药理学抗高血压药
药理学完整之抗高血压药ppt课件
完整版课件
4
一、利尿药
常用的基础降压药，可单独使用，也可与其他降压药 合用。通过排钠利尿，产生温和而持久的降压作用。
完整版课件
5
氢氯噻嗪
【降压机制】
1.初期用药：排钠利尿，血容量减少而降压。 2.长期用药：①细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张。
②血管壁对缩血管物质反应性降低，血管 张力下降而降压。
2.抑制激肽酶Ⅱ，使缓激肽水解减少，血管平滑肌舒张， 血压下降，并促进PG合成，增强扩血管作用。
完整版课件
8
非ACE依 赖途径
血管紧张素原 肾素
血管紧张素I ACE
血管紧张素Ⅱ
ACEI
激肽原（血浆中 ）
激肽释放酶
激肽酶Ⅱ 失活肽 （ACE） 缓激肽（血管扩张剂）
血管收缩
肾上腺皮质 分泌醛固酮
NO
前列腺素
药理学 pharmacology
第二十二章 抗高血压药
完整版课件
1
第一节 高血压病概述
1. 定义
2. 在未服抗高血压药的情况下，成年人≧ 18.6 kPa(140mmHg) and/or ≧ 12.6kPa(90mmHg)。
2.分类与诊断标准
1) 按病因：原发性高血压(90%-95%)和继发性高血压 2) 按病情进展快慢：缓进型高血压和急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度：
血管扩张，血压下降。
⑤改变压力感受器的敏感性
⑥增加PGI2的合成→扩张血管，血压下降。
[临床应用]各类原发性高血压，可单用，也可与其他降压
药合用。尤其适用于心输出量高、肾素偏高、伴有心绞痛或 心律失常等患者。
完整版课件
13
2.1受体阻断药
药理学 第八章抗高血压药 图文
原发性高血压
原发性高血压病因不明，目前认为是 在一定遗传背景下由于多种后天因素（ 血 压调节异常、RAS 异常、高钠、精神神经 因素、血管内皮的功能异常、胰岛素抵抗、 肥胖、吸烟、大量饮酒等）使血压的正常 调节机制失代偿所致。
2. 遗传学说
至今尚未发现有特殊的血压调节基因组合，也未发 现有早期检出高血压致病的遗传标志。据统计双亲均有 高血压的正常血压子女，以后发生高血压的比例增高。 自发性高血压大鼠（SHR）就是通过动物实验筛选出的 遗传性高血压大鼠株。
在人群研究中发现，盐敏感者中具有高血压家族史 的比例是盐不敏感者的215倍，盐敏感者长期高盐饮食可 导致高血压。可以认为高血压的易感性基因可能被遗传。
主要成分
利血平、双克、双肼屈嗪、异丙嗪 可乐定、双克 利血平、双克、双肼屈嗪、氨苯蝶啶 双肼屈嗪、胍乙啶、双克
第二节 常用抗高血压药
一、肾素-血管紧张素系统抑制药 肾素-血管紧张素系统（RAS）及其功能
1、RAS的构成与分布
血管紧张素原
ACE抑制剂
肾素
缓激肽（BK）
血管紧张素Ⅰ
降解产物
ACE 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅲ
肾素抑制剂
血管紧张素Ⅳ
AT4
AT1阻断剂
血管紧张素Ⅱ受体（AT1）
心血管效应 醛固酮释放
2、局部组织RAS
（1）肾脏 RAS RAS首先在肾脏发现。肾素产生于肾小球，主要分
布在入球和出球小动脉、叶间小动脉。 肾内局部RAS对肾脏血流动力学起调节作用。位于
近曲小管的ACE将AngІ转化为AngⅡ，通过增加Na+-H+交 换及其它可能的机制促进Na+在近曲小管的吸收。
《药理学》抗高血压药
（一）受体阻断药 ---普萘洛尔 propranolol
【降压机制】 - 抑制心收缩力和减慢心率，↓心输出量，
→BP↓ - 抑制肾素分泌 -↓外周交感神经活性：阻断突触前膜的β2受体
→抑制NA释放的正反馈→↓NA释放 - 中枢降压作用
有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某 种机制起主导作用
[临床应用]
轻度高血压：氢氯噻嗪12.5～25mg。 中、重度高血压：合用其他降压药。 不良反应 长期大剂量使用可致：↓血K+、Na+、Mg2+ ；↑血总 胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白；↑血尿酸 ；↑血肾 素 ；↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能 不良的高血压患者.
