000中药活性成分磷脂复合物研究进展
中药活性成分磷脂复合物研究进展
医学综述 2O O7年 6月第 1 3卷第 l 期 1
Mei l eaileJn 0 V 1 . dc cpt a , e o. aR ut u 2 3
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85 ・ 7
络为 治则 , 在临床治疗 上也 显示 了很好 的疗效 。但从 目前 的 治疗效果看 , 一些损伤严重 的截瘫仍 然得不到 明显 的恢复 , 此
志 ,96 1 ()6 19 ,52 : .
[ ] 米建平 , 昌荣 , 5 蒙 李建强 . 以华佗夹脊穴及背俞穴为主治疗截瘫 疗效观察 [] 中国针灸 , 0 ,9 :1—1. J. 2 0 ( )57 9 0 5 [ ] 黎盛洪 , 6 包成群 , 池华升 , . 等 针灸为主治疗截 瘫 2 例 [ ]福建 5 J. 中医药 ,0 33 ( )2 20 ,4 6 :8. [ ] 沈克艰 . 7 排针灸治疗外伤性截瘫所致二便失调 [] 上海针灸 杂 J.
病仍然 达不到根治 , 种状况 不仅需 要从 医学 的角度不 断创 这
新 和探 索 , 还有待 于其他科 学领域的突破 , 为根 治本病而获得 更 多有 效的手段 。
参 考文献 :
[ ] 韩清民 , 1 谢杰 , 柴生廷 , . 等 电针 督脉对 实验性脊 髓损伤 大鼠水 通道蛋 白_ 4的影 响[] 中国中西 医结合杂 志 , 0 , ( )6 7 J. 2 52 7 : — 0 5 3
中药 活 性成 分 磷 脂 复 合 物研 究 进展
孙
中图分类号 : 9 R4
燕, 高 尔, 汝琴 王
文章编号 :0628 (07 1-85 3 10-04 20 )1 7 - 0 0
( 潍坊医学院应用药理学实验室 , 山东 潍坊 2 1 2 6 0 ) 4 文献标识码 : A
天然产物中活性成分遴选方法研究进展
天然产物中活性成分遴选方法研究进展易人行; 戚进【期刊名称】《《广州化工》》【年(卷),期】2019(047)017【总页数】4页(P24-26,39)【关键词】活性成分遴选; 研究进展; 天然产物【作者】易人行; 戚进【作者单位】中国药科大学中药学院江苏南京 211198【正文语种】中文【中图分类】O625.7天然产物中生物活性成分的检测与发现是发现先导化合物的途径之一,也是新药开发中关键的组成部分。
由于传统的遴选方法多耗时耗力,具有较为明显的额弊端,不再满足现代化发展的需求,因此,寻找新的遴选方法具有一定的价值。
为了解决这些的问题,近年来,许多新型的技术应用于天然产物中活性成分的检测与发现。
本文总结了近年来文献报道的已经用于天然产物中活性成分和在未来在该领域具有一定应用潜力新技术,并进行了综述。
希望为天然产物中活性成分的检测与发现提供一定的参考。
1 生物亲和色谱生物色谱是利用固定化技术将一定的生物活性物质(酶,载体蛋白等)或仿生材料(脂质体等)等固定在一定的载体(二氧化硅、硅胶等)上,作为色谱固定相使用,上样后进行洗脱和分离[1]。
生物色谱同时具备色谱分离和生物活性的双重特点,可以在筛选生物活性成分的同时实现生物活性成分的分离和识别。
这减少了复杂体系中非活性成分的干扰[2]。
根据所用的色谱固定相,生物色谱主要细分为分子生物色谱法,细胞(膜)色谱法,仿生生物膜色谱法。
1.1 分子膜色谱分子膜色谱的固定相通常由活性生物大分子,如酶,受体,抗体,传递蛋白和DNA组成[3]。
上样后,提取物中的不同的成分可以在固定相内以不同的结合强度相互作用,从而可以利用不同极性的流动相洗脱,进一步对这些与大分子特异性结合的化合物进行分离和遴选。
并且还可以确定活性化合物和靶标之间的结合变量(例如血浆蛋白结合率、配体-受体亲和力等)或者鉴定新的活性化合物及其靶标,并且更好理解靶标与化合物之间的作用机制[4]。
这项技术已经被广泛应用,如Su 等[5]使用二氧化硅键合特定的DNA片段,用其作为固定相来筛选黄连和掌叶大黄中药提取物中的与该段DNA相互作用的有效成分。
甘草酸二铵磷脂复合物的体外经皮渗透研究
复合物可改善天然 药物或 中药活性 成分 由于极 性大等 理化
原因所造成的吸收差 、 胃肠道刺激性大 、 不 良反应强等 缺点 ,
取适量甘草酸二 铵磷 脂复合 物溶解 成 1 0 m g- m l ~, 进 行粒 径和电位的测定 , 透射电镜 观察 复合物 的形态 。
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5 0・
中国中医药科 技 2 0 1 4年 1月第 2 1 卷第 1 期 J a n . 2 0 1 4 V 0 L 2 1 N 0 . 1
甘草 酸 二 铵 磷 脂 复合 物 的体 外 经 皮 渗 透研 究
陈晓瑾 ’ 王 琦 赵 亚 梅 笑冰
( 杭 州 市 儿 童 医院 ・ 杭州 3 1 0 0 1 4 杭 州 市 第 六人 民 医院 ・ 杭州 3 1 0 0 1 4 )
公司 ; N a n o 一 ¥ 9 0 粒径测 定仪 : 美 国, 马 尔文 ; 3 0 0 0 H S 电位测 定仪 : 美 国马尔文 ; J E M 一1 2 3 0透 射 电镜 : 日本 电子株 式会
社。
1 . 2 药品 及 试 剂 甘 草 酸 二 铵 : 西 安 富捷 药业 有 限公 司。
4 5 ) ; 流速 : O . 8 mL・ m i n ~; 柱温 : 2 5  ̄ C; 进样 量 : 1 0 0  ̄ L 。在 此 条件下 , 甘草 酸二 铵的保留时间为 7 . 5分钟左右 。 2 . 4 . 3 标准 曲线 的绘制 精密称取一定 量甘草酸二铵 对照
2 . 4 . 2 HP L C条件 取注射 用大豆磷脂
色谱柱 : O D S H Y P E R S I L( 4 . 6 0 m m×
白术活性成分药理作用研究进展
白术活性成分药理作用研究进展1. 本文概述随着现代科学技术的发展与传统中医药理论的深度挖掘,对白术这一古老且广泛应用的中药材的研究不断深入,其中对其活性成分及其药理作用机制的探索尤为引人关注。
