替扎尼定
原发性三叉神经痛的药物治疗进展
原发性三叉神经痛的药物治疗进展三叉神经痛是在三叉神经分布区域内以电击样短暂突发性剧烈疼痛为主要特征的神经系统疾病，疼痛呈周期性反复发作，老年人群患病率较高。
三叉神经痛临床分为原发性和继发性两类，后者因其他病变压迫或侵犯三叉神经所致，有明确病因。
原发性三叉神经痛( primary trigeminal neuralgia，PTN) 又称特发性三叉神经痛，无神经系统阳性体征及与发病有关的器质性病变，病因及发病机制尚未完全明确。
中枢病变学说认为PTN 是一种感觉性癫痫发作，发病部位在三叉神经脊束核或脑干内; 周围病变学说认为PTN 病变在三叉神经感觉根、半月神经节或周围支，由于邻近血管压迫致神经脱髓鞘改变而致病。
对于三叉神经痛虽然可选择的治疗方法很多，但至今尚无特效的治疗方法，目前临床常采用药物治疗。
一、抗癫痫药物1. 卡马西平卡马西平用于治疗PTN 的临床效果被许多对照试验所证实，是目前公认的治疗PTN 的经典一线药物。
卡马西平作用于电压依赖性Na + 通道，可降低神经细胞膜的Na + 通透性，通过抑制三叉神经脊束核及丘脑中央内侧核突触传导而发挥止痛作用。
患者多于服药24 h 内三叉神经发作性疼痛好转或消失，初始治疗有效率可达90% 以上，需长期用药方可维持疗效，但长期用药后疗效降低，需增大剂量。
通常服用卡马西平后6 h 达血浆最高浓度，半衰期为13 ～17 h，经肝脏代谢后排出体外。
症状较轻或早期患者，初始给予100 mg、每日1 次，后根据止痛效果酌情增加用药剂量及次数，2 周内可增至每日800 mg，但每日应用最大剂量为1600 mg。
卡马西平常见不良反应有眩晕、嗜睡、皮疹、恶心、白细胞减少等。
为减少不良反应，应在止痛前提下控制用药剂量及次数( 间断用药) ，同时找到患者的最小有效剂量维持应用。
2. 奥卡西平奥卡西平为第二代抗癫痫药物，结构类似于卡马西平，但具有不同的药效学和药代动力学特征，其除具有阻断Na + 通道降低神经细胞膜及突触活性作用外，还能抑制阈值较高的P 型和N 型钙离子通道，减少神经递质谷氨酸的传递，避免神经异常放电。
替扎尼定有效治疗肌膜疼痛症候群解读
1替扎尼定有效治疗肌膜疼痛症候群Tizanidine Is Effective in the Treatment of Myofascial Pain SyndromeGerard A. Malanga, MD, Matthews W. Gwynn, MD, Rachael Smith, DO and Dorothy Miller肌膜疼痛症候群（Myofascial Pain Syndrome ，MPS ）治疗困难。
本试验对替扎尼定，一种在痉挛和疼痛治疗方面有效的α2肾上腺素能药物，在治疗MPS 方面的有效性和安全性进行了评估。
招募患MPS 持续9周至>50周的女性患者（n ＝29），平均年龄为37.5岁（范围：20－51岁），已降低了压痛阈值（pressure threshold ）。
患者用3周时间将服用替扎尼定的剂量逐渐增加到12mg ，并维持剂量2周。
睡眠通过视觉模拟量表（visual analog scale ，V AS ）评估，疼痛强度通过包括基线水平、第3和5周、停用替扎尼定后1周的V AS 、残疾/功能水平、压痛阈值（通过痛觉计测试）的简易McGill 调查问卷表进行评估。
在第5周时，报告患者和医生的治疗总体评价。
24例患者完成了研究。
从基线水平到第3周、第5周和停药后，疼痛强度和残疾明显减少（P <.001）。
在全部研究阶段，压痛阈值和睡眠得到改善（P <.001）。
89％的患者和79％的医生将替扎尼定缓解疼痛分级为“好”到“极好”。
没有严重副作用发生。
替扎尼定治疗MPS 有效。
关键词：替扎尼定，肾上腺素能的，肌膜疼痛症候群Myofascial pain syndrome (MPS) is difficult to treat. The efficacy and safety of tizanidine, an alpha2-adrenergic agent with effects on spasticity and pain, in treating MPS was evaluated. Female subjects (n = 29) with MPS of 9 to > 52 weeks’ duration and mean age 37.5 (range 20–51) years, who also had