1.口服起效快 2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应
【不良反应】 较ACEI少：
较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。
三、肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔 propranolol -----受体阻断药
作用特点 １. 口服起效缓慢，降压作用温和；
↓动脉压，↓15～20%/↓10～15%
ACEI降压机制：
抑制ACE，减少AgⅡ的生成，减弱AgⅡ所引发的一系列作用；
抑制局部RAAS，局部AgⅡ生成减少，NA释放减少，扩张血管， 改善心脏功能和降压；
减少缓激肽的降解，促进NO和PGI2的生成，产生扩血管作用。
ACEI降压特点：
（1）降压时不伴有心率↑ （2）可防止和逆转高血压患者血管壁增厚与心肌细胞 增生肥大 （3）不易引起脂质代谢障碍 （4）可↓糖尿病、肾病、肾实质性损害患者肾小球的 损伤 （5）能提高高血压病人生活质量，降低死亡率
药理学课件：抗高血压药
1200
1400
1600
死亡病例绝对值(×103)
Jiang He, Dongfeng Gu, et al. The LANCET. 2009;21;374:1765-72.
据2003年统计,我国心脑血管病每年直接医疗费
和间接耗费高达3000 亿元人民币
直 接 医 疗 费 用
人民币(亿)
中国高血压防治指南2006
第二十五章
抗高血压药
Antihypertensive drugs
学习目标
➢ 掌握 抗高血压药物的分类及代表药物； 利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、 ACEI及AT1受体阻断药的作用特点、 作用机制、临床应用及不良反应。
➢ 了解：其他抗高血压药的特点。
6亿 世界卫生组织：“全球有 人口受到高血压的侵害”
• 2025年，全球将有29.2%
的成年人为高血压患者
Patricia M Kearney, Megan Whelton, Kristi Reynolds, et al. Lancet 2005; 365: 217–23.
注：高血压定义为收缩压 ≥140 mmHg，舒张压≥90 mmHg，或使用降压药物。
华东 19%(0.3) 中南 17%(0.2)
Circulation. 2008;118:2679-2686 中国心血管病报告2006年
高血压的并发症
中风
冠心病
心衰
周围血管病变
BP
死亡率 致残率
终末期肾病
2005年，我国233万人因高血压过早死
亡 心血管疾病
男性 女性
脑血管疾病
男性 女性
784.2
目前,我国控制高血压所面临的严峻问题
药理学抗高血压药
特点：
临床抗高血压的一线药，可单独应用治
疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压 作用温和、持久，不易产生耐药性 主要作用为减轻其他高血压药引起的水 钠潴留。 常作为抗高血压之基础用药
不良反应
高尿酸血症：痛风
水电解质失衡： 低钾
缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常
一、利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
1.降压机制
1.早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-
Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺
3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 促EDHF及NO释放：扩血管及抑制血小板聚集粘附 促PGI2合成：增加扩血管效应
优 点：
各型高血压：降压不伴反射性心率增快 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，并可
有效降低糖尿病、肾病患者肾小球损害 可预防和逆转心血管重构（高血压患者的血管壁增
抗高血压药
(antihypertensive drugs)
.
