凯莱通(盐酸替扎尼定片)-TTH-PPT
抗高血压药药理学ppt课件
由于对具有负反馈抑制的突触前膜α2受体无影响， 故降压时不伴NA释放增加及心率加快；
也不升高肾素水平
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16
临床应用
1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障
碍者，与利尿药合用，疗效更好。
2.嗜铬细胞瘤
3.中、重度CHF
注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位
性低血压、晕厥、心悸等。
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第二十四章
抗高血压药
Antihypertensive Drugs
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1
正常成人： 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 mmHg
原发性高血压：占90%-95%发病机制不明 继发性高血压：是一些疾病的表现
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2
根据药物在血压调节机制中的作用 抗高血压药物分类
一、交感神经抑制药
钠，小动脉细胞内低钠，通过Na＋ －Ca2＋交换机
制减少Ca2＋内流，降低血管平滑肌对去甲肾上腺素
等加压物质的反应性，使外周阻力下降而降压。利
尿药能增高血浆肾素活性，对降压不利，合用β受
体阻断药可避免此缺点。
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38
【临床应用】可单用于轻度高血压，但多与其它 降压药合用，以增强降压作用，并防止其他药 物引起的水钠潴留。本药长期使用引起的血脂、 血糖升高及低血钾等不良反应已受到重视，提
4. 阻断突触前膜的β2受体，使交感神经 末梢释放去甲肾上腺素减少
5. 改变压力感受器的敏感性；增加前列
环素的合成
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19
【临床应用】
对肾素活性高和心输出量高的 年青高血压患者疗效较好，尤其适 用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。
选择性β1受体阻滞药阿替洛 尔（Atenolol）和美托洛 （metoprolol），口服易于吸收，
口服药片检索表及使用说明
254 兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆) 30MG*14 263 兰索拉唑肠溶片 30mg*7
264 雷贝拉唑钠肠溶胶囊(雨田青) 10MG*14 251 雷贝拉唑钠肠溶片(瑞波特) 10mg*14
0 泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏) 40MG*7
44 *奥美沙坦酯片(傲坦) 0 *奥美沙坦酯片(兰沙) 10 *厄贝沙坦片(安博维)
40 单硝酸异山梨酯分散片(欣康) 20mg*48
18 单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV)(异乐定) 50MG*10 24 盐酸曲美他嗪片(根克通) 16 盐酸曲美他嗪片(泽维尔) 38 盐酸胺碘酮片(可达龙) 382 地高辛片(可力) 20mg*30 20MG*30 200mg*10 0.25mg*30
口服药片识别检索图使用说明：1、口服药片识别检索分为两部分：第一部分：口服药片 2、使用步骤：先在检索表内查找需查药品的图片分组，根据药品图片分组再到口服药片
口服药片识别检索表
落位号 药品名称 规格 5mg*12 10mg*6 10mg*5 10mg*7 10mg*5 10mg*10 10MG*16 10mg*100 0.2g*10 0.5g*100 0.3g*12 CO*60 25μ g*10 271 地氯雷他定分散片(芙必叮) 272 氯雷他定片(开瑞坦) 273 孟鲁司特钠片(顺尔宁) 0 咪唑斯汀缓释片(皿治林) 300 盐酸西替利嗪片(仙特明) 265 依巴斯汀片(思金) 352 来氟米特片(爱若华) 240 雷公藤多苷片 89 硫酸羟氯喹片 340 羟基脲片(齐鲁) 201 白芍总苷胶囊(帕夫林) 187 复方甲氧那明胶囊(阿斯美) 171 盐酸丙卡特罗片(美普清)
112 阿卡波糖片(拜唐苹) 114 阿卡波糖片(卡博平) 106 伏格列波糖片 117 格列喹酮片(糖适平) 109 格列美脲片(亚莫利) 113 格列齐特缓释片(达美康) 111 瑞格列奈片(孚来迪)
《盐酸西替利嗪》课件
头痛
少数患者可能出现头痛症 状，可能与药物副作用有 关。
不良反应与处理方法