reduced pressure thresholds, were enrolled. Subjects were titrated up to 12 mg of tizanidine over 3 weeks and maintained for 2 weeks. Sleep was assessed via visual analog scale (VAS), pain intensity via short form McGill questionnaire including VAS, disability/level of function, and pressure threshold (tested by algometry) at baseline, weeks 3 and 5, and 1 week after tizanidine was discontinued. Patient and physician global assessments of treatment were reported at week 5. Twenty-four subjects completed the study. Pain intensity and disability decreased significantly from baseline at weeks 3 and 5 and after washout (P < .001). Pressure threshold and sleep improved for all study periods (P < .001). Tizanidine was rated as good to excellent in relieving pain by 89% of subjects and 79% of physicians. No serious adverse events occurred. Tizanidine was effective in the treatment of MPS.Key words: Tizanidine, adrenergic, myofascial pain syndrome肌膜疼痛症候群（Myofascial Pain Syndrome ，MPS ）是一种普通人群中非常常见的疾病；患病率为12％[1]。
盐酸替扎尼定的临床应用研究进展
盐酸替扎尼定的临床应用研究进展盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，具有激动α2肾上腺素能受体的药理作用。
在临床上用于改善强直性痉挛、痉挛性轻瘫、多发性硬化、脑卒中后偏瘫等中枢性损伤造成的痉挛，缓解紧张性头痛、偏头痛、三叉神经痛、肌筋膜疼痛综合征等各种头痛和外周肌肉疼痛以及作为麻醉辅助用药、术前和术后镇静药。
盐酸替扎尼定口服吸收良好，血流动力学稳定，副反应少且轻微，是一种安全性好，应用前景广泛的α2肾上腺素受体激动剂。
标签：盐酸替扎尼定；临床应用；研究进展盐酸替扎尼定是由瑞士Novartis公司研制的中枢性骨骼肌松弛药，于1988年1月首次在丹麦和瑞士上市。
临床上用于治疗中枢性损伤所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病[1]。
对紧张性头痛、三叉神经痛及肌筋膜疼痛综合征等具有良好效果。
也可作为全麻或区域麻醉辅助药、术前和术后镇静药、术后镇痛药物[2]。
本品在治疗剂量下不产生心理依赖性，缓解痉挛状态但不引起肌无力，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药[3]。
本文就盐酸替扎尼定的临床应用研究作一概述。
1 药学及药理学1.1 理化性质盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，化学名为5-氯-N-（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2，1，3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐，分子式为C9H9Cl2N5S，分子量为290.17。
结构与可乐定相似。
熔点为280℃，溶解度为H2O：～29 mg/mL，1.2药理作用机制替扎尼定是可乐定的衍生物，与可乐定一样具有激动α2肾上腺素能受体的作用。
α2受体有α2a、α2b和α2c三种亚型。