本文旨在系统梳理近年来关于白术活性成分药理作用的研究进展,为理解白术在临床应用中的多重功效提供科学依据,并为未来药物研发及临床合理用药提供指导。
白术(Atractylodes macrocephala Koidz.),属菊科苍术属植物,其干燥根茎作为传统中药广泛应用于健脾益气、燥湿利水、止汗安胎等治疗领域。
现代药理学研究表明,白术含有丰富的化学成分,包括挥发油、多糖、生物碱、酚酸类化合物、三萜皂苷等多种活性物质,这些成分构成了白术复杂且独特的药效基础。
每一种活性成分可能通过不同的作用途径与靶点,参与到机体多种生理病理过程的调节之中。
本文将首先概述白术主要活性成分的结构特征、提取分离方法及含量测定技术,为后续药理作用机制的探讨奠定物质基础。
随后,我们将详细阐述各主要活性成分的药理作用,如利尿、降血糖、抗氧化、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、保肝、护肾、神经保护等多方面的最新研究成果。
特别关注于分子层面的作用机制揭示,如信号通路调控、基因表达变化、蛋白相互作用等,以期阐明白术多成分、多靶点、多途径协同作用的特点。
本文还将探讨白术活性成分的体内过程,包括吸收、分布、代谢与排泄规律,以及其生物利用度、药代动力学特性,这对于理解其体内效应及优化用药方案至关重要。
针对白术活性成分的药效物质基础、作用机制及体内过程的研究进展进行整合分析,有助于揭示白术在临床疗效中的物质基础与作用原理,为其在相关疾病防治中的精准应用提供科学支撑。
本文将以系统全面的视角,追踪白术活性成分药理作用研究的前沿动态,揭示其在疾病预防与治疗中的潜在价值,为推动白术及相关制剂的研发创新、提升临床用药的安全性和有效性提供科学依据。
2. 白术的化学成分讨论现代分析技术(如高效液相色谱、质谱等)在白术化学成分分析中的应用。
中药复方药效物质基础的现代研究进展
中药复方药效物质基础的现代研究进展中药复方在中医药临床治疗中应用广泛,但其中复杂的成分间相互作用及确切药理机制尚未完全清楚。
中药复方的成分和药效不是药物的简单组合,对其物质基础的研究对探讨中药复方的现代化十分重要。
本文从中药复方药效物质基础的内涵着手,结合现阶段研究的假说及最新的进展进行综述,分析了当前研究的不足,并提出了几点建议,以期为中药复方药效物质的研究提供参考思路。
中药;复方;药效物质;综述从本质上讲,中药复方起效的物质基础是方剂产生药效的化学成分[1]。
对于该问题当今存在许多不同的观点。
从药效成分的数量上来看,有认为中药材中所有的化学成分都是有效成分,简称全成分论[2],也有观点认为中药复方的疗效为其主要成分与次要成分的综合效应,即有限成分论[3]。
另外,还有认为复方物质基础是复方中的少数几个成分,可以分为主要成分和次要成分,复方效应是主要成分和次要成分的综合作用,即所谓的“少数成分论”[4]。
在中医理论指导下,中药复方是根据药物的升降浮沉、归经及君臣佐使的配合,讲究各味中药间量比关系,最终达到组合效应。
从现代科学的观点来分析,中药复方的组合效应实际上即指药物化学成分之间的物理效应和化学效应的总和。
前者指电子之间的相互影响,使分子的极性、磁性发生变化,甚至使分子结构发生改变,从而对各种化学反应产生诱导。
此外,还有能影响物质的物理性质,如溶解度降低产生沉淀;吸附作用使颜色发生改变;小分子渗入大分子或排挤大分子与其他分子的作用等等。
化学效应则主要是物质之间发生化学反应,形成新物质,正是这种新成分在药效中承担主要角色,达到防病治病的目的。
所以一个有效的复方,必须是在中医理论的指导下,根据药物的七情、升降浮沉、归经、君臣佐使的配伍,才会达到组合效应,那种将同类药物简单堆砌是不会达到最佳组合效应的[5]。
1中药复方物质基础研究的假说1.1多成分系统论研究罗国安等[6]认为中药复方是一复杂体系,起药效作用的物质基础应是广义的化学成分(广义化学成分包括无机物、小分子有机物及生物大分子三大类),中药复方依赖这些化学成分,产生协同疗效;并提出研究中药复方药效物质基础应采用“一个结合、两个基本讲清、三个化学层次、四个药理水平”(即构成中药复方的物质基础与药理作用的相互结合;讲清中药复方的化学成分,药效和作用机理;从君臣佐使药味、君臣佐使有效部分、君臣佐使有效成分3个层次进行研究。
中药活性成分磷脂复合物研究进展_郭辉
34第18卷 第7期 2016 年 7 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 18 No. 7 Jul .,2016微信公众号:lnzyydxxb(或扫左侧二维码关注)投稿平台:磷脂复合物(Phytosome)是意大利学者Bombardelli 在研究脂质体时发现的一种新型载药系统,是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。
目前很多中药活性成分虽然有明确的药理效应,但由于水溶性差等各种原因导致其生物利用度低,从而限制了其临床应用。
如大豆苷元具有缓解心绞痛的作用,但由于其水溶性和脂溶性差从而导致其在临床上的应用受到了限制[1]。
磷脂复合物的生成可以提高天然活性成分的溶解性能,使其在胃肠道中的吸收增强,从而提高生物利用度[2]。
磷脂也称磷脂类、磷脂质,是指含有磷酸的脂类,属于复合脂。
磷脂组成生物膜的主要成分,分为甘油磷脂与鞘磷脂两大类。
磷脂为两性分子,一端为亲水的含氮或磷的头,另一端为疏水(亲油)的长烃基链。
磷脂复合物形成的主要机制为磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强得电子的倾向,而氮原子有较强失电子的倾向,因此在一定条件下,磷脂可以与一定结构的药物分子生成复合物,从而提高其生物利用度[3]。
如丹参总酚酸提取物由于脂溶性较差使其临床疗效受到影响,将丹参总酚酸与大豆卵磷脂按投料比为1∶2,60 ℃下反应2 h 制成磷脂复合物,复合率可达到93%,生物利用度得以提高[4]。
磷脂复合物制备方法简单,成本低廉。
近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,尤其是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就。
