_2肾上腺素受体激动剂镇静镇痛作用的研究进展

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麻醉药物对肿瘤影响的研究新进展

麻醉药物对肿瘤影响的研究新进展黄翔【摘要】Tumor is one of the common diseases of the world, which has a higher incidence and mortality, the treatment of which is mainly resection, but the operation treatment may increase the recurrence and metastasis. Recent studies have shown that, in clinical anesthesia drugs can influence the recurrence and metastasis of tumor, which has been more and more widely used in treating tumors, and suitable perioperative anaesthetic drugs can reduce the recurrence and metastasis,though the mechanism is not very clear so far,waiting for further exploration.%肿瘤是世界各国常见的疾病之一,其有着较高的发生率和病死率,肿瘤治疗的方法多以手术切除为主,而手术治疗可增加肿瘤的复发和转移.近年来研究表明,麻醉药物可影响肿瘤的复发和转移.麻醉药物在治疗肿瘤中的应用越来越广泛,围术期选择合适的麻醉药物可能会降低肿瘤的复发和转移.目前其对肿瘤的影响机制仍未明确,有待进一步探讨.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)016【总页数】3页(P2629-2631)【关键词】麻醉药;肿瘤;复发;转移【作者】黄翔【作者单位】徐州医学院江苏省麻醉学重点实验室,江苏,徐州,221000【正文语种】中文【中图分类】R614肿瘤是世界各国常见的疾病之一，其发病率和病死率呈持续上升趋势。

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用从1970年开始，α2肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。

这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。

目前在西方国家中有3种α2肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。

因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。

α2肾上腺素能受体在体内分布广泛，当α2肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。

α2肾上腺素能受体有3种亚型，分别是α2a, α2b andα2c，α2肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如2a受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b 受体有间接升高血压的作用（血管收缩），2c受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍和停药反应(调节多巴胺的活性)。

在中枢神经系统中α2受体亚型有不均匀的分布，3种受体中2a受体最普遍且到处存在，2b受体仅存在于少数部位。

所有的α2肾上腺素能受体激动剂都是不同程度地作用于各受体亚型，所有的受体亚型都是通过结合G蛋白而产生细胞效应，尤其是对百日咳－毒素易感的G蛋白： Go和G1。

因为没有选择性亚型受体激动剂可供使用，所以想只产生单一所需要的α2肾上腺素能效应可能是不行的，如只是产生镇痛作用，而不会产生其他不利作用如低血压等。

激活α2肾上腺素能受体可抑制腺苷酸环化酶，导致cAMP生成减少，cAMP是许多细胞作用的重要调节剂，它能通过cAMP依赖的蛋白激酶而控制调节蛋白的磷酸化状态。

另外α2肾上腺素能受体兴奋导致了神经递质释放受到抑制，这是通过在电压门控钙离子通道中钙离子的减少而介导的，这个过程需要结合一个Go蛋白。

激活α2肾上腺素能受体还可加速Na+-H+的交换，引起血小板内部碱化，刺激磷脂酶 A2活性的增加，最终导致血栓素A2的生成增多。

盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用(综述)

盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述）摘要：盐酸右美托咪定是 2-肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插管及机械通气时的镇静药物。

临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果，需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。

本文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。

关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学引言盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量,减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应,降低眼内压,减少麻醉恢复期激动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。

研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学，有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。

具体综述内容如下：1 盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性 2-肾上腺素受体的激动剂,可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、镇痛的作用【5】。

故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。

2 盐酸右美托咪定的理化特性对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究中证实，其属异吡唑亚类的激动剂,同可乐定相似,可以完全溶解于水。

盐酸右美托咪定也是美托咪定D-对映异构体, 盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学分子式则为C13H16N2?HCI【6】。

并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1 pKa；在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89。

3 盐酸右美托咪定药效学3.1线性表现盐酸右美托咪定对 2-受体呈高特异性结合,可抑制去甲肾上腺素释放,削弱对血管收缩【7】。

静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数，可表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相,药物临床半衰期是6 min,终端消除的半衰期是2 h,血浆消除速率达到39 L?h-1。

3.2生物转化在临床中，应用盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生物转化,能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11】。

地佐辛用于术后镇痛的临床进展

地佐辛用于术后镇痛的临床进展1. 引言1.1 地佐辛用于术后镇痛的临床进展地佐辛（dexmedetomidine）是一种α2肾上腺素受体激动剂，具有镇痛、镇静和抗焦虑等效果。

近年来，地佐辛在术后镇痛中的临床应用逐渐得到重视，并取得了一系列进展。

地佐辛作用于中枢和外周神经系统，通过激活α2受体产生镇痛和镇静效果。

其作用机制主要是通过抑制交感神经系统的活性，减少疼痛传导和中枢神经系统的兴奋性。

与传统镇痛药物相比，地佐辛具有较少的呼吸抑制作用和更快的恢复期，使其成为术后镇痛的理想选择之一。

在临床实践中，地佐辛已被广泛应用于各种手术类型的术后镇痛中，包括心脏手术、脑部手术、腹部手术等。

研究表明，地佐辛可有效减少术后疼痛程度，缩短恢复时间，提高患者满意度。

地佐辛与其他药物联合应用也受到了关注，如与麻醉药、镇痛药等的联合应用，能够发挥协同效应，提高镇痛效果，减少药物副作用。

综合以上研究结果，地佐辛在术后镇痛中展现出明显的潜在优势，未来的发展方向将更多地关注于优化用药策略、探索新的联合应用方式，以进一步提升术后镇痛的效果和患者的治疗体验。

