第一章 药理学总论ppt课件
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第一章药理学总论ppt课件
答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
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33
8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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58
第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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59
一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
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t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
31
`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
第一章 药理学绪论PPT课件
3
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学第1-4章总论PPT课件
THANKS
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过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反 应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常， 通常是由于药物剂量过大或用药时间 过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全 消失，如长期服用肾上腺素后停药导 致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用 于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢 菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性 疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎 症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类 。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用 机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和 安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富 的用药经验。
02 近代药理学的形成和发 理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩 大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥 的。
第一章 药理学总论ppt课件
较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半
岁以内与成人相差很多2．老人 老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人 生理功能衰退的迟早快慢各人不同 （二）性别 妇女月经期、妊娠期和哺乳期。
19:46
（三）遗传异常
遗传异常只有在受到药物激发时出现异常，故不是遗 传性疾病。 （四）病理情况 （五）心理因素
19:46
第一章 药理学总论
19:46
第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
19:46
药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
19:46
药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
6
19:46
药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
19:46
二、药理学的发展史
19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
一章药理学总论ppt课件
第一章
药理学总论—绪言
2019/11/3
1
一 、 药理学的概念、内容、性质与任务
（一）药理学的概念
1、药物：预防、诊断和治疗疾病的化 学物质
2、药理学：研究药物和机体（含病原 体）相互作用及作用规律的学科。
2019/11/3
2
（二）药理学的研究内容
研究药物与机体（包括病原体） 之间相互作用规律及其原理。
2019/11/3
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
成为第一个药理学教授；
O.Schmiedebeng(1838 —1921)
→
开始研究药物作用部位（器官药理学） →
从此以后，药理学得到了飞跃的发展。
床 适应症；
研
I、Ⅱ、Ⅲ期
究 禁忌症；
不良反应；
售 考查
后
调
Ⅳ期
研 评价
2019/11/3
14
四、药理学的学习方法
1、了解药理学的知识结构； 2、由点到面； 3、善于归纳总结； 4、理解与记忆并重。
2019/11/3
15
2019/11/3
12
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：
抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药 抗组胺药、抗Adr药。
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多学 科密切联系的综合学科。
2019/11/3
13
三、新药开发与研究
临 药效学 床 前 药动学 研 究 毒性作用
临 剂量及疗程；
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
药理学总论—绪言
2019/11/3
1
一 、 药理学的概念、内容、性质与任务
（一）药理学的概念
1、药物：预防、诊断和治疗疾病的化 学物质
2、药理学：研究药物和机体（含病原 体）相互作用及作用规律的学科。
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2
（二）药理学的研究内容
研究药物与机体（包括病原体） 之间相互作用规律及其原理。
2019/11/3
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
成为第一个药理学教授；
O.Schmiedebeng(1838 —1921)
→
开始研究药物作用部位（器官药理学） →
从此以后，药理学得到了飞跃的发展。
床 适应症；
研
I、Ⅱ、Ⅲ期
究 禁忌症；
不良反应；
售 考查
后
调
Ⅳ期
研 评价
2019/11/3
14
四、药理学的学习方法
1、了解药理学的知识结构； 2、由点到面； 3、善于归纳总结； 4、理解与记忆并重。
2019/11/3
15
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12
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：
抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药 抗组胺药、抗Adr药。
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多学 科密切联系的综合学科。
2019/11/3
13
三、新药开发与研究
临 药效学 床 前 药动学 研 究 毒性作用
临 剂量及疗程；
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
第一章药理学总论-绪言ppt课件
第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
药理学总论_1 PPT课件
Pharmacokinetics Pharmacodynamics
Dose of Drug
•Absorption •Distribution •Biotransformation •Excretion
Resulting Drug Concentration in the Body over Time
陈冲
我国现代药理学奠基人——张昌绍教授
• 1934年毕业于上海医学院后留校，任药理学助教 • 1937年留学英国，1939年获伦敦大学医学博士与哲 学博士学位 ，并被吸收为英国皇家学会会员。
• 1940年赴美国哈佛大学进修。1941～1946年任上海 医学院药理学副教授兼中央卫生实验院药理研究室 主任。
Mechanism & Magnitude of Drug Effect •Receptor Binding •Signal Transduction •Biological Effect
桥梁： 基础-临床
药物化学 药剂学
生药学 生物制药
新化合物
药学--医学
疾病诊断
新剂型 新药材
药理学 药物
临床应用
Disintegration of Drug Absorption/distribution metabolism/excretion
靶组织的药物
药效学过程 药物作用 治疗学过程
Drug-target Interaction
Drug Effect or Response
药物效应
Two major subdivisions of pharmacology
• Pre-clinical study, clinical trial
从药物作用机制研究了解生命过程
Dose of Drug
•Absorption •Distribution •Biotransformation •Excretion
Resulting Drug Concentration in the Body over Time
陈冲
我国现代药理学奠基人——张昌绍教授
• 1934年毕业于上海医学院后留校，任药理学助教 • 1937年留学英国，1939年获伦敦大学医学博士与哲 学博士学位 ，并被吸收为英国皇家学会会员。