1 磷脂复合物的制备工艺磷脂复合物的制备要求在非质子传递溶剂中进行,药物一般不溶于这类溶剂,但反应所得的磷脂复合物可溶于其中。
利用这种原理将磷脂溶于四氢呋喃中,加入药物混匀,置水浴中搅拌至澄明,挥除有机溶剂,残余物用四氢呋喃溶解,滤过,沉淀备用。
中药三七及其活性成分促进皮肤创面愈合的研究进展
中药三七及其活性成分促进皮肤创面愈合的研究进展崔秀秀1,黄敬文1,安丽凤1,牛雯颖2,韩 雪1,张 欣1(1.黑龙江中医药大学佳木斯学院,黑龙江佳木斯154000;2.黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040)[关键词] 三七;三七总皂苷;创面愈合;药理作用doi :10.3969/j.issn.1008-8849.2023.21.022[中图分类号] R751.05 [文献标识码] A [文章编号] 1008-8849(2023)21-3038-06[通信作者] 安丽凤,E -mail :1269187258@ [基金项目] 国家自然科学基金资助项目(82274405);黑龙江省教育厅科研项目(12541765) 皮肤创伤是指在各种损伤因素如外科手术、外伤、高热、低温、化学物质和各类疾病等作用下,所造成的皮肤完整性的损害,同时伴随着皮肤和组织正常功能的破坏。
创面愈合过程精密复杂,受多种细胞及生长因子的调控,大面积及难愈性创面的修复愈合一直是临床治疗上的难题。
研究者们也从各个方面各种角度研究促进创面愈合的方法。
中医药治疗各类皮肤创面历史悠久且疗效确切,随着现代医学对中医药研究的不断深入,单味中药及其活性成分促进创面愈合的作用机制研究成为热点。
三七为伞形目五加科植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]的干燥根和根茎,有散瘀止血、消肿定痛的功效,临床多用于治疗咯血、吐血、衄血、便血、崩漏、外伤出血、胸腹刺痛、跌扑肿痛[1]。
现代药理实验证明其具有抗炎[2-3]、抗肿瘤[4-7]、抗氧化[8-9]、免疫调节[10-11]、神经保护[12]等作用。
目前针对三七及其活性成分促进创面愈合的研究较多,但缺乏系统全面的梳理与总结。
本文系统梳理了近年来国内外有关三七治疗皮肤创面的研究报道,从三七促创面愈合相关的活性成分、药理作用及在各类型创面治疗中的应用三个方面进行综述,以期为三七在创伤治疗领域合理开发利用提供新的思路和理论依据。
茶多酚磷脂复合体
这是一种存在于人类食谱已逾千年的神奇物质为了它人们曾开启最危险的航程也发动过最残酷的战争让我们从茶说起日本和香港是世界上最忙碌的国家/地区,同时日本和香港的人均寿命也分居世界排行的一二(2006年数据)。
为什么?在日本茶道流行于各阶层,在香港人们往返于茶餐厅。
茶的饮用已然成了人们的日常习惯。
这些或许透露着这么一个事实:茶叶对人的寿命有增益。
癌症、心血管疾病、肥胖相关疾病是影响人类寿命的三种疾病,不可思议的是,茶叶对这三种疾病都有一定的预防作用。
而在茶叶的各种功效中,抗癌作用最为显著。
儿茶素的发现茶叶中最主要的抗癌成分是茶多酚。
茶多酚是许多不同类别化合物的总称。
其中最重要的一类是黄烷醇类,而大部分黄烷醇都是儿茶素类化合物。
1987年日本的S•Yoshizawa最早报道了茶叶中的一种功效成分,表没食儿茶素没食子酸酯(简称EGCG,与EC、EGC、ECG同属于儿茶素类),它也是儿茶素中功效最强的一种。
从此,数以百计的文献报道了体外、体内实验到临床实验和流行病学调查关于茶叶对多种癌症的抑制作用,它包括皮肤癌、胃癌、食管癌、直肠癌、乳腺癌、肝癌、肺癌等。
儿茶素的抗癌机制茶叶的抗癌机理可以分为生物化学和分子生物学两大方面。
在生物化学方面最主要的功能就是抗氧化性。
茶叶中的儿茶素类化合物具有非常强的抗氧化性。
Rice-Evana等曾同时比较了维生素C、维生素E,多种黄烷醇类、黄酮醇类等化合物的抗氧化性。
结果表明,茶叶中的EGCG、ECG、茶黄素的没食子酸酯都具有比维生素C、维生素E强得多的抗氧化性。
其次,它能调控致癌过程中的关键酶的活性,从而发挥抗癌的功能。
在分子生物学方面,儿茶素除了对癌细胞有直接杀伤作用外,还能通过一些生长因子受体来抑制雄激素受体的表达,使细胞周期停滞或细胞凋亡。
表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)儿茶素儿茶素的药学性质从结构上来看,儿茶素属于黄烷醇类化合物,有着疏水性的苯环和5个以上的亲水性的羟基。
没食子酸-磷脂复合物的制备与表征及其对核桃油氧化稳定性的影响
没食子酸-磷脂复合物的制备与表征及其对核桃油氧化稳定性的影响杜伊晗,何强*,董怡(四川大学轻工科学与工程学院,四川成都 610065)摘要:没食子酸具有多种生物活性,但较差的脂溶性使其应用受到限制。
该实验以没食子酸与大豆卵磷脂为原料,使用溶剂蒸发法制备没食子酸-磷脂复合物。
使用单因素实验优化出没食子酸-磷脂复合物的最佳制备条件,使用紫外、红外光谱及差示量热扫描对制得复合物进行结构表征,验证其形成;并初步测定其油水分配系数与抗氧化性能。
所得最佳制备条件为:以无水乙醇为溶剂,没食子酸质量浓度为1 mg/mL,没食子酸与大豆卵磷脂的投料摩尔比为1:4,45 ℃下恒温搅拌2 h。
该条件下制备的复合物,复合率达94.65%,显著提高没食子酸的油水分配系数,其体外抗氧化活性与没食子酸无显著差异。
对加入没食子酸-磷脂复合物的核桃油进行加速氧化实验,测定复合物对核桃油氧化稳定性的影响。
结果表明没食子酸-磷脂复合物可有效抑制核桃油氧化,且12 d内抗氧化效果显著优于没食子酸(P<0.05)。
该研究制备的没食子酸-磷脂复合物复合率高,脂溶性和抗氧化性良好,可有效提高核桃油的氧化稳定性。
