镇咳、祛痰及平喘药药理学26.pptx
合集下载
化痰止咳平喘药ppt课件
祛痰药按作用方式可分为三类: ①恶心性和刺激性祛痰药:如氯化铵、愈创甘油醚属恶心性 祛痰药，口服后可刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性地促进 呼吸道腺体的分泌增加，从而使黏痰稀释便于咯出；刺激性祛 痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加入沸水 中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加分泌，使痰稀释便 于咳出； ②痰液溶解剂:如乙酰半胱氨酸，可分解痰液中的黏性成 分，使痰液液化，黏滞性降低而易咳出； ③黏液调节剂:如盐酸溴己新和羧甲司坦，作用于气管和支 气管的黏液产生细胞，使分泌物黏滞性降低，痰液变稀而易咳 出。
化痰止咳平喘药的作用机理及应用
XXXX 21-40
1
Contents
目录
1 祛痰药 2 镇咳药 3 平喘药 4 中药化痰止咳平喘药
2
前言
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感 染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时， 应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状，减轻患者的痛苦 及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎，制止咳嗽、平定 气喘的药物。
16
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
〖药名〗富马酸酮替芬（Ketotifen Fumarate） 〖适应证〗用于治疗各种类型支气管哮喘，尤其是过敏性哮 喘。 〖剂型〗片剂，1毫克。 〖用法用量〗口服有效，作用持续时间较长，口服，每次l片, 一日2次。 〖不良反应〗主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。
17
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
急需 急支糖浆
23
中药化痰止咳平喘药物
8 消咳喘：止咳，祛痰，平喘。用于咳嗽、气喘、短气， 甚或不能平卧等症。对感冒、慢性支气管炎尤其是单纯性慢性 交气管炎、肺气肿等有较好的疗效。 9 咳特灵：治咳新药。用于急慢性支气管炎、支气管哮 喘、感冒咳嗽、百日咳及各种咳嗽病症。 10 气管炎丸：散风止咳，祛痰定喘。用于外感风邪或肺热 脾湿引起之咳嗽痰盛、气促喘急、不能躺卧或喉中作痒、胸膈 满闷。亦可用于老年痰喘。 11 甘草片：止咳，祛痰、平喘。
化痰止咳平喘药的作用机理及应用
XXXX 21-40
1
Contents
目录
1 祛痰药 2 镇咳药 3 平喘药 4 中药化痰止咳平喘药
2
前言
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感 染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时， 应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状，减轻患者的痛苦 及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎，制止咳嗽、平定 气喘的药物。
16
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
〖药名〗富马酸酮替芬（Ketotifen Fumarate） 〖适应证〗用于治疗各种类型支气管哮喘，尤其是过敏性哮 喘。 〖剂型〗片剂，1毫克。 〖用法用量〗口服有效，作用持续时间较长，口服，每次l片, 一日2次。 〖不良反应〗主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。
17
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
急需 急支糖浆
23
中药化痰止咳平喘药物
