甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂概述
简析氨基甲酸酯类杀菌剂
简析氨基甲酸酯类杀菌剂甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是目前全球销售额最大的杀菌剂类别,自从2014年,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂以37.43亿美元的销售额超越了三唑类杀菌剂后,为全球使用量最大的杀菌剂。
近年来,在全球前十五大杀菌剂中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中的嘧菌酯、吡唑醚菌酯和啶氧菌酯始终位列其中。
2016年,该类产品占据了全球杀菌剂市场1/5以上的份额,在目前上市的十多个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中,前六大产品2016年的销售总额占据了97.0%以上的份额,为最主要产品。
发现过程1996年巴斯夫开发了第1个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂醚菌酯(kresoxim methyl),随后1997年捷利康公司(现先正达)开发嘧菌酯(azoxystrobin)。
并迅速占领市场。
相较于传统杀菌剂,氨基甲酸酯类杀菌剂优势明显:适用作物更多,防治谱更广,高效,用量低,适合与其他产品复配等;而且大多数产品拥有作物健康作用,可增绿,延缓衰老,使作物籽粒饱满,从而实现增产。
2000年,一些类似物进入市场,著名的药剂是诺华公司开发的肟菌酯(trifloxystrobin)。
但不久因诺华与捷利康合并成立先正达,基于反垄断的需要,肟菌酯被剥离给拜耳。
先正达公司授权杜邦公司开发啶氧菌酯和杀虫剂氯虫苯甲酰胺混剂。
2002年,巴斯夫公司开发吡唑醚菌酯(pyraclostrobin),代号BAS。
2004年巴斯夫公司又推出醚菌胺(dimoxystrobin),拜耳公司推出氟嘧菌酯(fluoxastrobin),均用于谷物。
2007年巴斯夫公司推出的肟醚菌胺(orysastrobin)。
住友化学2016年上市的mandestrobin是最近上市的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
作用机理甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是基于天然抗生素strobilurin A为先导化合物开发的新型杀菌剂,是能量生成抑制剂。
它的作用机理是通过与病原菌细胞线粒体中cytb和C1复合体Oo部位的结合而抑制线粒体的电子传递,从而阻断细胞色素与细胞色素之间的电子传递(阻断的氧化),进而抑制线粒体呼吸作用,使得线粒体无法并供给细胞正常代谢所需能量(ATP)。
肟菌酯、嘧菌酯、醚菌酯、吡唑醚菌酯杀菌哪个更划算?
肟菌酯、嘧菌酯、醚菌酯、吡唑醚菌酯杀菌哪个更划算?在杀菌剂行业产品市场份额中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂位居第一,其次是三唑类系列杀菌剂。
在全球十大杀菌剂销售中,嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯这三种甲氧基丙烯酸酯杀菌剂稳居前列,那么肟菌酯、嘧菌酯、醚菌酯、吡唑醚菌酯同为甲氧基丙烯酸酯杀菌剂,它们之间到底有什么样的区别和差异化呢?一、什么是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一种仿生杀菌剂,化学结构来看,除绿色部分修饰基团的不同,它们都具有甲氧基丙烯酸酯基团(红色圈出部分)。
这类杀菌剂的活性基团主要作用于真菌的线粒体呼吸链中的细胞色素bel复合物,阻止电子传递,影响酶的脱脂化作用,由于酶的脱酯化使其毒力丧失,从而抑制真菌生长。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有保护、治疗、铲除、渗透作用,能有效防治子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌等真菌引起的病害。
并且对环境相对安全,对植物生长有一定促进作用,降低乙烯含量,提高植物硝化还原酶活性,延缓植物衰老,特别是禾谷类,能提高产量。
肟菌酯:由诺华(现先正达)开发,2000年上市。
嘧菌酯:由捷利康(现先正达)开发,1997年上市。
醚菌酯:是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中的第1个上市品种,1996年由巴斯夫上市。
吡唑醚菌酯:由巴斯夫发现,在2001年登记上市。
二、杀菌谱对比肟菌酯:杀菌谱和嘧菌酯相同,对多数真菌病害有良好活性,不过易产生抗药性,不易单独使用。
针对白粉病、叶斑病、黑星病效果有特效,其他对锈病、霜霉病、立枯病、苹果黑腥病、立枯病亦有很好的活性。
嘧菌酯:杀菌谱很广,对子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌纲中的大部分病原菌有效。
嘧菌酯在我国25种农作物上取得登记,用于防治33种病害。
几乎可以防治所有真菌病害,如对白粉病、锈病、纹枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病、白腐病、黑痘病、炭疽病、早晚疫病、叶霉病等均有良好的活性。
醚菌酯:杀菌谱不如嘧菌酯广,但也对大多数真菌都有良好的活性,因为上市时间较长,病菌抗性较大,但对白粉病等特效,醚菌酯在我国15种作物上取得登记,用于防治13种病害。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂简介
甲氧基丙烯酸酯类农药一、发现过程甲氧基丙烯酸酯类化合物开始的研究开始于1969年,捷克科学家Musilek等人在一种蘑菇(oudemansiella mucida)中首次发现了strobilurin A ,并将这种物质用于治疗人类的皮肤病.Oudemansin A是继Strobilurin A之后从腐朽的松木长出的蘑菇中分离出来的具有抗菌活性的天然抗生素。
O Ostrobilurin AOO O oudemansin A随着越来越多具有杀菌活性的β—甲氧基丙烯酸酯类天然抗生素的相继发现,有关其生物活性、结构确证、作用机理和全合成的研究也越来越多,从而也引起了农药公司和研究人员的极大兴趣。
1982年,英国捷利康公司和德国巴斯夫公司最早展开了该方面的研究工作。
