药剂学第七版 第九章 液体制剂
药剂学之液体制剂
药物的稳定性
稳定性的含义： 指原料及药物制剂保持其物理、化学、生物、 微生物学性质的能力。 药物制剂的稳定性，不仅经是化学成分的稳 定，还有疗效的稳定，以及不良反应发生率 的稳定性。
稳定性因素
化学结构因素 制剂处方因素 非处方因素： 温度、光线、湿度、水分、空气，包装材料。
液体制剂的稳定性异常
水解 溶液分离沉淀 变色 浑浊 包装渗漏
门店液体制剂的管理要点
储藏陈列要点： 阴凉，干燥 避光 不侧放不倒置
门店液体制剂的管理要点
养护要点： 检查液体制剂的色泽，澄明度，检查剂量 检查有无沉淀 有无异常气味
谢谢
结束
昆明西区 专业培训系列 药剂学 液体制剂
苏思邈
培训提纲
液体制剂的概念 液体制剂的分类 液体制剂的效用特点 药剂的稳定性 液体制剂的稳定性异常 门店液体制剂的管理要点
液体制剂的概念
液体制剂是指药物分散在液体介质中组成的 内服或外用的液态状的制剂。 常见的液体制剂有溶液（芳香水剂、糖浆剂， 醑剂），胶体溶液（胶浆、涂抹剂）乳剂， 混悬剂
优点： 与固体制剂相比，药物分散度大，接触面广，通常 吸收快，作用迅速。 可控制每次服用的剂量，便于根据病情及患者个体 调节剂量。 流动性大便于腔道给药，灌肠剂 能降低某些药物的局部刺激性。 增加哦某些药物的稳定性和安全性。
液体制剂的效用特点
缺点： 储藏携带不便 水性制剂易霉变，易挥发 非水性制剂的溶剂药理干扰作用 化学稳定性差（与固体制剂相比） 非均相液体制剂物理性质不稳定
浸出剂的概念
浸出剂是指，用适当的浸出溶剂和方法，从 药材（动植物）里面浸出有效成分制成的供 内服和外用的药物制剂。 常见的浸出剂有：水浸出剂（如甘草合剂）， 含醇浸出剂（消肿止痛酊），含糖浸出剂 （川贝清肺膏，板兰根颗粒），精致浸出剂 （云南白药气雾剂，藿香正气滴丸）
药剂学——液体制剂
药剂学——液体制剂1.药物溶液的形成理论2.牛顿流体与非牛顿流体（主管药师大纲要求）3.表面活性剂4.液体制剂的简介5.低分子溶液剂与高分子溶液剂6.溶胶剂7.混悬剂8.乳剂9.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质>>水：最常用的极性溶剂>>非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标前方高能预警！2.溶解度的测定方法（1）新药的特性溶解度药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。
实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
（2）药物的平衡溶解度取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素药物，溶剂，温度，pH，同离子效应，助溶剂，增溶剂①药物a.极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶b.药物晶格：排列紧密，引力大，溶解度小c.药物晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型d.粒子大小：难溶（0.1-100nm）粒径减小增溶②溶剂：降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解；水合作用，潜溶③温度：溶解过程吸热，T↑溶解度↑，反之下降④pH：有机弱酸、弱碱及其盐类⑤第三种物质同离子效应：NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶助溶剂：I2+KI——1：2950→1：20增溶剂：表面活性剂4.增加药物溶解度的方法（注意实例）①加入增溶剂：表面活性剂②使用助溶剂：I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱+乙二胺③应用混合溶剂（潜溶剂）：洋地黄毒苷-水+乙醇苯巴比妥-90%乙醇④改变部分化学结构√制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐√引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素K3-亚硫酸氢钠增溶剂——表面活性剂（请注意，我很重要！）增溶原因：表面活性剂在水中形成“胶束”影响增溶的因素①增溶剂的种类②增溶剂的用量③药物的性质④加入顺序（药物和增溶剂混合后，再加水稀释）5.药物溶出速度的表示方法①单位时间：药物溶解进入溶液主体的量②两个阶段：表面溶解、扩散对流③固体药物：溶出受扩散控制Noyes-Whitney方程dC/dt：溶出速度C：t时间溶液中溶质的浓度K：溶出速度常数 S：固体的表面积C S：溶质在溶出介质中的溶解度6.影响药物溶出速度的因素（增加溶出速度的方法）①固体的表面积：粒径小，孔隙率高，表面积大；加润湿剂——增加溶出界面②温度（T）③溶出介质的体积（V）④扩散系数（D）⑤扩散层的厚度（h）：加强搅拌QIAN溶出速度影响因素蔗糖粉细孔又多温度升高多加水考虑系数勤搅拌溶出速度能加快随堂练习A1型题：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，则90%的乙醇溶液是A.非极性溶剂B.潜溶剂C.助溶剂D.消毒剂E.增溶剂『正确答案』B『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。
药剂学第九章液体制剂
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1．液体制剂：2．spirits：3．solubilizer：4．cosolvent：5．干胶法：6．syrups：7．湿胶法：8．tincture：9．emulsions：10．nanoemulsion：11．溶液剂：12．Aromatic water：13．助溶剂：二、推断题(正确的划A，错误的打B)1．能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2．醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。
( )4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1．液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2．液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4．溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5．酊剂的制备方法有、和。
6．制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大，有甜味C.只可外用，不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时，不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案：A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系，不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系，不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15－17答案：A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时，错误的做法是A.一次参加，边加边搅拌B.撒于液面，吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律，混悬微粒减少一倍，沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1－ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A．西黄蓍胶B．硅皂土C．硬脂酸钠D．羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律，混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的粒度C．混悬微粒的半径平方D．混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27－29备选答案：A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1／O／w2型，当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合，不正确的选项是A.吐温－80与司盘－80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温－80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温－80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案：A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时，油(植物油)：胶：水的比例是A.4：1：2B.4：2：1C. 2：2：1D.4：4：248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大，越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大，易乳化D.溶液黏度越大，乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服，亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5－7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变，最终可导致B54－57备选答案：乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58－60备选答案：A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1．简述液体制剂的质量要求2．简述混悬剂的质量要求3．用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4．简述乳剂稳定性的内容5．简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1．复方硫磺洗剂处方：沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2．鱼肝油乳剂处方：鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1．液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药剂学剂型
