抗菌药物介绍
抗菌药物三级管理及要求
抗菌药物三级管理及要求1. 介绍抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于临床医疗中。
然而，由于滥用和不当使用，导致了抗菌药物耐药性的迅速增加。
为了合理使用抗菌药物并减少耐药性的发展，我国实施了抗菌药物三级管理制度。
2. 抗菌药物三级管理制度2.1 三级分类根据临床应用的重要性和治疗需求，我国将抗菌药物分为三个等级：特殊级、限制级和非限制级。
•特殊级：包括高毒性、高耐受性和仅适用于治疗重大传染病等情况下使用的抗菌药物。
这些药物通常由专家组成的评审委员会审批，并由特定医院或机构配备和管理。
•限制级：包括具有较高毒性或较高耐受性、广谱抗生素以及对公共卫生具有重要意义的抗菌药物。
这些药物需要经过医院药事委员会的审批，并严格控制其使用。
•非限制级：包括较低毒性、较低耐受性、狭谱抗生素以及治疗常见感染的抗菌药物。
这些药物可以在医生的指导下正常使用。
2.2 药品准入许可对于特殊级和限制级抗菌药物，需要进行药品准入许可。
申请者需要提供相关临床试验数据，以证明该药物的安全性和有效性。
审批机构将根据这些数据评估并决定是否批准该药物进入市场。
2.3 医生处方管理医生在开具抗菌药物处方时，需要按照相应的规定和要求进行管理。
特殊级和限制级抗菌药物必须由专科医生开具处方，并在处方上注明使用理由、用量、使用时限等信息。
非限制级抗菌药物可以由普通医生开具处方。
2.4 药店销售管理为了避免滥用和不当使用，我国对抗菌药物的销售进行了严格管理。
特殊级和限制级抗菌药物只能在指定的医疗机构内销售，需要有医生的处方才能购买。
非限制级抗菌药物可以在普通药店出售，但需要由执业药师进行咨询和确认。
3. 抗菌药物合理使用的重要性3.1 避免耐药性的发展滥用和不当使用抗菌药物是导致耐药性发展的主要原因之一。
合理使用抗菌药物可以减少细菌对药物的耐受性，延缓耐药性的产生。
3.2 减少不良反应抗菌药物可能会引起一系列不良反应，包括过敏反应、肝毒性、肾毒性等。
简述抗菌药物作用机制
简述抗菌药物作用机制抗菌药物是一类能够抑制或杀灭细菌的化学药物。
它们通过干扰细菌的生长、代谢以及其它关键的细胞过程来发挥作用。
下面将简要介绍几种常见的抗菌药物的作用机制。
1.β-内酰胺类抗生素：包括青霉素、头孢菌素等。
它们的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁是维持细菌形态的关键结构，这类药物可以抑制细菌所必需的细胞壁合成酶，导致细菌细胞壁的密度和强度降低，最终导致细菌死亡。
2.氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等。
它们的作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成。
这类药物可以结合到细菌的核糖体组分上，阻止核糖体上的转化过程，从而抑制蛋白质的合成。
细菌无法正常合成所需的蛋白质，无法进行正常的生理功能，最终导致细菌死亡。
3.金黄色葡萄球菌耐药抗生素：如万古霉素、利奈唑胺等。
这类抗菌药物的作用机制是通过影响细菌的DNA复制和RNA合成。
它们可以结合到细菌DNA或RNA的特定区域，阻断其正常的复制和合成过程，从而阻碍细菌的生长和繁殖，最终导致细菌死亡。
4.抗代谢药物：如磺胺类抗生素、氟喹诺酮类抗生素等。
这些药物的作用机制主要是通过影响细菌的代谢过程。
磺胺类抗生素可以抑制细菌的二氢叶酸合成酶，阻断细菌对二氢叶酸的合成过程，从而干扰细菌的核酸和蛋白质的合成。
氟喹诺酮类抗生素则是通过抑制细菌DNA潮解酶，影响细菌DNA的超拧和解，干扰细菌DNA的合成和修复。
总结来说，抗菌药物的作用机制主要包括抑制细菌细胞壁合成、抑制细菌蛋白质合成、影响细菌的DNA复制和RNA合成以及干扰细菌的代谢过程。
不同的抗菌药物针对不同的作用靶点，发挥抑菌或杀菌的作用，最终达到治疗感染疾病的目的。
但应注意的是，随着细菌的耐药性逐渐增加，抗菌药物的有效性也受到一定的影响。
因此，在合理使用抗菌药物的前提下，还应加强预防控制措施，以减少细菌的耐药性发展。
抗菌药物分级管理
一、抗菌药物分级目录
分类 非限制使用级 替硝唑 抗真菌药 其他类 氟康唑 制霉菌素 复方磺胺甲噁唑 多西环素 呋喃妥因 伊曲康唑(口服剂型) 伏立康唑 两性霉素B 限制使用级 特殊使用级
硝基咪唑类 甲硝唑
二、常用抗菌药物介绍
1、青霉素钠 成人常规剂量：200万U~2000万U/d 分3~4 次静滴； 过敏反应：超敏、迟发过敏反应；
株洲市三三一医院
抗菌药物分级管理
提纲
一、抗菌药物分级目录 二、常用抗菌药物介绍
一、抗菌药物分级目录
分类
青霉素类
非限制使用级
限制使用级
特殊使用级
阿莫西林 ( 拟同引美洛西林 哌拉西林钠舒巴坦 ( 拟 进阿莫西林克 换成哌拉西林他唑 拉维酸钾) 巴坦) 苯唑西林 苄星青霉素 青霉素钠 头孢菌素类 头孢氨苄 头孢替唑 头孢吡肟 头孢羟氨苄 头孢哌酮(已停用) 头孢哌酮舒巴坦 头孢唑啉 头孢他啶 头孢丙烯 头孢孟多酯 头孢呋辛 头孢克洛 头孢曲松 头孢噻肟 头孢克肟
3、苯唑西林 成人常用量：1g iv q4~6h 最高不超过12g ≥12g/d可致肝功能损害，通常于用药开始 后2~24天出现可逆性的肝功能试验异常。
为耐霉青霉素，但对青霉素敏感葡萄球菌 和各种链球菌属的抗菌作用较青霉素为弱
二、常用抗菌药物介绍
4、美洛西林 成人常规剂量：8~20g ivgtt q6h
谢 谢!