过敏反应
如出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等 过敏反应，应立即停药并就医。
肝功能异常
长期服用盐酸西替利嗪可能对肝脏 造成一定影响，需定期检查肝功能 。
胃肠道不适
部分患者可能出现恶心、呕吐、腹 泻等胃肠道不适症状，可适当调整 饮食或遵医嘱服用相关药物缓解症 状。
对中枢神经系统的作用
抑制中枢兴奋
盐酸西替利嗪能够抑制中枢神经系统的兴奋，缓解过敏反应引起 的焦虑、烦躁等症状。
改善睡眠质量
盐酸西替利嗪有助于改善睡眠质量，缓解过敏反应引起的睡眠障碍 。
减轻头痛、眩晕等症状
盐酸西替利嗪能够减轻头痛、眩晕等症状，提高机体舒适度。
03
盐酸西替利嗪的临床应用
过敏性鼻炎的治疗
2010年代
针对盐酸西替利嗪的剂型和给 药方式进行了改进，提高了患
者的用药便利性和依从性。
未来研究方向与挑战
研究方向
进一步探索盐酸西替利嗪的作用 机制，以及与其他药物的相互作 用。
挑战
随着新药的不断涌现，盐酸西替 利嗪面临着市场竞争和技术更新 的压力。
新药研发进展与前景
进展
随着药物设计和合成技术的不断进步，针对过敏反应的新药研发取得了一定的 进展。
《盐酸西替利嗪》PPT课件
• 盐酸西替利嗪简介 • 盐酸西替利嗪的药理作用 • 盐酸西替利嗪的临床应用 • 盐酸西替利嗪的副作用与注意事项
• 盐酸西替利嗪与其他药物的相互作 用
• 盐酸西替利嗪的研发历程与未来展 望
01
盐酸西替利嗪简介
药物概述药物名称盐酸替利嗪英文名Cetirizine Hydrochloride
医药学通讯2004年第二期
〃医院药事信息〃药品与治疗品管理委员会决议2004-05-28本次会议通过新药25个，新增规格、剂型、厂家新药9个，试用药5个，试用转正4个，更换规格、厂家6个，停用药7个，未通过新药24个。
具体情况见下表：一、通过新药25个二、新增规格、剂型、厂家新药9个三、试用新药5个四、试用药转正4个五、更换厂家、规格6个六、停用药8个七、未通过新药24个表略。
邵逸夫医院医疗决定2004-6-21为了合理应用抗生素，抗生素实行分级管理，明确各级医生使用权限：一线抗生素：住院医生（Resident）二线抗生素：Fellow三线抗生素：经治医生（Attending）同时抗生素应用将实行电脑医嘱自动管理，抗生素使用请参照“我院现有抗菌药物分级表”。
〃药品之窗〃新药介绍以下介绍的药品为我院2004年5月28日“药品与治疗品管理委员会决议”批准通过的部分新药。
赖诺普利片【应用】用于治疗原发性高血压。
【用法用量】口服： 1次/日，一般常用剂量为10-40mg（1-4片），开始剂量为10mg（1片），早餐后服用，根据血压反应调整用量，最高剂量为80mg（8片）。
【副作用】与其它的血管紧张素转换酶抑制剂相似，常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等。
【禁忌症】1.对本品过敏者。
2.有双侧肾动脉狭窄、孤立肾有肾动脉狭窄者。
3.高钾血症患者。
【注意事项】1.应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。
2.肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。
3.本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、肾功能损害病人测血钾、血尿素氮及肌酐。
4.本品必须在医生指导下应用。
5.咳嗽为干咳，往往是不能应用本药的主要原因。
【制剂规格】10mg/片。
该药为第三代血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），与其它ACEI类药物（卡托普利、依那普利、喹那普利、雷米普利）相比，其增加高血压患者胰岛素敏感性的作用最为显著。
我院现有抗菌药物分级凯莱通【正式名】盐酸替扎尼定片。
麻醉药品Microsoft PowerPoint 演示文稿PPT课件道
麻醉药品、精神药品管理范惠霞总体思路: 管得住用得上花得起前言依据国家对麻醉药品、第一类精神药品管理的有关法律、法规以及卫生部规范麻醉药品、第一类精神药品采购、使用和管理的规定，介绍医疗机构具体贯彻落实的措施和办法。
在法规的框架内充分提供患者所需的镇痛药物。
同时建立合理严谨的管理模式，减少管理漏洞，避免不法分子的干扰。
麻醉药品和精神药品的管理法规《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品购用（印鉴卡）管理规定》《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品管理规定》《处方管理办法》《麻醉药品临床应用指导原则》《精神药品临床应用指导原则》《麻醉药品和精神药品管理条例》（简称《条例》） 20XX年7月26日国务院第100次常务会通过，自20XX年11月1日起施行。