一、剂型：㈠液体制剂：I •低分子溶液剂：1•溶液剂：药物溶解于溶剂形成的澄清液体制剂。
溶质一般为不挥发的化学药物，溶剂多为水，也可用不同浓度乙醇或油为溶剂。
★制备：取处方总量1/2—3/4量的溶剂，加入药物，搅拌溶解，过滤并通过滤器加溶剂至全量。
2•芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，称为露剂。
易分解，变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮。
3•糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。
纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%(g/ml)或64.7% ( g/g)，称为单糖浆或糖浆。
4•醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
药物浓度5%--10%。
5•酊剂：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。
每100ml相当于原药材20g (毒剧药品10g)。
6•甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
用于口腔、耳鼻喉科疾病。
n .高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
以水为溶剂的称胶浆剂。
以非水溶剂制备的称非水性高分子溶液剂。
★制备：先经过有限溶胀，最后无限溶胀成溶液，常需搅拌或加热才能完成。
明胶放于水中浸泡3—4 h,然后加入搅拌制得溶液。
甲基纤维素在冷水中完成。
淀粉遇水膨胀，但必须加热至60C—70C才能形成淀粉浆。
胃蛋白酶等高分子药物撒于水面，待自然溶胀后再搅拌即可形成溶液。
川.溶胶剂:固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。
微细粒子在1~100 nm之间。
IV .混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒一般在0.5~10 m之间。
★制备：①将药物粉碎成符合要求的颗粒，再分散于分散介质制得。
②将药物制成热饱和溶液，在搅拌下加至另一种不溶性液体中，使药物快速结晶，制成10阿以下微粒，再将微粒分散于适宜介质中制得。
V .乳剂：互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
【药剂学】09 液体制剂-1
非均相体系：粒子分散均匀
给药途径 口服：口感好
外用：无刺激性
浓度准确、稳定，要有防腐能力
包装容器应方便患者用药
分散溶媒毒性要小，最好以水为溶媒
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质系统分类
（1）均相液体制剂
低分子溶液 高分子溶液
第九章 液体制剂
第九章 液体制剂
一．概述 二．常用溶剂和附加剂 三．溶液型液体制剂 四．胶体溶液型液体制剂 五．混悬剂 六．乳剂 七．其他液体制剂
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质量要求 3. 液体制剂的分类
1、液体制剂的特点
• 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中 制成的以液体形态应用的各种类型的制剂。
1、防腐剂 (preservative)
注意：• Tween对防腐剂增溶后并未增强抑菌效果 • 原因：Tween与防腐剂发生络合作用 • 遇铁变色 • 遇弱酸、弱碱易水解 • 易被塑料吸附
1、防腐剂 (preservative)
苯甲酸及其盐
COOH
COO- + H+
特点：
• 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强； • 在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4； • 溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低； • 苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当 • 使用浓度：0.1~0.3%
热力学稳定体系
（2）非均相液体制剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
不稳定的多项分散 体系
分散体系中微粒大小及其特征
液体类型 溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
微粒大小 （nm）
1
1 100
>100
>500
特征
药剂学之液体制剂-流变学相关知识
流变学相关知识及其在药剂学中的应用简介1. 流变学（Rheology）定义：研究物质流动和变形的科学。
2. 流变学的发展•1676年，胡可定律：弹性固体（形变与受力成正比）•1687年，牛顿定律：粘性液体（流动助力与流动速度成正比）•1905年，爱因斯坦：悬浮液粘度方程•1920年，宾汉（bingham）提出流变学概念•1945年，首台旋转粘度计问世•1951年内，首台旋转流变仪问世3. 流变学中相关概念•粘性（viscosity）：流体在外力作用下质点间相对运动而产生的阻力；•变形（deformation）：对某一物体施加压力时，其内部各部分的形状和体积发生变化的过程；•应力（stress）：对固体施加外力，固体内部存在一种与外力相对抗的内力而使固体保持原状，此时单位面积上存在的内力称为应力；•弹性（elasticity）：物体在外力作用下发生变形，当外力解除后恢复到原来的形状的性质；•塑性（plasticity）：当外力消除后不能恢复到原有的形状的性质；•弹性变形（elastic deformation）：可逆的形状变化；•塑性变形（plastic deformation）：非可逆的形状变化；•屈服值S0（yield value）：能引起变形或流动的最小应力称为屈服值；•剪切应变（shearing strain）和剪切应力（shearing stress）：固定固体立方体地面，当对顶部A沿切线方向施加压力F时，物体以一定速度v发生变形。
这种变形称为剪切应变（shearing strain）γ。
单位面积上的作用力F/A称为剪切应力（shearing stress）S。
•理想固体中，剪切应力与剪切应变之间符合：胡可定律：S=γG，式中，S为剪切应力；γ为剪切应变；G为剪切模量（shearing module：指单位剪切应变所需要的剪切应力）•对液体：受剪切力F作用即流动，是不可逆过程。
对于理想液体，S与D成正比，即牛顿粘性定律。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂（香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法：以量代称取，服有方便。
药剂学复习试题第九章液体制剂[1]
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药剂学复习试题第九章液体制剂[1]第九章液体制剂一、A型题（单项选择题）1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述错误的是A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、体制剂携带、运输、贮存方便C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E、给药途径广泛，可内服，也可外用4、液体制剂特点的正确表述是A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低5、关于液体制剂的质量要求不包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、贮藏和使用过程中不应发生霉变E、泄露和爆破应符合规定6、液体制剂的质量要求不包括A、液体制剂要有一定的防腐能力B、外用液体药剂应无刺激性C、口服液体制剂外观良好，口感适宜D、液体制剂应是澄明溶液E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存B、20%以上的稀乙醇即有防腐作用C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用8、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、液体石蜡E、醋酸乙酯10、非极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、DMSO11、关于液体制剂的防腐剂叙述错误的是A、对羟基苯甲酸酯类在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱B、对羟基苯甲酸酯类几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效果更好C、苯甲酸和苯甲酸钠对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强12、下列哪项是常用防腐剂A、氯化钠B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、亚硫酸钠E、硫酸钠13、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中全部溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入14、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中3/4溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入15、溶液剂制备工艺过程为A、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灌封→灭菌→质量检查→包装B、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灭菌→质量检查→包装C、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装D、附加剂、药物的称量→溶解→灭菌→滤过→质量检查→包装E、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→灭菌→包装16、关于糖浆剂的说法错误的是A、可作矫味剂，助悬剂，片剂包糖衣材料B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂为高分子溶液D、冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点17、单糖浆含糖量为多少（g/ml）A、85%B、64.7%C、67%D、100%E、50%18、下列哪