捷利康公司人员研究人员在Strobilurin A的结构基础上进行改造,打破其共轭三烯结构,合成了大量的以β-甲氧基丙烯酸酯衍生物为先导的杀菌剂,但仍未达到田间试用的要求。
生测表明含(E)-β—甲氧基丙烯酸酯的化合物具有一定的生物活性,而含(Z)-式的则没有活性。
1986年获得含天然(E)—β-甲氧基丙烯酸甲酯基团的strobilurins合成物的专利权,1992年成功开发出了嘧菌酯(azoxystrobin),并于1996年成功上市。
2000年又公布了啶氧菌酯,并于2002年上市.捷利康公司这类最早专利的发布阻碍了巴斯夫公司对该天然毒性基团的研究工作,但是巴斯夫公司发现了(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯的电子等排体,即(E)—甲氧基亚氨基乙酸甲酯基团。
与合适骨架连接后也能提供活性,并最终实现了醚菌酯(kresoxim—methyl),在1996年上市。
巴斯夫继1996年向市场推出醚菌酯以来,于2002年、2004年和2007年又成功上市了吡唑菌酯、醚菌胺和肟醚菌胺,其中吡唑菌酯是目前活性最高的丙烯酸酯类杀菌剂。
拜耳1998年公布了肟菌酯,1999年该产品推向市场.1994年发现氟嘧菌酯,于2004年投放市场。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种介绍
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种介绍甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种介绍摘自:农药剂型博客甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种介绍:1.嘧菌酯上市时间为1997年,主要适用作物谷物、大豆和水稻,2010年销售额10.65亿美元,由先正达开发。
目前在85个国家登记80种不同作物。
整个生长季内,可与三唑类杀菌剂混配使用,与环唑醇、丁苯吗啉、灭菌丹、霜脲氰、丙环唑、咯菌腈、百菌清、甲霜灵混配使用。
存在一些弱点,如对谷物上的网斑病等防治效果不理想,因此,该公司感觉到潜在的威胁,并加紧研发第二代产品——啶氧菌酯。
2.醚菌酯上市时间为1996年,主要适用作物谷物、蔬菜和水稻,2010年销售额1.20亿美元,由巴斯夫开发。
杀菌谱没有嘧菌酯广泛,但对白粉病更有效,近几年白粉病对醚菌酯的抗药性受到关注。
由于新品种不断推出和仿制品种的竞争,醚菌酯失去了很大的市场份额。
巴斯夫也加紧研究其衍生物,以填补醚菌酯的杀菌谱方面的缺憾,并随后就研发第二代产品——吡唑醚菌酯以及肟醚菌胺。
3.吡唑醚菌酯上市时间为2002年,主要作物市场是大豆、谷物、玉米、葡萄和果蔬,2010年销售额7.00亿美元,由巴斯夫开发。
在50多个国家登记100多种作物,也可用于非农作物,如草坪和观赏植物。
有研究表明吡唑醚菌酯可提高烟草抗花叶病毒和假单胞杆菌的能力。
与氟环唑复配用于防治谷物病害,也可与啶酰菌胺、丁苯吗啉、戊唑醇混配。
2009年吡唑醚菌酯销售额达7.35亿美元。
2009年巴斯夫同意孟山都使用吡唑醚菌酯用于种子处理剂,2010年在美国登记。
位居甲氧丙烯酸酯类杀菌剂市场的第二位,仅次于嘧菌酯。
4.肟菌酯主要适用作物于大豆、谷物、玉米、葡萄和果蔬,2010年销售额5.35亿美元,2000年由诺华公司开发(2001年由拜耳销售)。
具有耐雨水冲刷和表面蒸发再分配的性能,不会对非靶标组织造成不良影响,并在土壤和地下水中分解很快。
防治白粉病和叶斑病有特效,适宜作物为葡萄、苹果、小麦、花生、香蕉、蔬菜和水稻等。
甲氧基丙烯酸酉旨类产品简析
唑醚 菌酯 9 』 0 无能为 力。由于引 起作物纹 病和立估病 的立 桔 丝核菌. 在 自然 条件下, 不仪不
对 水生动物 的毒 性 :吡唑醚 茵酯> 肟 茵酯>啶氧 菌酯 > 醚 茵酯 > 嘧菌酯
农 资 与 市 场农 药 版2 0 1 7 / 0 4 l 7 9
甲氧 基丙烯 酸酯类杀菌剂 或 多或 少郜 有 植物 健康 作用 , 而吡 唑醚 菌艏的植物继康作用 尤为突出。此外, 吡唑醚菌哺 没仃内I 吸输导 作刖, 透 叶能 力也 弱 ,使得施 药后药物 滞 于
施 药 部位 ,保 护 件 秆1 植 物 健 康
作用更为突出。巴斯犬 特别注 册了 “ 施乐健”商标进行保护, 绕“ 施乐继”有 系列的推 广
行1 肯 . . o
●_ ■ ma r k e t
甲氧基丙烯酸酯类产品简析
文/ 周权康
国内企业开发嘧 菌酯 、 吡畔醚菌酯这 2种化合物单剂和混剂如 火如荼。
那么不同甲氧基丙烯酸酯品种,特别是居全球杀菌剂销售额第一 、第二的 嘧菌酯和吡唑醚 菌酯究竟有何区别?各 自的产品特点和结构有别于对 方的 优势在哪里? 企业开发产品 、经销商引进相关产品时应考虑哪些要素 ?
8O l 农 资 铈场 - . 农 药 版2 0 1 7 / 0 4
配 ,戊唑醇 、苯醚甲环唑 、氟环 唑、丙环唑 的特点不尽相同。 与低等菌病害治疗 剂混配 时亦然 ,甲霜灵 、霜脲氰、烯酰吗啉各自彳 了 其独特的产品特性。与保护性杀菌 剂复配 ,
桔病的发病 部位是介 于种子 ( 种薯 )与土表之 间的茎基 部, 种子( 种薯 ) 处理后 内吸 『 生强的嘧菌 酯通 过上行输导经过发 病 位,效果好。吡唑醚菌酯 因没有内口 及 ,无法通过发病 部位 。故效果差 。在纹枯病 和立枯病 的防治效 果上,嘧菌 酯的效 果不仅高于 吡唑醚菌酯 , 而且高于其他同类药物 。其 他根茎部病害如西瓜蔓桔病 等同样道理。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
一
可有效 防治 叶斑病 , 绵疫 病 等发生 , 同时提 高1
物抗逆 性 。
4 甘 蔗 : 蔗 种 下种 时 ( 种或 喷 种 段 ’ 、 在 浸
出苗 I
、
甲氧基 丙烯酸 鸶 类 的产 品 特点
苗 率及 防治 梢枯病 等 。 5 柑橘 ( 、 文旦 )在谢 花期 、 果期 各使 用一 : 幼
用, 现将 各地成 功应 用经 验介绍 给 大家 :
4 最 好进 行 二次 稀 释 , 药 均 匀 周 到 , 到 细 f 、 喷 做 ( 来源 : 台州农 资 )
1 叶菜 类 ( 、 如西 兰花 )在 育苗 1 : 5天后或 移栽 前 用 雾 。
0 25 49 /2
农帝乎踌靛 疗莉莹髂 结精茸— 愆堂照躲
甲 氧 基 丙 烯 酸
菌 , 高果 面靓度 等 。在 玉 环文旦 上 . 用 表j 提 使
效 果 良好 。
3 、可调 节作 物 的 内在 生 长环 境 ,增强 长