2. 正文2.1 地佐辛的药理特点及作用机制地佐辛是一种合成的局部麻醉药物，其作用机制主要是通过阻断神经传导的过程来达到镇痛效果。

地佐辛主要通过阻断钠通道来抑制神经元的兴奋性，从而减少神经元的兴奋性突发，使疼痛信号无法传导到中枢神经系统。

地佐辛还可以抑制神经细胞内的钙离子通道，减少神经元内的钙离子流入，从而减少神经元的兴奋性。

地佐辛还具有镇痛效果的另一个重要机制是通过影响局部炎症反应来减轻疼痛。

地佐辛可以降低组织中炎症介质的释放，减少细胞外液的渗出，减轻组织水肿和炎症反应，从而减轻疼痛的感觉。

地佐辛通过阻断神经传导和影响局部炎症反应两种机制来达到镇痛的效果。

其药理特点在于作用局部、持续时间较长并且副作用相对较少，因此地佐辛在术后镇痛中得到了广泛的应用和认可。

2.2 地佐辛在术后镇痛中的应用地佐辛是一种局部麻醉药物，在术后镇痛中被广泛应用。

右美托咪啶脑保护作用的研究进展

任研究发现在右美托咪陡脑保护作用的研究进展长和△（综述），欧册华※（审校）（洲州医学院附属医院麻醉科，四洲州646000）中日分类号：R971.3 文献标识码：A 文童编号：1006⁃2084（2012）05⁃0721⁃03 摘要：右美托咪嚏（DEX ）是α2肾上腺素受体激动剂美托咪嚏的右旋异构体，高选择性激动α2肾上腺素受体，抑制交感神经兴奋，产生镇静、镇痛和抗焦虑作用，无呼吸抑制和不于扰脑电生理活动，不良反应少。

因此，DEX 被广泛应用于临床。

研究发现，DEX 对心脏、大脑、肝脏、肾脏、肺等器官具有一定的保护作用。

关键词：右美托咪嚏；脑保护；作用机制Research Progress of Brain Protective Effect of Dexmedetomidine REN Chang⁃he ，OU Ce⁃hua.（De⁃partment of Anesthesiology ，the First Affiliated Hospital of Luzhou Medical College ，Luzhou 646000，China ）Abstract ：Dexmedetomidine （DEX ）is a dextroisomer of the α2⁃adrenergic receptor agonist.It is a highly selective α2⁃adrenergic agonist ，inhibiting sympatholytic excitement ，producingsedation ，analgesiaia ，antianxiety function without respiratory depression or interference of the cerebral electrophysiologic activi⁃ties ，with less adverse effects.So ，it′s widely used in clinic.The studies have found that DEX has a certain protective effects for organs including heart ，brain ，livers ，kidneys ，and lungs etc..Key words ：Dexmedetomidine ；Brain protection ；Mechanism 盐酸右美托咪陡（dexmedetomidine ，DEX ）是一种韶型的高选择性α2肾k腺素受体激动剂，是美托咪陡的右旋异构体，选择性地与α2∶α1肾k腺素受体结合的比例为1620∶1；与α2肾k腺素受体的亲和力为可乐定的8倍［1］，并巨其半衰期也较可乐定短，分布半衰期约为6min ，消除半衰期约为2h ，在药动学方面的可预测性更强。

地舒单抗的药物相互作用及临床应用指南

地舒单抗的药物相互作用及临床应用指南地舒单抗（Dexmedetomidine）是一种选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，广泛应用于手术麻醉、镇静及副麻醉等领域。

