槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
槲皮素的提取及结构鉴定
天然药物化学设计实验开题报告题目：槲皮素提取及结构鉴定学生姓名：舒泉湧学号： 200804040125院（系）：生命科学与工程学院专业：制药工程指导教师：孔阳一．【文献综述】1．1研究意义我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花，尤河北和江苏省产量最为丰富。
槐花中含有丰富的黄酮类化合物，其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分，含量为8—20％；槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。
芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用；对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用；同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。
因此，对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。
1．2研究现状1．2．1槐花性状与产地简介槐花为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾；前者习称为“槐花”，后者习称为槐米。
落叶乔木，单数羽状复叶互生，长达25 cm，叶柄基部膨大，小叶7—15，卵状长圆形或卵状披针形，长2.55 cm，先端尖，基部圆形或阔楔形，全缘,上面绿色，下面伏生白色短毛。
小叶柄长2.5cm；托叶镰刀状，早落。
花瓣多数散落，完整花呈飞鸟状，花瓣5枚，黄色或淡棕色，皱缩，卷曲。
雄蕊淡黄色，须状，有时弯曲，子房膨大；质轻，气微，味微苦；花期为7—8月。
主产于我国北部、华南及西南地区；河北省产量较丰富，江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。
1．2．2槐花的化学成份及理化性质1．2．2．1槐花中的化学成份槐花中含赤豆皂甙（azukisaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂甙（soyasaponin）I、Ⅲ，槐花皂甙（kaikasaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。
还含黄酮类：槲皮素（quercetin），芸香甙（rutin），异鼠李素（isorhamnetin），异鼠李素-3-芸香糖甙（isorhamnetin-3-rutinoside），山奈酚-3-芸香糖（kaempferol-3-rutinoside）。
槲皮素药理学作用的研究进展
槲皮素药理学作用的研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，如苹果、洋葱、葡萄、莓果等。
由于其强大的生物活性，近年来，槲皮素在药理学领域的研究引起了广泛关注。
本文旨在对槲皮素的药理学作用及其研究进展进行全面的综述，以期能为未来的药物研发和应用提供有益的参考。
我们将首先简要介绍槲皮素的基本化学特性，包括其分子结构、理化性质以及生物来源等。
随后，我们将详细探讨槲皮素在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等方面的药理学作用，并通过引用近年来的研究文献，阐述槲皮素在这些领域的最新研究进展。
我们还将对槲皮素的药代动力学特性、药物相互作用以及临床应用前景进行深入的讨论。
我们将对槲皮素药理学研究的未来趋势和挑战进行展望，以期能为相关领域的研究者提供有价值的参考信息。
二、槲皮素的抗氧化作用槲皮素作为一种天然的抗氧化剂，具有显著的抗氧化作用，这主要得益于其独特的化学结构和生物活性。
在过去的研究中，人们发现槲皮素能够清除多种活性氧（ROS）和自由基，如超氧阴离子、过氧化氢、羟自由基等，从而保护细胞免受氧化应激的损害。
在细胞层面上，槲皮素能够通过抑制氧化应激相关的信号通路，如NF-κB和MAPK，来减轻氧化应激对细胞的损伤。
槲皮素还能够上调抗氧化酶的表达，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等，进一步增强细胞的抗氧化能力。
在动物模型和人体研究中，槲皮素也表现出显著的抗氧化作用。
例如，在一些慢性疾病模型中，如糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病等，槲皮素能够减轻氧化应激引起的组织损伤，改善疾病症状。
一些流行病学研究也发现，摄入富含槲皮素的食物与降低慢性疾病的风险有关。
槲皮素的抗氧化作用为其在药理学领域的广泛应用提供了理论基础。
未来，随着对槲皮素抗氧化机制的深入研究，人们有望发现更多新的应用前景。
三、槲皮素的抗炎作用槲皮素因其强大的抗炎作用在医药领域受到了广泛关注。
槲皮素的提取分离及结构鉴定
冷凝水
槐粗粉
甲醇
纯度检测
测熔点：取槲皮素精品少量，用熔点测定仪测其 熔点，观察熔距的大小，在0.5～2℃为纯品 （m.p.313—314℃ ） 薄层色谱法：硅胶G 板，用甲苯-醋酸乙酯-甲酸 （5:4:1）展开；3%三氯化铝乙醇液检识，紫外灯 （365nm）观察，经展开，显色仅显示槲皮素的斑点
黄酮类（芦丁等）
三萜皂苷类（赤豆皂苷Ⅰ等）
其他（月桂酸等）
药理作用
凝血 止血
抗 炎
解痉 抗溃 疡
强 心
槐米中含量最多的有效成分是芦丁（10%～28%）,芦丁 的含量也是衡量槐米质量的重要指标。
芦丁
槲皮素
芦丁在酶或者酸的作用下可以水解成为槲皮素，这一 性质成为了槲皮素制备的重要方法。