本品对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌和普通 变形杆菌有一定的活性；
二、常用抗菌药物介绍
12、头孢他啶 成人常规剂量：1~2g ivgtt q8~12h;
本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用为第三代 头孢菌素中最强，与阿米卡星联用有协同 作用； 血药浓度升高可导致惊厥、脑病、震颤、 神经-肌肉兴备和肌阵挛；
抗菌药物分级原则
抗菌药物分级原则抗菌药物分级原则随着抗菌药物的广泛使用，抗菌药物耐药性的问题也越来越突出。
为了合理使用抗菌药物，世界卫生组织（WHO）和美国疾病控制与预防中心（CDC）等机构制定了一系列的抗菌药物分级原则。
本文将详细介绍这些原则。
一、抗菌药物分类根据不同的作用机制和治疗范围，抗菌药物可以分为多个类别。
其中最常用的分类方法是按照作用机制分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：包括头孢菌素、青霉素、卡那霉素等。
2. 氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、阿米卡星等。
3. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
4. 四环素类抗生素：包括土霉素、多西环素等。
5. 氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
6. 磺胺类抗生素：包括甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑等。
7. 抗真菌药物：包括伊曲康唑、氟康唑等。
二、抗菌药物分级原则为了合理使用抗菌药物，世界卫生组织（WHO）和美国疾病控制与预防中心（CDC）等机构制定了一系列的抗菌药物分级原则。
这些原则主要根据药物的临床应用范围和临床效果进行分类，具体如下：1. 一线用药：指对常见感染疾病治疗有效的抗菌药物，如青霉素、头孢菌素、红霉素等。
这些药物的使用应该优先考虑。
2. 二线用药：指对一线用药无效或有耐药性的抗菌药物，如氨基糖苷类、四环素类等。
这些药物应该在经过严格判断后才能使用。
3. 三线用药：指对多种细菌都有耐药性或有严重副作用的高级别抗菌药物，如万古霉素、利奈唑胺等。
这些药物在使用前需要进行严格的判断和评估。
4. 保留用药：指对多种细菌都有广泛耐药性的抗菌药物，如万古霉素、利奈唑胺等。
这些药物只能在极特殊情况下使用，并且需要经过专家会诊和特殊审批。
三、抗菌药物应用原则除了按照分级原则来使用抗菌药物外，还需要遵循以下几个原则：1. 合理应用：即根据患者的病情和细菌感染情况，选用最合适的抗菌药物来进行治疗。
2. 适当剂量：即根据患者的体重、年龄、肝肾功能等因素来确定合适的剂量，避免过度或不足造成不良反应或治疗失败。
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用抗菌药物是治疗细菌感染的重要工具，但其滥用和不合理应用会导致药物耐药性的增加。
因此，了解抗菌药物的临床合理应用对执业药师非常重要。
本文将介绍常用的抗菌药物及其临床合理应用，帮助执业药师提供更好的药学服务。
1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类抗生素是治疗细菌感染的首选药物，适用于敏感的革兰阳性和革兰阴性细菌感染。
需要注意的是，青霉素类抗生素对革兰阴性杆菌感染的疗效较差，不适用于产生β-内酰胺酶的细菌感染。
2.氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、卡那霉素等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染，如泌尿道感染、呼吸道感染等。
需要注意的是，氨基糖苷类抗生素具有肾毒性和耳毒性，需要在用药过程中监测肾功能和听力。
3.氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
这类抗生素广谱抗菌作用强，适用于多种细菌感染。
需要注意的是，氟喹诺酮类抗生素对儿童和孕妇不宜使用，并且近年来已出现耐药菌株。
4.外消旋酮康唑和伊曲康唑：属于广谱抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、皮肤真菌感染等。
需要注意的是，这类抗真菌药物有一定的肝毒性，需要监测肝功能。
5.磺胺类药物：包括磺胺甲噁唑、磺胺顺铂等。
这类药物是治疗结核病和肺炎克雷伯菌感染的重要药物。
需要注意的是，部分患者对磺胺类药物过敏，应用时需谨慎。
6.万古霉素：属于多肽类抗生素，广谱抗菌作用强。
主要用于治疗肠道杆菌感染、铜绿假单胞菌感染等。
需要注意的是，用药过程中需监测肾功能。
7.多黏菌素类抗生素：包括庆大黏菌素、多黏菌素B等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性细菌感染，如肺炎克雷伯菌感染、肠杆菌感染等。
需要注意的是，多黏菌素类抗生素对肾脏和耳朵有一定的毒性，应用时需定期监测肾功能和听力。
除了了解抗菌药物的适应症和副作用外，执业药师还应注意以下几个方面：1.了解细菌感染的基本知识：了解细菌感染的病因、传播途径、临床表现等，能够帮助药师合理选择抗菌药物。
抗菌药物知识点总结
抗菌药物知识点总结一、抗菌药物的分类根据抗菌药物的作用机制和化学结构，可以将其分为不同的类别。
常见的抗菌药物包括：β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）、氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星），大环内酯类抗生素（如红霉素、阿奇霉素）、四环素类抗生素（如土霉素、多西环素），喹诺酮类抗生素（如环丙沙星、左氧氟沙星），磷酸酯类抗生素（如万古霉素、广谱抗生素），碳青霉烯类抗生素（如美罗培南、厄他培南），头孢菌素类抗生素（如头孢菌素、头孢他啶）等。
二、抗菌药物的作用机制1. 抑制细菌细胞壁合成：如青霉素类抗生素通过抑制横相链肽聚糖的合成而破坏细菌细胞壁，导致细菌死亡。
2. 干扰细菌核酸合成：如磺胺类抗生素干扰了细菌对叶酸的合成从而抑制DNA合成。
