《药理学总论》PPT课件
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药理学总论绪论PPT幻灯片
“神农本草经”
(Ssic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经
” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草
、当归、麻黄、大黄 历代均有修订、增补，愈臻完善
新修本草
• 公元659年诞生的《新修本草》也称为 “唐本草”。
新药临床研究
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评
价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 方案提供依据。
20-50 健康志 愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评
价有效性，安全性。推荐临床给药 剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照
原则，进一步评价有效性和安全性
第一篇 总 论
一
绪言
二
药物效应动力学
三
药物代谢动力学
四
影响药效的因素及合理用药
第一章 绪言
药物(drug) ➢ 治疗、预防及诊断疾病的化学物质 ➢ 影响器官生理功能和/或细胞代 谢活动的化学物质 一、药理学的任务
药理学(Pharmacology)
药物与机体或病原体相互作用
的规律和原理
药物
机体
学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科，也是药学与医学之间的桥梁 学科。
• 世界上第一部由政府颁布的药典，收载药 物844种。
• 比西方最早的纽伦堡药典约早883年。
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
李
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字
时
收药1892种
珍
插图1160幅
药理学总论 课件
• 近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为 科学计算，并促进了生物药学的发展。
• 药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物 作用的分子机制，也促进了分子生物学本身的发展 。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因组的 2研020/究12/13，受体学说的发展而发展起来的学科
• 对千余种药物→进行了毒性测试（动物实验）→活 性成分→选择作用于机体某个部位。
• 德国化学家F.W.Serturner(1783-1841) 首先从罂粟 中分离提纯吗啡所证实该理论。
• 德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实 验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理 学教授。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 分子药理学（molecular pharmacology） 是一门新兴的科学，它是随着基因组的研究 ，受体学说的发展而发展起来的学科
• 临床药理学（clinical pharmacology）
2020/12/13
• 意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）
excitants） • 使机体功能减弱的作用称为抑制作用（depression
or inhibition） • 引起抑制作用的药物称抑制药（depressants or
inhibitors）。
2020/12/13
（二）药物作用的方式
• 局部作用与吸收作用
• 药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称 为局部作用（local action）；当药物吸收入血 流后分布到有关部位发挥的作用称为吸收作用（ absorptive action）或全身作用（general action）、系统作用（systemic action）。
• 药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物 作用的分子机制，也促进了分子生物学本身的发展 。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因组的 2研020/究12/13，受体学说的发展而发展起来的学科
• 对千余种药物→进行了毒性测试（动物实验）→活 性成分→选择作用于机体某个部位。
• 德国化学家F.W.Serturner(1783-1841) 首先从罂粟 中分离提纯吗啡所证实该理论。
• 德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实 验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理 学教授。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 分子药理学（molecular pharmacology） 是一门新兴的科学，它是随着基因组的研究 ，受体学说的发展而发展起来的学科
• 临床药理学（clinical pharmacology）
2020/12/13
• 意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）
excitants） • 使机体功能减弱的作用称为抑制作用（depression
or inhibition） • 引起抑制作用的药物称抑制药（depressants or
inhibitors）。
2020/12/13
（二）药物作用的方式
• 局部作用与吸收作用
• 药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称 为局部作用（local action）；当药物吸收入血 流后分布到有关部位发挥的作用称为吸收作用（ absorptive action）或全身作用（general action）、系统作用（systemic action）。
药理学总论_PPT幻灯片
16
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
药理学第1-4章总论PPT课件
THANKS
感谢观看
过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反 应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常， 通常是由于药物剂量过大或用药时间 过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全 消失，如长期服用肾上腺素后停药导 致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用 于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢 菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性 疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎 症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类 。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用 机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和 安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富 的用药经验。
02 近代药理学的形成和发 理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩 大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥 的。
药理学PPT课件 药理学总论
COOH O
O C CH3
Aspirin
#
概念
• 毒物（PoTisohn)e：re 损is n害o s人af类e d健ru康g, b的ut物质产品。
safe doctors.