槲皮素的制取主要分为两步： 1，芦丁的提取分离；2，芦丁水解制取槲皮素。 芦丁的提取方法有：醇提法，温浸法，煎煮法， 加碱浸提法，超声法，微波法等。本次试验采用 醇提法。由于芦丁溶于热甲醇（1:7），因此可利 用槐米中其他物质与芦丁在甲醇中溶解度的不同 来进行芦丁的提取分离。芦丁经酸水解即可得槲 皮素。
槲皮素的提取及结构鉴定
实验目的
实验原理
实验流程
实验安排
•掌握从槐米中提取芦丁和用芦丁制备槲皮素的原理 和方法 •掌握连续回流装置的原理和操作 •掌握槲皮素的结构鉴定，理化鉴定的操作和方法 •了解生药槐米的性状，显微结构，理化鉴别方法 •熟悉生药槐米的药理作用
槲皮素（Quercetin）是一种存在于水果、蔬菜和谷物等 植物中的植源性黄酮类化合物。
谢谢观赏 ^-^
具有较好的祛痰、止咳作用，并有 一定的平喘作用。此外还有降低血压、 增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管 脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加 冠脉血流量等作用。用于治疗慢性支 气管炎。对冠心病及高血压患者也有 辅助治疗作用。抗肿瘤作用与抗血小 板聚集。
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究槲皮素三种化学结构修饰方法的研究【摘要】目的对槲皮素的化学结构进行修饰。
方法采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰。
结果制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物。
结论将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性，增加人体吸收，增强疗效。
【关键词】槲皮素化学结构修饰甲基异氰酸酯氯代化合物氧化物Abstract：Objective To modify the chemcial constitution of The chemical constitution of Quercetin was modified by estrification,halogenotion and Methyl isocyanate,chloride and oxide of Quercetin were After chemcial structural modification,thewater-solubility,absorption and therapeutic effect of Quercetin were all increased.Key words:Quercetin；chemcial structural modification；methyl isocyanate；chloride；oxide槲皮素是一种抗癌药物，为黄色针晶，分子式C15H10O7，结构式见图1。
熔点为314～316℃，易溶于DMF、DMSO、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、碱水等溶剂，不溶于石油醚、乙醚、水以及酸水等。
UV λmaxnm：422。
由于槲皮素的水溶性极差，影响其吸收和药效的发挥，故本实验通过对槲皮素进行化学结构修饰来增加其水溶性，增加人体的吸收，最终达到增强疗效的目的［1-2］。
1 实验部分试剂槲皮素、冰乙酸、氯化亚砜、盐酸羟胺、无水氯化锌、二甲基甲酰胺、重铬酸钾。
槲皮素甲基异氰酸酯的制备原理［3-4］先通过乙酸与氯化亚砜反应，生成乙酰氯，乙酰氯的化这性质较乙酸活泼，可被盐酸羟胺胺化后，再脱水，生成甲基异氰酸CH3N＝C＝O。
槲皮素生物合成途径的分子生物学研究
槲皮素生物合成途径的分子生物学研究槲皮素是一种广泛存在于植物体内的黄酮类天然产物，具有很多重要的生物活性，例如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。
槲皮素拥有许多潜在的应用，因此其生物合成途径的研究一直备受关注。
本文将从分子生物学的角度来探讨槲皮素的生物合成途径，包括基因的克隆和表达、途径相关酶的功能等方面。
基因克隆和表达在分子生物学的研究中，克隆和表达基因是必要的步骤。
在槲皮素生物合成途径中，最近的研究发现有几个基因与其相关。
其中包括PAL（苯丙氨酸解氨酶）、C4H（肉桂酸-4-羟化酶）、4CL（酰辅酶A芳香酸酰基转移酶）、CHS（黄酮合酶）、CHI（黄酮异黄酮酶）和F3H（黄酮-3-羟化酶）等基因的克隆和表达。
这些基因的克隆和表达是为深入研究槲皮素的生物合成途径提供了基础。
槲皮素生物合成途径槲皮素的生物合成途径比较复杂，主要包括苯丙氨酸通路和黄酮骨架合成两个部分。
苯丙氨酸通路是槲皮素生物合成途径的主要起始基质，其最初经过苯丙氨酸解氨酶的作用得到肉桂酸，再经过肉桂酸-4-羟化酶催化得到香豆酸。
香豆酸是槲皮素的关键中间体，它可以被进一步转化成槲皮素类黄酮化合物。
在黄酮骨架合成途径中，黄酮合酶催化香豆酸转化为柚木酮酸，柚木酮酸再经黄酮合酶作用转化成黄酮骨架结构，并在此基础上通过不同的酵素合成为各种不同的黄酮类化合物，如槲皮素、芹菜素、黄烷醇等。
途径相关酶的功能苯丙氨酸解氨酶、肉桂酸-4-羟化酶、酰辅酶A芳香酸酰基转移酶、黄酮合酶、黄酮异黄酮酶和黄酮-3-羟化酶等酶都是槲皮素生物合成途径中的关键酶。
这些酶在槲皮素的生物合成过程中扮演着不同的角色，从苯丙氨酸到槲皮素的过程中，这些酶将香豆酸等中间产物转化成槲皮素。
因此，对这些酶的功能进行研究有利于深入了解槲皮素的生物合成途径。
结语槲皮素生物合成途径是一个复杂的过程，其中涉及的基因、酶和中间产物的相互作用具有很高的复杂性。
在分子生物学的研究中，探究这些基因和酶的功能机制是不可或缺的一步。
Bola型槲皮素类脂衍生物的合成、抗癌活性研究以及自组装构建药物自传递系..
