药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
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第24章 组胺和抗组胺药.ppt
思考题
受体阻断药的作用、应用及不良反应？ 1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应？
谢谢！ 谢谢！
14
1
教学目的
掌握组胺H 1. 掌握组胺H1受体阻断药的药理作用和临床 应用。 应用。 熟悉H 受体的分布及效应。 2. 熟悉H1受体的分布及效应。
一、组胺及组胺受体激动药
组胺
1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成的。 药用是人工合成的。 2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3 组胺受体及效应：组胺受体有H 效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性。 血管扩张，增加毛细血管通透性。
【药理作用】 药理作用】
受体效应： 1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。 对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
2．中枢抑制作用 多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作 用，表现为镇静、嗜睡。 苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强； 氯苯那敏作用最弱 阿司咪唑和特非那定不易通过血脑屏障，无中 枢抑制作用。
【临床应用】 临床应用】
2.晕动症和呕吐： 2.晕动症和呕吐： 晕动症和呕吐 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 防治晕动症常选用茶苯海明（乘晕宁），它是由氨 防治晕动症常选用茶苯海明（乘晕宁），它是由氨 ）， 茶碱与苯海拉明组成的复盐，在开车前15～30分 茶碱与苯海拉明组成的复盐，在开车前15～30分 15 钟服用。 钟服用。
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺抗组胺药ppt课件
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2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
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2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文课件
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度： famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它)。
15
16
17
消化系统药物
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应； CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
3
4
rAction ofhistamine
u鼻,支气管粘液
13
Histamine H1-receptor
异丙嗪
blockers
苯海拉明
异丙嗪
赛庚啶
-
-
-
-
Cholinergic a-Adrenaline Histamine
5-HT
M receptor receptor H1 receptor receptor
Dopamine receptor
14
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
vPositive
H2
n 胃酸分泌增
iun胃otr肠op平is滑m肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
v血管扩张:降压 加 n 心室,窦房结:
u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度： famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它)。
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17
消化系统药物
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应； CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
3
4
rAction ofhistamine
u鼻,支气管粘液
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Histamine H1-receptor
异丙嗪
blockers
苯海拉明
异丙嗪
赛庚啶
-
-
-
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Cholinergic a-Adrenaline Histamine
5-HT
M receptor receptor H1 receptor receptor
Dopamine receptor
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H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
vPositive
H2
n 胃酸分泌增
iun胃otr肠op平is滑m肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
v血管扩张:降压 加 n 心室,窦房结:
u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文.pptx
❖ 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制 壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵， 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立，天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制 壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵， 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立，天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
第章组胺及抗组胺药PPT课件
答案
答案
20. 关于赛庚啶和苯噻啶描述正 确的是 A. 能阻断 5-HT2 受体、 H1 受体和 较弱的抗胆碱作用 B. 苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、 皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用强 C. 赛庚啶可用于预防偏头痛 D. 可用于青光眼、前列腺肥大 及尿闭患者 E. 无口干、恶心、乏力、嗜睡 副作用
答案
21. 关于 5- 羟色胺拮抗剂正确的 是 A. 酮 色 林 能 选 择 性 阻 断 5-HT2A 受体， B. 酮色林还有较弱的阻断α1 受 体和H1受体作用 C. 酮色林扩张阻力血管，降低 血压，治疗高血压病 D. 昂丹司琼选择性阻断 5-HT3 受 体，有强大的镇吐作用 E. 西沙必利主要阻断5-HT受体
部分对抗组胺的舒血管及降压作用；
2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:
对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W
能明显促进溃疡面愈合,疗程不宜过短，否则易复发
或反跳。
2.其他 反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及 其他胃酸分泌过多性疾病.