种表面活性剂一般不做增溶剂或乳化剂使用A、新洁尔灭B、聚山梨酯80C、月桂醇硫酸钠D、硬脂酸钠E、卵磷脂19、下列各物具有起昙现象的表面活性剂是A、硫酸化物B、磺酸化物C、季铵盐类D、脂肪酸山梨坦类E、聚山梨酯类20、下列哪种表面活性剂具有昙点A、十二烷基硫酸钠B、三乙醇胺皂C、吐温D、司盘E、泊洛沙姆21、最适合作W/O型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1822、最适合作O/W型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在8~1623、最适合作润湿剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1824、有关表面活性剂生物学性质的错误表述是A、表面活性剂对药物吸收有影响B、表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C、表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D、表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤E、表面活性剂静脉注射的毒性大于口服25、吐温类表面活性剂溶血作用的顺序是A、吐温20＞吐温40＞吐温60＞吐温80B、吐温80＞吐温60＞吐温60＞吐温20C、吐温80＞吐温40＞吐温60＞吐温20D、吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80E、吐温40＞吐温20＞吐温60＞吐温8026、乳剂特点的错误表述是A、乳剂液滴的分散度大B、乳剂中药物吸收快C、乳剂的生物利用度高D、一般W/O型乳剂专供静脉注射用E、静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性27、能形成W/O型乳剂的乳化剂是A、硬脂酸钠B、硬脂酸钙C、聚山梨酯80D、十二烷基硫酸钠E、阿拉伯胶28、制备O/W或W/O型乳剂的因素是A、乳化剂的HLB值B、乳化剂的量C、乳化剂的HLB值和两相的量比D、制备工艺E、两相的量比29、与乳剂形成条件无关的是A、降低两相液体的表面张力B、形成牢固的乳化膜C、确定形成乳剂的类型D、有适当的相比E、加入反絮凝剂30、用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB 值是A、19.6B、10.2C、10.3D、0.52E、16.531、以阿拉伯胶为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜32、以吐温为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜33、以二氧化硅为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜34、以胆固醇和十六烷基硫酸钠为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜35、乳剂的制备方法中水相加至含乳化剂的油相中的方法A、手工法B、干胶法C、湿胶法D、直接混合法E、机械法36、关于干胶法制备乳剂叙述错误的是A、水相加至含乳化剂的油相中B、油相加至含乳化剂的水相中C、油是植物油时，初乳中油、水、胶比例是4：2：1D、油是挥发油时，初乳中油、水、胶比例是2：2：1E、本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂37、向用油酸钠为乳化剂制备的O/W型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可出现A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂38、乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象称为乳剂的B、絮凝C、转相D、合并E、破裂39、乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂40、关于絮凝的错误表述是A、混悬剂的微粒荷电，电荷的排斥力会阻碍微粒的聚集B、加入适当电解质，可使ξ—电位降低C、混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝D、为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝剂E、为了使混悬剂恰好产生絮凝作用，一般应控制ξ—电位在20~25mV范围内41、混悬剂的质量评价不包括A、粒子大小的测定B、絮凝度的测定C、溶出度的测定D、流变学测定E、重新分散试验42、混悬剂的物理稳定性因素不包括A、混悬粒子的沉降速度B、微粒的荷电与水化C、絮凝与反絮凝D、结晶生长43、有关助悬剂的作用错误的有A、能增加分散介质的粘度B、可增加分散微粒的亲水性C、高分子物质常用来作助悬剂D、表面活性剂常用来作助悬剂E、触变胶可以用来做助悬剂44、在口服混悬剂加入适量的电解质，其作用为A、使粘度适当增加，起到助悬剂的作用B、使Zeta电位适当降低，起到絮凝剂的作用C、使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用D、使PH值适当增加，起到PH值调节剂的作用E、使主药被掩蔽，起到金属络合剂的作用45、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂A、西黄耆胶B、海藻酸钠C、硬脂酸钠D、羧甲基纤维素钠E、聚维酮46、制备混悬液时，加入亲水高分子材料，增加体系的粘度，称为A、助悬剂B、润湿剂C、增溶剂D、絮凝剂E、乳化剂二、B型题（配伍选择题）[1—4]A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、乳剂D、溶胶剂E、混悬剂1、是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm2、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂3、疏水胶体溶液4、由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多项分散体系[5—8]A、Krafft点B、昙点C、HLBD、CMCE、杀菌与消毒5、亲水亲油平衡值6、表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度7、临界胶束浓度8、表面活性剂溶解度下降，出现混浊时的温度[9—12]A、吐温类B、司盘类C、卵磷脂D、季铵化物E、肥皂类9、可作为油/水型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂10、可作为水/油型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂11、主要用于杀菌和防腐，且属于阳离子型表面活性剂12、一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂[13—15]A、阿拉伯胶B、聚山梨酯C、硫酸氢钠D、二氧化硅E、氯化钠可形成下述乳化膜的乳化剂13、单分子乳化膜14、多分子乳化膜15、固体粒子膜[16—19]A、W/O型乳化剂B、O/W型乳化剂C、助悬剂D、絮凝剂E、抗氧剂16、硬脂酸钙17、枸橼酸钠18、卵磷脂19、亚硫酸钠[20—23]A、Zeta电位降低B、分散相与连续相存在密度差C、微生物及光、热、空气等作用D、乳化剂失去乳化作用E、乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定性现象的原因是20、分层21、转相22、酸败23、絮凝[24—27]A、甲基纤维素B、氯化钠C、硫柳汞D、焦亚硫酸钠E、EDTA钠盐指出附加剂的作用24、等渗调节剂25、螯合剂26、抗氧剂27、抑菌剂[28—31]A、助悬剂B、稳定剂C、润湿剂D、反絮凝剂E、絮凝剂28、使微粒表面由固—气二相结合转为固—液二相结合状态的附加剂29、使微粒Zeta电位增加的电解质30、增加分散介质粘度的附加剂31、使微粒Zeta电位降低的电解质[32—35]A、撒于水面B、浸泡、加热、搅拌C、溶于冷水D、加热至60~70℃E、水、醇中均溶解32、明胶33、甲基纤维素34、胃蛋白酶35、聚维酮[36—39]A、含漱剂B、滴鼻剂C、搽剂D、洗剂E、泻下灌肠剂36、专供消除粪便使用37、专供咽喉、口腔清洁使用38、专供揉搽皮肤表面使用39、专供涂抹，敷于皮肤使用三、X型题（多项选择题）1、液体制剂按分散系统分类属于均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、溶胶剂C、高分子溶液剂D、乳剂E、混悬剂2、液体制剂按分散系统分类属于非均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、乳剂C、溶胶剂D、高分子溶液剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述正确的是A、药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、能减少某些固体药物由于局部浓度过高产生的刺激性C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者D、化学性质稳定E、液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药4、关于液体制剂的质量要求包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、所有液体制剂应浓度准确E、渗透压应符合要求5、关于液体制剂的溶剂叙述正确的是A、乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合B、5%以上的稀乙醇即有防腐作用C、无水甘油对皮肤和廿膜无刺激性D、液体制剂中可用聚乙二醇300~600E、聚乙二醇对一些易水解药物有一定的稳定作用6、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、乙醇E、聚乙二醇7、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、甘油E、DMSO8、非极性溶剂是A、植物油B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、关于液体制剂的防腐剂叙述正确的是A、对羟基苯甲酸酯类在弱碱性溶液中作用最强B、对羟基苯甲酸酯类广泛应用于内服液体制剂中C、醋酸氯乙定为广谱杀菌剂D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强10、下列是常用防腐剂A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、苯扎溴胺E、山梨酸11、下列是常用的防腐剂A、醋酸氯乙定B、亚硫酸钠C、对羟基苯甲酸酯类D