势。 增强 抗逆 能 力 , 促使 作 物早 发 快长 , 提早 上 市 , 高 品 质 , 迟 作 物 的衰 败 , 长 结果 期 , 提 延 延 提高单 季 收入 。 4 杀 菌 谱 广 , 霜霉 病 、 疫 病 、 疽 病 、 、 对 早 炭 白粉 病 等 四大 类 病 真 菌 所 引 起 的大 部 分 病 害
药 , 有效 防治 立枯病 及壮 苗作 用 。 可 ’ 、 果 类 : 伸 蔓 期 ( 蔓 长 5 ~ 0厘 : 2瓜 在 瓜 O6 及 10 1 0厘 米 ) 0~5 、幼 果 期使 用可 有 效 防 治
枯病 、 疽病 、 炭 疫病 等 发 生 , 盘 合作 社在 露 J 上 西瓜上 使用 经验 丰富 , 果 非常 明显 . 用 面- 效 使 / 达万亩 , 复使用在 2次 以上 。 重
浅析:甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂肟菌酯未来发展
后菌酯(TrifIOXyStrobin)是1998年由汽巴-嘉基公司(现属先正达公司)开发的甲氧丙烯酸酯类杀菌剂,根据协议2000年以后由德国拜耳公司进行全球开发。
其杀菌谱广,杀菌活性高,耐雨水冲刷,用于谷物、大豆、玉米、水稻、油菜、棉花、甜菜等众多作物,防治子囊菌、半知菌、担子菌、卵菌纲病害,对大豆亚洲锈病防效卓越作用机理胎菌酯属于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,为线粒体呼吸抑制剂,通过阻止细胞色素bdQ。
位点的电子传递来抑制线粒体的呼吸作用。
胎菌酯具有内吸性、渗透性,能够在植株体内实现快速分布,耐雨水冲刷性能良好,持效期长。
胎菌酯具有良好的保护活性,且有一定的治疗活性。
其主要用于茎叶处理,根据作物种类、病害类型、使用方法的不同,使用剂量也不尽相同。
在发病初期,包括泡子萌发、芽管伸长、泡子形成时施用,胎菌酯能有效防治白粉病、叶斑病以及果树病害。
其对黑星病生命周期的各个阶段均有效。
胎菌酯最佳应用时期为泡子萌发和病害发生初期,其活性不受应用环境影响。
胎菌酯对C14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类和苯并咪嘤类等杀菌剂产生抗性的菌株有效,与吗琳类、三嗖类、苯胺基口密碇类、苯基叱咯类、苯基酰胺类杀菌剂如甲霜灵等无交互抗性。
防治病害眄菌酯对几乎所有真菌纲(子囊菌纲,担子菌纲,卵菌纲和半知菌类)病害如白粉病、叶斑病、锈病、炭疽病、褐斑病、黑痘病、霜霉病、疫病、早疫病、晚疫病、稻瘟病、蔓枯病、颍枯病、网斑病、赤霉病等几乎所有真菌病害具有良好的活性。
具有高效、广谱、保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性外,还具有耐冲刷,持效期长等特性,对黑星病各个时期均有活性。
胎菌酯安全性很好,可广泛用于小麦、玉米、花生、大豆、番茄、辣椒、茄子、黄瓜、西瓜、甜瓜、南瓜、白菜、甘蓝、花椰菜、苹果、梨树、核桃、葡萄、舒猴桃、青枣、荔枝、龙眼、芒果等多种作物,防治子囊菌、半知菌、担子菌、卵菌纲病害,对大豆亚洲锈病防效卓越。
由于作用位点单一,其复配剂型被广泛使用。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂(国外称Strobilurin)是一种仿生杀菌剂,是继苯并咪唑和三唑类之后的一个里程碑式的农用杀菌剂,经过近20年的发展,成为一类非常重要的杀菌剂,在上亿美金销售额的杀菌剂中占有多个就是实证。
这类杀菌剂的先导化合物:嗜球果伞素A(S trobilurin A)和嗜球果伞素B(Strobilurin B)最早是由德国IBWF的T.Anke和Steglich 教授于1977年首次从嗜球果伞(Strobilurus tenacellus,也有译作附胞球果菌)培养液中分离得到的。
这个IBWF(Institute of Biotechnology and Drug Research)就是德国生物技术药物研究所,位于德国凯泽斯劳腾(Kaiserslautern,Germany)大学内。
而实际上,这个Strobilurin A与Musikek等人1969年从霉状小奥德蘑(Oudemansiella mucida)中分离得到的Mucidin极其相似,这个Mucidin具有抗真菌活性。
strobilurin A与mucidin的红外光谱、紫外光谱以及元素组成一致,而旋光不同。
随后Anke等人为了搞清这二者是否为同一物质,进一步研究小奥德蘑(Oudemansiella mucida)并分离到了strobilurin A 外,还得到了结晶状的小奥德蘑素1981年Sedmera等发表了mucidin的结构,将mucidin的构型定为E, E, E 。
而Beck er等人则首次报道了strobilurin A与strobilurin B、oudemansin A结构相似,而且它们的杀菌活性均源于同样的作用机制:通过阻碍细胞色素b和c1这间的电子传递来抑制线粒体呼吸。
1984年Anke和Steglich确定了strobilurin A的立体构型为E, Z, E 。
直到1986年,将mucidin和strobilurin A直接对比才证实了两者的一致性。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发展与应用
2.3 吡唑醚菌酯
吡唑醚菌酯 250g/L悬浮 2
剂(巴斯夫、广
东德利)
唑醚·代森 60%WG (巴 2
联
斯夫、广东德利)
烯酰·吡唑 酯
18.7%WG 2
(巴斯夫、广东德 利)
黄瓜白粉病、霜 霉病,白菜炭疽 病、西瓜炭疽病 等
番茄早疫病、晚 疫病等
马铃薯早疫病、 晚疫病、黄瓜霜 霉病、甜瓜霜霉 病
G143A
苹果链格孢 斑点病
苹果
美国 G143A
茄链格孢 早疫病
马铃薯
美国
F129L(苯丙氨 酸突变为亮氨 酸)
抗性情况 高抗
>4347 中抗
3
4
禾本科布氏 白粉菌
白粉病
小麦和大 麦
欧盟
G143A
小麦:欧洲北部和西部法国 南部高抗;匈牙利,奥地利,
捷克和波兰中抗或抵抗
大麦:法国中部、北部,德 国北部,英国和爱尔兰高抗 ;德国其他地区中抵抗;捷 克和波兰仅发现局部地区有 抗性;澳大利亚,匈牙利, 意大利,丹麦和瑞典无抗性
嘧菌酯种子处理剂能够提高种子发芽率及植株生长。 • 2007-2017年在加拿大安大略湖附近,利用嘧菌酯和咯菌腈/
精甲霜灵复配制剂(1g/100Kg+6.25 g/100Kg Seed)作为种 子处理用于防治菜豆炭疽病。 • 近期咯菌腈和两个Strobilurins类杀菌剂嘧菌酯和肟菌酯被引 入种子处理市场以提高种子处理的效力以及防治包括镰刀 菌在内的多种土传病害。 • 2005-2006年,在美国北达科他州东南部城市法戈利用0.02 g a.i./Kg Seed嘧菌酯作为种子处理防治胶粘萼距花(Cuphea viscosissima Jacq.×C.)猝倒病。其效果稍差于精甲霜灵。 • Strobilurins类杀菌剂嘧菌酯和肟菌酯种子处理剂能够用于防 治由禾谷镰孢菌和腐霉菌引起的玉米和大豆病害。
