药剂学液体药剂
药剂学液体制剂
醑剂中挥发油轻易氧化、挥发,长久储存会 变色等。
醑剂应贮存于密闭容器中,但不宜长久储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
药剂学液体制剂
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五、酊剂
酊剂(tincture)系指药品用要求浓 度乙醇浸出或溶解制成澄清液 体制剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。
程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
药剂学液体制剂
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二、液体制剂分类
(一) 按分散系统分类 (二) 按给药路径分类
药剂学液体制剂
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(一) 按分散系统分类
1. 均相液体制剂
低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1~100nm范围
2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 品 以 分 子 聚 集 体 (1 ~ 100nm) , 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
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二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香 挥发性药品 (多半为挥发油)饱和或 近饱和水溶液。
用水与乙醇混合液作溶剂,制备含大 量挥发油溶液称为浓芳香水剂。
药剂学液体制剂
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芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药品相同,不得 有其它异嗅,不得产生混浊或沉淀。
芳香水剂主要用作制剂溶剂和矫味剂。
溶解法 制备方法 化学反应法
药剂学液体制剂
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七、涂剂
涂剂(paint)是指用纱布、棉球 蘸取后涂搽皮肤或口腔,喉部粘膜 液体制剂。
涂剂大多数为消毒、消炎药品甘油 溶液,也可用乙醇、植物油等作为 溶剂。
药剂学之液体制剂
药物的稳定性
稳定性的含义: 指原料及药物制剂保持其物理、化学、生物、 微生物学性质的能力。 药物制剂的稳定性,不仅经是化学成分的稳 定,还有疗效的稳定,以及不良反应发生率 的稳定性。
稳定性因素
化学结构因素 制剂处方因素 非处方因素: 温度、光线、湿度、水分、空气,包装材料。
液体制剂的稳定性异常
水解 溶液分离沉淀 变色 浑浊 包装渗漏
门店液体制剂的管理要点
储藏陈列要点: 阴凉,干燥 避光 不侧放不倒置
门店液体制剂的管理要点
养护要点: 检查液体制剂的色泽,澄明度,检查剂量 检查有无沉淀 有无异常气味
谢谢
结束
昆明西区 专业培训系列 药剂学 液体制剂
苏思邈
培训提纲
液体制剂的概念 液体制剂的分类 液体制剂的效用特点 药剂的稳定性 液体制剂的稳定性异常 门店液体制剂的管理要点
液体制剂的概念
液体制剂是指药物分散在液体介质中组成的 内服或外用的液态状的制剂。 常见的液体制剂有溶液(芳香水剂、糖浆剂, 醑剂),胶体溶液(胶浆、涂抹剂)乳剂, 混悬剂
优点: 与固体制剂相比,药物分散度大,接触面广,通常 吸收快,作用迅速。 可控制每次服用的剂量,便于根据病情及患者个体 调节剂量。 流动性大便于腔道给药,灌肠剂 能降低某些药物的局部刺激性。 增加哦某些药物的稳定性和安全性。
液体制剂的效用特点
缺点: 储藏携带不便 水性制剂易霉变,易挥发 非水性制剂的溶剂药理干扰作用 化学稳定性差(与固体制剂相比) 非均相液体制剂物理性质不稳定
浸出剂的概念
浸出剂是指,用适当的浸出溶剂和方法,从 药材(动植物)里面浸出有效成分制成的供 内服和外用的药物制剂。 常见的浸出剂有:水浸出剂(如甘草合剂), 含醇浸出剂(消肿止痛酊),含糖浸出剂 (川贝清肺膏,板兰根颗粒),精致浸出剂 (云南白药气雾剂,藿香正气滴丸)
药剂学——液体制剂
药剂学——液体制剂1.药物溶液的形成理论2.牛顿流体与非牛顿流体(主管药师大纲要求)3.表面活性剂4.液体制剂的简介5.低分子溶液剂与高分子溶液剂6.溶胶剂7.混悬剂8.乳剂9.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质>>水:最常用的极性溶剂>>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标前方高能预警!2.溶解度的测定方法(1)新药的特性溶解度药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。
实测时配制四种浓度的溶液,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
(2)药物的平衡溶解度取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图,曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素药物,溶剂,温度,pH,同离子效应,助溶剂,增溶剂①药物a.极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶b.药物晶格:排列紧密,引力大,溶解度小c.药物晶型:无定形>亚稳定型>稳定型d.粒子大小:难溶(0.1-100nm)粒径减小增溶②溶剂:降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解;水合作用,潜溶③温度:溶解过程吸热,T↑溶解度↑,反之下降④pH:有机弱酸、弱碱及其盐类⑤第三种物质同离子效应:NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶助溶剂:I2+KI——1:2950→1:20增溶剂:表面活性剂4.增加药物溶解度的方法(注意实例)①加入增溶剂:表面活性剂②使用助溶剂:I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠,茶碱+乙二胺③应用混合溶剂(潜溶剂):洋地黄毒苷-水+乙醇苯巴比妥-90%乙醇④改变部分化学结构√制成盐类:弱酸、弱碱,如乙酰水杨酸-钙盐√引进与溶剂有较强亲和力的基团:维生素K3-亚硫酸氢钠增溶剂——表面活性剂(请注意,我很重要!)