不良反应，提高用药安全性。

1NSAIDs 的分类与发展NSAIDs 最早的类型是从柳树皮中提取的口服水杨酸酯类化合物[10]，在19世纪中叶被用来缓解疼痛、发热和炎症反应。

对这类天然化合物的研究，促成了世上第一个NSAIDs ——阿司匹林于1898年诞生[11]。

至今阿司匹林仍然是世界上最常用的药物之一，每年大约消耗4万吨[12]。

非阿司匹林类NSAIDs 例如布洛芬于20世纪60年代初推出[13]，此后种类迅速增多，发展至今已有上百种药物[14]，按化学结构主要可分为以下几类：水杨酸类药物（如阿司匹林）、邻氨基苯甲酸衍生物（如甲芬那酸）、乙酸衍生物（如吲哚美辛、双氯芬酸醋、酮咯酸、舒林酸）、丙酸衍生物（如布洛芬、萘普生、酮洛芬和氟比洛芬）和烯酸衍生物（如吡罗昔康、美洛昔康）[15-18]。

非甾体抗炎新药――尼美舒利

非甾体抗炎新药――尼美舒利尼美舒利(nimesulide)，商品名为美舒宁(mesulid)，是一新型的非甾体抗炎药(NSAIDs)。

化学名称为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，结构式如下。

1药理作用本品是磺酰苯胺的衍生物，故对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用，是前列腺素(PG)生物合成的要害酶。

COX有两个亚型，即COX1和COX2。

COX1是结构酶，主要在胃内合成前列腺素类物质，通过各种机制，帮助维持胃粘膜的完整性和正常的肾功能。

COX2是诱导酶，存在于白细胞中，在炎症和疼痛时合成PG。

本品高度选择性抑制COX2的活性，对C OX1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其它NS AIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。

本品对COX2的IC50值与COX1的IC50值之比是139［1］。

吲哚美辛对COX2与COX1的IC50值之比是0.0 2。

当以吲哚美辛对COX2的IC50值为1时，本品对COX2的选择作用是吲哚美辛的6 950倍。

本品减少激活的中性粒细胞产生超氧阴离子，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶(弹性蛋白酶和金属蛋白酶)的活性起到强盛的抗炎、消肿作用，对呼吸道结缔组织及软骨组织作用更明显。

通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘病人。

大鼠实验表明，po本品和直肠给药对酵母诱发的发热有明显的退热作用，且比对乙酰氨基酚更强更持久。

本品的退热作用以半数有效量(ED 50)计，po比对乙酰氨基酚强200倍，直肠给药则强60倍。

po解热持续时间比对乙酰氨基酚长3倍，其镇痛作用强而持久，为阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍。

2药动学po本品吸收迅速安全，健康志愿者po 100 mg后［2］，平均血浆浓度为2.86 mg*L-1～4.58 mg*L-1，达峰时间为1.22 h～3.83 h。

执业药师《药二》考点练习题：抗痛风药

执业药师《药二》考点练习题：抗痛风药抗痛风药A型题1.下列不属于双氯芬酸适应证的是A.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童发热的解热E.牙痛参考答案：B答案解析：癌痛最主要的是用中枢神经系统的镇痛药吗啡等药物。

2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收参考答案：B答案解析：E——保泰松(TANG补充)。

3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚参考答案：E答案解析：乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚，发热——首选。

4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用A.选择性COX-2抑制剂B.水杨酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.乙酰苯胺类参考答案：A答案解析：心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。

5.解热镇痛抗炎药的作用机制是A.直接抑制中枢神经系统B.抑制PG的生物合成C.减少PG的分解代谢D.阻断PG受体E.直接对抗PG的生物活性参考答案：B答案解析：通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。

6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用A.脂蛋白酶B.脂肪氧合酶C.磷醋酶D.环氧酶E.单胺氧化酶参考答案：D答案解析：选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

7.下列不属于非甾体抗炎药的是A.吲哚美辛B.阿司匹林C.地塞米松D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚参考答案：C答案解析：C选项属于糖皮质激素。

8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强C.对COX-1和COX-2的作用一样强D.仅抑制COX-2的活性E.仅抑制COX-1的活性参考答案：B答案解析：D——尼美舒利/依托考昔/塞来昔布。

尼美舒利大事记

尼美舒利大事记作者：来源：《中国社区医师》2010年第20期尼美舒利(Nimesulide)是瑞士 Helsinn 公司的专利产品,1985 年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模>10亿美元。

尼美舒利是一种非甾体抗炎药(布洛芬、对乙酰氨基酚、萘普生等均属此类药品),可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。