（中华人民共和国国务院令第442号总理温家宝20XX年8月3日）《条例》第五条规定省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门负责本行政区域内麻醉药品和精神药品的监督管理工作。
县级以上地方公安机关负责对本行政区域内造成麻醉药品和精神药品流入非法渠道的行为进行查处。
县级以上地方人民政府其他有关主管部门在各自的职责范围内负责与麻醉药品和精神药品有关的管理工作。
《条例》第三十六条规定：医疗机构需要使用麻醉药品和第一类精神药品的，应当经所在地设区的市级人民政府卫生主管部门批准，取得麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡。
医疗机构应当凭印鉴卡向本省、自治区、直辖市行政区域内的定点批发企业购买麻醉药品和第一类精神药品。
关于学习贯彻《麻醉药品和精神药品管理条例》的通知（国食药监法2005460号）明确指出：《条例》实施后，医疗机构内麻醉药品和精神药品的日常监管及麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡核发工作由卫生部主管部门负责。
《关于医疗机构购买、使用麻醉药品和精神药品有关问题的通知》（卫医发2005430号）规定：原麻醉药品专用卡自20XX年11月1日起停止使用。
凯莱止PPT-科室版(1)
依匹斯汀作用原理
I型变态反应 肥大细胞、嗜碱性粒细胞
释放 抑制 组 结合 H1和 H2受体 胺 抑制
凯莱止
抑 制
炎性介质（白三烯）， 炎性细胞侵润
凯莱止
支气管平滑肌收缩，毛细血管通透性增加
皮肤红肿、瘙痒、斑块、支气管痉挛，分泌 物增多
凯莱止特殊的四环化学结构式
阿扎他丁
氯雷他定
凯莱止
依匹斯汀四环结构特殊，氨基与组胺侧链极其相似，对H1受体有很大的亲和力， 竞争性阻断H1受体。是强效的的H1受体拮抗剂。
参考文献：effects of cetirizine and epinastine on theskin response to histamine iontophoresis,journal of Dermatological science 25(2001)59-63
凯莱止快速解除过敏症状
依匹斯汀抑制组胺诱导的风团和红肿作用最快
用 法
用 量
荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、 支气管哮喘：
口服本品，20mg(2粒)/次，一日一次。或按年龄、症 状遵医嘱服用。
过敏性鼻炎：
口服本品，10-20mg(1-2粒)/次，一日一次。或按病 情遵医嘱服用。
谢
谢!
凯 莱 止
（盐 酸 依 匹 斯 汀 胶 囊）
新一代抗组胺药，H1受体拮抗剂
目
录
抗组胺药及凯莱止疾病治疗的理论基础 凯莱止在过敏性疾病中的临床应用 凯莱止的安全性 产品规格，用法用量
抗组胺药的发展史
名称 酮替芬 特非那定 阿司咪唑 西替利嗪 氯雷他定 阿伐斯汀 依巴斯汀 非索非那定 咪唑斯汀 依匹斯汀（凯莱止） 上市时间 1979年 1981年 1983年 1987年 1988年 1988年 1990年 1996年 1996年 2005年 适应症 鼻炎、哮喘 过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹 慢性荨麻疹、过敏性鼻炎 过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹 、结膜炎 荨麻疹、鼻炎 慢性原发性荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草热、结膜炎 过敏性鼻炎、枯草热、慢性荨麻疹、结膜炎 荨麻疹、过敏性鼻炎、哮喘 荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎 过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、 伴有瘙痒的寻常性银屑病、过敏性支气管哮喘
替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛的临床护理分析
替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛的临床护理分析摘要】目的探讨替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛(PIN)的护理疗效及安全性。
方法选择我院2011年6月～2012年10月原发性三叉神经痛患者60例，随机分为两组，治疗组和对照组。
对照组一般护理，治疗组采用临床护理。
观察两组疗效。
结果两组患者服用药物治疗后，治疗组的疗效明显高于对照组，P<0.05。
结论替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛(PIN)的护理，为治疗三叉神经痛的有力保障。