THANK
YOU
SUCCESS
8. 阻断H2受体减少胃 酸分泌的药物是 A. 米索前列醇 B. 碳酸钙 C. 胃复康 D. 雷尼替丁 E. 阿托品 答案
9. 前列腺素类抗消化性溃 疡药是 A. 米索前列醇，恩前列素 B. 罗沙前列醇，硫前列酮 C. 米索前列醇，地诺前列 酮 D. 恩前列素，地诺前列酮 E. 罗沙前列醇， 卡前列 素
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine > ranitidine =
nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文
组胺及抗组胺药Histamine & Antihistamines----- -- CH 2CH 2NH 2HN2- （4-咪瞠）乙基胺Mast cells release histamines when the allergen is encountered学习提要•复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
•临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。
An Allergic Reaction — Overview⑵Histamine and other chemicals(3) Mast cell(1) Initial contactwith allergen(4) Subsequent contact with allergenAllergic. reactionAllergenGranule- IgE receptorAllergenPlasma cellReieased IgE 占—antibodies”4鼻，支气管粘液// 分泌增加:呼吸系/ H］统症状♦支气管平滑肌收缩：哮喘，肺容量降低©胃肠平滑肌收缩：肠痉挛，腹泻丨♦心房，房室结：\收缩加强，传导减慢\ ♦感觉神经末端：、痒，疼痛/丐&比/ • PositiveI inotropism •血管扩张:降压•皮肤：\三重反应•脑■胃酸分泌增加■心室，窦房结: 收缩加强，心率加快/Histamine【药理作用】•:.心血管系统: 与动物种属、给药途径有关。
血管=BPJ （扩张小动脉、毛细血管前括约肌注•大量组胺-►强烈而持久的降压反应-►休克。
＞心脏：反射性HRfHRf （反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）Histamine【药理作用】•兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌）•强大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌T。
【应用】检查胃酸分泌功能：真性胃酸缺乏症。
抗组胺药Antihistamines > histamine antagonists•H x-receptor blockers•H2-receptor blockers•H3-receptor blockersHj-receptor blockers第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：受体特异性差，中枢神经活性较强H x-receptor blockers第二代:非镇静抗组胺药(NSA)特非那定、阿司咪瞠、氯雷他定、西替利嗪等特点:%受体选择性咼，无镇静作用,中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。
相关主题
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Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
粒，导致组胺释放（有活性）
受体 H1、H2、H3 、H4
表1 组胺受体分布和效应表
受体
分布
效应
阻断剂 激动剂
支气管、胃肠、子宫 收缩
苯海拉明 2-甲基组胺
- 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业
消化道反应
- 厌食、便秘、恶心，与食物同服。
抗胆碱作用
- 口干、视力模糊等。
其他反应
- 粒细胞减少、溶血性贫血。
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物 镇静程度 止吐 抗胆碱 作用时间（h) 临床应用
苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6h 皮肤粘膜过敏 晕动
组胺和影响组胺受体药
p315
自体活性物质 (autacoids)
是具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质, 又称局部激素
组胺、 5-羟色胺、前列腺素、白三烯和血管活 性肽类（P物质、激肽类、血管紧张素等）以及 一氧化氮和腺苷等
共同特征： - 由其本身作用的靶组织产生 - 不需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用
++ +++ 4～6+
曲吡那敏 ++ - - 4～6 皮肤粘膜过敏
氯苯那敏 + - ++ 4～6 皮肤粘膜过敏
布可立嗪 + +++ + 16～18 防晕、止吐
赛庚啶 + + - + 3
过敏、偏头痛
阿伐斯汀 - - - 1.5
皮肤粘膜过敏
西替利嗪 - - - 12-24 皮肤粘膜过敏、荨麻疹
心耳 H4 造血干细胞
负性肌力作用 促进炎症反应
氨砜拉嗪 不立马胺
【药理作用与作用机制】
心血管系统
- 正性肌力 (H2)： (cAMP↑) 种属差异大 - 扩张血管 (H1、2) ：BP↓、反射性HR↑
三重反应 (H1) 毛细血管扩张——红斑 麻风病的 毛细血管通透性增加——丘疹 辅助诊断 轴索反射，小动脉扩张——红晕 - 对血小板功能的影响：H1-R 血小板聚集