3. 干扰细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类抗生素通过结合细菌的30S核糖体亚基来抑制细菌蛋白质的合成。
4. 干扰细菌代谢途径：如氟喹诺酮类抗生素通过抑制DNA合成酶和破坏细菌DNA的正常结构来杀死革兰氏阴性细菌。
5. 干扰细菌细胞膜：如聚肽抗生素通过破坏细菌细胞膜的通透性来杀死革兰氏阳性细菌。
三、抗菌药物的临床应用抗菌药物广泛应用于治疗各种细菌感染，包括但不限于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、消化道感染、性传播疾病等。
它们也被用于预防手术后感染或特定高危人群的感染。
四、抗菌药物的副作用1. 药物过敏反应：某些患者对特定抗菌药物可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难甚至休克等症状。
2. 肠道菌群失调：抗菌药物不仅杀死致病菌，也会破坏肠道正常的细菌菌群，导致腹泻、便秘等肠道问题。
3. 肝肾损害：某些抗菌药物可能对肝肾功能造成损害，需密切监测。
4. 耐药性：滥用抗菌药物或不规范使用可能导致细菌耐药性的产生。
五、抗菌药物的使用注意事项1. 严格遵医嘱用药：患者应按照医生的嘱托使用抗菌药物，不可随意更改剂量或停止用药。
2. 避免滥用：正确认识抗菌药物，避免不合理使用或滥用，以免导致耐药性问题。
常见抗菌剂介绍
常见抗菌剂介绍
抗菌剂是指一种或多种能抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
下面介绍一些常见的抗菌剂：
青霉素类
青霉素类是最早应用的一类抗菌药物，广泛用于临床治疗各种细菌感染。
青霉素类药物能破坏细菌细胞壁结构，导致细菌死亡。
但是，部分细菌已经产生了抗药性，使得青霉素类抗菌药物的疗效下降。
大环内酯类
大环内酯类抗菌药物具有抗菌广谱、耐受性好等优点，常用于治疗肺炎、皮肤软组织感染等细菌感染。
但是，对于许多常见的细菌，该类药物的抗菌作用不如青霉素类等其他抗菌药物。
氨基糖苷类
氨基糖苷类抗菌药物能靶向杀死细菌，广泛应用于胃肠、泌尿、呼吸等多种感染症治疗。
但是，氨基糖苷类药物对人体肝、肾等器
官有一定毒性，需谨慎使用，尤其是对于儿童、孕妇等特殊人群。
氟喹诺酮类
氟喹诺酮类抗菌药物具有抗菌广谱、高效的特点，广泛用于临
床治疗不同类型的细菌感染。
然而，由于其过度和不合理的使用，
导致许多细菌已经产生抗药性，使得该类药物的疗效下降。
因此，
在应用时需慎重考虑。
结论
抗菌剂的应用有助于控制和治疗微生物感染，但是针对不同细
菌菌株的特点和应用范围需认真评估。
同时，我们应该警惕过度使
用抗菌药物可能带来的抗生素耐药风险和不良反应，推广正确用药
观念，提高公众的健康知识水平。
常用抗菌药物介绍
禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青霉素过敏性休克史者 用药前必须详细询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史 有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者有明确应用指征时应谨慎使用本类药物 在用药过程中一旦发生过敏反应须立即停药如发生过敏性休克须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗
应用青霉素类的注意事项
无论何种给药途径用青霉素类前必须详细询问青霉素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史并须先做青霉素皮试 过敏性休克一旦发生必须就地抢救注射肾上腺素吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应青霉素脑病常见于老年和肾功能减退者 青霉素不用于鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静脉注射 本类药物在碱性溶液中易失活
第三代头孢菌素适应证
适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染如下呼吸道、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿感、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等 治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的感染亦有效但非首选用药 头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染
适用于讲座演讲授课培训等场景
常用抗菌药物介绍
常用抗菌药物介绍
感染领域当前热点
新发感染性疾病 细菌对常用抗生素的耐药性 细菌耐药机制研究 抗感染新药的研发 常见耐药菌感染的抗菌药物选用 抗感染药物的治疗方案的优化
目前感染性疾病治疗困难及挑战
各种新技术开展医用装置感染者多 广谱抗生素的广泛应用细菌耐药性逐年增高 结核：PPDT-SPOT-TBT细胞斑点检测结核感染主要是结核感染后特异性 T细胞分泌的r干扰素灵明度达90%-97%特异性高输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响 真菌：在国内G、GM试验检测很广泛但假阳性较多仅有隐球菌乳胶试验可靠性强 人口老龄化老年感染者多 重症感染者肝肾功能减退者增多 新的抗感染药物价格昂贵 抗感染药物的品种受到限制 目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战
2024版抗菌药物培训
REPORT CATALOG DATE ANALYSIS SUMMARY 抗菌药物培训目录CONTENTS •抗菌药物基本概念与分类•合理使用抗菌药物原则与方法•院内感染控制与抗菌药物应用•不良反应监测与处理方法•患者教育与沟通技巧培训•总结回顾与展望未来发展趋势REPORT CATALOG DATE ANALYSIS SUMMARY01抗菌药物基本概念与分类抗菌药物定义及作用机制抗菌药物定义抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。