摘要Bola型两亲分子是一类中间为疏水链，两端为亲水头基的化合物，该类化合物不仅本身具有独特的结构，还能在界面和溶液中形成各种稳定的纳米自组装体，因而可以用于构建包括药物载体在内的各种新型功能性材料。
药物自传递系统是指药物分子不借助其它外加载体材料，本身能形成纳米自组装体从而实现药物靶向递送的一种递药系统。
构建药物自传递系统一方面能改善递药体系的载药率，另一方面免除了外加载体的使用，因而能避免载体引起的毒副作用。
槲皮素是一种具有广泛天然来源的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗高血压和抗炎等广泛的药理活性。
鉴于其极具潜力的药物应用价值，槲皮素在药物发现领域受到了广泛的关注。
本论文课题基于bola型分子的结构特点以及槲皮素潜在的药理活性，首次设计并合成了一系列bola型槲皮素类脂衍生物，并通过核磁共振氢谱、碳谱以及质谱等表征手段对其进行了结构确认。
然后，我们在不同的肿瘤细胞上测试了这类化合物抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性，发现了一系列具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物，并做了进一步的构效关系分析和抗癌作用机制研究。
研究结果表明bola型槲皮素类脂衍生物因结构中疏水烷基链的长度差异和刺激响应性基团的不同，其抑制肿瘤细胞的能力会有所差异。
同时这类化合物也被发现可以通过抑制HSF1以及Bcl-2的表达，促进肿瘤细胞的凋亡并对抗细胞耐药性。
接下来，我们探究了bola型槲皮素类脂衍生物的自组装性质，并研究了该类化合物形成的纳米自组装体载药和释药的能力。
综上，本论文的主要工作是发展了一类结构独特且具有潜在抗肿瘤活性的新型bola型槲皮素类脂衍生物，该类化合物能形成纳米自组装体的特性使其能够作为药物自传递系统在肿瘤等重大疾病的靶向治疗方面拥有广泛的应用前景。
关键词：Bola型槲皮素类脂衍生物，分子自组装，药物自传递系统，抗肿瘤活性ABSTRACTBolaamphiphilic molecules are compounds which contain two hydrophilic head groups connected via a hydrophobic chain. Thanks to their unique structure and characteristics, the bolaamphiphiles are able to form various hierarchically stable self-assemblies at the interfaces and in solutions hence to be applied as functional materials, such as drug delivery carriers.Drug self-delivery means that the drug itself can form nanosize self-assemblies as delivery system to transport the drug to the target tissues. Compared to the traditional (carrier-assistant) drug delivery system, the drug self-delivery system has been granted with higher drug loading, less adverse effect thanks to be free of additional carrier.Quercetin is a kind of flavonoids widely available from natural sources. It possesses of various pharmacological activities, such as anti-tumor, anti-virus, antihypertension and anti-inflammation etc, therefore to attract more attention in medicinal and pharmceutical research.In the work of this thesis, taking the unique structure of bola compound and the bioactivity of quercetin, a series of bola quercetin-lipid conjugates have been designed, synthesized and characterized by 1H-NMR, 13C-NMR and MS etc. Then the antiproliferation activity of these synthetic compounds were evaluated on various cancer cells, which demonstrated the importance of the bola structure and the hydrophobic chain length on the antitumor activity of the bola compounds. Moreover, these compounds could downregulate the expression of HSF1 and Bcl-2, indicating their ability to fight against drug resistance and induce apoptosis. Then we studied the self-assembly of these bola lipid-quercetin conjugates and assessed their ability to form the drug self-delivery system.In summary, we developed a series of novel bola quercetin-lipid conjugates, which not only exhibited potent antiproliferative activity against cancer cells and induced apoptosis, but also possessed promising self-assembly ability to construct drug self-delivery system. Our studies therefore highlighted the great potential of these compounds for future application in treating cancer and other life-threatening diseases.Keywords: Bola lipid-quercetin conjugates, Self-assembly, Drug self-delivery system, Anticancer study目录中文摘要 (I)英文摘要 (III)缩略词 (VII)1 绪论 (1)1.1 Bola型两亲性分子 (1)1.1.1 两亲性分子以及其自组装 (1)1.1.2 Bola型分子 (2)1.2 药物自传递系统 (4)1.3 槲皮素的研究现状 (8)1.3.1 槲皮素的结构及理化性质 (9)1.3.2 槲皮素的生物活性 (10)1.3.3 槲皮素衍生物的合成策略研究 (11)1.4 小结 (15)2 研究目的以及合成路线设计 (17)2.1 研究目的以及意义 (17)2.2 合成路线设计 (17)3 Bola型槲皮素类脂衍生物的化学合成 (21)3.1 实验仪器与试剂 (21)3.2 实验操作 (21)3.2.1 Bola型槲皮素类脂衍生物I的合成 (21)3.2.2 Bola型槲皮素类脂衍生物II的合成 (27)3.2.3 Bola型槲皮素类脂衍生物III的合成 (35)3.2.4 非bola型槲皮素类脂衍生物（IV类）的合成 (38)3.3 结果与讨论 (41)3.4 小结 (46)4 Bola型槲皮素类脂衍生物的抗肿瘤活性研究 (47)4.1 实验仪器与试剂 (47)4.2 抑制肿瘤细胞增殖的研究 (48)4.3 抗肿瘤作用机制研究 (48)4.3.1 Hochest 33342染色实验 (48)4.3.2 流式细胞荧光分选实验 (49)重庆大学硕士学位论文4.3.3蛋白免疫印迹实验 (49)4.4 结果与讨论 (50)4.4.1 Bola型槲皮素类脂衍生物抗肿瘤活性结果分析 (50)4.4.2 诱导细胞凋亡研究 (53)4.4.3 调控细胞凋亡通路研究 (54)4.5 小结 (55)5 Bola型槲皮素类脂衍生物的自组装及载药释药能力评价 (57)5.1 实验仪器和材料 (57)5.2 纳米自组装体的制备以及表征 (57)5.2.1 纳米自组装体的制备 (57)5.2.2 纳米自组装体临界聚集浓度的测定 (57)5.2.3 纳米自组装体粒径的表征 (58)5.3 纳米自组装体的载药与释药 (58)5.4 结果与讨论 (59)5.4.1 纳米自组装体的形态以及性质研究 (59)5.4.2 纳米自组装体的载药释药能力评价 (62)5.5 小结 (64)6 结论与展望 (67)致谢 (69)参考文献 (71)附录 (77)已发表的论文和申请的专利 (77)VI缩略词缩略词英文全称中文释义CAC Critical aggregation concentration 临界聚集浓度DCM Dichloromethane methylene chloride 二氯甲烷DDSs Drug delivery systems 药物传递系统DLS Dynamic light scattering 动态光散射DMF N,N-Dimethylformamide N,N-二甲基甲酰胺DMSO Dimethyl sulfoxide 二甲基亚砜DOX Doxorubicin 阿霉素DSDSs Drug self-delivery systems 药物自传递系统DTX Docetaxe 多西他赛EGCG Epigallocatechin gallate 没食子酸酯EPR Enhanced permeability and retention effect 实体瘤高通透滞留效应FACS Fluorescence activated cell sorting 流式细胞荧光分选法FADD Fas-associated death domain protein 死亡结构域蛋白GSH Glutataione 谷胱甘肽HCPT 10-hydroxycamptothecin 喜树碱HSE Heat shock element 热休克原件HSF Heat shock factor 热休克因子HSP Heat shock protein 热休克蛋白ICG Indocyanine green 吲哚菁绿LA Lactobionic acid 乳糖酸OA Oleate acid 油酸脂OEGCG Oligomerized EGCG 低聚没食子酸酯PBS Phosphate buffer saline 磷酸缓冲盐溶液PEG Polyethylene glycol 聚乙二醇PTX Paclitaxel 紫杉醇ROS Reactive oxygen species 活性氧SEM Scanning electron microscope 扫描电子显微镜TEM Transmission electron microscope 透射电子显微镜THF Tetrahydrofuran 四氢呋喃TNFR Tumor necrosis factor 肿瘤坏死因子UA Ursolic acid 熊果酸VII1 绪论1.1 Bola型两亲性分子1.1.1 两亲性分子以及其自组装两亲性分子是由亲水与疏水基团通过共价键连接而成的一类分子（图1.1）[1]。
槲皮素的几种制备方法报道
槲皮素的几种制备方法报道背景及概述[1-2]槲皮素化学名称为3,3',4',5,7-五羟基黄酮，是植物界分布最广泛的黄酮类化合物，大约68％的植物中都含有槲皮素，多种食物均含此成分。
依据饮食习惯的不同，人体平均每天摄入10～100mg槲皮素。
槲皮素具有广泛的生物学作用，如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降压、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗血小板聚集和清除自由基等。
槲皮素的生理活性远高于芦丁，具有抗氧化、抗病毒，以及增强雌性激素的分泌等性质，因此在药物制剂中，常被用作食品添加剂或辅助药物给药。
在自然界植物中的分布也很广泛，但是含量却很低。
槲皮素在植物中的含量也只有千分之几到万分之几，很难提取。
制备[1-3]报道一、a.以黑曲霉菌(Aspergillusniger)在含4％麦芽浸出物和0.5％人参浸出物的培养基中，30℃温度下通风培养30-40小时，培养后除菌，培养液用80％饱和硫酸铵沉淀酶蛋白，收集沉淀，用pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液溶解，透析除去硫酸铵，离心除渣，冻干，即得酶。
b.取7克上述酶溶于200毫升pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液中；取12克市售的商品芦丁单体与115毫升pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液和85毫升95％乙醇混合均匀，使反应物芦丁的浓度为0.01-10％，乙醇浓度为0-35％，在温度15℃温度下搅拌反应24小时。
c.溶液中加入36克NaOH，过滤除去蛋白沉淀，滤液中加入400ml2.5NHCl，室温静置30分钟，过滤收集沉淀，沉淀物用蒸馏水充分洗至中性，减压干燥沉淀，得到6克产物(经高效液相色谱法测定槲皮素含量在90％以上)。
上述酶经DEAE-Cellulose离子交换树脂柱方法和BioRed蛋白制备色谱仪(文献3)分离提纯得到两种甙酶蛋白，用SDS电泳方法测定分子量，其酶蛋白分子量分别为58000和68000。
分子量为58000的酶蛋白，水解芦丁的鼠李糖基，变成异槲皮素；分子量为68000的酶蛋白，水解异槲皮素的葡萄糖基，变成槲皮素。
槲皮素化学修饰碳糊电极循环伏安法测定抗坏血酸