• 1940年赴美国哈佛大学进修。1941～1946年任上海 医学院药理学副教授兼中央卫生实验院药理研究室 主任。
Mechanism & Magnitude of Drug Effect •Receptor Binding •Signal Transduction •Biological Effect
桥梁： 基础-临床
药物化学 药剂学
生药学 生物制药
新化合物
药学--医学
疾病诊断
新剂型 新药材
药理学 药物
临床应用
Disintegration of Drug Absorption/distribution metabolism/excretion
靶组织的药物
药效学过程 药物作用 治疗学过程
Drug-target Interaction
Drug Effect or Response
药物效应
Two major subdivisions of pharmacology
• Pre-clinical study, clinical trial
从药物作用机制研究了解生命过程
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
《药理学总论》PPT课件
17
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
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（二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构 相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著 的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性, 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
19:46
第3节 药物代谢动力学
学习目标
19:46
（二）分布 (distribution)
是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素
1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);
6、清除率（clearance，CL） 是指单位时间内机体能将多少体积的体液中的药物清除掉。 单位为L/h。清除率是反映药物消除的另一个重要因素。
19:46
（三）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）
19:46
第4节 影响药物作用的因素
学习目标
• 1、理解药物本身对药物作用的影响 • 2、理解机体方面对药物作用的影响
19:46
《神农本草经》
大约公元一世纪
载药365种，不少流传至今，如人参、 甘草、当归、麻黄、大黄 《新修本草》第一部药典
19:46
《新修本草》书影
《本草纲目》
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medica )
19:46
李 时 珍
1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
5、变态反应 (过敏反应)
19:46
四、量效曲线
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。
(一) 量反应量效曲线
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素 • 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
19:46
第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）被动转运 被动转运 (passive transport)： 多数药物属于被动转运。 被动转运的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量
药方11000条
7种文字
19:46 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第
一个药理实验室,写出第一本药理教科 书,也是世界上第一位药理学教授。现
代药理学创始人，发展了实验药理学，
开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。 Rudolf Buchheim 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续 发展了实验药理学，开始研究药物的作
10
pH pKa
A 即 ＝
HA 非解离型
解离型
弱酸性药物
10
pKa pH
BH 即 解离型
B
非解离型
弱碱性药物
pH和pKa决定药物分子解离多少
19:46
二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。
给药途径：
19:46
第4节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素 （一）药物的剂量
（二）药物剂型和给药途径
不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射>（快于） 吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮 （三）给药时间和次数 1、药动学相互作用
2、药效学相互作用
19:46
二、机体方面的因素
（一）年龄 1、小儿 血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率 一般以65岁以上为2、
药酶诱导剂
19:46
(四）药物的排泄 排泄 (excretion) 是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排 出体外的过程。 排泄的途径：
肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺
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三、药代动力学的基本概念
（一）时量关系： • 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) • 又称 药时曲线
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（三）生物转化
药物的生物转化 (biotransformation) 又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的 化学结构的变化。 药物在体内生物转化后的结果：
1. 灭活
2. 活化 生物转化步骤: 1. 氧化、还原及水解反应;
2. 结合反应。
肝药酶（药酶 P-450）
药酶抑制剂
19:46
（二）药动学参数及其应用 1、峰浓度和达峰时间 2、表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积。
3、血浆半衰期 药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)： 血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义： 是决定给药间隔时间的重要参数之一(参考依据)。
6
19:46
药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
19:46
二、药理学的发展史
19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
papyrus） • 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰 草药方剂 • 我国2700BC，草药方剂治病 • 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经” （大约公元一世纪完成）
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第一章 药理学总论
19:46
第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性
5、停药反应 长期用药后突然停药时出现的症状
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
19:46
药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
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药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
剂的概念
• 4、理解剂量与效应之间的关系
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第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
的作用。
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
19:46
二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体
的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)
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2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防
治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应 1、副反应
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
19:46
剂量过大、用药时间过长、机体对药
2、毒性反应
物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。 Oswald Schmiedeberg
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第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
19:46