作用机制抗菌药物通过干扰病原微生物的生化代谢过程，影响其结构和功能，从而达到抑制或杀灭病原体的目的。
大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有12-16碳内酯环的抗菌药物的总称，主要通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
青霉素类青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，具有抗菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点。
头孢菌素类头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。
喹诺酮类喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药，具有抗菌谱广、口服吸收好、不良反应小等特点。
常见抗菌药物种类与特点抗菌谱及适应症范围抗菌谱抗菌药物的抗菌谱是指该药物所能抑制或杀灭的病原微生物的种类。
不同种类的抗菌药物具有不同的抗菌谱。
适应症范围抗菌药物的适应症范围是指该药物适用于治疗哪些感染性疾病。
在使用抗菌药物时，应根据患者的感染部位、病原菌种类及药敏试验结果等因素来选择合适的药物。
耐药性及预防措施耐药性耐药性是指病原微生物对某种抗菌药物产生的耐受性，即该药物对病原微生物的杀菌或抑菌作用减弱或消失。
预防措施预防耐药性的产生，需要合理使用抗菌药物，避免滥用和误用；加强医院感染控制，减少医院内感染的发生；加强细菌耐药监测，及时掌握细菌耐药动态；推广使用新型抗菌药物，提高治疗效果。
抗菌药物的分类方法
抗菌药物的分类方法抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，根据其不同的作用机制和化学结构，可以将抗菌药物进行不同的分类。
正确的分类方法有助于医生根据患者的病情选择合适的药物治疗，也有助于患者了解自己所使用的药物。
本文将对抗菌药物的分类方法进行详细介绍。
一、按照作用机制分类。
1. 抗生素类。
抗生素是指由微生物产生的一类化合物，能够抑制或杀死其他微生物的药物。
根据其作用机制不同，抗生素可以分为青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类等。
青霉素类抗生素主要通过破坏细菌细胞壁来发挥作用，而大环内酯类抗生素则是通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌生长。
2. 抗菌肽类。
抗菌肽是一类由宿主生物产生的具有抗菌活性的小分子肽，其作用机制主要是通过破坏细菌细胞膜或干扰细菌内部代谢来发挥抗菌作用。
抗菌肽类药物可以分为防御素、宿主防御素、抗菌肽模拟物等。
3. 抗菌药物的分类方法。
二、按照化学结构分类。
1. β-内酰胺类。
β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要包括头孢菌素、青霉素、碳青霉烯等。
这类抗生素的共同结构是含有β-内酰胺环，可以抑制细菌的细胞壁合成，从而发挥抗菌作用。
2. 氨基糖苷类。
氨基糖苷类抗生素是一类通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用的药物，主要包括卡那霉素、庆大霉素等。
这类抗生素的共同结构是含有氨基糖苷环，可以与细菌核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成。
3. 磺胺类。
磺胺类抗生素是一类通过干扰细菌的核酸和蛋白质代谢来发挥抗菌作用的药物，主要包括磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶等。
这类抗生素的共同结构是含有磺胺基，可以与细菌的二氢叶酸合成酶结合，从而干扰细菌的核酸和蛋白质的合成。
通过以上的介绍，我们可以看到，抗菌药物的分类方法主要包括按照作用机制和化学结构两种方法。
正确的分类方法有助于我们更好地了解抗菌药物的特点和作用，也有助于医生根据患者的病情选择合适的药物治疗。
希望本文对大家有所帮助，谢谢阅读。
抗菌药物分级具体包括哪些抗菌药物
抗菌药物分级具体包括哪些抗菌药物抗菌药物分级具体包括哪些抗菌药物：1.常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类。
抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的pk/pd来分类。
在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。
一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。
临床上常用的抗菌药物就是这几大类。
首先看一下β-内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β-内酰胺的抗菌药物。
β-内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。
随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。
为了克服在临床上使用过程中产生的β-内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。
在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。
像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。
在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。
头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β-内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β-内酰胺环抗菌药物，比如β-内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。