槲皮素化学修饰碳糊电极循环伏安法测定抗坏血酸陈明俊【摘要】Quercetin modified carbon paste electrode was prepared. As shown by the result of CV study on the electrochemical behavior of ascorbic acid(AA)at this modified electrode, a sensitive quasi-reversible oxidation peak was observed at +0. 39 V (vs. SCE) in phosphate buffer medium of pH 4. 5. It was found that the charge transfer process on the modified electrode was controlled by adsorption. Linear relationship between values of oxidation peak current and concentration of AA was kept in the range of 5.0×10^-6~5.0×10^-4mol·L^-1, with detection limit (3S/N) of 2.5×10^-6mol·L^-1. The modified electrode was used in the determination of AA in vitamin C tablets, giving values of recovery in the range of 96%-104%.%制备了槲皮素化学修饰碳糊电极，并研究了抗坏血酸在该修饰电极上的电化学行为。
循环伏安法研究发现：在pH4．5的磷酸盐缓冲介质中，抗坏血酸在＋0．39V（vs．SCE）处产生一个灵敏的准可逆氧化峰，电极反应受吸附控制。
槲皮素的合成及其药理学性质研究
槲皮素的合成及其药理学性质研究槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中。
作为重要的化学物质之一，槲皮素在医学和保健方面有着广泛的应用价值。
本文将探讨槲皮素的合成及其药理学性质研究的最新进展。
一、槲皮素的合成方法槲皮素的合成一般有两种方法：天然来源的提取和人工合成。
天然提取方法即从植物中提取槲皮素，这种方法对生态环境保护比较有利。
但槲皮素含量极低，提取困难，因此人工合成成为了主要的研究方向。
人工合成槲皮素主要通过化学反应制备完成。
首先是从苯乙烯酚衍生物出发，通过多步反应合成引射二苯酮和3,4-二甲氧基苯乙烯，再通过含铝氧化剂促进環氧化反应，最终得到槲皮素。
这种合成方法可获得高纯度、高收率的槲皮素，被广泛应用于相关医药研究。
二、槲皮素的药理学性质1、抗氧化作用槲皮素具有很强的抗氧化作用，能够清除自由基破坏细胞结构和功能。
研究表明，槲皮素对于一些慢性疾病和老年病有一定的预防作用，如动脉硬化、癌症、衰老等。
2、抗炎作用槲皮素具有较强的抗炎作用，能够抑制炎症的产生和发展。
研究表明，槲皮素可以抑制细胞因子的分泌、减少白细胞浸润和维持正常皮肤屏障功能，具有一定的抗炎治疗作用。
3、抗菌作用槲皮素具有较强的抗菌作用，能够抑制细菌的繁殖和生长。
研究表明，槲皮素对于一些常见的细菌、真菌和病毒具有抑制作用，广泛应用于临床治疗。
4、抗肿瘤作用槲皮素具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制癌细胞的生长和转移。
研究表明，槲皮素通过调节癌细胞的凋亡通路和细胞周期控制，可以抑制肿瘤生长、转移和侵袭。
三、槲皮素的未来发展方向槲皮素具有广泛的应用前景，目前已经在药物、保健品、化妆品等领域得到了广泛的应用。
但是，目前的研究仍停留在槲皮素的生物活性和作用机制上，其在药物研发和临床应用中还有许多问题需要解决。
未来的研究重点应进一步深入槲皮素的分子结构和特性，探寻槲皮素与人体生理过程的具体作用机制。
同时，应通过对槲皮素在临床治疗中的安全性和剂量效应进行研究，为今后的药物研发和应用提供更好的理论和实践支撑。
槲皮素2d结构 氨基酸
槲皮素2d结构氨基酸槲皮素（Quercetin）是一种天然的黄酮类化合物，具有广泛的生物活性和药理作用。
在中医药学中，槲皮素被广泛应用于治疗多种疾病，并展现出其抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血小板凝集等多种保健效果。
首先，让我们来了解一下槲皮素的2D结构。
槲皮素的化学结构式为C15H10O7，其2D结构呈扁平的分子形状，由苯环（C6H5）和吡喃环（C5H4O）组成，分子中还含有多个羟基（-OH）和甲氧基（-OCH3）官能团，这些官能团是其生物活性的基础。
（在实际文章中应插入配图）接下来，我们将探讨槲皮素的氨基酸组成。
尽管槲皮素本身并不是氨基酸，但它在体内与氨基酸之间存在一定的相互作用。
研究表明，槲皮素可以通过调节氨基酸的合成、代谢和降解等过程，发挥多种生物功能。
首先，槲皮素与色氨酸具有一定的关联。
色氨酸是一种重要的氨基酸，它在体内可通过多条途径转化成槲皮素。
一方面，色氨酸可以被酶羟化酶催化为酪氨酸，而后者又可通过酶脱酶作用转化为槲皮素。
另一方面，细菌和真菌在体内的代谢也可以直接将色氨酸转化为槲皮素。
此外，槲皮素还与酪氨酸有着密切的联系。
酪氨酸是一种氨基酸，它可以被酶羟化酶作用转化为槲皮素。
同时，酪氨酸还能通过酶催化为多巴胺和肾上腺素等重要化合物，这些化合物也参与了槲皮素的合成过程。
除了与色氨酸和酪氨酸有关，槲皮素还能影响其他氨基酸的代谢。
例如，研究发现，槲皮素能够影响谷氨酸的合成和降解过程，并通过调节谷氨酸转氨酶的活性来调控谷氨酸在体内的浓度。
这对于维护正常的氨基酸平衡和蛋白质合成具有重要意义。
综上所述，槲皮素是一种具有广泛生物活性的黄酮类化合物，其2D结构使其在体内具有良好的生物可利用性和活性。
尽管槲皮素自身并非氨基酸，但它与氨基酸之间有着密切的关联。
在体内，槲皮素与色氨酸和酪氨酸等氨基酸之间通过一系列酶催化和代谢反应相互作用，参与了多种生物过程的调控。
通过理解槲皮素与氨基酸之间的相互关系，我们可以更好地认识和利用槲皮素的药理功能，为开发新的药物或保健品提供理论依据。
槲皮素的研究进展和实验方法
槲皮素的研究进展和实验方法摘要：槲皮素是一种重要的黄酮类抗氧化剂，常见于许多植物，在叶子和果实中以糖苷的形式出现。
据药理研究报道，槲皮素有强效抗氧化，抗血管生成，抗炎，神经保护和抗细胞凋亡等特性。
有帮助血压平衡，对抗哮喘和过敏，和预防心血管病和肿瘤进展的功效。
是一种着名的具有各种生物类的黄酮，已被广泛使用，并在许多疾病中得到证实。
有人提出槲皮素可以预防各种疾病，包括糖尿病，癌症和肥胖症。
在本综述中，我们重点介绍槲皮素的最新研究进展和实验方法。
关键词：槲皮素；抗炎症；抗氧化；神经保护【背景】槲皮素来自天然植物，（3，3'，4'，5，7-五羟基黄酮）是一种多酚类植物[1]。
药效低，副作用小[2]。
水果，蔬菜和芳香中草药普遍存在，包括红苹果，西兰花，芦丁和绿茶，洋葱，，绿茶，银杏和St. Johns-wort（贯叶连翘）[1]。
由于它的耐受性和无毒性，可以长时间使用无副作用[3，4]。
槲皮素可以与各种信号通路相互作用，例如蛋白激酶，细胞因子，转录因子和生长因素[5]。
通过各种信号通路在抑制炎症反应方面发挥重要作用，包括TLR4 / NF-κB和MAPKs[6]。
据报道，各种信号通路都能有效进行抗炎治疗[7]槲皮素对人体健康有许多益处，抗癌[8]，抗炎[9]，抗氧化压力效应[10]具有神经保护作用，可减缓退行性疾病的进展[11]. 因此，槲皮素能对抗各种各样的疾病。
一.使用来曲唑诱导大鼠的综合征模型证明槲皮素有治疗多囊卵巢综合征的功效实验方法：形态测量：J2x软件测量的卵泡膜细胞，计数并进行分类卵泡。