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小。
【药理作用与机制】
抗H1-R 效应
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
中枢抑制作用 镇静与嗜唾 抗胆碱作用 止吐、防晕
部分对抗，与H2-阻断 剂合用才能完全对抗
氮卓斯汀 - - - 12-24 支气管哮喘、过敏性鼻炎
（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）
H2 受体阻断药
药理作用
- 竞争性拮抗H2-R，抑制生理性、病理性胃酸分泌， 包括：西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁（甲硝呋 胍）、法莫替丁 、尼扎替丁、罗沙替丁
临床应用：
- 胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡、
其他作用 微弱的α受体阻断和局麻作用
【临床应用】
预防 〉〉治疗
皮肤黏膜变态反应性疾病 - 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 - 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 - 接触性皮炎、血清病有效 - 支气管哮喘效差，过敏性休克无效 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪） 失眠（苯海拉明，异丙嗪）
【不良反应】
CNS 反应
第二代：非镇静抗组胺药（NSA） 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine 特点：大多长效、无嗜睡作用，对喷嚏、清涕和鼻 痒效果好，而对鼻塞效果差。但可导致心律失常
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
粒，导致组胺释放（有活性）
受体 H1、H2、H3 、H4
表1 组胺受体分布和效应表
受体
分布
效应
阻断剂 激动剂
支气管、胃肠、子宫 收缩
苯海拉明 2-甲基组胺
- 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业
消化道反应
- 厌食、便秘、恶心，与食物同服。
抗胆碱作用
- 口干、视力模糊等。
其他反应
- 粒细胞减少、溶血性贫血。
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物 镇静程度 止吐 抗胆碱 作用时间（h) 临床应用
苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6h 皮肤粘膜过敏 晕动
组胺和影响组胺受体药
p315
自体活性物质 (autacoids)
是具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质, 又称局部激素
组胺、 5-羟色胺、前列腺素、白三烯和血管活 性肽类（P物质、激肽类、血管紧张素等）以及 一氧化氮和腺苷等
共同特征： - 由其本身作用的靶组织产生 - 不需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用
++ +++ 4～6+
曲吡那敏 ++ - - 4～6 皮肤粘膜过敏
氯苯那敏 + - ++ 4～6 皮肤粘膜过敏
布可立嗪 + +++ + 16～18 防晕、止吐
赛庚啶 + + - + 3
过敏、偏头痛
阿伐斯汀 - - - 1.5
皮肤粘膜过敏
西替利嗪 - - - 12-24 皮肤粘膜过敏、荨麻疹
心耳 H4 造血干细胞
负性肌力作用 促进炎症反应
氨砜拉嗪 不立马胺
【药理作用与作用机制】
心血管系统
- 正性肌力 (H2)： (cAMP↑) 种属差异大 - 扩张血管 (H1、2) ：BP↓、反射性HR↑
三重反应 (H1) 毛细血管扩张——红斑 麻风病的 毛细血管通透性增加——丘疹 辅助诊断 轴索反射，小动脉扩张——红晕 - 对血小板功能的影响：H1-R 血小板聚集
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小。
【药理作用与机制】
抗H1-R 效应
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
中枢抑制作用 镇静与嗜唾 抗胆碱作用 止吐、防晕
部分对抗，与H2-阻断 剂合用才能完全对抗
氮卓斯汀 - - - 12-24 支气管哮喘、过敏性鼻炎
（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）
H2 受体阻断药
药理作用
- 竞争性拮抗H2-R，抑制生理性、病理性胃酸分泌， 包括：西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁（甲硝呋 胍）、法莫替丁 、尼扎替丁、罗沙替丁
临床应用：
- 胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡、
其他作用 微弱的α受体阻断和局麻作用
【临床应用】
预防 〉〉治疗
皮肤黏膜变态反应性疾病 - 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 - 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 - 接触性皮炎、血清病有效 - 支气管哮喘效差，过敏性休克无效 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪） 失眠（苯海拉明，异丙嗪）
【不良反应】
CNS 反应
第二代：非镇静抗组胺药（NSA） 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine 特点：大多长效、无嗜睡作用，对喷嚏、清涕和鼻 痒效果好，而对鼻塞效果差。但可导致心律失常