还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。
还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。
浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用
谢谢！
11月19
浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用
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浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用
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PAE（抗菌后效应）
将细菌暴露于浓度高于MIC某种抗菌药后, 再除去培养基 中抗菌药, 去除抗菌药后一定时间范围内细菌繁殖不能恢 复正常。
并非全部抗菌药与细菌之间均发生PAE, 不过当PAE存在时, 其时程常具浓度依赖性。
浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用
第8页
抗菌药品杀菌模式和PK/PD参数
Concentration
浓度依赖性
Cmax:MIC AUC:MIC
时间依赖性（T%） T>MIC 给药间隔
MIC
T>MIC
0
Time (hours)
AUC:药时曲线下面积；Cmax: 浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用 高峰血药浓度
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抗菌药品按PK/PD分类
亚胺培南、美罗培南等对繁殖期和静止期细菌都有强大 杀菌活性, 又有较长PAE, 所以, 临床上应用该类药品能够 考虑延长给药间隔时间, 采取每日1-2次给药方案。
浓度依赖型和时间依赖型抗菌药物简介及应用
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经典案例3:
氨基糖苷类, 一日一次给药, 不但疗效与一日2-3次静 滴疗效相同, 而且耳毒性也有所减轻, 这是因为肾脏皮 质和内耳淋巴液药品积累量较小相关。所以采取一日 剂量, 一次给药。
2g负荷量30min，今后6.0g连续 滴注
2g负荷量30min，今后6.0g连续 滴注
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JOHNS HOPKINS感染性疾病诊疗与治疗针对严 重和耐药菌感染抗生素剂量和给药时间
药品
氨苄西林舒巴坦 青霉素G 亚胺培南 哌拉西林他唑巴坦 头孢曲松 苯唑西林 头孢唑林 氨曲南 头孢吡肟 头孢氨苄 头孢他啶 双氯西林
抗菌药物临床应用知识
抗菌药物临床应用知识抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，广泛应用于临床医学中。
随着细菌抗药性的增加和临床上抗菌药物的滥用，对于抗菌药物的临床应用知识越发重要。
本文将从抗菌药物的类型、临床应用原则、合理使用和不良反应等方面进行系统介绍，以提高医务人员对抗菌药物的临床应用水平。
一、抗菌药物的类型抗菌药物按照其作用机制可以分为细菌静菌药和细菌杀菌药。
静菌药通过抑制细菌的繁殖或者增殖而使细菌失去致病性；而杀菌药则可以直接杀灭细菌。
根据抗菌药物对细菌的作用范围，可以划分为广谱抗菌药和狭谱抗菌药。
广谱抗菌药对多种类型的细菌有作用，而狭谱抗菌药对某一类特定的细菌有作用。
抗菌药物还可分为β-内酰胺类、抗生素类、磷酸酯类、大环内酯类、四环素类等不同类型。
二、抗菌药物的临床应用原则1. 根据感染细菌选择药物：应用抗菌药物前，首先需要明确患者的感染部位和细菌类型，再根据细菌的药敏试验结果来确定抗菌药物的选择，以避免治疗失败和细菌耐药的发生。
2. 个体化用药：患者的年龄、体重、肝肾功能情况、过敏史以及药物的相互作用等均需纳入考虑，实施个体化用药。
3. 细菌耐药性监测：对于频繁使用的抗菌药物，需要对细菌的耐药性进行监测，以调整抗菌药物的使用策略。
4. 合理用药时间和用药剂量：需要遵循抗菌药物的建议使用时间和剂量，切忌过量或过短的使用抗菌药物。
5. 药物联合应用：对于疗效不佳或者复杂感染的情况，可以考虑联合应用两种或两种以上的抗菌药物，以增强疗效和减少耐药性风险。
三、合理使用抗菌药物抗菌药物的滥用会导致细菌耐药性增加，因此合理使用抗菌药物是十分重要的。
临床上，合理使用抗菌药物需要遵循以下原则：1. 严格遵守抗菌药物使用指南：对于每种抗菌药物的适应症、用药剂量、用药时间等都应该遵循检验室制定的抗菌药物使用指南。
2. 限制过度使用广谱抗生素：广谱抗生素是很容易导致细菌耐药性的药物，因此在非特殊情况下，应该限制其使用。
3. 不滥用抗生素：对于病原体不明确的感染、病毒性感染、非感染性疾病等情况，应该避免使用抗菌药物。
抗菌药物与抗生素 分类介绍
2.非典型β-内酰胺类：氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、舒普深、亚安培南。
3..大环内酯类：克林霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、蔷薇霉素、红霉素、万古霉素、杆菌肽、去甲万古霉素。
再说什么是抗生素？是如何分类的？
抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌，而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗病原微生物药（抗感染药物）包括：抗生素、合成抗菌药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药
抗生素：
1.β—内酰胺类：青霉素G、青霉素V、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、派拉西林。
合成抗菌药
1.奎诺酮类：诺氟沙星、培氟沙星、依诺莎星（氟啶酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左旋氧氟沙星（可乐必妥）、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星。
