药物化学合成题
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药:指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名:一个药物一个,不受专利保护。
先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性,并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计,先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离,才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象,与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药:在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药:由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素:维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质,通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子,在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性或产生新的药理活性,或者提高作用的选择性。
添加氢:新药:第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数:化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学试题及答案(三)
药物化学试题及答案(三)药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床⽤途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分⼦结构中引⼊极性⼤的羧基、羟基、氨基时,则药物的⽔溶性增⼤,脂⽔分配系数减⼩。
4.在磺胺类药物分⼦中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分⼦中的6位引⼊氟原⼦可⼤⼤增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及⽔相相对亲和⼒的度量7、药物进⼊体内到产⽣药效,要经历药剂相、药物动⼒相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式⼆氨基⼆氯络铂,临床主要⽤作癌症治疗药。
9、药物按作⽤⽅式可分为两⼤类结构⾮特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作⽤⽅式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相⽐特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性⾼。
13、含氮药物的氧化代谢主要发⽣在两个部位:⼀是在和氮原⼦相连的碳原⼦上发⽣N-脱烷基化和脱氮反应,另⼀是N-氧化反应。
14、药物分⼦设计⼤体可分为两个阶段,即先导化合物的产⽣和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床⽤作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床⽤作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者⼦黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作⽤的药物,其分⼦中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分⼦引⼊或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有⼆氢吡啶衍⽣物结构的抗⼼绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异⼭梨酯C.吉⾮罗齐D.利⾎平3.下列关于青蒿素的叙述错误的⼀项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于⽔C.抗疟活性⽐蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂⽔分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂⽔分配系数越⼤,活性越⾼B.药物脂⽔分配系数越⼩,活性越⾼C.脂⽔分配系数在⼀定范围内,药效最好D.脂⽔分配系数对药效⽆影响5.复⽅新诺明是由________组成。
天然药物化学试题及答案
天然药物化学试题 1一、指出下列各物质的成分类别每题1分,共10分1、纤维素2、酶3、淀粉4、桔霉素5、咖啡酸6、芦丁7、紫杉醇8、齐墩果酸9、乌头碱10、单糖二、名词解释每题2分,共20分1、天然药物化学2、异戊二烯法则3、单体4、有效成分5、HR-MS6、液滴逆流分配法7、UV8、盐析9、透析10、萃取法三、判断题正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分1.13C-NMR全氢去偶谱中,化合物分子中有几个碳就出现几个峰;2.多羟基化合物与硼酸络合后,原来中性的可以变成酸性,因此可进行酸碱中和滴定; 3.D-甘露糖苷,可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型;4.反相柱层析分离皂苷,以甲醇—水为洗脱剂时,甲醇的比例增大,洗脱能力增强; 5.蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰;6.挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来,具有香味液体的总称;7.卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合,多有毒性; 8.判断一个化合物的纯度,一般可采用检查有无均匀一致的晶形,有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统,在TLC或PC上样品呈现单一斑点时,即可确认为单一化合物;9.有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应;10.三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定;四.选择题将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分1.糖的端基碳原子的化学位移一般为;A δppm<50B δppm60~90C δppm90~110D δppm120~160E δppm>1602.紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是;A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素3.除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用;A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法4.中药的水提液中有效成分是亲水性物质,应选用的萃取溶剂是;A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿5.黄酮类化合物中酸性最强的是黄酮;A 3-OH B 5-OH C 6-OH D7-OH6.植物体内形成萜类成分的真正前体是,它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的;A.三磷酸腺苷B.焦磷酸香叶酯C.焦磷酸异戊烯酯D.焦磷酸金合欢酯7.将穿心莲内酯制备成衍生物,是为了提高疗效同时也解决了;A.增加在油中的溶解度B.增加在水中的溶解度C.增加在乙醇中的溶解度D.增加在乙醚中的溶解度8.在萜类化合物结构为饱和内酯环中,随着内酯环碳原子数的减少,环的张力增大,IR光谱中吸收波长;A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度9.挥发油的往往是是其品质优劣的重要标志;A.色泽B.气味C.比重D.酸价和酯价10.区别甾体皂苷元C25位构型,可根据IR 光谱中的 作为依据;A.A 带>B 带B.B 带>C 带C.C 带>D 带D.D 带>A 带五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:每小题2分,共10分 1. 2.3. 4. 5. 六、用化学方法区别下列各组化合物:每小题2分,共10分 1. 2 3.5. 七、分析比较:每个括号1分,共20分1.比较下列化合物的酸性强弱: > > > .并比较在硅胶板上展开后Rf 值的大小顺序: > > > .2. 用聚酰胺柱层析分离下列化合物,以不同浓度的乙醇-水进行梯度,流出柱外的顺序是 > > > .A. R 1=R 2=HB. R 1=H, R 2=RhamC. R 1=Glc, R 2=HD. R 1=Glc, R 2=Rham3.比较下列化合物的碱性强弱:碱性强弱: > >4.用硝酸银处理的硅胶进行柱层析,氯仿为流动相进行分离下列化合物时,其流出柱外的先后顺序为: > > > > ;八、提取分离:每小题5分,共10分1.某中药中含有下列四种蒽醌,请用PH 梯度萃取法设计分离流程;A BC D2.挥发油A 、多糖B 、皂苷C 、芦丁D 、槲皮素E,若采用下列流程进行分离,试将各成分填入适宜的括号内;药材粗粉O O H H OMe OGlc OMe GlcO OMe MeO O O OHO OH O O O O CH 2OH N MeCOOMe OOCC 6H 5O O OHO glc O OO glc O H OH Oglc A B CN OO OMeOMe NMeO OH OMe OMeN OMe OMe MeO Cl -+A B C水蒸汽蒸馏蒸馏液水煎液药渣浓缩加4倍量乙醇,过滤沉淀滤液回收乙醇,通过聚酰胺柱分别用水、含水乙醇梯度洗脱水洗液稀醇洗脱液较浓醇洗脱液水饱和的n-BuOH萃取水层正丁醇层九、结构鉴定:1.有一黄色针状结晶,mp285-6℃Me2CO,FeCl3反应+,HCl-Mg反应+,Molish反应—,ZrOCl2反应黄色,加枸橼酸黄色消退,SrCl2反应—;EI-MS给出分子量为284;其光谱数据如下,试推出该化合物的结构简要写出推导过程,并将1H-NMR信号归属;UV λmax nm:MeOH, 266.6, 271.0, 328.2;+MeONa, 267.0sh, 276.0, 365.0;+NaOAc, 267.0sh, 275.8, 293.8, 362.6;+NaOAc/H3BO3, 266.6, 271.6, 331.0;+AlCl3, 266.6, 276.0, 302.0, 340.0;+AlCl3/HCl, 266.6, 276.2, 301.6, 337.8.1HNMR DMSO-d6δppm:12.911H, s, OH, 10.851H, s, OH, 8.03 2H,d, J = 8.8Hz,7.102H,d, J = 8.8Hz, 6.861H, s, 6.471H, d, J = 1.8Hz, 6.191H, d, J = 1.8Hz, 3.843H, s.2.化合物A,mp:250~252℃,白色粉状结晶,Liebermann-Burchard反应紫红色,IR V max KBr cm-1:3400-OH,1640>C=C<,890δCH,β-吡喃糖甙,用反应薄层法全水解,检查糖为Glucose,苷元为原人参三醇PPT分子量476,经50%HAc部分水解未检出糖;FD-MS, M+ 638, EI-MS有m/z 620M+-H2O;13C-NMR数据如下:20SPPT 化合物A 20SPPT 化合物A 化合物A糖部分甙元部分甙元部分C-1 39.2 39.2 C-16 26.8 27.2 C-1′105.8C-2 28.0 27.7 C-17 54.6 54.6 C-2′75.7C-3 78.3 78.0 C-18 17.5 17.3 C-3′80.0C-4 40.2 40.2 C-19 17.4 17.4 C-4′71.7C-5 61.7 61.3 C-20 72.9 73.0 C-5′79.4C-6 67.6 78.6 C-21 26.9 26.8 C-6′63.0C-7 47.4 45.1 C-22 35.7 35.7C-8 41.1 41.0 C-23 22.9 23.0C-9 50.1 50.1 C-24 126.2 126.2C-10 39.3 39.6 C-25 130.6 130.5C-11 31.9 32.0 C-26 25.8 25.7C-12 70.9 71.0 C-27 17.1 17.6C-13 48.1 48.1 C-28 31.6 31.6C-14 51.6 51.5 C-29 16.4 16.3C-15 31.3 31.1 C-30 17.0 16.7 试写出化合物A的结构并说明推导过程;九、1. 2HOHOOHOOOHOOHOMeOOH答案一、指出下列各物质的成分类别每题1分,共10分1多糖2蛋白质3多糖4聚戊酮类5苯丙酸类6酚苷7 坏状二萜8五环三萜9生物碱10蒽醌二、名词解释每题2分,共20分1、是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科;2、异戊二烯法则:在萜类化合物中,常可看到不断重复出现的C5单位骨架;3、单体:具有单一化学结构的物质;4、有效成分:天然药物中具有临床疗效的活性成分;5、HR-MS: 高分辨质谱,可以预测分子量;6、可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降,通过固定相的液柱,实现物质的逆流色谱分离;7、红外光谱,可以预测分子结构;8、盐析:向含有待测组分的粗提取液中加入高浓度中性盐达到一定的饱和度,使待测组分沉淀析出的过程;9、透析:是膜分离的一种,用于分离大小不同的分子,透析膜只允许小分子通过,而阻止大分子通过的一种技术;10、是多羟基醛或多羟基酮类化合物;是组成糖类及其衍生物的基本单元;三、判断题正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分1×2√3√4√5×6√7×8×9√10√四.