8 消咳喘：止咳，祛痰，平喘。用于咳嗽、气喘、短气， 甚或不能平卧等症。对感冒、慢性支气管炎尤其是单纯性慢性 交气管炎、肺气肿等有较好的疗效。 9 咳特灵：治咳新药。用于急慢性支气管炎、支气管哮 喘、感冒咳嗽、百日咳及各种咳嗽病症。 10 气管炎丸：散风止咳，祛痰定喘。用于外感风邪或肺热 脾湿引起之咳嗽痰盛、气促喘急、不能躺卧或喉中作痒、胸膈 满闷。亦可用于老年痰喘。 11 甘草片：止咳，祛痰、平喘。
药理学PPT课件镇咳、祛痰及平喘药
(一） β受体激动药
? 激动支气管平滑肌β 2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
? 激动肥大细胞β 2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
? 激动支气管黏膜血管α -R→黏膜充血水肿↓ ? 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
其它细胞
哮喘发病机制
哮喘治疗目标
? 过去：控制哮喘急性发作 ? 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状
哮喘治疗策略
? 抗炎治疗： 糖皮质激素、抗过敏药 ? 控制症状：支气管扩张药（ β2肾上腺素受体激
动药、茶碱类、抗胆碱药）
平喘药分类
糖皮质激素
抗炎平喘药
抗过敏药
按 作
白三烯调节药
按 化
用
学
机 制
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
不良反应
心脏反应
失眠
心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动药
? 特点：
- 选择性高；β 2-R＞ β1-R亲和力，对α -R无效； - 作用持久；但仅控制症状
? 药物
- 短效制剂： 沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林 - 长效制剂： 福莫特罗、沙美特罗、 班布特罗
asthma ，Asthma)
? 概念：是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴 细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与 的气道慢性炎症，使易感者对各种激发因子具有气道高反 应性。（中华医学会呼吸病分会 支气管哮喘防治指南 2002.10）
? 支气管哮喘是一种以 呼吸道炎症 和呼吸道高反 应性为特征的疾病。
【中药学】化痰止咳平喘药ppt课件
炮制：
苦降下行，止咳平喘，性温又散肺经风 寒，作用比较平缓，凡外感内伤、寒热 虚实之咳喘，均可配伍应用，尤其善治 风寒犯肺，咳嗽痰多者。富含油质，入 大肠经能润肠通便，治肠燥便秘。
外感咳嗽多用苦杏仁； 虚痨咳喘多用甜杏仁。
现代研究： 含苦杏仁甙
最新版整理ppt
29
功效与临床应用
⒈止咳平喘
治风寒咳嗽，配麻黄、甘草；
⒈降气化痰，止咳平喘
治年老中虚，痰盛气滞，咳嗽痰多，胸闷纳呆，配莱 菔子、白芥子等。 治寒痰壅肺，痰多胸闷，咳嗽气喘配半夏、陈皮、厚 朴、前胡等药，如苏子降气汤。
⒉润肠通便
治肠燥便秘，与瓜蒌、最新白版整芍理pp、t 杏仁等药同用。 31
味甘质润，苦降下气，功善润肺降气、止咳平喘， 且微温不烈，凡咳嗽气喘，不论新久，寒热虚实， 均可配伍应用，本品外用，兼能杀虫止痒，治蛲 虫、虱痒。
风热咳嗽，配牛蒡子、桑叶、桔梗、甘草；
治温燥伤肺，干咳少痰，配贝母、沙参，如 桑杏汤；
治邪热郁肺，高热喘急，如麻杏石甘汤。
⒉润肠通便
治血虚津枯引起的肠燥便秘，配当归、白芍、 火麻仁等药。
最新版整理ppt
30
苏子Perilla Fruit
辛散利气，温润下行，能降 肺气，行痰郁，止咳喘，适 于痰阻气滞，咳喘胸闷。入 大肠经，又能润燥滑肠通便。
最新版整理ppt
9
辛散祛风，温燥化痰，主入肝经，善祛经络风
痰而止痉，其性升散上达，尤其善除头面风痰
及寒湿之邪，治中风面瘫、偏正头痛等证。鲜 品外用，可解毒散结，治瘰疬疮毒。
白附子Giant Typhonium Tuber
关白附 毛茛科
黄花乌头 毒性大
最新版整理ppt
禹白附 天南星科 独角莲（正品）
药理学 镇咳祛痰及平喘药护理课件
咳嗽伴有痰液分泌过多