2.人工合成磺胺、磺胺嘧啶（SD）、磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺甲恶唑（SMZ）、柳氮磺胺嘧啶、甲氧苄啶（TMP）、硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑；硝基呋喃类：呋喃妥因（坦丁）呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃西林。
抗结核药：异烟肼（雷米封）、利福平、利福啶、利福喷啶、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸（PAS）、麻风类：氨苯砜（DDS）氯法齐明胶囊剂。
抗真菌药：两性霉素B（庐山霉素）、制菌霉素、灰黄霉素、克霉唑（三苯甲咪唑）、咪康唑（二氯苯咪唑）、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑。
抗病毒药：金刚烷胺、 阿昔洛韦、伐昔洛韦、 泛昔洛韦、利巴韦林(三氮唑核苷)。
浅谈抗菌药物与抗生素
抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的的药物，包括各种抗生素、磺胺类、甲氧苄啶类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、噁唑酮类、抗结核病药、抗麻风药及抗麻风病反应药、抗真菌药、抗病毒药等化学合成药物和抗感染植物药制剂等，也称抗病原微生物药物。
20242024年抗菌药物使用培训
2024年抗菌药物使用培训contents •抗菌药物基本概念与分类•临床应用中存在问题分析•正确使用方法与技巧分享•政策法规与监管要求解读•培训效果评估与持续改进计划•总结回顾与展望未来发展趋势目录01抗菌药物基本概念与分类抗菌药物定义及作用机制抗菌药物定义抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素、合成抗菌药等，主要用于治疗由细菌、真菌等引起的感染性疾病。
作用机制抗菌药物通过干扰病原微生物的生化代谢过程，影响其结构和功能，从而达到抑制或杀灭病原体的目的。
不同种类的抗菌药物具有不同的作用机制。
青霉素类青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，具有抗菌谱广、疗效高、毒性低等特点，但易引起过敏反应。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道感染等。
但该类药物具有耳毒性、肾毒性等副作用。
大环内酯类大环内酯类抗生素主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌等感染。
该类药物具有抗菌谱广、疗效确切等特点，但长期使用易导致细菌耐药。
头孢菌素类头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点，是临床常用的抗菌药物之一。
常见抗菌药物种类与特点适应症与禁忌症介绍适应症抗菌药物主要用于治疗由细菌、真菌等引起的感染性疾病，如肺炎、肠炎、皮肤感染等。
在使用前需明确感染病原体的种类和药物敏感性。
禁忌症对抗菌药物过敏的患者禁用相应的抗菌药物；肝功能不全患者应避免使用在肝内代谢或对肝脏有毒性的抗菌药物；肾功能不全患者应避免使用主要经肾排泄或对肾脏有毒性的抗菌药物。
合理选用原则及注意事项合理选用原则根据感染病原体的种类、药物敏感性以及患者的具体情况，选用适宜的抗菌药物进行治疗。
避免滥用和误用，减少耐药性的产生。
注意事项在使用抗菌药物前，需详细了解患者的病史、药物过敏史等情况；严格按照医嘱使用药物，注意药物的剂量、用法和用药时间；密切观察患者的用药反应，如出现不良反应应及时就医处理。
抗菌药物科学管理
抗菌药物科学管理随着细菌耐药性的不断增强，抗菌药物的使用和管理已经成为全球性的医疗和公共卫生挑战。
科学的抗菌药物管理能够有效减少细菌耐药性、提高抗菌药物的使用效果，从而保护患者的健康。
本文将从抗菌药物的定义、主要问题、科学管理的重点和措施等方面进行介绍。
一、抗菌药物的定义抗菌药物是指用于治疗细菌感染的药物，包括抗生素和其他类别的抗菌药物。
抗菌药物通过抑制或杀灭细菌的生长和繁殖来达到治疗的目的。
目前常用的抗菌药物包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类药物、大环内酯类药物等。
二、抗菌药物管理的主要问题1. 细菌耐药性增强：长期、过量或不正确使用抗生素会导致细菌产生耐药性，从而影响抗菌药物的使用效果。
2. 临床应用不规范：医务人员在抗菌药物的选择、用药时间、用药剂量等方面存在不规范使用的情况，导致抗菌药物的滥用和浪费。
3. 抗菌药物副作用：一些抗菌药物在使用过程中会引起不良反应，如过敏反应、肝肾损伤等。
4. 抗菌药物的过度使用：在农业领域，抗菌药物在动物饲养中的过度使用可能导致抗药性细菌进入人类食品链，加剧抗菌药物耐药性的问题。
三、抗菌药物科学管理的重点1. 合理使用抗菌药物：制定严格的抗菌药物使用规范，规范医疗机构内部抗菌药物的处方和使用，减少滥用和浪费。
2. 加强监测和警示：建立健全的抗菌药物使用监测系统，及时发现并纠正不正常的抗菌药物使用行为，提供警示和风险评估。
3. 促进多学科合作：医院、临床、药学等多学科团队共同参与抗菌药物的临床应用和管理，互相监督和协作，形成合力。
4. 加强宣传和教育：向医务工作者和患者普及抗菌药物的正确使用知识，提高对抗菌药物管理的重视程度。
四、抗菌药物科学管理的措施1. 设立抗菌药物管理委员会：医院等医疗机构应设立抗菌药物管理委员会，负责建立抗菌药物使用规范、审查处方、监测使用情况等工作。
2. 制定抗菌药物使用指南：根据实际情况，制定科学合理的抗菌药物使用指南，规范抗菌药物的临床应用。
医院抗菌药物的分级原则
医院抗菌药物的分级原则医院抗菌药物的分级原则是为了合理使用抗菌药物、控制感染的传播和防止细菌耐药性的发展。
根据中国卫生部2024版抗生素临床应用与监测指导原则，医院抗菌药物通常分为三级：分级一、分级二和分级三、下面将详细介绍这三个分级的原则。
分级一通常是指广谱排胸苷、利奥西星、米诺环素、替考拉宁等抗菌药物。
它们具有广谱抗菌活性，对多种细菌有较好的杀菌或抑菌作用。
