药物化学合成方程式
药物化学及药物合成反应实验指导书
药物化学及药物合成反应实验指导书（供药学、制药工程、药剂、药学专升本、药学专科、药分专科专业用）药物化学-制药工程教研室编写安徽中医学院自编前言我国加入世界贸易组织（WTO）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临着前所未有的挑战。
我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。
药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。
本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。
本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室2008年12月目录第一部分实验须知一、实验室安全二、化学药品、试剂的存储及使用三、废品的销毁四、实验室中一般注意事项五、实验记录和实验报告第二部分实验项目一、苯妥英的制备二、贝诺酯的制备三、磺胺醋酰钠的制备四、对羟基苯乙酮的制备五、桂皮酰哌啶的制备六、烟酸的制备七、香豆素-3-羧酸的合成八、苯佐卡因的合成九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成十、阿司匹林的合成十一、哌嗪枸橼酸盐的合成十二、阿魏酸哌嗪盐的合成十三、氟哌酸的合成十四、去甲斑蝥素中间体的合成十五、苦参生物碱的提取十六、氧化苦参碱的化学合成附录一：生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂附录二：部分与药物化学或合成相关的文献来源第一部分实验须知一、实验室安全药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科，因此，在进入实验室工作之前，希望参加实验者必须对实验课程的内容，要有充分的准备，而且要通晓实验室的一些基本规则，遵守实验室安全操作须知，才能避免可能发生的一些危险情况。
药物化学合成方程式
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2NCH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224pH=4.5-5.0【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl 50-60NaOH (CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl 25【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 5C 2H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【 】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。
药物化学结构式大全高清版
O
HN
H2N O CH2NH2
HO CH3
O HO
O
NH
NH2
.5H2SO4
H3C
四环素
H3C OH
7
6
5
8
H
H
9
10
11
12
OH O
OH
N(CH3)2
4 3
OH
2 1
OH CONH2
O
土霉素
H3C OH OH
7
6
5
8
H
H
9
10
11
12
OH O
OH
N(CH3)2
4 3
OH
2 1
OH CONH2
O
OH
盐酸多柔比星
O
OH
O OH
OH
OCH 3 O
OH O
O
NH2
H3C OH
盐酸柔红霉素
O
OH
O
CH3 OH
OCH 3 O
OH O
O
NH2
H3C OH
盐酸表柔比星
O
OH
O OH
OH
OCH 3 O
OH O
O H3C
NH2 OH
米托蒽醌
H
N
OH O HN
OH
OH O HN
OH
N
H
甲磺酸伊马替尼
CF 3
O HN CH3
H
氟伏沙明
F3C
NO
O CH3 NH2
舍曲林
H NH CH3 CH3
H CH3
文拉法辛
O H3C
HO
N CH3 CH3
化学反应中的药物化学反应
化学反应中的药物化学反应药物化学反应是药物设计和合成中的重要环节，它通过化学反应来合成和改良药物分子结构，以达到理想的治疗效果。