随着地舒单抗的临床应用不断扩大，人们对其药物相互作用的关注也日益增加。

了解药物相互作用对地舒单抗的临床应用非常重要，能够提高治疗效果，减少不良反应的发生。

本文将从药物相互作用的角度，为您介绍地舒单抗的药物相互作用及其临床应用指南。

1. 地舒单抗与镇痛药物的相互作用：地舒单抗与镇痛药物（如吗啡、芬太尼）的联合应用可以产生协同作用，使镇痛效果更显著。

地舒单抗通过抑制脊髓背角的传入神经元活性，起到镇痛作用。

在应用吗啡等镇痛药物时，可以减少其剂量，从而减少不良反应。

临床上，地舒单抗与镇痛药物联合使用，可以提供更好的镇痛效果，减轻手术后疼痛，改善患者的术后恢复情况。

2. 地舒单抗与神经肌肉阻断剂的相互作用：地舒单抗与神经肌肉阻断剂（如罗库溴铵）的联合应用可以增强肌肉松弛效果。

地舒单抗可以通过降低喉返神经兴奋性，减少气管插管时的反射性咳嗽和高血压反应，提供更好的可控性和安全性。

此外，地舒单抗还可以减少术中的镇静药物使用量，减轻患者术后混合麻醉的副作用。

3. 地舒单抗与镇静药物的相互作用：地舒单抗与丙泊酚等镇静药物的联合应用可以减少镇静药物的使用量。

临床研究表明，地舒单抗与丙泊酚联合使用时，可以减少丙泊酚的剂量，降低其在呼吸系统的抑制作用，提高患者的安全性。

此外，地舒单抗还可以减少丙泊酚产生的镇静后适应性激活和嗜睡后遗忘，提供更好的术后恢复情况。

4. 地舒单抗与其他药物的相互作用：地舒单抗与阿托品、α1-受体阻滞剂等药物的联合应用时需要慎重。

因为这些药物可能与地舒单抗产生拮抗作用，降低其镇静和副麻醉的效果。

在联合应用时，应根据患者的具体情况，仔细调整用药方案，并密切监测患者的生命体征和神经系统反应。

综上所述，地舒单抗的药物相互作用对其临床应用至关重要。

与镇痛药物、神经肌肉阻断剂和镇静药物的联合应用，可以增强地舒单抗的疗效，减少不良反应。

关于右美托咪定药理作用的研究进展

关于右美托咪定药理作用的研究进展右美托咪定(dexmedetomidine，Dex)是一种新型的高选择性α2 肾上腺素能受体激动药，它与α-2 肾上腺素能受体的亲和力是另一α肾上腺素能受体激动药可乐定的8 倍[1]。

在国外应用的临床经验表明，该药有镇静、镇痛、交感神经抑制和减少麻醉药用量的作用，现综述如下：1. α-2 肾上腺素受体1.1 α-2 肾上腺素受体分型α-2 肾上腺素受体是由可激活的G 蛋白组成的跨膜受体，跨越细胞膜和选择性地与细胞外配体（内源性介质或外源性分子，例如药物）相结合。

α-2 肾上腺素能受体包括三个α2 异受体：α-2a、α-2b 和α-2c。

它们与α-2 激动剂和拮抗剂结合有着相似的亲和力，且共享大约70～75%的氨基酸组成成分。

亚受体的特有受体激动剂或拮抗剂，可能会出现提高有利影响而限制有害的影响[2]。

1.2 α-2 肾上腺素受体分布α-2 肾上腺素受体广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织，其中α-2a 肾上腺素受体的含量最丰富，分布在血管、肝脏、肾脏、胰腺、血小板等位置。

2.药理学特点α-2a 肾上腺素受体广泛存在于突触前膜和突触后膜，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。

盐酸右美托咪定的主要药理和治疗效应中，α-2a 肾上腺素受体起重要作用，在阻断α-2a 肾上腺素受体功能的试验小鼠中未见盐酸右美托咪定的镇静、麻醉和镇痛作用，而当动物的α-2b 肾上腺素受体和α-2c 肾上腺素受体失活时仍可对该药产生正常的反应。

其催眠反应是通过α-2a 肾上腺素受体介导的，主要作用部位在蓝斑核。

α-2 肾上腺素受体对交感神经突触后受体无阻滞作用，从而保存了交感神经对意外性低血压、低血容量或出血反应的储备能力，而且也保存了血管活性药物治疗的有效性，这也是该类药的一大优点。

2.1 药代动力学右美托咪定遵循线性或零级动力学，这意味着每小时一个固定数量的药物被消除而不是每小时消除一个常数比例的药物，这是典型的一级动力学。

右美托咪定对心脏术后的肾脏保护作用及其机制分析

右美托咪定对心脏术后的肾脏保护作用及其机制分析摘要：右美托咪定是一种高选择性的α2肾上腺素受体激动剂，除了镇静镇痛抗焦虑，还表现出良好的抗炎症反应、抗氧化应激的等作用，因此目前研究广泛应用于脏器功能的保护。

鉴于心脏术后的急性肾损伤是常见并发症之一，目前的实验室及临床研究均表明右美托咪定定通过多种机制对心脏术后患者肾功能具有一定的保护作用，包括抑制肾微血管收缩、抗炎症反应、抗氧化应激、抗细胞凋亡等多方面机制。

关键词：右美托咪定肾保护体外循环炎症反应不同的研究中发现，心脏术后急性肾损伤的发生率2%-50%，这是由于报道研究的人群差异和急性肾损伤定义的选择不同【1】心脏术后发生急性肾损伤的原因有多个方面，包括围术期血流动力学不稳定、体外循环(CPB)引起的全身炎症反应、缺血再灌注引起的氧化应激、儿茶酚胺类血管收缩剂的释放和栓塞等因素导致肾灌注不足等，均可导致心脏术后患者出现不同程度的急性肾损伤或者慢性肾功能不全的急性加重，这些都将导致患者术后康复时间和住院时间的延长，增加住院费用，增加其他并发症的发生的风险，影响患者总体生存预后和生活质量。

随着近年来各类研究的不断深入，右美托咪定在器官保护作用方面展示了较好的应用前景。

右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，有镇静、镇痛、遗忘和抑制交感神经的作用，已经在心脏手术围术期得到广泛应用，由于右美托咪定对于肾保护机制的多样性，我们就此做一个系统的分析。

1.1降低交感兴奋、抑制肾血管收缩牛娇娇等人【2】发现给予右美托咪定后，患者在围CPB期间肾脏血流（RBF）增加，血浆NGAL浓度降低，右美托咪定可减少突触前神经元释放去甲肾上腺素，从而降低肾血管张力，增加肾血流量。

而右美托咪定是一种高选择性的α2肾上腺素受体激动剂，可与肾脏的α2A肾上腺素受体调节血管舒缩、调节组织器官的血流量。

此外，右美托咪定除了镇静作用，还有一定的中枢镇静作用，从而减少手术疼痛、应激等引起的交感兴奋性，减少儿茶酚胺类缩血管物质的释放。

地佐辛临床应用进展..

