植物类抗肿瘤药物小结
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
禁忌
对本品过敏者
①有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
②对伊立替康及辅料过敏的患者。
③胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
④严重骨髓功能衰竭的患者。
①骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。
②心、肝、肾功能有严重障碍者禁用
①对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
②严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
③胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入，1-2次/周。
（单）350mg/m2，
静滴30~90分钟，
每三周一次
联合时先应用本品，随后滴注亚叶酸和5-Fu
需用氯化钠注射液稀释,
静脉滴注时间不少于30min
浓度<0.25mg/ml。
单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日
联合用药60mg/日，连用3日
溶媒及体积：生理盐水500ml
不良反应
①骨髓抑制：WBC下降
②胃肠道反应：
③偶见泌尿系统毒性：
④其他：偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发
①胃肠道反应：主要迟发性腹泻，为剂量限制性毒性。用药24h后发生，滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间
②血液学：中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天，通常在第22天晚期恢复正常。
③本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
①苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量
②甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
药代动力学
静注后，药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。
③脱发：较常见
④低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
⑤过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
⑥与长春碱合用可加重病人的神经病变。
⑦本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
药理毒理
抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡
特异性的与拓扑异构酶I合成，使DNA双链结构解旋。
①迟发性腹泻治疗措施：易蒙停首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到最后一次稀便结束后12小时。用药不得小于12小时，不得超过48小时。本药有导致麻痹性肠梗阻危险。
②血液学：治疗期间每周应检测血象。发热性中性粒细胞减少症应立即给予广谱抗菌素治疗。
③若出现急性胆碱能综合征，应使用阿托品0.25mg皮下注射治疗。对有急性、严重胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用阿托品。
①肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用
②应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
③给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
④本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
⑤唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
药物相互作用
具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
①化疗结束后3个月内，不宜接种病毒疫苗。
2血浆蛋白结合率高，因此与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
③本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
贮藏
遮光，密闭
遮光
遮光，密闭
（稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用）
遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）
④本品不能静脉推注，静脉滴注时间不得少于30分钟或超过90分钟。
⑤治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。
⑥每次用药前应预防性使用止吐药。
⑦治疗后3个月应避孕。
⑧对驾驶和操作机器能力有影响。
①本品不宜静脉推注，静滴时速至少30min。
②不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
③孕妇及哺乳期妇女慎用。
④用药期间定期检查周围血象和肝肾功能。
血浆蛋白结合率30-68%，药物及代谢产物经尿排泄
人体血药浓度的半衰期t1/2=7h。97%与血浆蛋白结合。主要由肾排泄，少部分由粪便排泄。
①分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h
②在体内蛋白结合率较高
③能通过血脑屏障
注意事项
①不宜用葡萄糖液稀释
②为避免膀胱刺激及血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水
③急性胆碱能综合征：主要症状为早发性腹泻及其他症状。
①骨髓抑制：可逆，白细胞及血小板减少，多发生在用药后7-14日，20日左右恢复正常。
②消化道反应
③脱发
④若静脉滴注过速（<30min），可有低血压，喉痉挛等过敏反应。
①骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
②胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
植物类抗肿瘤药物小结
羟喜树碱
伊立替康
依托泊苷替尼泊苷规格2m Nhomakorabea/5mg
100mg（国）
100mg/5ml（进）
5ml：0.1g
5ml：50mg
适应症
原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌
用法用量
①静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
②膀胱灌注：每次10 mg，NaCl 10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4h，1次/周，10次为一个疗程。
对本品过敏者
①有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
②对伊立替康及辅料过敏的患者。
③胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
④严重骨髓功能衰竭的患者。
①骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。
②心、肝、肾功能有严重障碍者禁用
①对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
②严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
③胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入，1-2次/周。
（单）350mg/m2，
静滴30~90分钟，
每三周一次
联合时先应用本品，随后滴注亚叶酸和5-Fu
需用氯化钠注射液稀释,
静脉滴注时间不少于30min
浓度<0.25mg/ml。
单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日
联合用药60mg/日，连用3日
溶媒及体积：生理盐水500ml
不良反应
①骨髓抑制：WBC下降
②胃肠道反应：
③偶见泌尿系统毒性：
④其他：偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发
①胃肠道反应：主要迟发性腹泻，为剂量限制性毒性。用药24h后发生，滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间
②血液学：中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天，通常在第22天晚期恢复正常。
③本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
①苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量
②甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
药代动力学
静注后，药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。
③脱发：较常见
④低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
⑤过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
⑥与长春碱合用可加重病人的神经病变。
⑦本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
药理毒理
抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡
特异性的与拓扑异构酶I合成，使DNA双链结构解旋。
①迟发性腹泻治疗措施：易蒙停首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到最后一次稀便结束后12小时。用药不得小于12小时，不得超过48小时。本药有导致麻痹性肠梗阻危险。
②血液学：治疗期间每周应检测血象。发热性中性粒细胞减少症应立即给予广谱抗菌素治疗。
③若出现急性胆碱能综合征，应使用阿托品0.25mg皮下注射治疗。对有急性、严重胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用阿托品。
①肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用
②应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
③给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
④本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
⑤唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
药物相互作用
具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
①化疗结束后3个月内，不宜接种病毒疫苗。
2血浆蛋白结合率高，因此与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
③本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
贮藏
遮光，密闭
遮光
遮光，密闭
（稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用）
遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）
④本品不能静脉推注，静脉滴注时间不得少于30分钟或超过90分钟。
⑤治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。
⑥每次用药前应预防性使用止吐药。
⑦治疗后3个月应避孕。
⑧对驾驶和操作机器能力有影响。
①本品不宜静脉推注，静滴时速至少30min。
②不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
③孕妇及哺乳期妇女慎用。
④用药期间定期检查周围血象和肝肾功能。
血浆蛋白结合率30-68%，药物及代谢产物经尿排泄
人体血药浓度的半衰期t1/2=7h。97%与血浆蛋白结合。主要由肾排泄，少部分由粪便排泄。
①分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h
②在体内蛋白结合率较高
③能通过血脑屏障
注意事项
①不宜用葡萄糖液稀释
②为避免膀胱刺激及血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水
③急性胆碱能综合征：主要症状为早发性腹泻及其他症状。
①骨髓抑制：可逆，白细胞及血小板减少，多发生在用药后7-14日，20日左右恢复正常。
②消化道反应
③脱发
④若静脉滴注过速（<30min），可有低血压，喉痉挛等过敏反应。
①骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
②胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
植物类抗肿瘤药物小结
羟喜树碱
伊立替康
依托泊苷替尼泊苷规格2m Nhomakorabea/5mg
100mg（国）
100mg/5ml（进）
5ml：0.1g
5ml：50mg
适应症
原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌
用法用量
①静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
②膀胱灌注：每次10 mg，NaCl 10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4h，1次/周，10次为一个疗程。