药物
剂量大 有时小量
毒物
#
药物效应动力学
• （Pharmacodynamics)：简称药效学，研究药物 对机体的作用及其规律和作用机理。
停药反应（withdrawal reaction）
• 突然停药后，原有疾病加剧，又称回跃 反应（rebound）。
#
变态反应（allergic reaction）
• 非肽类药物作为半抗原与抗体蛋白结合为抗原 后，经过10天左右的敏感化过程而发生的反应， 也称为过敏反应（hypersensitive reaction).
Effect
Nondeleterious (side effects)
Desirable
Undesirable
Deleterious (toxic effects)
LOGO#
治疗作用（therapeutic effect）
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充治疗(supplementary therapy)
治标重要？ 还是治本重 要？
Why ?
中医理论：治病必求其本，急者治 其标，缓者治其本。
#
治疗作用
• 补充治疗（supplementary therapy)：也称替代 治疗（replacement therapy):
– 目的：补充营养物质或内源性活性物质（如 激素）的不足；
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
《药理学总论》PPT课件
17
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学总论ppt课件-精选文档
高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
31
第二章 药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
8
There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
9
第二章 药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
2
第一章 绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药 开发新药及发现药物新用途 探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章 绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生 物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
26
第二章 药效学
第二节 药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)
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）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
临床研究 （售后调研:即Ⅳ期临床试验， 是指新药上市后的监测。）
8
临床前研究
药学研究（狭义），如工艺路线、 理化性质、质量控制标准、稳定 性等。
药理学研究：用动物进行的系统 药理研究及急、慢性毒性观察。
9
新药的临床试验
Ⅰ期临床试验 Ⅱ期临床试验 Ⅲ期临床试验 临床研究（狭义）
初步评价，并推荐临床给药剂量。
12
Ⅲ期临床试验
扩大的多中心临床试验，应按随机对 照原则，进一步评价新药的有效性、 安全性，一般不应少于300例。 新药只有在通过Ⅲ期临床试验后，方 能被批准生产、上市。
13
思考题
药学人员为什么必须学 好药理学？
14
三、如何学好药理学
药理学的主要内容：药理作用、作用机 制、临床应用、不良反应和相互作用 （药学专业重点）。 注意复习和联系相关基础学科知识。 通过作用机制理解药物的作用。（青霉 素类）
Pharmacokinatics （药动学）
6
二、药理学的学科任务
阐明药物的作用与作用机制，为指导 临床合理用药提供理论基础（最佳疗 效、不良反应防治）。－强心苷 为研究中草药、开发新药提供线索， 发现药物的新用途。 为阐明生命活动的本质提供科学依据 和研究方法。
7
新药研究过程
临床前研究
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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从药理作用入手，推及用途和不良反应。 （胰岛素）
注意同类药之间的“纵向比较” 。（抗
结核药）
注意有类似作用药物的“横向比较” 。
（癌症病人止痛的阶梯疗法[1] ）
16
药理学考核方式
1、期末试卷成绩70%； 2、作业15%; 3、平时成绩和考勤15%(扣分：缺勤 5分/ 次，迟到、早退 2分/次，惩罚性提问答 错 2分/次； 加分：课堂抢答时答对 2分/次)。
17
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
21
药物作用的二重性
治疗作用：用药物治疗某种疾病的 良性效果。（与药理效应区别）
不良反应：不符合用药目的，并给
病人带来不适或痛苦的反应。
22
治疗效果：
1、对因治疗（青霉素）
2、对症治疗（退热药）
3、急则治其标，缓则治其本。
23
不良反应分类
副作用：在治疗剂量下，与治疗目的无关， 与药物选择性低有关的作用。（阿托品） 毒性反应：剂量过大或蓄积过多时产生的危 害性反应：急性毒性（胃肠道反应）和慢性 毒性（氯霉素）以及特殊毒性反应，如三致 反应：致癌、畸、突变。（反应停）