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议： 在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张 压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发 性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现（嗜镉细胞瘤、尿毒症 等）。高血压可分为轻度、中度、重度及高 血压危象。
在受体水平抑制RAAS
与ACEI相比 1. 选择性强，不影响缓激肽系统
药理学-抗高血压药(Anti-hypertensive drugs)
一线用药
利尿剂 －受体拮抗剂 钙通道阻断剂 血管紧张素转换酶抑制剂(ATEI)或血
管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 由上述药物组成的固定剂量复方降压
制剂
利尿药
一、概况 二、优点 三、降压机理 四、不良反应
利尿药作为降压药的优点
1.降压疗效稳定而确切。 2.口服简便易行。 3.与各类扩血管药合用，可防止这些药
抗高血压药(Anti-hypertensive drugs)
一、概述 二、病理生理 三、药物分类 四、利尿药 五、 ACEI
六、 -阻断剂 七、钙拮抗药 八、交感神经抑制药 九、血管扩张药 十、合理应用
高血压病的特点
三高
发病率高 致残率高 死亡率高
三低
知晓率低 服药率低 控制率低
高血压的发病规律
1991年，WHO发布健康与寿命公告， 提示高血压病的发病规律：
60％取决于本身 15％取决于遗传 10％取决于社会因素 8％取决于医疗条件 7％取决于气候因素
高血压病的发病诱因
遗传
父母阳性，子女50％发病 父母单方阳性，子女25％发病 父母阴性，子女3％发病
遗传 紧张焦虑－交感神经兴奋－ 血管收缩－血液上升
物的体液潴留。 4.价廉，适于推广
利尿药降压的机理
1.水、钠排出，削减血容量 2.降低血管壁内过多的水钠含量，使血管平滑
Na+-Ca2+交换减少，增加管壁柔顺性，利于降 低外周阻力。 3.降低血管壁对缩血管物（NE、ET）的敏感性。 4.诱导动脉壁产生扩血管物如激肽、PGs
临床应用
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
药理学抗高血压药ppt课件
，方便患者使用。
THANKS
感谢观看
发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
《药理学》第18章-抗高血压药
PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。
●熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。
●了解：抗高血压药的临床应用原则。
1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。
1．利尿药如氢氯噻嗪等2．交感神经抑制药（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。
（2）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药，如哌唑嗪等。
②β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。
③α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。
（4）神经节阻断药：如美加明等。
3．钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。
4．肾素―血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
5．血管扩张药（1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。
（2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。
常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。
【药理作用】降压作用温和而持久。
用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。
长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。
【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。
【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。
一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。
药理学 第8章 抗高血压药物
性单纯性收缩期高血压
高血压的流行病学
得到控制者 6 .1
服药未能控制者 18 .6
高血压患者 约1.6亿
5 .5
6 9 .8
知情而
不服药者
患病而不知情
人群高血压知晓率、治疗率和控制率 分别为30.2%、24.7%和6.1%。
血管紧张素原 肾素
血管紧张素Ⅰ
ACEI
缓激肽
▬
糜酶
X ACE/BK II X
AT1 –受体 血管紧张素Ⅱ 阻滞物
BKⅡ受体 灭活降解
产物
X AT1-受体
AT2-受体
NO & 前列环素
血管收缩，水钠 潴留，血管平滑
肌与心肌重构
扩张血管，抗增 殖，抗细胞分化，
组织修复
血管扩张，利钠 利尿，对抗重构
作用与机制：
体的作用弱，故其降压作用可能较可乐定弱。 不良反应少。 治疗轻、中度高血压，每日用药一次。
肾上腺素受体阻断药
α1受体阻断药
哌唑嗪（prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪（doxazosin）
作用特点
选择性阻断α1受体，舒张A、V，外周阻力。 降压时不加快心率。改善血脂： TG、TC、
常用药物
卡托普利（captopril），非前体药 依那普利（enalapril），属前体药 赖诺普利（lisinopril），非前体药
ACEIs 和 ARBs 的作用部位
血管紧张素原 肾素
血管紧张素Ⅰ
ACEI
缓激肽
▬
糜酶
X ACE/BK II X
AT1 –受体 血管紧张素Ⅱ 阻滞物
《药理学》第25章抗高血压药
血管内皮细胞
血管平滑肌细胞
硝普钠作用机制示意图
第三节
三、神经节阻断药 樟磺咪芬
其他经典抗高血压药物
降压机制： 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情 不良反应多， 如高血压危象。 况，如高血压危象。
第三节
哌唑嗪 降压机制： 降压机制：
其他经典抗高血压药物
抑制Ca2+内流→血管平滑肌细胞缺Ca2+→血管平滑肌松 弛→血压↓
临床应用
短效，轻、中、重度高血压。
不良反应