甲氧基丙烯酸酯杀菌剂——啶氧菌酯
啶氧菌酯(picoxystrobin)是先正达公司于2001年开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2006年杜邦公司收购该产品后,在全世界进行推广应用,2008年进入中国。
啶氧菌酯是一种广谱、内吸性高且高效安全的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,广泛应用于治疗谷类、蔬菜等农作物的病害,对白粉病、叶枯病、褐斑病等多种病害均有良好的防治效果,具有良好广阔的市场前景。
啶氧菌酯是以20世纪70年代发现的嗜球果伞菌素(Strobilurins)为先导化合物经过结构修饰所得,2001年成功上市的产品。
虽然啶氧菌酯在欧洲很多国家进行了登记,不过由于嘧菌酯的竞争关系,其销售市场受到了一定的限制。
先正达公司为了啶氧菌酯的市场潜能得到进一步的发挥,将啶氧菌酯的全球销售权转让给杜邦公司,杜邦通过开发新的复配产品以及新增登记等来增加啶氧菌酯的市场销售额。
巴西是啶氧菌酯非常重要的市场,2017年杜邦开发了苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯的复配产品在巴西上市用于巴西大豆和其他谷物,另外啶氧菌酯与环丙唑醇的复配新产品,可以防治亚洲大豆锈病。
作用机理啶氧菌酯是线粒体呼吸抑制剂,即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。
对C-14脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。
啶氧菌酯具有内吸活性和熏蒸活性,一旦被叶片吸收后,在木质部中移动,随植物体液在运输系统中流动。
在叶片表面的气相中流动,并可以气相直接被叶片吸收,进入木质部。
由于其内吸活性和熏蒸活性,施药后有效成分能够有效再分配和充分传递,比嘧菌酯或肟菌酯有更好的治疗活性。
啶氧菌酯为广谱杀菌剂,主要应用于小麦和大麦上的相关病害防治,主要用于防治麦类的叶面病害如叶枯病、叶锈病、颖枯病、褐斑病、白粉病等,与现有Strobilurin类杀菌相比,对小麦叶枯病、网斑病和云纹病有更强的治疗效果。
啶氧菌酯的优势化合物活性高啶氧菌酯,除了此类化合物均具有的活性基团—甲氧基丙烯酸酯外,还有一个三氟甲基,氟原子是卤素原子中最活跃的,这也导致啶氧菌酯相较于同类化合物,具有更高的杀菌活性。
浅议甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
河南农业2020年第2期(上)甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类具有高效、广谱、安全、促生的新型仿生性杀菌剂,是世界农药界继三唑类杀菌剂之后又一个里程碑式的农用杀菌剂,极具发展潜力和应用前景。
一、作用机理甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的杀菌谱非常广泛,几乎对所有已知的真菌都有防治效果,施用剂量较低。
其作用机制都是通过阻塞细胞色素之间的电子传递,阻碍三磷酸腺苷(ATP) 的产生,干扰真菌体内的能量循环,从而抑制线粒体的呼吸,达到发挥抑菌杀菌的作用。
该杀菌剂对病原真菌有很强的抗菌活性,既能抑制菌丝生长,又能抑制孢子萌发。
二、环境影响 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对动植物非常安全,原因是这类化合物进入动植物体内后在酶的作用下迅速脱酯降解,使其毒力丧失,不会影响植物、昆虫、哺乳动物细胞线粒体的电子传递。
另外,这类杀菌剂的毒性也很低,对大鼠急性经口LD50均>5000 mg/kg,且没有致癌和致突变作用,对环境也有很好的相容性。
如嘧菌酯在土壤中的半衰期为 7~28 d,在光照和微生物的作用下,在土壤中易降解,光解和微生物降解的产物也易在土壤中降解,其在土壤中的流动性很差,且易被快速降解,所以对地下水安全。
嘧菌酯没有挥发性,不易污染大气。
三、促生作用甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂除了对植物真菌性病害有很好的防治效果外,还有一个奇特的特性,就是能够显著地促进植物生长,延缓植物衰老,提高植物产量和品质。
其原理是诱导植物产生生理变化,促进氮肥吸收,增加叶片叶绿素含量,促进光合生产能力;能提高植物过氧化氢酶活性和水杨酸含量来增加植物的抗病水平;能够提高植物抗高温、低温、涝害的能力;能降低乙烯含量,避免叶片早衰,最终促使植物根深叶茂,增加产量和改善品质。
四、抗药性及治理甲氧基丙烯酸酯类是作用靶标比较单一的杀菌剂,极易受病原物单基因或寡基因突变的影响,使药剂毒力下降或完全丧失,表现为抗药性。
该类药剂已被列入高等抗药性风险之列。
目前,已有小麦白粉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜霜霉病菌、香蕉黑斑病菌、葡萄霜霉病菌对这类杀菌剂的抗药性菌株出现。
肟菌酯
肟菌酯作者:来源:《农业知识·乡村季风》2014年第11期1.作用机理肟菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,是具有杀菌活性的天然抗生素strobilurin A的合成类似物,对子囊菌类、半知菌类、担子菌类和卵菌纲等都有良好的活性,是具有化学动力学特性的杀菌剂。
它能被植物蜡质层吸附,保护植物表面活性,是一种呼吸抑制剂。
可通过锁住细胞色素b和cl之间的电子传递而阻止细胞ATP合成,从而抑制其线粒体呼吸而发挥抑菌作用。
由于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用位点单一,易产生抗性,为延缓抗性,选用与肟菌酯结构不同、作用机理不同的戊唑醇混配,可减轻对靶标病原菌的选择压力,有利于减轻抗性风险,延长产品生命周期,同时拓宽杀菌谱,有利防治多种作物的病害,减少施药次数,降低防治成本。
2.产品特点肟菌酯不仅杀菌谱广,而且还有保护、治疗和渗透活性,另外,还具有耐雨水冲刷、持效期长等特点。
肟菌酯对白粉病、叶斑病、锈病、霜霉病、立枯病、黑斑病等均有活性,主要用于麦类和水稻作物及葡萄、苹果、花生、香蕉等水果类和黄瓜、番茄、甘蓝等蔬菜作物。
75%肟菌酯·戊唑醇水分散粒剂在美国、德国、法国、比利时、乌克兰、哥伦比亚等100多个国家不同作物上获得登记。