、苯甲酸E、丙二醇12、液体制剂常用的防腐剂有A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、脂肪酸D、山梨酸E、苯甲酸13、关于溶液剂的制法叙述正确的是A、溶液剂可采用将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度的方法制备B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应首先加入14、溶液剂的制备方法有A、物理凝聚法B、溶解法C、稀释法D、分解法E、熔合法15、关于糖浆剂的叙述正确的是A、低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂是单纯蔗糖的饱和水溶液，简称糖浆D、冷溶法生产周期长，制备过程中容易污染微生物E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点16、糖浆可作为A、矫味剂B、粘合剂C、助悬剂D、片剂包糖衣材料E、乳化剂17、糖浆剂的制备方法有A、化学反应法B、热溶法C、凝聚法D、冷溶法E、混合法18、关于芳香水剂的错误表述是A、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液B、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀水溶液C、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀乙醇的溶液D、芳香水剂不宜大量配制和久贮E、芳香水剂应澄明19、吐温类表面活性剂具有A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、分散作用20、下列哪些表面活性剂在常压下有浊点A、硬脂酸钠B、司盘80C、吐温80D、卖泽E、泊洛沙姆18821、表面活性剂的特性是A、增溶作用B、杀菌作用C、HLB值D、吸附作用E、形成胶束22、有关两性离子表面活性剂的错误表述是A、卵磷脂属于两性离子表面活性剂B、两性离子表面活性剂分子结构中有酸性和碱性基团C、卵磷脂外观为透明或半透明黄的褐色油脂状物质D、卵磷脂是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料E、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂是另一种天然表面活性剂23、可作乳化剂的辅料有A、豆磷脂B、西黄耆胶C、聚乙二醇D、HPMCE、蔗糖脂肪酸酯24、关于乳化剂的说法正确的有A、注射用乳剂应选用硬脂酸钠、磷脂、泊洛沙姆等乳化剂B、乳化剂混合使用可增加乳化膜的牢固性C、选用非离子型表面活性剂作乳化剂，其HLB值具有加和性D、亲水性高分子作乳化剂是形成多分子乳化膜E、乳剂类型主要由乳化剂的性质和HLB值决定25、关于乳剂的稳定性下列哪些叙述是正确的A、乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程B、絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏C、外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相D、乳剂的稳定性与相比例、乳化剂及界面膜强度密切相关E、乳剂的合并是分散相液滴可逆的凝聚现象26、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、聚山梨酯80B、豆磷脂C、脂肪酸甘油酯D、Poloxamer188E、脂肪酸山梨坦27、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、硬脂酸钠B、豆磷脂C、脂肪酸山梨坦D、Poloxamer188E、硬脂酸钙28、关于混悬剂的说法正确的有A、制备成混悬剂后可产生一定的长效作用B、毒性或剂量小的药物应制成混悬剂C、沉降容积比小说明混悬剂稳定D、干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题E、混悬剂中可加入一些高分子物质抑制结晶生长29、混悬剂的质量评定的说法正确的有A、沉降容积比越大混悬剂越稳定B、沉降容积比越小混悬剂越稳定C、重新分散试验中，使混悬剂重新分散所需次数越多，混悬剂越稳定D、絮凝度也大混悬剂越稳定E、絮凝度越小混悬剂越稳定答案一、A型题1、B2、E3、B4、B5、E6、D7、D8、B9、A 10、D 11、D 12、B 13、A 14、B 15、C 16、C 17、A 18、A 19、E 20、C 21、B 22、E 23、C 24、C25、D 26、D 27、B 28、C 29、E 30、C 31、B 32、A 33、C 34、D 35、B 36、B 37、C 38、B39、A 40、D 41、C 42、E 43、D 44、B 45、C 46、A二、B型题[1—4]ABDC [5—8]CADB [9—12]ABDE [13—15]BAD [16—19]ADBE [20—23]BECA [24—27]BEDC [28—31]CDAE [32—35]BCAE [36—39]EACD三、X型题1、AC2、BCE3、ABCE4、ABCD5、ADE6、BDE7、ADE8、ADE9、BCE 10、ABDE 11、ACD 12、ABDE 13、ACD 14、BC 15、ABDE 16、ABCD 17、BDE 18、BC 19、ACDE 20、CD 21、ACE 22、BE 23、AB 24、BCDE 25、ACD 26、ABD 27、ABD 28、ADE 29、AD。
药剂学第7版1-10章
第三节表面活性剂的基本性质 物理化学性质 表面活性：与浓度、分子结构、碳链的长短、不饱和程度等有关。 表面活性剂胶束：是表面活性剂的重要性质之一，时产生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。（临界胶束浓度CMC） 亲水亲油平衡值HLB:3-6可做W/O型乳化剂，8-18可做O/W型乳化剂。石蜡HLB值为0，HLB值越大亲水性越强。 表面活性剂的增溶：胶束的形成、温度对增溶的影响（Krafft点）、昙点（聚氧乙烯型非离子表面活性剂）
药剂学
概述 表面活性剂的分类 表面活性剂的基本性质 表面活性剂的应用
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
3.非离子表面活性剂
脂肪酸甘油：脂肪酸单甘油酯 多元醇性：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯（吐温亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂） 聚氧乙烯：卖泽、苄泽 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆
微粒分散体系 微粒分散体系的物理化学性质
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
微粒分散系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。 其物理稳定性表现：微粒粒径变化，微粒絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等。
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
概述 药物稳定性的化学动力学基础 制剂中药物的化学稳定性 药物及制剂的物理稳定性 药物与药物制剂稳定性的试验方法 固体药物制剂的稳定性
制剂中药物的化学降解途径
水解水解：是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酯类）。 氧化氧化：也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧化，在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化过程。 光降解：是指药物受光线（辐射）作用使分子活化而产生分解的反应 其他反应：异构化、聚合、脱羧等。
药剂学笔记液体制剂全
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶化性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反响；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且本钱低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包含天然和合成二大类。
2.芳香剂〔香料与香精〕天然香料包含植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸〔如枸橼酸、酒石酸〕、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌反感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶化于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法：以量代称取，服有方便。
药剂学液体制剂
药物的溶解度
影响药物溶解度的因素：
1.药物和溶剂的性质：
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则，即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度：
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的，溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的，溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物，溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水，其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂，如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力，不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象， (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三．非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
药剂学第九章 液体制剂
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，微臭。相对密度