选择题将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分1 C2 D3 D4 C5 D6 C7 B8 B9 B 10 B五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:每小题2分,共10分1苯丙素,木脂素 2 黄酮异黄酮 3 醌菲醌 4 萜单萜 5 生物碱莨菪烷类六、用化学方法区别下列各组化合物:每小题2分,共10分1.异羟污酸铁反应 A- B - C +;NaOH反应 A + B - C -2.Legal反应 A + B - C -; A试剂反应茴香醛 A - B + C -3.ZrOCl2-枸橼酸反应 A 黄色褪色 B 黄色不褪 C 黄色褪色; NaBH4反应 A - B - C+4.FeCl3反应A - B - C +; Molish反应A + B - C - 5.Labat反应 A + B - C -; Edmeson反应 A - B + C -七、分析比较:每个括号1分,共20分1.B>A>D>C; C>D>A>B;2.D>B>C>A;3. C>A>B;4. E>B>C>A>D八、提取分离:每小题5分,共10分1. CHCl3/ 5%NaHCO3----A; CHCl3/ 5%NaCO3----BCHCl3/ 1%NaOH-----D; CHCl3------C2.从左至右A, B, C, D, E天然药物化学试题2一、名词解释每题2分,共20分1、二次代谢产物2、苷化位移3、HR-MS4、有效成分5、Klyne法6、天然药物化学7、UV8、NMR9、盐析10、透析二、判断题正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分1.通常,蒽醌的1H-NMR中α质子较β质子位于高场;2.有效单体是指存在于生物体内的具有生理活性或疗效的化合物;3.用葡聚糖凝胶柱层析分离游离黄酮苷元,主要靠分子筛作用,黄酮按分子量由大至小的顺序流出柱体;4.根据13C-NMR 全氢去偶谱上出现的谱线数目可以确定分子中不等同碳原子数目;5.大孔树脂法分离皂苷,以乙醇水为洗脱剂时,水的比例增大,洗脱能力增强;6.挥发油主要是由芳香族化合物和脂肪族化合物所组成;7.Girard 试剂是指一类带有季胺基团的酰肼,常用于鉴别含亚甲二氧基结构;8.络合薄层即为硝酸银薄层,可用于分离化合物的顺反异构体;9.强心苷类化学结构中,A/B 环顺反式皆有,B/C 环为反式,C/D 环为顺式;10.对以季胺碱、氮杂缩醛、烯胺等形式存在的生物碱,质子化则往往并非发生在氮原子上;三.选择题将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分1. 化合物的生物合成途径为醋酸-丙二酸途径; A 甾体皂苷 B 三萜皂苷 C 生物碱类 D 蒽醌类2.能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 ;A 麦芽糖酶 B 苦杏仁苷酶 C 均可以 D 均不可以 3黄酮苷元糖苷化后,苷元的苷化位移规律是 ;A α-C 向低场位移B α-C 向高场位移C 邻位碳向高场位移D 对位碳向高场位移4.除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用 ;A 沉淀法 B 透析法 C 水蒸气蒸馏法 D 离子交换树脂法5.中药的水提液中有效成分是亲水性物质,应选用的萃取溶剂是 ; A 丙酮 B 乙醇 C 正丁醇 D 氯仿6.用Hofmann 降解反应鉴别生物碱基本母核时,要求结构中 ;A.α位有氢B.β位有氢C.α、β位均有氢D.α、β位均无氢7.大多生物碱与生物碱沉淀试剂反应是在 条件下进行的;A.酸性水溶液B.碱性水溶液C.中性水溶液D.亲脂性有机溶剂8.合成青蒿素的衍生物,主要是解决了在 中溶解度问题,使其发挥治疗作用;A.水和油B.乙醇C.乙醚D.酸或碱9.具有溶血作用的甙类化合物为 ;A.蒽醌甙 B.黄酮甙 C.三萜皂甙 D.强心甙10.季铵型生物碱分离常用 ;A.水蒸汽蒸馏法 B.雷氏铵盐法 C.升华法 D.聚酰胺色谱法四、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:每小题2分,共10分1. 2. 3. O O OH HOH 2C glc COOMe4. 5.五、用化学方法区别下列各组化合物每小题2分,共10分1.2.3.4.5.六、分析比较:每个括号1分,共20分1. 分离下列黄酮化合物,1用聚酰胺柱层析,以不同浓度的乙醇-水进行梯度洗脱,流出柱外的顺序是 > > >. 2用硅胶柱层析,以不同浓度的氯仿-甲醇进行梯度洗脱,流出柱外的顺序是 > > >.2.下列糖苷进行酸水解,水解易难顺序为: > > >3.完成下列反应并写出反应产物:4.比较下列化合物的碱性强弱:碱性强弱: > >5.比较下列化合物的沸点: > > > ;七、提取分离:每小题5分,共10分 O OOHO H O O O O OHO Me O OHO OO OOH OH A B CN MeO MeO Me OMe OMe NOMeO O OO A BO O OH OO OH HOH 2CglcCOOMeA B C1.某中药中含有下列五种醌类化合物A~E,按照下列流程图提取分离,试将每种成分可能出现的部位填入括号中;中药材粉碎,水蒸气蒸馏蒸馏液残渣CHCl3提取CHCl3液残渣5%NaHCO3萃取风干95%EtOH提取经SephadexLH-20NaHCO3液CHCl3液70%MeOH洗脱酸化5%Na2CO3萃取分段收集黄色沉淀先出柱后出柱Na2CO3液CHCl3液A B CD E2.某中药总生物碱中含有季铵碱A、酚性叔胺碱B、非酚性叔胺碱C及水溶性杂质D和脂溶性杂质E,现有下列分离流程,试将每种成分可能出现的部位填入括号中;总碱的酸性水液NH4+调至PH9-10,CHCl3萃取碱水层CHCl3层酸化;雷氏铵盐1%NaOH水液沉淀碱水层CHCl3层经分解NH4Cl处理1%HCl萃取CHCl3提取CHCl3层酸水层CHCl3层八、结构鉴定:每小题5分,共10分1.有一黄色结晶I,盐酸镁粉反应显红色,Molish反应阳性,FeCl3反应阳性,ZrOCl2反应呈黄色,但加入枸橼酸后黄色褪去;IR γmax KBr cm-1: 3520, 3470, 1660, 1600, 1510, 1270, 1100~1000, 840. I的UV λnm如下:MeOH 252 267 sh 346NaOMe 261 399AlCl3272 426AlCl3/HCl 260 274 357 385NaOAc 254 400NaOAc/H3BO3256 378I的1H-NMR DMSO-d6, TMS δppm:7.411H, d, J=8Hz, 6.921H, dd, J=8Hz, 3Hz, 6.701H, d, J=3Hz, 6.621H, d, J=2Hz, 6.431H, d, J=2Hz, 6.381H, s,5.051H, d, J=7Hz,其余略;I酸水解后检出D-葡萄糖和苷元,苷元的分子式为C15H10O6;FAB-MS示分子中含一分子葡萄糖;试回答下列各问:1该化合物为根据2是否有3-羟基根据3苷键构型为根据4是否有邻二羟基根据5写出I的结构式,并在结构上注明氢谱质子信号的归属;2.