第26章镇咳祛痰平喘药
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药理学PPT课件镇咳、祛痰及平喘药
(一） β受体激动药
? 激动支气管平滑肌β 2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
? 激动肥大细胞β 2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
? 激动支气管黏膜血管α -R→黏膜充血水肿↓ ? 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
其它细胞
哮喘发病机制
哮喘治疗目标
? 过去：控制哮喘急性发作 ? 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状
哮喘治疗策略
? 抗炎治疗： 糖皮质激素、抗过敏药 ? 控制症状：支气管扩张药（ β2肾上腺素受体激
动药、茶碱类、抗胆碱药）
平喘药分类
糖皮质激素
抗炎平喘药
抗过敏药
按 作
白三烯调节药
按 化
用
学
机 制
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
不良反应
心脏反应
失眠
心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动药
? 特点：
- 选择性高；β 2-R＞ β1-R亲和力，对α -R无效； - 作用持久；但仅控制症状
? 药物
- 短效制剂： 沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林 - 长效制剂： 福莫特罗、沙美特罗、 班布特罗
asthma ，Asthma)
? 概念：是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴 细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与 的气道慢性炎症，使易感者对各种激发因子具有气道高反 应性。（中华医学会呼吸病分会 支气管哮喘防治指南 2002.10）
? 支气管哮喘是一种以 呼吸道炎症 和呼吸道高反 应性为特征的疾病。
第26章 镇咳 祛痰 平喘药
答案
答案
7 ． 关 于 aminophylline （氨茶碱），以下哪一项 是错误的？ A．为控制急性哮喘，应 快速静脉注射 B．可松弛支气管和其他 平滑肌 C．可兴奋心脏 D．可兴奋中枢 E．有一定的利尿作用
8．关于糖皮质激素治疗 哮喘的叙述，错误是 A．局部抗炎作用 B．减少白三烯的生成
C．可吸入给药 D．对磷脂酶A2 有抑制作 用 E．对磷酸二酯酶有抑制 作用
2.强心作用
直接作用于心脏，增强心肌收缩力 和心输出量 3.利尿作用
增加肾小球滤过率，抑制肾小管对 钠、氯的重吸收 4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛
【临床应用】
• 氨茶碱（aminophylline）
胆茶碱（cholinetheophyllinate）
• 丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline） • 茶碱缓释剂
答案
答案
15．Codeine（可待因） 是一种 A．平喘药 B．镇咳药
C．镇痛药 D．镇吐药 E．祛痰药
16．Codeine（可待因） 的特点有 A．对咳嗽中枢的抑制作 用 比 morphine （ 吗 啡 ） 强 B．主要用于刺激性干咳 C．主要用于多痰的咳嗽 D．镇咳剂量时即可明显 抑制呼吸 E．应当控制使用
答案
答案
17．有祛痰作用的药物有
18．平喘药包括
A．Codeine（可待因） B．Ammonium chloride （氯化铵） C ． Aminophylline （ 氨 茶碱） D ． Acetylcysteine （ 乙 酰半胱氨酸） E．Atropine（阿托品）
A．Salbutamol（沙丁胺 醇） B．Adrenaline（肾上腺 素） C．Atropine（阿托品） D ． Aminophylline （ 氨 茶碱） E．Disodium cromoglycate（色甘酸钠）
镇咳、祛痰及平喘药-药理学-26
答案
答案
15 ． Codeine （可待因） 是一种 A．平喘药 B．镇咳药
16 ． Codeine （可待因） 的特点有 A ．对咳嗽中枢的抑制作 用比morphine（吗啡）强 B．主要用于刺激性干咳 C．主要用于多痰的咳嗽 D ．镇咳剂量时即可明显 抑制呼吸 E．应当控制使用
C．镇痛药 D．镇吐药 E．祛痰药
答案
答案
5 ．Formoterol （福莫特罗）属 于下述哪一类药物？ A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是 A．Adrenaline（肾上腺素） B．Aminophylline（氨茶碱） C．Ipratropium bromide（异丙 托溴胺） D．Cromolyn sodium（色甘酸 钠） E．Ketotifen（酮替芬）
• 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人 • 气雾吸入
• 不能缓解急性症状
五、白三烯调节药——扎鲁司特
• 选择性CysLT1受体的拮抗剂 • 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反 应 • 减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量 • 临床应用 轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗
第二十六章
镇咳、祛痰及平喘药
平喘药
哮喘的病理变化
• 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 • 可逆性支气管狭窄