α2a 受体亚型广泛分布于大脑，在蓝斑、外测臂旁核、脑桥核等处密度最高，起着麻醉和抗交感作用；α2b 亚型主要分布于丘脑，有调节高血压作用；α2c亚型主要分布在纹状体、嗅球、海马等处，有抗焦虑作用[4，5]。
大脑蓝斑核是中枢神经系统的重要的觉醒调节功能区，含有脑组织中的最大的去甲肾上腺素细胞群，仅有α2a亚型分布，是α2受体激动剂发挥镇静、催眠效应的主要场所[6]。
替扎尼定在治疗痉挛方面的研究进展
替扎尼定在治疗痉挛方面的研究进展标签：替扎尼定；痉挛替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，结构与可乐定相似。
它的抗痉挛作用是通过激活其α2肾上腺素能作用，抑制α运动神经元和降低运动反射来实现的。
也有报道称，替扎尼定的作用是一种突触前抑制，通过减少脊髓兴奋性神经递质的释放和降低这些兴奋性神经递质对其受体的作用而减少脊髓α和γ运动神经原的兴奋性。
替扎尼定也能抑制感觉传入神经纤维释放物质，并能减缓蓝斑的冲动，而蓝斑冲动通常通过蓝斑脊髓途径促进脊髓反射。
通过这些作用，替扎尼定能减少多突触脊髓反射，使屈肌和伸肌肌张力降低。
以下笔者将对替扎尼定的临床研究进展作一综述。
1 替扎尼定的国外临床试验1.1 替扎尼定的抗轻瘫作用E Knutsson等[1]为研究替扎尼定治疗痉挛性轻瘫方面的作用进行了试验。
剂量为3～10 mg/d时，除了增加主动膝屈曲的主要运动肌的EMG外，没有其他作用。
剂量为12～32 mg/d时，在不同运动速度下的踝背屈以及膝和足的等速伸展屈曲的被动阻抗显著降低，最大主动肌力显著增加，并且通常会增大主要运动肌的活动，而常不会减少拮抗肌的共济活动。
主观上，功能障碍有所减少，这可通过4例患者的步态改善而得到证实。
长期药物治疗期间，有3例患者停止了用药，证明了药物对运动能力的持续作用。
单剂量给药减少了被动阻抗和增加了主动肌力，并且增加了主要运动肌的活动。
结果提示，替扎尼定通过减轻痉挛，部分是通过提高轻瘫肌肉的活动能力实现的。
1.2 替扎尼定治疗多发性硬化引起的痉挛Smith等[2]主持了一个为期15周的替扎尼定临床治疗试验，采用随机、双盲、安慰剂对照的方法，病例纳入为多发性硬化。
在15周内对220名患者进行多中心的三相实验分析。
替扎尼定的剂量范围为每天2～36 mg。
患者日记分析结果显示，每天痉挛发作显著降低，而阵挛在替扎尼定组和安慰剂组之间有显著差异(P=0.028)。
剂量调整期和治疗期之间无显著差异。
盐酸替扎尼定促进脑出血术后语言障碍康复2例
盐酸替扎尼定促进脑出血术后语言障碍康复2例语障碍是脑出血病症所引发的常见并发症，对患者的日常正常生活会造成很严重的干扰，十分影响患者的生存质量，该症状的矫治恢复对患者社会生活有着重要的意义。
盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，作为一种辅助用药，安全性较好，应用前景较广，对脑出血术后语言障碍的恢复有着明显的效果。
本文通过2例康复实例简单分析下笔者的意见观点。
标签：语言障碍；脑出血；盐酸替扎尼定1临床资料病例1 患者李某某，男，63岁，退休工人，2012年08月10日15：45入院，住院号038719。
主诉：脑动脉血管瘤术后一年余，伴四肢活动不利。
患者于2011年04月23日突发头痛头晕、意识障碍，被送到南京医科大学第二附属院就诊，诊断为：前交通动脉瘤破裂。
行前交通动脉瘤夹闭术。
2011年8月10日转至上海市静安区中心医院行V-P引流术。
患者有”高血压病”病史近一年，口服”氨氯地平5mg bid”，血压控制尚可；患者”脑动脉血管瘤术后”有”继发性癫痫”病史，服”丙戊酸钠”控制病情。
患者肌张力高，一直口服”巴氯芬10mgbid”治疗。
既往住院期间使用”神经节苷脂”、活血化瘀中药及针灸、中频、推拿、气压等治疗。
本次入院患者四肢活动不利，无发热，无咳嗽咳痰，无胸闷气短等症状，食欲睡眠可，二便量正常。
查体：T36.4℃、P74次/min、R20次/min、Bp130/80mmHg。
神志清，表情淡漠，平车推入病房，不能言语（家属诉平时偶能言语），查体欠合作，双侧瞳孔等大等圆，直径2.5mm，对光反射灵敏。
口角不歪。
颈强直，气管居中，两肺呼吸音粗，未及干、湿性啰音，心率74次/分，律齐，未及明显杂音，腹软无压痛及反跳痛，肝下缘在肋下3cm，肝区无叩痛，双下肢无浮肿。
双上肢肌力2+级，肌张力增高，腱反射可引出；双下肢肌力3级，肌张力增高，腱反射减弱。
