第九章 软膏剂、凝胶剂、膜剂 药剂学

（三）膜剂的分类 按结构特点分类：单层膜剂、多层膜剂、复 合膜剂（夹心型膜剂）。 按给药途径分类 ：口服膜剂、口腔膜剂 、 眼用膜剂 、阴道用膜剂 、皮肤、粘膜用膜 剂。
（四）膜剂的质量要求：
外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显 气泡 重量差异限度应符合下列有关规定： 膜剂的平均重量 重量差异限度 0.02g以下或0.02g ±15% 0.02g以上至0.2g ±10% 0.2g以上 ±7.5% 除另有规定外，膜剂宜密封保存，防止受潮、 发 霉、变质，并应符合微生物限度检查要求。
膜剂实例 二：口腔溃疡膜
硫酸庆大霉素 6万U 醋酸地塞米松 10mg 盐酸丁卡因 250mg 甘油 750mg 糖精钠 25mg 乙醇 适量 PVA05—88 15g 蒸馏水 加至 50ml 【制法】 ①取PVA加适量水浸泡，充分膨胀后水浴使溶，备用。取硫酸 庆大霉素，盐酸丁卡因、甘油、糖精钠溶于适量水中，加入PVA胶浆 中，混匀。另取醋酸地塞米松加适量乙醇溶解后，再与以上浆料混合 ，加适量蒸馏水至规定量，混匀。②将上述配好的药浆静置，除去气 泡后，倾倒在洁净的玻璃板上，用有一定间距的刮刀将药浆均匀涂布 在玻璃板上，控制膜厚约0.8mm，涂膜后置烘箱中，80℃左右烘干， 然后切成2.5cm×4cm的小片，装入塑料袋中，封口即得。
应均匀、细腻、无块粒，在常温下保持胶状，不
干涸或液化。
第三节
（一）定义 系指药物与适宜的成膜 材料经加工制成的膜状制 剂。膜剂可经口服、口含、 舌下、眼结膜囊、口腔、 阴道、体内植入、皮肤和 粘膜创伤、烧伤或炎症表 面覆盖等途径给药。
膜剂
一、膜剂的定义、特点、分类
（二）膜剂的特点
1 .生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；无粉 尘飞扬、有利于劳动保护；成膜材料用量少，可节约大量 辅 辅料，成本低廉。 2. 选用不同的成膜材料，可制成不同释药速率的膜剂，既 可制备速释膜又可制备缓释或恒释膜剂。 3. 膜剂含量准确，吸收性及稳定性良好。膜剂体积小，重 量轻，应用、携带方便。 膜剂的主要缺点是载药量小，不适于剂量较大的药物，在 品种的选择上受到限制。
•淡黄色粘稠半固体， •有较强的吸水性，可吸收本身重 量2倍左右的水，而形成W/O型乳 剂。 •常于凡士林合用
很少用
Байду номын сангаас
主要用于调节基质的稠度，或作为 乳剂型基质的油相；易氧化酸败。
医药白凡士林
医药黄凡士林
(二)乳剂型基质
1.分类：
水包油(O/W)型和油包水(W/O)型 常用的油相：多为半固体、固体物质，硬脂酸、蜂蜡、石蜡 、高级醇(十八醇)、 凡士林、 液状石蜡、植物油 常用的水相：多为纯化水、药物的水溶液及一些亲水性的物 质 常用的乳化剂： • O/W型乳化剂 一价皂、脂肪烷基硫酸钠类 、聚山梨酯类、 聚氧乙烯醚的衍生物类 • W/O型乳化剂 多价皂 、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、 脂肪酸山梨坦
四、软膏剂的基质
基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键
要求：
• • • • • 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性； 易洗除，不污染衣物。 水溶性基质 乳剂型基质（W/O，O/W）
分类： 油脂性基质
（二 ）常用成膜材料 聚乙烯醇（polyvinyl alcohol，缩写PVA）类 材料成膜性能优良，成膜后的强度与韧性 均较好 乙烯-醋酸乙烯共聚物（ethylene-vinyl acetatecopolymer，缩写EVA） 聚维酮（PVP）
膜剂的处方组成
主药 0%～70%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%～100% 着色剂、遮光剂（TiO2、色素等） 0%～2% 增塑剂（甘油、山梨醇、丙二醇等） 0%～20% 填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等） 0%～20% 表面活性剂（聚山梨酯-80、豆磷脂等) 1%～2% 矫味剂 0%～适量 脱膜剂（液状石蜡等） 适量
2.质量：要求
①均匀、细腻，无刺激性； ②具适当黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上； ③应无酸败、异臭等变质现象； ④创面用的应无菌。
3.特点：
局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收
4.软膏剂的类型
按分散系统可分 ：溶液型、混悬型和乳剂型 按基质的性质和特殊用途分： • 油膏剂 油脂性基质制备 • 乳膏剂 乳剂型基质制成 • 糊剂 含大量的固体粉末（一般25%以上） • 凝胶剂 • 眼膏剂
二、成膜材料
（一）成膜材料的要求：
不影响主药的作用。 2. 成膜与脱膜性能优良，制成的膜具有足够的 强度和柔韧性。 3. 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具 有良好的水溶性，用于皮肤、粘膜等外用膜剂的 成膜材料应对人体组织具有良好的相容性，能迅 速、完全释放药物。 4. 来源丰富、价格低廉。
1.无毒性、无刺激性。性质稳定，无不良臭味，
2.常用的基质
•分为黄、白两种， •性质稳定、无刺激性， •仅能吸收本身重量5%的水（多 与羊毛脂合用提高其吸水性 ）
•分固体和液体
石蜡两种， •主要用于调节软 膏的稠度。
• 烃类 凡士林、石蜡、 二甲硅油 （俗称硅油） • 类脂 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡 • 油脂
植物油、豚脂
二者均为弱的W/O型乳化剂， 可在O/W型乳剂基质中起增 加稳定性的作用。 •润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激