适用于各种原因引起的痰液分泌过多，如慢性支气管炎、支气管 扩张等。
痰液粘稠不易咳出
适用于痰液粘稠、不易咳出的患者，如肺炎、肺脓肿等。
需要保持呼吸道通畅
适用于需要保持呼吸道通畅的患者，如麻醉、手术后等。
祛痰药的副作用
恶心、呕吐
恶心性祛痰药会引起轻 度恶心，有时甚至会引
起呕吐。
胃部不适、胃痛
如福莫特罗、沙美特罗等，主 要用于长期控制哮喘症状。
抗胆碱能药物
如异丙托溴铵等，通过抑制胆 碱能神经递质发挥平喘作用。
糖皮质激素
如布地奈德、丙酸倍氯米松等 ，具有抗炎、抗过敏和免疫抑
制作用。
平喘药的适用症状
01
02
03
04
急性哮喘发作
用于快速缓解支气管痉挛，减 轻喘息症状。
慢性哮喘控制
长期使用控制哮喘症状，减少 发作频率。
烈酒可能与某些镇咳药产生严重 的相互作用，增加药物的不良反 应风险。在使用镇咳药时应避免 饮用烈酒。
CHAPTER 06
临床案例分析
典型病例介绍
患者基本信息
年龄、性别、病程等。
症状表现
咳嗽、咳痰、气喘等症状的严重程度和持续时间 。
诊断结果
确诊为慢性阻塞性肺疾病（COPD）或支气管哮喘 等疾病。
药物治疗效果评估
口干、眼干
抗胆碱能药物可能导致口干、眼干等不适症 状。
CHAPTER 04
护理注意事项
镇咳祛痰及平喘药的联合使用
镇咳祛痰及平喘药可以联合使用，但需注意药物相互作用和配伍禁忌，避免产生不 良反应。
在联合用药时，应遵循医生的建议，确保药物剂量和用药方式的正确性，以达到最 佳的治疗效果。
中药药理学PPT课件 化痰止咳平喘药
存在问题
目前仅就有形之痰作了部分研究， 对无形之痰的研究尚不多见。
二、共同的药理作用
1.祛痰作用
主要成分：皂苷、蔊菜素（蔊菜）、 杜鹃素（满山红）
机制：（1）增加呼吸道的分泌量 （2）稀释痰液 （3）增加纤毛运动 （4）溶解黏痰
2.止咳
苦杏仁、半夏、百部等的镇咳作用 主要在中枢神经系统。
3.平喘
半夏
一、 概述 功能与主治
燥湿化痰，降逆
止呕，消痞散结
痰多咳喘，痰饮眩悸， 风痰眩晕，痰厥头痛， 呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气
主要成份 3，4－二羟基苯甲醛葡
萄糖甙、葫芦巴碱
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
(一)镇咳、祛痰 活性成分：生物碱。 机理：抑制咳嗽中枢
作用特点
①与可待因相似但作用稍弱, ②其机理初步认为系生物碱抑制咳嗽中枢所致。 ③生半之痰：呼出的有形之痰，指呼吸道产生 痰液的范畴。
现代医学：上呼吸道感染、急慢性支气管炎、 肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 痰、咳、喘
无形之痰：指停积于脏腑经络之间的各种痰 证。
现代医学：皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性 甲状腺肿等；冠心病、心绞痛、高血压、心 力衰竭等；脑血管意外、癫痫、精神分裂症 等。
三、常用实验方法
1. 化痰作用的实验方法
(1) 气管段酚红法: (2) 毛细玻管法: (3) 气管纤毛粘液流运动法:
2. 止咳作用的实验方法
(1) 化学刺激法 :
①浓氨水刺激法 ②枸橼酸剌激法 ③二氧化硫刺激法
(2) 电刺激法:
凡能抑制其咳嗽反应的药物,表明其 作用在中枢属中枢止咳药。
3. 平喘作用的实验方法
(1) 喷雾致喘法 (2) 肺溢流法 (3) 气管螺旋条法 (4) 气管容积法
平喘镇咳祛痰药 ppt课件
（二）内源性哮喘 (非过敏因素)
1、与感染有关，当感染控制后哮喘即缓解。
2、迷走神经张力增高，多于夜间发作。
(三) 混合型哮喘 (特殊类型的哮喘)
药物型哮喘
运动型哮喘
2020/11/13 精神型哮喘
9
治疗
祛除诱因， 控制急性发作， 减轻气道炎症， 巩固治疗， 防止复发。
2020/11/13
10
支气管平滑肌
。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度下降，易于 排出。
给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注意吸痰
）。对呼吸道有刺激性。
2020/11/13
33
思考题
平喘药可分为哪几类?代表药物? 其主要作用机制.