3.登记作物及防治对象黄瓜的白粉病、炭疽病,番茄的早疫病,水稻的稻瘟病、稻曲病、纹枯病。
4.毒性肟菌酯原药急性毒性为低毒,对眼睛、皮肤无刺激性,无致敏性。
制剂毒性为低毒,对眼睛、皮肤无刺激性,无致敏性。
5.生态毒性肟菌酯对水生生物鱼、水蚤、藻、非洲爪蟾剧毒和高毒,对陆生生物鸟、蜂、家蚕、蚯蚓低毒至中等毒,对天敌赤眼蜂中等风险性、对蝌蚪低毒。
制剂产品对鸟、蜂、蚕、蚯蚓、土壤微生物低毒,鱼、藻高毒、水蚤剧毒。
6.残留情况根据残留试验报告,低剂量最多施药3次,安全间隔期3天。
高剂量最多施药3次,安全间隔期21天。
7.制剂75%肟菌酯·戊唑醇水分散粒剂。
(肖斌)。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂简介
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂简介甲氧基丙烯酸酯类农药一、发现过程甲氧基丙烯酸酯类化合物开始的研究开始于1969年,捷克科学家Musilek等人在一种蘑菇(oudemansiella mucida)中首次发现了strobilurin A ,并将这种物质用于治疗人类的皮肤病。
Oudemansin A是继Strobilurin A之后从腐朽的松木长出的蘑菇中分离出来的具有抗菌活性的天然抗生素。
OOO strobilurin AO O oudemansin A随着越来越多具有杀菌活性的β-甲氧基丙烯酸酯类天然抗生素的相继发现,有关其生物活性、结构确证、作用机理和全合成的研究也越来越多,从而也引起了农药公司和研究人员的极大兴趣。
1982年,英国捷利康公司和德国巴斯夫公司最早展开了该方面的研究工作。
捷利康公司人员研究人员在Strobilurin A的结构基础上进行改造,打破其共轭三烯结构,合成了大量的以β-甲氧基丙烯酸酯衍生物为先导的杀菌剂,但仍未达到田间试用的要求。
生测表明含(E)-β-甲氧基丙烯酸酯的化合物具有一定的生物活性,而含(Z)-式的则没有活性。
1986年获得含天然(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯基团的strobilurins合成物的专利权,1992年成功开发出了嘧菌酯(azoxystrobin),并于1996年成功上市。
2000年又公布了啶氧菌酯,并于2002年上市。
捷利康公司这类最早专利的发布阻碍了巴斯夫公司对该天然毒性基团的研究工作,但是巴斯夫公司发现了(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯的电子等排体,即(E)-甲氧基亚氨基乙酸甲酯基团。
与合适骨架连接后也能提供活性, 并最终实现了醚菌酯(kresoxim-methyl),在1996年上市。
巴斯夫继1996年向市场推出醚菌酯以来,于2002年、2004年和2007年又成功上市了吡唑菌酯、醚菌胺和肟醚菌胺, 其中吡唑菌酯是目前活性最高的丙烯酸酯类杀菌剂。
拜耳1998年公布了肟菌酯,1999年该产品推向市场。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂防治蔬菜病害
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂防治蔬菜病害甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂(Strobilurins)是以天然产物Strobilurin A为先导化合物开发而来的一类仿生合成杀菌剂,是继苯并咪唑类和三唑类杀菌剂之后再次震撼杀菌剂领域的一类新型杀菌剂。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类低毒、高效、广谱、内吸性杀菌剂,几乎对所有真菌(卵菌纲、担子菌纲、子囊菌纲和半知菌纲)引起的病害均有良好的活性。
这类药剂由于具有新颖的作用机制,与目前国内市场上使用的其他杀菌剂没有交互抗性,能有效地防治对其他杀菌剂产生抗性的病原菌系列,如对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二甲酰亚胺类、苯并咪唑类和麦角甾醇生物合成抑制剂产生抗性的菌株。
这类药剂对非靶标生物和环境安全,在植物体内、土壤和水中能很快降解,具有保护、治疗、铲除、渗透作用,无致癌和致突变等特点。
1 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研发历史早在20世纪60年代,捷克科学家Musilek V 等就在一种生长在热带雨林中的可食用木腐菌蘑菇——粘液蜜环菌(Oudemansiella mucida)中首次发现了Strobilurin A,这也是最早被分离的β-甲氧基丙烯酸酯。
最初,捷克人将这种杀菌剂用于人类皮肤病的治疗,并没有挖掘其在农药上的用途。
1977年,Anke T 从另一种担子菌Strobilurin tenacellus中分离得到Strobilurin A。
所有此类抗生素均含有甲氧基丙烯酸酯基团,因此该基团被认为是活性基团。
但这些天然抗生素见光易分解,不适合用作农业杀菌剂。
至20世纪80年代,先正达、巴斯夫等公司对该类化合物产生兴趣,在先导化合物中保留了作为活性基团的β-甲氧基丙烯酸酯结构的前提下,对其进行结构改造和优化,研发出一系列以β-甲氧基丙烯酸酯衍生物为先导的杀菌剂。
先正达公司自1982年开始此类化合物的研究,在1986年获得含天然(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯基团的Strobilurins合成物的专利权,1992年公布了化合物嘧菌酯,并于1996年成功上市,这是第一个商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
目前引人注目的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
2 醚菌酯 上市时 间为 19 ,主要适用作物谷物 、 . 9 6年
蔬菜和水稻 , 0 0 2 1 年销售额 12 亿美元 ,由 巴斯夫开发 。 .0
杀菌谱没有嘧菌酯广泛 ,但对 白粉病更有效 ,近几年 白粉病对 醚 菌酯的抗 药性受 到关注 。 由于新 品种不 断推
整个生 长季内 ,可与三唑类杀菌剂混配使用 ,与环唑 出和仿 制 品种的竞 争 ,醚菌酯 失去 了很大 的市 场份额 。
复合增速最类杀菌剂主要品种 ( 销售额 单位 :亿美元 )
活性成分
嘧 茵 酯 吡 唑 醚 菌 酯
2 1 OO
1 .5 0 6 70 0
.