增溶原因:表面活性剂在水中形成“胶束”影响增溶的因素①增溶剂的种类②增溶剂的用量③药物的性质④加入顺序(药物和增溶剂混合后,再加水稀释)5.药物溶出速度的表示方法①单位时间:药物溶解进入溶液主体的量②两个阶段:表面溶解、扩散对流③固体药物:溶出受扩散控制Noyes-Whitney方程dC/dt:溶出速度C:t时间溶液中溶质的浓度K:溶出速度常数 S:固体的表面积C S:溶质在溶出介质中的溶解度6.影响药物溶出速度的因素(增加溶出速度的方法)①固体的表面积:粒径小,孔隙率高,表面积大;加润湿剂——增加溶出界面②温度(T)③溶出介质的体积(V)④扩散系数(D)⑤扩散层的厚度(h):加强搅拌QIAN溶出速度影响因素蔗糖粉细孔又多温度升高多加水考虑系数勤搅拌溶出速度能加快随堂练习A1型题:苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,则90%的乙醇溶液是A.非极性溶剂B.潜溶剂C.助溶剂D.消毒剂E.增溶剂『正确答案』B『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。
药剂学第九章液体制剂
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1.液体制剂:2.spirits:3.solubilizer:4.cosolvent:5.干胶法:6.syrups:7.湿胶法:8.tincture:9.emulsions:10.nanoemulsion:11.溶液剂:12.Aromatic water:13.助溶剂:二、推断题(正确的划A,错误的打B)1.能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2.醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3.甘油具有防腐作用的质量分数是10%。
( )4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1.液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4.溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5.酊剂的制备方法有、和。
6.制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大,有甜味C.只可外用,不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案:A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系,不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系,不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15-17答案:A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时,错误的做法是A.一次参加,边加边搅拌B.撒于液面,吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律,混悬微粒减少一倍,沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1-ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶B.硅皂土C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律,混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27-29备选答案:A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1/O/w2型,当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合,不正确的选项是A.吐温-80与司盘-80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温-80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温-80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案:A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时,油(植物油):胶:水的比例是A.4:1:2B.4:2:1C. 2:2:1D.4:4:248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大,越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大,易乳化D.溶液黏度越大,乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服,亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5-7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变,最终可导致B54-57备选答案:乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58-60备选答案:A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1.简述液体制剂的质量要求2.简述混悬剂的质量要求3.用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4.简述乳剂稳定性的内容5.简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1.复方硫磺洗剂处方:沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2.鱼肝油乳剂处方:鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1.液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药剂学液体制剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 (nm)
特
征
低分子溶 液剂
1 以分子、离子状态分散,为澄明溶液, 体系稳定,用溶解法制备
高分子溶 1100 以分子状态分散,为澄明溶液,体系稳
液剂
定,经溶胀后再溶解制备
溶胶剂
1100 以分子聚集体分散,形成多相体系,有 聚结不稳定性,用胶溶法制备