水溶性药物
先将药物溶于部分水或甘油中，必要时可加热，其余处方 成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀 加水至足量搅匀即得。

水不溶性药物
先将药物用少量水或甘油研细、分散，再与混于基质中搅 匀即得。
四、质量检查
根据《中国药典》2005年版，凝胶剂的质量检查 包括粒度检查、最低装量检查、微生物限度检查 、无菌检查。另外从外观上要求，局部用凝胶剂
胶剂等。
二、凝胶基质
水性凝胶基质
应用较多 • 特点： 易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液不 妨碍皮肤正常功能。有利于药物特别是水溶性药物释放。 润滑作用较差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂， 且量较其他基质大。 • 常用品种 卡波姆 、纤维素衍生物、海藻酸钠
油性凝胶基质
三、水性凝胶剂的制备与处方举例
软膏的贮藏
低
阴冷、干燥处保存，温度不宜过高或过
第二节 凝胶剂
一、概述
含义
系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型 的稠厚液体或半固体制剂，主要供外用。
分类
• 按基质 分为水性凝胶与油性凝胶； 按作用部位可分皮肤用凝胶剂、口腔用凝胶剂、眼 用凝胶剂、鼻用凝胶剂、阴道用凝胶剂、直肠用凝 • 按作用特点 可分为全身用凝胶剂和局部用凝胶剂
地纯净可直接取用，若混有异物或在大生产时应
先加热熔化后，用数层细布（绒布或绸布）或120
目铜丝筛网乘热滤过除去杂质，如须经灭菌的基
质，可再分别加热至150℃灭菌1小时以上，并除 去水分。
（二）药物加入的方法
不溶性药物
根据药物的性质决定
先制成细粉（过六号筛），加少量基质或 液体组分如液状石蜡等研 成糊状，再与其余基质混匀 软膏
三、膜剂的制备工艺
匀浆制膜法
热塑制膜法
将药物细粉和热塑性成膜材料颗粒混合，用橡皮 滚筒混炼；或将经加热融熔的成膜材料，在热熔 状态下加入药物细粉混合均匀，然后通过挤压机 热压成膜、冷却、脱膜即得。
复合制膜法
先将热塑性成膜材料（如EVA）分别制成具有凹 槽的下外膜带和上外膜带，再用水溶性的成膜材 料（如PVA或海藻酸钠）采用匀浆制膜法制成含 药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹槽中。或 用易挥发溶剂制成含药匀浆，定量注入到下外膜 带的凹槽中，吹干，盖上上外膜带，热封即成。
（一）制备方法
1. 研和法
主要用于半固体油脂性基质的软膏制备。
适用于小量软膏的制备
2. 熔和法 主要用于对热稳定药物的油脂性基质软膏
的大量制备
3. 乳化法 主要用于制备乳剂型基质软膏剂
基质的加入顺序
熔点高的先加 ，熔点低的后加 ，液体成分最后加
操作注意
①冷凝速度不可过快 ②冷凝为膏状后应停止搅拌 ③ 挥发性成分应等冷至近室温时加入；④大量生产含不 溶性药物粉末的软膏剂时，经搅拌、混合后若不够均 匀细腻，需要通过研磨机进一步研匀，使无颗粒感。
第十章
软膏剂与凝胶剂
学习目标
1. 掌握软膏剂的概念和质量要求，掌握软膏 剂的常用基质、制备方法、质量评价与包 装储存 2.熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法 3.掌握膜剂的定义、分类、处方组成、制备 方法和质量检查
第一节
软膏剂
一、概述
1. 软膏剂（ointments）：系指药物与适
宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固 体外用制剂。
(一)油脂性基质
1.共同特点：
① 促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）； ② 润滑、无刺激性、稳定性较好，可与多种药物配伍； ③ 释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除； ④ 主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；不适用于有渗出液 的皮损 ⑤ 一般不单独用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性 剂或制成乳剂型基质来应用。
• 三滚筒软膏研磨机
油脂性和油溶性组分 （油相） 水溶性组分 溶于水 （水相）
加热熔化至80℃， 过滤，保持油相温度
混合、搅拌， 至乳化完成并冷凝 加热至与油相相同温度 （或略高） 膏状 物
水、油两相的混合方法：
分散相加到连续相中 适于含小体积分散相的乳剂系统
连续相加到分散相中 适于多数乳剂系统。此法制得的乳 剂，其内相分散得更加细小
粒度
不得检出大于180μm的粒子。鼻用混悬型软膏剂 50μm的粒子≤2个，不得检出＞90μm粒子