关键词:没食子酸;大豆卵磷脂;复合物;核桃油;抗氧化活性文章编号:1673-9078(2024)04-156-166 DOI: 10.13982/j.mfst.1673-9078.2024.4.1068Preparation and Characterization of Gallic Acid-phospholipid Complex and Its Effect on the Oxidative Stability of Walnut OilDU Yihan, HE Qiang*, DONG Yi(College of Biomass Science and Engineering, Sichuan University, Chengdu 610065, China)Abstract: Gallic acid possesses various biological activities; however, its poor lipid solubility limits its application.In this experiment, gallic acid and soy lecithin were used for the preparation of gallic acid-phospholipid complexes with the solvent evaporation method. The optimal conditions for the preparation of the gallic acid phospholipid complexes were optimized using one-factor experiments. The complexes were structurally characterized by ultraviolet absorption spectroscopy, infrared spectroscopy, and differential scanning calorimetry to verify their formation. The oil-water partition coefficients and the antioxidant properties were also measured. The optimal preparation process was as follows: using anhydrous ethanol as the solvent, a gallic acid concentration of 1 mg/mL, a molar feeding ratio of gallic acid to phospholipids 引文格式:杜伊晗,何强,董怡.没食子酸-磷脂复合物的制备与表征及其对核桃油氧化稳定性的影响[J].现代食品科技, 2024,40(4):156-166.DU Yihan, HE Qiang, DONG Yi. Preparation and characterization of gallic acid-phospholipid complex and its effect on the oxidative stability of walnut oil [J] . Modern Food Science and Technology, 2024, 40(4): 156-166.收稿日期:2023-09-07基金项目:国家自然科学青年科学基金项目(32102039);四川省国际合作项目(2021YFH0043);四川大学专职博士后研发基金(2020SCU12059)作者简介:杜伊晗(1999-),女,硕士研究生,研究方向:食品科学与营养健康,E-mail:通讯作者:何强(1971-),男,博士,博士后,教授,研究方向:食品科学,E-mail:156157of 1:4, and constant temperature stirring at 45 ℃ for 2 h. The average composite rate of the gallic acid-phospholipid complex prepared by this method was 94.65%. The oil-water partition coefficient of the gallic acid-phospholipid complex significantly improved, exhibiting favorable in vitro antioxidant activity that did not significantly differ from that of gallic acid alone. Accelerated oxidation experiments were performed on walnut oil using the gallic acid-phospholipid complex to determine the effect of the complex on the oxidative stability of walnut oil. The results showed that the gallic acid-phospholipid complex could effectively inhibit the oxidation of walnut oil, exhibiting a significantly superior antioxidant effect compared to gallic acid within 12 d (P<0.05). The gallic acid-phospholipid complex prepared in this study had a high composite rate, favorable fat solubility and antioxidant activity, and could effectively improve the oxidative stability of walnut oil.Key words: gallic acid; soy lecithin; complex; walnut oil; antioxidant activity核桃多酚具有多种健康功效与生物活性,主要存在于核桃内种皮中,但它们大多为水溶性多酚,难以随油被提取,大多残留在副产物核桃饼粕中,故核桃油中多酚含量较低[1] 。