两侧掌颌反射（-），霍夫曼征（-），右侧Babinski征（+），右侧Oppenheim征（±），右侧Gordon征（±），余病理反射未引出。
盐酸替扎尼定口崩片及其制备方法[发明专利]
![盐酸替扎尼定口崩片及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/2c302be4844769eae109edce.png)
专利名称：盐酸替扎尼定口崩片及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：张永红,廖丽萍,李晓莉,陈刚
申请号：CN201711158689.0
申请日：20171120
公开号：CN109806232A
公开日：
20190528
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及药物制剂领域，公开了一种盐酸替扎尼定口崩片及其制备方法。
所述盐酸替扎尼定口崩片按重量份数计包括以下组分：盐酸替扎尼定1～5份、崩解剂8～15份、填充剂80～105份、矫味剂0.5～9份、润滑剂0.5～4份。
本发明公开的盐酸替扎尼定口崩片可在口腔内迅速崩解，吸收快，生物利用度高，口感好，无沙砾感，无不适感，方便携带和运输，并且可以长期贮存。
本发明公开的盐酸替扎尼定口崩片的制备方法，制备工艺简单、无特殊设备要求、易于控制，适合大规模生产。
申请人：四川科瑞德制药股份有限公司
地址：646100 四川省泸州市泸州国家高新区医药产业园
国籍：CN
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凯莱通-盐酸替扎尼定
药代动力学研究
盐酸替扎尼定口服后吸收迅速 且完全，血药浓度达峰时间约 为1.5小时。
药物在体内分布广泛，可通过 血脑屏障，在脑内浓度较高。
盐酸替扎尼定主要经肝脏代谢， 代谢产物无活性，主要经肾脏 排泄。
提高患者的生活质量、减少并发症等
安全性评价
01
02
03
不良事件监测
记录并分析试验期间发生 的不良事件，如恶心、呕 吐、头痛等
实验室检查
对患者进行血液、尿液等 常规实验室检查，以评估 药物对肝肾功能等指标的 影响
特殊人群安全性
关注特殊人群（如老年人、 孕妇、儿童等）使用盐酸 替扎尼定的安全性问题
05 生产与质量控制
凯莱通-盐酸替扎尼定
contents
目录
• 药物概述 • 临床应用 • 药理毒理研究 • 临床试验与评价 • 生产与质量控制 • 市场前景与未来发展
01 药物概述
药品名称与成分
药品名称
凯莱通-盐酸替扎尼定
成分
本品主要成分为盐酸替扎尼定，其化学名称为5-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H1,2,4-三唑-3-酮盐酸盐。
毒理学研究
急性毒性试验结果显示，盐酸替扎尼定小鼠灌胃给药的LD50为 864mg/kg，大鼠灌胃给药的LD50为1024mg/kg。
长期毒性试验结果显示，大鼠连续灌胃给予盐酸替扎尼定3个月， 剂量分别为10、30、100mg/kg，中、高剂量组动物出现竖毛、 活动减少、体重增长缓慢等毒性反应，停药后逐渐恢复。
药理作用及机制
药理作用
盐酸替扎尼定为中枢性骨骼肌松弛药，用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼 肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
盐酸替扎尼定对于脑卒中后肢体痉挛的疗效及耐受性
·专 题··脑卒中的治疗·盐酸替扎尼定对于脑卒中后肢体痉挛的疗效及耐受性万绍杰1 王运华2 陈洪国31烟台业达医院药剂科 264000；2烟台业达医院神经外科 264000；3烟台业达医院康复科 264000通信作者：万绍杰，Email：************** 【摘要】 目的 探讨盐酸替扎尼定对于脑卒中后肢体痉挛的疗效及耐受性。
方法 选取2018年1月至2019年1月在本院治疗的脑卒中后上肢痉挛患者92例，根据治疗方案分为观察组（n=47）和对照组（n=45）；对照组给予常规治疗，观察组在对照组基础上加用盐酸替扎尼定；观察两组治疗前后改良的Ashworth痉挛评定量表（MAS）、临床痉挛指数（CSI）、简化Fugl-Meyer运动量表（FMA）评分。
