3中药的质量评价

中药的质量评价
主讲人：戴宇
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传统经验鉴别 纯度检查：杂质、水分、灰分、色度、酸 败度 与有效性有关的定量分析：全草类中药含 叶量的检查、浸出物和含量测定 中药生物活性测定法
中药的质量评价
目前对中药质量优劣的评价，除临床疗效的 评价外，常可通过中药传统的经验鉴别、中药 纯度检查及与药效相关的化学成分的定性、定 量分析来评价。
其测定方法包括生物效价测定法和生物活性 限制测定法等。《中国药典》中水蛭就采用了生 物效价检测方法控制其质量。
高频考点小结
1.传统经验鉴别术语。 2.考生需 熟记五种水分测定方法，掌握常用方法适合的对象，同时还 需掌握具体药材的特点： 是否含有挥发油，是否属于贵重药材。 3.中药纯度检查项目包括：杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分、酸 败度、色度检查等。 4.中药质量优良度的检查：包括浸出物、挥发油、有效成分含量测定 等。
5.酸败度测定 酸败度是指油脂或含油脂的种子类药材和饮片，
在贮藏过程中发生复杂的化学变化，产生游离脂肪酸 、过氧化物和低分子醛类、酮类等分解产物，因而出 现异臭味，这种现象称“酸败”。
酸败直接影响药材的感观性质和内在质量。酸败 度测定通过酸值、羰基值或过氧化值的测定，以检查 药材的酸败程度。
酸败度限度制定要与种子药材外观性状或 经验鉴别结合起来，以确定上述各值与种 子泛油程度有无明显的相关性，具明显相 关性的才能制定限度。如《中国药典》规 定苦杏仁的过氧化值不得过0.11；郁李仁 的酸值不得过10.0、羰基值不得过3.0、 过氧化值不得过0.05。
二、纯度检査
中药的纯度与中药质量密切相关，常 影响中药质量的优劣程度和临床用药剂量 的准确性。
《中国药典》中与纯度相关的检查主 要包括杂质检查、水分测定、干燥失重、 灰分测定、色度检查、酸败度测定等，并 已成为中药质量评价中的常规检查项。
1.杂质检查 杂质是指药材中混存的来源与规定相同，但其性状
霉烂变质，使有效成分分解，且相对减少了实 际用量而影响治疗效果，因此，控制中药中的 水分含量对保证中药质量有密切关系。《中国 药典》对大多数药材和饮片规定了水分的限量 ，如人参不得过12.0%，红花不得过13.0%， 阿胶不得过15.0%等。
水分测定法：《中国药典》规定水分测定法有五种 ：第一法（费休氏法）包括容量滴定法和库仑滴定 法。第二法（烘干法）适用于不含和少含挥发性成 分的药品，如三七、广枣等。第三法（减压干燥法 ）适用于含挥发性成分的贵重药品，如厚朴花、蜂 胶等。第四法（甲苯法）适用于含挥发性成分的药 品，如肉桂、肉豆蔻、砂仁等。第五法（气相色谱 法），如辛夷。
《中国药典》已将灰分测定作为一种常规检查，对 大多数药材和饮片规定了限量检查指标。如规定当归总 灰分不得过7.0%，酸不溶性灰分不得过2.0%；秦艽总灰 分不得过8.0%，酸不溶性灰分不得过3.0%等。
4.色度检査 含挥发油或油脂类成分的中药，在贮藏过程中常
发生氧化、聚合、缩合而致变色或“走油”。许多中 药目前仅靠感官评判变色与“走油”程度，缺乏良好 指标。《中国药典》规定检查白术的色度，就是利用 白术的酸性乙醇提取液与黄色9号标准比色液比较，不 得更深，用以检查有色杂质的限量，从量化的角度评 价和控制其药材变色、走油变质的程度。
浸出物测定法：《中国药典》规定，浸出物测定 法有3种：①水溶性浸出物测定法，分为冷浸法和热 浸法。②醇溶性浸出物测定法，亦分为冷浸法和热浸 法。③挥发性醚溶性浸出物测定法。
3.含量测定 含量测定的方法很多，既有经典分
析方法（容量法、重量法、滴定法等） ，又有现代仪器分析法（如紫外-可见分 光光度法、高效液相色谱法、薄层扫描 法、气相色谱法等）。可根据各药材的 具体情况选用适当的方法进行。
很多以香气浓者为佳的中药材如伞形科的川芎、当归 、白芷，唇形科的薄荷、荆芥，樟科的肉桂，桃金娘科的 丁香，姜科的豆蔻、砂仁，菊科的木香、川木香，芸香科 的陈皮、枳壳、香橼以及树脂类药材苏合香、安息香等， 无不与其所含的药效物质为挥发油或游离芳香酸有关。
甘草味甜而特殊是因其含药效成分甘草甜素；以味极 酸者为佳的乌梅与其含大量有机酸有关；以味苦为佳 的穿心莲是因为其含苦味的二萜内酯类成分如穿心莲 内酯等；以味涩为佳的五倍子、儿茶是因其含大量的 鞣质；而以辛辣味浓为佳的干姜、生姜则因其所含姜 酚类成分而呈特殊的姜辣味。