某化合物S为白色粉末,Liebermann-Burchard反应阳性,Molish反应阳性;其分子式为C42H66O14;酸水解检出甙元为齐墩果酸;糖为葡萄糖醛酸GlaUA及葡萄糖Glc 1:1;碱水解检出葡萄糖;化合物S的13C-NMR化学位移值如下:化合物S甙元的13C-NMR数据化合物S糖部分13C-NMR化学位移值碳位齐墩果酸化合物S GlaUA1 38.3 39.8 107.22 28.0 27.0 74.43 78.1 91.2 78.34 39.7 40.4 75.85 55.9 56.9 77.46 18.7 19.5 172.47 33.3 34.2 Glc8 40.1 40.8 97.49 48.2 49.0 74.210 37.1 37.9 78.811 23.6 24.3 71.112 123.0 124.1 79.513 144.3 145.2 62.814 42.3 43.215 28.4 29.316 23.9 24.717 47.2 48.418 41.9 42.819 46.4 47.420 30.9 31.821 34.2 35.022 32.7 33.523 28.3 29.224 17.2 18.025 15.7 16.626 17.7 18.527 26.3 27.028 180.1 178.829 33.3 34.330 23.8 24.71 写出苷元的结构式2 糖与苷元的连接位置3 写出该化合物完整结构式八、结构鉴定:每小题5分,共10分答案一、名词解释每题2分,共20分1.二次代谢产物:由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物,如萜类、生物碱类化合物等;2.苷化位移:糖与苷元成苷后,苷元的和糖的端基碳的化学位移值均发生了变化,这种改变称为苷化位移:3.HR-MS: 高分辨质谱,可以预测分子量;4.有效成分:天然药物中具有临床疗效的活性成分;5.Klyne法:将苷和苷元的分子旋光差与组成该苷的糖的一对甲苷的分子旋光度进行比较,数值上接近的一个便是与之有相同苷键的一个;6.是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科;7.紫外光谱,可以预测分子结构;8.核磁共振,可以预测物质分子结构;9.盐析:向含有待测组分的粗提取液中加入高浓度中性盐达到一定的饱和度,使待测组分沉淀析出的过程;10.透析:是膜分离的一种,用于分离大小不同的分子,透析膜只允许小分子通过,而阻止大分子通过的一种技术二、判断题正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分1×2√3×4√5×6×7×8√9√10√三.选择题将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分1 D2 B3 B4 D5 C6 B7 A8 A9 C 10 B四、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:每小题2分,共10分1 萜,单萜环烯醚萜;2 醌菲醌;3 黄酮查耳酮;4 苯丙素木脂素;5 三萜四环三萜五、用化学方法区别下列各组化合物每小题2分,共10分1.异羟污酸铁反应 A- B + C -; Edmeson反应 A - B - C +2.NaBH4反应 A + B - C -; SrCl2反应 A - B + C -3.Legal反应 A + B - C -; Keller-Kiliani反应 A - B + C -4.Shear试剂反应A - B - C +; 异羟污酸铁反应A + B - C -5.Labat反应 A - B +六、分析比较:每个括号1分,共20分1. D>C>A>B; A>B>C>D;2. A>D>B>C 4. A>B>C; 5. B>C>A>D3. NCH33+H2O七、提取分离:每小题5分,共10分1. A, C, B, E, D;2. D, A, B, C, E天然药物化学试题3一、填空题每空0.5分,共18分1. 不经加热进行的提取方法有_____和_____;利用加热进行提取的方法有____和______,在用水作溶剂时常利用______,用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____;2. 硅胶吸附层析适于分离____成分,极性大的化合物Rf____;极性小的化合物Rf______;3 利用萃取法或分配层析法进行分离的原理主要是利用____________;4. 测定中草药成分的结构常用的四大波谱是指______、______、______和________;5.从植物中提取苷类成分时,首先应注意的问题是_________________;6. 苷类根据是生物体内原存的,还是次生的分为_____和_____;根据连接单糖基的个数分为______、_____等;根据苷键原子的不同分为______、______、______和______,其中__________为最常见;7. 利用1HNMR谱中糖的端基质子的_ _判断苷键的构型是目前常因用方法;8. 苦杏仁酶只能水解_______葡萄糖苷,纤维素酶只能水解________葡萄糖苷;麦芽糖酶只能水解__________葡萄糖苷;9. 按苷键原子的不同,酸水解的易难顺序为:______ >______ >______ >______ ;10. 总苷提取物可依次用极性由_______到______的溶剂提取分离;11. Smith降解水解法可用于研究难以水解的苷类和多糖,通过此法进行苷键裂解,①可获得______②从得到的_____可以获知糖的类型;12. 苷化位移使糖的端基碳向____________移动;二、选择题每题1分,共15分1. 高压液相层析分离效果好的主要原因是:A. 压力高B. 吸附剂的颗粒细C. 流速快D. 有自动记录2. 人体蛋白质的组成氨基酸都是:A. L-α-氨基酸B. δ-氨基酸C. 必需氨基酸D. D-氨基酸3. 活性炭在下列哪一种条件下吸附性最强A. 酸性水溶液B. 碱性水溶液C. 稀乙醇水溶液D. 近中性水溶液E. 稀丙酮水溶液4. 蛋白质等高分子化合物在水中形式:A. 真溶液 B. 胶体溶液 C. 悬浊液D. 乳浊液5. 纸层析属于分配层析,固定相为:A. 纤维素B. 滤纸所含的水C. 展开剂中极性较大的溶液D. 水6. 化合物在进行薄层层析时,常碰到两边斑点Rf值大,中间Rf值小,其原因是:A. 点样量不一B. 层析板铺得不均匀C. 边缘效应D. 层析缸底部不平整7. 葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为:A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来8. 氧化铝适于分离哪类成分:A. 酸性成分 B. 苷类 C. 中性成分 D. 碱性成分9. 有效成分是指A. 需要提取的成分B. 含量高的化学成分C. 具有某种生物活性或治疗作用的成分D. 主要成分10. 与水不相混溶的极性有机溶剂是:A. EtOH B. MeOH C. Me2 CO D.n-BuOH11. 比水重的亲脂性有机溶剂有:A. CHCl3 B. 苯 C. Et2 O D. 石油醚12. 利用有机溶剂加热提取中药成分时,一般选用:A. 煎煮法 B. 浸渍法 C. 回流提取法13. 