2020/11/13
34
心血管思考题
强心苷药理作用及其机制，应用及其不良反应和防治。 利尿药抗心衰和降压机制。 硝酸甘油抗心绞痛机制。 芙塞米临床应用。 β阻断剂降压机制。 硝酸甘油和普乃洛尔合用抗心绞痛优缺点。 肾素－血管紧张素－醛固酮 药药理作用及其应用。 降压药分类及其代表药。 抗心率失常药分类及其代表药。 利尿药分类及其代表药。 抗心衰药物有那些及其代表药。
克仑特罗（clenbuterol）
特点：对2受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。 克仑特罗还增强气道纤毛的运动，促进痰液的排出。口服 起效快于前两药。
不良反应：心悸。手指震颤。
2020/11/13
17
糖皮质激素类药物
抗喘作用机制： （1）强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：抑制磷脂 酶A2→……→LTs，PGs合成↓；抑制炎症细胞的浸润和 炎症介质的释放。 （2）抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑 制渗出； （3）防止-R下调，增强-R的反应性等。
化痰止咳平喘药的药理作用(中药药理学课件)
现代应用
桔梗
桔梗
成分：桔梗皂苷 功效：宣肺利咽
祛痰排脓
药理作用
❖ 1.祛痰止咳作用 ❖ 麻醉犬、猫灌服桔梗煎剂能显著增பைடு நூலகம்呼吸道
黏液的分泌量，其作用与氯化铵相似。豚鼠多次 灌服粗制剂桔梗皂苷，同样取得祛痰效果。祛痰 作用主要是其所含桔梗皂苷经口服刺激胃黏膜， 反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被 排出。 ❖ 桔梗粗皂苷有较强的镇咳作用。
中药药理学
半夏
半夏
成分：挥发油等 功效：燥湿化痰
降逆止呕 消痞散结
药理作用
❖ 1.镇咳祛痰 ❖ 生半夏、姜半夏、清半夏煎剂灌胃，对电刺激猫
喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇 咳作用，其镇咳部位认为在咳嗽中枢，有效成分 为生物碱。
药理作用
❖ 2.镇吐和催吐 ❖ 半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去
药理作用
❖ 2.抗炎作用 ❖ 桔梗对角叉菜胶性足肿胀、棉球肉芽肿、佐剂
性关节炎和醋酸性肿胀等多种炎症有显著抑制作 用。桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用，能使炎 症血液循环改善，促使炎症好转。 ❖ 机制：抗炎作用与抑制PGE2和NO分泌有关，也 与兴奋肾上腺皮质有关。
药理作用
❖ 3.其他作用 ❖ （1）降血糖和降胆固醇作用 ❖ （2）解热、镇痛和镇静作用 ❖ （3）抑制胃酸分泌和抗胃溃疡作用 ❖ （4）松弛肠平滑肌，抑制肠蠕动 ❖ （5）影响心血管功能：扩张血管、降低血压。
水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定 的镇吐作用，镇吐机制认为是抑制呕吐中枢，有 效成分为生物碱。
❖ 生半夏有催吐作用，催吐和镇吐成分不同，催吐 作用与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因 为苷元有强烈的黏膜刺激作用。
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
PPT文档演模板
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
PPT文档演模板
•【不良反应】
• 急性毒性 • 胃肠道症状 • 中枢兴奋 • 心血管系统症状
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
•三、抗胆碱药
异丙托溴铵
➢ 对支气管平滑肌选择性较高； ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
PPT文档演模板
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
•六、抗过敏平喘药——色甘酸 钠
【药理作用机制】
①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
PPT文档演模板
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗
• 主要用于预防哮喘的发作
（beclomethasone）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
PPT文档演模板
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
PPT文档演模板
3 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）与治疗哮喘无关的作 用是 A．骨骼肌震颤 B．舒张支气管平滑肌 C．激活腺苷酸环化酶 D．抑制肥大细胞释放过 敏介质 E．激活2受体