地佐辛临床应用进展..【正文】地佐辛临床应用进展1. 引言地佐辛（Dexmedetomidine）是一种选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，广泛应用于麻醉和镇静领域。

近年来，地佐辛的临床应用逐渐扩展，研究也不断深入，对其在不同疾病和手术中的效果与安全性进行了广泛评估。

本文将对地佐辛的临床应用进展进行详细介绍。

2. 地佐辛的药理作用地佐辛通过选择性激活α2-肾上腺素能受体，发挥其药理作用。

具体包括：镇静效应、麻醉辅助效应、镇痛效应、抗焦虑效应等。

此外，地佐辛还具有调节交感神经和反射性节律的作用，有助于维持心血管的稳定。

3. 地佐辛在麻醉领域的应用地佐辛在麻醉中的应用主要包括：- 镇静和麻醉辅助：地佐辛可用于全身麻醉中的镇静和麻醉辅助，具有良好的镇静效果和快速苏醒特点。

- 镇痛：地佐辛可通过镇静和镇痛效应，减少麻醉药物用量，提高术后镇痛效果。

- 引导气管插管：地佐辛能够提供良好的协同效应，使气管插管更加顺利，减少术后喉痛的发生率。

- 镇静和镇痛解离：地佐辛可实现镇静和镇痛的解离状态，提高麻醉的安全性。

4. 地佐辛在 ICU 中的应用地佐辛在重症监护病房（ICU）中的应用越来越广泛，主要包括以下方面：- 脱机开关和镇静撤离：地佐辛在机械通气撤离中具有独特优势，能够帮助患者顺利脱机，并减少喉痛和镇静的副作用。

- 镇静和镇痛：地佐辛通过对α2-肾上腺素能受体的作用，能够实现持续的镇静和镇痛状态，提高患者的舒适度。

- 调节昼夜节律：地佐辛对昼夜节律的调节作用非常重要，可以改善 ICU 患者的睡眠质量和生物钟调控。

- 治疗谵妄：地佐辛在治疗 ICU 谵妄方面也显示出较好的效果，能够减轻患者的困扰和焦虑程度。

5. 地佐辛在其他临床领域的应用除了麻醉和 ICU 领域，地佐辛还在其他临床领域中得到了应用，主要包括：- 疼痛管理：地佐辛可用于术后疼痛管理、急性和慢性疼痛的治疗，具有较好的镇痛效果。

- 输血替代：地佐辛可通过其血管收缩作用，减少手术或创伤后的出血量，起到输血替代的作用。

不同剂量右美托咪定在临床麻醉应用中对循环系统影响的研究进展

不同剂量右美托咪定在临床麻醉应用中对循环系统影响的研究进展发布时间：2023-02-22T09:18:54.405Z 来源：《中国结合医学杂志》2023年1期作者：刘爱玲张哲刘杨王姝于适卜[导读] 右美托咪定属于一种麻醉辅助用药，其不但具有依赖性镇静催眠作用，还有抗焦虑、镇痛、抑制交感神经活动的功效。

刘爱玲张哲（通讯作者）刘杨王姝于适卜32295部队麻醉科辽宁辽阳 111000【摘要】右美托咪定属于一种麻醉辅助用药，其不但具有依赖性镇静催眠作用，还有抗焦虑、镇痛、抑制交感神经活动的功效。

基于该药的特殊药理特点临床上将其作为一种麻醉辅助药物进行使用，但是右美托咪定的临床效果可能会受到剂量、给药速度的干扰，选择合适药物剂量对保证手术顺利进行及提升治疗效果具有重要意义。

本文就不同剂量右美托咪定在临床麻醉应用中对循环系统的影响展开综述，现报告如下。

【关键词】右美托咪定；剂量；药理特点；临床麻醉临床上所有手术都会给患者带来疼痛，麻醉药物的应用可缓解患者疼痛，起到一种镇静效果，能有效避免疼痛刺激对机体交感系统的刺激而致使血流动力学改变，影响手术顺利施行。

选择合适的麻醉方式和麻醉药物对于手术顺利进行十分重要。

右美托咪定是一种高效的α2肾上腺素受体激动剂，因其具有高选择性受体活性、半衰期短、镇痛和镇痛效果显著等特点被广泛应用于临床[1]。

该麻醉药物在重症监护病房患者的镇痛、全身麻醉辅助用药中有广阔的应用前景。

本文主要概述了右美托咪定药理特点以及不同剂量在临床麻醉中的应用中对循环系统影响，内容如下。

1 药理特点1.1药代动力学特点右美托咪定是咪唑类衍生物，其主要在肝脏代谢并在尿和粪便清除，在婴儿体内清除速度更快，并且在肾功能严重受损的情况之下受到干扰。

研究发现，右美托咪定的镇静机制具有无呼吸抑制和易被唤醒的特征，故手术中可不使用或者只使用少剂量镇痛药物，就可使患者维持镇静，并且还减少了全麻手术气管插管带来的血流动力学波动现象[2]。

右美托咪定在焦虑、抑郁、睡眠障碍中的研究进展2023

右美托咪定在焦虑、抑郁、睡眠障碍中的研究进展2023右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一种新型镇静药物，主要通过高选择性激活《2肾上腺素能受侬alpha2adrenergicreceptor,α2-AR)发挥镇静、镇痛、中枢性抗交感等作用，被广泛应用于临床麻醉和重症监护治疗病房(intensivecareunit,ICU\与其他镇静类药物不同，Dex可以通过内源性促进睡眠通路，产生类似非快速眼动睡眠(non-rapideyemovementsleep,NREM),并且在一定剂量范围内保留机体的唤醒功能。