判断一个化合物是否为新化合物,主要依据:A.中药大辞典B.中国药学文摘C.美国化学文摘14. 从药材中依次提取不同的极性成分,应采取的溶剂极性顺序是:A.水→EtOH→EtOAc→Et2O→石油醚B.石油醚→Et2O→EtOAc→EtOH→水C. 石油醚→水→EtOH→Et2O15. 对于含挥发性成分的药材进行水提取时,应采取的方法是:A. 回流提取法B. 先进行水蒸气蒸馏再煎煮C. 煎煮法三、判断正误每题1分,共15分1. 中草药中某些化学成分毒性很大;2. 蜡是指高级脂肪酸与甘油以外的醇所形成的酯;3. 松材反应就是检查木质素;4. 目前所有的有机化合物都可进行X-衍射测定结构;5. 蛋白质皆易溶于水而不溶于乙醇;6. 苦味质就是植物中一类味苦的成分的统称;7. 在硝酸银络合薄层层析中,顺式双键化合物与硝酸银络合较反式的易于进行;8. 化合物乙酰化得不到乙酰化物说明结构中无羟基;9. 植物有效成分的含量不随生长环境的变化而变化;10. 同一化合物用不同溶剂重结晶,其结晶的熔点可能有差距;11. 某结晶物质经硅胶薄层层析,用一种展开剂展开,呈单一斑点,所以该晶体为一单体;12. 植物油脂主要存在于种子中; 13. 中草药中的有效成分都很稳定;14. 聚酰胺层析原理是范德华力作用; 15. 硅胶含水量越高,则其活性越大,吸附能力越强;四、指出下列结构的名称及类型每题2分,共14分五、结构鉴定每空2分,共6分1. 写出下列化合物质谱中的碎片离子:六、简答题每题4分,共24分1.苷键的水解方法2.简述中草药有效成分的提取分离方法3.应用碱碱酸沉法提取黄酮类化合物时,应注意哪些问题4.试用电子理论解释为什么黄酮类多显黄色,而二氢黄酮多无色5.就不同的黄酮类化合物的立体结构解释其在水中溶解度规律6.天然药物中所含化学成分的主要类型七、提取与分离共8分1.萱草根中含有几种蒽醌成分,请设计一个分离流程过程萱草根乙醇提取醇浸膏乙醚液不溶物3乙醚液酸化乙醇吡啶重结晶浅黄色结晶()3乙醚液酸化重结晶橙黄色结晶答 案一、填空题每空0.5分,共18分1浸渍 渗漉 煎煮 回流提取 煎煮 回流提取2、酸极性 大 小3、分配比不同4、MS UV IR NMR5、采用适当的方法杀酶或抑制酶的活性6、原生 次生苷 单糖苷 双糖苷 氧苷 氮苷 硫苷 碳苷 氧苷7、偶合常数8、B-六碳 B-D- a-D-9、C-苷 S-苷 O-苷N-苷10、低 高11、原苷元 反应产物12、高场二、选择题每题1分,共15分1A2B3B4B5A6C7C8D9C10C11A12C13C14B15B三、判断正误每题1分,共15分1T2F3F4F5F6F7T8F9F10T11F12F13T14F15F四、指出下列结构的名称及类型每题2分,共14分1红景天苷2毛茛苷3 天麻苷4 蜀黍苷5靛苷6 苦杏仁苷7水杨苷五、结构鉴定每空2分,共6分O C7H6 C7H5六、简答题每题4分,共24分1答:酸催化水解,乙酰解反应,碱催化水解和B-消除反,酶催化水解反应,糖醛酸苷的选择水解反应;2答:提取方法:溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法;分离法:根据物质溶解度差别进行分离,根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离,根据物质的吸附性差别进行分离,根据物质分子大小差别进行分离;根据物质离解程度不同进行分离;3.应注意碱液尝试不宜过高,以免在强碱性下,尤其加热时破坏黄酮母核;在加酸酸化时,酸性也不宜过强,以免生成羊盐,致使黄酮类化合物又重新溶解,降低产品收率;4.其色原酮部分原本无色,但在2-位上引入苯环后,即形成交叉共轭体系,并通过电子转移,重排,使共轭链延长,因而显现出颜色,而二氢黄酮不具有交叉共轭体系或共轭链短,故不显色;5.黄酮,黄酮醇,查耳酮等平面性强的分子,因分子与分子间排列紧密,分子间引力较大,故更难溶于水,而二氢黄酮及二氢黄酮醇等,因系非平面性分子,故分子与分子间排列不紧密,分子间引力降低,有利于水分子进入,溶解度稍大;至于花色苷元类虽也为平面性结构,但因以离子形式存在,具有盐的通性,故亲水性较强,水溶度较大;6.糖和苷,苯丙素,醌类,黄酮类,萜类和挥发油,三萜及其苷,甾体及其苷,生物碱等七、提取与分离共8分大黄酸决明蒽醌大黄酚决明蒽醌甲醚天然药物化学试题4一、填空题每空0.5分,共20分1. 香豆素是______;其母核为_______________;2 香豆素的结构类型通常分为下列四类:________、________、________及________;3.香豆素类化合物在紫外光下多显示______色荧光,______位羟基荧光最强,一般香豆素遇碱荧光4.木脂素可分为两类,一类由______和______二种单体组成,称______;另一类由______和______二种单体组成,称为______;5. 醌类按其化学结构可分为下列四类:①________②_______ ③_______ ④________;6. 萘醌化合物从结构上考虑可以有α1,4、β1,2及amphi2,6三种类型,但迄今为止从天然界得到的几乎均为______;7. 游离的蒽醌衍生物,常压下加热即能___,此性质可用于蒽醌衍生物的___和___;8. 羟基蒽醌能发生Borntrager's 反应显____色,而_____、_____、_____、_____类化合物需经氧化形成蒽醌后才能呈色;9. 蒽醌类是指具有___基本结构的化合物的总称,其中__位称为α位,__位称为β位;10. 下列化合物与醋酸镁的甲醇溶液反应:邻位酚羟基的蒽醌显____色;对位二酚羟基的蒽醌显____色;每个苯环上各有一个α-酚羟基或有间位羟基者显____色;母核上只有一个α或β酚羟基或不在同一个环上的两个β酚羟基显____色;11. Kesting-Craven 以应与活性次甲基试剂的反应仅适用于醌环上有未被取代位置的_____及____类化合物,____类化合物则无此反应;12. 某中药用10%H 2SO 4水溶液加热水解后,其乙醚萃取液加入5%NaOH 水溶液振摇,则乙醚层由黄色褪为无色,而水层显红色,表示可能含有____成分;三、完成下列反应每小题6分,共18分二、写出下列结构的名称及类型每小题1分,共12分OOC 11H 23HO OH12O O OH 3O O CH 34OO OH OHCHCH 2CH C 3CH 3OH 5O O OH OH CH 3HO 6O OOH OH CH 3H 3COO O OH OHCH 37O OOH OH CH 2OHOO COOH 89O OOH OH glc O OH OHCH 2OH H OCOOHO OHOH Oglc Oglc COOH101112四、选择题将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题2分,共20分1. 蒽醌类化合物在何种条件下最不稳定:A. 溶于有机溶剂中露光放置B. 溶于碱液中避光保存C. 溶于碱液中露光放置D. 溶于有机溶剂中避光保存2. 具有升华性的化合物是:A. 蒽醌苷 B. 蒽酚苷 C. 游离蒽醌 D. 香豆精苷3. 以下化合物,何者酸性最弱:C4.下列化合物中,何者遇碱液立即产生红色:C5.下列化合物,其IR νC=O 为1674,1620cm -1;该化合物为:C6. 空气中最稳定的化合物是:C7. 某中草药水煎剂经内服后有显着致泻作用A. 蒽醌苷 B. 8. 在总游离蒽醌的乙醚液中A. 带一个α-酚羟基的C. 带两个α-9. 