常用镇咳、祛痰、平喘药的作用机制与选用原则
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老年患者可发生便 秘及尿潴留故慎用。
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2、β-受体激动药
药物名 异丙肾上 腺素 沙丁胺醇
特布他林
适应症 哮喘急性发 作
轻中度哮喘 急性发作, 可预防运动 哮喘
福莫特罗 沙美特罗
中重度哮喘 长期治疗, 防治夜间哮 喘与清晨哮 喘
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常用镇咳、祛痰、平喘药的作用机制与 选用原则
呼吸系统主要症状:
咳
痰
喘
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一、镇咳药
物理、化学刺激
中枢性镇咳药
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咳嗽反射
√ 感受器(刺激、牵张感受器)
√ 传入神经(迷走、喉上神经)
咳嗽中枢
外周性镇咳药
√ 传出神经(迷走、喉返、膈神经)
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管 收
感 性
抗胆碱药糖
缩
以 及 环 境 因 素
神经因素 茶碱类
β-肾上腺素受体功能下调
皮
迷走神经亢奋 Ach
质 M受体兴奋激
cAMP与cGMP拮抗-失衡
素
血 管 扩 张
变态反应 抗原激活T、 IgE交联、 气道高反应
B细胞
炎性介质释
放
抗过敏药
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强效、4次 给药
活动性肺结 核及呼吸道 真菌、病毒 感染者慎用
布地奈德慎 用于2岁以 下儿童
氟替卡松、 曲安奈德适 合于4岁以 上儿童
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6、白三烯受体拮抗剂
药物名 扎鲁斯 特钠
孟鲁司 特钠
适应症 特点
轻中度哮 喘防治
支气管哮 喘的长期 防治
喘、心源 缩力,减少 痛、失眠 禁止输注过快血
性哮喘 呼吸肌疲劳、 等。 扩冠、利尿
药浓度应小于 25μg/ml,大 环内酯类、喹诺
多索茶碱 可致高血
酮类联用可升高 其血药浓度
支气管哮 喘、或其
平喘、抗炎、 镇咳作用较
糖及尿蛋 白
过敏者,心肌梗 塞及哺乳期妇女
他支气管 氨茶碱强,
禁用
痉挛性疾 不影响心功
1、抗胆碱药
药物名
适应症 特点
不良反应 注意事项
异丙托溴铵 噻托溴铵
缓解
COPD 引起的 哮喘, 预防哮 喘
对呼吸腺 体与心血 管系统作 用较弱。
长效、对 于急性哮 喘发作无 效。
口干、头 痛、鼻粘 膜干燥
、声音嘶 哑
青光眼、前列腺增 生慎用。与β-受体 激动剂合用可增加 青光眼急性发作风 险。过敏。
3、粘液调节剂
药物名
羧甲司坦
适应症
白色粘痰不 易咳出者 术后痰多者
不良反应
注意事项
恶心、胃部 消化道溃疡 不适、皮疹、 活动期禁用 过敏
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三、平喘药
慢性炎症 炎性介质分泌 组胺 气道高反应
遗 理化刺激
白三烯
白三烯受
支 气
传 易
β-受体激动剂药 前列腺素 体拮抗药
病
能
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Hale Waihona Puke Baidu
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4、抗过敏药
药物名 适应症 特点
不良反应 注意事项
色甘酸钠 氮卓斯汀
预防各型 哮喘发作
支气管哮 喘
对外源性 哮喘作用 更显著, 运动性哮 喘效果佳
较强的抗 炎抗过敏 效应
口干、呛 咳
嗜睡、恶 心、ALT 升高
缓慢减量