20 0 9年
9 1 .0
7 3 .5
上市时间 /年 公 司
l9 97
2 0 02
商品名
2 0 /2 0 09 04
先正 达
Ba e yr
年增 长 / % Ami a sr t 1 . 25 H ad i Ca i 20. l ne, br O, Ie 0
n g i sna
肟 菌 酯
氟 嘧 菌 酯 啶 氧 菌 酯
5 3 .6
14 .0 13 .5
49 .0
1 5 .0 14 .5
1 0
< .0 0 1
< .0 0 1
2 0 09
2 0 08
n. . a
n. . a
<0
.
含有此类杀菌剂专利情况 ( 含失效专利)
甲氯基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种介绍 : 1 嘧菌酯 上市时间为 19 . 9 7年 ,主要 适用作物谷物、
大豆和水稻 , 0 0 2 1 年销售额 1 .5 0 6 亿美元 , 由先正达开发。 目前在 8 个 国家登记 8 种不 同作物 。 5 0
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂介绍
第九组
• 一、概述 • 二、发现过程与发展过程 • 三、作用机理 • 四、合成方法 • 五、重要品种举例 • 六、国内研究进展 • 七、展望
概述
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂独特的作用机制, 高效、广谱和环境友好的特点,吸引了世 界各大农药公司和广大农药研究人员的浓 厚兴趣,使得该类杀菌剂的研究方兴未艾, 成为农药研究领域的热点之一。
发现与发展过程
• 1982年,英国捷利康公司和德国巴斯夫公司最早展开了该 方面的研究工作,同时也掀起了杀菌剂研究史上的又一轮 新高潮,开创了杀菌剂历史上新的里程碑。
• 嘧菌酯(Azoxystrobin)是世界上第一个商品化的甲氧基丙 烯酸酯类杀菌剂。 其作用谱广,对几乎所有的真菌纲病 害如白粉病、锈病、颖枯病、稻瘟病等均有良好的活性。
• 其中唑菌酯(pymoxystmbin,试验代号SYP-3343) 不仅具有很好的杀菌活性,同时具有杀虫、杀螨 活性,可达到病虫兼治之目的。唑菌酯和丁香菌 酯(SYP-3375)都是采用中间体衍生化方法,结合 生物等排理论得到的结构新颖的化合物 “。
国内研究进展
• 我国合成的两种重要甲氧基丙烯酸酯杀菌 剂
结构与活性
• 人们把甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的化学结 构分为三个部分:药效团部分、桥部分和侧 链部分
结构与活性
活性基团有:甲氧基丙烯酸酯类,甲氧基氨基甲酸酯 类,肟基乙酸酯,肟基乙酰胺类 ,唑烷二酮类 ,咪唑啉 酮类 等。这些活性基团基本处于同一活性水平,并优于 其它活性基,当其几何异构体由反式E变为顺式Z时,活性 降低;当羰基C=O 变为硫代羰基C=S时,活性亦骤减。
变化较多的是侧链,且侧链大多在活性基团的邻位。在 侧链结构中,有芳氧基、杂芳氧基、芳氧烷基和杂芳氧烷 基等,有的还在侧链中引入氟原子、氯原子和三氟甲基等 吸电子基团,以优化活性。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂合成_概述说明以及解释
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂合成概述说明以及解释1. 引言1.1 概述甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类广泛应用于农业、医药和工业领域的化学物质。
这些化合物具有良好的杀菌活性,并被广泛用于防治各种病原微生物的感染。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂通过抑制或破坏微生物细胞壁、膜和代谢途径,从而实现对微生物的控制。
由于其高效、低毒、低残留等特点,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在保障作物产量、促进医药领域发展和提高工业生产质量方面具有重要作用。
1.2 文章结构本文将首先介绍甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的合成方法,包括三种常用的合成方法。
然后,探讨该类杀菌剂在农业、医药和工业领域中的应用情况及潜力。
接着,对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的优缺点进行分析,进一步探讨其局限性以及改进方向。
最后,在结论部分总结本文所涉及的内容,并展望甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在未来研究中可能面临的问题和挑战。
1.3 目的本文旨在全面介绍甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的合成方法、应用领域和优缺点,并探讨其发展前景及可能存在的问题与挑战。
通过对该类杀菌剂进行深入了解,希望能够提供有关研究人员和相关领域从业者参考,促进相关领域的发展和应用效果的提升。
2. 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂合成:甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类广泛应用于农药、医药和工业领域的重要化学物质。
其合成方法主要包括以下几种:2.1 合成方法一:该方法采用丙烯酸叔丁酯作为原料,首先通过加成反应将其与溴乙烷反应得到3-溴-2-甲氧基丙基丙烷。
随后,通过碘代反应将3-溴-2-甲氧基丙基丙烷转化为3-碘-2-甲氧基丙基丙烷。
最后,利用金属钠与碱性条件下的缩合反应,将3-碘-2-甲氧基丙基丙烷与适当的羰基化合物缩合,即可制得目标产物。
2.2 合成方法二:该方法以乙醛为起始原料,经过氢化、脱水、羰基化等一系列的反应步骤,最终合成出甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
2.3 合成方法三:该方法采用甲氧基丙烯酸与适当的酐类进行酯交换反应,生成甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂-嘧菌酯
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂-嘧菌酯嘧菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌农药,高效、广谱,对几乎所有的真菌界(子囊菌亚门、担子菌亚门、鞭毛菌亚门和半知菌亚门)病害如白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等均有良好的活性。
可用于茎叶喷雾、种子处理,也可进行土壤处理,主要用于谷物、水稻、花生、葡萄、马铃薯、果树、蔬菜、咖啡、草坪等。
使用剂量为25mL-50/亩。
嘧菌酯不能与杀虫剂乳油,尤其是有机磷类乳油混用,也不能与有机硅类增效剂混用,会由于渗透性和展着性过强引起药害。
作用机理嘧菌酯作为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,作用机理是抑制线粒体的呼吸作用导致孢子萌发和菌丝生长受阻从而抑制产孢,即通过在细胞色素B1向细胞色素C1的电子转移,从而抑制线粒体的呼吸,导致细胞死亡。