这一级别的抗菌药物常用于多种临床感染，尤其是需要快速抑制病原微生物增殖的感染病例。
但是，这些抗菌药物的广谱抑制作用也会对人体的正常菌群产生一定的影响，容易导致继发性感染和耐药菌株的产生。
分级二包括头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂、第三代左氧氟沙星和替硝唑等抗菌药物。
它们具有较强的抗菌活性，但抗菌谱相对较窄。
这些药物广泛用于临床常见的疾病和感染，能够有效治疗引起这些疾病的常见病原菌。
使用分级二的抗菌药物，可以减少对正常菌群的影响，同时降低了引起继发性感染和耐药性发展的风险。
分级三是指病原微生物耐药性较高的，特定适应病原菌的抗菌药物。
这些抗菌药物可以应对多种抗药性细菌感染，但对人体常见的细菌如革兰阳性菌和阴性菌的治疗效果相对较差，因此仅应在细菌感染治疗指南推荐使用或细菌培养和药敏试验结果提示使用的情况下进行使用。
除了以上的分级原则，医院在使用抗菌药物时还需要注意以下几点。
首先，应根据患者的具体临床情况和病原菌的药物敏感性选择合适的抗菌药物。
正确的药物选择可以提高治愈率和患者生活质量，并减少不必要的抗菌药物应用。
其次，应合理使用联合治疗。
对于复杂感染或耐药性菌株感染，单一抗菌药物的治疗效果可能不佳。
适当选择不同机制和不同抗菌谱的抗菌药物联合使用可以增强疗效，并减少抗菌药物耐药性的发展。
再次，应按照药物剂量和使用周期进行合理的用药。
使用过低剂量的抗菌药物可能无法达到有效杀菌作用，导致细菌存活并发展耐药性。
使用周期过长或过短都会增加抗菌药物耐药性的风险。
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加，抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点，抗菌药物可以分为以下几类：2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而，由于一些细菌产生β-内酰胺酶，导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而，氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染，易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用，可抑制细菌蛋白质合成。
然而，四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小，部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用，适用于多种细菌感染，如肺炎、上呼吸道感染等。
然而，部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等，适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而，这类药物的副作用较大，应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型，还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点，下面将列举几个常见的特点：3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌，而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用，细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此，合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时，也可能对人体产生毒副作用。
例如，氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
抗菌药物的定义和应用领域介绍
抗菌药物的定义和应用领域介绍抗菌药物的定义和应用领域介绍在现代医药领域，抗菌药物作为一类被广泛应用的药物，被用于预防和治疗感染疾病。
抗菌药物具有特定的化学结构和作用机制，可以抑制或杀死细菌、病毒、真菌和寄生虫等微生物的生长和繁殖。
在本文中，我们将深入探讨抗菌药物的定义以及其在不同领域的应用。
定义抗菌药物是一类具有抑制或杀死微生物活性的药物。
它们通过不同的机制作用于微生物，如干扰微生物的合成过程、破坏微生物细胞膜或核酸、改变微生物的代谢途径等，从而达到抗菌的效果。
抗菌药物可以分为广谱抗生素和特定抗生素两类。
广谱抗生素可对抗多种微生物，而特定抗生素则对特定的微生物具有较强的抗菌作用。
应用领域抗菌药物在医疗领域有广泛的应用。
以下是几个主要领域的介绍：1. 临床治疗：抗菌药物在临床治疗中起着至关重要的作用。
它们被广泛用于治疗各种感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染等。
临床医生会根据患者的病情和感染微生物的特征，选择适当的抗菌药物进行治疗。
2. 预防保健：除了治疗感染性疾病，抗菌药物还可以用于预防感染。
在手术前后、器官移植、免疫抑制治疗等情况下，抗菌药物可以降低感染的风险，保护患者的健康。
3. 兽医用途：抗菌药物不仅在人类医疗中有应用，也广泛用于兽医治疗。
在畜牧业和养殖业中，抗菌药物可以预防和治疗动物的感染疾病，保证养殖产业的发展。
4. 农业用途：抗菌药物在农业领域也有应用。
在种植业和园艺业中，抗菌药物可以用于预防和治疗作物病害，提高农作物的产量和质量。
抗菌药物的应用和存在问题尽管抗菌药物在医疗和农业领域中有着重要的应用，但过度使用和滥用抗菌药物也引发了一系列问题。
1. 抗药性：长时间使用抗菌药物或不当使用抗菌药物可能会导致微生物的抗药性产生。
抗药性微生物对抗菌药物产生耐药性，从而使原本有效的抗菌治疗失效，增加治疗难度。
2. 超验配方：一些患者和养殖者倾向于购买和使用不合法的抗菌药物，以获得更便宜和简便的治疗手段。
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药物化学课学什么
1、了解各类药物的发展历史，从中领悟科学发展的规律和机遇。
2、研究构效关系，了解新药研究与开发的过程。
3、了解各类药物的治疗范围、毒副作用。