硬毛中华猕猴桃中含有下列几种成分,其酸性大小顺序为:A. ④>③>②>①B. ③>④>①>②C. ①>②>④>③D. ④>③>①>②Rf 值大小顺序为: A. II>IV>III>I B. II>III>IV>I C. I>IV>III>II D. III>II>IV>I五、比较下列各组化合物酸性强弱每题5分,共20分六、判断正误正确的在括号内划“√”,错的划“X ” 每题1分,共6分六、判断正误1F2T3T4F5T6T 1. 青蒿素是一种具有二萜骨架的过氧化物,是由国外研制的一种高效抗疟活性物质; 2. 挥发油的品质和含量随植物生长环境的变化而变化; 3. 挥发油中萜类化合物的含氧衍生物是挥发油中生物活性较强或只有芳香气味的主要组成成分;4. 卓酚酮类化合物是一类变形单萜,其碳架符合异戊二烯规则;5. 水蒸汽蒸馏法是提取挥发油最常用的方法;6. 挥发油经常与日光及空气接触,可氧化变质,使其比重加重,颜色变深,甚至树脂化;七、萱草根中含有下列几种蒽醌类成分,根据下面分离流程,各成分应在哪个部位获得,请填入空格;七、每空1分,共4分ACBD一、填空题每空0.5分,共20分1、邻羟基桂皮酸 苯骈a-吡喃酮 2、简单 呋喃 吡喃 其他 3、蓝色 G 增强 4、桂皮酸 桂皮醇 木脂素 丙烯苯 烯丙苯 新木脂素 5、苯醌 萘一 菲一 蒽一 6、a-萘醌类 7、升华 分离 纯化 8、红-紫红 蒽酚 蒽酮 二蒽酮 9、蒽醌母核 1,4,5,8 2,3,6,7 10、蓝-蓝紫 紫红-紫 橙红-红 橙黄-橙色11、苯醌 萘醌 蒽醌 12、醌类二、写出下列结构的名称及类型每小题1分,共12分1信筒子醌 2、胡桃醌 3、蓝雪醌 4、紫草素 5、大黄素 6、大黄素甲醚 7、大黄酚 8、芦荟大黄素 9、大黄酸 10、茜草素 11、 12、番泻苷B三、完成下列反应每小题6分,共18分1O O COOO O COO H O COOHOMeMeOO四、选择题1C2C3C4C 5 C6C7D8B9D10A 五1、2>3>1>6>5>4 2. 1>3>4>5>2 3. 3>2>1>44.1>2>3O A B I O O OH OH CH3IIO O OH OH CH 3HO O O OH OH CH 2OH III IV。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
天然药物化学习题与答案
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱别离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、以下溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于以下( B )类化合物的别离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的别离, 硅胶色谱一般不适合于别离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、以下溶剂中极性最强的是〔D〕A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2,其不饱和度为〔C〕A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分,应采取的溶剂极性顺序是〔B〕A、水-EtOH-EtOAc-Et2O-石油醚B、石油醚-Et2O-EtOAc-EtOH-水C、石油醚-水-EtOH-Et2O-EtOAc二、用适当的物理化学方法区别以下化合物1. 用聚酰胺柱色谱别离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律:①苷元相同,洗脱先后顺序一般是:参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案(10套)试卷1:一、单项选择题(共15题,每题2分,共30分)1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂?参考答案:A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:参考答案:D3.吗啡的化学结构为:参考答案:吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于:参考答案:B5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:参考答案:B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂?参考答案:A7.复方新诺明是由:参考答案:B8.各种青霉素类药物的区别在于:参考答案:A9.下列哪个是氯普卡因的结构式?参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为:参考答案:B11.睾酮的化学名是:参考答案:A12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定?参考答案:D13.具有如下结构的是下列哪个药物?参考答案:B14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:参考答案。
15.通常情况下,前药设计不用于:参考答案:D注:本文已删除明显有问题的段落,但因缺少试卷1第9题的选项,无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂?()A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物?()A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂?()A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素?()A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物?()A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂?()A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂?()A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题(错选、多选不得分,共5题,每题2分,共计10分)。
药物化学试题A
药物化学试题A一、选择题1.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( )。
A.乙酰水杨酸酐B.苯酚C.水杨酸苯酯 D.乙酰水杨酸苯酯2.下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是( )。
A.磷霉素B.舒巴坦 C.氨曲南 D.克拉维酸3.奋乃静在空气中或日光下放置,易被氧化渐变为红棕色,分子中不稳定的结构是()A.哌嗪环 B.苯环 C.侧链部分 D.酚噻嗪环4.咖啡因化学结构的母核是()A.喹啉 B.异喹啉 C.黄嘌呤 D.嘌呤5.维生素A立体异构体中活性最强的异构体是()A.全反式 B.9-顺 C.13-顺式 D.11、13-二顺式6.AⅡ受体拮抗剂()A.新伐他汀B.卡托普利C.两者均是D.两者均不是7.下列不具有抗高血压作用的药物是( )A.卡托普利B.甲基多巴 C.非诺贝特D.利血平8.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。
