依鲁替尼中文说明书

【药物名】Imbruvica【商品名】Ibrutinib（依鲁替尼）【美国上市时间】套细胞淋巴瘤（MCL），2013年11月；慢性淋巴细胞白血病（CLL），2014年2月。【类别】抑制剂

【分子结构】

化学式：C25H24N6O2分子式：

(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl

)prop-2-en-1-one分子结构：

分子量：440.50

【生产公司】Pharmacyclics强生公司（JNJ）

【购买地】美国

【剂型和规格】

口服胶囊，140mg/粒，白色不透明胶囊,用黑墨汁标记的“ibr140mg”

（1）??90胶囊每瓶：NDC57962-140-09；

（2）??120胶囊每瓶：NDC57962-140-12。?

【处方】

140mg/粒：交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硫酸钠；胶囊壳含明胶二氧化钛和黑色墨汁；胶囊壳用黑色墨汁标记“ibr140mg”。?

【作用机理】

依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。?

【适应症和用途】

对与CYP3A抑制剂使用剂量修饰：避免与强度或中度CYP3A抑制剂共同给药，可考虑用较弱CYP3A 抑制替代药。

对肝损伤患者进行计量调整：对于轻度肝受损患者（Child-Pugh分级A），推荐计量为140mg，即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分级B和C）中使用依鲁替尼。

丢失剂量：如若在正常的给药时间表中某次计量忘记服用，则尽可能在同一天服用服用，第二天恢复正常的服用时间。需要注意的是，对于丢失的药物计量，不应服用额外的依鲁替尼来弥补。?

【储存】

至

（1）

尼。

（2）

（3）??(29%)，（4）

（5）(4%)，（6）

药品不良反应包括：出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。?

有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，周边水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲减低。

有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，瘀伤，中性粒细胞减少，贫血，上呼吸道感染，疲乏，肌肉骨骼痛，皮疹，发热，便秘,?周边水肿，关节痛，恶心，口腔炎，窦炎,和眩晕。?注：关于药物的不良反应在说明书的[警告和注意事项]部分有详细的说明。?

【在特殊人群中的使用】

（1）??妊娠期：如妊娠期间使用依鲁替尼或如当患者服用依鲁替尼处于妊娠期时，应忠告患者依鲁替尼对胎儿的潜在危害。

（2）??哺乳期：没有数据显示依鲁替尼是否存在于乳汁中。因为许多药物被排泄在人乳汁和因为哺乳婴儿来自依鲁替尼潜在严重不良反应，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。

（3）??儿童用药：尚未确定依鲁替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

（4）??老年人用药：对MCL治疗111例患者中，63%是65岁或以上。这些患者和较年轻患者间未观察到有效性总体差别。老年患者中心脏不良事件(房颤和高血压)，感染(肺炎和蜂窝组织炎)