药理学-组胺抗组胺药PPT课件
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组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺及抗组胺药-药理学课件
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
药理学-组胺及抗组胺药 PPT课件
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
心房,房室结: 皮肤:Fra bibliotekH2胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
29组胺及抗组胺药ppt-PowerPoint演示文
。2 020年1 1月2日 星期一 上午3 时54分3 1秒03:5 4:3120. 11.2
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
•
1、
功的路 。20.11.220.11.2Monday, November 02, 2020
成功源于不懈的努力，人生最大的敌人是自己怯懦
•
2、
。0 3:54:31 03:54:3 103:541 1/2/20 20 3:54:31 AM
每天只看目标，别老想障碍
•
3、
。20.1 1.203:5 4:3103: 54Nov-202-Nov-20
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药
2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
抗组胺药ppt课件
敏性疾病等。
22
富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate
O S
CH HOOC CH N CH3
COOH
性
状：本品游离体为黄色结晶性粉末，溶于甲醇、乙 醇，不溶于水 稳定性：酮替芬通常与富马酸成盐供药用，该盐稳定，在 温度为60℃，相对湿度50％的条件下，放置7 天 仅有少许颜色变化。 23
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
9
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将 乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)
等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、
哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N N CH2 CH2CH2N(CH3)2
CH2 N CH2CH2 N H N
抗组胺药
1
简介
一、组胺（histamine）是一种很重要的化学递质， 在细胞之间传递信息。它广泛存在于自然界多种植 物、动物和微生物体内，是由食物中的组氨酸在脱 羧酶的催化下，脱羧形成的产物。 脱羧酶
CH2CH2NH2 HN N
组胺
2
组胺酸
组胺H1受体作用的效应 引起毛细血管扩张及其通透性增 加，产生水肿和痒感（过敏）
18
盐酸苯海拉明
酸催化水解反应如下：
H
CHOCH2CH2N(CH3)2
CHOCH2CH2N(CH3)2 H
H2O
CH
CHOH
19
盐酸苯海拉明
鉴 别：氨基醚衍生物类药物鉴别：与硫酸反应显 色。（初显黄色，随即变成橙红色;滴加水，即成 白色乳浊液。）
作 用：本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组 胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、 防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。临床上主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。
1.4.2626章抗组胺药药理学课件
分布 变态反效应应的主 阻断剂
体
要治疗靶位
支气管、胃肠 收缩
苯海拉明
子宫平滑肌
异丙嗪
H1
皮肤血管
血管扩张 氯苯那敏
心房、房室结消化增收性加缩通增溃透加疡性、的
主要心治房与疗房靶室位
结传导变慢
胃壁细胞
胃酸分泌 西米替丁
Hale Waihona Puke H2血管 心室、窦房结
血管舒张 雷尼替丁 收缩加强、
心率加快
组胺
【药理作用及机制】
影响自体活性物质的药物
组胺和抗组胺药
组胺
来源：组氨酸脱羧基而成 正常情况下，组胺以无活性形式结合 型存在。 机体发生变态反应或受到刺激，引起 细胞脱颗粒，组胺由结合型变为游离 型释放，组胺与靶细胞上特异性受体 结合，产生效应。 组胺受体有H1、H2、H3和H4四种。
组胺受体在体内的分布及其效应
受
2.腺体：H2受体→腺苷酸环化→cAMP↑ 水平→激活H+-K+-ATP酶→胃酸分泌↑ 3.兴奋平滑肌： 支气管：H1受体→支气管平滑肌收缩→ 呼吸困难 健康人：常量无影响； 哮喘者：敏感，少量即有呼吸困难； 支气管哮喘者禁用 豚鼠：最敏感 胃肠道平滑肌：收缩 子宫平滑肌：人无影响；豚鼠收缩；大 鼠松弛
【临床应用】
1.皮肤黏膜变态反应性疾病 首选：荨麻疹，过敏性鼻炎 良效：昆虫叮咬所致瘙痒和水肿 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 （肾上腺素） 2.防晕止吐 晕动病、放射病所致呕吐： 常用苯海拉明和异丙嗪。 3. 与其他药物配伍应用（异丙嗪+氨茶 碱）。
【不良反应】
1.中枢神经系统反应：第一代多见镇静、 嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪最 明显。驾驶员、高空作业者禁用。第二 代多数无中枢抑制。 2.消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻等。 3. 严 重 心 律 失 常 ： H1 受 体 阻 断 药 阿 司 咪唑和特非那定。
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减少胃酸分泌，抑制基础胃酸和食物、组胺、 五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强， 胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。 法莫替丁作用最强>雷尼替丁>西咪替丁 2、心血管系统：可拮抗正肌、正频。部分拮抗 扩血管、降压作用。在抑制胃酸分泌的剂量对 心血管影响小。
第一课件网
〔药理作用〕：
3、免疫功能调节作用：组胺对免疫系统有抑制
2.腺体 激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌管以外的平滑肌主要是兴奋作用，
有种属差异、组织差异。 第一课件网
1)支气管
健康人：常量无影响 哮喘者：敏感，收缩，少量
即引起呼吸困难 豚鼠 ：最敏感
2)胃肠道：多种动物收缩，豚鼠回肠最 敏感，人大量可致收缩
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负 反馈性调节组胺合成与释放。
具体作用： 1.心血管系统 (1)心肌收缩力↑，心率加快 豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用
(2)血管： H1、H2受体激动→小A、V扩张→回
心血量↓；激动 H1受体→毛细血管扩张→通透性 ↑→局部水肿和全身血液浓缩；人的冠脉有H1、 H2受体，二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。
作用，细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。
〔临床应用〕：
1、胃和十二指肠溃疡，减轻疼痛，促进愈合。 2、各种原因引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助
治疗。
〔不良反应〕：
易于耐受，不良反应少。
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性H2受体激动剂，胃功能检查。
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
〔药理作用〕
1.抗H1效应 竞争性抑制 完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌 的作用；大部分对抗其扩血管及增加毛 细血管通透性的作用；仅部分对抗组胺 所致的降压和心脏作用。
2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡
第二代无中枢抑制作用。
第一课件网
3.苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、 防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果 明显。 〔应用〕 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过
第五篇 内脏系统药理学
组胺和抗组胺药
第一课件网