国内外有大量的临床文献资料显示,尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快,不良反应相当。

被认为是一种起效快、疗效好、安全性高,具有良好发展前景的非甾体抗炎药。

此外,尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用,因此不会诱发阿司匹林哮喘,可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。

在尼美舒利的发展历程中,也曾有一些波折,通过大样本临床研究和科学的分析,很多疑问都已经澄清。

尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。

●在20世纪60年代末,美国3M Pharmaceuticals 公司发明了尼美舒利这一新化学实体,合成工艺在1974年获得美国专利,专利号为U.S.P.3856859。

●1980年,瑞士Helsinn公司取得尼美舒利在世界范围的专利独占权。

●1985年,尼美舒利在意大利首次上市。

目前已在50多个国家使用,其市场规模>10亿美元。

●2002年,芬兰因怀疑严重的肝脏毒性事件可能与使用尼美舒利有关,暂停使用尼美舒利。

西班牙、土耳其也相继决定暂停使用。

尼美舒利的安全性受到媒体和医药界的关注。

●大样本再评价数据证实尼美舒利具有良好的效益/风险特性,是一种安全、有效的药物。

①2003年2月1～2日在印度——英国“儿科学热门话题”研讨会上,H.P.S.Sachdev教授主持的研究课题——“儿童口服尼美舒利的安全性”研究证实,儿童短期口服尼美舒利(●2003年,欧洲药品评价署(EMEA)肯定尼美舒利治疗广泛范围的炎症和疼痛具有良好的益/损特性,是安全和有效的药物。

解热镇痛抗炎药练习试卷1(题后含答案及解析)

解热镇痛抗炎药练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．对解热镇痛药正确的叙述是：A．能降低发热者体温B．抑制外周前列腺素合成而发挥解热作用C．对各种严重创伤性剧痛有效D．镇痛部位主要在中枢E．对体温的影响与氯丙嗪相同正确答案：A 涉及知识点：解热镇痛抗炎药2．关于对乙酰氨基酚的叙述，正确的是：A．具有解热镇痛抗炎作用B．抑制中枢前列腺素合成C．对外周组织环氧酶有明显抑制作用D．抑制血小板聚集E．抑制外周前列腺素合成正确答案：B 涉及知识点：解热镇痛抗炎药3．对乙酰氨基酚几乎无抗炎作用是由于：A．抑制外周前列腺素合成作用弱B．抑制外周前列腺素合成作用强C．增加缓激肽释放D．抑制中枢前列腺素合成作用弱E．抑制中枢前列腺素合成作用强正确答案：A 涉及知识点：解热镇痛抗炎药4．阿司匹林抑制PG合成主要是通过抑制：A．磷脂酶A2B．腺苷酸环化酶C．过氧化物酶D．环氧酶E．脂氧酶正确答案：D解析：本题考查解热镇痛抗炎药的作用机理。

膜磷脂在磷脂酶A2作用下生成花生四烯酸，在环氧酶(COX)作用下生成PG。

本类抑制COX，而使PG生成减少而发挥作用。

知识模块：解热镇痛抗炎药5．半衰期长的解热镇痛抗炎药物是：A．吲哚美辛B．吡罗昔康C．双氯芬酸D．布洛芬E．阿司匹林正确答案：B 涉及知识点：解热镇痛抗炎药6．关于解热镇痛抗炎药的镇痛作用的叙述错误的是：A．对慢性钝痛效果良好B．镇痛作用部位主要在中枢C．具有中等程度的镇痛作用D．不产生欣快和成瘾性E．对严重创伤剧痛和内脏绞痛无效正确答案：B 涉及知识点：解热镇痛抗炎药7．几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是：A．阿司匹林B．对乙酰氨墓酚C．吲哚美辛D．保泰松E．布洛芬正确答案：B解析：本题考查对乙酰氨基酚的药理作用特点。