不溶于水、甘油和丙二醇,可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿 物油和乙醇,可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油 混溶,可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。
本品无刺激性、过敏性,易于被皮肤吸收,可溶解甾体 药物和挥发油,在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂, 也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
分类:
(1)低分子溶液剂 (2)高分子溶液剂
分散相 低分子药物
高分子化合物
微粒大小 <1nm
1~100nm
4
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系, 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中,属于热力学不稳定体系。
分类:(1)溶胶剂(以胶粒形态(分子聚集体) 分散,1~100nm) (2)乳剂(以液滴状态分散,>100nm) (3)混悬剂(以微粒状态分散,>500nm)
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 (一) 增溶剂 (二) 助溶剂 (三) 潜溶剂 (四) 防腐剂 (五) 矫味剂 (六) 着色剂
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(一)增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization):是指某些难溶性药物 在表面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水) 溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂
延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等,能够延缓药物在制剂中的氧
化过程,保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性,减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度,不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象,影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应, 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ,如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差,贮存、运输不便;非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题;水性液体制剂容 易霉变,需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如,通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质, 常需加入一些附加剂,如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
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新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能,可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质,可用于提高难溶性药物的溶解 度。
药剂学:液体制剂
类别
药物名称
外科用药 氯化钠、升华硫、煅石
膏
防暑药
仁丹、避瘟散、十滴水、
八宝丹
抗疟药
盐酸奎宁注射液
解热药
解热片、黄芩碱
镇痛药
阿片酊、止痛片
药剂学液体制剂
我们是药械供应接班人 继承和发扬抗战时期晋察冀军区制药部优秀传统
液体制剂
分类
剂液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)
指药物分散在适宜的分散介质中制成的液 体形态的制剂,可供内服和外用。
分类
(一) 按分散系统分类
均相液体制剂 非均相液体制剂
(二) 按给药途径和应用方法分类
内服液体制剂 外用液体制剂
抗战时期晋察Βιβλιοθήκη 军区制药品种
药剂学笔记液体制剂全
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶化性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反响;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且本钱低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包含天然和合成二大类。
2.芳香剂〔香料与香精〕天然香料包含植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸〔如枸橼酸、酒石酸〕、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌反感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶化于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
药剂学液体制剂
药物的溶解度
影响药物溶解度的因素:
1.药物和溶剂的性质:
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则,即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度:
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的,溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的,溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物,溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水,其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂,如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力,不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象, (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三.非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