槲皮素-卵磷脂复合物的制备工艺及光谱分析
2 2 3 反应 温度的影响 ..
其余条件 同上 , 考察于不同反应温
成分与磷脂在一定 条件下 复合 , 得天然 活性成分 磷脂 复合物 (h tsme 或 p op oii c mpe )其 活性 较原化合 物有 p yo o s h s h l d o lx , p 明显的改善 , 有效地提高了天然活性成 分在体内的吸收 , 显著 地改善 了其生物有效 性 , 降低 了毒 副作用及 用量 。本文 将槲 皮素一卵磷脂 复合 物的制 备条件进 行全 面系统 的研 究 , 并利
槲皮素反应率 一
』
×1 0 0
A c为槲 皮素初始投药量 , Ao为不溶物的量 2 2 单 因素影 响试验 . 2 2 1 反应溶剂 的选 择 .. 设 定槲 皮素 与大豆卵磷 脂 的投 料 比为 1: ( W) 反应 温度为 5 ℃, 2 W/ , 5 反应 时 间为 6 , h 槲皮 素
用差热分析及 光谱对生成 的磷脂复合物进行初步鉴定 。
1 实 验仪 器 与 材 料
度下槲皮素与大豆卵磷脂 的结 合率 , 果见表 1 试验结 果显 结 , 示, 随温度升高, 药物的反应 率基本不变 。
2 2 4 反应物浓度 的影响 .. 考察 反应 物浓度 ( 以槲 皮素计 )
对药物结合率 的影响 , 其余条件 同 2 2 1 从表 1中可 以看 出, .. , 反应物浓度对药物 的结 合率 有较大 的影 响, 在其余 条件相 同 的情况下 , 随药物浓度 的增加 , 物的反应率逐渐降低。 药 2 2 5 反应物投料 比的影响 其余条件 同上 , .. 考察槲皮素与 大豆 卵磷脂的投料 比例不 同时的药 物反应 百分率 , 结果 见表 1 由表可知 , 物的结合率 随槲皮 素在体 系 中 占比例 的降低 , 药 而增加 , 槲皮素与大豆卵磷 脂 的投 料 比例对药 物的反应 率有
[医疗药品管控]沈阳药科大学学科介绍
(医疗药品管理)沈阳药科大学学科介绍沈阳药科大学学科介绍研究生专业学科介绍药剂学(国家级重点学科)药剂学学科是我校最早设置的几个主要学科之壹,1955年院系调整时,以留英归国的著名药剂学家顾学裘教授为核心,进行本学科重组,使得本学科实力显著提高。
主编了国内首部《药剂学》(第壹版、第二版)和大型参考书《药物制剂注解》(第二版),造就了阵容强大的药剂学专家群体。
从1956年开始招收研究生,1981年取得了博士学位授予权,1988年被评为国家重点学科,设有博士后流动站。
本学科已形成的五个主要研究方向:1.制剂技术和制剂工程主要研究内容:以控缓释为目的的造粒技术(球晶造粒技术、离心造粒技术、包衣技术等);以提高生物利用度为目的的固体分散技术、包合技术;以微囊化、油性药物的固体化、中药浸出液的固体化等目标的喷雾造粒技术;固体物料的粉体学性质以及压缩成型性研究。
特色:造粒技术,于壹步过程中直接完成难溶性药物的固体分散、速释或缓释微丸的制备,收率高。
为国家“九五”科技攻关项目,国内外领先,已申请专利和新药;离心造粒技术使颗粒球形化,具有外观美,收率高,容易包衣等特点;固体分散物的老化是壹个难克服的问题,本学科已找到克服老化的方法,且制成难溶性药物的分散片及缓释制剂,为国家“八五”科技攻关项目,取得成果列为国家重点科技推广项目,有些制剂的研究已达到国际先进水平,正审批生产;用喷雾技术制备肠溶性微囊(已申请专利、且获得中国优秀专利称号)、油性药物的固体化、中药浸出液的固体化等为进壹步制备颗粒剂、片剂等打下坚实的基础,特别是婴幼儿服用的肠溶颗粒剂,掩盖药物的不良嗅味,已经开始得到很好的经济效益;粉体学研究固体粒子的基本性质,对固体制剂的量化控制、保证产品的重现性有着重要意义。
2.研究方向名称:药物新剂型主要内容:渗透泵控释新剂型的研究:采用激光技术,于包有半透性薄膜的片剂表面上制成微小的释药孔,使药物以恒定的速度释放出来,达到长效、稳定的治疗效果;靶向给药新剂型的研究:研制脂质体、热敏脂质体、热敏磁性脂质体、纳米超顺磁制剂等靶向给药新剂型,使药物直接到达且浓集于靶部位(病变部位),从而最大限度地发挥药物的治疗作用;粘膜给药新剂型的研究:利用鼻粘膜、口腔粘膜、肺粘膜、眼粘膜下丰富的血管,以人体粘膜作为给药新途径,使药物直接吸收入血治疗全身性疾病;透皮给药新剂型的研究:以皮肤为给药途径,利用高分子材料压敏胶将药物制成透皮贴剂的形式,辅以物理、化学促渗手段,使药物透过皮肤进入血液循环,治疗全身性疾病。
益气活血法治疗后循环缺血性眩晕100例
经皮 透过情况 比较 ( ±5 , n:4 ) 甘草酸 二铵含量( I I g ・ c n l 一 )
处方
均 降低 , 主要 由于凝胶 中药物进入皮肤还需要经过药物从凝
胶 中溶出 、 扩散过程 。由此 可见 , 甘草 酸二铵磷 脂复 合物具
真 皮层
( 收稿 : 2 o 1 2—1 1— 0 2 )
4 讨论
药物的经皮渗透过程是 药物在皮肤中溶解 、 分配
益 气 活血 法治疗后 循 环缺 血性 眩晕 1 0 0例
熊 涛 方 之 勇
( 湖北 中医药大 学附属 医院 ・ 武汉 4 3 0 0 0 0 襄 阳市中医院 ・ 襄阳 4 4 1 0 0 0 )
3 7 . 9 mY, 荷 负电。在透 射 电镜 下 , 微粒 基本 为圆形 , 大 小
较均一 。见 图 2~ 3 。
前 期课题研 究已经建立了成熟的磷脂复合物制备技术 , 利 用
甘草酸二铵不溶于二氧六环 , 而磷脂 和药物磷脂复合物溶解
nl l l 0 1 0 o l 0 o O 1 0 o 0 0
一
和扩散过程 , 药物的理化性 质是影 响该过程 的关 键 因素 , 特 别是油水分配 系数 。具有 良好脂溶性 , 同时又有适度水溶 性 的药物容易穿过角 质层细胞 的脂质 双分子层 。药物 与磷 脂形成复合物后可改变药物的理化性质 , 使药物脂溶性增 大 而水溶性减小 。有文献报道 , 磷脂复合物能促进药物对皮 肤 的渗透 , 在渗透速率或 累计渗透 量上优于药物本身 】 。通过
参考文献
[ 1 ] 翟光喜 , 娄红祥 , 邹立家 .药物磷脂复合物 的研 究进展 .中国 药学 杂志 , 2 0 0 1 , 3 6 ( 1 2 ) : 8 0 1 .