4、学习了解各类药物的合成方法及相关化学知识
抗菌药物
一、概述
1．定义
抗菌药物是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。
主要分为抗生素，合成抗菌药物，抗结核药物，抗麻疯药，抗真菌药。
2．抗菌药物分类
2.3 抗生素和抗菌剂的发展历程
磺胺类1936
青霉素类1940
四环素类1949
氯霉素类1949
氨基糖苷类1950
大环内酯类1952
糖肽类1958
链阳性菌素类1962
喹诺酮类1962
半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970-1999
噁唑烷酮类2000
第一章 磺胺类抗菌药物
磺胺类药物（Sulfonamides, Sulfa-drugs ）的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌传染病得到控制。
特别是该类药物作用机理的阐明，开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要作用。
一、磺胺类药物的发现与发展 1．发现
1932年Domagk 发现百浪多息2 可使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌感染。
SO 2NH 2
H 2N N H 2N
NH 2
N
SO 2NH 2
1
2
1908 年
1932 年
1933年报告了 2 治疗由葡萄球菌引起败血症的第一个病例。
百浪多息的缺点：水溶性小，毒性较大。
结构改造-合成了水溶性百浪多息 3 。
N aO 3S
C H 3C O N H
S O 3N a
N
O H
N
S O 2N H 2
3
2．药效基团磺酰氨基的确立
SO 2N H
2
H 2N
S O 2N H A c
H 2N
2、3的基础上法国巴斯特研究所合成了一系列偶氮化合物，由于偶氮是生色基团，所以开始认为偶氮是药效基团。
但研究发现只有含磺酰氨基的偶氮才有抗菌活性，无磺酰氨基的偶氮化合物无抗菌活性。
2、3在体外均无抗均活性，只有在体内有抗均活性，在服药人体内
分离出对乙酰氨基苯磺酰胺
SO 2NHCO CH 3
H 2N
SO 2NH
H 2N
N
S
S O 2N H
H 2N
N
N
C H 3CO N H
N A O 3S
O H
N
S O 3NA
N
S O 2NH
2
S O 2NH 2
H 2N
3
4
5
6
到1946年共合成了5500个磺胺类化合物，其中20余种用于临床。
长效磺胺的发现
1940年青霉素用于临床，对磺胺药造成影响。
但青霉素耐药、过敏、不稳定。
再次重视磺胺，特别是长效磺胺的发现，使磺胺药研究再度出现高潮。
SO 2N H
H 2N
N
N
OCH 3
SO 2N H
H 2N
N
O
CH 3
N
N
NH 2H 2N
OCH 3
OCH 3
OCH 3
SO 2N H
H 2N
N
NC 2H 5
O
7
8
9
10
1962年磺胺甲噁唑7问世，抗菌谱广、抗菌活性强，半衰期11小时，与增效剂合用甲氧苄啶9合用，这种复方称复方新诺明。
复方新诺明依然是目前广泛应用的抗菌药物。
H OCO
H O
N
N
SO 2NH
N
11
11是柳氮磺胺吡啶可用于治疗慢性溃疡性结肠炎，疗效显著。
近年发现可用于治疗类风湿性关节炎。
磺胺结构的其他药物可作为利尿药和降血糖药。
二、磺胺增效剂
12
13
14
N N
NH 2H 2N
OCH 2CH 2OCH 3OCH 3
OCH 3
N
N
NH 2
H 2N
SCH 3
OCH 3OCH 3
N N
NH 2H 2N
Br OCH 3OCH 3
抗菌增效剂是能够增强抗菌药物活性的化合物，它们本身可能有抗菌活性或无抗菌活性。
磺胺类药物的增效剂是一类具有5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶结构的化合物，它们是细菌二氢叶酸还原酶的抑制剂。
用于临床的有四氧普林12，美替普林13和溴莫普林14。
三、构效关系
1948年NORTHEY 在5500种磺胺类化合物的基础上，总结如下：
SO 2NHR
H 2N
氨基与磺酰胺基在苯环上必须互成对位
苯环用其他芳香环代替，或在苯环上引入取代基，都使活性降低或消失 —SO 2NH 2基团是必须的
—SO 2NH 2不能双取代，而杂环取代明显增强抗菌活性 N 4
-氨基必须保持游离。
RCONH-，R-N=N-，CH 3NH ，O 2N-有效，而RSO 2NH-，OH ，CH 3无效。
两个氮原子同时取代。
四、作用机理
Wood-Fieds 学说，磺胺类药物能够与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA ）产生竞争性拮抗，干扰了细菌酶系统对对氨基苯甲酸的利用。
PABA 是细菌必须的叶酸的组成部分，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA + 二氢蝶啶焦磷酸酯+谷氨 酸或对氨基苯甲酰谷氨
酸
蝶氢酸合成酶
二氢叶
酸
还原酶
二氢叶酸四氢叶
酸
辅酶F
增效剂
磺胺 磺胺 药拮
抗
抑制
辅酶F 为DNA 合成必须的碱基嘌呤、嘧啶合成提供一碳单位。
Wood-Fieds 学说从代谢拮抗寻找新药的途径。
磺胺药为什么能够拮抗PABA ，是由于分子大小和电荷分布极为相似的原因。
2.3A
N
H
H
2.4A
四、磺胺类药物的吸收、代谢及重点品种介绍
磺胺类药物口服吸收的主要部位在小肠，代谢主要发生在肝脏。
4.1 磺胺嘧啶和磺胺嘧啶银
易于渗入脑脊液，是治疗和预防流脑的手选药物。
烧伤、烫伤创面的感染。
4.2 磺胺甲噁唑
和甲氧苄胺嘧啶复方成新诺明。
本品能通过胎盘进入胎儿循环，并以低浓度分泌至乳汁。
孕期及哺乳期妇女用药应注意。
4.2 甲氧苄啶
很好的增效剂。
本品能通过胎盘进入胎儿循环，并以低浓度分泌至乳汁。
孕期及哺乳期妇女用药应注意
五、发展趋势
磺胺药近年来已没有新品种推出，大部分已作为兽药。
但个别品种仍然有很大的销量。
Iclaprim ，新一代二氢叶酸还原酶抑制剂，目前处于II 期临床研究中，或许能给这一类
最早的抗菌药物带来新生。
N
N
N H 2
H 2N
O C H 3
O C H 3
O
Iclaprim , A R -100
BMLC 13（2003）4217
AR-100的体外抗菌活性（MIC 90 μg/Ml ）。