量效关系：药物的药理效应与剂量在 一定范围内成正相关关系。 量效曲线: 以效应为纵坐标，药物浓 度为横坐标所作的曲线，如将浓度取 对数值，曲线为典型的对称“S”型。
29
量效曲线
30
Emin, Emax 最小有效（中毒、致死）量 ED50, LD50
31
治疗指数(TI)
TI = LD50 / ED50 TI的大小与安全性的关系
19
药物作用的选择性
产生原因：
药物分布的差异（组织亲和力）。 组织细胞在生化代谢上的差异 （酶抑制）。 细胞结构的差异（细胞壁、细胞膜 通透性）。
20
药物作用的选择性
意义：
既是药物分类基础，又是临床选药依 据。 选择性高，副作用少，应用范围窄(强 心苷)。 选择性低，副作用多，应用范围广 （阿托品）。
26
练习
1、链霉素引起永久性耳聋属于： A. 毒性反应 B. 高敏性 C. 副作用 D. 后遗症状
27
练习
2、关于毒性反应的描述，错误的是: A．多数患者是剂量过大或用药过久所致 B．事先可以预知 C．对机体有明显损害甚至危及生命 D．随治疗目不同可与防治作用相互转化 E．必须避免其发生
28
2、药物的量效关系
24
后遗效应：停药后，血药浓度降至阈浓 度下时残存的药理效应。（安定）
变态反应：主要是过敏反应[2]，过敏
体质者，性质与药物原有效应无关，其
严重程度个体差异大，与剂量无关（青
霉素类） 。
25
停药反应：突然停药后原有疾病加剧。 （肾上腺皮质激素） 特异质反应：少数特异体质者对某些 药物特别敏感的反应，为药理遗传异 常所致。（高敏病人）
34
受体
受体：细胞膜上或细胞内的特殊蛋白 质，能识别并首先与药物结合，并通 过信息转导与放大系统，触发相应的 效应。 配体：能与受体特异性结合的物质。
32
药物作用机制
激活/阻断受体：阿托品（M） 影响酶的活性：新斯的明(AchE)
影响膜上离子通道：钙拮抗剂
参与或干扰细胞代谢：胰岛素
33
影响核酸代谢：甲氨蝶呤（叶酸）
影响生理物质转运：利尿药
影响免疫功能：免疫抑制（环孢素） 理化反应：影响pH（氢氧化铝） 其它：如膜稳定药（色苷酸纳）
临床合理用药技术 （－）药理学基础
1
第一章：药理学总论
1 、掌握药理学、药物、药动学、药效学
等基本概念。
2、掌握药物不良反应概念及分类。 3、了解药理学特点及发展现状。
4、了解药物剂型及药物贮存知识。
2
第一节：绪论
基本概念 药理学的学科任务 如何学好药理学
3
一、基本概念
药物：用以防治、诊断疾病及计划生育， 能影响机体器官生理功能和细胞代谢活 动的化学物质。（区别药品）
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
临床研究 （售后调研:即Ⅳ期临床试验， 是指新药上市后的监测。）
8
临床前研究
药学研究（狭义），如工艺路线、 理化性质、质量控制标准、稳定 性等。
药理学研究：用动物进行的系统 药理研究及急、慢性毒性观察。
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新药的临床试验
Ⅰ期临床试验 Ⅱ期临床试验 Ⅲ期临床试验 临床研究（狭义）
初步评价，并推荐临床给药剂量。
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Ⅲ期临床试验
扩大的多中心临床试验，应按随机对 照原则，进一步评价新药的有效性、 安全性，一般不应少于300例。 新药只有在通过Ⅲ期临床试验后，方 能被批准生产、上市。
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思考题
药学人员为什么必须学 好药理学？
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三、如何学好药理学
药理学的主要内容：药理作用、作用机 制、临床应用、不良反应和相互作用 （药学专业重点）。 注意复习和联系相关基础学科知识。 通过作用机制理解药物的作用。（青霉 素类）
Pharmacokinatics （药动学）
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二、药理学的学科任务
阐明药物的作用与作用机制，为指导 临床合理用药提供理论基础（最佳疗 效、不良反应防治）。－强心苷 为研究中草药、开发新药提供线索， 发现药物的新用途。 为阐明生命活动的本质提供科学依据 和研究方法。
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新药研究过程
临床前研究
Ⅳ期临床试验（售后调研）
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I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
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Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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从药理作用入手，推及用途和不良反应。 （胰岛素）
注意同类药之间的“纵向比较” 。（抗
结核药）
注意有类似作用药物的“横向比较” 。
（癌症病人止痛的阶梯疗法[1] ）
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药理学考核方式
1、期末试卷成绩70%； 2、作业15%; 3、平时成绩和考勤15%(扣分：缺勤 5分/ 次，迟到、早退 2分/次，惩罚性提问答 错 2分/次； 加分：课堂抢答时答对 2分/次)。
