组胺及抗组胺药-药理学课件
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药理学课件25-2组胺与抗组胺药
药理学课件25-2组胺与抗 组胺药
本课件将介绍组胺的生理作用、与疾病的关系，以及抗组胺药的种类和不良 反应等内容。通过深入剖析，让您更好地理解组胺的作用机理，把握其临床 应用意义。
一、组胺的生理作用
1
受体类型及分布
2
五种组胺受体分布于不同组织器官，对
组胺的作用也不同。
3
来源
组胺主要由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释 放。正常情况下含量较低，但在炎症、 过敏等病理情况下会释放大量组胺。
六、总结
组胺及其生理作用的重要 性
组胺不仅是过敏反应的重要介 质，也在许多生理过程中扮演 重要角色。
抗组胺药的种类和应用
不同种类的抗组胺药用途不同， 选择合适的药物可以更好地治 疗患者的症状。
注意事项和临床应用的重 要意义
临床应用抗组胺药必须注意不 良反应和药物禁忌症，严格遵 循医嘱用药。
பைடு நூலகம்
生理作用
调节消化道平滑肌，促进分泌，扩张血 管，增加微血管通透性，介导过敏反应 等。
二、组胺与疾病
过敏反应
组胺是导致皮肤红肿、鼻塞、 喷嚏、哮喘等过敏症状的重 要物质。
假性过敏反应
某些药物、食品、昆虫叮咬 等因素可引起组胺释放，出 现类似过敏反应的症状。
其他疾病中的组胺作用
如慢性胃炎、溃疡病、荨麻 疹等疾病均与组胺的作用有 关。
如慢性胃炎、溃疡病等，抗组胺药具有减少酸性胃液分泌的作用。
3
中枢神经系统疾病中的应用
如斯蒂文斯-约翰逊综合症等疾病，需要口服或静脉注射大剂量的抗组胺药。
五、不良反应和禁忌症
1 不良反应
不同种类的抗组胺药副作用有所不同，常见的包括头晕、嗜睡、口干、心悸等。
2 禁忌症
本课件将介绍组胺的生理作用、与疾病的关系，以及抗组胺药的种类和不良 反应等内容。通过深入剖析，让您更好地理解组胺的作用机理，把握其临床 应用意义。
一、组胺的生理作用
1
受体类型及分布
2
五种组胺受体分布于不同组织器官，对
组胺的作用也不同。
3
来源
组胺主要由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释 放。正常情况下含量较低，但在炎症、 过敏等病理情况下会释放大量组胺。
六、总结
组胺及其生理作用的重要 性
组胺不仅是过敏反应的重要介 质，也在许多生理过程中扮演 重要角色。
抗组胺药的种类和应用
不同种类的抗组胺药用途不同， 选择合适的药物可以更好地治 疗患者的症状。
注意事项和临床应用的重 要意义
临床应用抗组胺药必须注意不 良反应和药物禁忌症，严格遵 循医嘱用药。
பைடு நூலகம்
生理作用
调节消化道平滑肌，促进分泌，扩张血 管，增加微血管通透性，介导过敏反应 等。
二、组胺与疾病
过敏反应
组胺是导致皮肤红肿、鼻塞、 喷嚏、哮喘等过敏症状的重 要物质。
假性过敏反应
某些药物、食品、昆虫叮咬 等因素可引起组胺释放，出 现类似过敏反应的症状。
其他疾病中的组胺作用
如慢性胃炎、溃疡病、荨麻 疹等疾病均与组胺的作用有 关。
如慢性胃炎、溃疡病等，抗组胺药具有减少酸性胃液分泌的作用。
3
中枢神经系统疾病中的应用
如斯蒂文斯-约翰逊综合症等疾病，需要口服或静脉注射大剂量的抗组胺药。
五、不良反应和禁忌症
1 不良反应
不同种类的抗组胺药副作用有所不同，常见的包括头晕、嗜睡、口干、心悸等。
2 禁忌症
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
药理学-组胺及抗组胺药 PPT课件
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
心房,房室结: 皮肤:Fra bibliotekH2胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
组胺抗组胺药ppt课件
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2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
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2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药
2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
药理学课件第二十章组胺与抗组胺药
【不良反应】
1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
阿司咪唑的不良反应 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史； 3.体重增加。避免长期使用； 4.转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高，一旦出现需要停药。
第二十章 组胺与抗组胺药
组胺受体的分类及其生理效应：
H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放
【药理作用】
腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。
常用 H1受体阻断药作用的比较
H2受体阻滞药
【内过程】
口服易吸收，生物利用度约为75%，t1/2 为2 h,作用维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。 药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。
西咪替丁（cimetidine）
[药理作用]
抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌。也能抑制五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致夜间胃酸分泌。