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、 踝部水肿等。
其它药物
尼群地平(中效， 尼群地平 中效，轻、中、重度高血压) 中效 重度高血压
氨氯地平(长效， 氨氯地平 长效，轻、中度高血压) 长效 中度高血压
第三节
七、其他
其他经典抗高血压药物
前列环素合成促进药： 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：依那克宁、雷米克林 肾素抑制药：依那克宁、 5-HT受体阻断药：酮色林 HT受体阻断药： 受体阻断药 内皮素受体阻断药： 内皮素受体阻断药：波生坦
第四节
高血压药物治疗的新概念
一、有效治疗与终生治疗 二、保护靶器官 三、平稳降压 四、联合用药
临床应用
轻、中、重度高血压 尤其适用于高血压伴心绞痛、偏头痛、焦虑症等。
不良反应
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象。
其它药物
阿替洛尔 β1受体阻断药，轻、中、重度高血压 卡维地洛 α、β受体阻断药，轻、中度高血压
四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
肾素-血管紧张素系统新靶标
药理学抗高血压药
药理学抗高血压药一、A11、可乐定的降压作用机制A、与激动中枢的α2受体有关B、与激动中枢的α1受体有关C、与阻断中枢的α1受体有关D、与阻断中枢的α2受体有关E、与阻断中枢的β2受体有关2、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是A、抑制肾素活性B、抑制血管紧张素转换酶活性C、抑制血管紧张素II的生成D、抑制β-羟化酶的活性E、阻滞血管紧张素受体3、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A、低钾血症B、血管神经性水肿C、低血糖D、血锌降低E、首剂低血压4、与卡托普利相比，氯沙坦无明显A、皮疹B、干咳C、眩晕D、低血钾E、低血压5、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A、空腹服用B、低钠饮食C、减少首次剂量，临睡前服用D、舌下含用E、首次剂量加倍6、对靶器官保护作用较好的降压药是A、胍乙啶B、利血平C、卡托普利D、肼屈嗪E、β受体阻断剂7、可乐定的降压机制是A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B、激动外周α1受体C、影响NA释放D、扩张血管E、阻断α1受体8、硝普钠主要用于A、高血压危象B、中度高血压C、肾型高血压D、轻度高血压E、原发性高血压9、普萘洛尔降压机制不包括A、减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统B、减少去甲肾上腺素释放C、抑制Ca2+内流D、减少心排出量E、中枢性降压作用10、氯沙坦降压作用原理是阻断A、α受体B、β受体C、AT1受体D、AT2受体E、I1受体11、高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、哌唑嗪E、胍乙啶12、具有中枢性降压作用的抗高血压药物是A、哌唑嗪B、利血平C、可乐定D、卡托普利E、尼群地平13、可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药的降压药是A、美加明B、哌唑嗪C、胍乙啶D、可乐定E、肼屈嗪14、高血压患者，餐后2小时血糖12.6mmol／1，尿糖(++)，血压190／120mmHg，最宜选用的降压药物是A、普萘洛尔B、依那普利C、氢氯噻嗪D、尼莫地平E、缬沙坦15、患者男性，46岁。
药理学--抗高血压药 ppt课件
PPT课件 22
抗高血压药作用部位及机制
中枢性降压药 可乐定 去甲肾上腺素能神经末梢 阻滞药 β受体阻断药 α受体阻断药 钙拮抗药 血管扩张药 肾素-血管紧张素系统抑 制药 钾通道开放药 利尿药 抑制药 β受体阻断药
PPT课件
减少交感神经放电活动 （减少心排出量、降低 外周阻力）
3.利尿降压药：氢氯噻嗪
PPT课件
21
抗高血压药物分五类：
4.交感神经抑制药
①中枢性交感神经抑制药：可乐定、甲基多巴 ②神经节阻断药：美加明、樟磺咪吩等。 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶 ④肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪、普萘洛尔、拉贝洛 尔 5.血管扩张药
①直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠
高血压危象:
全身细小动脉发生暂时性强烈痉挛导致血压急
骤升高而引起剧烈头痛、晕、耳鸣、气急、视
力模糊、心绞痛等称高血压危象。
PPT课件 20
第一节 作用部位及分类 ※
抗高血压药物分五类：
1.肾素-血管紧张素系统抑制药
①血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利
②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦
2.钙通道阻滞药: 硝苯地平、尼群地平等
2002年
全国普查显示，中国高血压患病率不断升高,估 计目前全国有高血压患者近 2亿。 13 PPT课件
中国高血压的流行特点
存在 “三高”、“三低”、“三个误区”
患病率高，致残率高，死亡率高
知晓率低，治疗率低，控制率低
不愿服药，不难受不服药，不按医嘱服药
高血压患者，长期服药，
甚至终生服药
种临床综合症。1999年WHO将高血压定义为：在未服
抗高血压药时，收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg。
初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药
初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药[单选题]1.下列有关依那普利的叙述中不正确的是A.是一个不含巯基的前体药B.是一个含巯基的前体药C.作用较卡托普利强而持久D.抑制血管紧（江南博哥）张素I转化酶E.主要用于各级高血压和心力衰竭正确答案：B参考解析：依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI，作用较卡托普利强而持久，不良反应较卡托普利少，主要用于各级高血压和心力衰竭。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]4.血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A.低钾血症B.血管神经性水肿C.低血糖D.血锌降低E.首剂低血压正确答案：A参考解析：血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：1.首剂低血压2.刺激性干咳3.中性粒细胞减少4.高钾血症5.