近年来的研究发现,Dex可以快速调节焦虑、抑郁、狂躁等负面情绪，同时具有神经保护作用、成瘾性低等特征，在治疗精神障碍方面具有独特的优越性。

因此，本文将重点讨论Dex在焦虑、抑郁、睡眠障碍中的应用，探讨其在精神病学领域中的潜在价值，为临床精神障碍的治疗提供新的思路。

1DeX在焦虑中的应用焦虑是一种以恐惧、紧张、忧虑和烦躁为主的情绪反应，当其症状强烈或持续存在时，可能发展为病理性的〃焦虑状态〃或〃焦虑障碍〃，导致心率加快、头晕、头痛、肌肉紧张等躯体不适，甚至影响患者的日常功能。

病理性焦虑通常需要接受临床治疗，一线治疗主要包括选择性5混色胺(5・hydroxytryptamine,5-HT)再摄取抑制剂、5∙HT去甲肾上腺素再摄取抑制剂以及认知行为疗法。

然而，这些治疗方案的起效时间长达数周，患者往往因神经敏感性增加在治疗初期便停止治疗，导致疗效减弱。

此外,对于急性焦虑的患者，常使用苯二氮类药物进行治疗，但可能带来嗜睡、记忆受损、运动协调障碍以及成瘾性等风险。

因此，寻找一种快速起效且副作用小的抗焦虑治疗方案具有重要的临床意义。

1.1DeX抗焦虑的机制目前，焦虑产生的确切机制尚未明确，有研究认为蓝斑去甲肾上腺素能神经系统(locuscoeruleus-noradrenergicsystem,LC-NE)的过度激活是急性应激引发焦虑的关键因素,而选择性抑制LCNE神经元活动可以预防焦虑的产生。

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用【内容详细】

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用从1970年开始，α2肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。

这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。

目前在西方国家中有3种α2肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。

因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。

α2肾上腺素能受体在体内分布广泛，当α2肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。

α2肾上腺素能受体有3种亚型，分别是α2a, α2b andα2c，α2肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如α2a受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b受体有间接升高血压的作用（血管收缩），α2c受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍和停药反应(调节多巴胺的活性)。

在中枢神经系统中α2受体亚型有不均匀的分布，3种受体中α2a受体最普遍且到处存在，α2b 受体仅存在于少数部位。

激活α2肾上腺素能受体可抑制腺苷酸环化酶，导致cAMP生成减少，cAMP是许多细胞作用的重要调节剂，它能通过cAMP 依赖的蛋白激酶而控制调节蛋白的磷酸化状态。

另外α2肾上腺素能受体兴奋导致了神经递质释放受到抑制，这是通过在电压门控钙离子通道中钙离子的减少而介导的，这个过程需要结合一个Go蛋白。

激活α2肾上腺素能受体还可加速Na+-H+的交换，引起血小板内部碱化，刺激磷脂酶A2活性的增加，最终导致血栓素A2的生成增多。

右美托咪定药理学特点及临床应用新进展

右美托咪定药理学特点及临床应用新进展作者：朴英花朴兰来源：《中国实用医药》2012年第35期【摘要】目的探讨右美托咪定药理学特点及其临床应用新进展。

方法通过临床应用右美托咪定药物，观察其药理学特点。

结果右美托咪定是一种新型高选择性α2肾上腺素受体激动剂，具有镇静、镇痛、抗焦虑、抗交感、降低应激反应、稳定血流动力学等特点，同时对呼吸系统的影响轻微，具有其他镇静药无法比拟的效应。

结论右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时有良好的协同效应，能明显减少其他镇静镇痛药的使用量，在重症监护(ICU)及麻醉科等领域具有良好的应用前景，深得临床医师的青睐。

【关键词】右美托咪定；α2肾上腺素受体激动剂；药理学特点；临床应用右美托咪定(dexmedetomidine)是一种新研制的高效、高选择性α2肾上腺素受体(α2AR)激动药，与α1、α2肾上腺受体结合的比例为1∶1600；其α2AR的亲和力是可乐定的8倍。

因其有独特的高选择性受体活性、较短的半衰期及特殊的药理作用使其在重症监护病房(ICU)对患者的镇静、镇痛及全身麻醉的辅助用药等方面有广泛的应用前景。

本文简述右美托咪定的药理特点及其临床应用等方面的研究进展。

1药理学特点11药代动力学特点右美托咪定是美托咪定的右旋异构体，盐酸右美托咪定的化学名为(+)4(S)［1(2,3二甲基苯基)乙基］1H咪唑盐酸盐，为无色透明液体，pH45~70。

右美托咪定的药动学符合二房室线性消除模型，分布半衰期为32~5 5 min，消除半衰期为924~1069 min，清除率为0038~0046 L/(min•kg)，平均潴留时间为2373~268 5 min。

右美托咪定在体内主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合细胞色素P450酶系统的作用下通过一系列氧化还原反应，代谢产物主要经肾随尿排出(95%)和粪便排出(5%)。

在肝功能障碍患者清除率会受影响，因此，肝功能受损患者应酌情减量使用，但肾功能障碍患者无需调整。

盐酸替扎尼定的临床应用研究进展

盐酸替扎尼定的临床应用研究进展盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，具有激动α2肾上腺素能受体的药理作用。