避免与酒精 及其他中枢 抑制药同时 服用
桃金娘肠溶胶囊 痰多粘稠、轻微胃部 为性溴代己谢新产的物支影活气 术管后造 不适
孕期妇女可以服用, 但可分泌入乳汁、餐 前、凉开水送服
溴己新 氨溴索
痰多粘稠 痰多粘稠 胃部不适
可增加头孢菌素、大 环内酯类、四环素类 等在肺内浓度
NRDS
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5、糖皮质激素
药物名 适应症 特点
不良反应 注意事项
布地奈德 氟替卡松 曲安奈德
哮喘、喘 息性支气 管炎、 COPD
哮喘长期 治疗、过 敏性鼻炎
哮喘长期 治疗
中效、控 咳嗽、声 制早期哮 嘶、咽喉 喘发作、2 部念珠菌 次给药 感染,故 强效、起 用药后需 效快、2次 要漱口 给药
过敏、嗜睡、禁用于肺出
恶心
血、急性胃
肠炎、肾炎
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2、黏痰溶解剂
药物名
乙酰半胱氨酸
适应症
术后、炎 症引起的 咳痰困难
不良反应
注意事项
至少4小时
呛咳、支 支气管哮喘者禁用、
气管痉挛, 可减低青霉素、头孢
胃部不适 菌素、四环素药效,
不宜混合服用
用。
特别适合夜间发
作者,可预防运 动哮喘
沙美特罗可致异常气管 痉挛,重症哮喘禁用。
长效、起效缓慢 可用于夜间、运 动哮喘
均可致β受体低调节而 导致耐药。
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3、茶碱类药
药物名
氨茶碱
多索茶碱
适应症
特点
不良反应 注意事项
支气管哮 增强膈肌收 恶心、头 妊娠、哺乳慎用,
效应器(声门、呼气肌)
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1、中枢性镇咳药
药物名
可待因 右美沙芬 喷托维林 氯哌斯汀
适应症
镇咳强度 成瘾性 不良反应 注意事项
伴有胸痛 的剧烈干 咳、镇痛
呼吸道炎、 哮喘症所 致干咳
小儿百日 咳尤为有 效
+++ +++
+
+ 呼吸抑制、可待因不可用
至少14惊天厥
量过大
甘草浸膏 各种原因引起 的咳嗽
++ 服药勿嚼 服
+ 大剂量服 用可致血 压升高
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二、祛痰药
刺激、炎症
粘膜充血、炎细胞浸润
恶心性祛痰药
粘液细胞、杯状细胞分泌增生
粘液溶解剂 破碎的炎细胞
水样层:低粘度唾液粘蛋白 粘液层:酸性糖蛋白、抗微生物蛋白
右美沙芬不可
与单胺氧化酶
-
抑制剂联用、
孕妇、精神病
史慎用
- 嗜睡、口 干、便秘 喷托维林慎用
等
于青光眼患者
呼吸道炎
++
-
症所致干
咳
以上药物均可 引起痰多粘稠, 故适合于干咳
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2、外周性镇咳药
药物名
适应症
局麻作用 镇咳强度 注意事项
苯佐那酯 刺激性咳嗽、 + 气管镜前预防
交联凝胶网
粘液调节剂
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引起咳嗽
痰
加重感染
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1、恶心性祛痰药
药物名
适应症
不良反应
注意事项
氯化铵
呼吸道炎症 所致痰粘不 易咳出
胃部不适、 恶心
大量可致酸 中毒、肝肾 功能不全消 化道溃疡者 慎用
愈创甘油醚
呼吸道炎症 所致痰粘不 易咳出,兼 有镇咳、抗 惊厥作用
阿司匹林哮 喘、运动性 哮喘,对激 素抵抗患者 亦有效
不良反应 注意事项
均对哮喘
急性发作
头痛、胃 无效,
肠道反应、扎鲁斯特
转氨酶升 钠为
高
CYP2C9抑
制剂
孟鲁司特 钠经 CYP3A代 谢
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▪ Thank you!