• 气道高反应性
• 支气管重构
平喘药包括
β肾上腺素受体激动药
支气管扩张药 茶碱类
抗胆碱药
药理学 镇咳祛痰及平喘药护理课件
咳嗽伴有痰液分泌过多
适用于各种原因引起的痰液分泌过多，如慢性支气管炎、支气管 扩张等。
痰液粘稠不易咳出
适用于痰液粘稠、不易咳出的患者，如肺炎、肺脓肿等。
需要保持呼吸道通畅
适用于需要保持呼吸道通畅的患者，如麻醉、手术后等。
祛痰药的副作用
恶心、呕吐
恶心性祛痰药会引起轻 度恶心，有时甚至会引
起呕吐。
胃部不适、胃痛
如福莫特罗、沙美特罗等，主 要用于长期控制哮喘症状。
抗胆碱能药物
如异丙托溴铵等，通过抑制胆 碱能神经递质发挥平喘作用。
糖皮质激素
如布地奈德、丙酸倍氯米松等 ，具有抗炎、抗过敏和免疫抑
制作用。
平喘药的适用症状
01
02
03
04
急性哮喘发作
用于快速缓解支气管痉挛，减 轻喘息症状。
慢性哮喘控制
长期使用控制哮喘症状，减少 发作频率。
烈酒可能与某些镇咳药产生严重 的相互作用，增加药物的不良反 应风险。在使用镇咳药时应避免 饮用烈酒。
CHAPTER 06
临床案例分析
典型病例介绍
患者基本信息
年龄、性别、病程等。
症状表现
咳嗽、咳痰、气喘等症状的严重程度和持续时间 。
诊断结果
确诊为慢性阻塞性肺疾病（COPD）或支气管哮喘 等疾病。
药物治疗效果评估
口干、眼干
抗胆碱能药物可能导致口干、眼干等不适症 状。
CHAPTER 04
护理注意事项
镇咳祛痰及平喘药的联合使用
镇咳祛痰及平喘药可以联合使用，但需注意药物相互作用和配伍禁忌，避免产生不 良反应。
在联合用药时，应遵循医生的建议，确保药物剂量和用药方式的正确性，以达到最 佳的治疗效果。
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•【不良反应】
• 急性毒性 • 胃肠道症状 • 中枢兴奋 • 心血管系统症状
镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
•三、抗胆碱药
异丙托溴铵
➢ 对支气管平滑肌选择性较高； ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
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•六、抗过敏平喘药——色甘酸 钠
【药理作用机制】
①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
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镇咳祛痰及平喘药-药理学-26
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗
• 主要用于预防哮喘的发作
（beclomethasone）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
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【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
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3 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）与治疗哮喘无关的作 用是 A．骨骼肌震颤 B．舒张支气管平滑肌 C．激活腺苷酸环化酶 D．抑制肥大细胞释放过 敏介质 E．激活2受体
•答案
4 ． Salbutamol （ 沙 丁 胺 醇）的特点不包括以下哪 一项？
A．对2受体的选择性比 异丙肾上腺素高
镇咳、祛痰及平喘药-药 理学-26
镇咳祛痰及平喘药
镇咳祛痰及平喘药
28 第28页
处理: 半坐卧位, 给讨予论吸: 氧 毛花甙C (西地兰)氨0.1茶4m碱g 加静50注%常葡萄见糖于液2支0m气L 管静注哮(慢喘) 发作 地塞米松5mg 加5静0%注葡过萄糖快液, 2血0m浓L 静度注过高会引发头晕,
约30 分钟后, 患者恶呼心吸、困难呕减吐轻、, 窒心息悸感、消心失,律可失平常卧,, 自甚感至舒 血压下降、心脏停搏等。这是氨茶碱
二、支气管扩张药
镇咳祛痰及平喘药
β肾上腺素受体激动药
15 第15页
肾上腺素受体激动药
【药理作用与机制】
激动支气管平滑肌细胞膜上β2受体 激动呼吸道粘膜血管平滑肌α受体 激动肥大细胞膜上β2受体 激动β2受体增加纤毛运动
镇咳祛痰及平喘药
16 第16页
【不良反应】
心脏反应 肌肉震颤 代谢紊乱
——激动β1受体 ——激动β2受体
镇咳祛痰及平喘药
镇咳祛痰及平喘药
第1页
药品分类
第一节 镇咳药
第二节 祛痰药 第三节 平喘药
镇咳祛痰及平喘药
2 第2页
平喘药
哮喘——气道一个慢性过敏反应炎症性疾病， 表现为重复发作性喘息、胸闷和咳嗽症状
哮喘病死率 哮喘每年引发全球25万人死亡。 中国5~34岁年纪组病人病死率>10.0/10万, 为病死率最高国家之一。 病死率最高原因主要是未充分使用控制性药品
镇咳祛痰及平喘药
第3页
哮喘 发病机制
气道炎症 学说
哮喘
镇咳祛痰及平喘药
运动
4 第4页
遗传原因
炎症细胞 细胞因子 炎症介质
环境原因
神经调整失衡
β2受体抑制 M受体兴奋 α受体兴奋
第26章 镇咳祛痰平喘药
7
2.右美沙芬(dextromethorphan)：
镇咳作用同可待因，较强。无镇痛作用，治 疗剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性。 用于无痰干咳，有头晕、嗜睡、恶心等副作 用。
3.喷托维林 (pentoxiverine，咳必清)： 镇咳作用是可待因的1/5，但不成瘾。有轻度 阿托品样作用和局部麻醉作用。
18
第三节 平喘药
哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。哮喘的基本病理： 炎症细胞浸润 →炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加 →支气管平滑肌收缩 →黏膜充血水肿
8
可待因
镇咳强度 成瘾性 其他作用 ＋＋＋ ＋ 镇痛 轻度收缩支气管 临床应用 各种原因引起的 剧烈干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 中枢兴奋 慎用 哮喘性咳嗽 痰多、粘稠
喷托维林
＋ － 阿托品样作用 局部麻醉作用 上呼吸道炎症 引起的干咳 头昏、口干 便秘 青光眼 痰多、粘稠
右美沙芬
＋＋＋ － － 干咳
17
脱氧核糖核酸酶： 吸入后能使痰中DNA迅速水解，使与DNA结 合的蛋白失去受到的保护，进一步使蛋白溶解，降 低痰液粘度，易于咳出，对脓性痰作用更明显。 溴己新（bromhexine）
裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘 稠度。 祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、 支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。
感受器 (喉、气管、支气管等) 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、呼气肌）
咳嗽反射示意图
6
按其作用部位分为两类：
中枢性镇咳药：可待因、喷托维林、右美沙芬等。
外周性镇咳药：苯佐那酯、苯丙哌林等。
一、中枢性镇咳药 选择性抑制咳嗽中枢而止咳。
2.右美沙芬(dextromethorphan)：
镇咳作用同可待因，较强。无镇痛作用，治 疗剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性。 用于无痰干咳，有头晕、嗜睡、恶心等副作 用。
3.喷托维林 (pentoxiverine，咳必清)： 镇咳作用是可待因的1/5，但不成瘾。有轻度 阿托品样作用和局部麻醉作用。
18
第三节 平喘药
哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。哮喘的基本病理： 炎症细胞浸润 →炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加 →支气管平滑肌收缩 →黏膜充血水肿
8
可待因
镇咳强度 成瘾性 其他作用 ＋＋＋ ＋ 镇痛 轻度收缩支气管 临床应用 各种原因引起的 剧烈干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 中枢兴奋 慎用 哮喘性咳嗽 痰多、粘稠
喷托维林
＋ － 阿托品样作用 局部麻醉作用 上呼吸道炎症 引起的干咳 头昏、口干 便秘 青光眼 痰多、粘稠
右美沙芬
＋＋＋ － － 干咳
17
脱氧核糖核酸酶： 吸入后能使痰中DNA迅速水解，使与DNA结 合的蛋白失去受到的保护，进一步使蛋白溶解，降 低痰液粘度，易于咳出，对脓性痰作用更明显。 溴己新（bromhexine）
裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘 稠度。 祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、 支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。
感受器 (喉、气管、支气管等) 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、呼气肌）
咳嗽反射示意图
6
按其作用部位分为两类：
中枢性镇咳药：可待因、喷托维林、右美沙芬等。
外周性镇咳药：苯佐那酯、苯丙哌林等。
一、中枢性镇咳药 选择性抑制咳嗽中枢而止咳。
药理学PPT课件 镇咳、祛痰及平喘药
支气管哮喘发病与药物治疗
诱发因素
过敏原等特 异性刺激
运动、冷空气等 非特异性刺激
病理变化
治疗药物
支气管炎症（粘膜肿 胀、炎症细胞浸润、 炎性渗出；对支气管 收缩因素的反应性增强）
糖皮质激素吸入剂 抗过敏药：色甘酸钠 抗白三烯类药物
支气管平滑肌收缩
支气管扩张药 受体激动药：沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵
降；重者呼吸、心跳骤停；儿童慎用。
【注意事项】
β2受体激动剂或激素使用疗效不佳时增加选用 本药安全范围小，高剂量使用时应强制监测血
药浓度 有证据表明低剂量也有疗效 禁忌症：过敏、心动过速、心肌梗死等
（三） M胆碱受体阻断药
M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁， M1阻断：（-）副交感神经，气道松弛
【临床应用】
支气管哮喘 喘息性支气管炎 伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 给药方式 – 气雾吸入 – 口服
吸入药物的药物动力学
设定剂 量
吸入药量
肺利用度
吸入时，全身生
物利用度是由肺 和胃肠道进入体
肠道
内药量的总和
Pedersen & O’Byrne, 1997
肝 门静 脉
首过代谢
全身利用度
【不良反应】
(一） β受体激动药
激动支气管平滑肌β2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
激动肥大细胞β2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
激动支气管黏膜血管α-R→黏膜充血水肿↓ 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
G蛋白
二、支气管扩张药
包括β受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药 胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。