在药物化学反应过程中，化学原理和知识是至关重要的。
本文将介绍几种常见的药物化学反应，以帮助读者了解药物设计和合成的基本知识。
1. 酰化反应酰化反应是一种常用的药物化学反应，是通过在药物分子中加入酰基（-CO-）来改变其性质。
酰基是一种常见的功能基团，可以改变分子的疏水性、氢键作用和电荷分布，从而调节其亲和力和生物利用度。
酰化反应通常使用酸催化剂和反应物进行，例如酰化试剂和羧酸，反应生成酰化产物和水。
酰化反应也可以用于药物代谢和解毒。
在身体内，酰化代谢可以将药物中的活性基团与内源性代谢产物结合，从而减少药物的毒性和排泄代谢。
例如，酰基转移酶可以将乙酰化试剂与体内活性物质结合，形成乙酰化产物，降低毒性和代谢速率。
2. 氧化反应氧化反应是一种常见的药物化学反应，是通过在药物分子中引入氧原子或氧化物基团来调节其亲和力和代谢途径。
氧化反应通常使用氧化剂、铜催化剂等进行，反应生成氧化产物和还原物。
氧化反应可以用于药物代谢、代谢加速和氧化解毒。
在身体内，细胞色素P450酶是一种常见的药物代谢酶，能够通过氧化反应将药物分子与氧原子结合，形成水溶性代谢产物，从而加速药物的排泄和代谢。
3. 还原反应与氧化反应相对应的是还原反应，是通过还原剂或电子供体引入电子或氢原子，从而改变药物分子的化学性质。
还原反应通常使用铁、锰甚至发酵剂等还原条件，反应生成还原产物和氧化物。
还原反应在药物设计和合成中也有着广泛的应用，例如过氧化物歧化酶（catalase）在身体内可用于分解药物代谢中产生的过氧化物和自由基，从而减轻药物的毒性和副作用。
4. 缩合反应缩合反应是指通过在药物分子中加入多个分子结构单元来创建新的药物分子结构。
缩合反应通常使用亲核试剂和电子亲和试剂等，反应生成小分子产物和缩合产物。
缩合反应在药物分子设计和合成中也具有广泛的应用。
药物化学合成方程式新整理
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OHNaOH120-1252.(CH3)2NCH2CH2CH250-60NaOH(CH3)2NCH2CH2CH2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH2COOHNH2NH Cl3、(CH3)2NCH2CH2CH2+SNSClCH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】【】【2.24NOH】【】。
药物化学合成路线整理
药物化学合成路线整理引言药物化学合成是药物研发中的重要环节。
合成路线的设计和优化对于药物的研发和生产至关重要。
本文旨在整理一些常见的药物化学合成路线，并简要介绍每个步骤的关键反应和合成策略。
路线整理步骤1: 底物合成该步骤涉及合成底物，以便进行后续反应。
底物可以通过不同的合成路径来获得，取决于目标药物的结构和合成策略。
常见的底物合成方法包括：- 化学合成：根据目标结构设计合成路线，使用有机合成技术进行合成。
- 生物合成：利用微生物、酶或细胞来合成目标底物。
步骤2: 关键反应在该步骤中，合成底物经历一系列关键反应，逐步形成目标药物的骨架。
每个反应都具有其特定的条件和催化剂，以实现所需的转化。
常见的关键反应包括：- 取代反应：通过引入不同的官能团来改变底物的结构。
- 缩合反应：将两个或多个底物缩合成一个新的分子。
- 消除反应：通过去除分子中的某些官能团来实现化学转化。
步骤3: 保护基团和功能团的转化在药物合成中，为了控制特定反应的发生和选择性，有时需要在分子中引入保护基团。
保护基团可以暂时屏蔽某些官能团，以防止意外的反应发生。
该步骤需要选择适当的保护基团和转化方法，以确保所需的官能团转化顺利进行。
步骤4: 反应条件和催化剂在每个反应步骤中，使用适当的反应条件和催化剂是至关重要的。
可以使用不同的溶剂、温度和压力来控制反应的速率和选择性。
催化剂可以加速反应进程，并提高产率。
选择合适的反应条件和催化剂是化学合成路线设计的关键。
步骤5: 结构优化药物合成路线的最后一个步骤是对合成路线进行优化。
通过改变反应条件、催化剂或底物结构，可以改进合成路线的效率和产率。
结构优化旨在减少合成步骤的数量，提高产率并减少副反应的生成。
结论药物化学合成路线的整理是药物研发中不可或缺的一部分。
合理设计的合成路线可以提高药物的合成效率，并最终促使新药物的问世。