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特点
不良反应 注意事项
非选择性、作用 心悸、心律 反复雾化可致耐受性、
快而短
失常
甚至加重哮喘
短效、速效,心 恶心、头痛、过敏者慎用、严重心功
脏兴奋性小于异 震颤、心悸 能损害者禁用,高血压、
丙肾
等
冠心病、糖尿病甲亢。
短效、起效缓慢
癫痫、妊娠慎用。
心脏兴奋作用小
于沙丁胺醇
福莫特罗哺乳期妇女慎
长效,起效迅速,
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2、β-受体激动药
药物名 异丙肾上 腺素 沙丁胺醇
特布他林
适应症 哮喘急性发 作
轻中度哮喘 急性发作, 可预防运动 哮喘
福莫特罗 沙美特罗
中重度哮喘 长期治疗, 防治夜间哮 喘与清晨哮 喘
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常用镇咳、祛痰、平喘药的作用机制与 选用原则
呼吸系统主要症状:
咳
痰
喘
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一、镇咳药
物理、化学刺激
中枢性镇咳药
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咳嗽反射
√ 感受器(刺激、牵张感受器)
√ 传入神经(迷走、喉上神经)
咳嗽中枢
外周性镇咳药
√ 传出神经(迷走、喉返、膈神经)
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管 收
感 性
抗胆碱药糖
缩
以 及 环 境 因 素
神经因素 茶碱类
β-肾上腺素受体功能下调
皮
迷走神经亢奋 Ach
质 M受体兴奋激
cAMP与cGMP拮抗-失衡
素
血 管 扩 张
变态反应 抗原激活T、 IgE交联、 气道高反应
B细胞
炎性介质释
放
抗过敏药
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强效、4次 给药
活动性肺结 核及呼吸道 真菌、病毒 感染者慎用
布地奈德慎 用于2岁以 下儿童
氟替卡松、 曲安奈德适 合于4岁以 上儿童
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6、白三烯受体拮抗剂
药物名 扎鲁斯 特钠
孟鲁司 特钠
适应症 特点
轻中度哮 喘防治
支气管哮 喘的长期 防治
喘、心源 缩力,减少 痛、失眠 禁止输注过快血
性哮喘 呼吸肌疲劳、 等。 扩冠、利尿
药浓度应小于 25μg/ml,大 环内酯类、喹诺
多索茶碱 可致高血
酮类联用可升高 其血药浓度
支气管哮 喘、或其
平喘、抗炎、 镇咳作用较
糖及尿蛋 白
过敏者,心肌梗 塞及哺乳期妇女
他支气管 氨茶碱强,
禁用
痉挛性疾 不影响心功
1、抗胆碱药
药物名
适应症 特点
不良反应 注意事项
异丙托溴铵 噻托溴铵
缓解
COPD 引起的 哮喘, 预防哮 喘
对呼吸腺 体与心血 管系统作 用较弱。
长效、对 于急性哮 喘发作无 效。
口干、头 痛、鼻粘 膜干燥
、声音嘶 哑
青光眼、前列腺增 生慎用。与β-受体 激动剂合用可增加 青光眼急性发作风 险。过敏。
3、粘液调节剂
药物名
羧甲司坦
适应症
白色粘痰不 易咳出者 术后痰多者
不良反应
注意事项
恶心、胃部 消化道溃疡 不适、皮疹、 活动期禁用 过敏
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三、平喘药
慢性炎症 炎性介质分泌 组胺 气道高反应
遗 理化刺激
白三烯
白三烯受
支 气
传 易
β-受体激动剂药 前列腺素 体拮抗药
病
能
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4、抗过敏药
药物名 适应症 特点
不良反应 注意事项
色甘酸钠 氮卓斯汀
预防各型 哮喘发作
支气管哮 喘
对外源性 哮喘作用 更显著, 运动性哮 喘效果佳
较强的抗 炎抗过敏 效应
口干、呛 咳
嗜睡、恶 心、ALT 升高
缓慢减量
避免与酒精 及其他中枢 抑制药同时 服用
桃金娘肠溶胶囊 痰多粘稠、轻微胃部 为性溴代己谢新产的物支影活气 术管后造 不适