血锌降低。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]5.与卡托普利相比，氯沙坦无明显A.皮疹B.干咳C.眩晕D.低血钾E.低血压正确答案：B参考解析：氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿，与不影响缓激肽降解有关。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]6.为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A.空腹服用B.低钠饮食C.减少首次剂量，临睡前服用D.舌下含用E.首次剂量加倍正确答案：C参考解析：哌唑嗪:将首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生首剂现象。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]7.对靶器官保护作用较好的降压药是A.胍乙啶B.利血平C.卡托普利D.肼屈嗪E.β受体阻断剂正确答案：C参考解析：临床经验认为，对靶器官保护作用比较好的药物是ACEI和长效的钙拮抗药。
AT1受体阻断药与ACEI一样具有良好的器官保护作用。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]8.可乐定的降压机制是A.激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B.激动外周α1受体C.影响NA释放D.扩张血管E.阻断α1受体正确答案：A参考解析：可乐定降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉I1受体、降低外周交感张力致血压下降有关。
第17章 抗高血压药(药理学人民卫生出版社第8版)
43 β受体阻断药
AT1 受体阻断剂（洛沙坦）
制药血管紧张素Ⅰ
血管紧张素Ⅱ
血管紧张素受体
ACE 转化酶 ACEI(卡托普利）
（磷脂酶A2）
抑制细胞肥大、增生
3. 抑NE释放，↓交感神经兴奋性（降压时不伴心率加快） 4. 保护肾脏 Ang II↓→出球小A舒张→肾小球囊内压↓→滤过↑
与其他降压药比较，具有以下特点：
①降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
第十七章 抗高血压药
1
目录
第一节 抗高血压药物分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 其他抗高血压药物 第四节 抗高血压药的合理应用
重点难点
掌握 抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用 抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药）。
熟悉 其他抗高血压药物的特点。
血管紧
张素原
张素ⅠACEI张素Ⅱ 醛固酮分泌→
(卡托普利 )
氯沙坦
水钠潴留 利尿药
一、抗高血压药的作用环节和分类 (噻嗪类13)
二、抗高血压药的分类（机制）
（一）肾素-血管紧张素系统抑制药
1、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）卡托普利 2、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 氯沙坦 3、肾素抑制药 阿利吉仑
5.影响血压的因素
血压的调节机制
血压
心输出量
外周阻力
药理学对抗高血压药物的研究进展
药理学对抗高血压药物的研究进展高血压是一种慢性疾病，可引发多种心血管疾病并对人体健康造成严重威胁。
为了降低血压并减少并发症的风险，药物治疗是常用的方法之一。
近年来，药理学研究在高血压治疗领域取得了一系列进展，提供了新的治疗策略和药物选择。
本文将对药理学在抗高血压药物研究中的最新进展进行综述。
一、血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂ACE抑制剂通过抑制ACE酶的活性，阻断血管紧张素Ⅱ的形成，起到扩张血管、降低外周阻力的作用。
目前，ACE抑制剂已成为高血压治疗的首选药物之一。
研究表明，ACE抑制剂不仅能有效降低血压，还能改善心脏功能，减轻心脏负荷，并对肾脏有一定的保护作用。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过抑制细胞内钙离子的进入，减少心脏和平滑肌细胞的收缩，从而扩张血管，降低血压。
该类药物可分为二氢吡啶类、非二氢吡啶类和苯二氮䓬类。
其中，二氢吡啶类药物应用最广泛，具有良好的降压效果和耐受性。
三、利尿剂利尿剂通过增加尿液排泄，减少体液潴留，达到降低血压的效果。
常用的利尿剂有噻嗪类利尿剂和袢利尿剂。
研究表明，利尿剂可用于一级高血压患者的治疗，并与其他降压药物的联合应用效果更好。
四、β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过抑制β受体，减少交感神经对心脏和血管的影响，从而降低血压。
该类药物广泛应用于高血压患者，并在心肌梗死、心力衰竭等疾病的治疗中也具有重要地位。
研究显示，β受体阻滞剂不仅能降低血压，还能减少心脏重塑，改善预后。
五、抗血小板药物高血压患者常伴随血小板活化和凝集的异常，抗血小板治疗有助于改善血管炎症和血管内皮功能。
常用的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷等。
研究表明，抗血小板治疗可减轻高血压引起的动脉损伤，降低心血管事件的发生率。
六、新型降压药物随着研究的深入，一些新型降压药物相继问世。
例如，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂具有降压、改善内皮功能和心肌重构的作用；直接肾素抑制剂通过抑制肾素-血管紧张素系统的活性，降低血压。
综上所述，药理学在抗高血压药物的研究中发挥着重要作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
内容提要
3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平 等。
4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、 抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、 阿替洛尔 、卡维地洛等。
内容提要
5. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
第三节 其他经典抗高血压药物
四、a1受体阻断药 哌唑嗪 降压机制：阻断血管a1受体 降压中等偏强，用于中度高血压 不良反应：首剂现象
第三节 其他经典抗高血压药物