A.吗啡B.美沙酮 C.哌替啶D.纳洛酮9.可溶于水的脂溶性维生素是()A.维生素A B.维生素E C.维生素K D.维生素D10.磺胺嘧啶的作用机制是()A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制环氧酶 D.抑制脂氧酶11.阿奇霉素为()抗生素A.β-内酰胺类 B.四环素 C.氨基糖苷类 D.大环内酯类12.具有叔胺结构()A.重酒石酸去甲肾上腺素 B.盐酸普萘洛尔C.两者均是 D.两者均不是13.维生素B1在碱性水溶液中可被氧化成为具有荧光的化合物,称为()A.硫色素 B.光化色素 C.感光黄素 D.鞣酸14.以下属于丙胺类的抗过敏药是()A.乙二胺 B.异丙嗪 C.赛庚啶 D.氯苯那敏15.吗啡易被氧化变色是因为分子结构中具有()A.醇羟基 B.酚羟基 C.双键 D.叔胺基16.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()A.8位有哌嗪 B.1位有乙基取代,2位有羧基C.5位有氟 D.3位有羧基,4位有羰基17.下列属于质子泵抑制剂的抗溃疡药物是()A.西替利嗪B.奥美拉唑C.法莫替丁D.左旋咪唑18.扑热息痛药物中应检查()杂质的含量。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide(甲苯磺丁脲)B. Nateglinide(那格列奈)C. Glibenclamide(格列本脲)D. Metformin(二甲双胍)E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8.分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是: EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16-10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。
天然药物化学习题及答案
8、下列化合物遇碱显黄色,经氧化后才显红色的是( ) A. 羟基蒽醌类 B.二蒽酮类 C. 蒽酚 D. 蒽酮 E.羟基蒽醌苷
四、用化学方法区别下列各化合物:
化合物 A
化合物 B
化合物 C
2、苷类的酶水解具有(专一)性,是缓和的水解反应。
3、提取多糖常用的溶剂(冷、热水)、(稀碱、酸),采用(醇沉)获得的多 糖常混有(蛋白质),可选用(氯仿)、(酚)等处理使(蛋白质)沉淀。
4、Molish 反应的试剂是(浓硫酸和α-萘酚)用于鉴别(糖和苷),反应现 象是(两液面间形成紫色环)。
5、专门水解α-葡糖糖苷键的酶是( )
4、游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液中,是由于其结构中有( )
A. 甲氧基
B. 酚羟基对位的活泼 H C. 酮基 D.内酯环
5、香豆素与高浓度的碱长时间加热生成的产物是( )
A. 脱水化合物
B. 醌式结构
C. 顺式邻羟基桂皮酸
D.反式邻羟基桂皮酸
6、香豆素及其苷发生异羟肟酸铁的反应条件为( )
A. 在酸性条件下 B. 在碱性条件下 C. 先酸后碱 D.先碱后酸
化合物 A
化合物 B
化合物 C
化合物 D
A、B molish 反应 糖苷鉴别 Gibbs 试剂,溶液变成蓝绿色,为化合物 C;
第四章 醌类化合物
一 、判 断 题( 正 确 的 在 括 号 内 划“ √ ”,错 的 划 “ x ” ) 1、 蒽酚或蒽酮常存在于新鲜植物中。( √) 2、 通常在1H—NMR中萘醌苯环的α质子较β质子位于高场。(×) 二、填空题
药物化学第二版答案
药物化学第二版答案【篇一:药物化学大题答案】1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=o)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还就是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这就是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物与二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上就是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法就是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6就是三个酮基的位置,1,3,5就是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中,凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案:A2)下列哪一项不是药物化学的任务?A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案:C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质?A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案:C2)安定是下列哪一个药物的商品名?A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案:C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案:B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物?A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)答案:E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强?A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案:B6)苯巴比妥合成的起始原料是()。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案:C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案:A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为()。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案:C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是()。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案:A10)吗啡具有的手性碳个数为()。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案:D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。