增强免疫：西米替丁阻断T细胞上的H2受体，减少组胺透生的抑制因子 (HSF) 生成，使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子和抗体生成。
心血管系统 大剂量可拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张。但抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
药理学 组胺和抗组胺药PPT 精品课堂讲义
刺激引起的胃酸分泌。 用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多、上消化 道出血。 [不良反应及用药监护]
常见头晕、头痛、腹泻。 西咪替丁长期应用对骨髓有抑制，可致粒细胞减
13
少；也可致男性阳萎，乳房肿大。
第三十章 组胺和抗组胺药
常用制剂和用法
14
盐酸苯拉明 盐酸异丙嗪 马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶 阿司咪唑 特非那定 …其他等
第二节 抗组胺药 二、H2受体阻断药
H2受体阻断药临床常用药物:
西咪替丁 (cimetidine) 雷尼替丁 (ranitidine) 法莫替丁 (famotidine) …其他等
12
第二节 抗组胺药 二、H2受体阻断药
[作用和临床应用]
明显抑制基础胃酸，夜间胃酸。夜间胃酸及各种
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。 --孙思邈
药理学 组胺和抗组胺药
*** **大学 **医院
药 理 学
Pharmacology
药理教研室
组胺和抗组胺药
3
第一节 组胺
• 组胺 (histamine) – 是体内非常重要的自体活性物质。 – 广泛存在于生物体内，哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、 胃肠道和肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递 质。 – 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程具有重要作用。 组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。
6
第二节 抗组胺药 一、 H1受体阻断药
[作用]
完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。
•
在人类，过敏性休克除组胺外，还有其他介质参与。
H1受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）有很强的抑制作 用 对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对抗,需 同时服用H1和H2受体阻断药对抗。
第十八章 组胺和抗组胺药ppt课件
抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
【临床运用】
1.皮肤粘膜变态反响性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬
所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 有效：过敏性休克
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
【不良反响】 1.中枢神经系统反响 2.消化道反响 3.其他反响：
偶粒C↓,溶血贫血
麻风病人辅佐诊断
少量注射：强而耐久降压，甚至发作休克
组胺临床运用：
• 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者能否发作真 性胃酸缺乏
• 不良反响：颜面潮红、头痛、直立性低 血压
•
支气管哮喘者禁用
二、抗组胺药
• 〔一〕H1受体阻断药(抗过敏药) • 具有与组胺分子相似的乙基叔胺
结构 • 竞争结合组胺受体
病理介质
抚慰 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反响 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁〔cimetidine,甲氰咪胍〕 • 雷尼替丁〔ranitidine〕 • 法莫替丁〔famotidine〕 • 尼扎替丁〔nizatidine〕 • 新型：乙溴替丁〔evrotidine〕
【药理作用】
H2-R阻断药 停药易反跳 1.抑制胃酸分泌 2.免疫功用的调理作用
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君〕 异丙嗪〔promethazine，非那根〕 曲吡那敏〔pyribenzamine，扑敏宁〕
【临床运用】
1.皮肤粘膜变态反响性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬
所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 有效：过敏性休克
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
【不良反响】 1.中枢神经系统反响 2.消化道反响 3.其他反响：
偶粒C↓,溶血贫血
麻风病人辅佐诊断
少量注射：强而耐久降压，甚至发作休克
组胺临床运用：
• 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者能否发作真 性胃酸缺乏
• 不良反响：颜面潮红、头痛、直立性低 血压
•
支气管哮喘者禁用
二、抗组胺药
• 〔一〕H1受体阻断药(抗过敏药) • 具有与组胺分子相似的乙基叔胺
结构 • 竞争结合组胺受体
病理介质