（20℃）为0.897~0.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗 氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他 油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
极性溶剂
①水(water)
第九章液体制剂 ppt课件
碘化钾 100g
【制法】
取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入
碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】
①碘化钾为助溶剂
②为使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量
蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
③溶解碘化钾时应尽量少加水
二、芳香水剂(aromatic waters)
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
1. 概念 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或
近饱和的水溶液，也成为露剂。 浓芳香水剂：用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油
的溶液 2. 用途：矫味、矫臭、作分散剂 3. 制法：溶解法 挥发油或化学药物细粉，加微温
稀释法 蒸馏水溶解。 蒸馏法 — 适合于生药。
4. 注意点：易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮
（2）混合法（糖浆）
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂
优点：方法简便、灵活，可大量配制 缺点：含糖量较低，应注意防腐 适用：含药糖浆剂
5. 制备注意点
(1)药物的加入
水溶性固体药物：先用少量纯化水溶解， 再与单糖浆混合
水中溶解度小的药物：酌加少量其他适宜溶剂 可溶性液体或药物：直接加入单糖浆中 含乙醇液体制剂：甘油助溶 药物为水浸出液：应先纯化
二、芳香水剂(aromatic waters)
药剂学第9章
（一）药物溶液的pH值
2.药物溶液的pH值 药物溶液的pH值偏离有关体液正常pH值太 远时，容易对组织产生刺激，配制输液、 注射液、滴眼液和用于伤口的溶液时，必 须注意药液的pH值。 注射液的pH值应在4~9范围内，否则将引起 疼痛和组织坏死；滴眼液的pH值应为6~8。 采用的pH值应考虑pH值对药物稳定性与药 物溶解性的影响。
第九章 药物溶液的形成理论
第一节
药用溶剂的形成理论
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础， 以溶液状态使用的制剂： 注射剂； 内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶 液剂和酊剂等； 外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、 滴耳剂、滴鼻剂等； 高分子溶液
一、药用溶剂的种类
（一）水
水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定， 有很好的生理相容性，根据制剂的需要 制成纯化水、注射用水与无菌注射用水 使用。
8.添加物的影响
（2）加入增溶剂：
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性： ①可防止药物被氧化，药物由于嵌入到 胶束中与空气隔绝而受到了保护； ②防止药物的水解，可能是因为胶束上 的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的 H+或OH-接近药物的缘故。
影响增溶的因素：
一、药物溶液的渗透压
（一）渗透压
半透膜一侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧， 最后达到渗透平衡时两侧所产生的压力差 即为溶液的渗透压，此时两侧的浓度相等。 渗透压对注射液、滴眼液、输液等剂型具 有重要的意义。
渗透压的单位以渗量 Osm表示，即渗透摩 尔浓度。 1Osm是 6.022×1023个粒子在 1L水中存在的浓度。 通常用毫渗摩尔为单 位。
④增溶剂的量：
2019年第九章液体制剂习题.doc
第九章液体制剂二、最佳选择题1、下列关于液体制剂分类的错误叙述是A、混悬剂属于非均匀相液体制剂B、低分子溶液剂属于均匀相液体制剂C、溶胶剂属于均匀相液体制剂D、乳剂属于非均匀相液体制剂E、高分子溶液剂属于均匀相液体制剂2、下列关于液体制剂的正确叙述为A、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的均相液体制剂B、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的非均相液体制剂C、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服的液体制剂D、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供外用的液体制剂E、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制形成的可供内服或外用的液体制剂3、液体制剂的质量要求不包括A、液体制剂要有一定的防腐能力B、外用液体制剂应无刺激性C、口服液体制剂应口感适好D、液体制剂应是澄明溶液E、液体制剂浓度应准确、稳定4、下列关于乳剂特点的错误叙述为A、油性药物制成乳剂保证剂量准确，且使用方便B、O／W型乳剂可掩盖药物的不良臭味C、外用乳剂可改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性D、静脉用乳剂注射后分布快、药效高，有靶向性E、静脉用乳剂应为W／O型乳剂5、60％的吐温80（HLB值为15.0）与40％的司盘80（HLB值为4.3）混合，混合物的HLB值为A、10.72B、8.10C、11.53D、15.64E、6.506、司盘类表面活性剂的化学名称为A、山梨醇脂肪酸酯类B、硬脂酸甘油酯类C、失水山梨醇脂肪酸酯类D、聚氧乙烯脂肪酸酯类E、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类7、下列关于乳剂的错误叙述为A、乳剂属于非均相液体制剂B、乳剂属于胶体制剂C、乳剂属于热力学不稳定体系D、制备稳定的乳剂，必须加入适宜的乳化剂E、乳剂具有分散度大，药物吸收迅速，生物利用度高的特点8、下列关于絮凝度的错误叙述为A、絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，以β表示B、β值越小，絮凝效果越好C、β值越大，絮凝效果越好D、用絮凝度可评价絮凝剂的絮凝效果E、用絮凝度预测混悬剂的稳定性9、下列关于沉降容积比的错误叙述为A、F值越大说明混悬剂越稳定B、F值在0～1之间C、沉降容积比可比较两种混悬剂的稳定性D、F值越小说明混悬剂越稳定E、混悬剂的沉降容积比（F）是指沉降物容积与沉降前混悬剂容积的比值10、下列哪种物质不能作润湿剂A、枸橼酸钠B、吐温80C、磷脂D、泊洛沙E、卖泽11、关于助悬剂的错误叙述为A、助悬剂是混悬剂的一种稳定剂B、助悬剂可以增加介质的黏度C、可增加药物微粒的亲水性D、亲水性高分子溶液常用作助悬剂E、助悬剂可降低微粒的ζ电位12、下列哪种物质不能作助悬剂使用A、海藻酸钠B、羟甲基纤维素钠C、触变胶D、明胶E、硬脂酸镁13、下列哪种物质不能作助悬剂使用A、甘油B、糖浆C、阿拉伯胶D、甲基纤维素E、泊洛沙姆14、与混悬剂物理稳定性无关的因素为A、微粒半径B、介质的黏度C、微粒双电层的ζ电位D、加人防腐剂E、微粒大小的均匀性15、根据沉降公式，与混悬剂中微粒的沉降速度成正比的因素为A、微粒半径B、微粒半径平方C、介质的密度D、介质的黏度E、微粒的密度16、下列关于高分子溶液的错误叙述为A、制备高分子溶液首先要经过溶胀过程B、高分子溶液为均相液体制剂C、高分子溶液为热力学稳定体系D、高分子溶液中加入大量电解质，产生沉淀现象，称为盐析E、高分子溶液的黏度与其相对分子质量无关17、下列与高分子溶液性质无关的是A、高分子溶液具有高黏度、高渗透压B、高分子溶液有陈化现象C、高分子溶液可产生胶凝D、蛋白质高分子溶液带电性质与pH有关E、亲水性高分子溶液剂又称为胶浆剂18、溶胶剂胶体粒子的粒径范围为A、>1nmB、0.1～0.001μmC、0.1～10μmD、0.1～100μmE、<1nm19、下列关于疏水性溶胶的错误叙述是A、疏水性溶胶具有双电层结构B、疏水性溶胶属于热力学稳定体系C、加入电解质可使溶胶发生聚沉D、ζ电位越大，溶胶越稳定E、采用分散法制备疏水性溶胶20、下列关于液体制剂的错误叙述为A、液体制剂中常加人防腐剂B、液体制剂常用的极性有机溶剂为乙醇、丙二醇C、液体制剂可分为均匀相与非均匀相液体制剂D、液体制剂可加入矫味剂与着色剂E、液体制剂易引起药物的化学降解21、下列关于糖浆剂的错误叙述为A、糖浆剂自身具有抑菌作用，故不需要加入防腐剂B、单糖浆可用作矫味剂、助悬剂C、糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓的蔗糖水溶液D、冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂E、制备糖浆剂应在避菌环境中进行22、单糖浆中蔗糖浓度以g/ml表示应为A、85％B、75％C、75％D、55％E、45％23、单糖浆中的蔗糖浓度以g／g表示应为A、55％B、65％C、75％D、45％E、85％24、药剂学中规定的液体制剂不包括A、芳香水剂B、糖浆剂C、滴眼剂D、合剂E、搽剂25、药剂学中规定的液体制剂不包括A、芳香水剂B、糖浆剂C、滴眼剂D、合剂E、搽剂26、下列哪种防腐剂对酵母菌有较好的抑菌活性A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、新洁尔灭D、薄荷油E、山梨酸27、下列关于表面活性剂生物学性质的正确叙述是A、表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白变性B、表面活性剂可促进药物在胃肠道的吸收C、阴离子表面活性剂的毒性最大D、吐温类对皮肤的刺激性大于十二烷基硫酸钠E、吐温60的溶血作用最小28、下列哪类表面活性剂的HLB值具有加和性A、阴离子表面活性剂B、阳离子表面活性剂C、非离子表面活性剂D、两性离子表面活性剂E、以上均有29、下列哪种表面活性剂不含聚氧乙烯基A、蔗糖硬脂酸酯B、聚山梨酯C、卖泽D、苄泽E、泊洛沙姆30、制备液体制剂的附加剂不包括A、助溶剂B、防腐剂C、矫味剂D、抗氧剂E、润滑剂31、下列哪种制剂不属于溶液剂A、芳香水剂B、醑剂C、碘酊D、洗剂E、硼酸甘油32、制备糖浆剂时下列哪种做法不正确A、制备应在避菌环境中进行B、各种用具、容器应进行洁净或灭菌处理，并及时罐装C、应选用洁净的白砂糖D、生产中应采用蒸气夹层锅加热，并严格控制加热温度与时间E、在30℃以下密封保存33、溶液剂制备时哪种做法不正确A、溶解速度慢的药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热的措施B、易氧化的药物应等溶剂冷却后再溶解药物，并加入抗氧剂C、易挥发的药物先行加入D、难溶性药物可适当加入助溶剂E、使用非极性溶剂时滤器应干燥34、下列关于溶解法制备溶液剂的错误叙述是A、制备过程为：药物称量→溶解→滤过→质检→包装→成品B、溶剂取量应为1／2～3／4总量C、溶解度小的药物或附加剂先行溶解D、难溶性药物采用适当方法增加其溶解度E、对于难溶性药物可直接加溶剂至全量35、下列关于防腐剂的抑菌作用的错误叙述是A、能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂B、防腐剂对微生物的芽孢有杀灭作用C、防腐剂能使病原微生物蛋白质变性D、防腐剂能与病原微生物酶系统结合E、防腐剂有降低表面张力的作用，增加菌体细胞膜的通透性36、药品卫生标准中对液体制剂规定染菌数（金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌）限量错误的是A、口服给药制剂，不得检出大肠埃希菌B、眼部给药制剂，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌，每克或每1ml 