在临床上用于改善强直性痉挛、痉挛性轻瘫、多发性硬化、脑卒中后偏瘫等中枢性损伤造成的痉挛，缓解紧张性头痛、偏头痛、三叉神经痛、肌筋膜疼痛综合征等各种头痛和外周肌肉疼痛以及作为麻醉辅助用药、术前和术后镇静药。

盐酸替扎尼定口服吸收良好，血流动力学稳定，副反应少且轻微，是一种安全性好，应用前景广泛的α2肾上腺素受体激动剂。

标签：盐酸替扎尼定；临床应用；研究进展盐酸替扎尼定是由瑞士Novartis公司研制的中枢性骨骼肌松弛药，于1988年1月首次在丹麦和瑞士上市。

临床上用于治疗中枢性损伤所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病[1]。

对紧张性头痛、三叉神经痛及肌筋膜疼痛综合征等具有良好效果。

也可作为全麻或区域麻醉辅助药、术前和术后镇静药、术后镇痛药物[2]。

本品在治疗剂量下不产生心理依赖性，缓解痉挛状态但不引起肌无力，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药[3]。

本文就盐酸替扎尼定的临床应用研究作一概述。

1 药学及药理学1.1 理化性质盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，化学名为5-氯-N-（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2，1，3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐，分子式为C9H9Cl2N5S，分子量为290.17。

结构与可乐定相似。

熔点为280℃，溶解度为H2O：～29 mg/mL，1.2药理作用机制替扎尼定是可乐定的衍生物，与可乐定一样具有激动α2肾上腺素能受体的作用。

α2受体有α2a、α2b和α2c三种亚型。

α2a 受体亚型广泛分布于大脑，在蓝斑、外测臂旁核、脑桥核等处密度最高，起着麻醉和抗交感作用；α2b 亚型主要分布于丘脑，有调节高血压作用；α2c亚型主要分布在纹状体、嗅球、海马等处，有抗焦虑作用[4，5]。

大脑蓝斑核是中枢神经系统的重要的觉醒调节功能区，含有脑组织中的最大的去甲肾上腺素细胞群，仅有α2a亚型分布，是α2受体激动剂发挥镇静、催眠效应的主要场所[6]。

局部麻醉辅助药物应用进展

局部麻醉辅助药物应用进展【摘要】局部麻醉药物在临床当中的应用是比较广泛的，但是它的作用时间也比较有限，甚至会存在着部分的毒副反应。

在这样的情况下，使用合理的局部麻醉辅助药物，能够达到加快起效时间，降低麻醉药物使用剂量的效果。

本文主要对局部麻醉辅助药物的应用进展进行梳理，以此来为临床医学工作的开展提供参考。

【关键词】局部麻醉辅助药；麻醉；应用进展近些年来，随着周围神经阻滞和椎管内麻醉在麻醉以及术后镇痛领域当中的应用不断地加强，对于局部的麻醉药来说，也会对神经细胞膜上面的电压门控性钠通道产生阻断作用，从而使得神经冲动传导阻滞，出现一定程度上的局部麻醉作用[1]。

目前在临床当中有多种药物，例如肾上腺素等等，已经被明确作为局部麻醉的辅助用药。

通过辅助药物的加入，麻醉的起效时间得到有效的加快，同时镇痛的效果也能够得到一定程度上的提升，使得阵痛持续时间得到延长，并且也能够对局部麻醉药的浓度产生降低功效，能够有效的减少局部麻醉药毒性的反应[2]。

一、阿片类药物在人体的外周神经元表面，会存在着阿片类的受体，也正是这样的一种生理构造特点，能够作为辅助用药在局部麻醉当中的应用提供重要的依据[3]。

国外曾经有学者在对乳房切除手术当中，把芬太尼加入到浓度为0.25%的布匹卡因以及肾上腺素的混合液当中，将其和浓度为0.5%的布比卡因和肾上腺素的混合液患者进行相比，最终发现前者的镇痛时间延长，能够达到18个小时[4]。

其他的学者同样开展相关的实验研究，能够发现芬太尼对于神经阻滞延长阵痛的时间比较理想。

这些年来，通过相应的研究发现，芬太尼是局部麻醉药辅助系当中比较常用的一种类型，但是用在腹横肌平面阻滞以及顾神经连续置换手术之后的镇痛效果并不明显，因此对于这种药物作为局部麻醉药佐剂的镇痛效果，在临床当中，还需要开展进一步的研究和探讨[5]。

学者们在相关的研究当中通过实验发现，吗啡能够延长局部麻醉药物的作用时间，同时也能够产生镇痛方面的作用，不会存在着明显的不良反应[6]。

右美托咪定用于预防小儿全麻苏醒期躁动的应用进展

右美托咪定用于预防小儿全麻苏醒期躁动的应用进展发表时间：2018-05-30T14:04:46.947Z 来源：《心理医生》2018年13期作者：张兆伟[导读] 右美托咪定（DEX）属于咪唑类衍生物，属于美托咪定的右旋异构体。

（仪陇县第二人民医院麻醉科四川南充 637631）【摘要】右美托咪定（DEX）属于咪唑类衍生物，属于美托咪定的右旋异构体，也是一种高选择性ɑ2肾上腺素能受体激动剂，其剂量依赖性较强，具有镇静、镇痛、抗焦虑，对呼吸抑制没有明显的作用，联合其他镇痛镇静药物使用协同性较好，可减少其他镇痛镇静药物的使用剂量，有效预防小儿全麻苏醒期的躁动情况。