提高中药制剂的生物利用度
3、从可行性上来看,利用热熔挤出技术,我 从可行性上来看,利用热熔挤出技术, 们已经对穿心莲内酯, 们已经对穿心莲内酯,人参次苷等药物进行 了研究,结果证明,生物利用度确有提高。 了研究,结果证明,生物利用度确有提高。 综合热熔挤出与磷脂复合物技术, 综合热熔挤出与磷脂复合物技术,我们对芒 果苷高效口服制剂也有一定的研究, 果苷高效口服制剂也有一定的研究,并相应 的进行了专项申报,由此可以看出, 的进行了专项申报,由此可以看出,将不同 技术结合起来应用,前景将更加广阔。 技术结合起来应用,前景将更加广阔。
提高中药制剂的生物利用度
主要内容
关键技术名称 关键技术概述及研究基础 拟解决的关键问题 应用前景分析 创新性分析
一、关键技术名称
提高中药制剂生物利用度的关 键技术
二、关键技术概述及研究基础
(一)关键技术概述 1、热熔挤出技术及低温聚合物再分散技 、 术 2、脂质复合技术 、 3、有序混合技术 、 4、吸收促进技术 、 5、胃肠道粘附滞留技术 、 (二)研究基础
3、制备生物利用度高的人参次苷口服高效制剂 人参次苷H组分为人参皂苷 人参次苷 组分为人参皂苷Rh1、Rh2和Rk2。 组分为人参皂苷 、 和 。 为白色至类白色粉末;在水中几乎不溶, 为白色至类白色粉末;在水中几乎不溶,为 难溶性药物, 难溶性药物,且具有一定的刺激性和溶血作 由于其难溶性,人参次苷H的口服生物利 用。由于其难溶性,人参次苷 的口服生物利 用度很低。 用度很低。选用热熔挤出技术或是有序混合 技术可以增加难溶性药物溶出, 技术可以增加难溶性药物溶出,从而提高生 物利用度, 物利用度,或者采用磷脂复合物技术来提高 其生物利用度。 其生物利用度。
现代生物药剂学的研究成果表明, 现代生物药剂学的研究成果表明,衡量制剂疗 效的首要因素是药物的生物利用度。 效的首要因素是药物的生物利用度。本课题的 立足点在于针对制约现代中药制剂口服效果差 的影响因素, 的影响因素,通过多种关键技术的开发以及综 合应用, 合应用,从根本上改善难溶性中药活性成分的 溶解度和溶出速度,提高中药制剂的临床疗效, 溶解度和溶出速度,提高中药制剂的临床疗效, 发挥中药制剂无可替代的临床应用价值。 发挥中药制剂无可替代的临床应用价值。
葛根素磷脂复合物的制备及鉴别
物 ,并 对其进行鉴 别 ,有 望提 高葛根 素 口服 的生物利 用
度。
1 . 葛根 素磷 脂复合 物 的鉴别 取 少量葛根素 磷脂复 .2 2
合物粉 末 ,加适 量 的蒸馏水 分散 后 ,用铜 网沾取样 品溶 液 ,经 1 %磷钨 酸染液 染色后 在透 射 电子显微镜 下观察并 拍照 。可 见葛根 索磷 脂复合 物 的物理形态 为圆形或椭 圆 形,包膜完整 。 2 结果
别。结果表明 :葛根 素磷脂 复合 物 的优化 制备条件 为:在4 ̄下以无 水 乙醇 为反应 溶剂 ,葛根 素与 大豆磷 脂的比例 为 0 C
l ( / ,药物反应浓度 为1mgml ,反应 时间为1 h : m m) 2 0 ・~ . ;透射 电镜 下观察显 示: 葛根 素磷脂 复合 物的物理形态为类似 脂 5
21 年第 1 期 ( 02 0 总第 19 8 期
试验研究
葛根 素磷 脂 复合 物 的制备 及鉴 别
孙 燕 ( 山东畜牧兽医职业学院 山东 潍坊 2 12 ) 6 0 1
摘要 采用正交设 计优化复合物 的制备 工艺;用透射 电镜 、紫外分析 (V 和红外分析法( ) 成的复合物进行鉴 u ) I 对形 R
器 总厂) .5 0 ,H 7 0 透射 电子 显微 镜( 日本 日立 公司) ,Uv - 2 0 P 紫外分光光度计( 51C 日本岛津株式会社 生产) TI - ,F / R 40 6 型傅立 叶变换红外光谱仪( C 日本分光公司) J AS O 。 11 药品与试剂 葛根素原料 ( .. 2 山东 医院科学 院药物 研
Oh O的主要有效 成分,是一种黄酮类 化合物 ,具有扩张 w
冠 状 动脉 和 脑血 管 、 降低 心 肌氧 耗 、改 善心 肌 收缩 功
水林佳在肝病治疗中的作用和应用
水林佳在肝病治疗中的作用与应用摘要:随着人们生活水平的不断提高。
生活方式和饮食结构也发生了显著改变。
人群中脂肪性肝病的发生率逐年上升。
部分患者甚至出现较明显的脂肪性肝炎、肝纤维化甚至肝硬化,因此寻求相关的有效治疗药物具有重要的意义。
水林佳是一种天然植物保肝药,是水飞蓟宾与一定比例的磷脂脂酰胆碱络合成的复合物。
两者搭配提高了水飞蓟宾的生物利用度,显著增强了其抗脂质过氧化、稳定与修复受损细胞膜、促进肝细胞功能恢复等作用,成为了广泛应用的肝病治疗辅助药品。
关键词:水林佳,水飞蓟宾,磷脂复合物。
前言:水林佳是含有高纯度水飞蓟宾的纯天然高品质降酶保肝药物,具有治肝、保肝双重作用,高效,安全,毒副作用小。
本品通过独有的卵磷脂固体分散技术,使其吸收和生物利用度达到同类药物中的最高水平,使肝脏生化指标恢复正常,病人更快康复。
水林佳具有极佳的耐受性,具有直接修复、稳定肝细胞膜,调节肝脂肪代谢,减轻有毒物质引起的脂质过氧化反应的作用,适合于慢性肝炎及脂肪肝的长期治疗。
水林佳是含有高纯度水飞蓟宾的纯天然高品质降酶保肝药物,具有治肝、保肝双重作用,高效,安全,毒副作用小。
从水飞蓟种子中提取出来的水飞蓟素是黄酮类化合物,其主要成分为水飞蓟宾,具有抗氧自由基、抗脂质过氧化、保护肝细胞膜、抗肝纤维化等作用,从而提高肝脏的解毒能力,保护肝脏。