•答案
4 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）的特点不包括以下哪 一项？
A．对2受体的选择性比 异丙肾上腺素高
镇咳、祛痰及平喘药-药 理学-26
药理学PPT课件 镇咳、祛痰及平喘药共52页文档
药理学PPT课件 镇咳、祛痰及平喘药
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵， 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法， 总体上 来说， 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日，便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持，法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例，它们 迅速累 聚，进 而变成 法律。 ——朱乌申斯基
谢谢！
40、人类法律，事物有规律，这是不 容忽视 的。— —爱献 生
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵， 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法， 总体上 来说， 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日，便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持，法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例，它们 迅速累 聚，进 而变成 法律。 ——朱乌申斯基
谢谢！
40、人类法律，事物有规律，这是不 容忽视 的。— —爱献 生
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
中药药理学——止咳化痰平喘药PPT课件
白花前胡提取液含药血清能够有效缩小内皮素et1促发的体外培养肥大心肌细胞表面积降低肥大心肌细胞搏动频率抑制肥大心肌细胞蛋白质含量与心房利钠肽anp的表达抑制肥大心肌细胞凋亡以及改善bcl2bax蛋白表达的失衡状态其作用机制可能为抑制细胞信号转导jnk通路中重要的核转录因子cjun蛋白的表达降低心肌细胞对高浓度et1刺激的反应性而发挥心肌保护作用
09.03.2021
半夏的药理作用
（3）抗实验性胃溃疡: 半夏水煎醇沉液对大鼠幽门 结扎性溃疡、消炎痛性溃疡及应激性溃疡的有显著 的预防或治疗作用, 此外还能显著抑制小鼠盐酸性溃 疡及吲哚美辛-乙醇性溃疡的形成，对水浸应激性溃 疡也有一定的抑制作用。
09.03.2021
半夏的药理作用
（4）抗腹泻作用：清半夏75%乙醇提取物5g/kg 和15g/kg，能拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻， 显著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进， 对小鼠胃肠的推动运动无明显影响。
痰不仅是指咳吐出来有形可见的痰液，还包括瘰疬、痰核 和停滞在脏腑经络等组织中的痰液，临床上可通过其所表 现的证候来确定，这种痰称为"无形之痰".
饮，即水液停留于人体局部者，因其所停留的部位及症状 不同而有不同的名称。
痰饮：痰与饮的合称，脏腑病变过程中渗出并积存于体内 的病理产物，可阻碍气血运行而成为继发的致病因素。
09.03.2021
天南星的药理作用
4．其他作用 (1)抗菌作用 (2)抗氧化作用 (3)对心血管的作用 (4)祛痰，抗炎等作用
09.03.2021
天南星的临床应用
顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼 生用外治痈肿，瘰疬，蛇虫咬伤，跌打损 伤。
09.03.2021
天南星的不良反应
09.03.2021
半夏的药理作用
（3）抗实验性胃溃疡: 半夏水煎醇沉液对大鼠幽门 结扎性溃疡、消炎痛性溃疡及应激性溃疡的有显著 的预防或治疗作用, 此外还能显著抑制小鼠盐酸性溃 疡及吲哚美辛-乙醇性溃疡的形成，对水浸应激性溃 疡也有一定的抑制作用。
09.03.2021
半夏的药理作用
（4）抗腹泻作用：清半夏75%乙醇提取物5g/kg 和15g/kg，能拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻， 显著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进， 对小鼠胃肠的推动运动无明显影响。
痰不仅是指咳吐出来有形可见的痰液，还包括瘰疬、痰核 和停滞在脏腑经络等组织中的痰液，临床上可通过其所表 现的证候来确定，这种痰称为"无形之痰".
