基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药

3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
酸类 3.芳基乙酸类 4.芳基丙酸类：布洛芬（芬必得、美林）、 萘普生 5.烯醇酸类 6.烷酮类 7.选择性COX-2抑制药
阿司匹林
临床应用：
1. 用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛痛经等。 2. 缓解风湿性关节炎症状，为抗风湿的首选药，但不根
2.白三烯受体阻断药
白三烯的作用： • 使支气管收缩、粘液分泌增加，引发哮喘 • 促进中性粒细胞向炎症部位聚集，使毛细血管通透性增加，
参与和加重炎症反应。
孟鲁司特 白三烯受体阻断药
用于慢性轻中度支气管哮喘的预防和治疗，亦能抑制过 敏性鼻炎患者的炎症反应。
不良反应： 轻微头痛，鼻炎，咽炎，胃肠道反应，少见皮疹及转氨 酶增高
可阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体和较弱的抗胆碱作 用。
可用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、过敏性鼻炎。 不良反应：
口干、乏力、恶心、嗜睡。
昂丹司琼 5-羟色胺受体阻断剂
选择性阻断5-HT3受体 有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐。
*葡萄糖酸钙：
可降低毛细血管通透性，减少渗出，维持神经与肌肉的正常兴 奋性，加强心肌收缩力。
4. 过敏反应：少数可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休 克，某些哮喘患者使用后可诱发哮喘。
5. 瑞夷综合征：儿童病毒性感染时使用阿司匹林，偶可引起急 性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑 病为突出表现。儿童病毒感染退热时可使用对乙酰氨基酚代 替。
6. 对肾脏的影响，长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳 头坏死、肾功能减退。
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大 多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。本类药物又称为 非甾体抗炎药(NSAIDs)，阿司匹林是这类药物的代表。
作用机制： 主要机制是抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少
局部组织前列腺素( PG)及血栓素的生物合成，从而产生 解热、镇痛、抗炎及抗血小板聚集的作用。
治。 3. 小剂量用于预防血栓形成。
不良反应：
1. 胃肠道反应，最常见，上腹部不适、恶心、呕吐，胃溃疡胃出血。 （1直接刺激胃黏膜细胞胃壁前列腺素对胃黏膜细胞有保护作用）。 宜饭后服用。
2. 出血倾向，1抑制血栓素合成2抑制凝血酶原合成，严重肝病、有出 血倾向的疾病应禁用，手术前停药一周。
3. 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力、听力减退， 为水杨酸中毒的表现。发生中毒时因立即停药，静滴碳酸氢钠溶液 以碱化尿液。
对乙酰氨基酚
解热镇痛作用缓和持久，抗炎作用极弱。 临床上主要用于解热、镇痛，无明显胃肠道刺激。 不良反应：偶有过敏，常见为皮疹，过量急性中毒
可致肝坏死，长期大剂量使用可出现肾绞痛、肾衰 竭。
吲哚美辛
最强的PG合成酶抑制剂之一。有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果， 但不良反应多（发生率30%-50%）。
血量减少， 激动中枢神经系统：调节神经系统多种神经行为功能，如记忆、学习、自发运动
饮食行为、觉醒与睡眠等。 • 三重反应：见于皮内注射时，毛细血管扩张出现红斑，毛细血管通透性增加使红
斑上形成丘疹，最后通过轴索反射使小动脉扩张，丘疹周围出现红晕。可作为麻 风病的辅助诊断。
变态反应相关活性物质： 组胺 白三烯 5-羟色胺
按机制分类
1. 组胺受体阻断药。临床常用的主要是组胺H1、H2受体拮抗 药，能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1、H2受体，从而 抑制其引起过敏反应。如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、氯 雷他定等。
2. 白三烯受体阻断药。如孟鲁司特，主要用于呼吸系统过敏症。
孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。 可与氨茶碱等合用治疗哮喘。 与哌替啶等配成冬眠注射液，用于人工
冬眠
不良反应 主要不良反应为嗜睡、口干。 如超剂量使用可致口、鼻、喉发干，腹痛、腹
泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可致惊厥， 继之中枢抑制。 儿童用本药若剂量较大，可产生谵妄(症状为 胡言乱语、精神兴奋)。
静注时药液外渗可致注射部位皮肤发红、皮疹和疼痛， 并可随后出现脱皮和皮肤坏死。 外渗可使用氢化可的松+0.1%利多卡因局部封闭，透 明质酸钠150U/ml注射，并抬高患肢。
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不良反应：
常见：胃肠道反应 少见:头痛、眩晕、视力障碍，皮疹，血小板减少。
抗变态反应药
变态反应即超敏反应，是指机体受抗原持续刺激 或同一抗原再次刺激后，产生的以组织细胞损伤或生 理功能紊乱为主要表现的病理性免疫反应。
防治机体因各种抗原性物质(如细菌、病毒、寄生 虫、花粉等)引起的变态反应性疾病的药物为抗变态反 应药物。
氯苯那敏
用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、 过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。嗜睡作 用轻微。
氯雷他定
第二代抗组胺药，用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏 性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。无明显的抗胆碱和中枢抑 制作用。
西米替丁 为H2受体阻断药
抑制胃酸分泌，用于治疗胃和十二指肠溃疡。可部分对抗组胺的扩 血管及降压作用。