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第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
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1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
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药物作用的二重性
治疗作用：用药物治疗某种疾病的 良性效果。（与药理效应区别）
不良反应：不符合用药目的，并给
病人带来不适或痛苦的反应。
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治疗效果：
1、对因治疗（青霉素）
2、对症治疗（退热药）
3、急则治其标，缓则治其本。
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不良反应分类
副作用：在治疗剂量下，与治疗目的无关， 与药物选择性低有关的作用。（阿托品） 毒性反应：剂量过大或蓄积过多时产生的危 害性反应：急性毒性（胃肠道反应）和慢性 毒性（氯霉素）以及特殊毒性反应，如三致 反应：致癌、畸、突变。（反应停）
量效关系：药物的药理效应与剂量在 一定范围内成正相关关系。 量效曲线: 以效应为纵坐标，药物浓 度为横坐标所作的曲线，如将浓度取 对数值，曲线为典型的对称“S”型。
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量效曲线
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Emin, Emax 最小有效（中毒、致死）量 ED50, LD50
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治疗指数(TI)
TI = LD50 / ED50 TI的大小与安全性的关系
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药物作用的选择性
产生原因：
药物分布的差异（组织亲和力）。 组织细胞在生化代谢上的差异 （酶抑制）。 细胞结构的差异（细胞壁、细胞膜 通透性）。
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药物作用的选择性
意义：
既是药物分类基础，又是临床选药依 据。 选择性高，副作用少，应用范围窄(强 心苷)。 选择性低，副作用多，应用范围广 （阿托品）。
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练习
1、链霉素引起永久性耳聋属于： A. 毒性反应 B. 高敏性 C. 副作用 D. 后遗症状
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练习
2、关于毒性反应的描述，错误的是: A．多数患者是剂量过大或用药过久所致 B．事先可以预知 C．对机体有明显损害甚至危及生命 D．随治疗目不同可与防治作用相互转化 E．必须避免其发生
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2、药物的量效关系
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后遗效应：停药后，血药浓度降至阈浓 度下时残存的药理效应。（安定）
变态反应：主要是过敏反应[2]，过敏
体质者，性质与药物原有效应无关，其
严重程度个体差异大，与剂量无关（青
霉素类） 。
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停药反应：突然停药后原有疾病加剧。 （肾上腺皮质激素） 特异质反应：少数特异体质者对某些 药物特别敏感的反应，为药理遗传异 常所致。（高敏病人）
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受体
受体：细胞膜上或细胞内的特殊蛋白 质，能识别并首先与药物结合，并通 过信息转导与放大系统，触发相应的 效应。 配体：能与受体特异性结合的物质。
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药物作用机制
激活/阻断受体：阿托品（M） 影响酶的活性：新斯的明(AchE)
影响膜上离子通道：钙拮抗剂
参与或干扰细胞代谢：胰岛素
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影响核酸代谢：甲氨蝶呤（叶酸）
影响生理物质转运：利尿药
影响免疫功能：免疫抑制（环孢素） 理化反应：影响pH（氢氧化铝） 其它：如膜稳定药（色苷酸纳）
临床合理用药技术 （－）药理学基础
1
第一章：药理学总论
1 、掌握药理学、药物、药动学、药效学
等基本概念。
2、掌握药物不良反应概念及分类。 3、了解药理学特点及发展现状。
4、了解药物剂型及药物贮存知识。
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第一节：绪论
基本概念 药理学的学科任务 如何学好药理学
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一、基本概念
药物：用以防治、诊断疾病及计划生育， 能影响机体器官生理功能和细胞代谢活 动的化学物质。（区别药品）