通过对常见药物化学合成路线的整理和总结，我们能更好地了解药物合成的基本原理和策略。
cono反应的化学方程式双线桥
cono反应的化学方程式双线桥全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：cono反应是一种常见的有机化学反应，通常是在含有缩醛或缩酮官能团的化合物中进行。
这种反应通常是用来合成新的环境，并且在制药和药物化学领域中得到广泛应用。
cono反应也被称为aldo-tol总反应，是一种重要的合成方法，可用于合成各种有机化合物。
cono反应的化学方程式如下：R-CHO + R'-CHO + CH3I + K2CO3 -> R-C(=O)-R' + CH3OH + KI这个方程式显示了两个缩醛分子与碘甲烷和碳酸钾在碱性条件下反应，生成一个新的缩酮和甲醇。
在这个反应中，碘甲烷起到甲基化试剂的作用，碳酸钾作为碱媒参与反应，促进产物的生成。
cono反应的机理是一个复杂的过程，碱性条件下碳酸钾将缩醛分子负离子化成enolate离子。
然后，碘甲烷作为甲基化试剂攻击enolate离子，将甲基基团引入到新生成的分子中。
分子内脱氢反应形成新的缩酮和甲醇。
cono反应在有机合成中是一个非常重要的反应，因为它提供了一种有效合成碳-碳键的方法。
利用cono反应可以将两个缩醛或缩酮分子通过甲基化的方式连接在一起，生成新的环境。
这种反应具有良好的通用性和高选择性，是有机合成中的重要方法之一。
第二篇示例：cono反应是一种重要的化学反应，也被称为康柯特-诺森德反应。
这个反应是由意大利化学家R. L. Cono在1862年首次报道的，后来由美国化学家约翰·蓝斯·诺森德进一步研究完善。
cono反应是有机化学中的一种重要反应，常用于合成有机化合物。
本文将详细介绍cono反应的反应机理和化学方程式。
cono反应通常是通过对氢氰酸和醛类化合物的加热反应来实现的。
在这个反应中，氢氰酸(CHCN)和醛类化合物(Ald)反应生成α-羟基氰醛(α-Hydroxy aldonitrile)。
这个反应过程可以被描述为以下化学方程式：CHCN + Ald → α-Hydroxy aldonitrile在这个反应中，氢氰酸起到了亲核试剂的作用，攻击醛类化合物中的碳原子，形成一个稳定的中间体。
苯佐卡因的合成实验报告思考题
苯佐卡因的合成实验报告思考题介绍在药物化学领域，苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药。
它能通过阻止神经传导，从而达到麻醉效果。
本实验报告将深入探讨苯佐卡因的合成方法、反应机理以及实验过程中可能遇到的问题。
合成方法苯佐卡因的合成方法主要由苯甲酸、二甲基胺和硝基苯三种化合物的反应构成。
具体步骤如下：1.苯甲酸酯化反应在此步骤中，苯甲酸与醇反应生成酯。
我们选择甲醇作为醇的原料，并加入一定量的酸性催化剂来促使反应进行。
这一步骤的目的是引入甲基基团，为后续的化学反应提供前体。
反应方程式如下：苯甲酸 + 甲醇 -> 苯甲酸甲酯 + 水此反应在一定温度下进行，最终生成苯甲酸甲酯和水。
2.苯甲酸甲酯的硝化反应在此步骤中，苯甲酸甲酯与硝化酸反应生成硝基苯甲酸甲酯。
硝化酸常常选择浓硝酸和浓硫酸的混合物，它们具有较强的氧化性，能够引入硝基基团。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯 + 硝化酸 -> 硝基苯甲酸甲酯 + 水在反应过程中要注意控制温度，并缓慢添加硝化酸以避免反应过程的不可预测性。
3.硝基苯甲酸甲酯的重氮化反应在此步骤中，硝基苯甲酸甲酯与亚硝酸钠反应生成苯甲酸甲酯地位异构体。
亚硝酸钠通常用硝酸钠与亚硝酸反应得到。
反应方程式如下：硝基苯甲酸甲酯 + 亚硝酸钠 -> 苯甲酸甲酯地位异构体 + 水 + 一氧化氮这一步骤是引入氨基基团的关键步骤。
4.苯甲酸甲酯地位异构体的还原反应在此步骤中，苯甲酸甲酯地位异构体与金属还原剂（如锌粉）反应生成苯胺。
苯胺是苯佐卡因分子结构中的核心部分。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯地位异构体 + 锌粉 -> 苯胺 + 甲醇 + 锌盐这一步骤是合成苯佐卡因的重要步骤。
5.苯胺的酯化反应在此步骤中，苯胺与酸酐反应生成两个寡聚化合物，其中一个具有目标苯佐卡因分子的结构。