结果 治疗后，观察组MAS评级明显优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，观察组CSI评分为（5.50±1.01）分，明显低于对照组（7.80±1.12）分，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，观察组FMA评分为（30.20±6.11）分，明显高于对照组（25.60±5.50）分，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组不良反应发生率为17.02%，其中有4例患者不能耐受不良反应。
结论 盐酸替扎尼定治疗脑卒中后肢体痉挛有较好的效果，值得临床使用。
【关键词】 盐酸替扎尼定；脑卒中；后肢体痉挛；临床疗效 DOI：10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2020.16.018Therapeutic effect and tolerance of tizanidine hydrochloride for spasticity of limbs after strokeWan Shaojie1, Wang Yunhua2, Chen Hongguo31Department of Pharmacy, Yantai Yida Hospital, Yantai 264000, China; 2Department of Neurological Surgery,Yantai Yida Hospital, Yantai 264000, China; 3Department of Rehabilitation Medicine, Yantai Yida Hospital, Yantai264000, ChinaCorrespondingauthor:WanShaojie,Email:************** 【Abstract】Objective To investigate the effect and tolerance of tizanidine hydrochloride in the treatmentof limb spasm after stroke. Methods From January, 2018 to January, 2019, 92 patients with upper extremityspasm after stroke were selected and divided into an observation group (n=47) and a control group (n=45)according to the treatment plans. The control group was routinely treated; in addition, the observation group wastreated with tizanidine hydrochloride. The Modified Ashworth Spasticity Rating Scale (MAS), clinical spasticityindex (CSI), and Simplified Fugl Meyer Exercise Scale (FMA) were observed before and after the treatment.Results The MAS rating was significantly better in the observation group than in the control group (P＜0.05).After the treatment, the CSI score was lower and the FMA score was higher in the observation group than that ofthe control group [(5.50±1.01) vs. (7.80±1.12) and (30.20±6.11) vs. (25.60±5.50); both P＜0.05]. The incidenceof adverse reactions in the observation group was 17.02%; among which 4 patients could not tolerate the adversereactions. Conclusion Tizanidine hydrochloride has a good effect in the treatment of limb spasm after stroke,which is worth being clinically used. 