对乙酰氨基酚几乎无抗炎、抗风湿作用，无明显胃肠反应。

知识模块：解热镇痛抗炎药8．小剂量阿斯匹林防治血栓形成是由于：A．抑制脂氧酶B．可逆抑制血管壁环氧酶C．不可逆抑制血小板环氧酶D．抑制磷酯酶A2E．可逆抑制血小板环氧酶正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药9．关于阿司匹林的叙述，与抑制前列腺素合成无关的是：A．诱发溃疡病B．诱发阿司匹林哮喘C．水杨酸反应D．解热镇痛抗炎E．防治心脑血栓形成正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药10．能促进尿酸排泄作用的解热镇痛药是：A．吲哚美辛B．非那西丁C．阿司匹林D．对乙酰氨基酚E．保泰松正确答案：E 涉及知识点：解热镇痛抗炎药11．阿司匹林解热作用的叙述，错误的是：A．使发热者体温降低B．解热作用为对症治疗C．使正常体温降低D．抑制中枢前列腺素合成酶E．降温作用与环境无关正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药12．大剂量阿司匹林引起胃出血的原因是：A．抑制血小板聚集B．直接刺激胃黏膜C．抑制PG合成D．抑制凝血过程E．以上均不是正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药13．对乙酰氨基酚的作用特点是：A．解热镇痛作用较强，抗炎抗风湿作用弱，不良反应大B．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，不良反应较轻C．解热镇痛作用较强，抗炎抗风湿作用弱，不良反应较轻D．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，不良反应大E．以上均不是正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药14．对环氧酶抑制作用最强的药物是：A．阿司匹林B．保泰松C．吡罗昔康D．布洛芬E．吲哚美辛正确答案：E 涉及知识点：解热镇痛抗炎药15．下列不良反应最大的解热镇痛药是：A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．吡罗昔康D．布洛芬E．吲哚美辛正确答案：E 涉及知识点：解热镇痛抗炎药16．属于选择性诱导型环加氧酶(COX-2)抑制药是：A．阿司匹林B．吲哚美辛C．布洛芬D．对乙酰氨基酚E．塞来昔布正确答案：E 涉及知识点：解热镇痛抗炎药17．阿司匹林可用于：A．胆绞痛B．胃肠痉挛绞痛C．月经痛D．术后剧痛E．心绞痛正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药18．与华法林竞争血浆蛋白结合的药物是：A．非那西丁B．吲哚美辛C．对乙酰氨基酚D．保泰松E．以上都不是正确答案：D 涉及知识点：解热镇痛抗炎药19．阿司匹林大剂量长疗程用于治疗：A．防治心肌梗死B．慢性钝痛C．急性风湿热D．防治脑血栓E．发热正确答案：C 涉及知识点：解热镇痛抗炎药20．对阿司匹林描述错误的是：A．易引起胃肠道反应B．可引起阿司匹林哮喘C．中毒时应碱化尿液D．儿童可引起瑞夷综合征E．中毒时应酸化尿液正确答案：E 涉及知识点：解热镇痛抗炎药21．瑞夷综合征是哪种药物的不良反应：A．布洛芬B．吡罗昔康C．对乙酰氨基酚D．吲哚美辛E．阿司匹林正确答案：E解析：本题考查阿司匹林的不良反应。

尼美舒利治疗急性发热的退热疗效观察

尼美舒利治疗急性发热的退热疗效观察摘要】目的探讨尼美舒利在急性发热的退热疗效观察。

方法病例选自我院2005-2012年门急诊发热病人730人，随机分为两组，治疗组400人，对照组330人，治疗组给予尼美舒利100mg口服，对照组给安痛定2ml肌注。

结果本组显示尼美舒利的退热作用效果迅速而显著，尼美舒利组的总有效率为99.5％，而安痛定组则为78.78％，两组对照则有显著差异性，P＜0.05。

结论尼美舒利的退热疗效显著，可做为门急诊临床的一线用药，值得广泛推广应用。

【关键词】尼美舒利安痛定退热疗效观察Nimesulide antipyretic efficacy observed in the treatment of acute feverHedong Branch of the emergency department of the First People's Hospital of Guangzhou City, 510380 Zhu Ming-Hui , Hu Cuang Fen【Abstract】 Objective:To investigate the nimesulide antipyretic efficacy observed in patients with acute fever. Method: case selected from the hospital from 2005 to 2012 outpatient and emergency department patients with fever of 730, were randomly divided into two groups, the treatment group of 400 people, 330 in the control group, treatment group received nimesulide 100mg orally, the control group to Antongding2ml intramuscularly. Results: The antipyretic effect of nimesulide rapidly and significantly, the nimesulide group, the total effective rate was 99.5%, compared to 78.78% Antongding group, two groups of control is a significant difference，P＜0.05. Conclusion: nimesulide antipyretic effect is significant, can be widely conducted as a first-line treatment for outpatient and emergency clinical.【Key words】Nimsulide Antondin Antifebrile curative effect Observation 发热是门急诊内科常见的临床表现，持续的发热会给患者及家属带来紧张和焦虑的情绪，要求积极退热治疗，而以往采用常规退热剂安痛定往往达不到预期的降温效果，尼美舒利用于治疗发热患者取得了良好的疗效。