反应方程式如下：苯胺 + 酸酐 -> 寡聚化合物1 + 寡聚化合物2通过适当的旋转和结构选择，我们可以保留目标化合物并排除其他副产物。
第二章烃化反应 - 药物合成反应
影响因素d 溶剂影响
过量醇： 即是溶质又是溶剂 非质子溶剂： 苯、 甲苯（Tol）、 二甲苯（xylene）、 DMF 、 DMSO 无水条件下 质子性溶剂： ROX有助于R-CH2X 解离， 但是RO-易发生溶剂化， 因此通常不用质子性溶剂
R1 R2
第一节 氧原子上 的烃化反应
一 醇的O-烃化
1 卤代烷为烃化剂 2 磺酸酯 3 环氧乙烷类作烃化剂 4 烯烃作为烃化剂 5 醇作为烃化剂 6 其它烃化剂
二 酚的O-烃化
1 烃化剂 2 多元酚的选择性烃化
三 羟基保护
2.1.1 醇的O-烃化
2.1.1.1卤代烷为烃化剂：
• 通式
O RO S OR O Ar O S OR O
O
甲酸
应 用
O NH2 C-O-CH-CH2N(C2H5)2
普鲁卡因
O n-C4H9-HN C-O-CH-CH2 N(C2H5)2
丁卡因
丁卡因药效为普鲁卡因的10倍
O HN O HN O
R1=R2=H, 巴比妥酸 R1=Et, R2=C6H5，苯巴比妥
Cl
CN C C C2H5
甲苯
回流
C2H5
OC4H9
乙胺嘧啶中间体
2.1.1.6 其它烃化剂：
CF3SO2OR -SO3R R3OBF4 用来烃化位阻醇
OH C16H33O OTs
TfOBn DMC C16H33O
OBn OTs 96%
Tetrahedron Lett. 1988, 29, 4393
重氮甲烷是一种重要的甲基化试剂， 主要用于酚、羧酸、烯醇的羟基引入甲基 Ar—OH + CH2N2 R—COOH + CH2N2 ArOMe + N2 RCO2Me + N2 R—C(OMe)=CHCO2Et + N2
成苷反应方程式结构式
成苷反应方程式结构式1. 引言成苷反应是有机化学中一种重要的化学反应，它是指在碳原子上形成一个新的苷基团的过程。
成苷反应可以通过不同的机制进行，例如亲核取代、亲电取代、自由基取代等。
这种反应在药物合成、天然产物合成等领域具有广泛的应用。
本文将介绍成苷反应的基本概念、机制和一些经典的例子，并给出相应的方程式和结构式。
2. 成苷反应的基本概念成苷反应是指在有机分子中引入一个新的苷基团。
这个新的苷基团可以是碳原子上的烃基、卤素或其他官能团。
3. 成苷反应的机制3.1 亲核取代机制亲核取代是最常见和最简单的成苷反应机制之一。
在亲核取代中，一个亲核试剂（如醇、胺等）攻击一个电子不足的碳原子，形成一个新的键并释放出一个离去基团（如卤素）。
以下是一个典型的亲核取代反应方程式：R-X + Nu- -> R-Nu + X-其中，R代表一个有机基团，X代表一个卤素原子，Nu代表一个亲核试剂。
3.2 亲电取代机制亲电取代是另一种常见的成苷反应机制。
在亲电取代中，一个亲电试剂（如卤素、酸等）攻击一个亲电负荷较高的碳原子，形成一个新的键并释放出一个离去基团。
以下是一个典型的亲电取代反应方程式：R-LG + E+ -> R-E + LG-其中，R代表一个有机基团，LG代表离去基团，E+代表一个亲电试剂。
3.3 自由基取代机制自由基取代是一种较为特殊的成苷反应机制。
在自由基取代中，自由基试剂攻击碳原子上的氢原子，并形成新的键。
以下是一个典型的自由基取代反应方程式：R-H + X· -> R-X + H·其中，R代表一个有机基团，X·表示自由基试剂。
4. 成苷反应的经典例子4.1 醇与卤烷的酯化反应醇与卤烷的酯化反应是一种常见的成苷反应。
在这个反应中，醇作为亲核试剂攻击卤烷的碳原子，并形成一个新的酯键。
以下是该反应的方程式和结构式：R-OH + R'-X -> R-O-R' + HX其中，R和R’代表有机基团，X代表卤素原子。
药物化学结构式大全高清版
药物化学结构式大全高清版1. 什么是药物化学结构式？药物化学结构式是一种用于描述药物分子结构的表示方法。
它通过使用特定的符号和线条来表示原子和原子之间的化学键。
药物化学结构式的形式多种多样，常见的包括 Lewis 结构式、Kekulé结构式、简化线条结构式、骨架结构式等。
药物化学结构式的重要性在于它能够提供有关药物分子的结构、性质和功能等重要信息，有助于药物的设计、合成和理解。
本文将介绍一些常见药物的化学结构式，以供参考和学习。