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第26章镇咳祛痰平喘药
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
心源性哮喘的辅助治疗 胆绞痛，宜与镇痛药合用
第26章镇咳祛痰平喘药
【不良反应】
急性中毒 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
平喘药
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因 素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以 呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特 征
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药
哮喘的病理变 化
嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 可逆性支气管狭窄 气道高反应性 支气管重构
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药包括
一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物 β肾上腺素受体激动药
气雾吸入 不能缓解急性症状
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
长期应用，有声音嘶哑、喉部不适， 口腔白色念珠菌感染等。妊娠早期及婴 儿慎用
第26章镇咳祛痰平喘药
三、抗过敏平喘药
(一) 过敏介质阻释药 色甘酸钠
阻止靶细胞释放过敏介质，肥大 细胞稳定药
遇光和在水溶液中不稳定，药用 其细粉末
第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用机制】
对支气管平滑肌无直接松弛作用，对组 胺、白三烯等炎性介质无拮抗作用。对正 在发作的哮喘无效 ①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗 粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
第26章镇咳祛痰平喘药
③抑制感觉神经末梢释放P物质、神经肽 等诱导气管平滑肌痉挛和粘膜水肿
④抑制迟发型超敏反应 ⑤抑制血小板活化因子、腺苷诱导的支
增加肾小球滤过率，抑制肾小管对 钠、氯的重吸收 4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛
第26章镇咳祛Βιβλιοθήκη 平喘药【临床应用】氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱缓释剂
第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放 ④抑制过敏性介质释放、降低细胞内钙， 减轻炎性反应 ⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
第26章镇咳祛痰平喘药
2.强心作用 直接作用于心脏，增强心肌收缩力
和心输出量 3.利尿作用
异丙托溴铵 ➢ 对支气管平滑肌选择性较高 ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌
和痰液粘稠度无明显影响 ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性
支气管炎患者疗效较好 ➢ β2受体激动药的替代药
第26章镇咳祛痰平喘药
二、抗炎平喘 药
1. 糖皮质激素 ➢ 基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫
抑制作用 ➢ 吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第
气管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
临床给药方式：粉雾吸入 不适用于哮喘急性发作期的治疗 主要用于预防哮喘的发作
第26章镇咳祛痰平喘药
支气管扩张药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药
抗炎平喘药 抗过敏平喘药 抗组胺药
第26章镇咳祛痰平喘药
(一) β肾上腺素受体激动药
分为非选择性β和选择性β2受体激动剂 1. 非选择性β受体激动剂
对β1 β2受体均有激动作用，多数对 а受体也有强大的作用。对受体兴奋没 有选择性，易发生兴奋心脏等不良反应。 临床已较少用
及预防发作 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重
心律失常
选择性β2受体激动剂
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
第26章镇咳祛痰平喘药
沙丁胺醇（salbutamol舒 喘灵）
➢ 对呼吸道有高选择性 ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏
第26章镇咳祛痰平喘药
2. 选择性β2受体激 动剂
沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等 对支气管β2受体选择性较强，对心脏β1 作用弱，对а受体无作用。成为哮喘的 首选药之一
第26章镇咳祛痰平喘药
【选药择理性作β2用受体与激机动剂 制】
激动支气管平滑肌细胞β2受体 激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞
一线药物 ➢ 吸入GCs的主要不良反应是局部不良反
应
第26章镇咳祛痰平喘药
倍氯米松
【平喘机制】
抑制多种参与哮喘发病的炎症 细胞及免疫细胞
抑制细胞因子与炎症介质的产生 抑制气道的高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏
感性
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
第26章镇咳祛痰平喘药
用药注意事项
①茶碱的个体差异大，应监测血药浓度 ②静注速度宜慢，密切观察低血压、心律
失常及惊厥等中毒症状，以防猝死 ③心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化
性溃疡、前列腺肥大等慎用 ④老年人及心、肝、肾功能不全者减量 ⑤儿童对茶碱中枢作用较敏感，易致惊厥
第26章镇咳祛痰平喘药
（三）抗胆碱药
1受体的作用 ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作
用更持久 ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
第26章镇咳祛痰平喘药
选择性β2受体激动剂
特布他林 克仑特罗
氯丙那林
第26章镇咳祛痰平喘药
（二）茶碱类
为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。 临床常用是其复盐、衍生物或缓释制 剂 【体内过程】生物利用率及体内消除速 率个体差异大，临床用药应注意剂量 个体化
第二十五章 呼吸系统药理
镇咳、祛痰及平喘药
第26章镇咳祛痰平喘药
大纲要 求
平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇 和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、 色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的 临床应用
镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的 药理作用及其临床应用 祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用
第26章镇咳祛痰平喘药
β2受体 激动β1心率加快、心律失常、
室颤，缺氧时更为敏感
第26章镇咳祛痰平喘药
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
第26章镇咳祛痰平喘药
其他作用：抑制子宫收缩
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢性阻塞性肺病
（chronic obstructive pulmonary disease ， COPD）
心源性哮喘的辅助治疗 胆绞痛，宜与镇痛药合用
第26章镇咳祛痰平喘药
【不良反应】
急性中毒 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
平喘药
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因 素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以 呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特 征
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药
哮喘的病理变 化
嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 可逆性支气管狭窄 气道高反应性 支气管重构
第26章镇咳祛痰平喘药
平喘药包括
一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物 β肾上腺素受体激动药
气雾吸入 不能缓解急性症状
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
长期应用，有声音嘶哑、喉部不适， 口腔白色念珠菌感染等。妊娠早期及婴 儿慎用
第26章镇咳祛痰平喘药
三、抗过敏平喘药
(一) 过敏介质阻释药 色甘酸钠
阻止靶细胞释放过敏介质，肥大 细胞稳定药
遇光和在水溶液中不稳定，药用 其细粉末
第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用机制】
对支气管平滑肌无直接松弛作用，对组 胺、白三烯等炎性介质无拮抗作用。对正 在发作的哮喘无效 ①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗 粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
第26章镇咳祛痰平喘药
③抑制感觉神经末梢释放P物质、神经肽 等诱导气管平滑肌痉挛和粘膜水肿
④抑制迟发型超敏反应 ⑤抑制血小板活化因子、腺苷诱导的支
增加肾小球滤过率，抑制肾小管对 钠、氯的重吸收 4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛
第26章镇咳祛Βιβλιοθήκη 平喘药【临床应用】氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinetheophyllinate）
丙羟茶碱（proxyphylline） 二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱缓释剂
第26章镇咳祛痰平喘药
【药理作用与机制】