【Key words】 Tizanidine hydrochloride; Stroke; Limb spasm; Clinical effect DOI：10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2020.16.0182388 脑卒中后肢体痉挛是缺血性脑血管疾病所致的偏瘫或偏身感觉障碍性后遗症之一，肢体持续高痉挛状态可妨碍肢体功能康复训练，而常规的抗凝、改善微循环、促进脑代谢等药物治疗对肢体痉挛并无直接的改善效果[1]。
替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的双盲
一个关于替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的双盲、安慰 剂对照、多中心临床试验研究结果
Joel R.Saper, Alvin ke, Deborah T.Cantrell, Paul K.Winner, Jeffery R.White
(Headache.2002; 42: 470-482)
目 的 ：用安慰剂对照试验来评价盐酸替扎尼定作为一个辅助预防治疗慢性每日头痛（包括慢 性偏头痛、具偏头痛特征的头痛或紧张型头痛）药物的疗效。 背景：替扎尼定是一个α2－肾上腺素能受体激动剂，它在脊柱和大脑水平上抑制去甲肾上 腺素的释放，同时具有不依赖于内源性阿片系统的镇痛作用。以前的开放试验已提示其对于 慢性每日头痛可能有治疗作用。 方法：200名患者在完成了一个4周的单盲服用安慰剂的基础治疗后， 134名患者满足选择标 准，他们被随机分入替扎尼定组与安慰剂组。92名患者完成了至少8周的治疗（替扎尼定组， n=45；安慰剂组，n=47）,85名患者完成了至少12周的治疗（替扎尼定组，n=44；安慰剂组， n=41）。大多数患者（77%）符合国际头痛学会的偏头痛诊断标准，另外的23%的患者为慢性 偏头痛或紧张型头痛。经过4周时间，替扎尼定剂量被缓慢增加至24mg，或者至患者个人的 最大耐受剂量（平均剂量，18mg；SD，6.4；中值剂量，20.0；范围，2至24），每天分三次 服用。综合头痛指数（［头痛天数X平均强度X持续小时数］/28天）是最主要的评价终点。 结果：替扎尼定组比安慰剂组显示了显著的优势：降低综合头痛指数（P=0.025），减少每 周平均头痛天数（P=0.0193），减少每周严重头痛天数（P=0.0211），减轻平均头痛强度 （P=0.0108），减轻峰值头痛强度（P=0.0020），减少平均头痛持续时间（P=0.0127）。在 最后4周的治疗中替扎尼定组比安慰剂组，患者头痛状况改善的平均百分比分别为：头痛指 数54%比19%（P=0.0144），严重头痛天数55%比21%（P=0.0331），头痛持续时间35%比19% （P=0.0142），峰值头痛强度35%比20%（P=0.0106），平均头痛强度33%比20%（P=0.0281）， 总头痛天数30%比22%（P=0.0593）。服用替扎尼定的患者用视觉模拟评分(VAS)得到了更高 的综合头痛改善率（P=0.0069）。对慢性偏头痛患者与具偏头痛特征的头痛患者或紧张型头 痛患者的结果没有统计学显著性差异。有超过10%的患者报告了的副作用包括47%的 嗜 睡 、24% 的眩晕、23%的口干和19%的无力，但在替扎尼定组与安慰剂组之间，因副作用而退出试验的 患者在数量上没有显著性差异。 结论：本试验结果支持替扎尼定是一个有效辅助预防治疗慢性每日头痛（包括偏头痛、具偏 头痛特征的头痛或紧张型头痛）的药物。这些结果也显示了α2－肾上腺素能机制在这一系 列头痛问题的病理生理上的可能的重要性。
基于FAERS数据库的替扎尼定不良事件信号挖掘研究
基于FAERS数据库的替扎尼定不良事件信号挖掘研究刘艳鑫;董长江;邹剑;陈力;舒亚民;何绪成;吴攀【期刊名称】《药物流行病学杂志》【年(卷),期】2024(33)2【摘要】目的基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库对替扎尼定不良事件(ADE)进行信号挖掘,探索ADE的发生特点,为临床安全应用替扎尼定提供参考。
方法运用报告比值比法和综合标准法分析FAERS数据库2004年第1季度至2022年第2季度的替扎尼定ADE报告数据。