2. 常见药物的化学结构式2.1 阿司匹林化学结构式：H H H H O| | | | ||C--C--C--C--C--O| | | | ||H O C H O解析：阿司匹林是一种非处方药物，常用于缓解头痛、发烧和炎症等症状。
它的化学结构式中包含一个乙酰基和一个水杨酸基团。
2.2 对乙酰氨基酚化学结构式：H H O O| | || ||C--C--C--N--C| | | |H O C C| |H H解析：对乙酰氨基酚是一种非处方药物，常用于缓解头痛、退烧和镇痛等症状。
它的化学结构式中包含一个乙醇酰基和一个氨基酚基团。
2.3 盐酸普鲁卡因化学结构式：H C--C| | |H--N--C--C--N--C--H| | | || |H C O Cl C| |H H解析：盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药物，常用于手术和疼痛管理。
它的化学结构式中包含一个普鲁卡因基团和一个盐酸根离子。
2.4 甲基苯丙胺化学结构式：H H H| | |H--C--C--C--C--N| | || |H C CH3| C|| |CH3 H解析：甲基苯丙胺（又称冰毒）是一种合成药物，常用作兴奋剂和违禁毒品。
它的化学结构式中含有一个苯环和一个氨基甲基。
3.本文列举了一些常见药物的化学结构式，包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、盐酸普鲁卡因和甲基苯丙胺。
药物化学结构式能够提供有关药物分子结构的重要信息，对于药物的研发、设计和理解起到关键作用。
药物化学常考知识点总结
药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。
但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345—346）2、1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂（P226—227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247—248）9、1。
药物化学实验讲义
药物化学合成实验实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成一、目的要求1. 掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。
2. 熟悉搅拌机的安装及使用方法。
二、实验原理阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。
近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为：OCOCH 3COOH阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。
合成路线如下： OCOCH 3COOH OHCOOH (CH 3CO)2O H 2SO 4CH 3COOH++三、实验方法（一）酯化在装有搅拌棒及球形冷凝器的100 mL 三颈瓶中，依次加入水杨酸10 g ，醋酐14 mL ，浓硫酸5滴。
开动搅拌机，置油浴加热，待浴温升至70℃时，维持在此温度反应30 min 。
停止搅拌，稍冷，将反应液倾入150 mL 冷水中，继续搅拌，至阿司匹林全部析出。
抽滤，用少量稀乙醇洗涤，压干，得粗品。
（二）精制将所得粗品置于附有球形冷凝器的100 mL 圆底烧瓶中，加入30 mL 乙醇，于水浴上加热至阿司匹林全部溶解，稍冷，加入活性碳回流脱色10 min ，趁热抽滤。
将滤液慢慢倾入75mL热水中，自然冷却至室温，析出白色结晶。
待结晶析出完全后，抽滤，用少量稀乙醇洗涤，压干，置红外灯下干燥（干燥时温度不超过60℃为宜），测熔点，计算收率。
（三）水杨酸限量检查取阿司匹林0.1 g，加1 mL乙醇溶解后，加冷水定适量，制成50 mL溶液。
立即加入1mL新配制的稀硫酸铁铵溶液，摇匀；30秒内显色，与对于照液比较，不得更深（0.1%）。
对照液的制备：精密称取水杨酸0.1 g，加少量水溶解后，加入1 mL冰醋酸，摇匀；加冷水定适量，制成1000 mL溶液，摇匀。
精密吸取1 mL，加入1 mL乙醇，48 mL水，及1 mL新配制的稀硫酸铁铵溶液，摇匀。
药物合成方程式+名词解释+反应机理 石皮 石...