评估抗氧化酶：将卵巢组织（20mg）在2ml磷酸盐缓冲液（pH7.4）中匀浆，并以12000rpm离心。
在4°C下30分钟。
收集上清液以确定以下试验的抗氧化状态：过氧化氢酶（CAT）通过Chance和Maehly。
Kekkar等人提出，通过评估超氧化物歧化酶（SOD）活性的方法。
评估谷胱甘肽还原酶水平：在25℃和波长下NADPH活性为340 nm，表示为NADPH氧化的nmol /借助于摩擦消光系数为6.22×103 M-1 cm-1的min / mg蛋白质。
槲皮素作用机理研究进展
槲皮素作用机理研究进展摘要】槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物，又名栎精、槲皮黄素，化学名为3，3'，4，5，7-五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中，具有抗肿瘤，抗氧化，抗炎，抗血栓，抗病毒，心血管保护，免疫调节等多种药理学作用［1］本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述，旨在促进槲皮素的研究、开发及利用。
【关键词】槲皮素；作用；研究1 抗肿瘤作用1.1调节相关蛋白的表达槲皮素通过多种途径对多种肿瘤都具有抗肿瘤特性。
槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用。
槲皮素能通过上调Bax 蛋白和下调Bcl-2 蛋白的表达来诱导癌细胞的凋亡。
研究报道，槲皮素可能通过下调Bcl-2 的表达和上调Bax 的表达，降低Bcl-2 /Bax 的比值，诱导脑胶质瘤细胞凋亡［2,3］。
槲皮素还能抑制黑素瘤A375 细胞增生，并诱导其凋亡，其作用机制可能与调节Bcl- 2和Bax 基因有关［4］。
槲皮素通过下调人宫颈癌细胞（SiHa 细胞）中细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）的表达，抑制SiHa 细胞的活力和增殖[5]。
槲皮素能降低乳腺癌MCF-7 细胞株中Survivin 的表达，使癌细胞停滞在G0/G1 期，抑制癌细胞增殖，促使癌细胞凋亡，且槲皮素对癌细胞的抑制率与药物浓度和作用时间成正比［6】。
1.2影响相关信号通路槲皮素纳米粒也使Akt 和EＲK1 /2 信号通路失活。
Brito 等［7］观察到槲皮素纳米粒加速了caspase-9、caspase-3 的分裂，诱导细胞色素c( cytochrome C，Cyto-c) 的向上释放，促进了肝癌细胞的凋亡，同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低AP-2β 的表达和降低其与HTEＲT 启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶( human telomerase reverse transcriptase，hTEＲT) 的抑制。
槲皮素金属配合物合成及清除自由基能力研究报告设计方案性实验报告
槲皮素-金属配合物的合成及清除自由基能力的研究自由基是一类外层轨道含有未配对电子的原子团或特殊状态分子，其中与人体关系最为密切的是氧自由基，如超氧自由基(O-2·)、羟基自由基(·OH)、脂质过氧化自由基(ROO·)等，其中以O2-·形成最早，·OH氧化性最强。
通常自由基在机体内的生成和去除处于动态平衡状态，不会对机体造成严重损伤，但是当机体对自由基的清除能力减弱或自由基清除剂供给不足，以及摄入生成自由基的物质过多时，体内的自由基相对过剩，会攻击生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等，使其交联或断裂，进而破坏细胞的结构和功能，导致机体病变、衰老和死亡。
随着氧自由基和抗氧化理论研究工作的深入，特别是一些合成的抗氧化剂在使用中存在一些毒性时，天然抗氧化剂的研究越来越受到人们的重视。
1、前言黄酮类化合物(Flavonoids)是目前倍受关注的天然活性产物之一。
槲皮素又名栎精(quercetin)，是一种黄酮醇类天然化合物，来源于芦丁的酸性水解产物，化学命名为3,5,7,3`,4`-五羟基黄酮(Que)，广泛存在于大约68%的植物中。
分子式：C15H10O7；分子量：302.23；结构如下：槲皮素广泛分布于蔬菜、水果、干果、饮料及中草药之中，槲皮素药理作用广泛,具有降血压、降血脂、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、抗炎、抗过敏、抗氧自由基和抗心率失常等多种生物活性及药理作用。
但由于槲皮素在水中溶解度低,极大地影响了槲皮素在生物体内的利用度。
根据中药配位化学原理,中药有机成分与微量元素结合后往往会提高其生物活性或产生新的生物活性。
作为金属螯合剂，黄酮类化合物在金属的生物可利用性方面起着重要的作用。
将黄酮类化合物与人体必需金属元素形成配合物,并发挥其抗活性氧自由基的协同增效作用是较为全新的研究领域,为槲皮素的开发利用开辟了新的途径。
本实验将合成的三种配合物[槲皮素铜(Ⅱ) 、槲皮素铁(Ⅱ)、槲皮素锌(Ⅱ)]与配43体，在Fenton反应机制产生羟自由基和光照核黄素产生过氧自由基的体系中进行了响应行为的比较和探讨。
槲皮素研究进展
槲皮素研究进展引言槲皮素是一种天然酚类化合物，具有多种药理作用和保健功能。
近年来，随着人们对健康的度不断提高，槲皮素的研究也得到了广泛。
本文将概述槲皮素的结构、生理功能及其研究现状和不足，并探讨未来研究方向。
主题一：槲皮素的结构和生理功能1、发现与历史槲皮素是一种天然存在于许多植物中的酚类化合物。
自20世纪30年代以来，科学家们就开始研究槲皮素的化学结构及其性质。
随着科技的不断进步，人们对槲皮素的结构和生理功能有了更深入的了解。
2、植物中的分布槲皮素主要存在于水果、蔬菜、茶叶等植物性食物中。
其中，红酒、黑醋栗、蓝莓、洋葱等食物中含量较为丰富。
此外，中药材如银杏、槐花、黄蜀葵等也富含槲皮素。
3、药理作用与保健价值槲皮素具有多种药理作用和保健功能。
研究表明，槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。
此外，槲皮素还具有心血管保护、神经保护等作用，对于预防慢性疾病如心血管疾病、癌症等具有重要意义。
主题二：槲皮素的研究现状及不足1、研究现状目前，研究者们已经开展了大量关于槲皮素的研究。
主要包括其结构与生理功能的关系、制备方法、在医药和保健品中的应用等方面。
其中，研究最多的是槲皮素在心血管疾病、癌症、神经退行性病变等方面的作用。
2、研究不足尽管槲皮素的研究已经取得了一定的进展，但仍存在一些不足之处。
首先，目前的研究主要集中在槲皮素的某一药理作用或某一疾病上，对其整体药理作用和多种疾病的预防和治疗还需进一步探讨。
其次，槲皮素的生物利用度较低，在体内的吸收和代谢机制尚不明确，这限制了其应用效果。
最后，目前的研究主要集中在动物模型上，对人体的临床试验研究相对较少，因此无法准确地评估其对人体健康的长期效果和安全性。
主题三：未来研究方向1、加强槲皮素其他生理功能的研究除了已经研究较为深入的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等药理作用外，槲皮素在其他方面的生理功能也有待进一步研究。
例如，其在免疫调节、抗疲劳、抗衰老等方面的作用尚未完全明确。
槲皮素化学结构 游离羟基
槲皮素化学结构游离羟基
槲皮素是一种多酚类化合物，在植物中广泛存在，并具有许多生物活性。
它的分子结构中含有一些游离羟基，这些羟基在其生物活性方面起着重要的作用。