1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放 ④抑制过敏性介质释放、降低细胞内钙， 减轻炎性反应 ⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
第26章镇咳祛痰平喘药
2.强心作用 直接作用于心脏，增强心肌收缩力
和心输出量 3.利尿作用
异丙托溴铵 ➢ 对支气管平滑肌选择性较高 ➢ 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌
和痰液粘稠度无明显影响 ➢ 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性
支气管炎患者疗效较好 ➢ β2受体激动药的替代药
第26章镇咳祛痰平喘药
二、抗炎平喘 药
1. 糖皮质激素 ➢ 基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫
抑制作用 ➢ 吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第
气管痉挛
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
临床给药方式：粉雾吸入 不适用于哮喘急性发作期的治疗 主要用于预防哮喘的发作
第26章镇咳祛痰平喘药
支气管扩张药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药
抗炎平喘药 抗过敏平喘药 抗组胺药
第26章镇咳祛痰平喘药
(一) β肾上腺素受体激动药
分为非选择性β和选择性β2受体激动剂 1. 非选择性β受体激动剂
对β1 β2受体均有激动作用，多数对 а受体也有强大的作用。对受体兴奋没 有选择性，易发生兴奋心脏等不良反应。 临床已较少用
及预防发作 异丙肾上腺素（isoprenaline） ——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重
心律失常
选择性β2受体激动剂
第26章镇咳祛痰平喘药
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
第26章镇咳祛痰平喘药
沙丁胺醇（salbutamol舒 喘灵）
➢ 对呼吸道有高选择性 ➢ 对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏
第26章镇咳祛痰平喘药
2. 选择性β2受体激 动剂
沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等 对支气管β2受体选择性较强，对心脏β1 作用弱，对а受体无作用。成为哮喘的 首选药之一
第26章镇咳祛痰平喘药
【选药择理性作β2用受体与激机动剂 制】
激动支气管平滑肌细胞β2受体 激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞
一线药物 ➢ 吸入GCs的主要不良反应是局部不良反
应
第26章镇咳祛痰平喘药
倍氯米松
【平喘机制】
抑制多种参与哮喘发病的炎症 细胞及免疫细胞
抑制细胞因子与炎症介质的产生 抑制气道的高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏
感性
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
第26章镇咳祛痰平喘药
用药注意事项
①茶碱的个体差异大，应监测血药浓度 ②静注速度宜慢，密切观察低血压、心律
失常及惊厥等中毒症状，以防猝死 ③心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化
性溃疡、前列腺肥大等慎用 ④老年人及心、肝、肾功能不全者减量 ⑤儿童对茶碱中枢作用较敏感，易致惊厥
第26章镇咳祛痰平喘药
（三）抗胆碱药
1受体的作用 ➢ 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作
用更持久 ➢ 气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ➢ 口服控制频发性或慢性哮喘
第26章镇咳祛痰平喘药
选择性β2受体激动剂
特布他林 克仑特罗
氯丙那林
第26章镇咳祛痰平喘药
（二）茶碱类
为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。 临床常用是其复盐、衍生物或缓释制 剂 【体内过程】生物利用率及体内消除速 率个体差异大，临床用药应注意剂量 个体化
第二十五章 呼吸系统药理
镇咳、祛痰及平喘药
第26章镇咳祛痰平喘药
大纲要 求
平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇 和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、 色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的 临床应用
镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的 药理作用及其临床应用 祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用
第26章镇咳祛痰平喘药
β2受体 激动β1心率加快、心律失常、
室颤，缺氧时更为敏感
第26章镇咳祛痰平喘药
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
第26章镇咳祛痰平喘药
其他作用：抑制子宫收缩
第26章镇咳祛痰平喘药
【临床应用】
肾上腺素（adrenaline） ——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱（ephedrine） ——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症