药物合成反应方程式第一章：卤代反应1.2.3.4.5.6.第二章：烃化反应1.盐酸普萘洛尔的合成：2.盐酸氯丙嗪的合成：构型保持构型反转4.第三章：酰化反应 1. 2. 3. 4第四章：缩合反应 1. 2. 3 4.6.7.8.9.10.11. 13.第五章：重排反应1.2.3.4.5.7.8.9. 11.12.13.14.15.17.第六章：氧化反应 一、完成下列反应： 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.℃℃11.12.13.14.二、写出下列反应的主要试剂和反应条件：1.2. 3.4.5.6.7.8.9.第七章：还原反应 一、完成下列反应： 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11.二、写出下列反应的化学试剂和反应条件： 1.2.3.4.5. 其他：1.在利尿药氯噻酮的中间体对氯苯甲酸的制备中，为什么1mol的邻苯二甲酸酐要用2.4mol的AlCl3为催化剂？若傅克酰化反应中用酰氯为酰化剂，催化剂AlCl3的用量如何？反应结束后，产物如何从反应中分离？2.下列两种甾醇以鉻酸氧化时，哪一种速度快，为什么？药物合成名词解释1.Adams’ catalyst (Adams催化剂)：将氯铂酸铵与硝酸钠混合均匀后灼热熔融，氧化过程中有大量二氧化氮放出，经洗涤等处理后即得二氧化铂催化剂。
2.Arndt-E istert reaction (Arndt-E istert重排)：Arndt-Eistert等用酰氯与重氮甲烷反应得α-重氮酮，再经Wollf重排，生成比原酰氯多一个碳的羧酸，该反应环称Arndt-Eistert反应。
3.Baeyer-Villiger oxidation (Baeyer-Villiger氧化反应)：在酸催化下，醛或酮与过氧酸作用，在烃基与羰基之间插入氧生成酯的反应称为Baeyer-V illiger氧化重排。
4.Beckmann rearrangement (Beckmann重排)：醛肟或酮肟在酸性催化剂作用下重排成取代酰胺的反应称Beckmann重排。
药物化学实验讲义
药物化学实验必做实验：1.苯妥英锌；2.磺胺醋酰钠；3.苯佐卡因；4. 扑热息痛的合成河北联合大学药学院药物化学学科2012年3月实验一苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成一、目的要求1. 学习二苯羟乙酸重排反应机理。
2. 掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
二、实验原理苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。
苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌，化学结构式为：HNNO OZn 2苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。
合成路线如下：C CH O [O]C CO OC C O O +C ONH2NH2NaOHHNONaOHClHNOHOZnSO4HNOOZn2NH3H2O.三、实验方法（一）联苯甲酰的制备投入3.0g安息香，9ml冰醋酸，10%浓度CuSO4·5H2O水溶液20滴，1.5g硝酸铵*，沸石一粒，加入到100ml单口球形瓶中，装好回流冷凝管，回流反应60min。
将反应液倾入盛有50 mL水的烧杯中，用少量水洗涤球形瓶合并至烧杯，搅碎产物，抽滤，结晶用少量水洗，干燥，得粗品2.1—2.4g，收率70—80%。
如果要制备纯品，可以将粗品可以用75%乙醇重结晶，产品mp94-96℃。
*该方法是改进的氧化安息香为二苯基乙二酮的方法，使用二价铜离子为催化剂，硝酸盐为氧化剂。
请思考原理。
（二）苯妥英的制备在装有球形冷凝器的100 mL圆底烧瓶中，依次加入联苯甲酰2 g，尿素0.7 g，20% 氢氧化钠6 mL，50% 乙醇10 mL及沸石一粒，直火加热，回流反应30 min，然后加入沸水60 mL，活性碳0.3 g，煮沸脱色10 min，放冷过滤。
滤液用10 % 盐酸调pH 6，析出结晶，抽滤。
结晶用少量水洗，干燥，得粗品，计算收率。
（三）苯妥英锌的制备将苯妥英0.5 g置于50 mL烧杯中，加入氨水（15 mL NH3.H2O + 10mL H2O），尽量使苯妥英溶解，如有不溶物抽滤除去。
酰氯和酰酯的酰化反应方程式总结
酰氯和酰酯的酰化反应方程式总结酰氯和酰酯是有机化合物中常见的一类官能团，它们在化学反应中起着重要的作用。
其中，酰化反应是一种常见的有机合成方法，用于生成酯类化合物。
本文将对酰氯和酰酯的酰化反应进行详细总结。
一、酰氯和酰酯的基本性质酰氯和酰酯都是含有酰基的有机化合物，而酰基是由酸中的羧基失去一个羟基而形成的。
酰氯具有较高的反应活性和亲电性，可与碱、醇等发生酰化反应。
酰酯相对于酰氯而言，反应活性较低，但依然具有一定的亲电性。
二、酰化反应的反应机理酰化反应通常是通过酰氯或酰酸与醇反应得到酯的过程。
具体的反应机理如下：1. 酰氯的酰化反应机理：RCOCl + R'OH → RCOOR' + HCl在该反应中，酰氯与醇发生酰化反应后，生成相应的酯和盐酸。
该反应属于亲核取代反应，亲核试剂为醇分子，被取代的基团为酰氯中的氯原子。
2. 酰酯的酰化反应机理：RCOOR' + R''OH → RCOOR'' + R'OH在该反应中，酰酯与醇发生酰化反应后，生成相应的酯和醇。