中药中杂质的混存，直接影响药材的纯度，这些 杂质的存在将直接影响中药的质量和使用药剂量 不准确，降低临床疗效，若是含有有毒杂质还会 危及患者生命安全，故对中药中的杂质必须加以 限量检查，如《中国药典》规定广藿香杂质不得 过2%，金钱草杂质不得过8%等。
2.水分测定 中药中含有过量的水分，最容易造成中药
但这些药材在采收、加工、炮制、运输 过程中，常因其叶在干燥后易脱落或碎裂而 致其商品药材中所含叶量少而主要为茎秆， 使得药材和饮片总体质量下降。
《中国药典》规定穿心莲药材叶不得少 于30%，薄荷药材叶不得少于30%，广藿香 药材叶不得少于20%等，从而保证这些中药 的总体质量。
2.浸出物测定 定对某些暂时无法建立含量测定项的中药，
3.灰分测定 测定灰分的目的是限制中药中无机杂质
如泥土、沙石的含量，以保证中药的纯度。 灰分测定法：《中国药典》规定的灰分
测定法有两种：总灰分测定法和酸不溶性灰 分测定法。酸不溶性灰分是指总灰分中不溶 于稀盐酸的灰分。
有些中药如大黄，其组织中含有较多的草酸钙结晶， 仅测定总灰分不能反映无机杂质存在的客观情况，若在 总灰分中加入稀盐酸，使其中来源于中药本身的钙盐等 溶解，而外来的泥土、沙石等主要是硅酸盐，因不溶于 稀盐酸而作为酸不溶性灰分残留下来，故测定酸不溶性 灰分能准确地反映其外来无机杂质的情况。
此外，中药生物活性测定法是以药物的生物 效应为基础，以生物统计为工具，运用特定的 实验设计，测定药物有效性的一种方法，也能 起到控制药物质量的作用。
一、传统经验鉴别
中药的性状因其物种、生物遗传因素、产 地、环境、栽培、采收加工、炮制等因素的影 响而与其形状、组织构造、化学成分和临床疗 效有着密切关系，中药的性状特征不仅成为中 药质量的外观标准，同时也是内在质量的客观 表征。
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中药传统经验鉴别对中药质量评价的核心是 中药的“形、色、气、味”。
自古认为东北的“关防风”以其“蚯蚓头， 质松泡”为道地；茅苍术以“断面朱砂点多，香 气浓者为佳”，其朱砂点正是其油室中含有橙黄 色或红棕色分泌物而形成；红花以色红而鲜艳者 为佳，现代研究证实，其红色素正是其活血化瘀 的疗效物质。
黄连、黄柏以其色黄、味极苦为佳，这是因为其所含 药效物质生物碱类成分色黄、味苦，含量越高色越黄味越 苦；玄参、生地黄均以断面乌黑者为佳，这是与其有效成 分环烯醚萜苷有关。
目前采用最多的方法是高效液相色谱法。 有效成分或指标性成分清楚的可进行针对
性定量；有效成分尚不清楚而化学上大类成分 清楚的，可对总成分如总生物碱、总蒽醌、总 黄酮、总皂苷等进行含量测定；含挥发油成分 的，可测定挥发油含量。
四、中药生物活性测定法
生物活性测定是以药物的生物效应为基础， 以生物统计为工具，运用特定的实验设计，测定 药物有效性的一种方法，从而达到控制药品质量 的作用。
或已有含量测定项的中药，为了更全面地控制中 药的质量，一般可根据该中药已知化学成分的类 别，结合用药习惯、中药质地、药效研究结果等 ，选用适宜的溶剂为溶媒，测定中药中可溶性物 质的含量，以示中药的品质。
通常选用水、一定浓度的乙醇（或甲醇）、水饱 和和正丁醇、乙醚作溶剂，用冷浸法或热浸法做中药 的浸出物测定。测定用的供试品需粉碎，使能通过二 号筛，并混合均匀，按《中国药典》规定的方法进行 测定。
三、与有效性有关的定量分析
1.全草类中药含叶量的检査 大多数药材其药效成分在植物体不同的部位（器官） 中，含量是不均衡的，在某个或某些部位的含量显著高于 其他部位，特别是在全草类药材中，这样的例证有很多。 如穿心莲其清热解毒的主要药效物质二萜内酯类成分 如穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯主要存在于叶中；薄荷所 含挥发油是主要药效物质，其在叶中的含量要远高于在其 他部位（器官）；广藿香所含挥发油是其芳香化浊、发表 解暑的主要有效成分，也主要存在于叶中。
或部位与规定不符；或来源与规定不同的有机质或无机 杂质，如砂石、泥土、尘土等。
造成杂质超标的原因：中药常因采收、加工不规范 ，造成非药用部位、泥块、尘土及异物如杂草及有毒物 质或已破碎腐烂变质的药用部位混入药材中；或在运输 与贮藏中混入无机、有机杂质；或因贮存养护不当造成 中药生虫、霉变等变质现象，变质药材也应作杂质处理 ；另外，人为地掺杂使假常造成杂质超标。