【关键词】替扎尼定卡马西平三叉神经痛护理三叉神经痛是以面神经分布区出现的发作性剧痛为主要表现(痛性抽搐)的最常见脑神经疾病，临床分布为原发性及继发性两种。
继发性是由各种肿瘤压迫所致，较少见[1]。
选择我院2011年6月～2012年10月原发性三叉神经痛患者60例，进行护理，现报告如下。
1 临床资料及方法1.1 临床资料选择我院2011年6月～2012年10月原发性三叉神经痛患者60例，男34例，女26例，年龄55-75岁，平均年龄64.7岁。
随机分为两组，治疗组和对照组。
1.2治疗方法服用盐酸替扎尼定片(商品名凯莱通，四川科瑞德制药有限公司，4mg/片)，剂量从睡前每次服用2mg，逐步调整4mg tid，同时联合首次剂量0.1g，1日2次，之后每天增加0.1g，必要时可增至0.4g，每日3次。
疼痛控制后可逐渐减量，以0.2g，每日3次的量维持。
2 护理2.1日常生活护理(1)利用疼痛发作后的间歇期清洁颜面、口腔，保持个人卫生，避免其他疾病发生。
(2)用温水洗脸和刷牙，避免冷水刺激。
(37)注意气候变化，避免风吹和寒冷气候对颜面部的刺激。
外出时戴口罩或头巾。
(4)戒烟酒，少吃辛辣食物，避免化学刺激诱发疼痛。
(5)吃质软、易嚼食物，避免硬物刺激。
(6)尽可能避免诱发疼痛的机械动作。
(7)保持乐观情绪，避免急躁、焦虑等情绪诱发疼痛。
2.2治疗后护理(1)患侧面部治疗后感觉障碍，请勿做局部冷敷、热敷或热疗，以免冻伤或烫伤。
凯莱通神经内科资料
国家级高新技术企业
产品部：杨奇 2010.10.18
重点产品
1、律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊），非苯二氮卓类抗 焦虑药，国内独家生产品种，国家医保品种。
2、凯莱通（盐酸替扎尼定片），国内独家生产品种， 国家医保品种。
3、注射用哌库溴铵，国内独家生产品种，国家医保 品种。
4、注射用丙戊酸钠，国内仅两个生产厂家，国家医 保品种。
常用肌松药
① 巴氯芬:脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传
递，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制兴奋性氨基酸（如谷氨 酸、天门冬氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放。
② ： 乙哌立松 作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂
量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑 强直(α-强直)。抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电 位。
药代动力学
口服吸收良好，口服后1.5小时达峰，半衰期(T1/2) 为2.5小时
给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显 活性。60%以上的药物经肾脏排泄。
Tizanidine Hydrochloride Tablets
适应症一： 各种慢性头痛（特别是慢性紧张型头痛）：预防、治疗各种慢性头痛造成的 颅周肌肉紧张。
四川医学2009年2月第30卷(第2期) Sichuan Medical Journal ,2009 , Vol . 30 , No. 2
替扎尼定治疗头痛的优势
1、替扎尼定: A:松弛头颈周围紧张肌肉, 减少“致痛物质”释放; B:减轻外周血管阻力，增加血液循环, 减少“致痛物质”的堆积; C:抑制疼痛反射, 提高中间神经元对肌肉收缩和松弛的调控, 使疼痛阈保持 一定正常水平。
好抗精神病失常药幻灯片
二甲胺类 氯丙嗪*
抗 吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
精
神
哌啶类 硫利达嗪
病 药
硫杂蒽类 氯普噻吨
丁酰苯类 氟哌啶醇
其他药物 五氟利多
一、吩噻嗪类
氯丙嗪
（chlorpromazine 冬眠灵wintermin)
〔体内过程〕
吸收 po吸收不规则，im吸收迅速
分布
90％与血浆蛋白结合。分布广。 高亲脂性易透过BBB
[不良反应]
氯丙嗪
2. 锥体外系反应
(1) 急性锥体外系运动障碍表
现以下三种形式: 帕金森综合症最常见; 静坐不能. 急性肌张力障碍;
原因：阻断黑质一纹状体D2R
防治：停药；用苯海索
[不良反应]
(2)迟发生运动障碍 (tardive dyskinesia,TD) 口－舌－颊不自主的刻板运动
抗胆碱药反而加重症状！ 机理:DA受体向上调节 老年患者尽量不用
氯丙嗪
(1) M 受体阻断作用:
(2)大剂量可引起口干, 便秘, 视力
模糊.
(2)α受体阻断作用:
血管舒张，血压下降；抑制血管 运动中枢和直接扩张血管. 氯丙嗪能翻转肾上腺素的升
麻醉犬血压实验
AD
氯丙嗪
AD NA
氯丙嗪引起的低血压不能用AD急救.