对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。
未来发展趋势嘧菌酯适用作物广,主要用于大豆、谷物、水稻、玉米、马铃薯、油菜、棉花、葡萄、甜菜、梨果、甘蔗等。
大豆、谷物、水稻是嘧菌酯的前三大应用作物。
嘧菌酯具有广谱的杀菌活性,对几乎所有真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类)病害如白粉病、锈病、颖枯病、黑腥病、霜霉病、稻瘟病等数十种病害均有很好的活性。
嘧菌酯上市后,在杀菌剂类别中担当重要角色,曾经一度占据全球杀菌剂第一的宝座,年销售峰值超过10亿美元,目前嘧菌酯在产品生命周期中处于成熟期,嘧菌酯适用作物广,杀菌谱广,保护兼具治疗作用。
嘧菌酯在全球许多国家进行销售,如巴西、美国等,在我国市场销售具有很大份额。
在我国,嘧菌酯第一大市场为马铃薯种植区,该化合物内吸,渗透传导性好的特点,在马铃薯黑痣病防治上是第一大市场。
在果树应用上,嘧菌酯对特定作物敏感,容易产生药害,如苹果。
但在梨树、葡萄等作物防治真菌病害如炭疽病、叶斑病、白粉病等,防效均优于其他甲氧基丙烯酸酯类产品。
经作上嘧菌酯用药近年来逐渐减少,主要是该产品混配性有很大要求,对剂型、成分要求均较高,加上嘧菌酯本身活性较高,混配容易出现要害,做为厂家及经销商环节,避免用药后的药害争议,处于安全性的考虑,推广动力不足。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂概述
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂概述目前引人注目的以天然抗生素 Strobilurin A为先导化合物开发的新型杀菌剂——甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,使其成为杀菌剂发展史上一块里程碑。
是世界农药界继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。
2008年此类杀菌剂的销售额达15.3亿美元,与位居第1位的三唑类杀菌剂市场持平。
具有保护、治疗、铲除、渗透作用,无致癌和致突变等特点能有效防治子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌等真菌引起的病害。
由于独特的作用机制、高度的环境安全与超高活性使其开发前景广阔。
一、综述1.作用机理甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的作用机制目前比较清楚,这类杀菌剂的活性基团是甲氧基丙烯酸(酯/酰胺)。
主要作用于真菌的线粒体呼吸链中的细胞色素 bel复合物,阻止电子传递从而抑制真菌生长。
2、环境作用甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对作物的选择性是来自作物体内酶的脱酯化作用,由于酶的脱酯化使其毒力丧失。
因此,药剂不会到达动、植物的线粒体,不会影响植物、昆虫、哺乳动物的电子传递,故对动植物安全。
另外这类杀菌剂的毒性也很低,没有致癌和致突变作用。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对环境也有很好的相容性。
如嘧菌酯在光照和微生物作用下,于土壤中易降解。
田间条件下,在土壤中的半衰期为 7~2d。
光解和微生物降解的产物也易在土壤中降解,在土壤中的流动性很差,且易被快速降解,所以对地下水安全。
没有挥发性,不易污染大气。
3、对植物生长的促进作用甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂除了能直接防治病害外,也能诱导许多作物的生理变化,尤其对禾谷类。
在农业上,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂能提高产量,延缓植物衰老。
这是其它类杀菌剂所不及的。
4.抗药性及治理与其它杀菌剂一样,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂也难逃抗性的厄运。
1998年 5月,在德国北部首先检测到了小麦白粉病的抗性菌株。
治理抗性首先是混用,由于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗药性已开始制约这类杀菌剂的进一步发展,目前国外农药大公司正通过生产与其他杀菌剂的混配制剂来解决抗性问题。
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甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂概述
目前引人注目的以天然抗生素 Strobilurin A为先导化合物开发的新型杀菌剂——甲氧基丙烯
酸酯类杀菌剂,使其成为杀菌剂发展史上一块里程碑。
是世界农药界继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。
2008年此类杀菌剂的销售额达15.3亿美元,与位居第1位的三唑类杀菌剂市场持平。
具有保护、治疗、铲除、渗透作用,无致癌和致
突变等特点能有效防治子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌等真菌引起的病害。
由于独特的作用机制、高度的环境安全与超高活性使其开发前景广阔。
一、综述
1.作用机理
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的作用机制目前比较清楚,这类杀菌剂的活性基团是甲氧基丙烯酸(酯/酰胺)。
主要作用于真菌的线粒体呼吸链中的细胞色素 bel复合物,阻止电子传递从而抑制真菌生长。
2、环境作用
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对作物的选择性是来自作物体内酶的脱酯化作用,由于酶的脱酯化使其毒力丧失。
因此,药剂不会到达动、植物的线粒体,不会影响植物、昆虫、哺乳动物的电子
传递,故对动植物安全。
另外这类杀菌剂的毒性也很低,没有致癌和致突变作用。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对环境也有很好的相容性。
如嘧菌酯在光照和微生物作用下,于土壤中易降解。
田间条件下,在土壤中的半衰期为 7~2d。
光解和微生物降解的产物也易在土壤中降解,在土壤中的流动性很差,且易被快速降解,所以对地下水安全。
没有挥发性,不易污染大气。
3、对植物生长的促进作用
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂除了能直接防治病害外,也能诱导许多作物的生理变化,尤其对禾谷类。
在农业上,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂能提高产量,延缓植物衰老。
这是其它类杀菌剂所不及的。
4.抗药性及治理
与其它杀菌剂一样,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂也难逃抗性的厄运。
1998年 5月,在德国北部
首先检测到了小麦白粉病的抗性菌株。