饮，即水液停留于人体局部者，因其所停留的部位及症状 不同而有不同的名称。
痰饮：痰与饮的合称，脏腑病变过程中渗出并积存于体内 的病理产物，可阻碍气血运行而成为继发的致病因素。
09.03.2021
天南星的药理作用
4．其他作用 (1)抗菌作用 (2)抗氧化作用 (3)对心血管的作用 (4)祛痰，抗炎等作用
09.03.2021
天南星的临床应用
顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼 生用外治痈肿，瘰疬，蛇虫咬伤，跌打损 伤。
09.03.2021
天南星的不良反应
平喘镇咳祛痰药 ppt课件
2020/11/13
21
一、体内过程： 复盐或衍生物口服吸收迅速，90%经肝脏微粒体酶 代谢转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。 二、药理作用： 抑制PDE→细胞内cAMP↑→平滑肌松弛。
2020/11/13
22
1、对气道平滑肌的作用：直接松弛作用（<激动药）。 2、对骨骼肌的作用：增加膈肌收缩力→呼吸深度↑（不 影响RR）。 3、强心作用（正性肌力，心输出量↑，右房压力↓，冠脉 血流量↑ ）；注：本品增加心肌耗氧量，不适用于心绞痛。 4、轻微利尿作用，适用于心源性哮喘。
第32章 抗喘药、镇咳药、祛痰药
抗喘药：antiasthmatic drugs 镇咳药：antitussives 祛痰药：expectorants
2020/11/13
1
抗喘药
antiasthmatic drugs
支气管哮喘 (简称哮喘, asthma)
是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞为主的多种细 胞参与的呼吸道慢性炎症。是机体对抗原和非抗原刺 激所致的气管-支气管反应性过度增高的疾病。
病因：过敏性（I型）及非过敏性。
主要病理变化为炎症：炎性细胞（嗜酸、巨噬 以及淋巴细胞）浸润，支气管平滑肌痉挛，腺 体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑ ，粘膜水肿 等→小气道广泛的、可逆性的痉挛、狭窄、阻 塞→ 呼吸困难。
2020/11/13
5
主要临 床表现：发作性咳嗽或伴哮鸣音的
呼气性呼吸困难，可自行缓解或经治疗后缓解。
克仑特罗（clenbuterol）
特点：对2受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。 克仑特罗还增强气道纤毛的运动，促进痰液的排出。口服 起效快于前两药。
不良反应：心悸。手指震颤。
2020/11/13
药理学PPT课件 镇咳、祛痰及平喘药
支气管哮喘发病与药物治疗
诱发因素
过敏原等特 异性刺激
运动、冷空气等 非特异性刺激
病理变化
治疗药物
支气管炎症（粘膜肿 胀、炎症细胞浸润、 炎性渗出；对支气管 收缩因素的反应性增强）
糖皮质激素吸入剂 抗过敏药：色甘酸钠 抗白三烯类药物
支气管平滑肌收缩
支气管扩张药 受体激动药：沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵
降；重者呼吸、心跳骤停；儿童慎用。
【注意事项】
β2受体激动剂或激素使用疗效不佳时增加选用 本药安全范围小，高剂量使用时应强制监测血
药浓度 有证据表明低剂量也有疗效 禁忌症：过敏、心动过速、心肌梗死等
（三） M胆碱受体阻断药
M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁， M1阻断：（-）副交感神经，气道松弛
【临床应用】
支气管哮喘 喘息性支气管炎 伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 给药方式 – 气雾吸入 – 口服
吸入药物的药物动力学
设定剂 量
吸入药量
肺利用度
吸入时，全身生
物利用度是由肺 和胃肠道进入体
肠道
内药量的总和
Pedersen & O’Byrne, 1997
肝 门静 脉
首过代谢
全身利用度
【不良反应】
(一） β受体激动药
激动支气管平滑肌β2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
激动肥大细胞β2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
激动支气管黏膜血管α-R→黏膜充血水肿↓ 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
G蛋白
二、支气管扩张药
包括β受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药 胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
选择性β2受体激动剂
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
二、茶碱类
【平喘作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.抗炎作用
【临床应用】
• 氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
答案
4 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）的特点不包括以下哪 一项？
A．对2受体的选择性比 异丙肾上腺素高
B．心脏反应比异丙肾上 腺素轻微
C．可收缩支气管粘膜血 管
D．用于治疗支气管哮喘 E．可气雾吸入给药
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？
A．祛成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
第二十六章
镇咳、祛痰及平喘药
平喘药
哮喘的病理变化
• 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 • 可逆性支气管狭窄 • 气道高反应性 • 支气管重构
平喘药包括
支气管扩张药 抗炎平喘药
β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药 抗过敏平喘药 抗组胺药
