第26章镇咳祛痰平喘药
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第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放 ④抑制过敏性介质释放、降低细胞内钙， 减轻炎性反应 ⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
第26章镇咳祛痰平喘药
2.强心作用 直接作用于心脏，增强心肌收缩力
和心输出量 3.利尿作用
一线药物 ➢ 吸入GCs的主要不良反应是局部不良反
应
第26章镇咳祛wk.baidu.com平喘药
倍氯米松
【平喘机制】
抑制多种参与哮喘发病的炎症 细胞及免疫细胞
抑制细胞因子与炎症介质的产生 抑制气道的高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏
感性
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
β2受体 激动β1心率加快、心律失常、
室颤，缺氧时更为敏感
第26章镇咳祛痰平喘药
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
第26章镇咳祛痰平喘药
其他作用：抑制子宫收缩
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症
平喘药
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因 素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以 呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特 征
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药
哮喘的病理变 化
嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 可逆性支气管狭窄 气道高反应性 支气管重构
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药包括
一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物 β肾上腺素受体激动药
第二十五章 呼吸系统药理
镇咳、祛痰及平喘药
第26章镇咳祛痰平喘药
大纲要 求
平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇 和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、 色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的 临床应用
镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的 药理作用及其临床应用 祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用
第26章镇咳祛痰平喘药
气雾吸入 不能缓解急性症状
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
长期应用，有声音嘶哑、喉部不适， 口腔白色念珠菌感染等。妊娠早期及婴 儿慎用
第26章镇咳祛痰平喘药
三、抗过敏平喘药
(一) 过敏介质阻释药 色甘酸钠
阻止靶细胞释放过敏介质，肥大 细胞稳定药
遇光和在水溶液中不稳定，药用 其细粉末
第26章镇咳祛痰平喘药
及预防发作 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重
心律失常
选择性β2受体激动剂
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
第26章镇咳祛痰平喘药
沙丁胺醇（salbutamol舒 喘灵）
➢ 对呼吸道有高选择性 ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏
异丙托溴铵 ➢ 对支气管平滑肌选择性较高 ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌
和痰液粘稠度无明显影响 ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性
支气管炎患者疗效较好 ➢ β2受体激动药的替代药
第26章镇咳祛痰平喘药
二、抗炎平喘 药
1. 糖皮质激素 ➢ 基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫
抑制作用 ➢ 吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第
第26章镇咳祛痰平喘药
用药注意事项
①茶碱的个体差异大，应监测血药浓度 ②静注速度宜慢，密切观察低血压、心律
失常及惊厥等中毒症状，以防猝死 ③心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化
性溃疡、前列腺肥大等慎用 ④老年人及心、肝、肾功能不全者减量 ⑤儿童对茶碱中枢作用较敏感，易致惊厥
第26章镇咳祛痰平喘药
（三）抗胆碱药
支气管扩张药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药
抗炎平喘药 抗过敏平喘药 抗组胺药
第26章镇咳祛痰平喘药
(一) β肾上腺素受体激动药
分为非选择性β和选择性β2受体激动剂 1. 非选择性β受体激动剂
对β1 β2受体均有激动作用，多数对 а受体也有强大的作用。对受体兴奋没 有选择性，易发生兴奋心脏等不良反应。 临床已较少用
【药理作用机制】
对支气管平滑肌无直接松弛作用，对组 胺、白三烯等炎性介质无拮抗作用。对正 在发作的哮喘无效 ①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗 粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
第26章镇咳祛痰平喘药
③抑制感觉神经末梢释放P物质、神经肽 等诱导气管平滑肌痉挛和粘膜水肿
④抑制迟发型超敏反应 ⑤抑制血小板活化因子、腺苷诱导的支
第26章镇咳祛痰平喘药
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
心源性哮喘的辅助治疗 胆绞痛，宜与镇痛药合用
第26章镇咳祛痰平喘药
【不良反应】
急性中毒 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
增加肾小球滤过率，抑制肾小管对 钠、氯的重吸收 4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱缓释剂
1受体的作用 ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作
用更持久 ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
第26章镇咳祛痰平喘药
选择性β2受体激动剂
特布他林 克仑特罗
氯丙那林
第26章镇咳祛痰平喘药
（二）茶碱类
为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。 临床常用是其复盐、衍生物或缓释制 剂 【体内过程】生物利用率及体内消除速 率个体差异大，临床用药应注意剂量 个体化
第26章镇咳祛痰平喘药
2. 选择性β2受体激 动剂
沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等 对支气管β2受体选择性较强，对心脏β1 作用弱，对а受体无作用。成为哮喘的 首选药之一
第26章镇咳祛痰平喘药
【选药择理性作β2用受体与激机动剂 制】
激动支气管平滑肌细胞β2受体 激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞
气管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