【关键词】右美托咪定；小儿全麻苏醒期躁动；预防【中图分类号】R72 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）13-0188-02 右美托咪定（DEX）属于新型的一种ɑ2肾上腺素能受体激动剂，我国临床上暂无小儿全麻后镇静镇痛药物的使用方式和用量。

但是DEX在临床上得到应用，对小儿使用呼吸机时、检查以及治疗时进行镇静，避免全麻后的躁动情况。

本次对我院2017年4月至11月的120例全麻苏醒期躁动的小儿使用右美托咪定镇静镇痛治疗，报告如下。

1.DEX的药理学特点1.1 药代动力学DEX物理特点是无色、澄明液体，pH值为4.5～7.0，口服生物利用度为16%左右，经鼻给药后生物利用度为65%。

经肌肉注射和皮下注射药物浓度达到最高峰时间为1h左右，单次静脉注射DEX的半衰期为6min，终末消除半衰期为2.3h。

目前，临床上对小儿DEX药代动力学研究相对较少，有关研究表示小儿体内DEX按照负荷剂量1～2μg/kg，静脉滴注时间为10min，维持剂量为0.2～0.7μg/（kg.h）给药，半衰期为12min，消除半衰期为2.4h。

因此，证明小儿体内代谢水平和成人相似。

1.2 药效动力学DEX的作用途径是经过激动脑干蓝斑核内的ɑ2AAR进行镇静、抗焦虑以及催眠，维持其自然非动眼睡眠（NREM），对延髓、脑桥以及脊髓外周ɑ2受体进行激活，进而对交感神经末梢释放去甲肾上腺素进行有效抑制，对机体的应激反应进行降低，达到镇痛的效果。

右美托咪定的中枢神经作用机制研究进展

右美托咪定的中枢神经作用机制研究进展宋一凡;江林昊;杨谦梓;罗艳【期刊名称】《上海交通大学学报（医学版）》【年(卷),期】2024(44)5【摘要】右美托咪定是一种α_(2)肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛、抗焦虑、抗交感神经的作用,目前已经成为临床麻醉和重症监护室广泛应用的药物。

相比于麻醉科其他药物,右美托咪定没有明显的呼吸抑制作用且没有明显的血流动力学改变,且与其他麻醉药配伍可明显减少镇静镇痛药物的用量。

在临床应用中发现,右美托咪定可以介导可唤醒的镇静效应。

传统认为右美托咪定通过α_(2)肾上腺素受体发挥作用,可以发挥降低血压、舒张血管和降低心率的作用,但对于其如何影响脑内神经环路尚不清楚。

近年来关于右美托咪定作用机制的研究逐渐增多,证实下丘脑腹外侧视前区(ventrolateral preoptic nucleus,VLPO)、蓝斑核(locus coeruleus,LC)、中脑腹侧被盖区(ventral tegmental area,VTA)等核团参与其介导的镇静作用,背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)、颈上神经节(superior cervical ganglion,SCG)参与其介导的镇痛作用,下丘脑视前区(preoptic area,PO)和下丘脑室旁核(paraventricular nucleus,PVN)参与其介导的体温和水电解质平衡的变化,为理解右美托咪定在中枢神经系统的作用机制提供了新的方向。

【总页数】9页(P626-634)【作者】宋一凡;江林昊;杨谦梓;罗艳【作者单位】潍坊医学院麻醉学院;上海交通大学医学院附属瑞金医院麻醉科【正文语种】中文【中图分类】R971.2【相关文献】1.脓毒血症致急性肾损伤及右美托咪定保护作用机制研究进展2.右美托咪定的心肌保护作用机制研究进展3.右美托咪定对脓毒症小鼠中枢神经炎症反应的调控及机制研究4.预注右美托咪定对布比卡因致大鼠中枢神经系统毒性的影响5.右美托咪定喷鼻对行扁桃体腺样体切除术患儿血清中枢神经特异蛋白及白细胞介素-6水平的影响因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

手术室外床旁烧伤患者清创换药的疼痛治疗研究进展

手术室外床旁烧伤患者清创换药的疼痛治疗研究进展杨晓瑞;钟坤根;胡清刚;冯泽国【摘要】烧伤患者首次切削痂后会面临多次床旁清创换药,而清创换药引起的操作性疼痛可直接影响患者的身心健康及预后,因此操作性疼痛管理是救治住院烧伤患者的重要任务之一.由于清创换药的频率高、疼痛剧烈、患者恐惧焦虑、烧伤患者机体改变、药物选择多样性及临床上医师和患者对烧伤操作性疼痛认识不足等因素,烧伤操作性疼痛的治疗现状不容乐观.目前,安全有效的操作性疼痛治疗方案多由麻醉医师在手术室内实施,占据手术室大量资源.未来,需进一步研究手术室外床旁烧伤清创换药的可行性疼痛治疗方案.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2019(025)010【总页数】6页(P2039-2043,2048)【关键词】烧伤;清创换药;操作性疼痛【作者】杨晓瑞;钟坤根;胡清刚;冯泽国【作者单位】解放军总医院第一附属医院麻醉科,北京100037;解放军总医院第一附属医院麻醉科,北京100037;解放军总医院第一附属医院麻醉科,北京100037;解放军总医院麻醉科,北京 100039【正文语种】中文【中图分类】R644;R614烧伤患者在经历最初的复苏、削痂植皮之后，就要面临频繁的清创、换药。