• 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物 基本消除。 • 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6
个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，
称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳
态血药浓度（Css）。
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4、时量曲线下面积 5、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速 度。 生物利用度 (F)的表示：
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第3节 药物代谢动力学
学习目标
19:46
（二）分布 (distribution)
是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素
1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);
6、清除率（clearance，CL） 是指单位时间内机体能将多少体积的体液中的药物清除掉。 单位为L/h。清除率是反映药物消除的另一个重要因素。
19:46
（三）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）
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第4节 影响药物作用的因素
学习目标
• 1、理解药物本身对药物作用的影响 • 2、理解机体方面对药物作用的影响
19:46
《神农本草经》
大约公元一世纪
载药365种，不少流传至今，如人参、 甘草、当归、麻黄、大黄 《新修本草》第一部药典
19:46
《新修本草》书影
《本草纲目》
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medica )
19:46
李 时 珍
1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
5、变态反应 (过敏反应)
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四、量效曲线
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。
(一) 量反应量效曲线
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素 • 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
19:46
第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）被动转运 被动转运 (passive transport)： 多数药物属于被动转运。 被动转运的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量
药方11000条
7种文字
19:46 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第
一个药理实验室,写出第一本药理教科 书,也是世界上第一位药理学教授。现
代药理学创始人，发展了实验药理学，
开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。 Rudolf Buchheim 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续 发展了实验药理学，开始研究药物的作
10
pH pKa
A 即 ＝
HA 非解离型
解离型
弱酸性药物
10
pKa pH
BH 即 解离型
B
非解离型
弱碱性药物
pH和pKa决定药物分子解离多少
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二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。
给药途径：
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第4节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素 （一）药物的剂量
（二）药物剂型和给药途径
不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射>（快于） 吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮 （三）给药时间和次数 1、药动学相互作用
2、药效学相互作用
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二、机体方面的因素
（一）年龄 1、小儿 血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率 一般以65岁以上为2、
药酶诱导剂
19:46
(四）药物的排泄 排泄 (excretion) 是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排 出体外的过程。 排泄的途径：
肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺
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三、药代动力学的基本概念
（一）时量关系： • 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) • 又称 药时曲线
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（三）生物转化
药物的生物转化 (biotransformation) 又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的 化学结构的变化。 药物在体内生物转化后的结果：
1. 灭活
2. 活化 生物转化步骤: 1. 氧化、还原及水解反应;
2. 结合反应。
肝药酶（药酶 P-450）
药酶抑制剂
19:46
（二）药动学参数及其应用 1、峰浓度和达峰时间 2、表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积。
3、血浆半衰期 药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)： 血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义： 是决定给药间隔时间的重要参数之一(参考依据)。
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药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
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二、药理学的发展史
19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
papyrus） • 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰 草药方剂 • 我国2700BC，草药方剂治病 • 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经” （大约公元一世纪完成）
19:46
第一章 药理学总论
19:46
第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性
5、停药反应 长期用药后突然停药时出现的症状
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
19:46
药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
19:46
药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
剂的概念
• 4、理解剂量与效应之间的关系
19:46
第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
的作用。
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
19:46
二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体
的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)
19:46
2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防
治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应 1、副反应
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
19:46
剂量过大、用药时间过长、机体对药
2、毒性反应
物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。 Oswald Schmiedeberg
19:46
第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
19:46
• 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物 基本消除。 • 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6
个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，
称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳
态血药浓度（Css）。
19:46
4、时量曲线下面积 5、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速 度。 生物利用度 (F)的表示：