环糊精

β-环糊精- 环糊精的结构

环糊精(简称CD)系环糊精聚糖转位酶作用于淀粉后经水解环合而成的产物。为水溶性、非还原性的白色结晶粉沫，常见的有α、β、γ三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。其中以β-CD在水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，故最为常用。

β-环糊精- β-环糊精包合的作用

①可增加药物的溶解度，如薄荷油、桉叶油的β-CD包合物，其溶解度可增加30倍；②增加药物的稳定性，特别是一些易氧化、水解、挥发的药物形成包合物后，药物分子得到保护;

③液体药物粉末化，便于加工成其他剂型，如红花油、牡荆油β-CD包合物均呈粉末状：④减少刺激性，降低毒副作用，如5-氟尿嘧啶与β-CD包合后可基本恶心、呕吐状等反应：⑤掩盖不良气味，如大蒜油包合物可掩盖大蒜的嗅味；⑥可调节释药速度，提高生物利用度。β-环糊精- 环糊精的性质

β-环糊精

β-CD呈筒状结构，其两端与外部为亲水性，而筒的内部为疏水性，借范德华力将一些大小和形状合适的药物分子(如卤素、挥发油等)包含于环状结构中，形成超微囊状包合物外层的大分子(如β-CD、胆酸、淀粉、纤维素等)称为“主分子”，被包合于主分子之内的小分子物质称为“客分子”。

中文名称:β-环糊精中文别名:β-环状糊精;水合β-环状糊精;水合β-环糊精英文名称:beta-cyclodextrin英文别名:B-cyclodextrin crystalline; B-cyclodextrin cell culture tested; betadex; b-Cyclodextrin (1.02127); beta-Cyclodextrin hydrate; 5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxa octacyclo[31.2.2.2~3,6~.2~8,11~.2~13,16~.2~18,21~.2~23,26~.2~28,31~]nonatetracontane-36,37 ,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tetradecol (non-preferred name); (1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R, 37R,38R,39R,40R,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,48R,49R)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydr oxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.2~3,6~.2~8,11~. 2~13,16~.2~18,21~.2~23,26~.2~28,31~]nonatetracontane-36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,4 8,49-tetradecol (non-preferred name); (1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R, 37R,38R,39R,40R,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,49R)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxym ethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.2~3,6~.2~8,11~.2~13, 16~.2~18,21~.2~23,26~.2~28,31~]nonatetracontane-36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-t etradecol (non-preferred name); 5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxa octacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontane-36,37,38,39,40,41,42, 43,44,45,46,47,48,49-tetradecol hydrate (1:1) (non-preferred name)CAS:7585-39-9;68168-23-0EINECS:231-493-2分子式:C42H72O36分子量:1152.9995安全术语:S24/25:;

物化性质:外观白色晶体粉末

熔点:298-300℃相对密度:-溶解性:18.5 g/L (25℃)用途:广泛应用于分离有机化合物及用于有机合成,也用作医药辅料、食品添加剂等

β-环糊精- 环糊精的制备方法

4．1包合水溶液法：先将β-CD与水配成饱和溶液，然后根据客分子的不同性质分别采取以下方法：①可溶性药物与水难溶性液体药物直接加入环糊精饱和溶液，一般摩尔比为1：1，搅拌约30min以上，直到成为包合物为止：②水难溶性药物可先溶于少量有机溶媒，再注入环糊精饱和水溶液，搅拌，直至成为包合物。所得包合物若为固体，则滤取，水洗，再用少量适当溶媒洗去残留药物，干燥；若包合物为水溶性，则将其浓缩而得到固体，也可加入有机溶媒，促进其淀析出。

4.2研磨法：将环糊精与2～5倍量水研均，加入客分子化合物(水难溶性者先溶于少量有机溶剂中)，充分研磨成糊状，低温干燥后，再用有机溶剂洗净，干燥即得。

4.3冷冻干燥法：如制得的包合物溶于水或在干燥时易分解或变色，但又要求成品为干燥包合物，则可采用本法，所得成品较疏松，溶解度好。例：冰片β-CD环糊精包合物取β-CD2g，溶于55℃的水50ml中，保温。另取冰片0．33g，用乙醇10ml溶解，在搅拌下缓慢加冰片溶液于β-CD溶液中，滴完后继续搅拌30min，冰箱放置24h，抽滤，蒸馏水洗涤，40℃干燥即得。