药剂学-液体制剂第六章- 乳剂
2. 天然乳化剂
天然乳化剂亲水性强,在水中粘度大,对乳化液有较强的 稳定作用,宜新鲜配制使用或加入防腐剂。 (1)阿拉伯胶(acacia gum) : 为阿拉伯酸的钙、镁、钾等盐的混合物,适用于乳化植物油、 挥发油形成O/W型乳剂,作为内服乳剂的乳化剂,常用浓度为 5%~15%。 在pH4~10范围内乳液较稳定,单用时易分层,常与西黄蓍胶、 果胶、琼脂等合用。该胶含有氧化酶,易使其酸败,故用前 应在80℃加热30min以破坏之。
具有较强的乳化能力,并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜; 有一定的生理适应能力:无毒,无刺激性,可以口服、外用或注射给药; 受各种因素的影响小:酸、碱、辅助乳化剂等; 稳定性好。
上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
(二)乳化剂的种类
1. 表面活性剂类乳化剂
2. 天然高分子乳化剂
⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。
根据乳滴大小分类
普通乳(emulsion):1~100m,乳白色不透明液体。 亚纳米乳(subnanoemulsion):又称亚微乳,0.1~1.0m,常 作为胃肠外给药的载体,静脉注射乳剂应为亚微乳,如环孢 菌素静脉注射脂肪乳。 纳米乳(nanoemulsion):又称微乳,10~100nm。
①单分子乳化膜
表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面,有规律地 定向排列,形成单分子乳化膜,明显降低了表面张 力,防止液滴合并,增加了乳剂的稳定性。 离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜 是离子化的,由于同种电荷相互排斥使乳剂更加稳 定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化 膜,由于从溶液中吸附离子,也可以带电使乳剂更 加稳定。
复乳的特点
药剂学液体制剂
药剂学液体制剂1.甘油属于()单选题A.极性溶剂(正确答案)B.非极性溶剂C.半极性溶剂D.着色剂E.防腐剂2.聚乙二醇属于()单选题A.极性溶剂B.非极性溶剂C.半极性溶剂(正确答案)D.着色剂E.防腐剂3.液体石蜡属于()单选题A.极性溶剂B.非极性溶剂(正确答案)C.半极性溶剂D.着色剂E.防腐剂4.不能用于液体药剂矫味剂的是()单选题A泡腾剂B消泡剂(正确答案)C芳香剂D胶浆剂E甜味剂5.属于非离子型表面活性剂的是()单选题A.肥皂类B.高级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类(正确答案)E.卵磷脂6.吐温80能增加难溶性药物的溶解度,其作用是()单选题A.助溶B.分散C.乳化D.增溶(正确答案)E.润湿7.下列表面活性剂中,属于脱水山梨醇月桂酸酯的是()单选题A.司盘20(正确答案)B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷E.吐温808.下列表面活性剂中,属于聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的是()单选题A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷E.吐温80(正确答案)9.下列表面活性剂中,属于两性离子型表面活性剂的是()单选题A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷(正确答案)E.吐温8010.下列表面活性剂中,属于阳离子型表面性剂的是()单选题A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵(正确答案)D.卵磷E.吐温8011.下列表面活性剂中,属于阴离子型表面活性剂的是()单选题A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠(正确答案)C.苯扎溴铵D.卵磷E.吐温8012.下列主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是()单选题A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯C.卵磷脂D.泊洛沙姆E.苯扎氯铵(正确答案)13.下列可以作为静脉注射用乳剂的乳化剂是()单选题A阿拉伯胶溶液B单硬脂酸甘油酯C泊洛沙姆188(正确答案)D二氧化硅E蜂蜡14.关于表面活性剂作用的说法,错误的是(D)单选题A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用(正确答案)E.具有去污作用15.有关表面活性剂的正确表述是()单选题A.表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度(CMC)以下,才有增溶作用B.表面活性剂用作乳化剂时,其浓度必须达到临界胶团浓度C.非离子表面活性的HLB值越小,亲水性越大D.表面活性剂均有很大毒性E.阳离子表面活性剂具有很强杀菌作用,故常用作杀菌和防腐剂(正确答案)16.助溶剂使难溶性药物的溶解度增加,是因为其与药物形成乐()单选题A胶束B溶液C凝胶D微乳E水溶性络合物、复盐或缔合物(正确答案)17.制备5%碘的水溶液,通常可采用()单选题A.制成盐类B.制成酯类C.加增溶剂D.加助溶剂(正确答案)E.采用复合溶剂18.下列液体制剂中,分散相质点最小的是()单选题A.高分子溶液B.溶液剂(正确答案)C.混悬剂D.乳剂E.溶胶剂19.混悬剂中药物粒子的大小一般为()单选题A<0.1nmB<1nmC<100nmD<10nmE500~1000nm(正确答案)20.硫磺洗剂属于()单选题A.溶胶剂B.混悬剂(正确答案)C.乳剂D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂21.碘酊属于()单选题B.混悬剂C.乳剂D.低分子溶液剂(正确答案)E.高分子溶液剂22.胃蛋白酶口服溶液属于()单选题A.溶胶剂B.混悬剂C.乳剂D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂(正确答案)23.磷酸可待因糖浆属于()单选题A.溶胶剂B.混悬剂C.乳剂D.低分子溶液剂(正确答案)E.