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽 类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠 肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等 称为自体活性物质。其特点是均由本身作 用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很 近，故又称局部激素（local hormones）， 是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由 血循环运送的靶器官发挥作用。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine
来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑 肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性， 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋 心脏（正性肌力和正性频率作用）。
敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和 水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支 气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
〔不良反应〕 S反应：第一代多见镇静、嗜睡、乏力。驾 驶员和高空作业者工作期间不宜使用。 2.消化道反应：口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘 等消化道症状。 3.其它反应：偶见粒细胞减少和溶血性贫血
“三重反应”: 红斑;
红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕
麻风患者“三重反应”常不完全
(3)血小板：存在H1、H2受体。
H1受体激动，激活PLA2，介导AA释放，调节细 胞内Ca2+水平，促进血小板聚集。另一方面激动 H2受体可增加血小板中的cAMP，对抗血小板聚 集，最终结果视二者的功能平衡变化而定。
3)子宫
大鼠：松弛 豚鼠：收缩 人 ：无影响
〔应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。
倍他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体
激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管 痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓 形成。用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血 管病。
英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能 通过血脑屏障和胎盘屏障。
〔药理作用〕： 1、抑制胃酸分泌：与组胺可逆性竞争H2受体。
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〔药理作用〕：
3、免疫功能调节作用：组胺对免疫系统有抑制
2.腺体 激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌管以外的平滑肌主要是兴奋作用，
有种属差异、组织差异。 第一课件网
1)支气管
健康人：常量无影响 哮喘者：敏感，收缩，少量
即引起呼吸困难 豚鼠 ：最敏感
2)胃肠道：多种动物收缩，豚鼠回肠最 敏感，人大量可致收缩
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负 反馈性调节组胺合成与释放。
具体作用： 1.心血管系统 (1)心肌收缩力↑，心率加快 豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用
(2)血管： H1、H2受体激动→小A、V扩张→回
心血量↓；激动 H1受体→毛细血管扩张→通透性 ↑→局部水肿和全身血液浓缩；人的冠脉有H1、 H2受体，二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。
作用，细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。
〔临床应用〕：
1、胃和十二指肠溃疡，减轻疼痛，促进愈合。 2、各种原因引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助
治疗。
〔不良反应〕：
易于耐受，不良反应少。
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性H2受体激动剂，胃功能检查。
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
〔药理作用〕
1.抗H1效应 竞争性抑制 完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌 的作用；大部分对抗其扩血管及增加毛 细血管通透性的作用；仅部分对抗组胺 所致的降压和心脏作用。
2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡
第二代无中枢抑制作用。
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3.苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、 防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果 明显。 〔应用〕 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过
第五篇 内脏系统药理学
组胺和抗组胺药
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自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽 类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠 肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等 称为自体活性物质。其特点是均由本身作 用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很 近，故又称局部激素（local hormones）， 是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由 血循环运送的靶器官发挥作用。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine
来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑 肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性， 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋 心脏（正性肌力和正性频率作用）。
敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和 水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支 气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
〔不良反应〕 S反应：第一代多见镇静、嗜睡、乏力。驾 驶员和高空作业者工作期间不宜使用。 2.消化道反应：口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘 等消化道症状。 3.其它反应：偶见粒细胞减少和溶血性贫血
“三重反应”: 红斑;
红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕
麻风患者“三重反应”常不完全
(3)血小板：存在H1、H2受体。
H1受体激动，激活PLA2，介导AA释放，调节细 胞内Ca2+水平，促进血小板聚集。另一方面激动 H2受体可增加血小板中的cAMP，对抗血小板聚 集，最终结果视二者的功能平衡变化而定。
3)子宫
大鼠：松弛 豚鼠：收缩 人 ：无影响
〔应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。
倍他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体
激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管 痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓 形成。用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血 管病。
英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能 通过血脑屏障和胎盘屏障。
〔药理作用〕： 1、抑制胃酸分泌：与组胺可逆性竞争H2受体。