利用《国际医学用语词典》对ADE信号挖掘结果进行汉化及系统归类。
结果获得替扎尼定ADE报告数7 135份,涉及患者1 732例,涉及ADE共1 304种。
基于2种ADE信号挖掘方法,在首选语(PT)层级共获得177个信号。
药品说明书中未记载的PT信号有32个,包括钾消耗性肾病、心脏呼吸骤停、胎儿生长受限等。
1 732例患者中,发生ADE的女性例数是男性的2.37倍(1 057例vs. 446例),年龄在40~64岁的人群占比较大(36.03%),报告人员以消费者占比最大(32.79%),累及的系统/器官主要有各类神经系统疾病、精神病类等。
替扎尼定相关ADE的中位发病时间为75 d(四分位间距:28~223 d),但需警惕开始用药1年后仍有ADE发生的可能(13.38%)。
结论临床应用替扎尼定时应充分关注其钾消耗性肾病、自杀既遂等ADE的发生及女性、40~64岁等重点人群。
【总页数】10页(P166-175)【作者】刘艳鑫;董长江;邹剑;陈力;舒亚民;何绪成;吴攀【作者单位】彭州市人民医院药学部;四川大学华西第二医院药学部/循证药学中心;出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部;彭州市第二人民医院药剂科;成飞医院药学部【正文语种】中文【中图分类】TP3【相关文献】1.基于美国FAERS数据库的塞瑞替尼不良事件信号挖掘研究2.基于FAERS数据库的伊布替尼不良事件信号挖掘研究3.基于FAERS数据库的甲磺酸达拉非尼联合曲美替尼致药品不良事件信号挖掘4.基于美国FAERS数据库的培唑帕尼不良事件信号挖掘与分析5.基于FAERS数据库的托法替尼不良事件信号挖掘研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸替扎尼定对紧张性头痛的临床疗效观察
盐酸替扎尼定对紧张性头痛的临床疗效观察杜子春【摘要】目的观察盐酸替扎尼定对紧张性头痛的临床疗效.方法紧张性头痛47例,男26例,女21例,平均年龄(50.1±12.8)岁,予盐酸替扎尼定2 mg,2次/d,餐后口服,疗程4周.给药1周后、2周后、4周后对各临床症状的变化与给药开始时进行比较进行判定.结果治疗头痛总有效率80.90%,起效时间92.10%在2周之内,伴随症状有效率93.62%.有2例出现了不良反应,安全的45例(95.74%),基本安全的2例(4.26%),认为在安全性方面没有问题.结论盐酸替扎尼定治疗紧张性头痛安全有效.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2012(006)014【总页数】2页(P61-62)【关键词】盐酸替扎尼定;紧张性头痛【作者】杜子春【作者单位】064200,河北省遵化市人民医院神经内科【正文语种】中文头痛在门诊中最常见的为功能性头痛即慢性头痛中的紧张性头痛，占慢性头痛的40%。
多由长期精神紧张、焦虑、忧郁或疲劳等因素，使头面部和颈部肌肉持续痉挛和(或)血管收缩缺血所致，少数则由不良姿势或头颈部其他疾病引起。
主诉头颈部重压的头痛［1］，治疗除了缓解诱发头痛的心理压力、改善运动不足等办法外，作为药物疗法，常选择肌松弛药及抗焦虑药。
我们应用盐酸替扎尼定对紧张性头痛治疗有明显效果观察报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料以2011年10月至2012年4月末，于我院神经内科门诊就诊的患者中，原则上只选取18岁以上的患者。
但是，①具有精神症状、痴呆症状等难以对其表现进行判断的患者;②患有心、肾、肝及造血功能疾病的患者;③从事伴有危险性的机械操作的患者;④孕妇、哺乳期妇女;⑤其他被认为不适宜入组的患者除外。
被诊断为伴有肌紧张的头痛即紧张性头痛的47例患者作为对象。
男26例，女21例，平均年龄(50.1±12.8)岁，头痛的种类中压迫性头痛22例，紧箍样头痛25例;作为头痛的诱因，精神紧张17例，过度疲劳14例，睡眠不足16例;病程不到3个月30例，不到6个月3例，不到1年1例，1年以上13例。
抗痉挛药物替扎尼定应用的时机与效果比较