下面我们将围绕槲皮素的化学结构和游离羟基展开介绍。
槲皮素的化学结构很复杂，它是一种黄酮类化合物，由两个苯环和一个吡喃环组成。
其中一个苯环上有一个羟基基团，与另一个苯环上的一个甲基基团相连，形成二苯基丙烯酸结构，具有较强的抗氧化活性。
与其他黄酮化合物相比，槲皮素的C-2、C-3位置具有连续的两个羟基基团，这是槲皮素生物活性的关键结构之一。
除了这些结构外，槲皮素分子中还存在着一些游离羟基。
这些羟基基团的存在对槲皮素的生物活性起着至关重要的作用。
游离羟基是指不与其他原子或分子形成共价键的羟基基团，这些基团可以吸引自由基，从而减轻自由基对身体的伤害。
槲皮素的游离羟基分布在其分子结构的C-3、C-5和C-7位置。
其中，C-3位置的羟基被认为是槲皮素的主要自由基清除剂，具有最强的抗氧化活性。
此外，C-5和C-7位置的羟基也对槲皮素的抑制氧化性损伤和抗炎作用方面起到了重要作用。
总之，槲皮素是一种具有多种生物活性的多酚类化合物，其中游离羟基起到了至关重要的作用。
由于槲皮素可以作为一种天然的营养素在食物中被摄入，因此它的抗氧化和抗炎作用已经受到了广泛的研究，具有非常广泛的应用前景。
槲皮素修饰综述
槲皮素结构修饰合成及生物活性研究进展*名：***学号：**********专业：药物化学槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展摘要: 本文综述了槲皮素结构修饰合成及生物活性研究进展，介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状。
指出了槲皮素具有抗氧化、抗菌、扩张血管、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性。
然而，槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点，临床应用受到限制。
为此国内外学者对槲皮素进行了各种修饰，以期待槲皮素的高效活性和实用价值。
关键词: 槲皮素；槲皮素衍生物；合成；生物活性；结构修饰Research progress of synthesis and biological activity of QuercetinderivativesAbstract: A review is provided of the progress of research on the synthesis and biological activity of quercetin derivatives. The methods for preparing Quercetin amino acids，glycosides，esters，ethers derivatives and metal complexes as well as the current status of study on the biological activities of those derivatives are briefed. It is pointed out that, Quercetin has many biological activities such as antioxidant, antibacterial , antihyper-tensive, anti-tumor and anti-mutation. However, the poor water solubility and low bioavailability of Quercetin limit its clinical application. Therefore, with high activity and practical value of quercetin, domestic and foreign scholars have made efforts to modify the structure of quercetin.Keywords:quercetin; quercetin derivatives; synthesis; biological activities; research progress引言槲皮素(Quercetin)是多酚羟基黄酮醇类化合物(化学结构见(Figure 1)，其特征结构是除含有色酮的基本结构外，含有五个酚羟基。
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
宋丽;臧志和;廖洪利;谢静
【期刊名称】《成都医学院学报》
【年(卷),期】2007(2)2
【摘要】目的对槲皮素的化学结构进行修饰.方法采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰.结果制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物.结论将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性,增加人体吸收,增强疗效.【总页数】3页(P115-117)
【作者】宋丽;臧志和;廖洪利;谢静
【作者单位】成都医学院药物化学教研室,成都,610083;成都医学院药物化学教研室,成都,610083;成都医学院药物化学教研室,成都,610083;成都医学院药物化学教研室,成都,610083
【正文语种】中文
【中图分类】R284
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1.天然药物化学成分结构修饰研究进展 [J], 雍妍;王茹静;黄青;张海;尹子晴;刘宇;伏航漪;陈宝华;谭玉柱
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3.生漆中漆酚单体分离、化学结构修饰及生物活性研究进展 [J], 周昊;王成章;邓涛;陈虹霞;陶冉
4.大黄素的化学合成及结构修饰研究进展 [J], 吕晓芬;马勇韬
5.类黄酮基因工程与化学合成及其结构修饰研究进展 [J], 田杰;张传博;孙云子因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
槲皮素及其异构体分子的结构性质研究
槲皮素是一种天然的多酚化合物，主要存在于槲寄生树的树皮和叶片中。
它具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗癌等。
槲皮素可以分为多种异构体, 分子结构不同,而且有不同的活性
结构性质研究包括:
槲皮素分子结构: 槲皮素是一种具有复杂结构的天然多酚化合物，其主要成分是苯并茚类化合物。
分子结构包括三个主要部分：酚基部、环糊精基部和苯并茚类基部
槲皮素的活性研究: 槲皮素具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗癌等, 在活性的研究中需要探讨它们的活性机制.
异构体结构: 槲皮素具有多种异构体, 分子结构不同,而且有不同的活性。
通过研究这些异构体可以更好的理解槲皮素的活性机制。
槲皮素的生物合成: 槲皮素是一种天然多酚化合物, 探讨槲皮素的生物合成过程对于更好的揭示它的生物活性是很重要的。
槲皮素的稳定性: 槲皮素是一种易被氧化的化合物,研究它的稳定性是很重要的,特别是对于药物中间体, 药剂和保健品中槲皮素的应用.
槲皮素与药物相互作用: 槲皮素具有多种生物活性, 可能会影响药物的药理作用, 研究它们之间的相互作用是很重要的.