不得检出C、耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每克、每1ml或10cm2不得过10个D、阴道、尿道给药制剂，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每克或每1ml不得检出E、直肠给药制剂，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每克或每1ml不得检出37、药品卫生标准中对液体制剂规定染菌数（霉菌和酵母菌）限量错误的是A、口服给药制剂，每克或每1ml不得过100个B、眼部给药制剂，每克或每1ml不得过10个C、耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂，每克、每1ml或10cm2不得过10个D、阴道、尿道给药制剂，每克或每1ml不得过10个E、直肠给药制剂，每克或每1ml不得过100个38、《中国药典》药品卫生标准中对液体制剂规定染菌数（细菌）限量错误的是A、口服给药制剂，每克不得过100个，每1ml不得过10个B、眼部给药制剂，每克或每1ml不得过10个C、耳、鼻及呼吸道吸人给药制剂，每克、每1ml或10cm2不得过100个D、阴道、尿道给药制剂，每克或每1ml不得过100个E、直肠给药制剂，每克不得过1000个，每1ml不得过100个39、下列哪种防腐剂对大肠杆菌的抑菌活性最强A、山梨酸B、羟苯酯类C、苯甲酸D、醋酸洗必泰E、苯扎氯铵40、下列关于苯甲酸与苯甲酸钠防腐剂的错误叙述为A、在酸性条件下抑菌效果较好，最佳pH值为4B、相同浓度的苯甲酸与苯甲酸钠盐其抑菌作用相同C、分子态的苯甲酸抑菌作用强D、苯甲酸与尼泊金类防腐剂合用具有防霉与防发酵作用E、pH增加，苯甲酸解离度增大，抑菌活性下降41、下列关于尼泊金类防腐剂的错误表述为A、尼泊金类防腐剂的化学名为羟苯酯类B、尼泊金类防腐剂在酸性条件下抑菌作用强C、尼泊金类防腐剂混合使用具有协同作用D、表面活性剂不仅能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，同时可增加其抑菌活性E、尼泊金类防腐剂无毒、无味、无臭，化学性稳定42、关于尼泊金类防腐剂抑菌能力的正确叙述为A、尼泊金甲酯最强B、尼泊金乙酯最强C、尼泊金丙酯最强D、尼泊金丁酯最强E、各种酯的抑菌能力无区别43、制备稳定的混悬剂，需控制ζ电位的范围是A、20～40mVB、30～50mVC、20～25mVD、10～25mVE、25～35Mv44、关于聚乙二醇性质与应用的错误叙述为A、作溶剂用的聚乙二醇相对分子质量应在400以上B、聚乙二醇具有极易吸水潮解的性质C、聚乙二醇可用作软膏基质D、聚乙二醇可用作混悬剂的助悬剂E、聚乙二醇可用作片剂包衣增塑剂、致孔剂45、关于丙二醇性质与应用的错误叙述为A、药用丙二醇应为1，3-丙二醇B、丙二醇可作为肌内注射用溶剂C、可与水、乙醇等溶剂混合D、有促渗作用E、毒性小，无刺激性46、关于甘油的性质与应用的错误的表述为A、可供内服外用B、能与水、乙醇混合使用C、30％以上的甘油溶液有防腐作用D、有保湿作用E、甘油毒性较大47、下列关于表面活性剂应用的错误的叙述为A、润湿剂B、絮凝剂C、增溶剂D、乳化剂E、去污剂48、可以作消毒剂的表面活性剂是A、苄泽B、卖泽C、普朗尼克D、SDSE、苯扎氯铵49、吐温类表面活性剂溶血性质的正确顺序是A、吐温20>吐温60>吐温40>吐温80B、吐温60>吐温40>吐温20>吐温80C、吐温80>吐温60>吐温40>吐温20D、吐温20>吐温40>吐温60>吐温80E、吐温40>吐温20>吐温60>吐温8050、与表面活性剂增溶作用直接相关的性质为A、表面活性B、HLB值C、具有昙点D、在溶液中形成胶束E、在溶液表面定向排列51、下列哪种表面活性剂可用于静脉注射乳剂A、司盘类C、硫酸化物D、泊洛沙姆188E、季铵盐类52、吐温类表面活性剂的化学名称是A、三油酸甘油酯类B、山梨醇脂肪酸酯类C、聚乙烯脂肪酸酯类D、失水山梨醇脂肪酸酯类E、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类53、下列哪种表面活性剂具有昙点A、卵磷脂B、十二烷基硫酸钠C、司盘60D、吐温80E、单硬脂酸甘油酯54、适宜作润湿剂的表面活性剂的HLB值范围为A、3～8B、15～18C、13～16D、7～9E、8～1655、适宜制备W／O型乳剂的表面活性剂的HLB值范围为A、7～11B、3～6C、15～18D、13～16E、8～1656、适宜制备O／W型乳剂的表面活性剂的HLB值范围为A、7～11B、8～16C、3～6D、15～18E、13～1657、下列关于表面活性剂的HLB值的正确叙述为A、表面活性剂的亲水性越强，其HLB值越大B、表面活性剂的亲油性越强，其HLB值越大C、表面活性剂的CMC越大，其HLB值越小D、离子型表面活性剂的HLB值具有加和性E、表面活性剂的HLB值反映其在油相或水相中的溶解能力58、下列哪一术语与表面活性剂特性无关A、CMCB、昙点C、克氏点E、β59、下列关于吐温类表面活性剂的错误叙述是A、吐温类又称为聚山梨酯B、化学名称为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯C、吐温类是常用的助溶剂D、乳化能力强，为O／W型乳剂的乳化剂E、其低浓度时在水中形成胶束，增溶作用不受溶液pH值的影响60、下列关于司盘类表面活性剂的错误叙述是A、司盘又称为脂肪酸山梨坦B、是常用的O／W型乳剂的主要乳化剂C、在酸、碱和酶的作用下容易水解D、其HLB在1.8～3.8之间E、司盘类的化学名称为失水山梨醇脂肪酸酯61、下列哪种物质属于阴离子型表面活性剂A、十六烷基硫酸钠B、司盘65C、泊洛沙姆D、苯扎氯铵E、蔗糖脂肪酸酯62、下列哪种物质属于非离子型表面活性剂A、十二烷基硫酸钠B、卵磷脂C、胆酸钠D、吐温80E、油酸三乙醇胺63、下列关于表面活性剂的错误叙述为A、阳离子型表面活性剂的毒性最小B、吐温80的溶血作用最小C、阴离子型表面活性剂较非离子型表面活性剂具有较大的刺激性D、卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血陛E、Poloxamer188可作为静脉注射脂肪乳剂的乳化剂64、关于表面活性剂分子结构特征的正确叙述为A、表面活性剂分子结构中均具有酯键B、表面活性剂分子结构中均具有醚键C、表面活性剂分子结构中均具有醇羟基结构D、表面活性剂分子结构中既具有亲水基，又具有亲油基E、表面活性剂分子中仅具有亲水基团，而无亲油基团65、下列关于表面活性剂的正确叙述为A、非离子型表面活性剂具有昙点B、表面活性荆的亲油性越强，其HLB越大C、表面活性剂具有助溶作用D、阴离子型表面活性剂一般作消毒剂使用E、卵磷脂为两性离子型表面活性剂66、下列关于吐温80的错误叙述为A、吐温80能与抑菌剂尼泊金形成络合物B、吐温80的溶血性最强C、吐温80属于非离子型表面活性剂D、吐温80于碱性溶液中易水解E、吐温80为水包油型乳剂的乳化剂67、下列关于表面活性剂的错误叙述为A、能够降低溶液表面张力的物质叫作表面活性剂B、能够显著降低溶液表面张力的物质叫作表面活性剂C、表面活性剂分子结构中具有亲水基与亲油基D、表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度为临界胶束浓度E、表面活性剂分子在溶液表面作定向排列，以降低溶液表面张力68、下列哪种相对分子质量的PEG可作为液体制剂的溶剂A、PEG300～400B、PEG2000C、PEG4000D、三者均可E、三者均不可69、下列哪种物理量用来表示溶剂的极性A、熔点（mp）B、沸点（bp）C、分配系数（K）D、介电常数（ε）E、速度常数（k）70、下列溶剂哪种属非极性溶剂A、丙二醇B、甘油C、水D、二甲基亚砜E、液状石蜡71、制备液体制剂首选溶剂为A、蒸馏水B、乙醇C、植物油D、丙二醇E、PEG72、下列关于液体制剂的错误叙述为A、药物在液体分散介质中分散度越大，吸收越快B、药物在液体分散介质中分散度越小，吸收越快C、溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂D、液体制剂在储存过程中易发生霉变E、非均匀相液体制剂易产生物理稳定性问题73、下列关于液体制剂分类的错误叙述是A、混悬剂属于非均匀相液体制剂B、低分子溶液剂属于均匀相液体制剂C、溶胶剂属于均匀相液体制剂D、乳剂属于非均匀相液体制剂E、高分子溶液剂属于均匀相液体制剂74、下列关于液体制剂质量要求的错误叙述为A、液体制剂应是澄明溶液B、外用液体制剂应无刺激性C、液体制剂应具有一定的防腐能力D、液体制剂浓度应准确E、非均匀相液体制剂应具有良好的再分散性75、混悬剂质量评价不包括的项目是A、溶解度的测定B、微粒大小的测定C、沉降容积比的测定D、絮凝度的测定E、重新分散试验76、混悬剂中药物粒子的大小一般为A、<0.1 nmB、<1 nmC、<100nmD、<10nmE、500～10000nm77、有关乳剂特点的错误表述是A、乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利用度B、水包油型乳剂中的液滴分散度大，不利于掩盖药物的不良臭味C、油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便D、外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性E、静脉注射乳剂具有一定的靶向性78、不能用于液体药剂矫味剂的是A、泡腾剂B、消泡剂C、芳香剂D、胶浆剂E、甜昧剂79、关于糖浆剂的错误表述是A、糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液B、含蔗糖85％(g／g)的水溶液称为单糖浆C、低浓度的糖浆剂应添加防腐剂D、高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂E、必要时可添加适量乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂80、具有Krafft点的表面活性剂是A、十二烷基硫酸钠B、蔗糖脂肪酸酯C、脂肪酸单甘油酯D、脂肪酸山梨坦E、聚山梨酯81、属于非离子型表面活性剂的是A、肥皂类B、高级脂肪醇硫酸酯类C、脂肪族磺酸化物D、聚山梨酯类E、卵磷脂82、关于芳香水剂的叙述，不正确的是A、芳香水剂应澄明B、芳香水剂宜大量配制和久贮C、芳香挥发性药物多数为挥发油D、芳香水剂制备方法有溶解法、稀释法和蒸馏法E、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液83、制备5%碘的水溶液，可采用哪种方法增加碘的溶解度A、加增溶剂B、加助溶剂C、制成盐类D、制成酯类E、采用复合溶剂84、吐温类溶血作用的大小顺序为A、吐温80>吐温60>吐温40>吐温20B、吐温20>吐温40>吐温60>吐温80C、吐温80>吐温40>吐温60>吐温20D、吐温20>吐温80>吐温40>吐温60E、吐温20>吐温60>吐温40>吐温8085、适宜用作矫味剂的物质不包括A、糖精钠B、单糖浆C、山梨酸D、泡腾剂E、薄荷水86、以下不具有防腐作用的物质是A、苯甲酸B、山梨酸C、吐温80D、尼泊金甲酯E、苯扎溴铵87、下列溶剂属于极性溶剂的是A、乙醇B、丙二醇C、聚乙二醇D、二甲基亚砜E、液体石蜡三、配伍选择题1、A.