抗痉挛药物替扎尼定应用的时机与效果比较张永刚;任娜;张景贞【期刊名称】《中国组织工程研究》【年(卷),期】2005(009)025【摘要】背景:脑卒中后痉挛的缓解使改变患者的异常模式成为可能,有利于运动训练进行,使患者肢体功能得以提高,但抗痉挛药物的介入时机尚不确定.目的:比较不同肌张力的脑卒中患者应用替扎尼定干预后上肢运动功能恢复的效应.设计:分层随机对照观察.单位:黑龙江省康复医院神经康复中心.对象:以2001-01/2003-12黑龙江省康复医院神经康复中心收治的110例脑卒中患者为观察对象,病例选择标准:①符合第4届脑血管病会议制订的诊断标准,并经头颅CT或MRI确诊为急性脑卒中首次发作.②不伴有听理解障碍及认知障碍,能配合训练,患者对治疗知情同意.③病程1～3个月,生命体征稳定.④年龄＜80岁.根据上肢肌张力增高程度,将Ashwroth一二级的80例患者分入A组,Ashworth三四级的30例患者分入B组,每组再随机分为对照组和替扎尼定组.A组80例中分入对照组40例,男28例,女12例,平均年龄62.31岁,脑出血12例,脑梗死28例;分入替扎尼定组40例,男25例,女15例,平均年龄61.47岁,脑出血14例,脑梗死26例.B组30例中分入对照组15例,男10例,女5例,平均年龄65.62岁,脑出血5例,脑梗死10例;分入替扎尼定组15例,男9例,女6例,平均年龄66.29岁,脑出血5例,脑梗死10例.方法:患者入院后均接受同样的神经内科药物治疗和康复训练,替扎尼定组在上述治疗基础上给予替扎尼定(江苏亚邦药业集团股份有限公司生产)抗痉挛治疗,具体用法如下:从2 mg/次,3次/d开始,每3 d增加2 mg,至肌张力下降到正常或下降2个级别或患者不能耐受时,不再增加药物剂量.主要观察指标:训练前和训练2个月后,采用上田敏偏瘫肢体功能评价方法评估患者上肢运动功能.结果:按意向处理分析,110例患者均完成治疗进入结果分析.训练前,4组患者的肢体功能级无显著性差异.经2个月训练后,A组对照组和替扎尼定组患者的上肢功能级别增加值差异无显著性意义(3.41±0.40,3.50±0.43,P＞0.05),B组内替扎尼定组患者上肢功能级别增加值显著高于对照组(2.39±0.21,1.75±0.24,P＜0.01).结论:痉挛较严重的患者应用抗痉挛药物替扎尼定治疗后效果更显著;轻度痉挛患者训练后的效果总体上优于使用抗痉挛药物严重痉挛患者,但能否早期使用抗痉挛药物抑制痉挛的发生、发展,进而提高疗效,仍有待进一步研究.同时本文结果提示将严重痉挛量化为Ashworth 3级更合理.【总页数】1页(P19)【作者】张永刚;任娜;张景贞【作者单位】黑龙江省康复医院神经康复中心,黑龙江省哈尔滨市,150000;黑龙江省康复医院神经康复中心,黑龙江省哈尔滨市,150000;黑龙江省康复医院神经康复中心,黑龙江省哈尔滨市,150000【正文语种】中文【中图分类】R3【相关文献】1.3种口服抗痉挛药物对脑卒中后肢体痉挛的疗效比较 [J], 郭天龙;刘景隆;郭宇2.动脉瘤破裂蛛网膜下腔出血早期显微手术结合抗血管痉挛药物治疗的效果观察[J], 苏一家;朱光升;莫永保;黄信超;杨军;陈斌;廖芝宏3.三种抗痉挛药物治疗卒中后肢体痉挛的疗效比较 [J], 崔利华;张通;杨凌宇4.不同时机预防性应用抗菌药物在骨科手术中的效果比较 [J], 杨小元5.促通技术与推拿手法抗偏瘫上肢屈肌痉挛的效果比较 [J], 张乐怡;胡翔;李秋萍;朱锦杰;朱俞岚;刘华卫;瞿强;陆建春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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盐酸替扎尼定片1mg 东和
一、原料的物理化学性质
1外观性状白色~淡黄白色结晶性粉末
2溶解性
溶媒溶解1g溶质所需的溶媒量溶解性
水10ml以上不到30ml 溶解乙醇（99.5）100ml以上不到1000ml 微溶乙酸酐10000ml以上不溶乙酸（100）10000ml以上不溶
3吸湿性无资料
4融点：约290℃（分解）
5其他数值
吸光度（239nm）：约835[本品用1mol/L氨水试剂溶液稀释（1→10）溶液（1→125000）] 吸光度（309nm）：约352[本品用1mol/L氨水试剂溶液稀释（1→10）溶液（1→125000）] 二、活性成分的确认试验方法（鉴别）
1紫外可见吸光度测定法
2红外吸收光谱（氯化钾压片法）
3氯化物定性反应
三、有效成分定量法
电位滴定法
四、制剂组成
1有效成分（活性成分）的含量
日本药典1片含有盐酸替扎尼定1.144mg（替扎尼定1mg）
2辅料
使用目的添加物
赋形剂一水乳糖
崩解剂纤维素
结合剂预胶化淀粉
润滑剂硬脂酸镁、无水硅酸
着色剂黄色三氧化二铁
3湿度条件下三个月：硬度7.2kg→4.3kg。