《药物化学》自测题
第二章中枢神经系统药物五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
第三章外周神经系统药物五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?HO HONHCH3 OH3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
第四章循环系统药物五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4-44. 以captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.4-48. 根据高血脂症的定义,简述调血脂药物的分类,并说明每类药物的作用机制。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学期末考试模拟试题四及答案(已修改)
药物化学期末考试模拟试题四一、单项选择题(每小题1分,共1×20=20分)1。
药物的解离度与生物活性的关系是( )A。
增加解离度,有利于吸收,活性增加 B. 合适的解离度,有最大的活性C. 增加解离度,离子浓度上升活性增强D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强2. 与前药设计的目的不符的是()A.提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间3. 先导化合物是指( )A。
很理想的临床用药 B. 新化合物C。
不具有生物活性的化合物D. 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和化学改造的化合物4. 从植物中发现的先导物的是()A.扑热息痛B。
青蒿素C。
红霉素D。
卡托普利5. 下列常用作抗溃疡药的是()A。
钙拮抗剂B。
β受体阻断剂 C. H2受体拮抗剂D。
H1受体拮抗剂6. 两个非极性区的键合形式是()A。
电荷转移复合物B。
共价键C。
疏水键D。
氢键7。
经典的H1受体拮抗剂的通式为()A。
Ar-X-(CH2)n-NR1R2B。
Ar1Ar2X-(CH2)n— NR1R2C. Ar1Ar2X-(CH2)n- N(CH3)2D。
Ar-X-(CH2)n- N(CH3)28. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是( )A. 结构特异性药物B。
前药 C. 软药D。
结构非特异性药物9. 巴比妥类药物的pKa值如下,显效最快的是()A.苯巴比妥,pKa7。
9(未解离率50%)B。
己锁巴比妥,pKa8。
4(未解离率90%)C。
异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)D。
戊巴比妥,pKa8.0(未解离率75%) 10。
吡唑酮类药物具有的药理作用是()A.催眠镇静B.解热镇痛抗炎C。
抗病毒 D.降血脂11。
奥沙西泮的化学名为()A.7—氯—1,3-二氢—3—羟基—5—苯基-2H—1,4-苯并二氮卓—2—酮B.7—氯-1,3—二氢-1-甲基-5—苯基-2H-1,4—苯并二氮卓-2-酮C.8-氯—1,3-二氢-3-羟基-5—苯基—2H-1,4-苯并二氮卓—2—酮D.8—氯—1,3—二氢—1-甲基-5—苯基—2H-1,4—苯并二氮卓-2—酮12. 与苯妥英钠的性质不符的是()A。
临床医学《药物化学》题目及答案
临床医学《药物化学》题⽬及答案⼀、单选题1.下列给药⽅式中,吸收最好的是AA:静脉注射 B:肌⾁注射 C:⼝服给药 D:⽪肤给药2.在脂烃化合物引⼊以下哪种基团,使其P值下降最多DA:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提⾼100度,则溶解度度S DA:提⾼1倍 B:提⾼10倍 C:降低1倍 D:降低10倍4.键能最⼩的是那种类型的键DA:共价键 B:离⼦键 C:氢键 D:疏⽔相互作⽤5.在药物分⼦引⼊以下哪种基团对其⽔溶性影响不⼤BA:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代谢的最主要部位是AA:肝脏 B:胃 C:⼩肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复⽅⽤于治疗帕⾦森病的效果最好?CA:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡⽐多巴 D:多巴胺+卡⽐多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要⽬的是BA:提⾼选择性 B:延长作⽤时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作⽤9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要⽬的是DA:提⾼选择性 B:延长作⽤时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作⽤10. 2D定量构效关系研究⽅法中哪种应⽤最⼴泛AA:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分⼦连接法 D:分⼦对接法⼆、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACDA中药B西药C⽣物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B合成化学药物C合理利⽤改进现有药物D确定药物的剂量和使⽤⽅法3.药物化学的学科特点包括,ABCA是⼀门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的⼀般学科4.下列说法正确的有BCDA从⽔柳茶中提取了⼄酰⽔杨酸B⼄酰⽔杨酸的通⽤名为阿司匹林C阿司匹林的主要药理作⽤为解热镇痛D阿司匹林有抗⾎⼩板聚集的功能5下列说法正确的有ACDA.QSAR是定量构效关系的英⽂缩写B.R型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素⽽获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外⽆抗菌活性6.下列说法正确的有ABDA.伊马替尼是第⼀个获得批准的肿瘤发⽣相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发⽣机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说法正确的有ACDA,屠呦呦因发现青蒿素⽽获得诺贝尔奖,B,青篙素主要⽤于治疗痢疾,C.氮甲是⼀种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第⼆8.新药开发的特点包括ABCDA,周期长,投资⼤,B,利润⾼,C,风险⾼,D,需要专利保护。