近年来,对其药理研究、作用机制、制剂类型、临床应用治疗各种肝病等研究较深入,特别是新近用于临床的水飞蓟宾磷脂复合物(水佳林),从其药物性质、治疗肝病的疗效等有较为良好的表现。
1. 水飞蓟素的药理学作用水飞蓟素的活性成分是一种亲脂性、类黄酮木质素的混合物,包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等,其中,水飞蓟宾的生物活性最高,约占水飞蓟素的50—70%。
水飞蓟素是一种抗氧化剂,能够减少自由基的产生,抑制脂质过氧化反映,具有抗纤维化的活性,保护肝细胞膜,还能通过阻断毒素与肝细胞膜上受体的结合,起到抗毒作用。
槲皮素-卵磷脂复合物的制备及溶解性能研究
槲皮素-卵磷脂复合物的制备及溶解性能研究唐传球;章平平;王继勇【摘要】目的:研究槲皮素-大豆卵磷脂复合物的制备方法并对其溶解性能进行分析.方法:用非质子性有机溶剂作为反应体系,充分搅拌到反应液澄清,除去有机溶荆,真空干燥得淡黄色固体物质,即为新的复合物;对新合成的物质研究其溶解性能的变化.结果:合成方法可行;新生成物质的溶解性不同于反应物单体及槲皮素和大豆卵磷脂的物理混合物.结论:槲皮素-卵磷脂复合物有较好的溶解性,磷脂明显改善了槲皮素在正辛醇中的溶解性.【期刊名称】《云南中医中药杂志》【年(卷),期】2007(028)001【总页数】2页(P32-33)【关键词】槲皮素;卵磷脂复合物;制备;溶解性能【作者】唐传球;章平平;王继勇【作者单位】郧阳师范高等专科学校化学系,湖北,丹江口,442700;郧阳师范高等专科学校化学系,湖北,丹江口,442700;武汉理工大学化学工程学院,湖北,武汉,430070【正文语种】中文【中图分类】R284槲皮素(quercetin)又名栎精,是一种黄酮类化合物,存在于多种植物的花、叶、果实中,多以甙的形式存在。
据报道,它具有抗炎、抗过敏、抗心脑血管及抗肿瘤等广泛的药理作用。
但由于槲皮素等黄酮类物质的水、脂溶性差,生物利用度低,大大降低了临床疗效。
磷脂复合物是将天然药物与磷脂在一定条件下反应制得的一类物质。
据报道[1~3],磷脂复合物的理化性质较原物质有很大变化[4~5],而且磷脂是生物膜的重要组成部分,从而使磷脂复合物的生物性质有了很大的改善,大大提高了原药物的生物利用度[6~8]。
本实验主要将槲皮素与大豆卵磷脂复合,并将生成的槲皮素-磷脂复合物溶解性能与槲皮素1进行初步的对比。
1 槲皮素-卵磷脂复合物的制备1.1 试剂与仪器1.1.1 仪器 TGL-16G型高速离心机;UV751GD紫外/可见分光光谱仪,WFZ800D3B型紫外可见光分光光度计(北就瑞利分析仪器有限公司)。
几种中药抗炎有效成分研究进展
几种中药抗炎有效成分研究进展牛永红【摘要】加强中药中抗炎活性成分的研究,可为开发更有效、更安全的新型抗炎药提供理论基础.对近年来研究较为深入的几类抗炎中药化学成分的研究进展作一综述.【期刊名称】《甘肃科技》【年(卷),期】2010(026)013【总页数】4页(P169-171,80)【关键词】中药;抗炎;有效成分【作者】牛永红【作者单位】甘肃省榆中县中医院,甘肃,榆中,730100【正文语种】中文【中图分类】R295炎症是临床常见的病理过程之一,也是许多疾病发生与发展的基础,因此抗炎药物的研究具有重要的意义。
长期以来,炎症性疾病的治疗多以糖皮质激素为代表的甾体类抗炎药和以水杨酸为代表的非甾体类抗炎药为主,但由于这两类药物均存在明显的不良反应而限制了它们的临床应用。
研制疗效好、不良反应小的新型抗炎药物成为目前抗炎药研究的重要研究方向之一。
中药资源丰富,除具有抗炎作用外,还具有免疫调节、清热解毒、活血化淤等药理作用,加强中药中抗炎活性成分的研究,可为开发更有效、更安全的新型抗炎药提供理论基础。
本文对近年来国内外在抗炎方面研究较为深入的几类中药化学成分如甙类、生物碱、黄酮类、萜类等在抗炎方面的研究进展作一综述。
三七总皂甙 (total saponins ofPanax notoginseng)是五加科人参属植物三七的主要活性成分,能明显抑制 5-HT诱导的大鼠足肿、巴豆油所致的小鼠耳肿,60,120,240mg/kg三个剂量组能显著抑制角叉菜胶(25mg/kg)诱导的大鼠气囊滑膜炎中的白细胞游走及蛋白质渗出。
抗炎机理与其降低中性粒细胞内游离钙水平、抑制炎性细胞生成TNFα、NO,抑制 PLA2活性、减少 PGE2释放,升高 cAMP抑制中性粒细胞释放氧自由基、抗脂质过氧化等作用有关[1,2]。
柴胡皂甙(saikosaponin)对毛细血管通透性、炎症介质释放、白细胞游走和结缔组织增生等对许多炎症过程都有影响,其抗炎作用与刺激肾上腺,促进肾上腺皮质合成,上调糖皮质激素受体mRNA的表达,促进糖皮质激素分泌;抑制环氧酶(COX)、脂氧酶(LPO)活性,抑制花生四烯酸代谢,减少炎症介质释放有关[3]。
槲皮素-卵磷脂复合物的制备与热分析
经差示量热分析发现产物与原反应物不同。槲皮素 卵磷脂复合物的形成受溶剂、 反应物的浓度和反应物投料比的影响 较大, 形成的是一种新的化合物。 关键词: 槲皮素; 卵磷脂; 制备; 热分析 中图分类号: 文献标志码: 6 文章编号: ( ) . # 2 . 0 0 1 . ! $ $ # $ # $ $ 1 7 $ 1
E /, 在氮气保护下, 升温速率 / 温程 . 6 >・ @ " I 6!
