药理学失眠症病例分析ppt课件

3.久用可产生耐受性，甚至产生停药戒断现象，表现兴奋、焦虑、失眠等。但较巴
比妥类发生迟，且轻。 4.孕妇和哺乳妇女忌用；重症肌无力禁用；肝肾呼吸功能不全者、驾驶员、高空作 业和机器操作者及青光眼患者慎用。 5.合用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等可增强本品毒性。
苯二氮卓类 药物过量中 毒，可以用 氟马西尼 (安易醒)抢 救
特发性失眠：指于儿童时期 起病的失眠，病因与遗传有 关。病程常伴终生。
外源性失眠：由外界因素引 起的失眠。当外界因素消失 可得到缓解。
多种类型的 不同失眠
心理生理性失眠：指由于患 者过分关注自己的睡眠而引 起的失眠。这种失眠时临床 比较常见的。
外源性失眠：由外界因素引 起的失眠。当外界因素消失 可得到缓解。
临床应用
1. 2. 3. 4. 5. 6.
焦虑症 失眠症 惊厥、癫痫 肌肉强直 麻醉前给药 临床上常作为心脏电击复律或内镜检查前用药。
毒性小，安全范围大 1.一般不良反应：
不良反应和用药注意事项
治疗量：头昏、嗜睡、乏力； 大剂量：偶致共济失调，可影响驾驶安全； 过量或注射过快易引起呼吸及循环抑制。 2.过敏反应；静脉注射注意速度慢。
GABAA受体-氯离子-苯二氮卓受体复合物模式图
药理作用
1. 抗焦虑作用：地西泮的抗焦虑作用有选择性，小剂量可改善焦虑症。 2. 镇静催眠作用：剂量增大，地西泮显著缩短入睡时间，延长睡眠时间，具 有催眠的作用。 3. 抗惊厥、抗癫痫作用：小剂量可有效对抗戊四氮、因防己毒素等引起的阵 挛性惊厥，而对电刺激引起的强直性惊厥则需要较大的剂量。 4. 中枢性肌肉松弛作用：减轻大脑损伤患者所致肌肉强直。
主观性失眠：指主观感觉失眠，白天过度睡眠，但并 无失眠的客观依据。
目前，苯二氮卓类药物的应用占失眠症治疗的主导 地位。
长效类：氯 氮卓、 氟西泮、 地西泮 等
短效类：三唑 仑、巴比妥类
中效类：t1/2 6~30h 阿普唑 仑、奥沙西泮、 替马西泮
பைடு நூலகம்
地西泮
• 地西泮又名安定，为苯二氮卓类药物，目 前是临床上最常用的药物。
治疗失眠的发展
通常而言，睡眠 - 觉醒被描述成 两个主要传输模式间的平衡状态 ： 激活 ( 主要受谷氨酸调节 ) 和抑制 [ 主要受 γ-氨基丁酸 (GABA) 调节 ]。 目前，促睡眠药物依然是失眠症 治疗的主要方案，主要以 GABA、 5- 羟色胺 (5-HT) 和组胺等神经递 质和神经肽为靶点调节上述平衡 状态。近年来，大量以非传统作 用靶点为目标的新型药物进入研 究甚至临床使用，给失眠症的治 疗带来了新的思路。
药理学失眠症病例分析
案例摘要
女性，19岁，因临近高考入睡困难约一周 患者于一周前因学习紧张，考试压力大，出现入睡困难，睡眠持续时间 短，严重影响次日学习。 既往史：体健，无肝、肾、糖尿病史，无药物过敏史，月经史、个人史 及家族史无特殊，家中无精神病。 体查：T37.2℃，P81次/分，R20次/分，Bp120/70mmHg。无皮疹，浅表淋 巴结未触及，巩膜不黄，颈软，颈静脉无怒张，心肺无异常。腹平软， 肝脾未触及。 实验室检查；未见异常 诊断：中度失眠
什么是失眠?
失眠通常是指因各种原 因引起的睡眠不足、睡 眠的质量和时间不能满 足正常睡眠和机体的生 理需求，并在白天产生 一系列不良影响的短期 症状。
什么是失眠症？
失眠症是持续相当长 时间的睡眠的质或量 令人不满意的状况。 一般人群的患病率 10%-20%。失眠症作 为一个疾病单元诊断 上有明确的时限。通 常失眠每周3次，持续 一个月以上才算失眠。
药动学 1.口服吸收快而完全，三唑仑吸收最快。
2.蛋白结合率高，地西泮 99%。
3.脂溶性高—通过生物膜屏障。 4.经肝脏代谢。
5.大多代谢产物，具母体相似活性。
6.代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出。
作用机制
GABAA受体
Cl-
巴比妥类药 物作用位点
ClCl-
苯二氮卓受体
突触膜
ClCl-通道开放（频率 增加，Cl-内流） 超极化（中枢抑制）