孕期妇女可以服用, 但可分泌入乳汁、餐 前、凉开水送服
溴己新 氨溴索
痰多粘稠 痰多粘稠 胃部不适
可增加头孢菌素、大 环内酯类、四环素类 等在肺内浓度
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5、糖皮质激素
药物名 适应症 特点
不良反应 注意事项
布地奈德 氟替卡松 曲安奈德
哮喘、喘 息性支气 管炎、 COPD
哮喘长期 治疗、过 敏性鼻炎
哮喘长期 治疗
中效、控 咳嗽、声 制早期哮 嘶、咽喉 喘发作、2 部念珠菌 次给药 感染,故 强效、起 用药后需 效快、2次 要漱口 给药
过敏、嗜睡、禁用于肺出
恶心
血、急性胃
肠炎、肾炎
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2、黏痰溶解剂
药物名
乙酰半胱氨酸
适应症
术后、炎 症引起的 咳痰困难
不良反应
注意事项
至少4小时
呛咳、支 支气管哮喘者禁用、
气管痉挛, 可减低青霉素、头孢
胃部不适 菌素、四环素药效,
不宜混合服用
用。
特别适合夜间发
作者,可预防运 动哮喘
沙美特罗可致异常气管 痉挛,重症哮喘禁用。
长效、起效缓慢 可用于夜间、运 动哮喘
均可致β受体低调节而 导致耐药。
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3、茶碱类药
药物名
氨茶碱
多索茶碱
适应症
特点
不良反应 注意事项
支气管哮 增强膈肌收 恶心、头 妊娠、哺乳慎用,
效应器(声门、呼气肌)
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1、中枢性镇咳药
药物名
可待因 右美沙芬 喷托维林 氯哌斯汀
适应症
镇咳强度 成瘾性 不良反应 注意事项
伴有胸痛 的剧烈干 咳、镇痛
呼吸道炎、 哮喘症所 致干咳
小儿百日 咳尤为有 效
+++ +++
+
+ 呼吸抑制、可待因不可用
至少14惊天厥
量过大
甘草浸膏 各种原因引起 的咳嗽
++ 服药勿嚼 服
+ 大剂量服 用可致血 压升高
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二、祛痰药
刺激、炎症
粘膜充血、炎细胞浸润
恶心性祛痰药
粘液细胞、杯状细胞分泌增生
粘液溶解剂 破碎的炎细胞
水样层:低粘度唾液粘蛋白 粘液层:酸性糖蛋白、抗微生物蛋白
右美沙芬不可
与单胺氧化酶
-
抑制剂联用、
孕妇、精神病
史慎用
- 嗜睡、口 干、便秘 喷托维林慎用
等
于青光眼患者
呼吸道炎
++
-
症所致干
咳
以上药物均可 引起痰多粘稠, 故适合于干咳
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2、外周性镇咳药
药物名
适应症
局麻作用 镇咳强度 注意事项
苯佐那酯 刺激性咳嗽、 + 气管镜前预防
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引起咳嗽
痰
加重感染
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1、恶心性祛痰药
药物名
适应症
不良反应
注意事项
氯化铵
呼吸道炎症 所致痰粘不 易咳出
胃部不适、 恶心
大量可致酸 中毒、肝肾 功能不全消 化道溃疡者 慎用
愈创甘油醚
呼吸道炎症 所致痰粘不 易咳出,兼 有镇咳、抗 惊厥作用
阿司匹林哮 喘、运动性 哮喘,对激 素抵抗患者 亦有效
不良反应 注意事项
均对哮喘
急性发作
头痛、胃 无效,
肠道反应、扎鲁斯特
转氨酶升 钠为
高
CYP2C9抑
制剂
孟鲁司特 钠经 CYP3A代 谢
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特点
不良反应 注意事项
非选择性、作用 心悸、心律 反复雾化可致耐受性、
快而短
失常
甚至加重哮喘
短效、速效,心 恶心、头痛、过敏者慎用、严重心功
脏兴奋性小于异 震颤、心悸 能损害者禁用,高血压、
丙肾
等
冠心病、糖尿病甲亢。
短效、起效缓慢
癫痫、妊娠慎用。
心脏兴奋作用小
于沙丁胺醇
福莫特罗哺乳期妇女慎
长效,起效迅速,