槲皮素的药理毒理学研究: 槲皮素作为一种天然多酚化合物,在生物体内是否具有安全性是很重要的。
研究其药理毒理学数据对于更好的应用和开发新药是很重要的。
槲皮素的制备工艺研究: 槲皮素是一种天然多酚化合物, 它的制备工艺研究对于更好的获取高纯度的槲皮素, 以及大规模生产是很重要的。
以上是关于槲皮素及其异构体分子结构性质研究可能涉及到的内容。
这是一个复杂和广泛的研究领域，随着科学技术的不断发展，研究的内容和方向还会有新的发展。
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构：探究其化学特性和药理作用
槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，其分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
它存在于许多植物中，如橡树皮、桦树皮、松树皮、葡萄皮等。
槲皮素具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌、抗病毒等作用，因此被广泛应用于医药、保健品、化妆品等领域。
槲皮素的分子结构是由两个苯环和一个三元环组成，其中一个苯环上有两个羟基，另一个苯环上有一个羟基和一个甲氧基，三元环上有一个羟基和一个羧基。
这种结构使得槲皮素具有许多特殊的化学性质。
槲皮素具有强烈的抗氧化作用。
它可以通过捕捉自由基、抑制氧化酶等方式，保护细胞免受氧化损伤。
这种作用对于预防和治疗许多疾病，如心血管疾病、癌症、老年痴呆症等都有重要的意义。
槲皮素还具有抗炎作用。
它可以通过抑制炎症介质的产生、减轻炎症反应等方式，缓解炎症症状，促进伤口愈合。
这种作用对于治疗风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病有一定的帮助。
槲皮素还具有抗癌作用。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式，阻止肿瘤的发展。
这种作用对于预防和治疗多种癌症，如乳腺癌、肺癌、结肠癌等都有一定的作用。
槲皮素分子结构的独特性使得它具有多种生物活性，对于人类健康具有重要的意义。
未来，我们可以通过进一步的研究，发掘槲皮素的更多药理作用，为人类健康做出更大的贡献。
文献综述槲皮素YJX
研究生课程论文（作业）封面（2015 至2016 学年度第一学期）课程名称：饲料资源创制与利用课程编号：205105学生姓名：杨家新学号：硕150510447年级：2015级任课教师: 单安山提交日期：2015 年12 月26 日成绩：__________________教师签字：__________________开课---结课：第周---第周评阅日期：年月日东北农业大学研究生院制槲皮素研究概述杨家新1李垚2*东北农业大学动物科学技术学院动物营养研究所，哈尔滨 150030摘要：槲皮素是一种天然的黄酮类物质，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎抗菌、免疫调节、心血管保护和血糖调节等多种药理作用。
近年来，槲皮素因其生物活性强、药理作用广、副作用小，提取和含量分析技术的日渐成熟而受到众多学者的关注。
本文综述近20年槲皮素结构性质，提纯和含量分析及药理作用的研究进展，指出了当前存在的主要问题及今后研究的方向，以期对槲皮素的深层次研究有一定的指导作用。
关键词：槲皮素；结构性质；提取工艺；含量分析；药理作用The Research Summarize Of QuercetinYangJiaXin1LiYao2*（Institute of Animal Nutrition , Northeast Agricultural University, Harbin, 150030)Abstract:quercetin, a natural flavonoid, has the antitumor, antioxidant, anti-inflammatory,antibiosis,immune regulation, cardiovascular protection, regulation of blood glucose and any other pharmacological effects. In recent years, quercetin has got the attention of many scholars because of its high biological activity, extensive pharmacological action, little side effect, the technology matured in extraction process and content analysis.The review sums up the research progress on structural properties,extraction process,content analysis and Pharmacological action of quercetin in recent 20 years and points out the main existing problems and future research direction, aiming to direct further study on quercetin.Key words: quercetin; structural properties; extraction process; content analysis; pharmacological action槲皮素 (quereetin，QU；3，4，5’，3’，4’一五羟基黄酮)及其衍生物是植物界分布广泛，具有多种生物学活性的黄酮类化合物。
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槲皮素三种化学结构修饰方法的研
究
【摘要】目的对槲皮素的化学结构进行修饰。
方法采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰。
结果制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物。
结论将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性，增加人体吸收，增强疗效。
【关键词】槲皮素化学结构修饰甲基异氰酸酯氯代化合物氧化物
Abstract：Objective To modify the chemcial constitution of The chemical constitution of Quercetin was modified by estrification,halogenotion and Methyl isocyanate,chloride and oxide of Quercetin were After chemcial structural modification,the
water-solubility,absorption and therapeutic effect of Quercetin were all increased.
Key words:Quercetin；chemcial structural modification；methyl isocyanate；chloride；oxide
槲皮素是一种抗癌药物，为黄色针晶，分
子式C15H10O7，结构式见图1。
熔点为314～316℃，易溶于DMF、DMSO、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、碱水等溶剂，不溶于石油醚、乙醚、水以及酸水等。
UV λmaxnm：422。
由于槲
皮素的水溶性极差，影响其吸收和药效的发挥，故本实验通过对槲皮素进行化学结构修饰来增加其水溶性，增加人体的吸收，最终达到增强疗效的目的［1-2］。
1 实验部分
试剂
槲皮素、冰乙酸、氯化亚砜、盐酸羟胺、
无水氯化锌、二甲基甲酰胺、重铬酸钾。
槲皮素甲基异氰酸酯的制备
原理［3-4］先通过乙酸与氯化亚砜反应，生成乙酰氯，乙酰氯的化这性质较乙酸活泼，可被盐酸羟胺胺化后，再脱水，生成甲基异氰酸CH3N＝C＝O。
由于槲皮素结构中含在酚羟基，可与甲基异氰酸发生酯化反应，生成
槲皮素的甲基异氰酸酯。
方法量取冰乙酸200 ml，加入到1 000 ml 圆底烧瓶内，边搅拌边加入蒸馏过的氯化亚砜200 ml，于常温搅拌下反应2 h。
蒸馏反应液，收集50～55℃馏分。
称盐酸羟胺 g，研细，加入到收集的馏分中，水浴加热蒸馏，收集40～50℃的馏分。
称槲皮素 g，加入到40～50℃的馏分中，常温搅拌下反应 h。
取反应液，于旋转蒸发器上加热挥干溶剂，析出的固体真空干燥，收率85%。
１
H-NMR(DMSO-d6,400MHz)δ：
(s,1H),(brs,1H),(brs,1H),(brs,1H),(d,
J= Hz,1H),(dd,J=，
Hz,1H),(d,J=,1H),(s,1H),(s,1H),(s,3H)。
槲皮素氯代化合物的制备
原理［5-6］槲皮素结构中含有酚羟基，可发生氯代反应SOCl2中的氯原子可取代苯环上羟基，生成槲皮素的氯化物，反应活性较高，其它产物SO2和HCl均为气体，易于除去。
方法称槲皮素，加入到50 ml圆底烧瓶内，加DMF 2 ml溶解，再加入无水氯化锌，。