高分子溶液剂24.能形成W/O型乳剂的乳化剂是()单选题A.PluronicF68B.吐温80C.司盘80(正确答案)D.十二烷基硫酸钠E.阿拉伯胶25.常用的W/O型乳剂的乳化剂是()单选题A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80(正确答案)E.卡波普94026.静脉注射用乳剂的乳化剂是()单选题A.吐温80C.卵磷脂(正确答案)D.司盘80E.卡波普94027.关于高分子溶液的错误表述是()单选题A.高分子水溶液可带正电荷,也可带负电荷B.高分子溶液是黏稠性流动液体,黏稠性大小用黏度表示C.高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀D.高分子溶液形成凝胶与温度无关(正确答案)E.高分子溶液加入脱水剂,可因脱水而析出沉淀28.下列质量评价方法中,哪一种方法不能用于对混悬剂的评价()单选题A.再分散试验B.微粒大小的测定C.沉降容积比的测定D.絮凝度的测定E.浊度的测定(正确答案)29.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂()单选题A.西黄耆胶B.海藻酸钠C.硬脂酸钠(正确答案)D.羧甲基纤维素钠E.硅皂土30.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂是()单选题A.助悬剂B.稳定剂(正确答案)C.润湿剂D.反絮凝剂E.絮凝剂31.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂是()单选题A.助悬剂B.稳定剂(正确答案)C.润湿剂D.反絮凝剂E.絮凝剂32.使微粒表面由固一气二相结合状态转成固﹣液二相结合状态的附加剂是()单选题A.助悬剂B.稳定剂C.润湿剂(正确答案)D.反絮凝剂E.絮凝剂33.使微粒Zata电位增加的电解质属于()单选题A.助悬剂B.稳定剂C.润湿剂D.反絮凝剂(正确答案)E.絮凝剂34.增加分散介质黏度的附加剂属于()单选题A.助悬剂(正确答案)B.稳定剂C.润湿剂D.反絮凝剂E.絮凝剂35.使微粒Zata电位减少的电解质()单选题A.助悬剂B.稳定剂C.润湿剂D.反絮凝剂E.絮凝剂(正确答案)36.乳剂分层是由下列哪项因素导致的()单选题A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差(正确答案)C.微生物及光、热、空气等作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变37.乳剂转相是由下列哪项因素导致的()单选题A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变(正确答案)38.乳剂酸败是由下列哪项因素导致的()单选题A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用(正确答案)D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变39.乳剂絮凝是由下列哪项因素导致的()单选题A.Zeta电位降低(正确答案)B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变40.乳剂破裂是由下列哪项因素导致的()单选题A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用D.乳化剂失去乳化作用(正确答案)E.乳化剂类型改变41.吐温类表面活性剂具有()多选题A.增溶作用(正确答案)B.助溶作用C.润湿作用(正确答案)D.乳化作用(正确答案)E.润滑作用42.属于半极性溶剂的有()多选题A聚乙二醇(正确答案)B丙二醇(正确答案)C脂肪油D二甲基亚砜E醋酸乙酯43.下列辅料中,可作为液体药剂防腐剂的有()多选题A.甘露醇B.苯甲酸钠(正确答案)C.甜菊苷D.羟苯乙酯(正确答案)E.琼脂44.下列不属于非离子表面活性剂的是()多选题A.卵磷脂(正确答案)B.苯扎氯胺(正确答案)C.十二烷基硫酸钠(正确答案)D.脂肪酸单甘油酯E.脂肪酸山梨坦45.下列关于糖浆剂的叙述正确的为()多选题A单糖浆的浓度为85%(g/g)B单糖浆可作矫味剂、助悬剂(正确答案)C糖浆剂蔗糖浓度不得低于45%(g/ml)(正确答案)D糖浆剂本身具有抑菌作用,故不必加防腐剂E必要时加入适量乙醇、甘油和其他多元醇做稳定剂(正确答案)46.疏水胶体的性质是()多选题A.存在强烈的布朗运动(正确答案)B.具有双分子层C.具有电泳现象(正确答案)D.可以形成凝胶E.具有Tyndall现象(正确答案)47.下列辅料中,具有乳化作用的是()多选题A.豆磷脂(正确答案)B.西黄耆胶(正确答案)C.乙基纤维素D.羧甲基淀粉钠E.脱水山梨醇脂肪酸酯(正确答案)48.乳剂不稳定的表现包括()多选题A分层(正确答案)B絮凝(正确答案)C转相(正确答案)D合并(正确答案)E破裂(正确答案)49.下列哪些药剂属于均相液体药剂的是()多选题A低分子溶液剂(正确答案)B高分子溶液剂(正确答案)C溶胶剂D乳剂E混悬剂。
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散,均相 澄明溶液,体系稳定
高分子化合物以分子状态分散, 均相澄明溶液,体系稳定
以胶粒分散,形成多相体系,热 力学不稳定
以小液滴状态分散,形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精,如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠,产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
(1)天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 (2)合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂:是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂:用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法:
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉,加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项:
1.芳香水剂浓度一般都很低,常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变,故 不宜大量配制和久贮。
例:复方碘溶液
[处方]
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水 适量至1000ml,即得。
二、芳香水剂
芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》(2015)称为露剂。
露剂:含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
药剂学2液体制剂-混悬剂、乳剂
02
乳剂
定义与分类
定义
乳剂是由两种或两种以上液体混合,其中一种液体以小液滴形式分散在另一种 液体中形成的非均相液体制剂。
分类
根据分散相和分散介质的不同,乳剂可分为油包水型(W/O)和水包油型 (O/W)两种类型。
制备方法
机械法
通过搅拌、研磨、超声波振荡等2 - 液体制剂 - 混悬 剂、乳剂
目录
• 混悬剂 • 乳剂 • 应用与实例 • 未来发展与挑战
01
混悬剂
定义与分类
定义
混悬剂是指固体药物以微粒状态分散 于分散介质中形成的非均相液体制剂。
分类
按分散介质不同,混悬剂可分为水混 悬剂和油混悬剂。
制备方法
01
粉碎法
将药物粉碎成微粒,再分散到介 质中。
04
未来发展与挑战
混悬剂的未来发展与挑战
未来发展
随着科技的进步,新型的稳定剂和制备 技术将不断涌现,使得混悬剂的稳定性 和生物利用度得到进一步提高。同时, 新型给药系统的研究将为混悬剂的应用 拓展更广泛的治疗领域。
VS
挑战
混悬剂的稳定性问题仍需克服,如何提高 药物的溶解度和降低粒子间的聚集是关键 。此外,对于一些具有特殊性质的难溶药 物,如何提高其在水中的分散性和溶出速 率也是混悬剂研究的重要方向。
实例
某品牌的山莨菪碱混悬剂,用于治疗胃痉挛和肠痉挛,由于其良好的分散性和悬浮稳定性,使得药物在胃中均匀 分布,提高了治疗效果。
乳剂的应用与实例
应用
乳剂主要用于皮肤疾病的治疗和护理,如湿疹、牛皮癣等。由于其细腻的质地和易于涂抹的特性,乳 剂可以更好地渗透皮肤,提高药物的生物利用度。
实例
某品牌的氢化可的松乳剂,用于治疗湿疹和皮炎,由于其稳定的乳化体系和良好的皮肤渗透性,使得 药物能够快速起效,减轻患者症状。
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物,可采用加热放冷溶剂,或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解,再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂(syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%(g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85%(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用,低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂(aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits):挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins):药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint):用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture):药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度-时间曲线
一、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类
均相分散体系 (分子或离子) 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 (微粒或液滴) 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%,通常配成 20%醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
药剂学液体药剂
粒度:0.5~10 m
分散介质:水、植物油
热力学不稳定
动力学不稳定
非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
30
按混悬剂的要求将药物 制成粉末状或颗粒状制 剂,临用前加水振摇即 迅速分散成混悬剂
制成混悬剂的条件
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应 用时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或 产生难溶性化合物时
[制法] 取纯化水500ml煮沸,加入蔗糖与尼泊
金乙酯,搅拌溶解,过滤,滤液中加入枸橼酸
哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量水,
使全量为1000ml,搅匀,即得。
含药糖浆剂,主药枸 橼酸哌嗪,尼泊金
讨论:
乙酯为防腐剂,蔗糖 为单糖浆
(1)说出本糖浆剂的类型,并分析其组成。
药用糖浆,
(2)说明本制法适用于什么类型的药物适。用于对热
值等。
17
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
[处方]
枸橼酸哌嗪 蔗糖 尼泊金乙酯 矫味剂 纯化水
160g 650g 0.5g 适量 加至 1000ml
[作用与用途] 驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。
18
配制过程
枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或
半透明结晶性颗粒,微有引湿性, 在水中易溶,5%水溶液pH值为 5~6。
+
++
--- -
+
+ -阿拉伯胶- +
+
----
++
+
1.荷电性
因结构中的某些基团解离而带电,具双电层结构。 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉 磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝、
初级药师-相关专业知识-药剂学-液体制剂
初级药师-相关专业知识-药剂学-液体制剂[单选题]1.不属于液体制剂附加剂的是A.增溶剂B.黏合剂C.助溶剂D.抗氧剂E.防腐剂正确答案:B参考解析:黏合剂为片剂辅料,(江南博哥)液体制剂常用附加剂有增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂,在液体制剂中为了增加稳定性,有时需要加入抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。
掌握“液体制剂的简介”知识点。