3 内分泌系统
氯丙嗪
阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体
【药理作用】 抗躁狂作用 正常人：影响小 躁狂症患者：言语、行为恢复正常
抗急性、轻度躁狂 > 抑郁
【机制】
1.抑制脑内NA和DA释放，促进其再摄 取，－→减少突触间隙DA 、NA浓度
2.抑制cAMP和 PLC介导的反应 3.抑制肌醇磷酸酶，↓二磷酸磷脂酰
凯莱通-盐酸替扎尼定
药代动力学研究
盐酸替扎尼定口服后吸收迅速 且完全，血药浓度达峰时间约 为1.5小时。
药物在体内分布广泛，可通过 血脑屏障，在脑内浓度较高。
盐酸替扎尼定主要经肝脏代谢， 代谢产物无活性，主要经肾脏 排泄。
提高患者的生活质量、减少并发症等
安全性评价
01
02
03
不良事件监测
记录并分析试验期间发生 的不良事件，如恶心、呕 吐、头痛等
实验室检查
对患者进行血液、尿液等 常规实验室检查，以评估 药物对肝肾功能等指标的 影响
特殊人群安全性
关注特殊人群（如老年人、 孕妇、儿童等）使用盐酸 替扎尼定的安全性问题
05 生产与质量控制
凯莱通-盐酸替扎尼定
contents
目录
• 药物概述 • 临床应用 • 药理毒理研究 • 临床试验与评价 • 生产与质量控制 • 市场前景与未来发展
01 药物概述
药品名称与成分
药品名称
凯莱通-盐酸替扎尼定
成分
本品主要成分为盐酸替扎尼定，其化学名称为5-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H1,2,4-三唑-3-酮盐酸盐。
毒理学研究
急性毒性试验结果显示，盐酸替扎尼定小鼠灌胃给药的LD50为 864mg/kg，大鼠灌胃给药的LD50为1024mg/kg。
长期毒性试验结果显示，大鼠连续灌胃给予盐酸替扎尼定3个月， 剂量分别为10、30、100mg/kg，中、高剂量组动物出现竖毛、 活动减少、体重增长缓慢等毒性反应，停药后逐渐恢复。
药理作用及机制
药理作用
盐酸替扎尼定为中枢性骨骼肌松弛药，用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼 肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
盐酸吗啡片杭州药学会PPT课件
– －《处方管理办法》第23条
癌痛和中、重度慢性疼痛患者 门诊处方量
• 麻醉药品、第一类精神药品
– 注射剂每张处方不得超过3日常用量（指导 原则：仅限于医疗机构内使用，或者由医疗 机构派医务人员出诊至患者家中使用）
代表药物
吗啡
• 吗啡片、盐酸吗啡缓释片
• 禁忌：呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅 脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调 、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥 大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠 正控制前、炎性肠梗等病人禁用。
• 停药：最初1天减量30%，继后减量25%，减至 30～60mg停药
极量：1日360mg 单药或与对乙酰氨基酚联合使用
代表药物
曲马多
• 奇曼丁 • 用法：1次50～100mg，BID/TID
极量：1日400mg 单药或与对乙酰氨基酚联合使用
代表药物
氨酚双氢可待因
• 路盖克 • 成分：双氢可待因酒石酸盐10mg、
对乙酰氨基酚500mg
• 用量： 每4～6小时服1～2片，１次不得超过2 片，１日最大剂量为8片
COX-2抑制剂 心肌梗死的发病危险提高，如塞来昔布
机理：抑制COX-2，前列环素产生受阻，不 影响TXA2，增强血小板聚集和血管收缩，加速 动脉硬化
代表药物
阿斯匹林
• 乙酰水杨酸 • 用量：0.3～0.6g/次，TID • 协同作用：减少阿片用量，如联合可待因 • 作用时间：3～6小时 • 禁用：活动性溃疡/出血，肝、肾、心功能衰
• 尿潴留：发生率<5%；同时三环类镇静剂或过腰椎 麻醉病人发生率20%～30%
盐酸替罗非班 ppt课件
ppt课件
9
• 新药新知
适应症
• 与肝素联用，适用于不稳定心绞痛或非Q波心肌梗 塞病人，预防心脏缺血事件。
• 同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管 成形术或冠的心脏缺血并发症。
ppt课件
10
• 新药新知
适应证和用法用量
– 高危ACS的药物治疗（包括UA NSTEMI） 负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h
维持滴注速率（ ml/h）
16
4
20
5
24
6
28
7
32
8
36
9
40
10
严重肾功能不全患者
30min负荷滴注速 率（ml/h）
维持滴注速率 （ml/h）
8
2
10
3
12
4
14
4
16
4
18
5
20
5
表1可作为按体重调整剂量的指南
ppt课件
13
• 新药新知
• 在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续 48小时，并可达108小时。病人平时接受本品71.3小时。 在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内 斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间 小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。