五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药 利血平 降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用 用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型
第三节 其他经典抗高血压药物
血压的调节
、 VKoidlACAunRRnnemeaAge1gynrlsIdesidIinBIAftesProiHatsPatcVea2neC=VacrSOaoaerCpMntasu2aaOeot1rcCptmietsuxaroitnoTtcloePesrVvceRenunlteesr ToTrletPaVSVlamRPsoecouritlpahhr eral Vascular Resistance (TPVR) o Muscle a Cells d
第二节 常用抗高血压药物
一、利尿药 1. 药理作用： 初期—血容量 后期—血管壁细胞内Na+ 2. 药物及应用： 双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度) 呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方) 3. 不良反应： 长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸
第二节 常用抗高血压药物
二、钙拮抗剂 1. 药理作用：抑制Ca2+经典抗高血压药物
二、血管平滑肌扩张药 硝普钠 非选择性血管扩张药 降压作用强，起效快，维持时间短 临床应用：静滴、避光，用于高血压危象
第三节 其他经典抗高血压药物
三、神经节阻断药 樟磺咪芬 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如 高血压危象
1.药理作用：
阻止Ang II的生成、
保存缓激肽的活性
ACEI
AngⅠ
BK
ACE
(激肽酶Ⅱ)
AngⅡ
失活
NO
PGI2 EDHF
AT1
第二节 常用抗高血压药物
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 2.药物及应用：
卡托普利(短效，各型高血压) 依那普利(长效，各型高血压)
3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经 性水肿，蛋白尿，皮疹等
六、钾通道开放药 米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔 降压机制： 钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化 膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降
第三节 其他经典抗高血压药物
七、其他 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：依那克宁、雷米克林 5-HT受体阻断药：酮色林 内皮素受体阻断药：波生坦
抑制胃肠分泌和运动 镇静作用
第三节 其他经典抗高血压药
一、中枢物性降压药
可乐定
NTS a2 + RVLM I1
降
压
机 制
NTS
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药 可乐定 2.临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等 3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药 莫索尼定 第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1 用于轻、中度高血压患者 不良反应少，很少嗜睡、口干
第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 2.药物及应用：
普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压) 卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)
3.不良反应：
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象
第二节 常用抗高血压药
三、血管紧物张素转化酶抑制剂（ACEI）
硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效，轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效，轻、中度高血压)
3. 不良反应：
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等
第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 1.药理作用：
阻断心脏β1受体，减少心输出量 阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用
第一节 抗高血压药物的分 类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素－血管紧张素系统抑制药:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林
第一节 抗高血压药物的分类
3. 钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
第二节 常用抗高血压药物
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB) １.药理作用：选择性阻断AT1受体 ２.药物及应用：
氯沙坦（第1个ARB，各型高血压） 坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）
３.不良反应：较少，无干咳
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
可乐定
1.药理作用：
静注：BP先升后降， HR,CO 口服：BP
6. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。
内容提要
7. 其他经典抗高血压药物有: 中枢性降压药: 可乐定 血管平滑肌扩张药：硝普钠 神经节阻断药：樟磺咪芬 α1受体阻断药：哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 钾通道开放药：米诺地尔等
药理学
抗高血压药
Antihypertensive Drugs
内容提要
1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。
2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量； 长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。