镇咳、祛痰及平喘药药理学26.pptx
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答案
8．关于糖皮质激素治疗 哮喘的叙述，错误是 A．局部抗炎作用 B．减少白三烯的生成 C．可吸入给药 D ． 对 磷 脂 酶 A2 有 抑 制 作 用 E．对磷酸二酯酶有抑制 作用
第二十六章
镇咳、祛痰及平喘药
平喘药
哮喘的病理变化
• 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 • 可逆性支气管狭窄 • 气道高反应性 • 支气管重构
平喘药包括
支气管扩张药 抗炎平喘药
β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药 抗过敏平喘药 抗组胺药
一、β肾上腺素受体激动药 【药理作用与机制】
• 气雾吸入 • 不能缓解急性症状
五、白三烯调节药——扎鲁司特
• 选择性CysLT1受体的拮抗剂 • 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反
应 • 减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量 • 临床应用
轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗
六、抗过敏平喘药——色甘酸钠
【药理作用机制】
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
C．Ipratropium bromide（异丙 托溴胺）
D．Cromolyn sodium（色甘酸 钠）
E．Ketotifen（酮替芬）
答案
答案
7 ． 关 于 aminophylline （氨茶碱），以下哪一项 是错误的？ A．为控制急性哮喘，应 快速静脉注射 B．可松弛支气管和其他 平滑肌 C．可兴奋心脏 D．可兴奋中枢 E．有一定的利尿作用
• 激动支气管平滑肌细胞β受体 • 激动肥大细胞β受体
激动β1心率加快、心律失常、 室颤，缺氧时更为敏感。
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
【临床应用】
• 肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
• 麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作
1．可产生成瘾性的镇咳 药是
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
B ． Pentoxyverine （ 喷 托 维林）
C．Codeine（可待因）
D．Benzonatate（苯佐那 酯）
E ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
答案
2．哪一药物属于溶解性 祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
• 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律失常
选择性β2受体激动剂
沙丁胺醇（salbutamol）
➢ 对呼吸道有高选择性； ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体
的作用； ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持
久； ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
• 丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
• 茶碱缓释剂
氨茶碱稀释后缓慢静注！
• 支气管哮喘 • 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
• 心源性哮喘
【不良反应】
急性毒性 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
B．Aminophylline （ 氨 茶 碱）
C ． N-acetylcysteine （ N乙酰半胱氨酸）
D ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
E．Clenbuterol （克 伦特
罗）
答案
3 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）与治疗哮喘无关的作 用是 A．骨骼肌震颤 B．舒张支气管平滑肌 C．激活腺苷酸环化酶 D．抑制肥大细胞释放过 敏介质 E．激活2受体
三、抗胆碱药
异丙托溴铵
➢ 对支气管平滑肌选择性较高； ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
炎患者疗效较好； ➢ β2受体激动药的替代药。
四、糖皮质激素
特点：
➢基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑 制作用
➢吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一 线药物
选择性β2受体激动剂
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
二、茶碱类
【平喘作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.抗炎作用
【临床应用】
• 氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
答案
4 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）的特点不包括以下哪 一项？
A．对2受体的选择性比 异丙肾上腺素高
B．心脏反应比异丙肾上 腺素轻微
C．可收缩支气管粘膜血 管
D．用于治疗支气管哮喘 E．可气雾吸入给药
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？
A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗
• 主要Leabharlann Baidu于预防哮喘的发作
大纲要求
1．镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌 证；右美沙芬镇咳作用特点。 2．祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰 作用。 3．平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、 布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选 择性β2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性β 受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平 喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶 碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。
➢吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应
倍氯米松
（beclomethasone）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
8．关于糖皮质激素治疗 哮喘的叙述，错误是 A．局部抗炎作用 B．减少白三烯的生成 C．可吸入给药 D ． 对 磷 脂 酶 A2 有 抑 制 作 用 E．对磷酸二酯酶有抑制 作用
第二十六章
镇咳、祛痰及平喘药
平喘药
哮喘的病理变化
• 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 • 可逆性支气管狭窄 • 气道高反应性 • 支气管重构
平喘药包括
支气管扩张药 抗炎平喘药
β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药 抗过敏平喘药 抗组胺药
一、β肾上腺素受体激动药 【药理作用与机制】
• 气雾吸入 • 不能缓解急性症状
五、白三烯调节药——扎鲁司特
• 选择性CysLT1受体的拮抗剂 • 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反
应 • 减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量 • 临床应用
轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗
六、抗过敏平喘药——色甘酸钠
【药理作用机制】
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
C．Ipratropium bromide（异丙 托溴胺）
D．Cromolyn sodium（色甘酸 钠）
E．Ketotifen（酮替芬）
答案
答案
7 ． 关 于 aminophylline （氨茶碱），以下哪一项 是错误的？ A．为控制急性哮喘，应 快速静脉注射 B．可松弛支气管和其他 平滑肌 C．可兴奋心脏 D．可兴奋中枢 E．有一定的利尿作用
• 激动支气管平滑肌细胞β受体 • 激动肥大细胞β受体
激动β1心率加快、心律失常、 室颤，缺氧时更为敏感。
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
【临床应用】
• 肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
• 麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作
1．可产生成瘾性的镇咳 药是
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
B ． Pentoxyverine （ 喷 托 维林）
C．Codeine（可待因）
D．Benzonatate（苯佐那 酯）
E ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
答案
2．哪一药物属于溶解性 祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯 化铵）
• 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律失常
选择性β2受体激动剂
沙丁胺醇（salbutamol）
➢ 对呼吸道有高选择性； ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体
的作用； ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持
久； ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
• 丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
• 茶碱缓释剂
氨茶碱稀释后缓慢静注！
• 支气管哮喘 • 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
• 心源性哮喘
【不良反应】
急性毒性 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
B．Aminophylline （ 氨 茶 碱）
C ． N-acetylcysteine （ N乙酰半胱氨酸）
D ． Dextromethorph （ 右 美沙芬）
E．Clenbuterol （克 伦特
罗）
答案
3 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）与治疗哮喘无关的作 用是 A．骨骼肌震颤 B．舒张支气管平滑肌 C．激活腺苷酸环化酶 D．抑制肥大细胞释放过 敏介质 E．激活2受体
三、抗胆碱药
异丙托溴铵
➢ 对支气管平滑肌选择性较高； ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
炎患者疗效较好； ➢ β2受体激动药的替代药。
四、糖皮质激素
特点：
➢基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑 制作用
➢吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一 线药物
选择性β2受体激动剂
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
二、茶碱类
【平喘作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.抗炎作用
【临床应用】
• 氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
答案
4 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）的特点不包括以下哪 一项？
A．对2受体的选择性比 异丙肾上腺素高
B．心脏反应比异丙肾上 腺素轻微
C．可收缩支气管粘膜血 管
D．用于治疗支气管哮喘 E．可气雾吸入给药
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？
A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗
• 主要Leabharlann Baidu于预防哮喘的发作
大纲要求
1．镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌 证；右美沙芬镇咳作用特点。 2．祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰 作用。 3．平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、 布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选 择性β2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性β 受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平 喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶 碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。
➢吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应
倍氯米松
（beclomethasone）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人