抚慰 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反响 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁〔cimetidine,甲氰咪胍〕 • 雷尼替丁〔ranitidine〕 • 法莫替丁〔famotidine〕 • 尼扎替丁〔nizatidine〕 • 新型：乙溴替丁〔evrotidine〕
【药理作用】
H2-R阻断药 停药易反跳 1.抑制胃酸分泌 2.免疫功用的调理作用
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君〕 异丙嗪〔promethazine，非那根〕 曲吡那敏〔pyribenzamine，扑敏宁〕
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药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
1.应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、 醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。 2.与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。 3.肝功能严重异常、ＱＴ间期延长或服用延长ＱＴ 间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药 的病人应避免使用。
（2）对心脏的作用 （3）对血压的影响 小剂量——血压短暂下降 大剂量——强而进行性的血压降低
【临床应用】
主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。
• 培他司汀（betahistine）
H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢 性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治 疗。
• 英普咪定（impromidine）
选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。
4. 无镇静作用的H1受体阻 断药是 A. 苯海拉明 B. 异丙嗪 C. 布可立嗪 D. 氯苯那敏 E. 苯茚胺
答案
答案
5. 异丙嗪是
A. 镇静催眠药
B. H1受体阻断药 C. H1受体激动药 D. H2受体阻断药 E. H2受体激动药
6. 能阻断5-HT受体， 用于高血压的药是 A. 氯丙嗪 B. 异丙嗪 C. 酮色林 D. 苯海拉明 E. 昂丹司琼
答案
答案
7. 治疗荨麻疹、湿疹 过敏性鼻炎作用更强 的5-羟色胺拮抗剂是 A. 苯噻啶 B. 赛庚啶 C. 酮色林 D. 昂丹司琼 E. 苯海拉明 答案
8. 阻断H2受体减少胃 酸分泌的药物是 A. 米索前列醇 B. 碳酸钙 C. 胃复康 D. 雷尼替丁 E. 阿托品
答案
9. 前列腺素类抗消化性溃 疡药是 A. 米索前列醇，恩前列素 B. 罗沙前列醇，硫前列酮 C. 米索前列醇，地诺前列 酮 D. 恩前列素，地诺前列酮 E. 罗沙前列醇， 卡前列 素
抗组胺药
Antihistamine Drugs
H1受体阻断药
Histamine H1 receptor blockers
【药理作用】
1
抗H1受体作用
2
中枢抑制作用
【临床应用】
皮肤黏膜变态反应性疾病
1
2
防晕止吐
3
镇静催眠
【不良反应】
国家药品监督管理局公布了第二批药品
不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不
组胺激活H1受体 兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加
部分血管扩张作用
组胺激活H2受体 胃酸分泌、部分血管扩张 组胺激活H3受体 参与组胺合成与释放的负反馈 调节
【药理作用】
1．促进胃酸分泌 2．兴奋支气管平滑肌
3．心血管系统 （1）扩张血管
扩张阻力血管作用： H1R——快而短暂 H2R——缓慢而持久 增加毛细血管通透性：H1R
答案
答案
18. 关于H受体阻断药，叙述正 确的是 A. 多数H受体阻断药还具有抗 胆碱作用和较弱的局麻作用 B.苯海拉明具有镇静催眠、防 晕止吐作用 C.异丙嗪能可通过血脑屏障， 阻断中枢H1受体，有较强的镇 静作用 D.苯茚胺对中枢有兴奋作用 E. H2受体阻断药可治疗消化性 溃疡
19. 5-羟色胺的药理作用包括 A. 激动5-HT2A受体收缩血管 B. 激动内皮细胞5-HT1受体扩 张血管 C. 激动5-HT受体收缩胃肠道、 支气管平滑肌 D. 刺激感觉神经末梢，引起瘙 痒 E. 能通过血脑屏障，引起镇静、 嗜睡
H2受体阻断药
Histamine H2 receptor blockers
抑制胃酸分泌
用于治疗胃和十二指肠溃疡
常用的H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine）
2. 是 A. B. C.
属于H1受体阻断药的 苯海拉明，异丙嗪 西替利嗪 ，法莫替丁 氯苯那敏，雷尼替丁
D. 赛 庚 啶 ， 西 米 替 丁 E. 氯苯丁嗪，罗沙替丁
答案
答案
3．组胺H1受体阻断药可 首选用于 A. 过敏性结肠炎 B. 过敏性休克 C. 支气管哮喘 D. 过敏性鼻炎 E. 接触性皮炎
10. 能收缩子宫，用于流 产的前列腺素类药是 A. 地诺前列酮，卡前列素 B. 前列地尔，依前列醇
C. 依洛前列素，米索前列 醇 D. 罗沙前列醇，恩前列素 E. 硫前列酮，血栓素
答案
答案
B型题
A.酮色林
B.异丙嗪 C.前列地尔 D.米索前列醇 E.地诺前列酮
11.能阻断H1受体，松弛平滑肌， 并能抑制中枢的药物是 12.能阻断5-HT2A受体，并有弱 的阻断 α1 受体，治疗高血压的 药物是 13.能直接扩张血管，抑制血小 板聚集，增加血流量、改善微 循环的药物是 14.能抑制胃酸分泌，用于消化 性溃疡的药物是 15.可收缩子宫，用于流产的药 物是