治理抗性首先是混用,由于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗药性已开始制约这类杀菌剂的进一步发展,目前国外农药大公司正通过生产与其他杀菌剂的混配制剂来解决抗性问题。
如拜耳公司已推出肟菌酯与丙环唑的混配品种。
另外还应轮换使用和限制使用。
已商品化和即将商品化的主要甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
杀菌剂名称公司公布时间
首次面市时
间
防治对象
嘧菌酯先正达19921996
卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲、半知菌纲病
害
醚菌酯巴斯夫19921996
白粉病、锈病、颖枯病、网
斑病、霜霉病、稻瘟病等
苯氧菌胺盐野义19931999
稻瘟病、白粉病、霜霉病
氟嘧菌酯拜耳19942004
锈病、颍枯病、网斑病、
白粉病、霜霉病等
肟菌酯拜耳19981999
白粉病、叶斑病、锈病、霜霉病、立枯病等
醚菌胺巴斯夫20012003
立枯病、叶枯病、锈病和油菜霜霉病等
肟醚菌胺巴斯夫20062006
水稻稻瘟病和叶枯病
啶氧菌酯先正达20002002
谷物叶面病
唑菌胺酯(吡唑醚菌酯)巴斯夫20002002
叶枯、锈病和条纹病、葡萄霜霉病和白粉病
烯肟菌酯沈阳化工院19971997
霜霉病、白粉病、赤霉病、晚疫病等
烯肟菌胺沈阳化工院19991999
白粉病、叶锈病、条锈病等
苯醚菌酯浙江化工院
自粉病、霜霉病、炭疽病等
UBF-307日本字部兴产19981998
卵纲菌、黑星病、黑斑病
丁香菌酯沈阳化工院
苹果腐烂病等
二、分品种论述
1、嘧菌酯
嘧菌酯是捷利康公司发现、并第一个商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,高效、广谱,几乎可
以防治所有真菌(卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌纲)病害,如对白粉病、锈病、颖枯病、
网斑病、霜霉病、稻瘟病等均有良好的活性,具有保护、铲除、渗透和内吸作用,能抑制孢子的萌发和菌丝的生长。
可用于茎叶处理、种子处理,也可以进行土壤处理。
适宜的作物为谷物、水稻、葡萄、马铃薯、蔬菜、果树、豆类及其它作物等,使用剂量:根据作物和病害的不
同为 25-375g ai/hm2。
2、醚菌酯
醚菌酯是巴斯夫公司发现的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,广谱、持效期长,对卵菌纲、藻菌纲、
子囊菌纲和半知菌纲等真菌引起的大多数病害都有良好的活性,可以很好地防除葡萄白粉病、
霜霉病;小麦、大麦白粉病、锈病;草莓白粉病;甜瓜白粉病;黄瓜白粉病;梨黑星病;水稻
纹枯病;番茄早、晚疫病;苹果和梨树疮痂病;苹果、葫芦和甜菜上的白粉病。
混剂品种有:
本品+氟环唑,本品+丁苯吗啉等。
使用剂量:根据作物和病害的不同为 50-400g ai/hm2。
3、苯氧菌胺
苯氧菌胺是日本盐野义公司开发的甲氧基丙烯酸酯类广谱性杀菌剂,具有保护、铲除、渗透和
治疗作用,主要用于防治稻瘟病、白粉病、霜霉病等病害,在病害发生之前或发生期使用。
适宜作物为水稻、小麦、果树和蔬菜等。
使用剂量:1.5~1.8kg/hm2。
1998年在日本登记上市。
4、肟菌酯
肟菌酯是拜耳公司开发,具有保护、治疗、渗透和杰出的传输特性,并能耐雨水冲刷,是一个广谱的叶面杀菌剂,其高效性及良好的作物选择性使其可以有效地防治温带、亚热带作物上的病害。
可用于防治锈病、霜霉病、苹果黑星病、立枯病、白粉病等。
适宜作物为葡萄、苹果、
小麦、花生、香蕉、蔬菜、水稻等。
使用剂量:50~200g ai/hm2。
能增强作物的抗倒伏
性。
5、啶氧菌酯
啶氧菌酯是先正达公司开发的,该产品具有吸收速度快,内吸活性与现有甲氧基丙烯酸酯杀菌
剂相比,对小麦叶枯病、网斑病和云纹病有更强的治疗效果。
主要用于防治小麦锈病、白粉病;大麦叶锈病等。
增产显著。
6、氟嘧菌酯
氟嘧菌酯是拜耳作物科学公司报道的内吸性茎叶处理用杀菌剂,其应用适期广,无论在真菌侵染早期,还是在菌丝生长期都能提供非常好的保护和治疗作用,可有效地防治禾谷类作物、马
铃薯、蔬菜和咖啡等作物中几乎所有真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知类 )病害如锈病、颖枯病、白粉病、霜霉病等。
具有快速击杀和持效期长双重特性,对作物具有很好的相容性。
使用剂量:75~200g ai/hm2。
7、唑菌胺酯
唑菌胺酯是由BASF公司开发的,能防除所有类型的真菌病原体,杀菌谱广,对多种作物,包括麦类、葡萄、果树、蔬菜的多种病害有效,主要用于防治葡萄白粉病、霜霉病;小麦白粉病、锈病;大麦叶锈病;香蕉黑叶条斑病;番茄早、晚疫病等。
8、烯肟菌酯
烯肟菌酯是由沈阳化工研究院1997年开发的国内第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,具有杀菌
谱广、活性高、毒性低等特点,能有效控制由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种病害,如黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、小麦白粉病、锈病、番茄早、晚疫病及苹果树斑点落叶病等。
9、烯肟菌胺
烯肟菌胺是由沈阳化工研究院开发的具有自主知识产权的杀菌剂,杀菌谱广、活性高、具有保护和治疗作用,与环境相容性好,低毒、无致癌、致畸作用,对由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种病害有良好的防治作用,如对黄瓜白粉病。
小麦白粉病、叶锈病、条锈病,具有非常优异的防治效果,能有效控制黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病等植物病害的发生与危害。
此外,对水稻稻瘟病、玉米小斑病、棉花黄萎病、油菜菌核病、番茄叶霉病、黄瓜灰霉病、黄瓜黑星病具有很高的离体杀菌活性。
对水稻纹枯病、水稻恶苗病、小麦赤霉病、小麦根
腐病、辣椒疫病、苹果树斑点落叶病也有一定防效。
适宜作物为:麦类、瓜类、水稻、蔬菜等。
使用剂量:40~80g ai/hm 。
目前已申请了中国专利。
10、苯醚菌酯
苯醚菌酯是由浙江化工研究院开发的,广谱、内吸杀菌剂,杀菌活性较高,兼具保护和治疗作
用,可用于防治白粉病、霜霉病、炭疽病等病害。
经室内 (盆栽 )活性试验和田间药效试验,结
果表明对黄瓜白粉病有较好的防效。
10%悬浮剂制剂稀释5000~10000倍液,于白粉病发病
初期开始喷雾。
11、丁香菌酯
丁香菌酯是沈阳化工研究院开发的具有自主知识产权的新杀菌剂,已经获得中国和美国专利授
权,其专利技术实施已经转让吉林八达农药有限公司,原药和 20%丁香菌酯悬浮剂已获得农业
部农药临时登记,该药剂具有广谱性,对苹果树腐烂病、油菜菌核病、黄瓜枯萎病、水稻恶苗
病、苹果轮纹病、苹果斑点病、黄瓜黑星病、玉米小斑病、小麦赤霉病、番茄叶霉病、番茄炭
疽病、小麦纹枯病、稻瘟病等多种病原菌有较好的抑制作用。
12、肟醚菌胺
系巴斯夫于1995年研发的,目前主要用于防治稻瘟病和纹枯病。
中等毒性,对水稻安全。
三、含有此类杀菌剂专利情况(含失效专利)
醚菌酯 110个烯肟菌酯39个苯醚菌酯33个氟嘧菌酯30嘧菌酯131个肟醚菌胺18个烯肟菌胺17个肟菌酯67个苯氧菌胺11个吡唑醚菌酯21个啶氧菌酯30个丁香菌酯1个。