[单选题]3.将液体制剂分为胶体溶液、混悬液、乳浊液等属于A.按照分散系统分类B.按照性状分类C.按照物态分类D.按照制备方法分类E.按照给药途径分类正确答案:A参考解析:液体制剂的分类按分散系统分类:液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。
均相液体制剂:如低分子溶液剂和高分子溶液剂。
非均相液体制剂:如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。
按给药途径分类:液体制剂分为内服液体制剂,如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂,如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。
掌握“液体制剂的简介”知识点。
[单选题]4.处方为碘50g,碘化钾100g,蒸馏水适量,制成复方碘溶液1000ml。
其中,碘化钾的作用是A.助溶B.脱色C.抗氧化D.增溶E.补钾正确答案:A参考解析:复方碘溶液中,碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3,因此碘化钾是助溶剂。
掌握“液体制剂的简介”知识点。
[单选题]5.下列属于常用防腐剂的是A.十二烷基硫酸钠B.卵磷脂C.泊洛沙姆188D.苯甲酸钠E.甜菊苷正确答案:D参考解析:常用防腐剂包括:①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。
掌握“液体制剂的简介”知识点。
[单选题]6.有“万能溶媒”之称的是A.甘油B.乙醇C.液状石蜡D.聚乙二醇E.二甲基亚砜正确答案:E参考解析:二甲基亚砜又被称为万能溶媒,该知识点了解即可。
掌握“液体制剂的简介”知识点。
[单选题]7.属于半极性溶剂的是A.H2OB.甘油C.脂肪油D.丙二醇E.液状石蜡正确答案:D参考解析:(1)极性溶剂:常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)等。
药剂学第二章液体制剂习题与答案
第二章液体制剂一、名词解释1.液体药剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂2.溶解、溶解度和溶解速度: 溶解:一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程溶解度:在一定温度(气压)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量溶解速度:单位时间药物溶解进入溶液主体的量3.潜溶、助溶、增溶潜溶:在混合溶剂中,各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现了极大值,这种现象称为潜溶助溶:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中行成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程增溶:难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并行成溶液的过程4.胶束 :当浓度达到一定值时,表面活性剂分子中非极性部分会自相结合,行成聚集体,使憎水基向里,亲水基向外,这种多分子聚集体称为胶束或胶团5.HLB值、CMC、cloud point :HLB:表面活性剂的亲水亲油平衡值;例:石蜡无亲水基,HLB=0 聚乙二醇全是亲水基,HLB=20 其余非离子型表面活性剂的HLB介于0~20之间 CMC:开始行成胶团的浓度称为临界胶束浓度 cloud point:温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出,溶液出现混浊,发生混浊现象称为起昙,此时温度称为浊点或昙点6.乳剂和混悬剂:乳剂:指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中行成的非均相液体分散体系混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂7.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程二、思考题1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些?简述均相和非均相液体制剂的特征。
(1)优点:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能迅速发挥药效;②给药途径多,可内服、外用;③易于分剂量,服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
缺点:①药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系2.试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
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160g 650g 0.5g 适量 加至 1000ml
[作用与用途] 驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。
18
配制过程
枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或 半透明结晶性颗粒,微有引湿性, 在水中易溶,5%水溶液pH值为 5~6。
[制法] 取纯化水500ml煮沸,加入蔗糖与尼泊 金乙酯,搅拌溶解,过滤,滤液中加入枸橼酸 哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量水, 含药糖浆剂,主药枸 使全量为1000ml,搅匀,即得。 橼酸哌嗪,尼泊金 讨论: (1)说出本糖浆剂的类型,并分析其组成。
6
第三节 增加药物溶解度的方法
影响因素
药物的溶解度 在一定温度(气体在一定压力)下一定量的饱和溶 液中溶解的溶质的量。一般以一份溶质(1g或1ml)溶 于若干ml溶剂中表示,也可用物质的量浓度来表示。 溶解速度
影响因素
在一定温度下单位时间内溶出溶质的量。主要取决 于溶剂与溶质分子之间的引力以及溶质分子在溶剂中的 扩散速度。
16
制备糖浆剂时应注意的问题
应选择无色、无异臭的药用白糖; 所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作; 热溶法应严格控制加热的温度、时间,不能 直火 加热(可采用蒸汽夹层锅),应注意调整pH 值等。
17
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
[处方]
枸橼酸哌嗪 蔗糖 尼泊金乙酯 矫味剂 纯化水
7
影响药物溶解度的因素