ppt课件
14
• 新药新知
禁忌症
• 已知的对产品中的任何成分过敏的患者； • 活跃的内出血或30天前有出血史； • 颅内出血史，颅内肿瘤，动静脉畸形或动脉瘤； • 30天内有中风史或任何出血性中风史； • 前一个月内有大的手术过程或严重的物理创伤； • 用替罗非班前出现血小板减少症； • 严重的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张
盐酸替扎尼定的临床应用研究进展
盐酸替扎尼定的临床应用研究进展盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，具有激动α2肾上腺素能受体的药理作用。
在临床上用于改善强直性痉挛、痉挛性轻瘫、多发性硬化、脑卒中后偏瘫等中枢性损伤造成的痉挛，缓解紧张性头痛、偏头痛、三叉神经痛、肌筋膜疼痛综合征等各种头痛和外周肌肉疼痛以及作为麻醉辅助用药、术前和术后镇静药。
盐酸替扎尼定口服吸收良好，血流动力学稳定，副反应少且轻微，是一种安全性好，应用前景广泛的α2肾上腺素受体激动剂。
标签：盐酸替扎尼定；临床应用；研究进展盐酸替扎尼定是由瑞士Novartis公司研制的中枢性骨骼肌松弛药，于1988年1月首次在丹麦和瑞士上市。
临床上用于治疗中枢性损伤所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病[1]。
对紧张性头痛、三叉神经痛及肌筋膜疼痛综合征等具有良好效果。
也可作为全麻或区域麻醉辅助药、术前和术后镇静药、术后镇痛药物[2]。
本品在治疗剂量下不产生心理依赖性，缓解痉挛状态但不引起肌无力，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药[3]。
本文就盐酸替扎尼定的临床应用研究作一概述。
1 药学及药理学1.1 理化性质盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，化学名为5-氯-N-（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2，1，3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐，分子式为C9H9Cl2N5S，分子量为290.17。
结构与可乐定相似。
熔点为280℃，溶解度为H2O：～29 mg/mL，1.2药理作用机制替扎尼定是可乐定的衍生物，与可乐定一样具有激动α2肾上腺素能受体的作用。
α2受体有α2a、α2b和α2c三种亚型。
α2a 受体亚型广泛分布于大脑，在蓝斑、外测臂旁核、脑桥核等处密度最高，起着麻醉和抗交感作用；α2b 亚型主要分布于丘脑，有调节高血压作用；α2c亚型主要分布在纹状体、嗅球、海马等处，有抗焦虑作用[4，5]。
大脑蓝斑核是中枢神经系统的重要的觉醒调节功能区，含有脑组织中的最大的去甲肾上腺素细胞群，仅有α2a亚型分布，是α2受体激动剂发挥镇静、催眠效应的主要场所[6]。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
K B H 4 / A l C l 3H 3 C
T H F
H N
N C H 2 O . H H C lH S C H 2 C H 2 N H 2 . H C lH 3 C H N
C H 2 S C H 2 C H 2 N H 2
N
. 2 H C l
NCN=C(SCH3)2/NaOHH3C HN
NCH2SCH2CH2NHN CC SN CH3CH3NH2
的选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
⑵ 富马酸依美斯汀：较强的选择性H1受体拮抗作用。 ⑶ 咪唑斯汀：高度专一H1受体拮抗作用。心血管不良反应较 少。 ⑷ 左卡巴斯汀：治疗剂量极低，作用快而持久，用于变态反应性
结膜炎和鼻炎。
⑸ 替美斯汀：选择性强，几乎无中枢神经作用。
Me N
N
NCH2CH2OEt.2HOOC
N
H
H COOH
O
H CH3 NN
N
N N
N
富马酸依美斯汀
F
咪唑斯汀
H Me
O
H
COOH Br
Me
N
F CN
N
NH NH
N Me
左卡巴斯汀
替精品美医斯学汀
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三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
1. 经典的H1受体拮抗剂的结构可用通式表示如下：
Ar1 Ar2
X
(C)n
R1 N R2
芳环 连接段 叔胺
⑴ Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲基， Ar1和Ar2可桥连成三环类化合物。
氢键键合能力，表现出拮抗活精性品医的学差异。
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四、过敏介质与抗过敏药
1. 过敏介质：抗原抗体反应使靶细胞释放过敏介质，如白三烯、 缓激肽、血小板活化因子等，并引发各种过敏反应。