消毒剂B.克氏点C.HLBD.CMCE.昙点<1> 、亲水亲油平衡值A、B、C、D、E、<2> 、形成胶束的临界浓度A、B、C、D、E、<3> 、离子型表面活性剂有A、B、C、D、E、<4> 、吐温60有A、B、C、D、E、2、A.乳剂B.明胶溶液C.混悬剂D.硼酸甘油溶液E.糖浆剂<1> 、采用物理凝聚法或化学凝聚法制备A、B、C、D、E、<2> 、采用干胶或湿胶法制备A、B、D、E、<3> 、采用热溶法制备A、B、C、D、E、<4> 、采用化学反应法制备A、B、C、D、E、3、A.甘露醇B.橙皮糖浆C.琼脂溶液D.枸橼酸与碳酸氢钠E.桂皮水<1> 、既能矫味又能矫臭的矫味剂A、B、C、D、E、<2> 、能麻痹胃蕾的矫味剂A、B、C、D、E、<3> 、能干扰胃蕾的矫味剂A、B、C、D、E、4、A.5％软肥皂溶液B.25％～33％硫酸镁C.硼酸甘油溶液D.5％葡萄糖溶液E.琼脂溶液<1> 、泻下灌肠剂B、C、D、E、<2> 、含药灌肠剂A、B、C、D、E、<3> 、营养灌肠剂A、B、C、D、E、5、A.药瓶标签为白底蓝字或黑字B.药瓶标签为蓝底红字或黄字C.药瓶标签为蓝底红字或黑字D.药瓶标签为白底红字或黄字E.药瓶标签为红底蓝字或黑字<1> 、内服液体制剂A、B、C、D、E、<2> 、外用液体制剂A、B、C、D、E、6、A.合剂B.洗剂C.涂剂D.芳香水剂E.含漱剂<1> 、专供涂抹敷于皮肤的外用液体制剂A、B、C、D、<2> 、复方硼酸钠溶液A、B、C、D、E、<3> 、用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜的外用制剂A、B、C、D、E、<4> 、可作矫味、矫臭和分散剂使用A、B、C、D、E、7、A.乳剂B.明胶溶液C.混悬剂D.芳香水剂E.糖浆剂<1> 、具有缓释作用的液体制剂A、B、C、D、E、<2> 、具有淋巴系统靶向性的液体制剂A、B、C、D、E、8、A.明胶溶液B.单硬脂酸甘油酯C.泊洛沙姆188D.二氧化硅E.蜂蜡<1> 、静脉注射用乳剂的乳化剂A、B、D、E、<2> 、口服用乳剂的乳化剂A、B、C、D、E、9、A.粒径>1μmB.粒径10～100nmC.粒径100～500nmD.粒径0.5～10μmE.粒径>10μm<1> 、微乳剂的粒径范围A、B、C、D、E、<2> 、亚微乳的粒径范围A、B、C、D、E、10、A.刺激性试验B.再分散试验C.黏度测定D.分层现象的观察E.沉降容积的测定<1> 、混悬剂稳定性的测定方法A、B、C、D、E、<2> 、乳剂稳定性的测定方法A、B、C、D、E、11、A.右旋糖酐注射液B.生理盐水C.静脉注射脂肪乳剂D.混悬剂E.胶体蛋白质<1> 、分散相为液体的非均相液体制剂A、B、C、D、E、<2> 、高分子溶液A、B、C、D、E、12、A.稀释法B.物理凝聚法C.溶解法D.干胶法E.复凝聚法<1> 、制备混悬剂的方法A、B、C、D、E、<2> 、制备乳剂的方法A、B、C、D、E、13、A.乙醇B.泊洛沙姆C.单糖浆D.度米芬E.聚山梨酯<1> 、作混悬剂的助悬剂A、B、C、D、E、<2> 、可作为液体制剂的矫味剂A、B、C、D、E、14、A.羟苯酯类B.苯甲酸及盐C.山梨酸D.醋酸洗必泰E.苯扎溴铵<1> 、对大肠杆菌作用最强A、B、C、D、E、<2> 、广谱杀菌剂A、B、C、D、E、15、A.合剂B.搽剂C.灌洗剂D.洗剂E.灌肠剂<1> 、指含有一种或一种以上药物成分的，以水为溶剂的内服液体制剂A、B、C、D、E、<2> 、指专供揉擦皮肤表面用的液体制剂A、B、C、D、E、16、A.βB.υC.ζD.FE.η<1> 、沉降容积比A、B、C、D、E、<2> 、絮凝度A、B、C、D、E、<3> 、微粒表面双电层的电位A、B、C、D、E、17、A.硫柳汞B.丙二醇C.胶浆剂D.甘油E.醋酸乙酯<1> 、对皮肤具有保湿、滋润作用A、B、C、D、E、<2> 、具有促渗作用A、B、C、D、E、<3> 、具有防腐作用A、B、C、D、E、18、A.苯扎溴铵B.PEG300～600C.DMSOD.山梨酸E.脂肪油<1> 、酸类抑菌剂A、B、C、D、E、<2> 、极性溶剂A、B、C、D、E、<3> 、阳离子型表面活性剂A、B、C、D、E、19、A.蒸馏水B.丙二醇C.液状石蜡D.明胶水溶液E.生理盐水<1> 、半极性溶剂A、B、C、D、E、<2> 、非极性溶剂A、B、C、D、E、<3> 、极性溶剂A、B、C、D、E、20、A.SpansB.TweensC.SLSD.PEGE.DMSO<1> 、聚乙二醇A、B、C、D、E、<2> 、十二烷基硫酸钠A、B、C、D、E、<3> 、司盘类A、B、C、D、E、<4> 、二甲基亚砜A、B、C、D、E、21、A.泊洛沙姆B.聚山梨酯C.脂肪酸山梨坦D.羟苯酯E.苯扎溴铵<1> 、新洁尔灭A、B、C、D、E、<2> 、吐温类A、B、C、D、E、<3> 、普朗尼克A、B、C、D、E、<4> 、尼泊金类A、B、C、D、E、22、A.克氏点B.CMCC.昙点D.HLBE.杀菌、消毒剂<1> 、使含有聚氧乙烯结构的非离子型表面活性剂溶解度降低，溶液出现混浊的温度A、B、C、D、E、<2> 、表面活性剂，毒性较大，能使微生物的蛋白变性A、B、C、D、E、<3> 、使离子型表面活性剂的溶解度急剧增加的温度A、B、C、D、E、<4> 、表面活性剂溶液缔合成胶束的最低浓度A、B、C、D、E、23、A.十二烷基硫酸钠B.泊洛沙姆188C.阿拉伯胶D.苯甲酸E.甘油<1> 、静脉用乳化剂A、B、C、D、E、<2> 、皮肤用软膏乳化剂A、B、C、D、E、<3> 、防腐剂A、B、C、D、E、<4> 、口服乳化剂A、B、C、D、E、24、A.HLB为7～11B.HLB为8～16C.HLB为3～6D.HLB为15～18E.HLB为l3～16<1> 、O／W型乳化剂A、B、C、D、E、<2> 、W／O型乳化剂A、B、C、D、E、<3> 、O／W型微乳乳化剂A、B、C、D、E、<4> 、润湿剂A、B、C、D、E、25、A.CMCB.HLB值C.VD.βE.F<1> 、评价混悬剂稳定性的沉降容积比A、B、C、D、E、<2> 、形成胶束的最低浓度A、B、C、D、E、<3> 、评价混悬剂絮凝程度的参数A、B、C、D、E、<4> 、非均相体系中微粒的沉降速度A、B、C、D、E、26、A.絮凝剂B.润湿剂C.助悬剂D.反絮凝剂E.稳定剂<1> 、降低固液界面张力，θ角减小A、B、C、D、E、<2> 、使微粒的ζ电位减小A、B、C、D、E、<3> 、使微粒的ζ电位增大A、B、C、D、E、<4> 、增加分散介质的黏度，并增加微粒的润湿性A、B、C、D、E、27、A.羟苯烷酯类B.阿拉伯胶C.丙二醇D.吐温80E.酒石酸盐<1> 、保湿剂A、B、C、D、E、<2> 、增溶剂A、B、C、D、E、<3> 、絮凝剂A、B、C、D、E、<4> 、防腐剂A、B、C、D、E、28、A.分层B.絮凝C.转相D.破乳E.酸败<1> 、微生物使乳剂酵解A、B、C、D、E、<2> 、乳化剂性质发生变化A、B、C、D、E、<3> 、乳剂内相与外相的密度差所致A、B、C、D、E、<4> 、外加物质使乳粒的ζ电位降低A、B、C、D、E、29、A.肥皂类B.吐温类C.季铵化物D.司盘类E.亲水性高分子溶液<1> 、口服乳剂用乳化剂A、B、C、D、E、<2> 、杀菌消毒剂A、B、C、D、E、<3> 、阴离子型表面活性剂A、B、C、D、E、<4> 、W／O型乳剂的乳化剂A、B、C、D、E、30、A.混悬剂B.乳剂C.真溶液D.溶胶E.高分子溶液<1> 、复方碘溶液A、B、C、D、E、<2> 、胃蛋白酶合剂A、B、C、D、E、<3> 、炉甘石搽剂A、B、C、D、E、<4> 、复方硫磺洗剂A、B、C、D、E、31、A.吐温类B.泊洛沙姆C.司盘类D.新洁尔灭E.SDS<1> 、十二烷基硫酸钠A、B、C、D、E、<2> 、聚山梨酯A、B、C、D、E、<3> 、普朗尼克A、B、C、D、E、<4> 、脂肪酸山梨坦A、B、C、D、E、32、A.硬脂酸钠B.苯扎溴铵C.卵磷脂D.聚乙烯醇。
药剂学--液体制剂 PPT课件
5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
药剂学试题-理论-液体制剂部分
药剂学试题第一章绪论一．名词解释：药剂学（pharmaceutics）GMP OTC二．单项选择题1.必须凭医师或执业助理医师处方才可以调配、购买并在医生指导下使用的药品是（）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.GMP是指下列哪组英文的简写（）A.Good Manufancturing PracticeB.Good Manufancturing PractiseC.Good Manufancture PractiseD.Goods ManufancturePractice3.《中国药典》最早颁布于（）A.1930B.1950C.1949D.19534.下列哪一部药典无法律约束力（）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典5.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学称为（）A.生物药剂学B.工业药剂学C.现代药剂学D.物理药剂学6.美国药典的英文缩写是（）A.BPPC.JPD.AP三．配伍选择题A.新药B.处方药C.非处方药D.制剂E.剂型1.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（）2.OTC药品指的是（）3.未曾在中国境内上市销售的药品，称为（）4.根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药加工制成具有一定规格的药物制品，称为（）四．多项选择题1.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为（）A.混悬液型B.无菌溶液型C.胶体溶液型D.真溶液型E.乳浊液型2.药剂学的任务有（）A.新剂型的研究与开发B.新辅料的研究与开发C.中药新剂型的的研究与开发D.生物技术药物制剂的研究与开发E.