药物的化学结构:氢键;成盐;亲水基团 溶剂化作用与水合作用: 多晶型的影响:亚或不稳定型、无定型>稳定型 粒子大小:粒子大小在0.1-100nm时,溶解度随粒径的 减小而增加 温度:温度越高,溶解速度越大。 pH值 离子:强度、同离子效应 其它附加剂:潜溶剂、助溶剂及增溶剂
粉碎、加热、助溶、增
溶
•易氧化:放冷、抗氧剂
10
•挥发药物:最后加
1、芳香水剂
指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或 近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂 制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 芳香水剂浓度一般都很低,可矫味、矫臭和 作分散剂使用。 制备方法:纯净的挥发油和化学药物常用溶解 法和稀释法,含挥发性成分的药材多用水蒸 气蒸馏法。
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第二节、液体制剂的防腐
防腐剂:能抑制微生物生长发育的物质, (繁殖体,芽胞) (一)防腐的重要性 (二)防腐措施 1、防止污染 2、添加防腐剂 防腐剂的抑菌作用 优良防腐剂的条件
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液体制剂的防腐
常用防腐剂: 1、羟苯烷基酯类parabens,尼泊金类 酸性、中性溶液,C数,抑菌作用,溶解度 混合使用 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠: 酸性溶液(pH3-5) 3、山梨酸sorbic acid: 酸性溶液,易被氧化 4、苯扎溴铵(新洁尔灭)
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增加药物溶解度的方法
(一)制成可溶性盐 (二)加入增溶剂 (三)助溶作用 (四)改变溶剂(使用复合溶剂) (五)改变药物分子结构 (六)采用固体分散技术和包合技术。
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第四节、真溶液型液体制剂
真溶液型液体制剂是以分子或离子状态分散在分 散溶剂中的液体制剂。包括芳香水剂、溶液剂、 糖浆剂、醑剂、甘油剂等。 •溶解度小、慢的:
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药物的加入方法
水溶性固体先用少量纯化水溶解再与单糖浆混合; 水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜溶剂使其溶解, 然后加入单糖浆中; 可溶性药物及药物的液体药剂可直接加入单糖浆中,必要 时过滤; 药物的醇性制剂与单糖浆混合时常出现浑浊,可加入适量 乙醇助溶; 水性浸出制剂,应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中。
乙酯为防腐剂,蔗糖 为单糖浆
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5.
6.
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一、液体制剂的质量要求
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6.
溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬 液型制剂的粒子小而均匀,振摇时可均匀 分散; 浓度准确、稳定、久贮不变; 分散介质最好用水; 制剂应适口、无刺激性; 制剂应具有一定的防腐能力; 包装容器大小适宜,便于病人服用。
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和稳定剂。
3、糖浆剂
糖浆剂是含药物或芳香物质的浓蔗糖溶液。 单糖浆是纯蔗糖的近饱和水溶液,浓度为85% (g/ml) 或64.7%(ml/ml)。 糖浆剂的制备 单糖浆:
1、溶解法(蔗糖) 1)热溶法 2)冷溶法 2、混合法(糖浆) •85%(g/ml)或65%(g/g) •矫味剂 •助悬剂 •防腐
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3、糖浆剂
特点: –可掩盖药物不良臭味,儿童尤宜; –高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用; –低浓度糖浆剂易染菌,需添加抑菌剂。
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糖浆剂的制备方法 适用于对热稳定
的药物和有色糖 浆的制备。 1.溶解法 (1)热溶法。将药用蔗糖置沸水中,继续加热至全溶, 趁热过滤,或降温后加入药物,搅拌、溶解、过滤,并通 适用于对热不 过滤器加纯化水至全量,分装即得。 稳定或易挥发 的药物。 (2)冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制 备糖浆剂的方法。 适用于制备含药 2.混合法 糖浆。 将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
液体制剂
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第一节、概述
液体制剂是:将药物以不同的分散方法和分散 程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态 的制剂。 分类 1. 固体 均匀相液体制剂 溶解 离子
胶溶 液体 2. 非均匀相液体制剂 乳化 • 气体 溶胶剂 混悬 • 乳剂 • 混悬剂 分子 胶粒 液滴 微粒
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一、液体制剂的特点
吸收快,生物利用度高; 给药途径广(内、外服); 易于分剂量,特别适合儿童、老人服用; 减少胃肠道刺激; 稳定性差(降解、霉变); 携带不方便。
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2、溶液剂
•例 复方碘口服溶液的制备
Hale Waihona Puke 助溶剂 和 稳定剂[处方]
碘 50g 碘化钾 100g 取碘化钾, 纯化水 加至 1000ml 加纯化水适 [制法] 取碘化钾,加入少量纯化水约100ml溶解配成浓 量配成浓溶 溶液,加入碘搅拌使溶,再加入纯化水适量至1000ml,即 液,然后加 得。 入碘溶解。 [讨论] 制备的碘溶液的 (1)描述所制备的溶液的外观,分析其组成并说明碘化 为棕色溶液,碘 钾在此处方中的作用。 化钾在此处方中 (2)概括溶液剂制备的操作步骤。 主要用作助溶剂