临床给药方式：粉雾吸入 不适用于哮喘急性发作期的治疗 主要用于预防哮喘的发作
第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放 ④抑制过敏性介质释放、降低细胞内钙， 减轻炎性反应 ⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
第26章镇咳祛痰平喘药
2.强心作用 直接作用于心脏，增强心肌收缩力
和心输出量 3.利尿作用
一线药物 ➢ 吸入GCs的主要不良反应是局部不良反
应
第26章镇咳祛wk.baidu.com平喘药
倍氯米松
【平喘机制】
抑制多种参与哮喘发病的炎症 细胞及免疫细胞
抑制细胞因子与炎症介质的产生 抑制气道的高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏
感性
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
β2受体 激动β1心率加快、心律失常、
室颤，缺氧时更为敏感
第26章镇咳祛痰平喘药
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
第26章镇咳祛痰平喘药
其他作用：抑制子宫收缩
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症
平喘药
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因 素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以 呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特 征
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药
哮喘的病理变 化
嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 可逆性支气管狭窄 气道高反应性 支气管重构
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药包括
一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物 β肾上腺素受体激动药
第二十五章 呼吸系统药理
镇咳、祛痰及平喘药
第26章镇咳祛痰平喘药
大纲要 求
平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇 和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、 色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的 临床应用
镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的 药理作用及其临床应用 祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用
第26章镇咳祛痰平喘药
气雾吸入 不能缓解急性症状
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
长期应用，有声音嘶哑、喉部不适， 口腔白色念珠菌感染等。妊娠早期及婴 儿慎用
第26章镇咳祛痰平喘药
三、抗过敏平喘药
(一) 过敏介质阻释药 色甘酸钠
阻止靶细胞释放过敏介质，肥大 细胞稳定药
遇光和在水溶液中不稳定，药用 其细粉末
第26章镇咳祛痰平喘药
及预防发作 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重
心律失常
选择性β2受体激动剂
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
第26章镇咳祛痰平喘药
沙丁胺醇（salbutamol舒 喘灵）
➢ 对呼吸道有高选择性 ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏
异丙托溴铵 ➢ 对支气管平滑肌选择性较高 ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌
和痰液粘稠度无明显影响 ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性
支气管炎患者疗效较好 ➢ β2受体激动药的替代药
第26章镇咳祛痰平喘药
二、抗炎平喘 药
1. 糖皮质激素 ➢ 基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫
抑制作用 ➢ 吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第
第26章镇咳祛痰平喘药
用药注意事项
①茶碱的个体差异大，应监测血药浓度 ②静注速度宜慢，密切观察低血压、心律
失常及惊厥等中毒症状，以防猝死 ③心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化
性溃疡、前列腺肥大等慎用 ④老年人及心、肝、肾功能不全者减量 ⑤儿童对茶碱中枢作用较敏感，易致惊厥
第26章镇咳祛痰平喘药
（三）抗胆碱药
支气管扩张药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药
抗炎平喘药 抗过敏平喘药 抗组胺药
第26章镇咳祛痰平喘药
(一) β肾上腺素受体激动药
分为非选择性β和选择性β2受体激动剂 1. 非选择性β受体激动剂
对β1 β2受体均有激动作用，多数对 а受体也有强大的作用。对受体兴奋没 有选择性，易发生兴奋心脏等不良反应。 临床已较少用
【药理作用机制】
对支气管平滑肌无直接松弛作用，对组 胺、白三烯等炎性介质无拮抗作用。对正 在发作的哮喘无效 ①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗 粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
第26章镇咳祛痰平喘药
③抑制感觉神经末梢释放P物质、神经肽 等诱导气管平滑肌痉挛和粘膜水肿
④抑制迟发型超敏反应 ⑤抑制血小板活化因子、腺苷诱导的支
第26章镇咳祛痰平喘药
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
心源性哮喘的辅助治疗 胆绞痛，宜与镇痛药合用
第26章镇咳祛痰平喘药
【不良反应】
急性中毒 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
增加肾小球滤过率，抑制肾小管对 钠、氯的重吸收 4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱缓释剂
1受体的作用 ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作
用更持久 ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
第26章镇咳祛痰平喘药
选择性β2受体激动剂
特布他林 克仑特罗
氯丙那林
第26章镇咳祛痰平喘药
（二）茶碱类
为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。 临床常用是其复盐、衍生物或缓释制 剂 【体内过程】生物利用率及体内消除速 率个体差异大，临床用药应注意剂量 个体化
第26章镇咳祛痰平喘药
2. 选择性β2受体激 动剂
沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等 对支气管β2受体选择性较强，对心脏β1 作用弱，对а受体无作用。成为哮喘的 首选药之一
第26章镇咳祛痰平喘药
【选药择理性作β2用受体与激机动剂 制】
激动支气管平滑肌细胞β2受体 激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞
气管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
临床给药方式：粉雾吸入 不适用于哮喘急性发作期的治疗 主要用于预防哮喘的发作
第26章镇咳祛痰平喘药