医药新技术的研究与开发3.药物剂型的重要性（）A.药剂可改变药物的作用性质B.剂型能改变药物的作用速度C.改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用D.剂型可产生靶向作用E.剂型可影响疗效答案：二．单项选择题:1.B 2.A 3.D 4.A 5.B 6.B三．配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D四．多项选择题：1.ACDE 2.ABCDE 3.ABCDE第二章药物溶液的形成理论一．名词解释：介电常数（ε）溶解度助溶增溶渗透压等渗溶液二．单项选择题1.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50增大至1:2，苯甲酸钠的作用是（）A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.组成复方2.下列溶剂中属于非极性溶剂的是（）A.水B.丙二醇C.液状石蜡D.二甲亚砜3.配制复方碘溶液的正确操作是（）A.先将碘化钾配制溶液，再加入碘使溶解，然后加水稀释至刻度B.先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容C.先将碘和碘化钾充分混合，然后加入适量水使形成复盐进行，最后加水定容D.先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解，然后混匀，最后加入水定容至刻度4.下了哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂（）A.注射用水B.注射用油C.乙醇D.二甲亚砜5.相似者相溶，“相似”指的是（）A.形态相似B.密度相似C.分子量相似D.极性相似三．配伍选择题:1.微粉化能增加溶解度（）2.加入碘化钾助溶（）3.pH升高，溶解度增大（）4.加入表面活性剂可增溶（）5.pH升高，溶解度降低（）四．多项选择题：1.影响药物溶解度的因素（）A.温度B.溶剂的极性C.溶剂量D.药物的晶型E.药物的分子量2.难溶性药物微粉化的目的（）A.改善溶出度提高生物利用度B.改善药物在制剂中的分散性C.有利于药物的稳定D.减少对胃肠道的刺激E.改善制剂的口感3.对方程dC/dt=DS/Vh(Cs-C)，叙述正确的是（）A.此方程为Arrhenius方程B.dC/dt为药物的溶出速度C.药物的溶出速度与(Cs-C)成正比D.方程中dC/dt与K成正比E.溶出介质的体积越大，药物的溶出速度越小4.可增加药物溶解度的方法有（）A.微粉化B.加入助溶剂C.加入增溶剂D.制成固体分散体E.制成包合物五．问答题：1.增加药物溶解度的方法有哪些？2.举例说明助溶的机制？3.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？答案：二．单项选择题:1.B 2.C 3.A 4.D 5.D三．配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D 5.B四．多项选择题：1.ABD 2.AB 3.BCD 4.ABCDE五．问答题：1.答：混合溶剂法；助溶剂助溶法；增溶剂增溶法；制成可溶性盐法；制成固体分散物或包合物法等。
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乙酸乙酯 （ethyl acetate）
二、液体制剂的常用附加剂
增溶剂（solubilizer） 助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（cosolvent） 防腐剂（preservative） 矫味剂（flavoring agent） 着色剂（colorant）
其它
13
1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增 溶 剂 (solubilizer) 具 有 增 溶 能 力 的 表 面 活 性 剂 ， 增 溶 质 (solubilizates)被增溶的物质。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB值为15～18。 具有很强的表面活性、能够显 常用的为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类 (Tween) 和聚氧 著降低液体表面张力的物质。 乙烯脂肪酸酯类(Myrij)等。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
丙二醇 （propylene glycol）
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的 渗透促进剂。
常用低聚合度的PEG 300～600等。 对易水解的药物具有稳定作用。
在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。
常用于外用液体制剂，如搽剂等。
11
为常用非极性溶剂。
14
临界胶束浓度(CMC)
a 极稀溶液
b 稀溶液
d c CMC的溶液 大于 CMC的溶液
15
增溶的方式
a 内部溶解型
b 交错插入型
苯、甲苯 水杨酸
c 表面吸附型
d 外壳溶解型
对羟基苯甲酸
16
2. 助溶剂(hydrotropy agent)
助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药 物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 助溶剂分为三大类： a.某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。 b.酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺 c.某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等。
溶胶剂
1100
乳剂
>100
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
6
按给药途径分类
内服液体制剂
合剂 糖浆剂 乳剂
外用液体制剂
皮肤用 五官科用
直肠 阴道 尿道用
7
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂 分散介质
对药物的溶解性和
分散性较好； 化学性质稳定； 不影响主药的作用 和含量测定； 毒性小、无臭味； 具有防腐性； 成本低等。
1
第一节 概述
液体药剂（liquid pharmaceutical preparations）— —药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜 的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散 体系。
溶解 胶溶
离子
分子 胶粒 液滴 微粒
2
乳化
混悬
一、液体制剂的特点
优点 分散度大，吸收快，生物利 缺点 用度高； 物化稳定性差； 给药途径多； 以水为溶剂者易发生水解 易于分剂量，使用方便；或霉变； 非水溶剂的生理作用大、 能减少某些药物的刺激性。 成本高； 携带、运输、贮存不便等 缺点。
甘油（glycerin）
可供内服，但常用于外用液体制剂。
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
溶解范围广，有万能溶剂之称。
可促进药物在皮肤上的渗透。 主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
10
95%（v/v）。
乙醇（alcohol）
本身具有一定药理作用。 20％以上具有防腐作用。 药用为 1 ， 2- 丙二醇，毒性小，无刺 激性。 内服及肌内注射用药的溶剂。因辛 辣味及价格较贵，口服应用受到一定 限制。
低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂
乳剂 混悬剂
5
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体 类别
低/高分子 溶液剂
微粒大小 （nm）
特
征
1 100
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法/胶溶法制备。 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法或凝聚 法制备。 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备。
脂肪油 （fatty oils）
多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 易氧化、酸败，也易与碱性物质发生皂化
反应而影响制剂的质量。
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，但长 期受热和光照会氧化。
液体石蜡 （liquid paraffin）
轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重 质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。
在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便 作用，可作口服制剂和搽剂的溶剂。 常作为搽剂的溶剂。 在空气中易氧化，需加抗氧剂。 具有挥发性和可燃性。
学习目标
掌握液体制剂常用溶剂、常用附加剂的类型；混 悬剂、乳剂的定义、特点和制备方法。
熟悉液体制剂的特点和质量要求；各种低分子溶 液剂的定义和制备方法；高分子溶液剂与溶胶剂的 定义、性质和制备方法；混悬剂和乳剂的物理稳定 性和质量的评定方法；乳化剂的种类、选择。
了解液体制剂的分类；乳剂的形成理论；各种不 同给药途径用液体制剂及液体制剂的包装与贮存。
3
二、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证 其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。 浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
4
三、液体制剂的分类
按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
17
举例：
碘化钾：I2从1∶2950→1 ∶20 苯甲酸钠：咖啡因从1∶50→1∶1.2 乙二胺：茶碱从1∶20→1∶5
18
3. 潜溶剂 (cosolvent)
8
一、液体制剂的常用溶剂
水
极性溶剂
甘油
二甲基亚砜 乙醇 丙二醇 聚乙二醇 脂肪油
半极性溶剂
非极性溶剂
液体石蜡 乙酸乙酯
9
最常用。 易霉变，不宜久贮。
水（water）
应注意药物的稳定性。 应使用纯化水或精制水。 对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。