该反应同样属于亲核取代反应，亲核试剂为醇分子，被取代的基团为酯中的酰基。
需要注意的是，酰化反应通常需要催化剂的存在，如盐酸、硫酸等酸性催化剂可提高反应速率，而碱性催化剂如碱金属盐则能促进双酯酸的形成。
三、酰化反应的应用领域酰化反应是有机合成中一种重要的方法，具有广泛的应用领域。
以下列举几个常见的应用：1. 酯的合成：酰化反应可用于合成酯化合物，酯类化合物广泛应用于香料、光敏材料、润滑剂等领域。
2. 多肽合成：酰化反应在多肽合成中起到至关重要的作用，能够将氨基酸通过酰化反应耦联成肽链。
3. 药物合成：酰化反应可用于合成药物中的酯键，如一些镇痛、抗癌药物中的酯化合物。
四、酰化反应的优化方法为了提高酰化反应的收率和选择性，有以下几种常见的优化方法：1. 选择合适的催化剂：不同酰化反应可能需要不同的催化剂，如酸催化酰化反应、碱性催化酰化反应等。
有机化学酮类和酯类的合成和反应
有机化学酮类和酯类的合成和反应在有机化学中，酮类和酯类是两类重要的有机化合物。
它们在合成化学、药物化学和材料科学等领域具有广泛的应用。
本文将介绍酮类和酯类的合成方法以及它们常见的反应。
一、酮类的合成方法1. 通过氧化还原反应合成酮类酮类可以通过醇的氧化反应来合成。
一种常用的方法是使用氧化剂如酸性高锰酸钾或碳酸铬，将醇氧化为酮。
例如，将酒精中的二甲醚氧化为丙酮的反应方程式为：CH3OH + CrO3 → CH3COCH3 + H2O2. 通过羰基化合物的加成反应合成酮类酮类还可以通过羰基化合物的加成反应来合成。
这种反应通常使用含有羰基的化合物与亲电试剂反应，生成酮类。
例如，醛类与烯烃在酸性条件下进行酮化反应，生成酮类产物：CH3CHO + CH2=CH2 → CH3CH2COCH3二、酮类的反应1. 酮的还原反应酮类可以进行还原反应，还原剂常用的有碱金属铝醇盐、氨基醇盐和硼氢化物等。
例如，对于丙酮的还原反应，可以选择使用氢气及铝/铂催化剂：CH3COCH3 + H2 → CH3CH(OH)CH32. 酮的酮-烯异构化反应酮类还可以发生酮-烯异构化反应，即通过酮的内部重排形成具有烯结构的产物。
例如，丙酮经过酮-烯异构化反应生成甲基丙烯酮的反应方程式为：CH3COCH3 → CH2=C(CH3)COCH3三、酯类的合成方法1. 通过酸酯化反应合成酯类酯类可以通过酸酯化反应合成，这种反应是酸性条件下酸与醇反应生成酯。
例如，乙酸和乙醇反应生成乙酸乙酯的方程式为：CH3COOH + CH3CH2OH → CH3COOCH2CH3 + H2O2. 通过酸酐和醇的酯交换反应合成酯类酸酐与醇可以进行酯交换反应，生成酯类。
例如，乙酸酐与苯醇进行酯交换反应，生成苯乙酸乙酯：(CH3CO)2O + C6H5OH → CH3COOC6H5 + CH3COOH四、酯类的反应1. 酯的水解反应酯类可在酸性或碱性条件下发生水解反应，生成相应的羧酸和醇。
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【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】
1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OH
NaOH SOCl
2.(CH
3
)2NCH2CH2CH2
50-60
NaOH
(CH3)2NCH2CH2CH2Cl
2、COOH
NH22
HCl
COOH
N2.Cl
H2COOH
NH
2
NH Cl
3、
(CH3)2NCH2CH2CH2
+
S
N
S
Cl
CH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl
【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】
【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】
【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】
【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】
【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】
【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】
【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】
【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】
【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】
【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】
【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】
【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】
【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】
【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】
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