一、β肾上腺素受体激动药 【药理作用与机制】
1．可产生成瘾性的镇咳 药是
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
B ． Pentoxyverine （ 喷 托 维林）
C．Codeine（可待因）
D．Benzonatate（苯佐那 酯）
E ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
答案
2．哪一药物属于溶解性 祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
三、抗胆碱药
异丙托溴铵
➢ 对支气管平滑肌选择性较高； ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
炎患者疗效较好； ➢ β2受体激动药的替代药。
四、糖皮质激素
特点：
➢基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑 制作用
➢吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一 线药物
①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗
• 主要用于预防哮喘的发作
大纲要求
1．镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌 证；右美沙芬镇咳作用特点。 2．祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰 作用。 3．平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、 布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选 择性β2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性β 受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平 喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶 碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。
• 气雾吸入 • 不能缓解急性症状
五、白三烯调节药——扎鲁司特
• 选择性CysLT1受体的拮抗剂 • 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反
应 • 减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量 • 临床应用
轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗
六、抗过敏平喘药——色甘酸钠
【药理作用机制】
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
C．Ipratropium bromide（异丙 托溴胺）
D．Cromolyn sodium（色甘酸 钠）
E．Ketotifen（酮替芬）
答案
答案
7 ． 关 于 aminophylline （氨茶碱），以下哪一项 是错误的？ A．为控制急性哮喘，应 快速静脉注射 B．可松弛支气管和其他 平滑肌 C．可兴奋心脏 D．可兴奋中枢 E．有一定的利尿作用
• 激动支气管平滑肌细胞β受体 • 激动肥大细胞β受体
激动β1心率加快、心律失常、 室颤，缺氧时更为敏感。
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
【临床应用】
• 肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
• 麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作
答案
8．关于糖皮质激素治疗 哮喘的叙述，错误是 A．局部抗炎作用 B．减少白三烯的生成 C．可吸入给药 D ． 对 磷 脂 酶 A2 有 抑 制 作 用 E．对磷酸二酯酶有抑制 作用
B．Aminophylline （ 氨 茶 碱）
C ． N-acetylcysteine （ N乙酰半胱氨酸）
D ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
E．Clenbuterol （克 伦特
罗）
答案
3 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）与治疗哮喘无关的作 用是 A．骨骼肌震颤 B．舒张支气管平滑肌 C．激活腺苷酸环化酶 D．抑制肥大细胞释放过 敏介质 E．激活2受体
• 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律失常
选择性β2受体激动剂
沙丁胺醇（salbutamol）
➢ 对呼吸道有高选择性； ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体
的作用； ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持
久； ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
➢吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应
倍氯米松
（beclomethasone）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
• 丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
• 茶碱缓释剂
氨茶碱稀释后缓慢静注！
• 支气管哮喘 • 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
• 心源性哮喘
【不良反应】
急性毒性 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状