浓度 / (@ ・ B A / 6 / . = 6 7 6
E /)
反应率 / D G . 9 5 . 9 ; . C 9 ; 7 . 9 7
投料比 (槲皮素) (卵磷脂) & F & / F / / F / 9 . / F = / F 7
K 实验仪器与材料
试剂 大豆卵磷脂 (广州圣格王生物有限公司) ; 槲皮素; 二氯甲烷, 三氯甲烷, 甲醇, 乙酸乙酯, 四氢呋 喃, 正己烷均为化学纯。 仪器 3 (德国 ) ; 4 5! $ $ T 5 J F U 4 5 8 公司) F V W . # 型离心沉淀机; ) J X @ 40 2 $ 智能型傅里叶红外光
3 4 5 7 4 7 8 9 : ;: <= > 5 4 ? 5 8 9 ; @ A : B A 7 8 9 C E ? A : E 9 ; 51 : F E 5 G 6 6 6 D 6 7 ; C/ A 5 4 F 7 E& ; 7 E B 9 B D
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络为治则,在临床治疗上也显示了很好的疗效。
但从目前的治疗效果看,一些损伤严重的截瘫仍然得不到明显的恢复,此病仍然达不到根治,这种状况不仅需要从医学的角度不断创新和探索,还有待于其他科学领域的突破,为根治本病而获得更多有效的手段。
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在一定条件下,中药活性成分与磷脂可形成复合物,其理化性质较活性成分本身有一定的改变。
其生物利用度显著提高,药理效应明显增强,且其作用时间也有所延长。
因此,中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。
关键词:中药活性成分磷脂复合物;理化性质;生物利用度;药理作用Progress of Phospholipid Complex with Active Constituents from Chinese M ateria Medica SUN Yan,G AO Er,WANG Ru2qin.(Department o f Pharmacology,Weifang Medical College,Weifang261042,China)Abstract:According to the reports of exterior and interior references,this article reviewed the latest study progress of the phospholipid com plex with active constituents from Chinese materia medica from its preparar2 tion,identification,physico2chem ical property,bioavailability and pharmacological action respectively Active constituents from Chinese materia medica could form com plex with phospholipid under s ome conditions,of which the physico2chem ical property is s omewhat different from the active constituents itself,the bioavailability is enhanced greatly,the pharmaco2effect is strengthed obviously and s o do the action time.S o phospholipid com plex with active constituents from chinese materia medica has well exploratory development value and ex2 ploitation future.K ey w ords:Phospholipid com plex with the active constituents from Chinese materia medica;Physico2 chem ical property;Bioavailability;Pharmacological action 很多中药活性成分有确切的药理效应,但由于其本身的理化性质如极性大、脂溶性差等造成口服难吸收、生物利用度低,或因其对胃肠刺激性大、不良反应较多而限制了其在临床上的应用。
因此,利用现代医药技术与方法提高这些中药活性成分的体内吸收及其生物利用度是现代中医药领域重要而紧迫的研究课题。
磷脂是一类含磷的类脂,磷脂中磷原子上羟基的氧原子有得电子倾向,氮原子有较强的失电子倾向。
因此,在一定条件下可与一定结构的药物形成复合物。
近年来许多国内外文献报道,将中药活性成分与磷脂在一定条件下进行复合形成磷脂复合物后,可明显增加中药活性成分的吸收,提高其生物利用度,增强其药理效应,并有一定的缓释作用。
中药活性成分磷脂复合物有着良好的开发研究前景,对于提高天然药物及中药新药的开发和利用、加速传统中药制剂的现代化进程,提高中药制剂技术水平及临床用药质量,均具有重要的理论和实际意义。
1 中药活性成分磷脂复合物的制备中药活性成分磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂中进行,中药活性成分一般不溶于这类溶剂,而反应所得的磷脂复合物可溶于其中。
吴建梅等[123]采用正交设计实验分别得出了黄芩苷磷脂复合物、人参总皂苷磷脂复合物和灯盏花素磷脂复合物的优化制备工艺。
江永南等[4]溶剂,药物与卵磷脂质量比为1∶2.5,40℃,搅拌3h,制得淫羊藿磷脂复合物,其复合率> 95%。
孟庆国等[5]将葛根素和卵磷脂以摩尔比1∶1的比例溶于95%乙醇中,室温下真空干燥得葛根素磷脂复合物。
肖衍宇等[6]以等摩尔的水飞蓟宾与大豆磷脂溶于丙酮中,于室温下搅拌使其溶解至澄清透明,然后于37℃减压蒸发至干,将制得品真空干燥过夜,次日取出,过100目筛,即得黄白色固体产物。
2 中药活性成分磷脂复合物的鉴别2.1 核磁共振分析(NMR ) 孟庆国等[5]采用氯仿、丙酮和甲醇作为溶剂,将葛根素、大豆卵磷脂、葛根素磷脂复合物分别进行核磁共振分析(1H 2NMR ,300MHZ )。
结果显示:磷脂溶于甲醇与溶于氯仿的1H 2NMR 图谱类似,葛根素磷脂复合物的1H 2NMR 图谱中,所出现的峰为葛根素与磷脂的加合,表明2.3 红外光谱分析 祝业光等[7]采用红外光谱对葛根素、大豆磷脂、葛根素大豆磷脂混合物和葛根素2大豆磷脂复合物分别在红外分光光度计进行红外光谱400~4000cm 21扫描。
结果显示,葛根素磷脂复合物的红外光谱分析图谱与混合物的红外光谱分析图谱完全不一样,不再保持葛根素红外光谱分析图谱的基本特征,葛根素的1630cm 21和1260cm 21吸收峰形状和宽度发生了一定的变化,说明葛根素结构中的官能团与大豆磷脂分子的某些部分发生了相互作用。
磷脂复合物的红外光谱分析图谱中所保留大豆磷脂的1770cm -1和1060cm -1。
吸收峰形状和宽度也发生了一定的变化,这说明大豆磷脂的结构受到葛根素的影响。
红外光谱分析表明磷脂复合物中葛根素与大豆磷脂基本化学结构没有发生根本的改变,未形成新的化合物,也不是混合物,而是一个磷脂复合物。
张光军等[8]对水飞蓟宾卵磷脂复合物进行红外光谱分析也发现水飞蓟宾与卵磷脂之间无新的共价键形成。
2.4 紫外光谱分析 祝业光等[7]将大豆磷脂、葛根素、葛根素2磷脂混合物、葛根素磷脂复合物等用95%乙醇溶解,分别在紫外分光光度计400~200nm 波长区扫描。
经紫外扫描检测:大豆磷脂在400~200nm 波长区无吸收峰,葛根素、葛根素磷脂混合物和葛根素磷脂复合物的紫外图谱形状相同,最大吸收峰均在251.5nm 处。
紫外光谱分析表明,磷脂复合物中葛根素的发色团的结构未发生改变,因而可以说明葛根素磷脂复合物不是新的化合物。
3 中药活性成分磷脂复合物的理化性质3.1 中药活性成分磷脂复合物差示量热扫描法分析 吴建梅等[9]差示量热扫描图显示,与黄芩苷相比,黄芩苷磷脂复合物的相变温度降低,推测可能是由于与磷脂极性端结合的黄芩苷高度分散于磷脂分子中,使磷脂脂肪烃链间的有序性降低的缘故。