药理学课件-肾上腺素受体阻断药PPT课件

2020年10月2日
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第一节 α肾上腺素受体阻断药
分为三类： 1.非选择性α受体阻断药
短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明
2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾
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酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）
【药理作用】 能选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型 作用。
1.血管和血压： 血管扩张，血压下降。
原因：（1）阻断α受体； （2）直接扩张血管。
2.心脏： 兴奋作用。 原因：（1）血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放增 加，激动心脏β1受体。
3.其他作用 （1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。
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妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2.不良反应多。
3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
2020上腺素受体阻断药
酚苄明（phenaxybenzamine）
肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs
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内容提要
第一节 α肾上腺素受体阻断药
1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类： 酚苄明
2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾
第二节 β肾上腺素受体阻断药
6.药物引起的高血压
7.其他 妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症
酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗 阳痿。
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酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）
【不良反应】 1.低血压 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用） 3.诱发溃疡病（组胺样作用） 4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率 加快，心律失常，心绞痛）。
又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists），能阻断肾上腺素受体从而拮 抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用。
分为三大类:
α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药
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第一节 α肾上腺素受体阻断药
能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或 较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递 质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上 腺素作用。
1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔
第三节 α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔
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教学基本要求
• 掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、药 理作用，临床应用和不良反应。
• 熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、 体内过程。
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肾上腺素受体阻断药
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第二节 β肾上腺素受体阻断药
【药理作用】 1.β受体阻断作用
（1）心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 （2）血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑
制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增 加。 （3）支气管：可阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩，增加 呼吸道阻力。 （4）代谢：
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“肾上腺素作用的翻转” （adrenaline reversal）
α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关 的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所 以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作 用得以充分地表现出来。
临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能 用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用 α受体激动药。
3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
此病引起的高血压危象。 酚妥拉明可使血压下降。
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酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）
4.抗休克
适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需 补足血容量。
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
扩血管 →外周阻力↓ →心脏后负荷↓→心输出量↑ →心衰缓解
脂肪代谢：脂肪分解与激动β1、β3受体有关 糖代谢：抑制糖原分解，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 抑制外周T4 T3
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素分泌下降。
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酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病） （2）血栓闭塞性脉管炎 2.去甲肾上腺素滴注外漏
长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白 和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水中做皮下浸润注射。
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坦洛新（tamsulosin）
结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高， t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B 受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为 α1A受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体 亚型)。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受体 主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚 苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断 药均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难， 但对于心血管的影响明显不同，酚苄明可降低血压 和引起心悸，哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率 和血压无明显影响。
1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断α受体作用强。 4.主要用于：
（1）外周血管痉挛性疾病 （2）抗休克 （3）嗜铬细胞瘤 （4）前列腺肥大引起的排尿困难 5.不良反应： （1）低血压 （2）鼻塞（血管扩张引起） （3）恶心，呕吐（局部刺激） （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）