最常见的烧伤操作性疼痛是换药痛，在换药过程中去除内层敷料时疼痛最为剧烈，疼痛程度与患者的耐受程度、创面情况、医护人员的操作方式及熟练程度有关。

烧伤换药具有操作疼痛剧烈、反复换药、周期长等特点，会导致患者抑郁、焦虑和恐惧、依从性差、住院时间延长等，有的甚至造成营养不良和免疫系统恶化[1-2]，未控制完全的疼痛还可引起慢性疼痛、神经病理性疼痛、触诱发痛、痛觉过敏反应等长期感觉障碍[3-4]，同时也是引起烧伤后超高代谢的原因之一。

疼痛不仅影响烧伤患者的日常活动、睡眠、情绪，还造成一系列心理及社会问题[5-7]，甚至可影响烧伤创面愈合以及患者的预后与转归[2,8]。

随着临床对疼痛研究的深入、新型镇痛药的出现及疼痛管理的发展，无痛换药越来越受到医护人员的重视。

β1-＼β2-肾上腺素受体的研究进展

β1-＼β2-肾上腺素受体的研究进展作为交感神经递质的去甲肾上腺素（Norepinephrine，NE）、内分泌激素的肾上腺素（Epinephrine，E）以及进入体内的儿茶酚胺类药物，参与体内多数器官功能的调节。

而这些调节都要通过靶器官上的肾上腺素受体（Adrenergic Receptor，AR）来实现。

肾上腺素受体广泛参与外周血液循环、肌肉收缩、代谢调控以及中枢神经系统活动。

并且, 在所有与G蛋白藕联的膜表面受体中,肾上腺素受体是目前了解相对最清楚的一种, 因而肾上腺素受体又可作为研究整个G 蛋白偶联受体家族的一个理想模型。

因此,研究肾上腺素受体具有非常重要的意义。

肾上腺素受体可以分成α1，α2与β三大类。

其中β-肾上腺素受体(β-adrenergic receptor,β-AR)中的β1-AR和β2-AR两种亚型对机体具有重要的调节作用。

本文综述近年来β1-AR和β2-AR研究的进展,主要包括β1-AR和β2-AR的分子生物学特征、信号转导通路、重要脏器中β1-AR和β2-AR的分布状况及生理调节效应。

1 分子生物学特征1986与1987年,Lfkowitz的實验室先后得到了β1-AR和β2-AR的cDNA克隆：β1-AR基因位于10q24-q26,全长DNA中无内含子,其开放读码框架(149lbp)编码β1-AR的477个氨基酸；β2-AR的基因位于5q32-q34,无内含子,开放读码框架(1239bp)编码β2-AR的413个氨基酸。

β1-AR和β2-AR具有54%的同源性,即使在跨膜区也只有71%的同源[1,2]。

2 信号转导通路2.1 β-肾上腺素受体经典信号通路[3]β1-AR的信号转导途径:β1-Gs-AC-cAMP-PKA,进而使L-型钙通道等功能蛋白磷酸化, 增加收缩期心肌细胞的Ca++内流和肌浆网的Ca++释放,使心肌收缩力增强；而在舒张期PKA 磷酸化phospholamban、torponin等,phospholanbran增加肌浆网Ca++-ATP酶的活性,提高舒张期肌浆网对Ca++的摄取,torponin I降低torponin C对Ca++的亲和力,进一步促进心肌的舒张[4]；另外,β1-AR还有一条PKA非依赖性的信号转导途径,同样开始于β1-AR与Gs的结合,进而由钙离子介导激活CaMKⅡ,引起心肌细胞凋亡(见图1)。

右美托咪定在心血管手术麻醉中的应用阐述

右美托咪定在心血管手术麻醉中的应用阐述
田烨晖;费宏亮
【期刊名称】《中国实用医药》
【年(卷),期】2024(19)1
【摘要】右美托咪定为α2肾上腺素能受体激动剂,其具有高选择性、镇静镇痛作用显著等特点,在近年临床麻醉中使用频率、使用范围不断扩大,促使临床麻醉质量不断提升。

心血管疾病发生率在近年不断上升,心血管手术实施率自然也随之增加,此类手术具有创伤性大、难度与风险性高等特点,麻醉质量对手术安全与患者术后恢复效果等均有直接影响,相关研究发现右美托咪定不仅具有显著镇静、镇痛作用,同时对患者血流动力学稳定性、炎性水平、心肌功能及心律失常、心肌梗死发生率等均具有一定改善效果,从而保障患者安全,避免其因此产生其他不良症状,以此促进手术治疗效果的提高。

本文将以此展开研究,分析右美托咪定特性、作用机制及在不同年龄段心血管手术中的具体应用状况等,促使右美托咪定在心血管手术中可发挥最大作用。

【总页数】3页(P175-177)
【作者】田烨晖;费宏亮
【作者单位】北京燕化医院麻醉科
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.右美托咪定在颈丛麻醉甲状腺手术患者围麻醉期应用观察
2.右美托咪定在老年心血管疾病手术中对舒芬太尼麻醉后痛觉过敏的影响分析
3.右美托咪定在心血管手术麻醉中的应用进展
4.右美托咪定在心血管手术麻醉中的应用
5.右美托咪定在老年膝关节镜手术患者麻醉中的应用效果分析
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